可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。
平板电脑,口服:
Tenormin:25毫克,50毫克,100毫克
一般:25毫克,50毫克,100毫克
竞争性块响应于β-肾上腺素能刺激,选择性阻断测试很少1 -受体或2 -受体除了在高剂量下对β没有影响
口服:快速,不完整(〜50%)
低亲脂性不穿越血脑屏障
肝脏受限
粪便(50%);尿液(40%为不变药)
口服:≤1小时;最佳效果:口服:2-4小时
等离子:口服:2至4小时
正常肾功能:β受体阻滞作用:12至24小时;降压作用:口服:24小时
Beta:
接受阿替洛尔的母亲所生的新生儿(<24小时):平均:16小时;长达35小时(Rubin 1983)
5至16岁的儿童和青少年:平均:4.6小时;范围:3.5至7小时;与5至10岁(<5小时)的儿童相比,大于10岁的患者可能具有更长的半衰期(大于5小时)(Buck 1989)
成人:肾功能正常:6至7小时,伴有肾功能损害;终末期肾脏疾病(ESRD):15到35小时
6%至16%
急性心肌梗死:对具有明确或疑似急性心肌梗死的血液动力学稳定的患者进行管理,以降低心血管疾病的死亡率。
指南建议:根据美国心脏病学会基金会/美国心脏协会(ACC / AHA)的ST升高心肌梗死(STEMI)管理指南和ACC / AHA的非ST抬高ACS治疗指南( NSTE-ACS),口服β-受体阻滞剂应在头24小时内开始使用,除非患者有心力衰竭迹象,低输出状态证据,心源性休克风险增加或其他禁忌症。但是,建议未指定用于NSTE-ACS最佳治疗的任何特定的β受体阻滞剂。因此,临床医生必须利用实践经验来确定治疗患者的适当疗法(ACC / AHA [Amsterdam 2014]; ACC / AHA [O'Gara 2013])。
冠状动脉粥样硬化引起的心绞痛:长期治疗心绞痛患者。
高血压:高血压的管理。 注意: 不建议将β受体阻滞剂作为一线治疗药物(ACC / AHA [Whelton 2017])。
对阿替洛尔或制剂中的任何成分过敏;窦性心动过缓心脏传导阻滞大于一度(人工起搏器功能正常的患者除外);心源性休克;无代偿性心力衰竭
关于β受体阻滞剂的过敏性交叉反应的文献有限。但是,由于化学结构和/或药理作用相似,因此不能确定排除交叉敏感性的可能性。
加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):心动过缓(不分产地);肺心病低血压严重的外周动脉疾病;用引起心肌抑制的药物麻醉;嗜铬细胞瘤(无α-受体阻滞剂);代谢性酸中毒
心绞痛:口服:初始:50 mg,每天一次;可能增加到每天一次100毫克。有些患者可能每天需要200 mg。
心房颤动(速率控制)(标签外使用):通常维持剂量:每天25至100 mg一次(AHA / ACC / HRS [2014年1月])
高血压(替代药物):口服:初始:50 mg,每天一次;根据患者反应每1至2周根据需要滴定一次,每天一次最多100 mg。 > 100 mg的剂量不太可能产生任何进一步的益处。
MI(ST升高MI或NSTE-ACS):口服:初始:50到100毫克,分1或2剂,并滴定至所需效果。一般而言,口服β受体阻滞剂应在心肌梗塞后的最初24小时内开始,并且对于大多数患者来说应无限期地持续(ISIS-1 1986; ACC / AHA [Amsterdam 2014]; ACCF / AHA [O'Gara 2013])。
室上性心动过速(非标签使用):口服:初始:每天25至50毫克;最大维持剂量:100毫克/天(ACC / AHA / HRS [第2015页])
甲状腺毒症(标签外使用):口服:每天一次或两次25至100毫克(Ross 2016)
室性心律失常(非标签使用):口服:25至100 mg /天(AHA / ACC / HRS [Al-Khatib 2017]; Krittatphong 2002)
参考成人剂量。在高血压的治疗中,考虑降低初始剂量并滴定对反应的反应(Aronow 2011)。
注意:剂量应根据患者的反应而个性化。
心律失常:可用数据有限:婴儿,儿童和青少年:口服:
长QT综合征:通常范围:每天一次或每12小时分次服用0.5至1 mg / kg /天(Kliegman,2011年)。在一项回顾性试验(n = 57;平均年龄:9±6岁)中,滴定阿替洛尔以达到最大心率低于150 bpm(Holter监护仪和运动跑步机),据报道,该剂量较高;平均有效剂量:1.4±0.5 mg / kg /天,分2次服用(Moltedo,2011)
室上性心动过速:通常范围:每天0.3到1 mg / kg /天,一次或每12小时分次服用(Kliegman,2011; Mehta,1996; Trippel,1989)。在两项单独的试验中,将剂量滴定至> 1.4 mg / kg /天并未显示出额外的治疗成功,并且未必会增加不良反应的风险(Mehta,1996; Trippel,1989)。
婴儿血管瘤:可用数据有限:2岁以下的婴儿和儿童:口服:每天1毫克/千克/剂量,连续6个月;与普萘洛尔相比,基于一项随机对照非劣效性试验的剂量(n = 23,阿替洛尔治疗组:n = 13);发现阿替洛尔与普萘洛尔一样有效;两组均未见明显不良反应(Abarzua-Araya,2014年)
高血压:儿童和青少年:口服:初始:0.5至1 mg / kg /天,每日一次或每日两次;滴定作用通常范围:0.5至1.5 mg / kg /天;最大每日剂量:2 mg / kg / 天,但不超过100 mg / 天 (NHBPEP,2004; NLHBI,2011)
甲状腺毒症:可用的数据有限:儿童和青少年:口服:每天1至2毫克/千克;如果需要,可能会增加到每天两次;最大剂量:100毫克/剂量(Bahn 2011; Kliegman 2011)
口服:可以不考虑进餐而服用。
存放在20°C至25°C(68°F至77°F)下。
乙酰胆碱酯酶抑制剂:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗
阿夫唑嗪:可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗
Alpha1-Blockers:Beta-Blockers可能会增强Alpha1-Blockers的体位性降压作用。与眼科产品相关的风险可能小于全身性产品。 监测治疗
Alpha2-激动剂:可能会增强β-受体阻滞剂的AV阻滞作用。窦房结功能障碍也可能得到增强。 Beta-Blockers可能会增强Alpha2-激动剂的反弹性高血压作用。当突然撤回Alpha2-激动剂时,可能会发生这种效果。管理:使用β受体阻滞剂和可乐定密切监测心律。在可能的情况下,在停用可乐定前几天停用β受体阻滞剂,并密切监测血压。没有其他alpha2-激动剂的建议。 例外: Apraclonidine。 考虑修改疗法
氨磷汀:降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理:当氨磷汀以化学疗法剂量使用时,降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗,则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法
胺碘酮:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。可能到心脏骤停的地步。胺碘酮可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 监测治疗
安非他命:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
氨苄青霉素:可能会降低阿替洛尔的生物利用度。 监测治疗
抗精神病药(第二代[非典型]):降压药可增强抗精神病药的降压作用(第二代[非典型])。 监测治疗
巴坎西林:可能会降低阿替洛尔的生物利用度。 监测治疗
巴比妥类药物:可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗
Benperidol:可能增强降压药的降压作用。 监测治疗
Beta2-激动剂:Beta-Blockers(选择性Beta1)可能会降低Beta2-激动剂的支气管扩张作用。非选择性β-受体阻滞剂或更高剂量的β1选择性β-受体阻滞剂尤其值得关注。 监测治疗
引起心动过缓的药物:可能会增强其他引起心动过缓的药物的心动过缓作用。 监测治疗
布雷氏菌:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。在接受AV阻滞剂的患者中,也可能增强房室(AV)阻滞。 监测治疗
Brigatinib:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 Brigatinib可能会增强抗高血压药的心动过缓作用。 监测治疗
溴莫尼定(局部用药):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
溴苯哌啶:可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并
布比卡因:Beta阻断剂可能会增加布比卡因的血清浓度。 监测治疗
钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine):可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。也有心动过缓和心力衰竭的迹象。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 例外: Bepridil。 监测治疗
心脏糖苷:β-阻断剂可增强心脏糖苷的心动过缓作用。 监测治疗
Ceritinib:引起心动过缓的药物可能会增强Ceritinib的心动过缓作用。处理:如果无法避免这种组合,请监测患者是否有症状性心动过缓的证据,并在治疗期间密切监测血压和心率。例外情况在单独的专着中讨论。 考虑修改疗法
胆碱能激动剂:β-受体阻滞剂可能会增强胆碱能激动剂的不良/毒性作用。特别令人关注的是心脏传导异常和支气管收缩的可能性。管理:谨慎管理这些药物,并监测传导障碍。避免将乙酰甲胆碱与任何β受体阻滞剂一起使用,因为这可能会加重支气管收缩。 监测治疗
右旋哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的治疗作用。 监测治疗
二氮嗪:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
双嘧达莫:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗
Disopyramide:可能增强Beta-Blockers的心动过缓作用。 β-阻滞剂可能会增强二吡op胺的负性肌力作用。 监测治疗
决奈达隆:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。决奈达隆可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。这可能仅适用于被CYP2D6代谢的那些药物。管理:使用较低的初始β受体阻滞剂剂量;在增加β受体阻滞剂的剂量之前,应根据ECG的结果确定对组合的足够耐受性。 考虑修改疗法
DULoxetine:降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗
EPINEPHrine(鼻用):β-受体阻滞剂(Beta1选择性)可能会降低EPINEPHrine(鼻用)的治疗效果。 监测治疗
EPINEPHrine(经口吸入):β受体阻滞剂(Beta1选择性)可能会降低EPINEPHrine(经口吸入)的治疗效果。 监测治疗
肾上腺素(种族):β-受体阻滞剂(Beta1选择性)可能会削弱肾上腺素(种族)的治疗作用。 监测治疗
EPINEPHrine(全身性):β-受体阻滞剂(Beta1选择性)可能会削弱EPINEPHrine(全身性)的治疗效果。 监测治疗
麦角衍生物:β-阻滞剂可以增强麦角衍生物的血管收缩作用。 例外:尼麦角林。 考虑修改疗法
Fexinidazole [INT]:引起心动过缓的药物可能会增强Fexinidazole [INT]的心律失常作用。 避免合并
芬戈莫德:β-阻滞剂可能会增强芬戈莫德的心动过缓作用。管理:如果可能,避免同时使用芬戈莫德和β受体阻滞剂。如果需要共同给药,则患者应在首剂芬戈莫德后进行过夜的连续心电图监测。监测患者的心动过缓。 考虑修改疗法
Floctafenine:可能会增强Beta-Blockers的不良/毒性作用。 避免合并
格隆溴铵(全身):可能会增加阿替洛尔的血清浓度。 监测治疗
草花粉过敏原提取物(5种草提取物):Beta-Blockers可能会增强草花粉过敏原提取物(5种草提取物)的不利/毒性作用。更具体地说,Beta-Blockers可能抑制肾上腺素对草花粉过敏原提取物(5草提取物)有效治疗严重过敏反应的能力。在使用β受体阻滞剂治疗期间,肾上腺素的其他一些作用可能不会受到影响甚至增强(例如,血管收缩)。 考虑修改疗法
草药(高血压性质):可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
草药(降压性质):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
降压相关药物:降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗
胰岛素:β受体阻滞剂可能会增强胰岛素的降血糖作用。 监测治疗
伊伐布雷定:引起心动过缓的药物可能会增强伊伐布雷定的心动过缓作用。 监测治疗
Lacosamide:引起心动过缓的药物可能会增强Lacosamide的AV阻滞作用。 监测治疗
含左旋多巴的产品:降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗
利多卡因(全身性):β受体阻滞剂可能会增加利多卡因(全身性)的血清浓度。 监测治疗
利多卡因(局部使用):β-阻滞剂可能会增加利多卡因(局部使用)的血清浓度。 监测治疗
洛美西epa:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗
甲哌卡因:β-阻滞剂可能会增加甲哌卡因的血清浓度。 监测治疗
甲胆碱:β-受体阻滞剂可能会增强甲胆碱的不良/毒性作用。 避免合并
甲氧氟烷:可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗
哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
米多君:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗
Molsidomine:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
Naftopidil:可增强降压药的降压作用。 监测治疗
尼麦角林:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
尼古兰地:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
NIFEdipine:可能会增强β-受体阻滞剂的降压作用。 NIFEdipine可能会增强β-受体阻滞剂的负性肌力作用。 监测治疗
硝普钠:降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗
非甾体类抗炎药:可能会降低β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗
奥比妥珠单抗:可能增强降压药的降压作用。处理:考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物,并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法
阿片类药物(阿尼多哌啶):可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。阿片类药物(阿尼多哌啶)可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗
己酮可可碱:可增强降压药的降压作用。 监测治疗
Pholcodine:降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗
磷酸二酯酶5抑制剂:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗
前列环素类似物:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
奎奴那利:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
瑞戈非尼:可能增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗
利血平:可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗
Rivastigmine:可能增强Beta-Blockers的心动过缓作用。 避免合并
鲁索替尼:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。管理:鲁索替尼加拿大产品标签建议尽量避免与引起心动过缓的药物一起使用。 监测治疗
西波尼莫德:引起心动过缓的药物可能会增强西波尼莫德的心动过缓作用。管理:避免将西吡莫德与可能引起心动过缓的药物并用。 考虑修改疗法
磺脲类:β-受体阻滞剂可能会增强磺脲类的降血糖作用。心脏选择性β受体阻滞剂(例如醋丁洛尔,阿替洛尔,美托洛尔和喷特洛尔)可能比非选择性β受体阻滞剂更安全。所有的β受体阻滞剂似乎都掩盖了心动过速,这是低血糖的最初症状。眼用β-受体阻滞剂的风险可能比全身性药物低。 监测治疗
特利加压素:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗
茶碱衍生物:β-阻滞剂(Beta1选择性)可能会降低茶碱衍生物的支气管扩张作用。管理:与任何β受体阻滞剂同时使用时,监测茶碱的药效降低。与非选择剂相比,Beta-1选择剂拮抗茶碱的可能性较小,但是在较高剂量下选择性可能会丧失。 监测治疗
Tofacitinib:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗
育亨宾:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
除非另有说明,否则发病率来自高血压患者的研究。
> 10%:
心血管疾病:低血压(急性心肌梗塞:25%),心力衰竭(急性心肌梗塞:19%),心动过缓(急性心肌梗塞:18%; 3%),室性心动过速(急性心肌梗塞:16%),四肢( 12%),室上性心动过速(急性心肌梗塞:12%)
中枢神经系统:疲劳(≤26%),头晕(1%至13%),抑郁(≤12%)
1%至10%:
心血管疾病:束支传导阻滞(急性心肌梗塞:7%),房颤(急性心肌梗塞:5%),心脏传导阻滞(急性心肌梗塞:5%),房扑(急性心肌梗塞:2%),体位性低血压( 2%),肺栓塞(急性心肌梗塞:1%)
中枢神经系统:异梦(3%),嗜睡(1%至3%),眩晕(2%),嗜睡(≤2%)
胃肠道:恶心(3%至4%),腹泻(2%至3%)
神经肌肉和骨骼:下肢疼痛(3%)
呼吸道:支气管痉挛(急性心肌梗塞:1%)
<1%,上市后和/或病例报告:抗体发展,心源性休克,牛皮癣加重,幻觉,头痛,阳imp,肝酶升高,血清胆红素升高,狼疮样综合征,非血小板减少性紫癜,佩罗尼病,银屑病,精神病,雷诺病,肾衰竭综合征,病窦综合征,血小板减少症,短暂性脱发,视力障碍,口干症
与不良事件有关的担忧:
•过敏反应:对过敏原有严重过敏史时要谨慎;服用β受体阻滞剂的患者可能对反复发作更加敏感。服用β-受体阻滞剂的患者的过敏反应(例如肾上腺素)治疗可能无效或产生不良影响。
与疾病有关的问题:
•支气管痉挛性疾病:一般而言,支气管痉挛性疾病的患者不应接受β受体阻滞剂。然而,具有B 1选择性的阿替洛尔已被谨慎地用于密切监测。
•传导异常:开始之前要考虑已存在的疾病,例如病态窦房结综合征。
•糖尿病:糖尿病患者慎用;可能会增强低血糖和/或掩盖体征和症状。
•心力衰竭(HF):在代偿性心力衰竭患者中谨慎使用并监测病情恶化(尚未证明阿替洛尔在HF中的疗效)。
重症肌无力:重症肌无力患者慎用。
•周围血管疾病(PVD)和Raynaud疾病:可能加重或加重PVD和Raynaud疾病患者的动脉供血不足症状。谨慎使用并监测动脉阻塞的进展。
•嗜铬细胞瘤(未治疗):在使用任何β受体阻滞剂之前,需要充分的α受体阻滞剂。
•变异型变异型心绞痛:没有Alpha 1 -肾上腺素能受体阻断活性β-受体阻断剂应患者变异型变异型心绞痛被避免,因为不反对α1-抗肾上腺素能受体介导的冠状血管收缩并能恶化心绞痛症状(1998迈耶)。
•牛皮癣:β受体阻滞剂的使用与牛皮癣的诱发或恶化有关,但尚未确定因果关系。
•肾功能不全:肾功能不全的患者慎用;需要调整剂量。
•甲状腺疾病:可能掩盖甲状腺功能亢进的迹象(例如心动过速)。如果怀疑甲状腺功能亢进,请认真管理和监测;突然停药可能会引发甲状腺风暴。可以观察到甲状腺功能检查的改变。
并发药物治疗问题:
•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。
特殊人群:
•老年人:老年人(> 65岁)的心动过缓可能更常见;减少剂量可能是必要的。
其他警告/注意事项:
•突然停药: [US Boxed Warning]:不应突然停药(特别是在患有CAD的患者中),但应逐渐停用β-受体阻滞剂,以避免急性心动过速,高血压和/或缺血。据报道,突然停用β受体阻滞剂后,心绞痛,室性心律失常和心肌梗塞(MI)严重加重。暂时但迅速恢复β受体阻滞剂治疗可能提示心绞痛恶化或急性冠状动脉供血不足。
•大手术:不应在大手术之前常规撤消慢性β受体阻滞剂治疗。
阿替洛尔穿过胎盘,存在于脐带血中。
孕妇使用阿替洛尔可能会对胎儿造成伤害。在子宫内暴露于阿替洛尔后,已观察到不良事件,如心动过缓,低血糖和出生体重减轻。如果孕妇需要使用β受体阻滞剂,则应在妊娠期间监测胎儿的生长,并应在分娩后48小时内监测新生儿的心动过缓,低血糖和呼吸抑制(ESC [Regitz-Zagrosek 2018])。
慢性母体高血压也与胎儿/婴儿的不良事件有关。慢性孕妇高血压可能会增加出生缺陷,低出生体重,早产,死产和新生儿死亡的风险。实际的胎儿/新生儿风险可能与产妇高血压的持续时间和严重程度有关。未经治疗的慢性高血压也可能增加孕产妇不良后果的风险,包括妊娠糖尿病,先兆子痫,分娩并发症,中风和心肌梗塞(ACOG 203 2019)。
在妊娠中期和晚期,阿替洛尔的产妇药代动力学参数在非孕妇中报道的范围内(Hebert 2005)。当需要治疗妊娠期慢性高血压时,由于不良的胎儿/新生儿事件,不建议使用阿替洛尔(ACOG 203 2019; ESC [Regitz-Zagrosek 2018]; Magee 2014)。如果在患有高血压的女性中使用阿替洛尔,则应在诊断出妊娠后立即停用阿替洛尔(Magee 2014)。不推荐使用阿替洛尔在妊娠期治疗房颤或室上性心动过速。有关具体建议,请查阅当前指南(ESC [Regitz-Zagrosek 2018])。
这种药是干什么用的?
•用于治疗高血压。
•它用于治疗某些人的长期胸痛(稳定型心绞痛)。
•在心脏病发作后使用,以降低死亡机会。
•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。
经常报告的这种药物的副作用
•力量和精力的损失
该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:
•胸痛
•严重头晕
•传出
•感冒
•抑郁
• 呼吸急促
•体重增加过多
•手臂或腿肿胀
•心跳缓慢
•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。
消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。