可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。
胶囊延长释放24小时,口服,磷酸盐:
Coreg CR:10 mg,20 mg,40 mg,80 mg
一般:10毫克,20毫克,40毫克,80毫克
平板电脑,口服:
Coreg:3.125 mg,6.25 mg,12.5 mg,25 mg
通用:3.125 mg,6.25 mg,12.5 mg,25 mg
作为外消旋混合物,卡维地洛具有非选择性的β-肾上腺素受体和α-肾上腺素阻断活性。没有内在的拟交感神经活性的记录。高血压患者的相关影响包括心输出量减少,运动或β激动剂引起的心动过速,反射性直立性心动过速减少,血管舒张,外周血管阻力降低(尤其是站立姿势),肾血管阻力降低,血浆肾素活性降低,并增加心钠素水平。在CHF中,相关的影响包括降低肺毛细血管楔压,降低肺动脉压力,降低心律,降低全身血管阻力,增加卒中体积指数和降低右心房压力(RAP)。
快速而广泛,但具有较大的首过效应;首过效应对R(+)对映异构体具有立体选择性,血浆浓度比S(-)对映异构体高2至3倍;食物延迟
V d:115升;分布到血管外组织
通过CYP2D6、2C9、3A4、2C19、1A2和2E1广泛(98%)肝脏(2%不变地排泄);主要通过芳香环氧化和葡萄糖醛酸化代谢;氧化代谢产物通过葡萄糖醛酸化和硫酸化作用发生共轭;三种活性代谢物(4-羟基苯基代谢物对母体的β受体阻滞作用比母体药物强13倍,但是,活性代谢物的血浆浓度仅为卡维地洛的1/10);首过效应;老年人和肝硬化肝病患者的血浆浓度分别高50%和4至7倍。代谢受遗传多态性的影响;与广泛代谢者相比,CYP2D6弱代谢者的R(+)对映异构体血浆浓度高2至3倍,S(-)对映异构体增加20%至25%。
主要是粪便;尿液(<2%,不变)
降压作用:阿尔法阻滞剂:30分钟内; Beta封锁:1小时内。最高降压作用:〜1至2小时
延长发行时间:〜5小时
婴儿和儿童6周至3.5岁(n = 8):2.2小时(2002年下半年)
儿童和青少年5.5至19岁(n = 7):3.6小时(2002年后期)
成人7至10小时;一些报告的值较低:成人24至37岁(n = 9):5.2小时(Laer 2002)
R(+)-卡维地洛:5至9小时
S(-)-卡维地洛:7至11小时
> 98%,主要是白蛋白
射血分数降低的心力衰竭,包括心肌梗塞后的左心功能不全:缺血性或心肌病起源的轻度至重度慢性心力衰竭或心肌梗死后左心功能不全的轻度至重度(临床稳定,左心室射血分数≤40%)。
高血压:高血压的管理。 注意: 不建议将β受体阻滞剂作为一线治疗药物(ACC / AHA [Whelton 2018])。
对卡维地洛或制剂中的任何成分严重过敏;代偿性心力衰竭,需要静脉正性肌力疗法;支气管哮喘或相关的支气管痉挛性疾病;二级或三级房室传导阻滞,病态窦房结综合征和严重心动过缓(人工起搏器功能正常的患者除外);心源性休克;严重肝功能不全
药物α/β肾上腺素能阻断剂的过敏性交叉反应的文献有限。但是,由于化学结构和/或药理作用相似,因此不能确定排除交叉敏感性的可能性。
加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):严重低血压;原发性阻塞性心脏瓣膜病;精神上无行为能力的人(例如,严重的阿尔茨海默氏病,酗酒,滥用药物),除非有适当的护理人员进行密切监督。
慢性心绞痛(非标签使用):
注意:对于血管痉挛性心绞痛,不建议使用β受体阻滞剂。其他试剂(例如钙通道阻滞剂,硝酸盐)是优选的。对于非血管痉挛性心绞痛,指南建议将剂量调整为静息心率每分钟55至60次(ACCF / AHA [Fihn 2012]),而其他专家建议将剂量定为每分钟60至70次(Kannam 2019)。
立即释放:口服:初始:12.5毫克,每日两次;增加剂量以达到预期效果;通常剂量范围:25至50毫克,每天两次(Hauf-Zachariou 1997; Weiss 1998)。
心房颤动/扑动,维持心室率控制 (标签外使用):
注意:伴有心力衰竭的患者应谨慎服用。避免失代偿性心力衰竭患者;这些患者首选电复律(AHA / ACC / HRS [2014年1月]; AHA [Neumar 2010])。
立即释放:口服:常规剂量范围:3.125至25 mg每天两次(AHA / ACC / HRS [2014年1月])。
射血分数降低的心力衰竭,包括心肌梗死后左心功能不全 :
注意:仅在稳定的患者中开始。对于住院患者,应优化容量状态,并成功停用静脉利尿剂,血管扩张剂和正性肌力药。在出现纽约心脏协会IV级症状或近期心力衰竭加重的患者(尤其是在住院期间需要正性肌力的患者)中开始治疗时要小心(ACCF / AHA [Yancy 2013]; Meyer 2019)。
立即释放:口服:初始:3.125 mg,每天两次,持续2周,然后逐渐调高剂量(例如,每≥2周加倍剂量)至建议或最大耐受剂量,同时监测心力衰竭的体征和症状(ACCF / AHA [Yancy 2013]; ACCF / AHA [Yancy 2017]; Packer 1996; Packer 2001)。
最大推荐剂量:
≤85公斤:每天两次25毫克。
> 85公斤:每天两次50毫克。
延长释放:口服:初始:每天10 mg,持续2周,然后逐渐调高剂量(例如,每≥2周加倍剂量)至最大耐受剂量,同时监测心力衰竭的体征和症状;最大剂量:80毫克/天(ACCF / AHA [Yancy 2013]; ACCF / AHA [Yancy 2017])。
高血压(替代药物):
注意:在没有特定合并症(例如心律不齐缺血性心脏病,射血分数降低的心力衰竭)的情况下不建议使用(ACC / AHA [Whelton 2018])。
立即释放:口服:初始:6.25毫克,每日两次;根据患者反应,按需滴定≥1周间隔;通常剂量范围:每天6.25至25 mg两次;最大剂量:50毫克/天(ACC / AHA [Whelton 2018])。
延长释放:口服:初始:每天一次20毫克;根据患者反应,按需滴定≥1周间隔;通常剂量范围:20至80毫克/天;最大剂量:80毫克/天(ACC / AHA [Whelton 2018])。
心肌梗塞,早期治疗和二级预防(替代药物)(非标签使用):
注意:对于大多数患者,建议在头24小时内口服 β-受体阻滞剂(ACCF / AHA [O'Gara 2013])。因禁忌症在心肌梗塞后24小时内未接受β受体阻滞剂的患者,应在以后再次评估其二级预防作用。最佳治疗时间尚不清楚;一些专家在初诊时至少要治疗3年,对于具有高风险特征(例如心源性休克,心力衰竭,慢性肾脏疾病)的患者则要继续治疗更长的时间(Rosenson 2019)。
立即释放:口服:初始:3.125至6.25 mg每天两次;根据心率和血压确定的最大剂量为25 mg,每天两次(Dargie 2001)。
预防静脉曲张破裂出血,一级(替代药物)(非标签使用):
立即释放:口服:初始:每天两次3.125毫克或每天一次 6.25毫克;在保持血压(例如收缩压≥90mm Hg)至每天6.25 mg的最大剂量的同时,根据静息心率(每分钟55至60次心跳)进行滴定(AASLD [Garcia-Tsao 2017];Bañares2002) ; Bhardwaj 2017; Reiberger 2013; Sanyal 2019; Tripathi 2009)。
从立即发行到扩展发行(Coreg CR)的转换:
当前剂量IR片剂3.125 mg每天两次:转换为ER胶囊10 mg每天一次。
当前剂量IR片剂6.25 mg每天两次:转换为ER胶囊20 mg每天一次。
当前剂量IR片12.5毫克,每天两次:转换为ER胶囊40毫克,每天一次。
当前剂量IR片25毫克,每天两次:转换为ER胶囊80毫克,每天一次。
参考成人剂量。考虑较低的初始剂量和滴定反应(Aronow 2011)。
注意:由于药代动力学差异,即时释放和延长释放产品不能以mg:mg为基础互换。为每个患者量身定制剂量;在开始剂量和剂量上调过程中密切监视患者;降低低血压或心动过缓的剂量(青少年≥18岁:55 bpm;年轻患者可以选择替代靶点)。药代动力学数据表明,小儿科患者(<3.5岁)卡维地洛清除速度更快,这可能需要更频繁的剂量(每天3次)和更高的每公斤目标剂量(Laer,2002; Shaddy,2007)。
心力衰竭:在开始治疗之前,应稳定其他CHF药物并尽量减少体液滞留。
≤17岁的婴儿,儿童和青少年:现有数据有限,疗效结果不一;未确定最佳剂量:口服:速释片:初始:报告的平均值:每天两次0.075-0.08 mg / kg /剂量;容许滴定;通常每2周可增加50%的剂量;常规报道的维持(目标)剂量范围:每天两次0.3-0.75 mg / kg /剂量;达到目标剂量的通常滴定时间为11-14周(Bruns,2001; Rusconi,2004)。每日最大剂量:50毫克/ 天 。根据对总共70名儿科患者(年龄范围:3个月至19岁)的两项回顾性分析的剂量,这些患者显示左心室功能和心力衰竭症状有所改善(67%至68%的患者显示NYHA级改善)。但是,在一项大型多中心,双盲,安慰剂对照,剂量查找试验中,对161名儿科患者进行了研究(治疗组:n = 103,年龄中位数:33-43个月),目标剂量下限为0.2每天两次-0.4 mg / kg /剂量与安慰剂相比,复合临床终点评分无统计学差异;作者提出了多种负面疗效发现的因素,其中包括由于安慰剂臂的出乎意料的高度改善,该研究的动力不足。子集分析表明,心室形态可能在疗效中起作用(Shaddy,2007)。
≥18岁的青少年:
立即释放片剂:口服:初始:3.125 mg,每天两次,持续2周;如果耐受,则每天两次可增加至6.25 mg。可每2周将剂量增加一倍,达到患者可耐受的最高剂量。
最大推荐剂量:
轻度至中度心力衰竭:
<85公斤:每天两次25毫克
> 85公斤:每天两次50毫克
严重心力衰竭:每天两次两次25毫克
缓释胶囊:口服:初始:每天一次10毫克,持续2周;如果耐受,可以每两周将剂量增加一倍(例如20 mg,40 mg),每天一次至80 mg;如果不能耐受较高剂量,则维持较低剂量
高血压: ≥18岁的青少年:
速释片:口服:初始:每天两次6.25毫克;如果可以耐受,应维持1-2周的剂量,然后每天两次增加至12.5 mg;每日最大剂量:50毫克/ 天
延长释放胶囊:口服:初始:每天一次20毫克;如果可以耐受,应维持1-2周的剂量,然后在必要时增加至每天一次40 mg;每日最大剂量:80毫克/ 天
MI后左心室功能障碍:青少年≥18岁: 注意:仅在患者血流动力学稳定且液体fluid留量降至最低后才开始。
立即释放片剂:口服:初始:3.125-6.25 mg每天两次;以允许的时间间隔3-10天将剂量逐步增加(例如,从每天两次的6.25到12.5 mg)增加到每天两次的25 mg的目标剂量
延长释放胶囊:口服:初始:每天一次10-20毫克;按耐受时间间隔3-10天逐渐增加剂量至每天一次80 mg的目标剂量
从立即发布到扩展发布(CoregCR®)的转换: ≥18岁的青少年:
当前剂量速释片3.125 mg每天两次:转换为缓释胶囊10 mg每天一次
当前剂量速释片6.25 mg每天两次:转换为缓释胶囊20 mg每天一次
当前剂量速释片12.5毫克,每日两次:转换为缓释胶囊40毫克,每日一次
当前剂量速释片25毫克,每日两次:转换为缓释胶囊80毫克,每日一次
口服:随食物一起服用,以将体位性低血压的风险降至最低。缓释胶囊及其内容物不得压碎,咀嚼或分开。可以打开胶囊并将其内容物撒在苹果酱上以立即使用。
Coreg:存放在<30°C(<86°F)。防潮。
Coreg CR:储存在25°C(77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的范围内移动。避光。
醋酸阿比特龙:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。管理:尽可能避免将阿比特龙与具有较窄治疗指数的CYP2D6底物同时使用。当无法避免同时使用时,请密切监测患者的中毒症状/体征。 考虑修改疗法
乙酰胆碱酯酶抑制剂:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗
阿法替尼:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加阿法替尼的血清浓度。管理:如果不耐受,将阿法替尼减少10 mg。一些非美国标签建议尽可能避免合并。如果使用的话,与afatinib剂量同时或之后施用P-gp抑制剂。 考虑修改疗法
Ajmaline:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗
阿夫唑嗪:可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗
Alpha1-Blockers:Beta-Blockers可能会增强Alpha1-Blockers的体位性降压作用。与眼科产品相关的风险可能小于全身性产品。 监测治疗
Alpha2-激动剂:可能会增强β-受体阻滞剂的AV阻滞作用。窦房结功能障碍也可能得到增强。 Beta-Blockers可能会增强Alpha2-激动剂的反弹性高血压作用。当突然撤回Alpha2-激动剂时,可能会发生这种效果。管理:使用β受体阻滞剂和可乐定密切监测心律。在可能的情况下,在停用可乐定前几天停用β受体阻滞剂,并密切监测血压。没有其他alpha2-激动剂的建议。 例外: Apraclonidine。 考虑修改疗法
氨磷汀:降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理:当氨磷汀以化学疗法剂量使用时,降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗,则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法
氨基喹啉(抗疟疾):可能会降低β-受体阻滞剂的代谢。 监测治疗
胺碘酮:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。可能到心脏骤停的地步。胺碘酮可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 监测治疗
安非他命:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
抗精神病药(吩噻嗪类):可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 β受体阻滞剂可能会降低抗精神病药(吩噻嗪)的代谢。抗精神病药(吩噻嗪类)可能会降低β-受体阻滞剂的代谢。 监测治疗
抗精神病药(第二代[非典型]):降压药可增强抗精神病药的降压作用(第二代[非典型])。 监测治疗
Asunaprevir:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 考虑修改疗法
巴比妥类药物:可能会降低β-受体阻滞剂的血清浓度。 监测治疗
巴比妥类药物:可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗
Benperidol:可能增强降压药的降压作用。 监测治疗
Beta2-激动剂:Beta-Blockers(非选择性)可能会降低Beta2-激动剂的支气管扩张作用。 避免合并
贝曲西班:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加贝曲西班的血清浓度。处理:将成人贝曲西班剂量降低至最初的单次剂量80 mg,如果与P-糖蛋白抑制剂联合使用,则每天减少40 mg。 考虑修改疗法
Bilastine:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Bilastine的血清浓度。管理:尽可能考虑替代方案;接受p-糖蛋白抑制剂的中度至重度肾功能不全患者应避免使用bilastine。 考虑修改疗法
引起心动过缓的药物:可能会增强其他引起心动过缓的药物的心动过缓作用。 监测治疗
Brentuximab Vedotin:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Brentuximab Vedotin的血清浓度。具体而言,可以增加活性单甲基澳瑞他汀E(MMAE)组分的浓度。 监测治疗
布雷氏菌:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。在接受AV阻滞剂的患者中,也可能增强房室(AV)阻滞。 监测治疗
Brigatinib:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 Brigatinib可能会增强抗高血压药的心动过缓作用。 监测治疗
溴莫尼定(局部用药):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
溴苯哌啶:可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并
布比卡因:Beta阻断剂可能会增加布比卡因的血清浓度。 监测治疗
钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine):可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。也有心动过缓和心力衰竭的迹象。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 例外: Bepridil。 监测治疗
心脏糖苷:β-阻断剂可增强心脏糖苷的心动过缓作用。 监测治疗
头孢洛尔:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加头孢洛尔的血清浓度。 监测治疗
Ceritinib:引起心动过缓的药物可能会增强Ceritinib的心动过缓作用。处理:如果无法避免这种组合,请监测患者是否有症状性心动过缓的证据,并在治疗期间密切监测血压和心率。例外情况在单独的专着中讨论。 考虑修改疗法
胆碱能激动剂:β-受体阻滞剂可能会增强胆碱能激动剂的不良/毒性作用。特别令人关注的是心脏传导异常和支气管收缩的可能性。管理:谨慎管理这些药物,并监测传导障碍。避免将乙酰甲胆碱与任何β受体阻滞剂一起使用,因为这可能会加重支气管收缩。 监测治疗
西咪替丁:可能会增加卡维地洛的血清浓度。 监测治疗
CloBAZam:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗
Cobicistat:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗
秋水仙碱:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加秋水仙碱的血清浓度。秋水仙碱向某些组织(例如大脑)的分布也可能会增加。处理:肾功能或肝功能受损的患者也禁用秋水仙碱,同时也接受p-糖蛋白抑制剂。在肾和肝功能正常的患者中,按照指示减少秋水仙碱的剂量。有关详细信息,请参见完整的专着。 考虑修改疗法
CycloSPORINE(全身性):卡维地洛可能会增加CycloSPORINE(全身性)的血清浓度。 考虑修改疗法
CYP2C9抑制剂(中度):可能增加卡维地洛的血清浓度。具体地,可以增加S-卡维地洛对映体的浓度。 监测治疗
CYP2D6抑制剂(中度):可能会降低CYP2D6底物的代谢(使用抑制剂的高风险)。 监测治疗
CYP2D6抑制剂(强):可能会降低CYP2D6底物的代谢(高风险的抑制剂)。 考虑修改疗法
Dabigatran Etexilate:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可增加Dabigatran Etexilate活性代谢产物的血清浓度。管理:可能需要减少达比加群的剂量。根据美国和加拿大的标签,特定的P-gp抑制剂,肾功能和达比加群治疗的适应症,具体建议差异很大。请参阅完整的专着或达比加群标签。 考虑修改疗法
Dacomitinib:可能会增加CYP2D6受质的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。管理:避免将达科米替尼与具有狭窄治疗指数的CYP2D6亚型同时使用。 考虑修改疗法
Darunavir:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗
右旋哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的治疗作用。 监测治疗
二氮嗪:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
地高辛:可能增强卡维地洛的心动过缓作用。卡维地洛可能会增加地高辛的血清浓度。 监测治疗
双嘧达莫:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗
Disopyramide:可能增强Beta-Blockers的心动过缓作用。 β-阻滞剂可能会增强二吡op胺的负性肌力作用。 监测治疗
DOXOrubicin(常规):P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加DOXOrubicin(常规)的血清浓度。处理:在可能的情况下,在接受阿霉素治疗的患者中寻求P-糖蛋白抑制剂的替代品。一家美国制造商(Pfizer Inc.)建议避免使用这些组合。 考虑修改疗法
决奈达隆:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。决奈达隆可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。这可能仅适用于被CYP2D6代谢的那些药物。管理:使用较低的初始β受体阻滞剂剂量;在增加β受体阻滞剂的剂量之前,应根据ECG的结果确定对组合的足够耐受性。 考虑修改疗法
DULoxetine:降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗
Edoxaban:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Edoxaban的血清浓度。管理:有关详细信息,请参见完整的专着。对于接受依多沙班静脉血栓栓塞治疗的患者,建议与某些P-gp抑制剂联用降低剂量。不建议在心房颤动中使用依多沙班类似剂量调整。 考虑修改疗法
EPINEPHrine(鼻):β-阻滞剂(具有Alpha阻滞特性)可能会降低EPINEPHrine(鼻)的治疗效果。 监测治疗
EPINEPHrine(经口吸入):β受体阻滞剂(具有Alpha阻断特性)可能会削弱EPINEPHrine(经口吸入)的治疗效果。 监测治疗
肾上腺素(种族):β-受体阻滞剂(具有α-阻断特性)可能会削弱肾上腺素(种族)的治疗作用。 监测治疗
EPINEPHrine(全身性):β-阻滞剂(具有Alpha阻滞特性)可能会削弱EPINEPHrine(全身性)的治疗效果。 监测治疗
Erdafitinib:可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗
麦角衍生物:β-阻滞剂可以增强麦角衍生物的血管收缩作用。 例外:尼麦角林。 考虑修改疗法
依维莫司:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加依维莫司的血清浓度。 监测治疗
Fexinidazole [INT]:引起心动过缓的药物可能会增强Fexinidazole [INT]的心律失常作用。 避免合并
芬戈莫德:β-阻滞剂可能会增强芬戈莫德的心动过缓作用。管理:如果可能,避免同时使用芬戈莫德和β受体阻滞剂。如果需要共同给药,则患者应在首剂芬戈莫德后进行过夜的连续心电图监测。监测患者的心动过缓。 考虑修改疗法
Floctafenine:可能会增强Beta-Blockers的不良/毒性作用。 避免合并
草花粉过敏原提取物(5种草提取物):Beta-Blockers可能会增强草花粉过敏原提取物(5种草提取物)的不利/毒性作用。更具体地说,Beta-Blockers可能抑制肾上腺素对草花粉过敏原提取物(5草提取物)有效治疗严重过敏反应的能力。在使用β受体阻滞剂治疗期间,肾上腺素的其他一些作用可能不会受到影响甚至增强(例如,血管收缩)。 考虑修改疗法
草药(高血压性质):可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
草药(降压性质):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
降压相关药物:降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗
伊马替尼:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗
胰岛素:β受体阻滞剂可能会增强胰岛素的降血糖作用。 监测治疗
伊伐布雷定:引起心动过缓的药物可能会增强伊伐布雷定的心动过缓作用。 监测治疗
Lacosamide:引起心动过缓的药物可能会增强Lacosamide的AV阻滞作用。 监测治疗
拉罗替尼:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加拉罗替尼的血清浓度。 监测治疗
Lasmiditan:可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 避免合并
Lefamulin:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Lefamulin的血清浓度。处理:避免将Lefamulin片剂与P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂同时使用。如果需要同时使用,请监测lefamulin的不良反应。 考虑修改疗法
含左旋多巴的产品:降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗
利多卡因(全身性):β受体阻滞剂可能会增加利多卡因(全身性)的血清浓度。 监测治疗
利多卡因(局部使用):β-阻滞剂可能会增加利多卡因(局部使用)的血清浓度。 监测治疗
洛美西epa:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗
Lumacaftor:可能会降低P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 Lumacaftor可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗
Lumefantrine:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗
甲哌卡因:β-阻滞剂可能会增加甲哌卡因的血清浓度。 监测治疗
甲胆碱:β-受体阻滞剂可能会增强甲胆碱的不良/毒性作用。 避免合并
甲氧氟烷:可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗
哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
米多君:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗
Molsidomine:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
Naftopidil:可增强降压药的降压作用。 监测治疗
Naldemedine:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Naldemedine的血清浓度。 监测治疗
Naloxegol:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Naloxegol的血清浓度。 监测治疗
尼卡地平:可能增强卡维地洛的降压作用。尼卡地平可能会使卡维地洛的易感患者心衰的症状加重尼卡地平可能会增加卡维地洛的血清浓度。 监测治疗
尼麦角林:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
尼古兰地:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
NIFEdipine:可能会增强β-受体阻滞剂的降压作用。 NIFEdipine可能会增强β-受体阻滞剂的负性肌力作用。 监测治疗
硝普钠:降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗
非甾体类抗炎药:可能会降低β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗
奥比妥珠单抗:可能增强降压药的降压作用。处理:考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物,并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法
阿片类药物(阿尼多哌啶):可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。阿片类药物(阿尼多哌啶)可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗
Panobinostat:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗
PAZOPanib:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加PAZOPanib的血清浓度。 避免合并
Peginterferon Alfa-2b:可能会降低CYP2D6底物的血清浓度(抑制剂高风险)。 Peginterferon Alfa-2b可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(使用抑制剂的高风险)。 监测治疗
己酮可可碱:可增强降压药的降压作用。 监测治疗
Perhexiline:CYP2D6底物(具有抑制剂的高风险)可能会增加Perhexiline的血清浓度。 Perhexiline可能会增加CYP2D6受质的血清浓度(使用抑制剂的高风险)。 监测治疗
P-糖蛋白/ ABCB1诱导剂:可能降低P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白诱导剂还可进一步限制p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布,其中p-糖蛋白大量存在(例如,脑,T淋巴细胞,睾丸等)。 监测治疗
P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂:可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白抑制剂还可以增强p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布,其中p-糖蛋白大量存在(例如,大脑,T淋巴细胞,睾丸等)。 监测治疗
P-糖蛋白/ ABCB1底物:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白抑制剂还可以增强p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布,其中p-糖蛋白大量存在(例如,大脑,T淋巴细胞,睾丸等)。 例外:洛哌丁胺。 监测治疗
Pholcodine:降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗
磷酸二酯酶5抑制剂:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗
普罗帕酮:可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。普罗帕酮具有一些独立的β阻断活性。 监测治疗
前列环素类似物:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
普鲁卡必利:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加普鲁卡必利的血清浓度。 监测治疗
奎奴那利:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
QuiNINE:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗
雷诺嗪:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加雷诺嗪的血清浓度。 监测治疗
雷诺嗪:可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗
瑞戈非尼:可能增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗
利血平:可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗
利福霉素衍生物:可能会降低β-受体阻滞剂的血清浓度。 例外:利福布丁。 监测治疗
RifAXIMin:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加RifAXIMin的血清浓度。 监测治疗
Rivastigmine:可能增强Beta-Blockers的心动过缓作用。 避免合并
鲁索替尼:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。管理:鲁索替尼加拿大产品标签建议尽量避免与引起心动过缓的药物一起使用。 监测治疗
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂:可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 例外:西酞普兰;依他普仑;氟伏沙明。 监测治疗
Silodosin:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Silodosin的血清浓度。 监测治疗
西波尼莫德:引起心动过缓的药物可能会增强西波尼莫德的心动过缓作用。管理:避免将西吡莫德与可能引起心动过缓的药物并用。 考虑修改疗法
磺脲类:β-受体阻滞剂可能会增强磺脲类的降血糖作用。心脏选择性β受体阻滞剂(例如醋丁洛尔,阿替洛尔,美托洛尔和喷特洛尔)可能比非选择性β受体阻滞剂更安全。所有的β受体阻滞剂似乎都掩盖了心动过速,这是低血糖的最初症状。眼用β-受体阻滞剂的风险可能比全身性药物低。 监测治疗
Talazoparib:卡维地洛可能会增加Talazoparib的血清浓度。处理:如果无法避免同时使用,应将他唑帕尼的剂量每天减少一次至0.75 mg。卡维地洛半衰期的3到5倍后,将他唑帕尼的剂量增加到卡维地洛开始使用的剂量。 考虑修改疗法
Tegaserod:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Tegaserod的血清浓度。 监测治疗
特利加压素:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗
茶碱衍生物:β-阻滞剂(非选择性)可能会减弱茶碱衍生物的支气管扩张作用。 监测治疗
Tofacitinib:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗
拓扑替康:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加拓扑替康的血清浓度。 避免合并
Venetoclax:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Venetoclax的血清浓度。处理:对于需要同时使用P-糖蛋白(P-gp)抑制剂治疗的患者,考虑将Venetoclax剂量降低至少50%。 考虑修改疗法
VinCRIStine(脂质体):P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加VinCRIStine(脂质体)的血清浓度。 避免合并
育亨宾:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
> 10%:
心血管:低血压(≤20%),体位性低血压(≤20%)
中枢神经系统:头晕(2%至32%),疲劳(24%)
内分泌和代谢:体重增加(10%至12%),高血糖症(5%至12%)
胃肠道:腹泻(1%至12%)
神经肌肉和骨骼:虚弱(11%)
1%至10%:
心血管:心动过缓(≤10%),晕厥(≤8%),周围水肿(1%至7%),心绞痛(6%),水肿(5%至6%),房室传导阻滞(> 1%至≤ 3%),脑血管意外(> 1%至≤3%),心绞痛加重(> 1%至≤3%),高血压(> 1%至≤3%),下肢水肿(> 1%至≤ 3%),心pal(> 1%至≤3%),周围血管疾病(> 1%至≤3%),周围缺血(≤1%),心动过速(≤1%)
中枢神经系统:头痛(5%至8%),抑郁症(> 1%至≤3%),嗜睡(> 1%至≤3%),感觉不足(> 1%至≤3%),肌张力低下(> 1 %至≤3%),不适(> 1%至≤3%),眩晕(> 1%至≤3%),感觉异常(1%至≤3%),失眠(1%至2%),异常思维(≤1%),情绪不稳定(≤1%),抑郁加剧(≤1%),注意力不集中(≤1%),神经质(≤1%),噩梦(≤1%),睡眠障碍( ≤1%)
皮肤病:出汗(≤1%),红斑疹(≤1%),斑丘疹(≤1%),瘙痒(≤1%),牛皮癣样疹(≤1%),皮肤光敏性(≤1%)
内分泌和代谢:非蛋白氮(6%),依赖性水肿(4%),高胆固醇血症(4%),蛋白尿(> 1%至≤3%),糖尿病(> 1%至≤3%),糖尿( > 1%至≤3%),痛风(> 1%至≤3%),高钾血症(> 1%至≤3%),高尿酸血症(> 1%至≤3%),高血容量(> 1%至≤3) %),低血糖症(> 1%至≤3%),低钠血症(> 1%至≤3%),血容量不足(> 1%至≤3%),阳imp(> 1%至≤3%),γ-升高谷氨酰转移酶(> 1%至≤3%),体重减轻(> 1%至≤3%),性欲降低(≤1%),高甘油三酯血症(≤1%),低钾血症(≤1%)
胃肠道:恶心(2%至9%),呕吐(6%),黑便(> 1%至≤3%),牙周炎(> 1%至≤3%),胃肠道疼痛(1%至≤3%),口干症(≤1%)
泌尿生殖系统:血尿(> 1%至≤3%),尿频(≤1%)
血液和肿瘤:血小板减少症(> 1%至≤3%),非血小板减少性紫癜(> 1%至≤3%),血小板减少症(1%至≤3%),白细胞减少症(≤1%)
肝:血清丙氨酸转氨酶升高(> 1%至≤3%),血清碱性磷酸酶升高(> 1%至≤3%),血清天冬氨酸氨基转移酶升高(> 1%至≤3%),高胆红素血症(≤1%) ,肝酶增加(≤1%)
超敏反应:超敏反应(> 1%至≤3%)
神经肌肉和骨骼:关节痛(6%),关节炎(> 1%至≤3%),肌肉痉挛(> 1%至≤3%),运动减退(≤1%)
眼科:视力障碍(5%),视力模糊(> 1%至≤3%)
耳鸣:耳鸣(≤1%)
肾脏:血尿素氮增加(≤6%),血清肌酐增加(> 1%至≤3%),肾功能不全(> 1%至≤3%)
呼吸道:咳嗽(5%),鼻咽炎(4%),罗音(4%),呼吸困难(> 3%),流感样症状(> 1%至≤3%),鼻塞(1%),鼻旁鼻窦充血(1%),哮喘(≤1%)
其他:发烧(> 1%至≤3%)
频率未定义:
血液和肿瘤:贫血
呼吸道:肺水肿
<1%,上市后和/或病例报告:淋巴细胞异常,脱发,过敏性休克,过敏反应,血管性水肿,再生障碍性贫血,健忘症,听觉障碍,支气管痉挛,束支传导阻滞,脑血管疾病,完全房室传导阻滞,HDL胆固醇降低,红斑多形体,剥脱性皮炎,胃肠道出血,间质性肺炎,缺血性心脏病,偏头痛,神经痛,全血细胞减少症,轻瘫,呼吸性碱中毒,癫痫发作,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死,尿失禁
与不良反应有关的担忧:
•过敏反应:对过敏原有严重过敏史时要谨慎;服用β受体阻滞剂的患者可能对反复发作更加敏感。服用β-受体阻滞剂的患者的过敏反应(例如肾上腺素)治疗可能无效或产生不良影响。
•心动过缓:可能发生;如果心率降至<55次/分钟,则降低剂量。
•软盘虹膜综合征:术中软盘虹膜综合征已经在白内障手术的患者谁是或以前用α受体阻滞剂1治疗观察到;在手术前停止α-受体阻滞剂治疗似乎没有任何益处。指导患者在考虑进行眼科手术时告知卡维地洛的使用。
•低血压/晕厥:卡维地洛可能会出现有或没有晕厥的症状性低血压(通常在治疗的前30天内);需要密切监视患者,尤其是在初始剂量和剂量增加时;血压必须以适合患者临床状况的速率降低。低剂量开始服用,逐渐调高剂量并与食物一起服用可能有助于减少低血压或晕厥的发生。建议患者在开始治疗时避免因晕厥的危险而避免驾驶或其他危险任务。
与疾病有关的问题:
•心绞痛:怀疑患有血管痉挛性心绞痛的患者慎用。
•支气管痉挛性疾病:一般而言,支气管痉挛性疾病的患者不应接受β受体阻滞剂。如果完全使用,应在密切监视下谨慎使用。
•糖尿病:糖尿病患者慎用;可能会增强低血糖和/或掩盖体征和症状(例如出汗,焦虑,心动过速)。在患有心力衰竭和糖尿病的患者中,使用卡维地洛可能会加重高血糖症;可能需要调整抗糖尿病药。
•心力衰竭(HF):心力衰竭患者可能经历肾功能恶化(罕见);危险因素包括缺血性心脏病,弥散性血管疾病,潜在的肾功能不全和/或收缩压<100 mm Hg。谨慎启动,逐渐滴定,并监测患者状态是否可能恶化(例如HF症状)。向上滴定期间可能会出现恶化的心力衰竭或体液fluid留;可能需要减少剂量或暂时停药。还可能需要调整其他药物(ACE抑制剂和/或利尿剂)。
•肝功能不全:轻度至中度肝功能不全的患者慎用;严重肝功能不全的患者禁止使用。
重症肌无力:重症肌无力患者慎用。
•周围血管疾病(PVD):可能加剧或加重PVD患者的动脉供血不足症状;谨慎使用并监测动脉阻塞的进展。
•嗜铬细胞瘤(未治疗):谨慎使用;在使用任何β受体阻滞剂之前,应先启动足够的α受体阻滞剂。
•牛皮癣:β受体阻滞剂的使用与牛皮癣的诱发或恶化有关,但尚未确定因果关系。
•甲状腺疾病:可能掩盖甲状腺功能亢进的迹象(例如心动过速)。如果怀疑甲状腺功能亢进,请认真管理和监测;突然停药可能会加剧甲状腺功能亢进的症状或引发甲状腺风暴。
并发药物治疗问题:
•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。
特殊人群:
•老年人:老年人(> 65岁)的心动过缓可能更常见;减少剂量可能是必要的。
剂型具体问题:
•聚山梨酯80:某些剂型可能包含聚山梨酯80(也称为吐温)。据报道,某些人接触含有聚山梨酯80的药品后会出现超敏反应,通常是迟发反应(Isaksson 2002; Lucente 2000; Shelley 1995)。据报道,在接受含有聚山梨酯80的肠胃外产品后,早产儿的血小板减少症,腹水,肺部恶化以及肾和肝功能衰竭(Alade 1986; CDC 1984)。请参阅制造商的标签。
其他警告/注意事项:
•突然停药:不应突然停药(特别是在患有CAD的患者中),但应逐渐停用β-受体阻滞剂以避免急性心动过速,高血压和/或缺血。据报道,突然停用β受体阻滞剂后,心绞痛,室性心律失常和心肌梗塞(MI)严重加重。暂时和迅速恢复β受体阻滞剂治疗可能会导致心绞痛恶化或急性冠状动脉供血不足。
•大手术:不应在大手术之前常规撤消慢性β受体阻滞剂治疗。
心率,血压(服药后1小时,根据谷底血压测量需要增加剂量,以及对收缩压的承受能力有基本要求);肾脏检查,BUN,肝功能;糖尿病患者的血糖;对于发生肾功能不全风险增加的患者,应在剂量滴定期间进行监测。
高血压: 《 2017年成人高血压的预防,检测,评估和管理指南》(ACC / AHA [Whelton 2018]):
确诊的高血压和已知的CVD或10年ASCVD风险≥10%:建议目标血压<130/80 mm Hg。
确诊的高血压没有ASCVD风险增加的标志:目标血压<130/80 mm Hg可能是合理的。
怀孕期间接触β受体阻滞剂可能会增加新生儿发生不良事件的风险。如果孕妇需要使用β受体阻滞剂,则应在妊娠期间监测胎儿的生长,并应在分娩后48小时内监测新生儿的心动过缓,低血糖和呼吸抑制(ESC [Regitz-Zagrosek 2018])。
慢性母体高血压也与胎儿/婴儿的不良事件有关。慢性孕妇高血压可能会增加出生缺陷,低出生体重,早产,死产和新生儿死亡的风险。实际的胎儿/新生儿风险可能与产妇高血压的持续时间和严重程度有关。未经治疗的慢性高血压也可能增加孕产妇不良后果的风险,包括妊娠糖尿病,先兆子痫,分娩并发症,中风和心肌梗塞(ACOG 203 2019)。
当需要治疗妊娠期慢性高血压时,除卡维地洛外,首选药物(ACOG 203 2019; ESC [Regitz-Zagrosek 2018]; Magee 2014)。除非存在禁忌症,否则患有高血压的女性可以在怀孕期间继续用药(ESC [Regitz-Zagrosek 2018])。卡维地洛可考虑用于心力衰竭的孕妇(ESC [Regitz-Zagrosek 2018])。
这种药是干什么用的?
•用于治疗心力衰竭(弱心)。
•用于治疗高血压。
•用于心脏病发作后的心脏功能。
•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。
经常报告的这种药物的副作用
•力量和精力的损失
•腹泻
•头痛
•恶心
•呕吐
• 体重增加
• 关节疼痛
•隐形眼镜不适
该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:
•心脏问题,例如咳嗽或呼吸急促,或新的或更糟;脚踝或腿肿胀;心跳异常; 24小时内体重增加超过5磅;头晕或昏倒。
•严重头晕
•传出
•无法排尿
•尿液通过量的变化
•胸痛
•心跳缓慢
•愿景改变
•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。
消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。