可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品
每周修补一次,经皮:
Catapres-TTS-1:0.1 mg / 24小时(4 ea)
Catapres-TTS-2:0.2 mg / 24小时(4 ea)
Catapres-TTS-3:0.3毫克/ 24小时(4 ea)
通用:0.1 mg / 24 hr(1 ea,4 ea); 0.2 mg / 24小时(1 ea,4 ea); 0.3毫克/ 24小时(1 ea,4 ea)
硬膜外溶液,作为盐酸盐:
Duraclon:100 mcg / mL(10 mL [DSC])
硬膜外溶液,盐酸盐[不含防腐剂]:
Duraclon:100 mcg / mL(10 mL)
Duraclon:500 mcg / mL(10 mL [DSC])[无热原]
通用:100 mcg / mL(10 mL); 500 mcg / mL(10毫升)
片剂,口服,盐酸盐形式:
分解物:0.1毫克[得分;包含亮蓝色的fcf(fd&c蓝色#1),玉米淀粉,fd&c黄色#6(日落黄色)]
分解物:0.2 mg,0.3 mg [得分;含有玉米淀粉,fd&c黄色#6(日落黄)]
一般:0.1毫克,0.2毫克,0.3毫克
片剂延长释放12小时,口服,呈盐酸盐形式:
Kapvay:0.1毫克
一般:0.1毫克
刺激脑干中的α-2肾上腺素受体,从而激活抑制性神经元,导致CNS的交感神经流出减少,从而导致外周阻力,肾血管阻力,心率和血压降低;硬膜外可乐定可能通过防止疼痛信号的传递而减轻脊柱突触前和连接后α-2肾上腺素受体的疼痛。仅在存在可乐定止痛浓度的脊椎节段支配的身体区域才会出现疼痛缓解。对于多动症的治疗,其作用机理尚不清楚。已经提出,突触后α-2激动剂刺激调节前额叶皮层,负责情绪,注意力和行为的大脑区域中的皮层下活动,并引起减少的活动过度,冲动和分散注意力。硬膜外给予可乐定可产生剂量依赖性镇痛作用,而鸦片拮抗剂不会拮抗作用。镇痛仅限于存在可乐定止痛浓度的脊柱节段支配的身体区域。可乐定被认为可以通过防止疼痛信号传递到大脑来在脊髓的突触前和连接后的α-2肾上腺素产生镇痛作用。
口服:缓释片剂(Kapvay)与速释制剂的生物等效性不同;血浆峰值浓度比速释制剂低50%
V d :〜2.9L / kg;高度脂溶性;容易分布到血管外部位; 注意:硬膜外给药的可乐定很容易通过硬膜外静脉分布到血浆中,并达到临床上显着的全身浓度。
广泛地从肝转移到无活性的代谢产物;经历肠肝循环
尿液(40%至60%为不变药)
清除率:口服:
新生儿:0.16 L / kg /小时(Xie 2011)
≤4岁的婴幼儿:〜0.3 L / kg /小时(Xie 2011)
5至10岁的儿童:〜0.26 L / kg /小时(Xie 2011)
成人:单剂量:〜0.25 L / kg /小时;多次剂量:〜0.4 L / kg /小时(Frisk-Holmberg 1981)
降压作用:口服:立即释放:0.5至1小时(最大降压:2至4小时);透皮:初次使用:2至3天;透皮:在约3天内达到稳态
注意缺陷/多动障碍:口服:延长释放(Kapvay):发作时间:1至2周(AAP [Wolraich 2011])
血浆:口服:立即释放:1至3个小时;延长发行时间(Kapvay):7到8个小时
儿童:6.13±1.33小时(Lonnqvist 1993)
成人:正常肾功能:12至16小时;肾功能损害:≤41小时
硬膜外给药:消除CSF半衰期:1.3±0.5小时;消除血浆半衰期:22±15小时
透皮:消除半衰期(去除贴剂后):〜20小时(由于皮肤积存效应;去除贴剂后血浆可乐定浓度可能增加[MacGregor 1985])
20%至40%
注意缺陷/多动障碍(缓释片):注意缺陷/多动障碍的治疗(单一疗法或辅助疗法)
高血压(速释片和透皮贴剂):高血压的管理。 注意:不建议用于高血压的初始治疗(ACC / AHA [Whelton 2018])。对于患有缺血性血栓的射血分数降低的心力衰竭患者,应避免使用可乐定治疗高血压(AHA / ACC / ASH [Rosendorff 2015])。
对盐酸可乐定或制剂中任何成分过敏
硬膜外给药:注射部位感染;同步抗凝治疗;出血素质在C4皮肤刀以上使用
注意:安全:不要突然停止治疗。停药时,逐渐减少剂量以减少戒断症状(例如反弹性高血压)的风险(请参阅下面的停药以获得更多信息)。 剂型:口服剂量表示为可乐定盐酸盐,而透皮贴剂剂量表示为可乐定碱。因此,由于生物利用度的差异,口服剂量不能直接转化为透皮贴剂。有关转换,请参见下面的剂型之间的转换。另外,由于不同的药代动力学特征,速释片剂不应与缓释制剂互换。
高血压(替代药物): 注意:不建议用于初始治疗,但是对于对首选药物(ACC / AHA [Whelton 2018])的联合治疗没有充分反应的患者,可以考虑将其作为抵抗性高血压的其他治疗方法。
口服:立即释放:初始:每天两次0.1毫克;根据反应和耐受性,每周间隔0.1 mg /天增加剂量;通常剂量范围:0.2至0.6毫克/天,分2次服用。制造商的标签包括最大每日剂量为2.4毫克;但是,通常不使用> 0.6 mg /天的剂量。
透皮:初始:每7天贴一次0.1 mg / 24小时贴剂;每隔1至2周增加0.1 mg;通常剂量范围:每7天一次应用0.1至0.3 mg / 24小时贴剂。初次应用后,效应发作会延迟2至3天。
注意:在接受手术的患者中,通常在围手术期继续维持剂量,以避免突然停药引起的反弹性高血压。对于某些预计在手术后≤12小时不能恢复肠内药物的患者,在手术前≥3天过渡到透皮贴剂可能是合适的。参见下面的剂型转换 (Muluk 2019)。
ICU镇静,从右美托咪定过渡到可乐定(非标签使用):注意:考虑在血流动力学稳定且可以肠内接受药物治疗的患者中使用。在开始和过渡期间监测血压和心率(Gagnon 2015)。
口服:立即释放:
初始:注意:在每次可乐定剂量后6小时内,右美托咪定剂量减少25%。右美托咪定通常可以在48小时内停药。
右美托咪定剂量<0.7 mcg / kg /小时 :每6至8小时0.1至0.2 mg(Gagnon 2015; Gagnon 2017)。
右美托咪定剂量≥0.7mcg / kg /小时:每6到8个小时0.3毫克(Gagnon 2015; Gagnon 2017)。
维持:滴定以达到目标镇静水平至每6小时0.2至0.5 mg的常规剂量范围(Gagnon 2015)。通过延长每24至48小时的给药间隔逐渐减少可乐定(Gagnon 2015; Gagnon 2017; Terry 2015)。
阿片类药物停药,在医学上监督下(辅助或替代药物)(非标签使用): 注意:阿片类激动剂的辅助药物可缓解戒断症状。当未指示或无法使用阿片类激动剂治疗时,也可用作主要治疗方法。可以根据需要与其他辅助药物联合使用。为了评估戒断症状的严重程度并调整治疗方法,建议使用标准工具对临床观察结果评分(例如,阿片类药物戒断量表)(APA [Kleber 2006]; ASAM [Kampman 2015]; Stolbach 2019)。
口服:立即释放:
初始剂量: 0.1至0.2毫克(> 90千克的患者可能最多接受0.3毫克);如果血压和心率保持稳定,则可能需要时每45至60分钟重复一遍,最多4剂,直到症状消失。最大剂量:> 90 kg的患者通常为0.8 mg /天或最高1.2 mg /天(APA [Kleber 2006]; Sevarino 2019; Stolbach 2019)。
维持:每6至8小时根据症状的严重程度确定0.1至0.3 mg;最大剂量:分次服用1.2毫克/天(ASAM [Kampman 2015])。
注意:确定稳定的口服剂量后,可以过渡至等效剂量的透皮贴剂(请参阅下面的剂型之间转换 );根据一些机构规程,可能会在某些患者中使用透皮贴剂开始治疗(APA [Kleber 2006]; ASAM [Kampman 2015]; Gowing 2016; Sevarino 2019)。
剂型之间的过渡:
从口服到透皮的过渡: 注意:如果从口服疗法过渡到透皮疗法,应重叠口服方案1至3天;透皮途径需要2至3天才能达到治疗效果。
下面是一个示例转换:
第一天:放置透皮贴剂;口服100%。
第2天:补丁仍然存在;口服50%。
第3天:补丁仍然存在;口服剂量的25%。
第四天:补丁仍然存在;无需进一步口服。
从透皮过渡到口服: 透皮贴剂去除后,可乐定的治疗水平持续约8小时,然后在数天内缓慢下降,去除后可能持续作用24至48小时。重新开始口服可乐定时应考虑对血压的持续影响。考虑在贴剂去除后不超过8小时开始口服可乐定(Muluk 2019)。
中止治疗:不要突然停止口服治疗,以降低反弹性高血压和其他戒断症状(如神经质,躁动,头痛,震颤)的风险;每隔2至3天将剂量减少三分之一至一半,即可在6至10天之内缓慢停药。对于同时使用β-受体阻滞剂和可乐定的患者,在可乐定前几天撤回β-受体阻滞剂,然后缓慢逐渐减量可乐定。与口服治疗相比,透皮贴剂不太可能出现反弹性高血压和戒断症状(Elliott 2019; Houston 1981)。 注意:可乐定的给药通常在围手术期不中断(Muluk 2019)。
高血压:口服:立即释放:初始:睡前每天一次0.1 mg,根据需要逐渐增加。
注意:除非另有说明,否则剂量以盐(可乐定盐酸盐)表示。由于不同的药代动力学特性,可乐定的制剂(立即释放与延长释放)在毫克每毫克的基础上是不可互换的。混合的口服混悬液可以多种浓度(例如,浓缩至多十倍)获得;应采取预防措施以验证并避免不同浓度之间的混淆;剂量应适当地以mcg或mg明确表示。
注意缺陷/多动障碍(ADHD): ≥6岁的儿童和青少年:
口服:
立即发布:可用数据有限(Pliszka 2007):
≤45千克:初始:就寝时0.05毫克;每3至7天以0.05 mg /天的增量递增,依次为0.05 mg,每天两次,然后每天3次,然后每天4次;最大每日剂量取决于体重:患者体重:27至40.5千克:0.2毫克/ 天 ;患者体重:40.5至45公斤; 0.3毫克/ 天
> 45公斤:初始:就寝时0.1毫克;每3到7天以0.1 mg /天的增量递增,依次为0.1 mg,每天两次,然后每天3次,然后每天4次;每日最大剂量:0.4毫克/ 天
延长释放时间(Kapvay):初始:睡前0.1毫克;每7天以0.1 mg / day的增量增加,直至达到所需的反应;剂量应每天早晨和就寝时间两次(均分或在就寝时给予更高的分剂量);最大每日剂量:0.4 mg / 天 。 注意:停止治疗时,每3至7天每天减少剂量≤0.1mg。
主题:透皮贴剂:可获得的数据有限:口服治疗滴定至最佳且稳定的剂量后,≥6岁的儿童和青少年可改用透皮给药系统。可以使用大约等于每日口服总剂量的透皮剂量;施用透皮贴剂,每5至7天更换一次。可能需要调整透皮贴剂的剂量;口服和透皮途径之间没有吸收的差异,也没有确切的当量或固定的比率(Du 2008; Hunt 1987; Hunt 1990)。
可乐定耐受性测试(垂体生长激素释放的测试):可用的数据有限:儿童和青少年:口服:立即释放:单次剂量0.15 mg / m 2或5 mcg / kg;最大剂量:0.25 mg(250 mcg )(Lanes 1982; Richmond 2008)
有或没有ADHD的行为障碍/对立违抗障碍:可用数据有限;疗效结果变量(Connor 2010; Pringsheim 2015):≥5岁儿童和青少年:口服:立即释放:初始:0.05 mg /天;每3至7天以0.05 mg为增量逐步滴定,最常用的每日剂量为2到3倍,有些患者可能需要每天4剂;通常的最终剂量范围:分2到3次分剂量为0.2至0.3毫克/天,报告的总范围为分剂量的0.15至0.4毫克/天;在ADHD合并症患者中报道最多的经历(Connor 2000; Hazell 2003; Kemph 1993; Palumbo 2008)
硬膜外镇痛,辅助治疗: 注意:制造商建议保留用于严重顽固性疼痛的药物,对其他阿片类镇痛药无反应(例如,癌症患者)。
儿童和青少年:硬膜外:连续输注:初始:0.5 mcg / kg / 小时 ;根据临床效果谨慎调整;不要超过成人剂量。不要突然终止可乐定;如果需要,在2至4天内逐渐减少剂量,以免出现戒断症状。
高血压:
慢性:可用数据有限:
口服:立即释放:
体重定向给药:儿童和青少年:初始:每8至12小时分剂量5至10 mcg / kg /天;根据需要逐渐增加;通常范围:每8至12小时分剂量5至25 mcg / kg /天;最大每日剂量:0.9毫克/ 天 (Flynn 2006; Kavey 2010; Rocchini 1984)
固定剂量:≥12岁的儿童和青少年:初始剂量:0.1 mg,每天两次;逐渐增加。在成人中,以每周间隔增加0.1 mg / day的方式进行滴定;常规维持剂量:分剂量0.2至0.6毫克/天;每日建议最大剂量:2.4 mg / 天 (很少需要)(NHBPEP 2004; NHLBI 2012)
主题:透皮贴剂:可获得的数据有限:儿童和青少年:根据其他适应症的信息,在将口服治疗滴定至最佳且稳定的剂量后,可切换至透皮给药系统;可以使用大约等于每日口服总剂量的透皮剂量;施用透皮贴剂,每5至7天更换一次。可能需要调整透皮贴剂的剂量;吸收和吸收之间存在差异,口服和透皮途径之间不存在确切的当量或固定比例(Galloway 2000; Hunt 1990)。
高血压急症:可用数据有限:
体重定向给药:儿童和青少年:口服:立即释放:每6至8个小时2至5 mcg / kg /剂量。一些患者可能需要高达10 mcg / kg /剂量的剂量(AAP [Flynn 2017]。
固定剂量:儿童和青少年:口服:立即释放:0.05至0.1 mg /剂量;可以重复剂量直至最大总剂量为0.8 mg(NHBPEP 2004)
神经性疼痛:可用数据有限:儿童和青少年:
口服:立即释放:一些中心使用以下剂量(Galloway 2000):初始剂量:每4至6小时2 mcg / kg /剂量;在几天内逐渐增加;范围:每4到6个小时2到4 mcg / kg /剂量
局部用药:透皮贴剂:在将口服治疗滴定至最佳且稳定的剂量后,可切换至透皮给药系统;可以使用大约等于每日口服总剂量的透皮剂量;施用透皮贴剂,每5至7天更换一次。可能需要调整透皮贴剂的剂量;吸收和吸收之间存在差异,口服和经皮途径之间不存在确切的当量或固定比例(Galloway 2000)。
镇静,重症患者:可用的数据有限:婴儿,儿童和青少年:口服:立即释放:通常报道的剂量:每6至8小时1-5 mcg / kg /剂量;最大剂量:200 mcg /剂量;报告的每日剂量范围:2至20 mcg / kg / 天;避免突然停药以预防戒断症状(Arenas-López2004; Capino 2016; Duffett 2014; Playfor 2006)
抽动症和抽动秽语综合征:数据有限;在多动症合并症患者中显示出更高的疗效(Weisman 2013):≥7岁的儿童和青少年:口服:立即释放:初始:0.025至0.05 mg /天;逐步滴定至每日3至4次,每次增量(0.025 mg);每日平均剂量:0.1至0.4毫克/天,分3至4剂(AACAP [Murphy 2013]; Pringsheim 2012; Tourette综合征研究小组2002)
硬膜外制剂:给药前,必须将500 mcg / mL的浓度稀释在注射用0.9%氯化钠中(不含防腐剂)至终浓度为100 mcg / mL。
硬膜外:连续硬膜外给药需要专业技术;通过该途径进行的药物只能由熟悉硬膜外给药技术和与此途径相关的患者管理问题的合格人员执行。硬膜外输注设备的熟悉是必不可少的。不要突然终止可乐定;如果需要,在2至3天内逐渐减少剂量,以免出现戒断症状。
口服:可以带或不带食物一起服用。
透皮贴剂:应每周一次将贴剂均匀地涂在上臂或胸部的干净无毛区域。每周轮换补丁程序站点。如果在贴剂放置前在该部位局部应用皮质类固醇喷雾剂,可减少贴剂下的红肿现象(Tom 1994)。通过将粘性末端折叠在一起,弃置所有用过的或未使用过的贴剂,装回袋中或密封的容器中,并妥善丢弃在远离儿童和宠物的垃圾中。
硬膜外制剂:储存在20°C至25°C(68°F至77°F)。 不含防腐剂;丢弃未使用的部分。
平板电脑:存放在25°C(77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的范围内移动。避光。
延长释放片剂:存放在20°C至25°C(68°F至77°F)。避光。
透皮贴剂:存放在25°C(77°F);在15°C至30°C(59°F至86°F)之间允许偏移。
酒精(乙基):中枢神经系统抑制剂可增强酒精(乙基)的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗
阿夫唑嗪:可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗
Alizapride:可增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。 监测治疗
氨磷汀:降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理:当氨磷汀以化学疗法剂量使用时,降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗,则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法
安非他命:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
抗精神病药(第二代[非典型]):降压药可增强抗精神病药的降压作用(第二代[非典型])。 监测治疗
氮卓斯汀(鼻):中枢神经系统抑制剂可增强氮卓斯汀(鼻)的中枢神经系统抑制作用。 避免合并
巴比妥类药物:可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗
Benperidol:可能增强降压药的降压作用。 监测治疗
Beta-阻滞剂:Alpha2-激动剂可能会增强β-阻滞剂的AV阻滞作用。窦房结功能障碍也可能得到增强。 Beta-Blockers可能会增强Alpha2-激动剂的反弹性高血压作用。当突然撤回Alpha2-激动剂时,可能会发生这种效果。管理:使用β受体阻滞剂和可乐定密切监测心律。在可能的情况下,在停用可乐定前几天停用β受体阻滞剂,并密切监测血压。没有其他alpha2-激动剂的建议。 例外:左旋布洛尔;甲氧普萘洛尔。 考虑修改疗法
Blonanserin:CNS抑制剂可增强Blonanserin的CNS抑制作用。 考虑修改疗法
引起心动过缓的药物:可能会增强其他引起心动过缓的药物的心动过缓作用。 监测治疗
布雷氏菌:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。在接受AV阻滞剂的患者中,也可能增强房室(AV)阻滞。 监测治疗
布雷沙龙:中枢神经系统抑制剂可以增强布雷沙诺龙的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗
Brigatinib:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 Brigatinib可能会增强抗高血压药的心动过缓作用。 监测治疗
溴莫尼定(局部):可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗
溴莫尼定(局部用药):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
溴溴酸盐:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗
溴苯哌啶:可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并
溴苯哌啶:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 避免合并
丁丙诺啡:中枢神经系统抑制剂可增强丁丙诺啡的中枢神经系统抑制作用。处理:考虑减少其他中枢神经系统抑制剂的剂量,并避免丁丙诺啡过度使用/自我注射的高风险患者使用此类药物。在已经接受中枢神经系统抑制剂的患者中以较低剂量开始丁丙诺啡。 考虑修改疗法
钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine):CloNIDine可增强钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的AV阻滞作用。窦房结功能障碍也可能得到增强。 监测治疗
卡纳比多二醇:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗
大麻:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗
心脏糖苷:CloNIDine可以增强心脏糖苷的AV阻滞作用。窦房结功能障碍也可能得到增强。 监测治疗
Ceritinib:引起心动过缓的药物可能会增强Ceritinib的心动过缓作用。处理:如果无法避免这种组合,请监测患者是否有症状性心动过缓的证据,并在治疗期间密切监测血压和心率。例外情况在单独的专着中讨论。 考虑修改疗法
氯甲唑:可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理:密切监测中枢神经系统过度抑郁的迹象。氯甲基咪唑标签指出,如果必须使用这种组合,应适当减少剂量。 考虑修改疗法
氯苯甲酸氨基甲酸酯:可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗
中枢神经系统抑制剂:可能会增强其他中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗
右旋哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的治疗作用。 监测治疗
二氮嗪:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
聚二甲基茚(局部用):可以增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗
多西拉敏:可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理:拟用于妊娠的Diclegis(多西拉敏/吡rid醇)制造商特别声明不建议与其他CNS抑制剂一起使用。 监测治疗
屈大麻酚:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗
氟哌利多:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理:考虑同时使用氟哌啶或其他中枢神经系统药物(例如阿片类药物,巴比妥类药物)的剂量减少。本专论的例外情况在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 考虑修改疗法
DULoxetine:降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗
EPHEDrine(全身性):CloNIDine可能会增强EPHEDrine(全身性)的治疗效果。 监测治疗
乙草胺:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗
Fexinidazole [INT]:引起心动过缓的药物可能会增强Fexinidazole [INT]的心律失常作用。 避免合并
氟硝西m:中枢神经系统抑制剂可增强氟硝西epa的中枢神经系统抑制作用。 考虑修改疗法
草药(高血压性质):可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
草药(降压性质):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
HYDROcodone:CNS抑制剂可增强HYDROcodone的CNS抑制作用。处理:尽可能避免同时使用氢可酮和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时,才应合并使用这些药物。如果合并使用,请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法
HydrOXYzine:可能会增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。 监测治疗
降压相关药物:降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗
伊伐布雷定:引起心动过缓的药物可能会增强伊伐布雷定的心动过缓作用。 监测治疗
卡瓦卡瓦:可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗
Lacosamide:引起心动过缓的药物可能会增强Lacosamide的AV阻滞作用。 监测治疗
含左旋多巴的产品:降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗
洛非替丁:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 监测治疗
洛美西epa:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗
Macimorelin:CloNIDine可能会削弱Macimorelin的诊断作用。 避免合并
硫酸镁:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗
甲氨蝶呤:中枢神经系统抑制剂可增强甲氨蝶呤的中枢神经系统抑制作用。甲氨蝶呤可能增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理:伴随并用甲基三甲嗪治疗,将成人中枢神经系统抑制剂的剂量降低50%。仅在确定临床有效的甲基三嗪嗪剂量后,才应开始进一步中枢神经系统抑制剂剂量调整。 考虑修改疗法
哌醋甲酯:可能会增强CloNIDine的不良/毒性作用。 监测治疗
MetyroSINE:中枢神经系统抑制剂可增强MetyroSINE的镇静作用。 监测治疗
米多君:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗
米诺环素:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗
Minocycline(全身性):可能增强CNS抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗
米氮平:可能会降低Alpha2-激动剂的降压作用。管理:考虑避免同时使用。如果不能避免合并使用,则如果开始米氮平/剂量增加,监测α2-激动剂的作用是否降低,如果停用米氮平/剂量降低,则监测作用增加。 考虑修改疗法
Molsidomine:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
萘比隆:可以增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗
Naftopidil:可增强降压药的降压作用。 监测治疗
尼麦角林:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
尼古兰地:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
硝普钠:降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗
奥比妥珠单抗:可能增强降压药的降压作用。处理:考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物,并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法
阿片类激动剂:中枢神经系统抑制剂可增强阿片类激动剂的中枢神经系统抑制作用。处理:尽可能避免同时使用阿片类激动剂和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时,才应合并使用这些药物。如果合并使用,请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法
奋乃静:中枢神经系统抑制剂可以增强奋乃静的中枢神经系统抑制作用。 避免合并
Oxomemazine:可能增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。 避免合并
OxyCODONE:中枢神经系统抑制剂可增强OxyCODONE的中枢神经系统抑制作用。处理:尽可能避免同时使用羟考酮和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时,才应合并使用这些药物。如果合并使用,请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法
聚甲醛:中枢神经系统抑制剂可以增强聚甲醛的中枢神经系统抑制作用。 避免合并
己酮可可碱:可增强降压药的降压作用。 监测治疗
Perampanel:可增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。管理:将吡喃苯丙胺与任何其他具有中枢神经系统抑制作用的药物一起服用的患者应避免复杂和高风险的活动,尤其是那些需要机敏和协调的驾驶活动,直到他们有使用该组合的经验。 考虑修改疗法
Pholcodine:降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗
磷酸二酯酶5抑制剂:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗
哌立地尔:中枢神经系统抑制剂可增强哌立地尔的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗
普拉克索:中枢神经系统抑制剂可增强普拉克索的镇静作用。 监测治疗
前列环素类似物:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
奎奴那利:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
ROPINIRole:CNS抑制剂可增强ROPINIRole的镇静作用。 监测治疗
罗替戈汀:中枢神经系统抑制剂可增强罗替戈汀的镇静作用。 监测治疗
鲁芬酰胺:可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。具体地,可以增强嗜睡和头晕。 监测治疗
鲁索替尼:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。管理:鲁索替尼加拿大产品标签建议尽量避免与引起心动过缓的药物一起使用。 监测治疗
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂:中枢神经系统抑制剂可以增强选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的不良/毒性作用。具体而言,精神运动障碍的风险可能会增加。 监测治疗
5-羟色胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂:可能会降低Alpha2-激动剂的降压作用。 监测治疗
西波尼莫德:引起心动过缓的药物可能会增强西波尼莫德的心动过缓作用。管理:避免将西吡莫德与可能引起心动过缓的药物并用。 考虑修改疗法
氧化钠:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。管理:考虑混合使用的替代方法。当需要联合使用时,请考虑尽量减少一种或多种药物的剂量。禁止将羟丁酸钠与酒精或镇静催眠药同时使用。 考虑修改疗法
Suvorexant:CNS抑制剂可增强Suvorexant的CNS抑制作用。管理:可能需要降低suvorexant和/或任何其他CNS抑制剂的剂量。不建议将suvorexant与酒精一起使用,也不建议将suvorexant与其他任何药物一起用于治疗失眠。 考虑修改疗法
他喷他多:可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。处理:尽可能避免同时使用他喷他多和苯并二氮杂卓或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时,才应合并使用这些药物。如果合并使用,请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法
特利加压素:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗
四氢大麻酚:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗
四氢大麻酚和大麻二酚:可能增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗
沙利度胺:CNS抑制剂可增强沙利度胺的CNS抑制作用。 避免合并
Tofacitinib:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗
三环类抗抑郁药:可能会降低Alpha2-激动剂的降压作用。管理:考虑避免这种结合。如果使用,请监视alpha2-激动剂的作用是否降低。如果在接受TCA的患者中停用α2-激动剂,请格外小心。 考虑修改疗法
曲美拉嗪:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗
育亨宾:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
唑吡坦:中枢神经系统抑制剂可以增强唑吡坦的中枢神经系统抑制作用。管理:对于同时接受其他中枢神经系统抑制剂的男性,将Intermezzo品牌的舌下唑吡坦成人剂量降低至1.75 mg。不建议女性改变剂量。避免在睡前与其他中枢神经系统抑制剂一起使用;避免与酒精一起使用。 考虑修改疗法
频率不总是定义的。
口服,经皮:由于较低的峰谷比,与口服相比,经皮的不良事件发生率可能更低。
> 10%:
中枢神经系统:嗜睡(2%至38%),头痛(1%至29%),疲劳(4%至16%),头晕(2%至16%)
皮肤病:短暂性皮疹(局部;以瘙痒和红斑为特征;经皮15%至50%),接触性皮炎(经皮8%至34%)
胃肠道:口干症(≤40%),上腹痛(15%)
1%至10%:
心血管:心动过缓(≤4%),水肿(3%),局部变白(经皮1%),心(1%),心动过速(≤3%),房室传导阻滞,心律不齐,心力衰竭,脑血管意外,胸痛,心电图异常,潮红,体位性低血压,心电图QT间隔时间延长,雷诺现象,晕厥
中枢神经系统:镇静(3%至10%),易怒(5%至9%),噩梦(4%至9%),失眠(≤6%),情绪障碍(4%),嗜睡(3%) ,神经质(1%至3%),抑郁症(1%),抽动(经皮1%),戒断综合征(1%),攻击性行为,躁动,焦虑,行为改变,del妄,妄想,幻觉(视觉和听觉) ,不适,麻木(局部;经皮),感觉异常,腮腺疼痛(口腔),躁动不安,生动的梦
皮肤科:局部性囊泡(透皮7%),过敏性接触敏感性(透皮5%),色素沉着(透皮5%),皮肤灼热感(透皮3%),脱落(透皮3%),黄斑疹(1%),丘疹(透皮1%),脱发,色素沉着不足(局部;透皮),苍白,皮疹,荨麻疹
内分泌和代谢:男性乳房发育症(1%),体重增加(<1%),性欲降低,高血糖症(短暂;口服),口渴
胃肠道:便秘(1%至10%),病毒性胃肠道感染(5%),厌食症(1%),腹痛(口腔),腹泻,胃肠道假性阻塞(口腔),恶心,腮腺炎(口腔),喉咙痛,呕吐
泌尿生殖系统:尿失禁(4%),性障碍(3%),勃起功能障碍(2%至3%),夜尿症(1%),尿频,尿retention留
血液与肿瘤:血小板减少症(口服)
肝:肝功能异常(轻度短暂性异常; <1%),肝炎
超敏反应:血管性水肿
神经肌肉和骨骼:虚弱(10%),震颤(1%至4%),关节痛(1%),肌痛(1%),腿抽筋(<1%),肌酸磷酸激酶升高(暂时性;口腔),肢体疼痛
眼科:适应障碍,视力模糊,灼热感,流泪减少,干眼症候群,流泪增加
耳鸣:中耳炎(≤3%),眼痛
呼吸道:哮喘,鼻干,鼻epi,类似流感的症状,鼻塞,鼻咽炎,呼吸道感染,鼻漏
杂项:哭泣(1%至3%),发烧
硬膜外: 注意:在同时使用硬膜外吗啡治疗顽固性疼痛的癌症患者中,以下不良事件的发生率高于安慰剂。
> 10%:
心血管:低血压(45%),体位性低血压(32%)
中枢神经系统:神志不清(13%),头晕(13%)
胃肠道:口干症(13%)
1%至10%:
心血管:胸痛(5%)
中枢神经系统:幻觉(5%)
皮肤病:出汗(5%)
胃肠道:恶心和呕吐(8%)
耳鸣:耳鸣(5%)
与不良反应有关的担忧:
•心动过缓:可能导致剂量依赖性心率降低;既往有心动过缓或易患心动过缓的患者慎用。
•中枢神经系统忧郁症:可能导致中枢神经系统忧郁症,从而削弱身体或精神能力;必须警告患者执行需要精神警觉的任务(例如,操作机器或驾驶)。
•低血压:使用时可能会出现症状性低血压。在所有患者中,应谨慎使用硬膜外可乐定,因为这有可能导致严重的低血压,尤其是在女性和低体重人群中。大多数降压发作发生在开始的前4天内;但是,发作可能会在整个治疗过程中发生。
•呼吸抑制:硬膜外给药可能导致轻度呼吸抑制(通常与高于推荐剂量有关)。
•口腔干燥症:可能导致严重的口腔干燥症。
与疾病有关的问题:
•心血管疾病:严重冠状动脉供血不足(包括最近的心梗和传导障碍,包括窦房结功能障碍)的患者慎用。硬膜外可乐定的使用经常会降低心率。很少报告有高于一级的房室传导阻滞。不建议将硬膜外可乐定用于患有严重心血管疾病或血液动力学不稳定的患者。可能导致心血管不稳定(低血压,心动过缓)。
•脑血管疾病:在脑血管疾病患者中谨慎使用。
•肾功能不全:慢性肾功能不全的患者慎用。肾功能不全者的血流动力学效应可能会延长;严重肾功能不全患者的消除半衰期显着延长(长达41小时)。
并发药物治疗问题:
•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。
特殊人群:
•小儿科:由于儿童通常有呕吐的胃肠道疾病,由于突然无法口服药物,他们容易患高血压。硬膜外可乐定应保留给患有严重顽固性疼痛,对其他镇痛药或硬膜外或脊髓阿片类药物无反应的小儿癌症患者。
•手术患者:在手术后4个小时内停止口服速释制剂,然后尽快重新开始。
剂型具体问题:
•硬膜外使用: [美国盒装警告]:使用前必须稀释浓缩硬膜外注射液(500 mcg / mL)。由于血液动力学不稳定的风险,不建议将硬膜外可乐定用于围手术期,产科或产后疼痛。应通过连续硬膜外输液器给药。密切监视导管相关的感染,例如脑膜炎或硬膜外脓肿。
•产品互换性:由于不同的药代动力学特性,可乐定的口服制剂(立即释放与延长释放)不能以mg:mg为基础互换。
•透皮贴剂:可能包含导电金属(例如铝);在MRI之前先去除斑块。由于可能会改变电导率,因此在心脏复律或除纤颤之前应去除透皮贴剂。已经报道了对透皮系统的局部接触致敏。在这些患者中,随后的口服治疗替代后也发生了过敏反应(例如全身性皮疹,荨麻疹,血管性水肿)。
其他警告/注意事项:
•隐形眼镜佩戴者:可乐定可能会导致戴隐形眼镜的患者眼睛干燥。
•停止治疗:如果需要停止药物,则需要逐渐停药(在6至10天内逐渐停止口服即刻释放或硬膜外给药以避免反弹性高血压)。应指导患者突然停药(导致血压快速升高和交感神经过度活动的症状)。对于同时使用β-受体阻滞剂和可乐定的患者,需要撤除可乐定时,应先撤消该β-受体阻滞剂,然后在撤出可乐定之前几天,然后缓慢降低可乐定。在儿童和青少年中,缓释制剂(Kapvay)的锥度应每3至7天减少不超过0.1 mg。长期治疗突然停止后,可乐定戒断综合征比短期治疗后(1-2个月)更为明显。它通常与以前高剂量口服(成人每天> 1.2 mg)和/或持续使用β-受体阻滞剂有关。患有高血压和/或其他心血管疾病的患者突然停药的危险可能会增加。上次服药后8至24小时血压可能会升高,但在最后一次可乐定服药后60小时内血压已经升高。随着透皮和硬膜外可乐定的停用,发生了反弹性高血压。
血压,站立和坐姿/仰卧,精神状态,心率
硬膜外:仔细监测输液泵;检查导管是否阻塞或移位,以减少无意间突然撤回输注的风险。密切监测导管相关的感染(例如,脑膜炎或硬膜外脓肿)。
高血压: 《 2017年成人高血压的预防,检测,评估和管理指南》(ACC / AHA [Whelton 2018]):
确诊的高血压和已知的CVD或10年ASCVD风险≥10%:建议目标血压<130/80 mm Hg。
确诊的高血压没有增加CVD风险的标志:目标血压<130/80 mm Hg可能是合理的。
可乐定穿过胎盘。脐带血浆中的浓度与母体血清中的浓度相似,羊水中的浓度可能是母体血清中浓度的4倍。
由于非肾清除率的增加,可乐定的药代动力学可能会在怀孕期间发生改变(Buchanan 2009; Claessens 2010)。未经治疗的慢性母亲高血压与胎儿,婴儿和母亲的不良事件有关。如果需要在妊娠期间治疗慢性或急性高血压,则首选其他药物(ACOG 2013);可能被认为是严重高血压的替代药物(Magee 2014)。
[美国盒装警告]: 由于血液动力学不稳定的风险, 不建议将硬膜外可乐定用于产科或产后疼痛 。 但是,在罕见的产科或产后患者中,潜在收益可能超过潜在风险。可乐定已被评估为硬膜外分娩镇痛的辅助剂(Kumari 2018; Landau 2002; Roelants 2015; Zhang 2015),包括阿片类药物依赖性患者(Hoyt 2018)。
这种药是干什么用的?
•用于治疗高血压。
•用于治疗过度活跃的注意力不足问题。
•当注入到脊椎中时用于控制疼痛。
•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。
经常报告的这种药物的副作用
• 口干
•便秘
•疲劳
•头痛
•恶心
•力量和精力的损失
• 睡眠困难
•噩梦
• 食欲不振
•腹痛
•烦躁
•多汗
•呕吐
•耳中有噪音或铃声
该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:
•严重头晕
•传出
•心跳缓慢
• 快速的心跳
•心跳异常
•隐形眼镜不适
•严重的皮肤刺激
•皮肤变色
•皮肤发红
•灼伤皮肤
• 呼吸困难
•呼吸缓慢
•浅呼吸
•困惑
•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。
消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。