奥美沙坦用于治疗高血压的成年人(高血压)。有时与其他降压药一起服用。
奥美沙坦也可用于本用药指南中未列出的目的。
如果您怀孕,请不要使用。如果怀孕,请停止使用奥美沙坦,并立即告诉医生。
如果您患有糖尿病,请勿将奥美沙坦与任何含有阿利吉仑的药物(血压药物)一起使用。
可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。
口服片剂,如美多西米:
贝尼卡:5毫克,20毫克,40毫克
通用:5毫克,20毫克,40毫克
作为一种选择性和竞争性非肽血管紧张素II受体拮抗剂,奥美沙坦可阻断血管紧张素II的血管收缩和醛固酮分泌作用。奥美沙坦在许多组织的AT1和AT2受体处可逆地相互作用,并且具有较慢的解离动力学。它对AT1受体的亲和力是AT2受体的12,500倍。血管紧张素II受体拮抗剂可能比ACE抑制剂诱导更完全的肾素-血管紧张素系统抑制,它们不影响对缓激肽的反应,与非肾素-血管紧张素作用(例如,咳嗽和血管性水肿)的相关性较小。奥美沙坦可增加尿流率,除了利尿钠和利尿钠外,还可增加氯,镁,尿酸,钙和磷酸盐的排泄。
17升;没有穿过血脑屏障(动物研究)
Olmesartan medoxomil在胃肠道中水解为活性奥美沙坦。不再发生新陈代谢。
全部作为未改变的药物:粪便(50%至65%);尿液(35%至50%);间隙:1.3升/小时根据体重调整的儿童(1至16岁)中报告的类似数据
1至2小时
航站楼:13小时
99%
高血压:成人和≥6岁的小儿高血压的管理。
糖尿病患者与阿利吉仑同时使用
加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):对奥美沙坦或制剂中的任何成分过敏;中重度肾功能不全(GFR <60 mL / min / 1.73 m 2 )患者与阿利吉仑同时使用
血管紧张素II受体阻滞剂的变应性交叉反应的文献有限。但是,由于化学结构和/或药理作用相似,因此不能确定排除交叉敏感性的可能性。
急性冠状动脉综合征:注意:可作为不能耐受ACE抑制剂(例如由于咳嗽)的患者的替代药物(ACC / AHA [Amsterdam 2014; O'Gara 2013]; Guyer 2019)。在先前具有血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂相关性血管水肿(即无荨麻疹或其他超敏反应迹象)的患者中,血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)也可能是替代方案。 ARB似乎并未增加血管性水肿的风险(Rasmussen 2019; Toh 2012);但是,必须告知患者,ACE抑制剂引起的血管性水肿有时在停药后的几个月内会再次发生(Beltrami 2011);推荐给过敏科医师是合适的。
非ST段抬高的急性冠状动脉综合征(替代药物)(非标签使用): 注意:患者在开始治疗前应保持血流动力学稳定。用作适当医疗方案的组成部分,也可以包括抗血小板药,β受体阻滞剂和他汀类药物。对于并发糖尿病,左心室射血分数≤40%,高血压或稳定的慢性肾脏病(CKD)的患者,可以无限期继续ARB治疗(AHA / ACC [Amsterdam 2014])。剂量基于制造商标签中的一般剂量范围。
口服:初始:每天一次20毫克;在严密监控下增加剂量,最高可耐受40 mg / day,以避免低血压。
ST抬高型心肌梗塞(替代药物)(非标签使用): 注意:患者在开始前应保持血流动力学稳定。用作适当医疗方案的组成部分,也可以包括抗血小板药,β受体阻滞剂和他汀类药物。无限期继续进行ARB治疗(ACC / AHA [O'Gara 2013])。剂量基于制造商标签中的一般剂量范围。
口服:初始:每天一次20毫克;在严密监控下增加剂量,最高可耐受40 mg / day,以避免低血压。
高血压:注意:对于血压高于目标值≥20/10 mm Hg的患者,如果要进行初始治疗,可以与另一种合适的药物(例如,长效二氢吡啶钙通道阻滞剂,噻嗪类利尿剂)联合使用。对于超出目标<20/10 mm Hg的患者,一些专家建议进行单药治疗的初步试验。然而,随着时间的流逝,许多患者将需要联合治疗(ACC / AHA [Whelton 2018]; Mann 2019a)。
口服:初始:每天一次20毫克;每4至6周评估一次反应,并根据需要增加剂量,每天一次最多40 mg(ACC / AHA [Whelton 2018]; Mann 2019a)。
蛋白尿慢性肾脏疾病(糖尿病或非糖尿病)(非标签使用): 注意:在非糖尿病和2型糖尿病蛋白尿慢性肾脏疾病(CKD)中,可以使用ARB或ACE抑制剂。在1型糖尿病蛋白尿CKD中,对于不能耐受ACE抑制剂(例如由于咳嗽)的患者,可以使用ARB作为替代药物(Bakris 2019; Mann 2019b; McCulloch 2019)。对于先前患有ACE抑制剂相关的血管性水肿(即无荨麻疹或其他超敏反应迹象)的患者,奥美沙坦可能是另一种选择。 ARB似乎并未增加血管性水肿的风险(Rasmussen 2019; Toh 2012);但是,必须告知患者,ACE抑制剂引起的血管性水肿有时在停药后的几个月内会再次发生(Beltrami 2011);推荐给过敏科医师是合适的。剂量基于制造商标签中的一般剂量范围。
口服:初始:每天一次20毫克;根据血压反应和耐受性,每天可增加至40 mg。达到适当的血压目标和<1 g /天的蛋白尿目标(KDIGO 2013; Mann 2019b)。
IgA肾病 :除了适当的血压目标外,通常还建议蛋白尿目标<1 g /天(KDIGO 2012)。一些专家将蛋白尿目标设定为<500 mg /天。如果最大剂量的单药治疗不能达到蛋白尿的目标,请考虑添加其他方式和/或药物(Cattran 2019)。
参考成人剂量。
注意:考虑到可能减少血管内容量的患者(例如接受利尿剂的患者),应考虑降低起始剂量。
高血压:口服:
1至5岁儿童和≥5公斤:数据有限;疗效结果变量:初始:每天一次0.3 mg / kg /剂量;如果2周后初始反应不足,则可将剂量增加至每天一次0.6 mg / kg /剂量。在一项对59例患者进行的双盲,安慰剂对照研究中评估了给药剂量,并证明了某些疗效。但是,结果没有统计学意义。
6至16岁的儿童和青少年:
20至<35公斤:每天10毫克;如果2周后初始反应不足,可以增加剂量;每日最大剂量:20毫克/ 天
≥35公斤:每天20毫克;如果2周后初始反应不足,可以增加剂量;每日最大剂量:40毫克/ 天
> 16岁的青少年:初始:每天20毫克;如果最初的反应不充分,则可在2周后每天一次增加至40 mg
口服:有或没有食物时服用。
存放在20°C至25°C(68°F至77°F)下。
阿夫唑嗪:可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗
Aliskiren:可能增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 Aliskiren可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的降压作用。 Aliskiren可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的肾毒性作用。管理:糖尿病患者禁忌与ACEIs或ARB一起使用Aliskiren。应避免在其他患者中联合使用,特别是当CrCl低于60 mL / min时。如果结合使用,则密切监测钾,肌酐和血压。 考虑修改疗法
氨磷汀:降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理:当氨磷汀以化学疗法剂量使用时,降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗,则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法
安非他命:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
血管紧张素II:受体阻滞剂可能会减弱血管紧张素II的治疗作用。 监测治疗
血管紧张素转换酶抑制剂:血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强血管紧张素转换酶抑制剂的不良/毒性作用。血管紧张素II受体阻滞剂可能会增加血管紧张素转化酶抑制剂的血清浓度。管理:在美国标签中,不建议使用替米沙坦和雷米普利。尚不清楚ACE抑制剂和ARB的任何其他组合是否更安全。尽可能考虑组合的替代方法。 考虑修改疗法
抗精神病药(第二代[非典型]):降压药可增强抗精神病药的降压作用(第二代[非典型])。 监测治疗
巴比妥类药物:可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗
Benperidol:可能增强降压药的降压作用。 监测治疗
Brigatinib:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 Brigatinib可能会增强抗高血压药的心动过缓作用。 监测治疗
溴莫尼定(局部用药):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
溴苯哌啶:可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并
Colesevelam:可能会降低奥美沙坦的血清浓度。管理:在科尔西韦仑之前至少4小时管理奥美沙坦。 考虑修改疗法
CycloSPORINE(全身性):血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强CycloSPORINE(全身性)的高钾血症作用。 监测治疗
达泊西汀:可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的体位性降压作用。 监测治疗
右旋哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的治疗作用。 监测治疗
二氮嗪:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
Drospirenone:血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强Drospirenone的高钾血症作用。 监测治疗
DULoxetine:降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗
Eltrombopag:可能会增加OATP1B1 / 1B3(SLCO1B1 / 1B3)底物的血清浓度。 监测治疗
依普利农:可能增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗
吉非贝齐:可能会增加OATP1B1 / 1B3(SLCO1B1 / 1B3)底物的血清浓度。有关列为例外的药物,请参见单独的药物相互作用专论。 监测治疗
肝素:可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗
肝素(低分子量):可能增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗
草药(高血压性质):可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
草药(降压性质):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
降压相关药物:降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗
含左旋多巴的产品:降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗
锂:血管紧张素II受体阻滞剂可能会增加锂的血清浓度。处理:加入血管紧张素II受体拮抗剂后,可能需要减少锂剂量。 考虑修改疗法
洛美西epa:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗
哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
Molsidomine:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
Naftopidil:可增强降压药的降压作用。 监测治疗
尼麦角林:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
尼古兰地:可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗
尼古兰地:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
硝普钠:降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗
非甾体类抗炎药:血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。具体而言,该组合可导致肾功能显着下降。非甾体类抗炎药可能会减弱血管紧张素II受体阻滞剂的治疗作用。这两种药物的组合也可能显着降低肾小球滤过和肾功能。 监测治疗
奥比妥珠单抗:可能增强降压药的降压作用。处理:考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物,并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法
己酮可可碱:可增强降压药的降压作用。 监测治疗
Pholcodine:降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗
磷酸二酯酶5抑制剂:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗
钾盐:可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗
缺钾利尿剂:血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强缺钾利尿剂的高钾血症作用。 监测治疗
前列环素类似物:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
奎奴那利:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
雷诺嗪:可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的不良/毒性作用。 监测治疗
磷酸钠:血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强磷酸钠的肾毒性作用。具体而言,急性磷酸盐肾病的风险可能会增加。管理:考虑通过暂时停止ARB的治疗来避免这种结合,或者寻求口服磷酸钠肠制剂的替代方法。如果不能避免合并使用,请保持足够的水分并密切监测肾功能。 考虑修改疗法
他克莫司(全身性):血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强他克莫司(全身性)的高钾血症作用。 监测治疗
特立氟胺:可能会增加OATP1B1 / 1B3(SLCO1B1 / 1B3)底物的血清浓度。 监测治疗
Tolvaptan:可能会增加OATP1B1 / 1B3(SLCO1B1 / 1B3)底物的血清浓度。 考虑修改疗法
甲氧苄啶:可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗
育亨宾:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
1%至10%:
中枢神经系统:头晕(3%),头痛(> 1%)
内分泌和代谢:高血糖(> 1%),高甘油三酸酯血症(> 1%)
胃肠道:腹泻(> 1%;可能是严重的和慢性的)
泌尿生殖道:血尿(> 1%)
神经肌肉和骨骼:背痛(> 1%),肌酸磷酸激酶增加(> 1%)
呼吸道:支气管炎(> 1%),流感样症状(> 1%),咽炎(> 1%),鼻炎(> 1%),鼻窦炎(> 1%)
频率未定义:血液和肿瘤:血细胞比容降低,血红蛋白降低
<1%,上市后和/或病例报告:腹痛,急性肾功能衰竭,脱发,过敏反应,血管性水肿,关节痛,关节炎,乏力,胸痛,消化不良,面部水肿,肠胃炎,高胆固醇血症,高钾血症,高血脂,高尿酸血症,高尿酸血症肝酶,血清胆红素升高,血清肌酐升高,肌痛,恶心,周围水肿,瘙痒,横纹肌溶解,皮疹,口径样症状,心动过速,荨麻疹,眩晕,呕吐
与不良反应有关的担忧:
•血管性水肿:血管紧张素II受体拮抗剂(ARBs)似乎并未增加血管性水肿的风险(Rasmussen 2019; Toh 2012)。必须告知因血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂而有血管性水肿病史的患者,有时在停药后的几个月内可能会复发(Beltrami 2011)。无论血管性水肿的原因是什么,都需要长时间的频繁监测,尤其是涉及舌头,声门或喉头时,因为它们与气道阻塞有关。如果发生血管性水肿,应立即停止治疗。积极的早期管理至关重要。肾上腺素的IM给药可能是必要的。请勿将ARB再次服用这种药物引起的血管性水肿患者。
•胃肠道影响:已报告有直浇道样肠病的症状(即严重的慢性腹泻,体重明显减轻);在治疗开始后数月至数年,可能会出现肠道活检常见的绒毛萎缩。一旦排除了其他病因,请停止治疗并考虑其他降压治疗。在一系列22例患者的治疗中断后,注意到临床和组织学方面的改善(Ianiro 2014; Rubio-Tapia 2012)。
•高钾血症:可能发生;危险因素包括肾功能不全,糖尿病,并用保钾利尿剂,补充钾和/或含钾盐。谨慎使用这些药剂(如果有的话),并密切监测钾的含量。
•低血压:盐分或体积减少的患者(例如,使用大剂量利尿剂治疗的患者)开始时可能会出现症状性低血压;给药前正确的容量消耗;可以考虑减少剂量。这种短暂的降压反应并不是奥美沙坦进一步治疗的禁忌症。
•肾功能恶化:可能与肾功能恶化和/或血清肌酐升高有关,特别是肾血流量低(例如,肾动脉狭窄,心力衰竭)且肾小球滤过率依赖于血管紧张素II引起的小动脉血管收缩的患者;恶化可能导致少尿,急性肾衰竭和进行性氮质血症。起始后血清肌酐可能略有增加;仅在肾功能进行性和/或明显恶化的患者中考虑停药。
与疾病有关的问题:
•主动脉/二尖瓣狭窄:主动脉/二尖瓣狭窄明显的患者要谨慎。
•腹水:避免在肝硬化或难治性腹水引起的腹水患者中使用;如果肝硬化腹水患者无法避免使用,请仔细监测血压和肾功能,以免肾衰竭迅速发展(AASLD [Runyon 2012])。
•肾动脉狭窄:单侧/双侧肾动脉狭窄支架狭窄的患者应谨慎使用奥美沙坦。如果出现双侧肾动脉狭窄,则通常避免使用,因为肾功能恶化的风险较高,除非可能的益处大于风险。
•肾功能不全:预先存在肾功能不全时请谨慎使用。
并发药物治疗问题:
•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。
特殊人群:
•儿科:尚未证明奥美沙坦对6岁以下儿童的高血压有效。 <1岁的儿童不得接受奥美沙坦治疗高血压。肾素-血管紧张素-醛固酮系统在肾脏发育中起关键作用。直接作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物可能会对未成熟肾脏的发育产生影响,并改变正常的肾脏发育。
•怀孕: [美国盒装警告]:作用于肾素-血管紧张素系统的药物可能导致发育中的胎儿受伤或死亡。一旦发现怀孕,应尽快中止治疗。
•手术患者:接受慢性ARB治疗的患者,在诱导和维持全身麻醉的情况下可能发生术中低血压;但是,在手术前停止治疗存在争议。如果术前继续进行,则应谨慎避免在手术期间使用降压药(Hillis 2011)。根据目前针对非心脏手术患者的研究和临床指南,在围手术期持续使用ARB是合理的。如果在手术前举行了ARB,则在临床可行的情况下合理地在术后重新开始是合理的(ACC / AHA [Fleisher 2014])。
基线和定期血压;电解质,肾功能。
高血压: 《 2017年成人高血压的预防,检测,评估和管理指南》(ACC / AHA [Whelton 2018]):
确诊的高血压和已知的CVD或10年的动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)风险≥10%:建议目标血压<130/80 mm Hg。
确诊的高血压没有ASCVD风险增加的标志:目标血压<130/80 mm Hg可能是合理的。
糖尿病和高血压:美国糖尿病协会(ADA)指南(ADA 2019):
18至65岁,无ASCVD且10年ASCVD风险<15%的患者:建议目标血压<140/90 mm Hg。
18至65岁且已知ASCVD或10年ASCVD风险> 15%的患者:如果可以安全达到目标血压,则<130/80 mm Hg为目标。
> 65岁以上的患者(健康或复杂/中级健康):建议目标血压<140/90 mm Hg。
> 65岁以上的患者(非常复杂/健康状况不佳):建议目标血压<150/90 mm Hg。
[美国盒装警告]:作用于肾素-血管紧张素系统的药物可能导致发育中的胎儿受伤甚至死亡。如果检测到怀孕,请尽快终止。作用于肾素-血管紧张素系统的药物的使用与羊水过少有关。羊水过少,由于胎儿肾功能下降,可能导致胎儿肺发育不全和骨骼畸形。羊水过少可能直到出现不可逆的胎儿损伤后才出现。怀孕使用还与无尿,低血压,肾功能衰竭,颅骨发育不全和胎儿/新生儿死亡有关。应监测裸露的胎儿的胎儿生长,羊水量和器官形成。应监测暴露于子宫内的婴儿的高钾血症,低血压和少尿(可能需要换血或透析)。这些不良事件通常与孕中期和孕中期的母亲使用有关。
慢性母体高血压本身也与胎儿/婴儿的不良事件有关。妊娠中的慢性高血压可能会增加出生缺陷,低出生体重,早产,死产和新生儿死亡的风险。实际风险可能与产妇高血压的持续时间和严重程度有关(ACOG 203 2019)。
通常不建议使用血管紧张素II受体阻滞剂来治疗孕妇的慢性高血压,并且在计划怀孕的妇女中通常应避免使用(ACOG 203 2019)。
这种药是干什么用的?
•用于治疗高血压。
•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。
该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:
•肾脏问题,例如无法通过尿液,尿液中的血液,通过的尿液量变化或体重增加。
•高钾,如异常心跳,精神错乱,头晕,昏倒,虚弱,呼吸急促,麻木或刺痛感。
•严重头晕
•传出
•严重腹泻
•减肥过多
•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。
消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。