动态套件

盐酸利多卡因口服局部溶液，USP（粘性）2％

口腔和咽部黏膜的局部麻醉药。

仅接收

仅限于口头

描述

盐酸利多卡因口服局部溶液，USP（粘稠度）2％包含局部麻醉剂，并局部给药。盐酸利多卡因口服局部溶液，USP（粘稠）2％含有盐酸利多卡因，其化学名称为乙酰胺，2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基）-一盐酸盐，并具有以下结构式：

利多卡因的分子式为C14H22N2O。分子量为234.34。

每毫升含20毫克盐酸利多卡因。此外，每毫升还包含以下非活性成分：羧甲基纤维素钠，对羟基苯甲酸甲酯，天然橙色香料，对羟基苯甲酸丙酯，纯净水，糖精钠。通过盐酸和/或氢氧化钠将pH调节至5.0至7.0。

DyNAmic试剂盒-临床药理学

作用机理

利多卡因通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而实现局部麻醉作用。

血液动力学

过多的血液水平可能导致心输出量，总外周阻力和平均动脉压的变化。这些变化可归因于局部麻醉剂对心血管系统各个组成部分的直接抑制作用。当不超过推荐剂量时，净效果通常是中等程度的低血压。

药代动力学与代谢

利多卡因局部给药至粘膜后会被吸收，其吸收速率和程度取决于所给药的浓度和总剂量，具体的给药部位和暴露时间。通常，局部施用后局部麻醉药的吸收速率在气管内施用后最快发生。利多卡因也从胃肠道被很好地吸收，但是由于肝脏中的生物转化，循环中几乎没有完整的药物出现。利多卡因的血浆结合取决于药物浓度，结合的分数随浓度增加而降低。在每毫升1至4 mcg游离碱浓度下，60％至80％的利多卡因与蛋白质结合。结合也取决于α-1-酸糖蛋白的血浆浓度。

利多卡因可能通过被动扩散穿过血脑屏障和胎盘屏障。利多卡因被肝脏迅速代谢，而代谢产物和未改变的药物则经肾脏排泄。生物转化包括氧化性N-脱烷基，环羟基化，酰胺键的裂解和缀合。 N-脱烷基化是生物转化的主要途径，其产生的代谢产物是单乙基甘氨酸二糖苷和甘氨酸二糖苷。这些代谢物的药理/毒理作用类似于利多卡因，但作用较弱。施用的利多卡因约90％以各种代谢物的形式排泄，少于10％的原状排泄。尿液中的主要代谢物是4-羟基-2，6-二甲基苯胺的结合物。

静脉推注后利多卡因的消除半衰期通常为1.5到2.0小时。由于利多卡因的快速代谢，任何影响肝功能的疾病都可能改变利多卡因的动力学。肝功能不全患者的半衰期可能会延长两倍或更多。肾功能不全不会影响利多卡因动力学，但可能会增加代谢产物的积累。

酸中毒以及使用中枢神经系统兴奋剂和抑制剂等因素会影响产生明显全身作用所需的利多卡因中枢神经系统水平。随着静脉血浆水平升高至每毫升6.0 mcg游离碱以上，客观的不良表现变得越来越明显。在恒河猴中，18-21 mcg / mL的动脉血水平已显示为惊厥活动的阈值。

适应症与用法

盐酸利多卡因口服局部溶液，USP（粘稠度）2％，适用于口腔和咽部粘膜发炎或发炎的局部麻醉。这对于减少在拍摄X射线照片和牙科印模时的卡口现象也很有用。

禁忌症

利多卡因禁用于对酰胺类局部麻醉剂或溶液中其他成分有过敏史的患者。

警告事项

剂量过大或剂量间隔过短，可能导致血浆水平升高和严重不良反应。应该严格按照本包装插入中所建议的剂量和管理指南来指导患者。

严重不良反应的管理可能需要使用复苏设备，氧气和其他复苏药物。

如果应用区域的粘膜受到创伤，应特别小心使用盐酸利多卡因口服局部溶液2％USP（粘稠度），因为在这种情况下可能会迅速吸收全身。

预防措施

给患者的信息

父母和照顾者应注意以下几点：

对于3岁以下的患者，必须特别注意准确测量处方剂量，并且不要比处方更频繁地给药。

为了确保准确性，我们建议您使用测量设备仔细测量正确的体积。

该产品只能用于规定的适应症。

为减少意外摄入的危险，应将产品容器紧密密封，并应在每次使用后立即将产品存放在所有儿童无法触及的地方。

如果患者显示全身毒性迹象（例如，嗜睡，浅呼吸，癫痫发作）

应立即寻求紧急医疗救护，不得再使用其他产品。

管理。

未使用的产品应以防止儿童和儿童接触的方式丢弃。

宠物。

所有患者都应注意，当在口腔或咽喉中使用局部麻醉剂时，

局部麻醉的产生可能会影响吞咽，从而增加误吸的危险。

因此，使用局部麻醉剂后60分钟内不得摄入食物

在口腔或喉咙部位进行准备。这对于儿童尤其重要，因为他们

饮食频率。

舌头或颊粘膜麻木可能会增加咬伤的危险。为了这

原因是在嘴或喉咙区域不畅时使用食物和/或口香糖

麻醉。

一般

利多卡因的安全性和有效性取决于适当的剂量，正确的技术，适当的预防措施和紧急情况的准备（请参阅警告和不良反应）。应当采用能有效麻醉的最低剂量，以避免高血浆水平和严重的不良反应。由于药物和/或其代谢物的缓慢积累，重复剂量的利多卡因可能会使每次重复剂量的血药浓度显着增加。耐受性随患者状况而异。身体虚弱的老年患者，急性病患者和儿童应根据其年龄，体重和身体状况降低剂量。严重休克或心脏传导阻滞的患者也应谨慎使用利多卡因。

已知药物敏感性的人应谨慎使用盐酸利多卡因口服局部溶液2％USP（粘稠度）。对对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者尚未表现出对利多卡因的交叉敏感性。

致癌，诱变，生育能力受损

尚未进行动物利多卡因研究以评估其致癌和致突变性或对生育力的影响。

怀孕

致畸作用

怀孕类别B。已经在大鼠中进行了高达人类剂量6.6倍的剂量的生殖研究，但没有发现利多卡因对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物生殖研究并不总是能够预测人的反应，因此仅在明确需要时才应在妊娠中使用该药。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此在对哺乳妇女服用利多卡因时应格外小心。

儿科用

应当根据年龄，体重和身体状况减少儿童剂量。 （请参阅剂量和用法）。

不良反应

利多卡因给药后的不良反应与使用其他酰胺类局部麻醉剂观察到的不良反应本质上相似。这些不良经历通常与剂量有关，可能是由于过量剂量或快速吸收引起的血浆水平高，或者是患者的超敏反应，特发性或耐受性降低。严重的不良经历通常是系统性的。以下是最常报告的类型：

中枢神经系统

中枢神经系统表现为兴奋性和/或抑郁性，其特征可能是头昏，神经质，忧虑，欣快，神志不清，头昏眼花，嗜睡，耳鸣，视力模糊或复视，呕吐，热感，冷或麻木，抽搐，震颤，抽搐，意识不清，呼吸抑制和逮捕。兴奋性表现可能非常短暂，也可能根本没有发生，在这种情况下，毒性的第一个表现可能是嗜睡合并为昏迷和呼吸停止。

服用利多卡因后的嗜睡通常是药物血液水平高的早期迹象，并且可能由于快速吸收而发生。

心血管系统

心血管表现通常是抑郁性的，其特征是心动过缓，低血压和心血管衰竭，这可能导致心脏骤停。

过敏的

过敏反应的特征是皮肤损伤，荨麻疹，水肿或类过敏反应。对局部麻醉剂或对本制剂中使用的对羟基苯甲酸甲酯和/或对羟基苯甲酸丙酯敏感的结果可能会导致过敏反应。对利多卡因敏感的过敏反应极为罕见，如果发生，应采用常规方法进行处理。通过皮肤测试来检测敏感性具有可疑的价值。

要报告可疑不良反应，请致电1-800-262-9010与Hi-Tech Pharmacal Co.，Inc.或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。

过量

局麻药引起的急性紧急情况通常与局麻药治疗期间遇到的血浆水平高有关。 （请参阅不良反应，警告和注意事项）。

局部麻醉紧急情况的管理

首先要考虑的是预防，最好在每次局部麻醉后对心血管和呼吸系统生命体征以及患者的意识状态进行持续不断的监测，以达到最佳效果。

管理抽搐的第一步包括立即注意维持呼吸道通畅和辅助或受控的氧气通气。在训练有素的人员随时可用的情况下，应保持通风并应通过能够允许通过面罩立即产生正气道正压的输送系统输送氧气。在采取这些通气措施后，应立即评估循环的充分性，请记住，用于静脉抽搐的药物有时会抑制循环，从而减轻循环。尽管有足够的呼吸支持，惊厥仍应持续，并且如果循环状态允许，则可以静脉内施用少量的超短效巴比妥酸盐（如硫喷妥钠或噻虫胺）或苯二氮卓（如地西epa）。在使用局麻药之前，临床医生应熟悉这些抗惊厥药物。循环性抑郁症的支持治疗可能需要根据临床情况（如麻黄碱）给予静脉输液，并在适当时给予升压药。

如果不立即治疗，惊厥和心血管抑制均可导致缺氧，酸中毒，心动过缓，心律不齐和心脏骤停。如果发生心脏骤停，应采取标准的心肺复苏措施。

在利多卡因治疗急性过量时，透析的价值微不足道。

非禁食雌性大鼠的利多卡因口服LD50为459（346-773）mg / kg（以盐计）和禁食雌性大鼠的214（159-324）mg / kg（以盐计）。

DyNAmic试剂盒的剂量和给药

成人

对于健康成人，建议的盐酸利多卡因口服局部用药溶液USP（粘性）的最大推荐单次剂量为2％，应使盐酸利多卡因的HCI剂量不超过4.5 mg / kg或2 mg / lb体重，并且在任何情况下均不得超过总共超过300毫克。

为了对口腔和咽部的粘膜发炎或发炎进行对症治疗，成人通常的剂量为一汤匙未稀释的15毫升大汤匙。为了在口腔中使用，溶液应在口腔中冲洗掉然后吐出。为了在咽中使用，应将未稀释的溶液漱口并吞咽。此剂量不应间隔少于三个小时，并且在24小时内不应超过八个剂量。

剂量应根据患者的年龄，体重和身体状况进行调整。 （请参阅注意事项）。

小儿科

必须注意确保所有儿科患者的剂量正确，因为由于不适当的剂量存在过量的情况。

很难为儿童推荐任何药物的最大剂量，因为最大剂量随年龄和体重而变化。对于3岁以上，体重正常且身体发育正常的儿童，最大剂量由儿童的体重或年龄决定。例如：在一个5岁，体重50磅的孩子中，盐酸利多卡因的剂量不应超过75-100毫克（3/4至1茶匙）。

对于婴儿和3岁以下的儿童，应精确测量1/4茶匙的溶液，并用棉签涂抹在附近区域。该剂量不应间隔少于三个小时。在12小时内应不超过四剂。

DyNAmic套件如何提供

盐酸利多卡因口服局部溶液，USP（粘稠度）2％是一种透明的粘稠液体，带有非常轻微的橙色味，可在100 mL聚乙烯挤压瓶中使用。

溶液应存储在15°-30°C（59°-86°F）的受控室温下。

使用前请摇匀。

制造商：高科技制药有限公司

DyNAmic试剂盒包装机，销售商：

仅接收

仅用于口服

使用前请摇匀

NDC：15455-9001-9

包装标签。主要显示面板

DyNAmic套件内容：

1（15 mL）盐酸利多卡因口服局部用溶液2％（Viscus）

1包口服甘油棉签（每包3支棉签）

3个颊拭子棒

1对无菌Laxtex手套-尺寸7 1/2 *

1个面膜

1个CSR包装

*无菌，只要包装未打开且未损坏。

颊拭子DNA收集的患者说明书