可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。
胶囊延长释放24小时,口服,作为盐酸盐:
内膜LA:60 mg,80 mg,120 mg,160 mg [包含亮蓝色fcf(fd&c蓝色#1)]
XL内剂量:80 mg,120 mg
InnoPran XL:80毫克,120毫克
通用:60 mg,80 mg,120 mg,160 mg
静脉注射用盐酸盐溶液:
通用:1 mg / mL(1 mL)
口服溶液,盐酸盐形式:
薄荷油:4.28 mg / mL(120 mL)[无酒精,对羟基苯甲酸酯,无糖;包含糖精钠]
通用:20 mg / 5 mL(500 mL); 40毫克/ 5毫升(500毫升)
片剂,口服,盐酸盐形式:
一般:10毫克,20毫克,40毫克,60毫克,80毫克
非选择性β-肾上腺素能阻滞剂(II类抗心律不齐);竞争性块响应于β1 -和β2 -肾上腺素能刺激其导致在心脏速率,心肌收缩,血压,和心肌需氧量下降。非选择性β-肾上腺素能阻断剂(普萘洛尔,纳多洛尔)通过产生内脏血管收缩(测试版2的效果),由此减少门脉血流降低门静脉压。
口头:快速而完整
V d :成人4 L / kg;穿越血脑屏障
广泛的首过效应,经肝脏代谢为活性和非活性化合物; 3种主要的代谢途径包括:芳香族羟基化(主要是4-羟基化),N-脱烷基化,随后进一步的侧链氧化和直接葡萄糖醛酸化; 4种主要代谢物包括:普萘洛尔葡糖醛酸,萘氧基乳酸以及4-羟基普萘洛尔的硫酸盐和葡萄糖醛酸结合物。 注意:芳香族羟基化反应主要由同工酶CYP2D6催化。侧链氧化主要通过CYP1A2,也可以通过CYP2D6。 4-羟基普萘洛尔具有β-肾上腺素受体阻断活性,是CYP2D6的弱抑制剂。
代谢物主要从尿液中排出(96%至99%)。 <1%作为未改变的药物排泄在尿液中
Beta封锁:口服:1至2小时;高峰效应:高血压:几天至几周
立即释放:成人:1-4小时;婴儿:≤2小时(Hemangeol);延长释放胶囊(Inderal XL,InnoPran XL):12至14小时;长效胶囊(洛杉矶国际机场):6小时
立即释放:6至12小时;延长释放制剂:〜24至27小时
新生儿:半衰期可能延长;婴儿(35至150天大):中位数3.5小时;儿童:3.9至6.4小时;成人:即释制剂:3至6小时;缓释制剂:8至10小时
新生儿:68%;成人:〜90%(S异构体主要是阿尔法1 -酸糖蛋白; R异构体主要是白蛋白)
心脏心律不齐:控制室上性心律失常(如房颤和扑动,房室结折返性心动过速),室性心动过速(儿茶酚胺引起的心律不齐,地高辛毒性)
原发性震颤:家族性或遗传性原发性震颤的处理
高血压:高血压的管理。 注意: 不建议将β-受体阻滞剂作为一线治疗药物(ACC / AHA [Whelton 2017])
偏头痛的预防 :普通偏头痛的预防
梗阻性肥厚型心肌病:对症治疗梗阻性肥厚型心肌病(以前称为肥厚性主动脉瓣狭窄)
嗜铬细胞瘤 :作为α-肾上腺素能阻滞的辅助物,以控制血压并减少儿茶酚胺分泌性肿瘤的症状
降低心肌梗死后死亡率 :降低在心肌梗死急性期幸存且临床稳定的患者的心血管死亡率
增殖性婴儿血管瘤(Hemangeol):需要系统治疗的增殖性婴儿血管瘤的治疗
稳定型心绞痛 :降低心绞痛患者的心绞痛发作频率并提高运动耐力
对普萘洛尔,β-受体阻滞剂或制剂中的任何成分过敏;无代偿性心力衰竭(除非该失败是由于心律失常接受普萘洛尔治疗);心源性休克;严重的窦性心动过缓;鼻窦综合症或心脏传导阻滞大于一级(人工起搏器功能正常的患者除外);支气管哮喘
Hemangeol(其他禁忌症):年龄小于5周的早产儿;体重<2公斤的婴儿;心率<80 bpm;血压<50/30 mm Hg;嗜铬细胞瘤支气管痉挛病史
关于β受体阻滞剂的过敏性交叉反应的文献有限。但是,由于化学结构和/或药理作用相似,因此不能确定排除交叉敏感性的可能性。
加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):肺心病;花粉季节的过敏性鼻炎;容易发生低血糖的患者;低血压(血压参数未在标签中指定);代谢性酸中毒;血管痉挛性心绞痛(也称为Prinzmetal心绞痛或变异型心绞痛);严重的外周动脉循环障碍
Hemangiol(其他禁忌症):婴儿<2.5 kg;如果母亲接受普萘洛尔禁忌药物治疗,则为母乳喂养的婴儿;心率<100 bpm或血压<65/45 mm Hg(<3个月大),心率<90 bpm或血压<70/50 mm Hg(3至<6个月大) bpm或血压<80/55 mm Hg(6至12个月大)
抗精神病药诱导的运动障碍(非标签使用):口服: 速释制剂:初始:每天两次10毫克或每天3次10毫克;根据反应和耐受性调整剂量至多120 mg / day(Adler 1986; Adler 1993; Kane 2009; Kramer 1989)。治疗指南建议剂量为30至90毫克/天(APA [Lehman 2004]; WFSBP [Hasan 2013]。
心房颤动:
口服:速释制剂:每6到8个小时10到30毫克/剂量,或每天三到四次的常规维持剂量10到40毫克,用于房颤患者的速率控制(AHA / ACC / HRS [2014年1月])。
IV:1至3毫克/剂量的慢IVP;每2-5分钟重复一次,总计5 mg;调整初始剂量至所需的反应。 注意:一旦达到反应或给予最大剂量,在至少4小时内不应再给予其他剂量。
要么
1分钟内0.5至1毫克;如有必要,可重复使用,最大总剂量不得超过0.1 mg / kg(ACLS指南2010)
要么
1分钟内1毫克;心房颤动患者可每2分钟重复进行最多3剂剂量的速率控制(AHA / ACC / HRS [2014年1月])。
原发性震颤:口服:速释制剂:初始:40 mg,每日两次;维持剂量:通常为120至320毫克/天
高血压(替代药物):口服:
速释制剂:40 mg,每天两次;根据患者反应,每周根据需要进行滴定;常用剂量范围:每天两次40至80毫克(ACC / AHA [Whelton 2017]);最大剂量:640毫克/天
ER配方:
内膜LA:初始:每天80毫克;根据患者反应,根据需要进行滴定;通常剂量范围:每天80到160毫克(ACC / AHA [Whelton 2017]);最大剂量:640毫克/天
Inderal XL,InnoPran XL:初始剂量:睡前每天一次80毫克;根据患者的反应在2至3周的间隔内进行滴定;最大剂量:120毫克/天
偏头痛的预防:口服:
速释制剂:初始剂量:80 mg /天,每6至8小时分配一次;每3至4周增加20至40 mg /剂量,至每6至8小时以分剂量给予,最大剂量为160至240 mg /天;如果在开始治疗后的6周内未达到满意的反应,应在几周内逐渐撤药
内膜LA:初始:每天80毫克;有效剂量范围:每天一次160至240毫克
梗阻性肥厚型心肌病:口服:
速释制剂:每天20至40毫克3至4次
内膜LA:每天80至160毫克
表现性焦虑(非标签使用):口服:速释制剂:引起焦虑的事件发生前60至90分钟为40 mg(Hartley 1983)。可能需要其他数据来进一步确定普萘洛尔在这种情况下的作用。
嗜铬细胞瘤:口服:速释制剂:30至60毫克/天,分次服用
MI后死亡率降低:口服:速释制剂:初始:40 mg,每日3次;通常的剂量范围:180至240毫克/天,分3至4次服用
稳定型心绞痛:口服:
速释制剂:80至320毫克/天,每天分2至4次服用
内膜LA:初始:每天80毫克;最大剂量:每天320毫克
室上性心动过速(例如, AV结折返性心动过速) :
急性治疗(超标剂量):静脉注射:初始:1分钟内1毫克,间隔2分钟后可重复1毫克,最多3剂(ACC / AHA / HRS [Page 2015])
持续管理(非标签使用):口服:初始:每天30至60毫克,分剂量(立即释放)或每天一次(ER);最大维持剂量:每天160毫克,分次服用(立即释放)或每天一次(ER)(ACC / AHA / HRS [第2015页])
甲状腺风暴(标签外使用):
口服:速释制剂:每4小时60到80毫克(ATA [Ross 2016])
静脉注射:在10分钟内给予0.5至1毫克,然后每隔几个小时在10至15分钟内给予1-3毫克,并进行连续的心脏监测;当过渡到口服治疗时,可能需要继续进行静脉治疗直至达到口服治疗的效果(Braverman 2013)。
甲状腺毒症(非标签使用):口服:速释制剂:每6至8个小时10至40毫克;也可以考虑每天服用一次ER或缓释制剂(ATA [Ross 2016])
锂引起的震颤(非标签使用):口服:速释制剂:30至80毫克/天,分次服用;根据反应和耐受性调整剂量(Gelenberg 1995; Kirk 1973; Lapierre 1976)。可能需要其他数据来进一步确定普萘洛尔在这种情况下的作用。
预防静脉曲张破裂出血(非标签使用) (AASLD [Garcia-Tsao 2007]):口服:
主要预防措施:速释制剂:初始剂量:每天两次,每次20 mg;调整至最大耐受剂量。 注意:出血的危险因素包括内窥镜检查上的Child-Pugh B / C级或静脉曲张红色斑点。
二级预防:速释制剂:初始:每天两次,每次20毫克;调整至最大耐受剂量
先天性长QT综合征导致的室性心律失常(预防)(非标签使用):口服: 速释制剂 :每6小时10至40 mg(AHA / ACC / HRS [Al-Khatib 2017])
室性早搏(抑制)(非标签使用):口服: 速释制剂 :每6小时10到40 mg(AHA / ACC / HRS [Al-Khatib 2017])
室性心动过速(标签外给药):
口服: 速释制剂 :每6小时10到40 mg(AHA / ACC / HRS [Al-Khatib 2017])
静脉注射:每5分钟1-3毫克,总计5毫克(AHA / ACC / HRS [Al-Khatib 2017])
IV:谨慎使用;在剂量范围的下限开始。
口服:
高血压:考虑降低初始剂量并调整反应剂量(Aronow 2011)
快速性心律失常:速释制剂:初始:每天两次10毫克;每3至7天增加剂量;通常的剂量范围:10至320毫克/天,以1至2次分剂量服用。
有关其他用途,请参考成人剂量。
注意:剂量应根据患者的反应而个性化。
原发性震颤:可用数据有限:儿童和青少年:口服:速释制剂:初始剂量:0.5至1毫克/千克/天,分3次服用;每日最大剂量:4 mg / kg / 天 (费拉,2009年)
血管瘤,婴儿;激增:
制造商的标签(Hemangeol):≥5周且体重至少2 kg的婴儿: 注意:应在5周至5个月大时开始治疗:口服:初始剂量:0.6 mg / kg / 剂量 ,每天两次,持续1周,然后从一周开始2,每天两次增加剂量至1.1 mg / kg / 剂量 ,然后在第3周开始每天两次维持剂量1.7 mg / kg / 剂量 ;剂量应至少相隔9小时;持续维持剂量6个月;重新调整剂量以适应患者的成长。如果血管瘤复发,可能会重复课程。
替代剂量:5岁以下的婴儿和儿童:口服:速释制剂:初始剂量:1毫克/千克/天,分2或3剂,每周以1毫克/千克/天的剂量滴定至维持剂量;通常的每日维持剂量:2至3 mg / kg /天(Hogeling 2011;Léauté-Labrèze2015)。最佳持续时间未定义;持续时间为3到12个月;停止治疗可能会在1至3周内逐渐减少,以防止窦性窦性心动过速反弹(Darrow 2015)。
高血压: 注意:不建议将β-受体阻滞剂作为儿童的初始抗高血压药(AAP [Flynn 2017]。 ≤17岁的儿童和青少年:速释制剂:口服:初始:1至2毫克/千克/天,分为2至3剂/天;滴定作用最大剂量:4 mg / kg /天至640 mg /天;缓释制剂可以每天给药一次(NHBPEP 2004; NHLBI 2012)。其他人建议将最高每日最大剂量从16 mg / kg / 天提高到640 mg / 天 (Flynn 2006; Kavay 2010)。
偏头痛;预防:现有数据有限;疗效结果变量;未确定最佳剂量:口服:立即释放制剂:
体重指导给药:≥3岁的儿童和青少年:报道范围:0.5至3 mg / kg /天,分2至3剂;一些试验在该范围的低端开始治疗,并逐渐升高以产生反应;低至0.5至1 mg / kg /天的剂量可能有效;已经使用了最高4 mg / kg /天的剂量;最大每日剂量:120毫克/ 天 (AAN [Lewis 2004]; Ashrafi 2005; Bonfert 2013; Eidlitz-Markus 2012; El-Chammas 2013; Lanteri-Minet 2014)
固定剂量:≥7岁的儿童和青少年:初始剂量:每天10毫克;每周间隔以10 mg为增量增加;通常剂量范围:每天3次10至20毫克(Kliegman 2016);每天使用的剂量高达120毫克(AAN [Lewis 2004])
快速性心律失常:可用数据有限:婴儿,儿童和青少年:
口服:速释制剂:初始:每6至8小时分次服用0.5至1 mg / kg /天;每3至5天向上滴定一次剂量;通常的每日剂量:2至4 mg / kg /天;可能需要更高的剂量;最大每日剂量:16 mg / kg / 天或60 mg / 天 (Kliegman 2016; Park 2014)
静脉注射:在10分钟内缓慢静脉注射0.01至0.15 mg / kg /剂量;视需要每6至8小时重复一次;最大剂量取决于年龄:婴儿:1 mg /剂量;儿童和青少年:3毫克/剂量(Kliegman 2016; Park 2014)
四部法术:
口服:姑息疗法:婴儿和儿童:每6小时0.5至1毫克/千克/剂量(Kliegman 2016)。其他人使用以下药物:初始剂量:每6小时0.25 mg / kg /剂量(1 mg / kg /天);如果在治疗的第一周内无效,则可以每24小时增加1 mg / kg /天,最多增加5 mg / kg /天;如果患者变得难治,可能会缓慢增加至最大10至15 mg / kg /天,但必须仔细监测心率,心脏大小和心脏收缩力;平均剂量:2.3 mg / kg /天;范围:0.8至5 mg / kg /天(Garson 1981)。
IV:婴儿和儿童:在10分钟内输注0.15至0.25 mg / kg /剂量;最大初始剂量:1 mg;可以重复一次(AAP [Hegenbarth 2008]);或者,开始以0.015至0.02 mg / kg /剂量的较低剂量进行滴定以达到0.1至0.2 mg / kg /剂量的剂量(Anderson 2009)
甲状腺毒症:可用数据有限:
婴儿和儿童:口服:速释制剂:每8小时分0.5至2 mg / kg /天;最大剂量:40毫克/剂量(Kliegman 2016)
青少年:口服:即释制剂:每6到8个小时10到40毫克(ATA [Ross 2016])
甲状腺风暴 :可用数据有限:
婴儿和儿童:口服:速释制剂:1至4 mg / kg /天,分次服用,根据血压和心率进行滴定(Cameron 2012; Fuhrman 2011);青少年和成人的通常频率是每4到6小时一次(ATA [Ross 2016]; Kleigman 2016)
青少年:
口服:速释制剂:每4至6小时20至40 mg(Kliegman 2016);根据血压和心率进行滴定;建议每4小时服用60至80毫克的高剂量药物(ATA [Ross 2016])
静脉注射:10分钟内缓慢静脉注射0.5至1毫克(Braverman 2013; Kliegman 2016)。未定义青少年的给药间隔;在成年人中,可以连续监测心脏每隔几个小时重复一次剂量;当过渡到口服治疗时,可能需要继续进行静脉治疗直至达到口服治疗的效果(Braverman 2013)
IV:IV剂量比口服剂量小得多。急性给予心脏治疗时,监测心电图和血压。可通过以1 mg /分钟的速度快速输注(静脉推注)或在约30分钟内缓慢输注来给药。对于无法服用口服β-受体阻滞剂(延长肠梗阻)的手术患者,是否需要进行必要的监测尚未定义。当尚未确定患者对β受体阻滞剂的反应特征(即患者的初始剂量或剂量变化后)时,一些机构需要监测基线,输液后的心率和血压。咨询个人机构政策和程序。
口服:片剂(立即释放)应空腹服用;胶囊(延长释放)可以随食物一起或不随食物一起服用,但应始终如一地(随食物或空腹服用)服用。不要压碎长效口服形式。
注射:储存在20°C至25°C(68°F至77°F);防止冰冻或过热。稀释后,心得安在室温下在D 5 W或NS中稳定24小时。避光。溶液在3的pH值下具有最大的稳定性,在碱性pH值下会迅速分解。
胶囊剂,片剂,口服液:在室温下保存;防止冰冻或过热。避免光照,避免潮湿。将Hemangeol分配在原始容器中;第一次打开后2个月内丢弃。
醋酸阿比特龙:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。管理:尽可能避免将阿比特龙与具有较窄治疗指数的CYP2D6底物同时使用。当无法避免同时使用时,请密切监测患者的中毒症状/体征。 考虑修改疗法
乙酰胆碱酯酶抑制剂:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗
Ajmaline:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗
酒精(乙基):可能会降低普萘洛尔的血清浓度。酒精(乙基)可能会增加普萘洛尔的血清浓度。 监测治疗
阿夫唑嗪:可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗
Alpha1-Blockers:Beta-Blockers可能会增强Alpha1-Blockers的体位性降压作用。与眼科产品相关的风险可能小于全身性产品。 监测治疗
Alpha2-激动剂:可能会增强β-受体阻滞剂的AV阻滞作用。窦房结功能障碍也可能得到增强。 Beta-Blockers可能会增强Alpha2-激动剂的反弹性高血压作用。当突然撤回Alpha2-激动剂时,可能会发生这种效果。管理:使用β受体阻滞剂和可乐定密切监测心律。在可能的情况下,在停用可乐定前几天停用β受体阻滞剂,并密切监测血压。没有其他alpha2-激动剂的建议。 例外: Apraclonidine。 考虑修改疗法
氨磷汀:降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理:当氨磷汀以化学疗法剂量使用时,降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗,则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法
氨基喹啉(抗疟疾):可能会降低β-受体阻滞剂的代谢。 监测治疗
胺碘酮:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。可能到心脏骤停的地步。胺碘酮可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 监测治疗
安非他命:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
抗精神病药(吩噻嗪类):可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 β受体阻滞剂可能会降低抗精神病药(吩噻嗪)的代谢。抗精神病药(吩噻嗪类)可能会降低β-受体阻滞剂的代谢。 监测治疗
抗精神病药(第二代[非典型]):降压药可增强抗精神病药的降压作用(第二代[非典型])。 监测治疗
Asunaprevir:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 考虑修改疗法
巴比妥类药物:可能会降低β-受体阻滞剂的血清浓度。 监测治疗
巴比妥类药物:可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗
Benperidol:可能增强降压药的降压作用。 监测治疗
Beta2-激动剂:Beta-Blockers(非选择性)可能会降低Beta2-激动剂的支气管扩张作用。 避免合并
胆汁酸螯合剂:可能会降低普萘洛尔的血清浓度。 监测治疗
引起心动过缓的药物:可能会增强其他引起心动过缓的药物的心动过缓作用。 监测治疗
布雷氏菌:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。在接受AV阻滞剂的患者中,也可能增强房室(AV)阻滞。 监测治疗
Brigatinib:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 Brigatinib可能会增强抗高血压药的心动过缓作用。 监测治疗
溴莫尼定(局部用药):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
西兰花:可能会降低CYP1A2底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗
溴苯哌啶:可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并
布比卡因:Beta阻断剂可能会增加布比卡因的血清浓度。 监测治疗
钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine):可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。也有心动过缓和心力衰竭的迹象。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 例外: Bepridil。 监测治疗
大麻:可能会降低CYP1A2底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗
心脏糖苷:β-阻断剂可增强心脏糖苷的心动过缓作用。 监测治疗
Ceritinib:引起心动过缓的药物可能会增强Ceritinib的心动过缓作用。处理:如果无法避免这种组合,请监测患者是否有症状性心动过缓的证据,并在治疗期间密切监测血压和心率。例外情况在单独的专着中讨论。 考虑修改疗法
胆碱能激动剂:β-受体阻滞剂可能会增强胆碱能激动剂的不良/毒性作用。特别令人关注的是心脏传导异常和支气管收缩的可能性。管理:谨慎管理这些药物,并监测传导障碍。避免将乙酰甲胆碱与任何β受体阻滞剂一起使用,因为这可能会加重支气管收缩。 监测治疗
CloBAZam:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗
CloZAPine:CYP1A2抑制剂(弱)可能会增加CloZAPine的血清浓度。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 监测治疗
Cobicistat:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗
CYP1A2诱导剂(中度):可能降低普萘洛尔的血清浓度。 监测治疗
CYP1A2抑制剂(中度):可能增加普萘洛尔的血清浓度。 监测治疗
CYP1A2抑制剂(强):可能增加普萘洛尔的血清浓度。处理:与强效CYP1A2抑制剂合用时,应使用较低的普萘洛尔初始剂量,并在滴定普萘洛尔剂量时更加谨慎。 考虑修改疗法
CYP2D6抑制剂(中度):可能会降低CYP2D6底物的代谢(使用抑制剂的高风险)。 监测治疗
CYP2D6抑制剂(强):可能会降低CYP2D6底物的代谢(高风险的抑制剂)。 考虑修改疗法
Dacomitinib:可能会增加CYP2D6受质的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。管理:避免将达科米替尼与具有狭窄治疗指数的CYP2D6亚型同时使用。 考虑修改疗法
Darunavir:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗
右旋哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的治疗作用。 监测治疗
二氮嗪:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
双嘧达莫:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗
Disopyramide:可能增强Beta-Blockers的心动过缓作用。 β-阻滞剂可能会增强二吡op胺的负性肌力作用。 监测治疗
多索茶碱:普萘洛尔可能会增加多索茶碱的血清浓度。 监测治疗
决奈达隆:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。决奈达隆可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。这可能仅适用于被CYP2D6代谢的那些药物。管理:使用较低的初始β受体阻滞剂剂量;在增加β受体阻滞剂的剂量之前,应根据ECG的结果确定对组合的足够耐受性。 考虑修改疗法
DULoxetine:降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗
EPINEPHrine(鼻用):β-阻滞剂(非选择性)可增强EPINEPHrine(鼻用)的高血压作用。 监测治疗
EPINEPHrine(经口吸入):β受体阻滞剂(非选择性)可增强EPINEPHrine(经口吸入)的高血压作用。 监测治疗
肾上腺素(种族):β-受体阻滞剂(非选择性)可增强肾上腺素(种族)的高血压作用。 监测治疗
EPINEPHrine(全身性):β-受体阻滞剂(非选择性)可增强EPINEPHrine(全身性)的高血压作用。 监测治疗
麦角衍生物:β-阻滞剂可以增强麦角衍生物的血管收缩作用。 例外:尼麦角林。 考虑修改疗法
Fexinidazole [INT]:引起心动过缓的药物可能会增强Fexinidazole [INT]的心律失常作用。 避免合并
芬戈莫德:β-阻滞剂可能会增强芬戈莫德的心动过缓作用。管理:如果可能,避免同时使用芬戈莫德和β受体阻滞剂。如果需要共同给药,则患者应在首剂芬戈莫德后进行过夜的连续心电图监测。监测患者的心动过缓。 考虑修改疗法
Floctafenine:可能会增强Beta-Blockers的不良/毒性作用。 避免合并
草花粉过敏原提取物(5种草提取物):Beta-Blockers可能会增强草花粉过敏原提取物(5种草提取物)的不利/毒性作用。更具体地说,Beta-Blockers可能抑制肾上腺素对草花粉过敏原提取物(5草提取物)有效治疗严重过敏反应的能力。在使用β受体阻滞剂治疗期间,肾上腺素的其他一些作用可能不会受到影响甚至增强(例如,血管收缩)。 考虑修改疗法
草药(高血压性质):可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
草药(降压性质):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
降压相关药物:降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗
伊马替尼:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗
胰岛素:β受体阻滞剂可能会增强胰岛素的降血糖作用。 监测治疗
伊伐布雷定:引起心动过缓的药物可能会增强伊伐布雷定的心动过缓作用。 监测治疗
拉西地平:可能增强普萘洛尔的降压作用。拉西地平可能会增加普萘洛尔的血清浓度。普萘洛尔可降低拉西地平的血清浓度。 监测治疗
Lacosamide:引起心动过缓的药物可能会增强Lacosamide的AV阻滞作用。 监测治疗
含左旋多巴的产品:降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗
利多卡因(全身性):β受体阻滞剂可能会增加利多卡因(全身性)的血清浓度。 监测治疗
利多卡因(局部使用):β-阻滞剂可能会增加利多卡因(局部使用)的血清浓度。 监测治疗
洛美西epa:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗
Lumefantrine:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗
甲哌卡因:β-阻滞剂可能会增加甲哌卡因的血清浓度。 监测治疗
甲胆碱:β-受体阻滞剂可能会增强甲胆碱的不良/毒性作用。 避免合并
甲氧氟烷:可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗
哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
米多君:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗
Molsidomine:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
Naftopidil:可增强降压药的降压作用。 监测治疗
尼麦角林:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
尼古兰地:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
NIFEdipine:可能会增强β-受体阻滞剂的降压作用。 NIFEdipine可能会增强β-受体阻滞剂的负性肌力作用。 监测治疗
硝普钠:降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗
非甾体类抗炎药:可能会降低β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗
奥比妥珠单抗:可能增强降压药的降压作用。处理:考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物,并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法
阿片类药物(阿尼多哌啶):可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。阿片类药物(阿尼多哌啶)可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗
Panobinostat:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗
Peginterferon Alfa-2b:可能会降低CYP2D6底物的血清浓度(抑制剂高风险)。 Peginterferon Alfa-2b可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(使用抑制剂的高风险)。 监测治疗
己酮可可碱:可增强降压药的降压作用。 监测治疗
Perhexiline:CYP2D6底物(具有抑制剂的高风险)可能会增加Perhexiline的血清浓度。 Perhexiline可能会增加CYP2D6受质的血清浓度(使用抑制剂的高风险)。 监测治疗
Pholcodine:降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗
磷酸二酯酶5抑制剂:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗
普罗帕酮:可能会增加普萘洛尔的血清浓度。 监测治疗
前列环素类似物:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
奎奴那利:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
QuiNIDine:可能会增加普萘洛尔的血清浓度。 监测治疗
QuiNINE:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗
瑞戈非尼:可能增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗
利血平:可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗
利福霉素衍生物:可能会降低β-受体阻滞剂的血清浓度。 例外:利福布丁。 监测治疗
Rivastigmine:可能增强Beta-Blockers的心动过缓作用。 避免合并
利扎曲普坦:普萘洛尔可能会增加利扎曲普坦的血清浓度。处理:在接受普萘洛尔治疗的患者中,利扎曲普坦成人剂量应减少至5 mg。 考虑修改疗法
鲁索替尼:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。管理:鲁索替尼加拿大产品标签建议尽量避免与引起心动过缓的药物一起使用。 监测治疗
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂:可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 例外:西酞普兰;依他普仑;氟伏沙明。 监测治疗
西波尼莫德:引起心动过缓的药物可能会增强西波尼莫德的心动过缓作用。管理:避免将西吡莫德与可能引起心动过缓的药物并用。 考虑修改疗法
磺脲类:β-受体阻滞剂可能会增强磺脲类的降血糖作用。心脏选择性β受体阻滞剂(例如醋丁洛尔,阿替洛尔,美托洛尔和喷特洛尔)可能比非选择性β受体阻滞剂更安全。所有的β受体阻滞剂似乎都掩盖了心动过速,这是低血糖的最初症状。眼用β-受体阻滞剂的风险可能比全身性药物低。 监测治疗
特利加压素:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗
茶碱衍生物:β-阻滞剂(非选择性)可能会减弱茶碱衍生物的支气管扩张作用。 监测治疗
茶碱衍生物:CYP1A2抑制剂(弱)可能会增加茶碱衍生物的血清浓度。 例外:茶碱。 监测治疗
TiZANidine:CYP1A2抑制剂(弱)可能会增加TiZANidine的血清浓度。管理:尽可能避免这些组合。如果需要联合使用,以2 mg的成人剂量开始替扎尼定,并根据患者的反应以2至4 mg的增量递增。监测替扎尼定的增强作用,包括不良反应。 考虑修改疗法
烟草(烟熏):可能会降低普萘洛尔的血清浓度。 监测治疗
Tofacitinib:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗
育亨宾:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
Zileuton:可能会增加普萘洛尔的血清浓度。 监测治疗
ZOLMitriptan:普萘洛尔可能会增加ZOLMitriptan的血清浓度。 监测治疗
频率不总是定义的。
心血管:四肢(婴儿:7%至8%),心绞痛,房室传导障碍,心动过缓,心力衰竭,心源性休克,低血压,无效的心肌收缩,晕厥
中枢神经系统:睡眠障碍(婴儿:16%至18%),躁动(婴儿:5%至9%),疲劳(5%至7%),头晕(4%至7%),噩梦(婴儿:2 %至6%),烦躁不安(婴儿:1%至6%),嗜睡(婴儿:1%至5%),健忘症,腕管综合症(罕见),卡塔尼亚,认知功能障碍,精神错乱,失眠,嗜睡,感觉异常,精神病,眩晕
皮肤科:指甲变化,接触性皮炎,皮肤溃疡,湿疹,皮疹糜烂性扁平苔藓,角化过度,瘙痒,皮疹
内分泌和代谢:高血糖,高钾血症,高脂血症,低血糖
胃肠道:腹泻(婴儿:5%至6%),腹痛(婴儿:≤4%),食欲下降(婴儿:3%至4%),便秘(1%至3%),厌食,胃部不适
泌尿生殖道:少尿(稀有),蛋白尿(稀有)
血液科和肿瘤科:免疫性血小板减少,血小板减少
肝:血清碱性磷酸酶升高,血清转氨酶升高
神经肌肉和骨骼:关节炎,眼黏膜皮肤综合征,多关节炎
眼科:结膜充血,视力下降,瞳孔散大
肾:血液尿素氮增加,间质性肾炎(罕见)
呼吸道:支气管炎(婴儿:8%至13%;与咳嗽,发烧,腹泻和呕吐相关),细支气管炎(婴儿;与咳嗽,发烧,腹泻和呕吐相关),支气管痉挛,呼吸困难,肺水肿,喘息
杂项:溃疡
<1%,上市后和/或病例报告:腹部绞痛,粒细胞缺乏症,脱发,精神状态改变,动脉供血不足,动脉肠系膜血栓形成,心率降低(婴儿),血糖降低(婴儿),抑郁症,情绪低落,上腹部窘迫,多形性红斑,红斑性皮疹,剥脱性皮炎,发烧并伴有全身疼痛,喉咙痛,喉痉挛和呼吸窘迫),幻觉,超敏反应(包括过敏反应,类过敏反应),阳ot,失眠,缺血性结肠炎,LASU像综合征,肌强直,肌病,恶心,非血小板减少性紫癜,周围动脉疾病(恶化),佩罗尼氏病,咽炎,牛皮癣样疱疹,紫癜,雷诺现象,二级房室传导阻滞(婴儿;潜在的传导障碍患者),史蒂文斯-约翰逊综合症,系统性红斑狼疮,暂时性健忘症,四肢麻痹,手氧化性表皮坏死,荨麻疹,视力障碍,生动的梦,呕吐,虚弱,干眼症
与不良事件有关的担忧:
•过敏反应:对过敏原有严重过敏史时要谨慎;服用β受体阻滞剂的患者可能对反复发作更加敏感。服用β-受体阻滞剂的患者的过敏反应(例如肾上腺素)治疗可能无效或产生不良影响。
与疾病有关的问题:
•支气管痉挛性疾病:一般而言,支气管痉挛性疾病的患者不应接受β受体阻滞剂。如果完全使用,应在密切监视下谨慎使用。
•传导异常:开始之前要考虑已存在的疾病,例如病态窦房结综合征。
•糖尿病:糖尿病患者慎用;可能会增强低血糖和/或掩盖体征和症状。
•心力衰竭(HF):在患有代偿性HF的患者中谨慎使用并监测病情的恶化(尚未证明普萘洛尔在HF中的疗效)。
•肝功能不全:肝功能不全的患者慎用;可能需要调整剂量。
重症肌无力:重症肌无力患者慎用。
•周围血管疾病(PVD)和Raynaud疾病:可以加重或加重PVD和Raynaud疾病患者的动脉供血不足症状。谨慎使用并监测动脉阻塞的进展。
•嗜铬细胞瘤(未治疗):在使用任何β受体阻滞剂之前,需要充分的α受体阻滞剂。
•Prinzmetal变异型心绞痛:Prinzmetal变异型心绞痛患者应避免没有α1-肾上腺素受体阻断活性的β-受体阻滞剂,因为无抵抗的α1-肾上腺素能受体介导冠状动脉血管收缩并加重心绞痛症状(Mayer 1998)。
•牛皮癣:β受体阻滞剂的使用与牛皮癣的诱发或恶化有关,但尚未确定因果关系。
•肾功能不全:肾功能不全的患者慎用;可能会增加副作用。
•甲状腺疾病:可能掩盖甲状腺功能亢进的迹象(例如心动过速)。如果怀疑甲状腺毒症,请认真管理和监控;突然停药可能会加剧甲状腺功能亢进的症状或引发甲状腺风暴。可以观察到甲状腺功能检查的改变。
并发药物治疗问题:
•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。
特殊人群:
•婴幼儿:治疗婴儿血管瘤的注意事项:
-心血管问题:心动过缓和/或低血压可能会发生或恶化;普萘洛尔开始或剂量增加后监测心率和血压;如果发生严重(<80 bpm)或症状性心动过缓或低血压(收缩压<50 mm Hg),请停止治疗。普萘洛尔治疗前应调查婴儿面部大面积血管瘤婴儿是否患有与PHACE综合征相关的潜在动脉病;由心得安引起的血压下降可能会增加PHACE综合征合并脑血管异常的患者中风的风险。
-低血糖症:可能会增强低血糖症和/或掩盖体征和症状。对于不定期喂食或呕吐的婴儿或儿童,不要服用该剂量;如果发生低血糖,应停止治疗并立即寻求治疗。
-呼吸问题:可能引起支气管痉挛。对呼吸困难或喘息相关的下呼吸道感染的婴幼儿进行间断治疗。
•老年人:老年人(> 65岁)的心动过缓可能更常见;减少剂量可能是必要的。
•吸烟者:抽烟可能会增加新陈代谢,从而降低心得安的血浆水平。建议患者避免吸烟。
其他警告/注意事项:
•突然停药: [US Boxed Warning]:不应突然停药(特别是在患有CAD的患者中),但应逐渐停用β-受体阻滞剂,以避免急性心动过速,高血压和/或缺血。据报道,突然停用β受体阻滞剂后,心绞痛,室性心律失常和心肌梗塞(MI)严重加重。暂时但迅速恢复β受体阻滞剂治疗可能提示心绞痛恶化或急性冠状动脉供血不足。
•大手术:不应在大手术之前常规撤消慢性β受体阻滞剂治疗。
急性心脏治疗:静脉输注监测心电图,心率和血压;口服给予心率和血压
咨询个人机构政策和程序。
Hemangeol:开始或剂量增加后2小时监测心率和血压。
高血压:定期测量血压,心率,血糖(糖尿病患者)
《 2017年成人高血压的预防,检测,评估和管理指南》(ACC / AHA [Whelton 2017]):
确诊的高血压和已知的CVD或10年ASCVD风险≥10%:建议目标血压<130/80 mm Hg。
确诊的高血压没有ASCVD风险增加的标志:目标血压<130/80 mm Hg可能是合理的。
普萘洛尔穿过胎盘。
据制造商说,已报告孕妇使用普萘洛尔后会发生先天性异常。在怀孕期间接触普萘洛尔可能还会增加新生儿发生其他不良事件的风险。如果孕妇需要使用β受体阻滞剂,则应在妊娠期间监测胎儿的生长,并应在分娩后48小时内监测新生儿的心动过缓,低血糖和呼吸抑制(ESC [Regitz-Zagrosek 2018])。
慢性母体高血压也与胎儿/婴儿的不良事件有关。慢性孕妇高血压可能会增加出生缺陷,低出生体重,早产,死产和新生儿死亡的风险。实际的胎儿/新生儿风险可能与产妇高血压的持续时间和严重程度有关。未经治疗的慢性高血压也可能增加孕产妇不良后果的风险,包括妊娠糖尿病,先兆子痫,分娩并发症,中风和心肌梗塞(ACOG 203 2019)。
孕妇对普萘洛尔的药代动力学没有明显改变(Livingstone 1983; O'Hare 1984; Rubin 1987; Smith 1983a)。
当需要在妊娠中治疗慢性高血压时,首选普萘洛尔以外的药物(ACOG 203 2019; ESC [Regitz-Zagrosek 2018]);但是,可以考虑使用普萘洛尔(Magee 2014)。除非存在禁忌症,否则患有高血压的女性可以在怀孕期间继续用药(ESC [Regitz-Zagrosek 2018])。
普萘洛尔在妊娠期可用于治疗孕妇室性心律不齐,房颤/房扑或室上性心动过速。有关具体建议,请查阅当前指南(ACC / AHA / HRS [第2016页]; ESC [Regitz-Zagrosek 2018])。
建议将普萘洛尔用于控制孕妇甲状腺毒症的代谢异常症状(Alexander 2017)。
如果孕妇需要预防偏头痛,可以使用普萘洛尔。在分娩前2至3天应停药,以降低对胎儿/新生儿产生不良事件的风险,并可能减少子宫收缩(Pringsheim 2012)。
这种药是干什么用的?
•用于治疗高血压。
•用于治疗胸部疼痛或压力。
•用于帮助某些心脏病。
•用于预防偏头痛。
•用于治疗震颤(必要)。
•在心脏病发作后使用,以帮助预防将来的心脏病发作并延长寿命。
•用于治疗嗜铬细胞瘤。
•用于治疗某些类型的异常心跳。
•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。
经常报告的这种药物的副作用
•便秘
•腹痛
• 腹部绞痛
•腹泻
•疲劳
•力量和精力的损失
•恶心
•呕吐
•噩梦
• 睡眠困难
该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:
•严重头晕
•传出
•胸痛
•困惑
•感知看似真实但不真实的事物
•记忆问题
•情绪变化
•抑郁
•灼痛或麻木的感觉
•愿景改变
• 呼吸急促
•体重增加过多
•手臂或腿肿胀
• 瘀血
• 流血的
•寒意
• 咽喉痛
•心跳缓慢
•心跳异常
•感冒
•性功能障碍
•低血糖,如头晕,头痛,疲劳,感觉虚弱,发抖,心跳加快,精神错乱,饥饿感增加或出汗
•狼疮,如脸颊或其他身体部位的皮疹,容易晒伤,肌肉或关节痛,胸痛或呼吸急促或手臂或腿肿胀
•史蒂文斯-约翰逊综合症/中毒性表皮坏死,如皮肤发红,肿胀,起泡或脱皮(有或没有发烧);眼睛发红或发炎;口腔,喉咙,鼻子或眼睛有疮
•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。
消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。