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地尔硫卓

  • 缺血性心脏病
  • 心绞痛
  • 预防心绞痛
  • 心脏病

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品

胶囊延长释放液12小时,口服,为盐酸盐:

通用:60 mg,90 mg,120 mg

胶囊延长释放24小时,口服,作为盐酸盐:

Cardizem CD:120 mg,180 mg,240 mg,300 mg,360 mg [包含亮蓝色fcf(fd&c蓝色#1)]

Cartia XT:120 mg,180 mg,240 mg

Cartia XT:300毫克[包含亮蓝色FCF(FD&C蓝色#1),FD&C蓝色#1铝色淀,FD&C蓝色#2铝色淀,FD&C红色#40,FD&C红色#40铝色淀,FD&C黄色#10(喹啉黄),fd&c黄色#10铝色湖]

Dilt-XR:​​120 mg,180 mg,240 mg [包含亮蓝色fcf(fd&c蓝色#1),fd&c红色#40,fd&c黄色#10(喹啉黄)]

dilTIAZem CD:120 mg [DSC]

dilTIAZem CD:180 mg [DSC] [包含亮蓝色fcf(fd&c蓝色#1),fd&c黄色#10(喹啉黄色)]

dilTIAZem CD:240 mg [DSC] [包含fd&c黄色#10(喹啉黄)]

Taztia XT:120毫克[包含亮蓝色FCF(FD&C蓝色#1),FD&C蓝色#1铝色淀,FD&C蓝色#2铝色淀,FD&C红色#40,FD&C红色#40铝色淀,FD&C黄色#10铝色淀]

Taztia XT:180 mg [包含亮蓝色FCF(FD&C蓝色#1),FD&C蓝色#1铝色淀,FD&C蓝色#2铝色淀,FD&C红色#40铝色淀,FD&C黄色#10(喹啉黄),FD&C黄色# 10铝色湖泊,fd&c黄色#6(日落黄色)]

Taztia XT:240毫克[包含亮蓝色fcf(fd&c蓝色#1),fd&c蓝色#1铝色淀,fd&c蓝色#2铝色淀,fd&c红色#40,fd&c红色#40铝色淀,fd&c黄色#10铝色淀]

Taztia XT:300毫克[包含亮蓝色fcf(fd&c蓝色#1),玉米淀粉,fd&c蓝色#1铝色淀,fd&c蓝色#2铝色淀,fd&c红色#40,fd&c红色#40铝色淀,fd&c黄色#10 (喹啉黄),fd&c黄色#10铝色湖,fd&c黄色#6(日落黄色)]

Taztia XT:360 mg [包含亮蓝色FCF(FD&C蓝色#1),FD&C蓝色#1铝色淀,FD&C蓝色#2铝色淀,FD&C红色#40铝色淀,FD&C黄色#10铝色淀]

Tiadylt ER:360毫克[包含亮蓝色fcf(fd&c蓝色#1)]

替扎克:120 mg,180 mg,240 mg,300 mg,360 mg,420 mg [包含亮蓝色fcf(fd&c蓝色#1),fd&c红色#40]

仿制药:120 mg,180 mg,240 mg,300 mg,360 mg,420 mg

静脉注射用盐酸盐溶液:

通用:25 mg / 5 mL(5 mL); 50毫克/ 10毫升(10毫升); 125 mg / 25毫升(25毫升)

静脉内重构为盐酸盐的溶液:

一般:100毫克(1 ea)

片剂,口服,盐酸盐形式:

卡迪姆:30毫克[包含fd&c蓝色#1铝色淀,fd&c黄色#10铝色淀]

心豆蔻:60毫克[得分;包含fd&c蓝色#1铝色淀,fd&c黄色#10铝色淀,fd&c黄色#6铝色淀,对羟基苯甲酸甲酯]

心豆蔻:120毫克[得分;包含fd&c黄色#10铝色淀,fd&c黄色#6铝色淀,对羟基苯甲酸甲酯]

通用:30 mg,60 mg,90 mg,120 mg

片剂延长释放24小时,口服,呈盐酸盐形式:

Cardizem LA:120 mg,180 mg,240 mg,300 mg,360 mg,420 mg

Matzim LA:180 mg,240 mg,300 mg,360 mg,420 mg

通用:180 mg,240 mg,300 mg,360 mg,420 mg

  • 抗心绞痛剂
  • 抗心律失常药,IV级
  • 降压药
  • 钙通道阻滞剂
  • 钙通道阻滞剂,非二氢吡啶

在去极化过程中抑制钙离子进入“慢通道”或选择血管平滑肌和心肌的电压敏感区域;产生冠状血管平滑肌松弛和冠状血管舒张;增加血管痉挛性心绞痛患者的心肌氧输送。

吸收性

速释片:〜98%;延长释放胶囊:〜93%至> 95%

分配

V d :3至13 L / kg

代谢

经由CYP-450和结合产生肝(广泛的首过效应);单次静脉内注射后形成代谢物N-单去甲地西ze,去乙酰基地西ze,去乙酰-N-去甲地西ze,去乙酰-O-去甲地西ze和去乙酰-N,O-去甲地西ze但是,这些代谢物在24小时恒速输注后会累积到可检测的浓度。

排泄

尿液(未改变药物的2%至4%);屎

口服:速释片:30至60分钟; IV:Bo:3分钟

达到顶峰的时间

血清:速释片:2-4小时;延长释放片:11至18小时;延长释放胶囊:10到14小时

IV:lu:1至3小时;连续输注(停药后):0.5至10小时

半条命消除

立即释放片剂:3至4.5小时;延长释放片:6至9小时;延长释放胶囊:4至9.5小时; IV:单次剂量:〜3.4小时;连续输注:4至5小时

蛋白结合

70%至80%

口服:高血压,慢性稳定型心绞痛,血管痉挛性心绞痛

注射:房颤或房扑用于急性心室率控制,室上性心动过速的转化

口服:对地尔硫卓或制剂中的任何成分过敏;病态窦房结综合症(人工起搏器功能正常的患者除外);二度或三度房室传导阻滞(人工起搏器功能正常的患者除外);低血压(收缩期<90 mm Hg);急性心肌梗死和肺充血

静脉注射(IV):对地尔硫卓或制剂中的任何成分过敏;病态窦房结综合症(人工起搏器功能正常的患者除外);二度或三度房室传导阻滞(人工起搏器功能正常的患者除外);严重低血压;心源性休克;同时或在静脉注射β-受体阻滞剂的几个小时内给药;与副旁路旁路相关的心房颤动或扑动(例如,Wolff-Parkinson-White综合征,短PR综合征);室性心动过速(伴广泛性心动过速[QRS≥0.12秒],必须确定起源是室上性还是室性性)

加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):怀孕;在有生育能力的妇女中使用;与IV丹特罗同时使用;与伊伐布雷定同时使用;严重的心动过缓(每分钟<40次)。

注意事项:安全性:由于其负性变力和变时作用,通常在服用β受体阻滞剂或射血分数降低的心力衰竭患者中避免使用。除非已放置功能正常的起搏器,否则应避免在窦房结功能不全或二度或三度房室传导阻滞的患者中使用。 剂型:可用制剂包括:口服速释(通常每天给药4次),12小时延长释放(ER)(每天给药2次)和24小时延长释放(每天给药一次)制剂和静脉注射。有关口服速释,12小时和24小时缓释以及肠胃外制剂之间的转化,请参阅下面的转化部分。

心绞痛:

慢性稳定型心绞痛(替代药物):注意: β受体阻滞剂是首选的初始治疗;如果在β受体阻滞剂治疗过程中出现症状,可以添加钙通道阻滞剂(通常是二氢吡啶(例如氨氯地平))并密切监测心率;如果存在β受体阻滞的禁忌症或不良反应(ACCF / AHA [Fihn 2012]),则地尔硫卓可以用作替代疗法。

口服:

立即释放 :初始:30毫克,每日4次;每隔1至2天根据需要增加至有效的抗心绞痛剂量;常规有效剂量:240至360毫克/天,分3至4剂(Kannam 2019)。

12小时(每天两次)制剂(超标):初始:60 mg,每天两次;在7至14天的间隔内根据需要增加至有效的抗心绞痛剂量;通常有效剂量:240到360毫克/天,分2次服用(Kannam 2019; Weiner 1986)。

24小时(每天一次)制剂 :初始120至180毫克,每天一次;在7至14天的间隔内根据需要增加至有效的抗心绞痛剂量;通常有效剂量:240至360毫克/天(Kannam 2019)。

血管痉挛性心绞痛 注意:可单独使用或与硝酸盐结合使用(ACCF / AHA [Fihn 2012])。一些专家建议以24小时(每天一次)的配方开始治疗(Pinto 2019)。

口服:

立即释放 :初始:30毫克,每日4次;每隔1至2天根据需要增加至有效的抗心绞痛剂量;常规有效剂量:240至360毫克/天,分3至4剂。

12小时(每天两次)制剂(超标):初始:60 mg,每天两次;在7至14天的间隔内根据需要增加至有效的抗心绞痛剂量;通常有效剂量:240至360毫克/天,分2次服用(Pinto 2019)。

24小时(每天一次)制剂:初始一次120至180毫克,每天一次;在7至14天的间隔内根据需要增加至有效的抗心绞痛剂量;通常有效剂量:240至360毫克/天(Pinto 2019)。

与可卡因的摄入有关的胸痛,有或没有急性冠脉综合征的证据(非标签使用) 注意:硝酸甘油的辅助药物或替代品。

IV:初次推注:0.25 mg / kg(实际体重),持续2分钟(平均剂量:20 mg);如果需要,可在15分钟后重复。尽管使用硝酸甘油进行了最佳治疗,但在1或2次大剂量给药后有反应的患者仍可以继续输注持续出现的症状(Morgan 2019)。

心房颤动或心房扑动,心率控制:注意:对于血流动力学稳定的患者,应进行心率控制。不要在患者不要使用带有附件途径相关的预激,因为这可能导致室性心律失常(AHA / ACC / HRS [2014年1月])。

急性心室率控制:

IV:

团剂量:2分钟内0.25 mg / kg(实际体重)(平均剂量:20 mg);如果15分钟后速率控制不足,则可以在2分钟内重复推注0.35 mg / kg的推注剂量(平均剂量:25 mg)。 1次或2次大剂量给药后有反应的患者可以开始连续输注。

推注后连续输注:初始:5至10毫克/小时;可以根据心室反应以5 mg /小时的增量增加输注速率,最高可达15 mg /小时。 注意:增加输注速度时,可以使用额外的推注剂量以立即开始发作(Ellenbogen 1991)。通常,不建议使用连续输注> 24小时或> 15 mg /小时,因为这可能会积聚药物。请参阅下面的“转换”部分,以从静脉输注转换为口服。

慢性心室率控制(标签外使用):

口服:

立即释放:初始:30毫克,每天4次;根据需要增加以实现心室率控制;通常剂量:120至480毫克/天,分3或4剂(Ganz 2019)。

延长释放:初始:每天一次120毫克,或根据制剂分2次服用;根据需要增加以实现心室率控制;通常剂量:120至480 mg / day(AHA / ACC / HRS [2014年1月]; Ganz 2019)。

高血压(替代药物):注意 :对于血压高于目标值≥20/10 mm Hg的患者,如果要进行初始治疗,可以与另一种合适的药物(例如ACE抑制剂,ARB,噻嗪类利尿剂)联合使用。对于超出目标<20/10 mm Hg的患者,一些专家建议进行单药治疗的初步试验。然而,随着时间的流逝,许多患者将需要联合治疗(ACC / AHA [Whelton 2018]; Mann 2019)。一些专家为患有合并症的患者保留了非二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂(例如,控制房颤或扑动的心率)(Mann 2019)。

口服:

12小时(每天两次)配方:初始:每天60至120毫克,两次;在约7至14天后根据需要增加剂量;通常剂量:240至360 mg /天,分2次服用。

24小时(每天一次)制剂:初始剂量:每天120至240毫克;在约7至14天后根据需要增加剂量;通常剂量:每天120至360 mg一次(ACC / AHA [Whelton 2018])。

非持续性室性心动过速或室性早搏,有症状(替代药物)(非标签使用):注意: β受体阻滞剂是首选的初始治疗;如果β受体阻滞剂治疗过程中出现持续症状,则可加用地尔硫卓并密切监测心率;如果不能耐受β受体阻滞剂,地尔硫卓可以用作替代疗法(Zimetbaum 2019)。

口服:初始:每天一次120至180毫克或分次服用,具体取决于药物配方;通常有效剂量:240至360毫克/天(Zimetbaum 2019)。

肺动脉高压(组1) (替代药物)(非标签使用):注意:仅适用于严格选择的具有血管反应性测试阳性且在肺动脉高压专家(ACCP [Klinger 2019 ; Taichman 2014]; ESC / ERS ​​[Galiè2016])。

口服: 24小时(每天一次) :每天一次120毫克;逐步滴定并密切监测血流动力学;报告的每日剂量范围:240至720 mg /天(ACCP [Taichman 2014]; ESC / ERS ​​[Galiè2016]; Montani 2010; Sitbon 2005)

室上性心动过速(例如房室结折返性心动过速,房室折返性心动过速,局灶性房性心动过速,多灶性房性心动过速)(替代剂):注意:如果迷走神经动作和/或腺苷缺乏,对于血流动力学稳定的患者。不要在患者使用带有与附件途径相关预激,因为这可导致室性心律失常(ACC / AHA / HRS [页2016]; Prutkin 2019)。

急性治疗:

IV::剂量:0.25 mg / kg(实际体重),持续2分钟(平均剂量:20 mg);如果≥15分钟后反应不足,可在2分钟内重复推注0.35 mg / kg推注剂量(平均剂量:25 mg)。如果推注不能终止心律不齐,请考虑替代疗法。

长期维护(标签外使用):

口服:

立即释放:初始:30毫克,每天4次;根据需要增加心律控制;常规有效剂量:360毫克/天,分次服用(ACC / AHA / HRS [Page 2016])

延长释放:初始:每天一次120毫克,或根据制剂分2次服用;根据需要增加心律控制;通常有效剂量:360毫克/天(ACC / AHA / HRS [Page 2016])

剂型之间的转换:

从速释制剂转换为缓释制剂:维持在120至360 mg速释片剂之间的维持方案稳定的患者,可根据每日相同剂量分1或2次分剂量转用缓释制剂,具体取决于公式。在某些患者中,缓释制剂的剂量可能需要在转化后进行调整。

从静脉输液转换为口服:可在停止输液前约1小时开始立即释放。口服日剂量可通过以下公式根据静脉输注速率估算 。将口服剂量四舍五入到最接近的适当强度和剂型。

口服剂量(每天毫克)= [输液速度(毫克/小时)×3 + 3]×10

5毫克/小时= 180毫克/天

10毫克/小时= 300至360毫克/天

15毫克/小时= 480毫克/天

参考成人剂量。在高血压的治疗中,应考虑降低初始剂量(例如使用缓释胶囊每天一次120 mg)并滴定对应答的作用(Aronow 2011)。

房性快速性心律失常,速率控制(通往治疗的桥梁):可用的数据非常有限:≥6个月的婴儿,儿童和青少年:IV:初次推注:0.25 mg / kg持续5分钟(最大剂量:20 mg /剂量[成人平均剂量] ]),然后连续静脉输注;一项研究报告的速率范围为0.05至0.15 mg / kg /小时。 注意 :成人通常的心律失常输注速度为5到15毫克/小时。剂量应根据患者反应进行个性化设置。根据一项针对10例房性心动过速患者(年龄范围:6个月至21岁;大多数患者为青少年)的剂量研究,这些剂量最初推注0.25 mg / kg /剂量,然后连续滴注以达到效果,据报道有效范围为0.05至0.15 mg / kg /小时(平均输注速度:0.11 mg / kg /小时)。在10分钟内用药10例中有9例实现了速率控制。一名患者需要额外推注0.25 mg / kg。初次推注前研究组的心室中位速率为275±50次/分钟(BPM)(范围:185至500 BPM),在开始连续输注之前降至中位166 BPM,降至中位123连续输注10分钟后的BPM;地尔硫卓对血压没有明显影响;在研究的七名患者中,定性收缩功能并未恶化(Pass 2000)。 注意:在成年患者中,不建议输液时间超过24小时。地尔硫卓输注> 24小时后,应考虑地尔硫卓清除率降低,消除半衰期延长以及地尔硫卓和/或地尔硫卓代谢物血浆浓度升高的可能性。在10名儿科患者的试验中,中位持续时间为45小时(平均:54小时;范围:14至126小时)(通过2000年)

高血压:可用数据有限:

婴儿和儿童:口服: 速释制剂 :初始:1.5至2 mg / kg /天,分3至4剂(Flynn 2000; Park 2014);以1至2天的间隔逐渐增加,直至获得最佳响应;通常最大每日剂量:3.5 mg / kg / (Park 2014);一些专家建议将最大日剂量从6 mg / kg / 提高到360 mg / ;取较小者(Flynn 2000)。 注意:一旦确定患者的每日总剂量,对于能够吞咽整个胶囊并接受足够毫克剂量的儿童,可以适当的间隔(每天一次或两次)转换成缓释剂型(Flynn 2000)。

青少年(公园2014):口语:

速释制剂 :每天3至4次,每次30至120 mg;通常的每日剂量范围:180至360 mg /天

缓释制剂:

胶囊,延长释放(每日一次;如Cardizem CD,Tiazac):每天一次120至300毫克

胶囊,延长释放(每日两次;如Cardizem SR):120至300 mg /天,分2次服用

溶液用于注射的:连续IV输注:使用NS,d 5 W,或d 5/2 NS至1mg / mL的最大终浓度进一步稀释。

配制的溶液IV,(ADD-Vantage):请参阅制造商的标签。

口服:

速释片(例如Cardizem):饭前和就寝前服用。薄膜包衣片剂的制造商建议将片剂整个吞下。不要分裂,挤压或咀嚼。这些制造商认为,将速释片剂压碎可能会改变药代动力学。然而,使用直接压片技术制备的压碎片剂是可以接受的。已经使用使用直接压片技术制造的速释片剂制备了口服混悬剂(Allen 1996)。商品名称Cardizem片剂是使用直接压片技术制备的,可以压碎。

长效剂型:请勿打开,咀嚼或压碎;吞下整个。每天早上或晚上在同一时间进行管理。

Cardizem CD,Cardizem LA,Cartia XT和Matzim LA:管理时不考虑进餐。

稀释XR:早上空腹服用。

Tiazac的Taztia XT:可以将胶囊打开并撒在一勺苹果酱上。苹果酱不应太热,应吞咽而不咀嚼,然后喝一杯水。

Tiazac XC [加拿大产品]:在睡前使用

IV:持续2天以上连续监测心电图和血压的剂量。连续输注应通过输液泵进行。可以根据需要以5毫克/小时的增量增加输注速度(最大:15毫克/小时)。对推注的反应可能需要几分钟才能达到最大值。输注停止后,反应可能持续数小时。

胶囊剂,片剂:存放于25°C(77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的范围内移动。避光。避免过热(> 30°C)和潮湿。

注射溶液:储存在2°C至8°C(36°F至46°F)的冰箱中;不要冻结。可以在室温下保存长达1个月。以下稀释至≤1毫克/毫升与d 5/2 NS,d 5 W,或NS,溶液是在室温下(15℃至30℃(59°F至86°F稳定24小时)或冷藏)。

静脉重构溶液(ADD-Vantage):储存在20°C至25°C(68°F至77°F);不要冻结。复溶后,溶液在室温或冷藏(2°C至8°C [36°F至46°F])下稳定24小时。

Abemaciclib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Abemaciclib的血清浓度。 监测治疗

Acalabrutinib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Acalabrutinib的血清浓度。管理:将acalabrutinib剂量减低至每天100 mg,并同时使用中度CYP3A4抑制剂。密切监测患者的acalabrutinib反应以及同时使用任何不良反应的证据。 考虑修改疗法

阿芬太尼:DilTIAZem可能会增加阿芬太尼的血清浓度。 监测治疗

阿夫唑嗪:可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗

Alpha1-Blockers:可能会增强钙通道阻滞剂的降压作用。 监测治疗

氨磷汀:降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理:当氨磷汀以化学疗法剂量使用时,降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗,则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法

胺碘酮:钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能增强胺碘酮的心动过缓作用。鼻窦被捕的报道。 监测治疗

AmLODIPine:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加AmLODIPine的血清浓度。 监测治疗

安非他命:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

抗真菌剂(Azole衍生物,全身性):可能会增强钙通道阻滞剂的不良/毒性作用。具体而言,伊曲康唑可增强维拉帕米或地尔硫卓的负性肌力作用。抗真菌剂(Azole衍生物,全身性)可能会降低钙通道阻滞剂的代谢。氟康唑和异氟康唑鎓的作用可能弱于其他唑类,在单独的专着中进行了论述。处理:禁忌非洛地平或尼索地平与伊曲康唑同时使用。任何此类组合均应保证经常监控;可能需要减少钙通道阻滞剂的剂量。 例外:氟康唑;硫酸异氟康唑鎓。 考虑修改疗法

抗精神病药(第二代[非典型]):降压药可增强抗精神病药的降压作用(第二代[非典型])。 监测治疗

Apixaban:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Apixaban的血清浓度。 监测治疗

Aprepitant:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Aprepitant的血清浓度。 避免合并

ARIPiprazole:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加ARIPiprazole的血清浓度。管理:监测阿立哌唑的药理作用增强。根据伴随的治疗和/或适应症,可能需要或可能不需要调整阿立哌唑的剂量。有关完整建议,请查阅完整的交互专论。 监测治疗

ARIPiprazole:CYP2D6抑制剂(弱)可能会增加ARIPiprazole的血清浓度。管理:监测阿立哌唑的药理作用增强。根据伴随的治疗和/或适应症,可能需要或可能不需要调整阿立哌唑的剂量。有关完整建议,请查阅完整的交互专论。 监测治疗

阿司匹林:钙通道阻滞剂(非二氢吡啶)可能会增强阿司匹林的抗血小板作用。 监测治疗

Asunaprevir:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Asunaprevir的血清浓度。 避免合并

阿托伐他汀:可能增加DilTIAZem的血清浓度。 DilTIAZem可能会增加AtorvaSTATin的血清浓度。处理:与地尔硫卓联用时,考虑使用较低的阿托伐他汀剂量。 考虑修改疗法

阿托西班:钙通道阻滞剂可能会增强阿托西班的不良/毒性作用。具体而言,可能会增加肺水肿和/或呼吸困难的风险。 监测治疗

Avanafil:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Avanafil的血清浓度。管理:当与中度CYP3A4抑制剂一起使用时,成人avanafil的最大剂量为每24小时50 mg。接受这种联合用药的患者也应进行更密切的监测,以寻找不良反应的证据。 考虑修改疗法

巴比妥类药物:可能会增加钙通道阻滞剂的新陈代谢。管理:伴随巴比妥类药物治疗,监测钙通道阻滞剂的治疗效果降低。可能需要调整钙通道阻滞剂的剂量。尼莫地平加拿大标签禁忌与苯巴比妥同时使用。 监测治疗

巴比妥类药物:可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗

Benperidol:可能增强降压药的降压作用。 监测治疗

苯并氢可酮:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加苯并氢可酮的血清浓度。具体地,可以增加氢可酮的浓度。 监测治疗

β受体阻滞剂:钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。也有心动过缓和心力衰竭的迹象。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 例外:左旋布洛尔;甲氧普萘洛尔。 监测治疗

Blonanserin:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Blonanserin的血清浓度。 监测治疗

Bosentan:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Bosentan:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Bosentan的血清浓度。管理:与CYP2C9抑制剂和CYP3A抑制剂同时使用或同时抑制这两种酶的一种药物与波生坦同时使用可能会导致波生坦的血清浓度大幅增加,因此不建议使用。有关详细信息,请参见专着。 监测治疗

Bosutinib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Bosutinib的血清浓度。 避免合并

引起心动过缓的药物:可能会增强其他引起心动过缓的药物的心动过缓作用。 监测治疗

布雷氏菌:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。在接受AV阻滞剂的患者中,也可能增强房室(AV)阻滞。 监测治疗

Brexpiprazole:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Brexpiprazole的血清浓度。处理:如果与中度CYP3A4抑制剂和强或中度CYP2D6抑制剂同时使用,或者如果中度CYP3A4抑制剂用于CYP2D6弱代谢者,则brexpiprazole的剂量应减少至通常剂量的25%。 监测治疗

Brigatinib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Brigatinib的血清浓度。管理:尽可能避免将Brigatinib与中度CYP3A4抑制剂同时使用。如果无法避免这种组合,则将Brigatinib的剂量降低约40%(即,从180 mg降至120 mg,从120 mg降至90 mg,或从90 mg降低至60 mg)。 考虑修改疗法

溴莫尼定(局部用药):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

溴隐亭:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加溴隐亭的血清浓度。处理:使用中度CYP3A4抑制剂每天的溴隐亭剂量不应超过1.6 mg。 Cycloset品牌特别推荐此剂量限制,但其他溴隐亭产品未提出此类具体建议。 考虑修改疗法

溴苯哌啶:可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并

布地奈德(全身性):CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加布地奈德(全身性)的血清浓度。 避免合并

布地奈德(局部):CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加布地奈德(局部)的血清浓度。管理:根据美国的处方信息,请避免这种组合。加拿大产品标签不建议严格避免使用。如果联合使用,应监测过量的糖皮质激素的作用,因为布地奈德的暴露量可能会增加。 考虑修改疗法

BusPIRone:钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加BusPIRone的血清浓度。 监测治疗

钙通道阻滞剂(二氢吡啶):可能会增强钙通道阻滞剂(非二氢吡啶)的降压作用。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加血清钙通道阻滞剂(Dihydropyridine)的浓度。 监测治疗

钙盐:可能会降低钙通道阻滞剂的治疗效果。 监测治疗

Cannabidiol:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Cannabidiol的血清浓度。 监测治疗

大麻:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加大麻的血清浓度。更具体地说,可以增加四氢大麻酚和大麻二酚的血清浓度。 监测治疗

卡马西平:钙通道阻滞剂(非二氢吡啶)可能会增加卡马西平的血清浓度。 CarBAMazepine可能会降低钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的血清浓度。处理:考虑通过非二氢吡啶类钙通道阻滞剂的启动使卡马西平的剂量减少。监测卡马西平增加的毒性作用和钙通道阻滞剂的治疗作用降低。 考虑修改疗法

心脏糖苷:钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可以增强心脏糖苷的AV阻滞作用。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加心脏糖苷的血清浓度。 监测治疗

Ceritinib:引起心动过缓的药物可能会增强Ceritinib的心动过缓作用。处理:如果无法避免这种组合,请监测患者是否有症状性心动过缓的证据,​​并在治疗期间密切监测血压和心率。例外情况在单独的专着中讨论。 考虑修改疗法

西洛他唑:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加西洛他唑的血清浓度。管理:考虑将成年患者的西洛他唑剂量减低至50 mg,每天两次,成人患者也接受中度CYP3A4抑制剂。 考虑修改疗法

西咪替丁:可能会增加钙通道阻滞剂的血清浓度。管理:考虑替代西咪替丁。如果没有合适的替代品,则监测西咪替丁开始/剂量增加后钙通道阻滞剂的作用增加,以及西咪替丁停药/剂量减少后作用减少的情况。 考虑修改疗法

氯氟嗪明:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险用抑制剂)。 监测治疗

CloNIDine:可能增强钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的AV阻滞作用。窦房结功能障碍也可能得到增强。 监测治疗

氯吡格雷:钙通道阻滞剂可能会降低氯吡格雷的治疗效果。 监测治疗

Cobimetinib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Cobimetinib的血清浓度。管理:避免同时使用cobimetinib和中度CYP3A4抑制剂。如果不能避免同时短期使用(14天或更短),请将cobimetinib剂量减少至每天20 mg。 避免合并

可待因:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加可待因的活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

秋水仙碱:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加秋水仙碱的血清浓度。管理:当与中度CYP3A4抑制剂一起使用时应减少秋水仙碱的剂量,并增加对秋水仙碱相关毒性的监测。有关详细信息,请参见完整的专着。肾和/或肝功能受损的患者要格外小心。 考虑修改疗法

Colestipol:可能会降低DilTIAZem的吸收。 监测治疗

Conivaptan:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 避免合并

皮质类固醇(全身性):DilTIAZem可能会增加皮质类固醇(全身性)的血清浓度。 监测治疗

环孢霉素(系统性):钙通道阻滞剂(非二氢吡啶)可能会降低环孢霉素(系统性)的代谢。环孢霉素(全身性)可能会降低钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的代谢。 考虑修改疗法

CYP3A4诱导剂(中度):可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

CYP3A4诱导剂(强):可能会增加CYP3A4底物的代谢(诱导剂高风险)。管理:考虑一种相互作用药物的替代品。某些组合可能特别禁忌。请咨询适当的制造商标签。 考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂(中度):可能会降低CYP3A4底物的代谢(高风险的抑制剂)。 监测治疗

CYP3A4抑制剂(强):可能会降低CYP3A4底物的代谢(高风险的抑制剂)。 考虑修改疗法

CYP3A4底物(具有抑制剂的高风险):CYP3A4抑制剂(中度)可能会降低CYP3A4底物的代谢(抑制剂的高风险)。 例外: Alitretinoin(全身性);吡喹酮;特拉贝丁长春瑞滨。 监测治疗

达拉非尼:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗,请密切监测基质的临床效果(尤其是治疗效果)。 考虑修改疗法

Dantrolene:可能会增强钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的高钾血症作用。 Dantrolene可能会增强钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的负性肌力作用。处理:仅在静脉注射丹特罗的情况下描述了这种相互作用。 避免合并

达泊西汀:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加达泊西汀的血清浓度。处理:当与中度CYP3A4抑制剂一起使用时,达泊西汀的剂量应限制为每天30 mg。 考虑修改疗法

地拉罗司:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Deflazacort:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Deflazacort活性代谢产物的血清浓度。管理:当与强效或中度CYP3A4抑制剂一起使用时,应施用推荐的deflazacort剂量的三分之一。 考虑修改疗法

右旋哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的治疗作用。 监测治疗

二氮嗪:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

Disopyramide:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Disopyramide的血清浓度。 监测治疗

Dofetilide:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Dofetilide的血清浓度。 监测治疗

多潘立酮:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加多潘立酮的血清浓度。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 避免合并

DOXOrubicin(常规):CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加DOXOrubicin(常规)的血清浓度。处理:在可能的情况下,在接受阿霉素治疗的患者中寻求中度CYP3A4抑制剂的替代品。一家美国制造商(Pfizer Inc.)建议避免使用这些组合。 考虑修改疗法

Dronabinol:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Dronabinol的血清浓度。 监测治疗

决奈达隆:钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能增强决奈达隆的AV阻断作用。决奈达隆的其他电生理作用也可能增加。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加决奈达隆的血清浓度。决奈达隆可能会增加钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的血清浓度。管理:使用较低的非二氢吡啶类钙通道阻滞剂起始剂量(即维拉帕米,地尔硫卓),仅在获得基于ECG的证据表明该组合耐受性良好后,才考虑增加钙通道阻滞剂剂量。 考虑修改疗法

DULoxetine:降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗

Duvelisib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Efavirenz:可能会降低DilTIAZem的血清浓度。 监测治疗

Eletriptan:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Eletriptan的血清浓度。处理:应避免在中度CYP3A4抑制剂的72小时内使用依曲曲坦。 考虑修改疗法

Eliglustat:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Eliglustat的血清浓度。管理:在某些情况下应避免使用。有关详细信息,请参见完整的药物相互作用专着。 考虑修改疗法

Encorafenib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Encorafenib的血清浓度。处理:尽可能避免同时使用encorafenib和中度CYP3A4抑制剂。如果不可避免的同时给药,在开始CYP3A4抑制剂前减低encorafenib剂量。有关详细信息,请参见完整的专着。 考虑修改疗法

Entrectinib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Entrectinib的血清浓度。处理:在恩替替尼治疗期间避免中度CYP3A4抑制剂。如果无法避免成人和12岁或以上且BSA至少为1.5平方米的那些成年人无法避免联合使用,请将剂量降低至200毫克/天。没有为其他人提供替代剂量。 考虑修改疗法

Enzalutamide:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Eplerenone:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Eplerenone的血清浓度。管理:当与中度CYP3A4抑制剂同时使用时,依普利农的剂量推荐因适应症和国际标签而异。有关详细信息,请参见完整的药物相互作用专着。 考虑修改疗法

Erdafitinib:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Erdafitinib:可能会增加CYP3A4受质的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Erdafitinib:可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

艾司洛尔:钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增强艾司洛尔的心动过缓作用。管理:如果同时使用一种药物但仍存在另一种药物的作用,则禁止静脉注射维拉帕米或地尔硫卓与艾司洛尔一起使用。加拿大艾司洛尔标签规定禁止在24小时内使用。 考虑修改疗法

雌激素衍生物:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加血清雌激素衍生物的浓度。 监测治疗

依维莫司:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加依维莫司的血清浓度。管理:大多数适应症都需要减低依维莫司剂量。参见完整的专着或处方信息,以了解具体的剂量调整和监测建议。 考虑修改疗法

FentaNYL:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加FentaNYL的血清浓度。处理:联合用药后几天密切监测患者,并根据需要调整芬太尼剂量。 考虑修改疗法

Fexinidazole [INT]:引起心动过缓的药物可能会增强Fexinidazole [INT]的心律失常作用。 避免合并

芬戈莫德:DilTIAZem可能会增强芬戈莫德的心动过缓作用。 监测治疗

Flibanserin:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Flibanserin的血清浓度。 避免合并

氟康唑:可能会增加钙通道阻滞剂的血清浓度。 监测治疗

Fosaprepitant:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Fosaprepitant的血清浓度。 避免合并

Fosnetupitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Fosphenytoin:钙通道阻滞剂可能会增加Fosphenytoin的血清浓度。管理:监测苯妥英钠的毒性,同时使用钙通道阻滞剂(CCB)或因CCB停用而降低苯妥英钠的作用。监视降低的CCB治疗效果。尼莫地平加拿大标签禁忌与苯妥英钠一起使用。 考虑修改疗法

Fusidic Acid(全身性):可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(使用抑制剂的高风险)。 避免合并

葡萄柚汁:可能会增加DilTIAZem的血清浓度。 监测治疗

胍法辛:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加胍法辛的血清浓度。管理:启动此组合时,将胍法辛剂量减少50%。 考虑修改疗法

Halofantrine:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Halofantrine的血清浓度。管理:如果氟替林与中度CYP3A4抑制剂合用,应格外谨慎,并可能加强对ECG的监测。在单独的药物相互作用专论中讨论了被列为该专论例外的药物。 监测治疗

草药(高血压性质):可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

草药(降压性质):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

HYDROcodone:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加HYDROcodone的血清浓度。 监测治疗

降压相关药物:降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗

依鲁替尼:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加依鲁替尼的血清浓度。处理:当治疗B细胞恶性肿瘤时,将ibrutinib与中度CYP3A4抑制剂合用时减至每日280 mg。在治疗移植物抗宿主病时,应密切监测患者并根据不良反应根据需要减少依鲁替尼的剂量。 考虑修改疗法

依达拉西布:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 避免合并

异环磷酰胺:CYP3A4抑制剂(中度)可能会降低异环磷酰胺活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

伊马替尼:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加伊马替尼的血清浓度。 监测治疗

伊伐布雷定:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加伊伐布雷定的血清浓度。 避免合并

伊伐布雷定:钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可以增强伊伐布雷定的心动过缓作用。伊伐布雷定可能增强钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的QTc延长作用。具体地,可以增强苯普地尔的QTc延长作用。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加伊伐布雷定的血清浓度。具体而言,维拉帕米或地尔硫卓可能会增加伊伐布雷定的血清浓度。 避免合并

Ivacaftor:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Ivacaftor的血清浓度。处理:可能需要减少依伐卡托的剂量;有关产品特定的建议,请查阅完整的专着内容。当将依伐卡托/ lumacaftor与中度CYP3A4抑制剂一起使用时,无需调整剂量。 考虑修改疗法

Ivosidenib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Ivosidenib的血清浓度。处理:尽可能避免将中度CYP3A4抑制剂与依维西尼一起使用。如果合并使用,应监测依维生尼的毒性增加。单独列出的药物相互作用专着文章中进一步详细讨论了被列为例外的药物。 考虑修改疗法

Lacosamide:引起心动过缓的药物可能会增强Lacosamide的AV阻滞作用。 监测治疗

Larotrectinib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Lasmiditan:可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 避免合并

Lefamulin:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Lefamulin的血清浓度。管理:在将lefamulin片剂与中度CYP3A4抑制剂共同给药期间监测lefamulin的不良反应。 监测治疗

含左旋多巴的产品:降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗

锂:钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能增强锂的神经毒性作用。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加锂的血清浓度。还已经报道了这种组合的锂浓度降低或未改变。 监测治疗

Lomitapide:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Lomitapide的血清浓度。 避免合并

洛拉替尼:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用,因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

洛美西epa:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

洛伐他汀:可能会增加DilTIAZem的血清浓度。 DilTIAZem可能会增加洛伐他汀的血清浓度。处理:对于接受地尔硫卓的患者,洛伐他汀的成人最大剂量为10毫克/天,且不超过20毫克/天。密切监视HMG-CoA还原酶抑制剂毒性的迹象(例如,肌炎,横纹肌溶解)。 考虑修改疗法

Lurasidone:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Lurasidone的血清浓度。管理:Lurasidone美国标签建议使用中度CYP3A4抑制剂将Lurasidone剂量减半。一些非美国标签建议以20 mg /天的剂量开始使用lurasidone,并将剂量限制为40 mg /天;避免同时使用柚子产品。 考虑修改疗法

大环内酯类抗生素:可能会降低钙通道阻滞剂的新陈代谢。管理:考虑使用非相互作用的大环内酯类。非洛地平加拿大标签特别建议避免与克拉霉素联用。 例外:阿奇霉素(全身性);非达霉素;罗红霉素;螺旋霉素。 考虑修改疗法

镁盐:钙通道阻滞剂可能会增强镁盐的不利/毒性作用。镁盐可能会增强钙通道阻滞剂的降压作用。 监测治疗

Manidipine:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Manidipine的血清浓度。 监测治疗

哌替啶:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加哌替啶的血清浓度。 监测治疗

哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

米多君:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

Midostaurin:DilTIAZem可能会增加Midostaurin的血清浓度。管理:如果可能的话,寻求同时使用米ostaurin和地尔硫卓的替代品。如果不能避免同时使用药物,请监测患者不良反应的风险。 考虑修改疗法

MiFEPRIStone:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。管理:在用米非司酮治疗期间和治疗后2周,应最小化CYP3A4底物的剂量,并监测浓度/毒性的增加。避免使用环孢素,二氢麦角胺,麦角胺,芬太尼,匹莫齐,奎尼丁,西罗莫司和他克莫司。 考虑修改疗法

Mirodenafil:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Mirodenafil的血清浓度。 监测治疗

Mitotane:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:当用于接受米托坦治疗的患者时,可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

Molsidomine:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

Naftopidil:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

Naldemedine:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Naldemedine的血清浓度。 监测治疗

Nalfurafine:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Nalfurafine的血清浓度。 监测治疗

Naloxegol:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Naloxegol的血清浓度。 避免合并

Neratinib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Neratinib的血清浓度。 避免合并

Netupitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

神经肌肉阻滞剂(非去极化):钙通道阻滞剂可增强神经肌肉阻滞剂(非去极化)的神经肌肉阻滞作用。 监测治疗

尼麦角林:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼古兰地:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

尼莫地平:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加尼莫地平的血清浓度。 监测治疗

硝普钠:降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗

奥比妥珠单抗:可能增强降压药的降压作用。处理:考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物,并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法

Olaparib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Olaparib的血清浓度。处理:如果可能的话,避免在接受olaparib治疗的患者中使用中度CYP3A4抑制剂。如果不能避免同时使用,奥拉帕尼的剂量应减至每日两次两次,每次150毫克。 考虑修改疗法

阿片类药物(Anilidopiperidine):可能增强钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的心动过缓作用。阿片类药物(Anilidopiperidine)可能会增强钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的降压作用。 监测治疗

OxyCODONE:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增强OxyCODONE的不良/毒性作用。 CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加OxyCODONE的血清浓度。活性代谢产物羟吗啡酮的血清浓度也可能增加。 监测治疗

Palbociclib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

己酮可可碱:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

Perhexiline:CYP2D6抑制剂(弱)可能会增加Perhexiline的血清浓度。 监测治疗

Pexidartinib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Pexidartinib的血清浓度。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1诱导剂:可能降低P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白诱导剂还可进一步限制p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布,其中p-糖蛋白大量存在(例如,脑,T淋巴细胞,睾丸等)。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂:可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白抑制剂还可以增强p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布,其中p-糖蛋白大量存在(例如,大脑,T淋巴细胞,睾丸等)。 监测治疗

苯妥英钠:钙通道阻滞剂可能会增加苯妥英钠的血清浓度。苯妥英钠可能会降低钙通道阻滞剂的血清浓度。处理:避免将尼莫地平或硝苯地平与苯妥英钠同时使用。监测苯妥英钠的毒性和/或同时使用钙通道阻滞剂的作用是否降低。 考虑修改疗法

Pholcodine:降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗

磷酸二酯酶5抑制剂:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

吡美莫司:CYP3A4抑制剂(中度)可能会降低匹美莫司的代谢。 监测治疗

Pimozide:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Pimozide的血清浓度。 避免合并

普罗帕酮:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加普罗帕酮的血清浓度。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 监测治疗

前列环素类似物:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

蛋白酶抑制剂:可能会降低钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的代谢。血清钙通道阻滞剂浓度升高可能会增加房室结受阻的风险。管理:尽可能避免同时使用。如果使用,请监测CCB毒性。阿扎那韦的制造商建议将地尔硫卓的剂量减少50%。禁忌使用沙奎那韦,替普那韦和达那那韦/ cobicistat与苯普地尔合用。 考虑修改疗法

奎奴那利:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

QuiNIDine:DilTIAZem可能会增加QuiNIDine的血清浓度。 监测治疗

雷诺嗪:钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加雷诺嗪的血清浓度。处理:与地尔硫卓或维拉帕米一起使用时,将雷诺嗪的最大剂量限制为每天两次,每次500 mg。 考虑修改疗法

雷诺嗪:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加雷诺嗪的血清浓度。处理:在同时接受中度CYP3A4抑制剂(例如地尔硫卓,维拉帕米,红霉素等)的患者中,将雷诺嗪的成人剂量限制为每日两次最多500 mg。 考虑修改疗法

红曲米:钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加红曲米的血清浓度。具体而言,洛伐他汀(和可能的其他相关化合物)的浓度可以增加。 监测治疗

Regorafenib:可能增强钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的心动过缓作用。 监测治疗

RifAMPin:可能降低DilTIAZem的血清浓度。 避免合并

利福霉素衍生物:可能会降低钙通道阻滞剂的血清浓度。这主要影响钙通道阻滞剂的口服形式。管理:一些美国和加拿大钙通道阻滞剂的标签禁止与利福平一起使用,但是建议有所不同。请咨询适当的标签。 考虑修改疗法

Rupatadine:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Rupatadine的血清浓度。 监测治疗

鲁索替尼:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。管理:鲁索替尼加拿大产品标签建议尽量避免与引起心动过缓的药物一起使用。 监测治疗

鲁索替尼:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加鲁索替尼的血清浓度。 监测治疗

沙美特罗:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加沙美特罗的血清浓度。 监测治疗

Sarilumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

SAXagliptin:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加SAXagliptin的血清浓度。 监测治疗

西地那非:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加西地那非的血清浓度。 监测治疗

Silodosin:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Silodosin的血清浓度。 监测治疗

西妥昔单抗:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Simeprevir:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Simeprevir的血清浓度。 避免合并

辛伐他汀:可能会增加DilTIAZem的血清浓度。 DilTIAZem可能会增加辛伐他汀的血清浓度。管理:尽可能避免地尔硫卓与辛伐他汀同时使用。如果一起使用,将成人剂量限制为辛伐他汀10 mg /天和地尔硫卓240 mg /天;避免使用Simcor(辛伐他汀/烟酸),因为辛伐他汀的固定剂量超过了最大剂量。 考虑修改疗法

辛卡利特:影响胆囊功能的药物可能会削弱辛卡利特的治疗作用。处理:在使用辛卡利特刺激胆囊收缩之前,考虑停用可能影响胆囊运动的药物。 考虑修改疗法

西波尼莫德:引起心动过缓的药物可能会增强西波尼莫德的心动过缓作用。管理:避免将西吡莫德与可能引起心动过缓的药物并用。 考虑修改疗法

西罗莫司:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加西罗莫司的血清浓度。管理:如果与中度CYP3A4抑制剂合用,监测西罗莫司的血清浓度升高。可能需要降低西罗莫司的初始剂量或降低西罗莫司的剂量。 考虑修改疗法

Sonidegib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Sonidegib的血清浓度。管理:尽可能避免同时使用sonidegib和中度CYP3A4抑制剂。当不能避免同时使用时,将CYP3A4抑制剂的使用限制在14天以内,并监测sonidegib的毒性(特别是肌肉骨骼不良反应)。 考虑修改疗法

Stiripentol:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。处理:由于不良反应和毒性的风险增加,应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

Suvorexant:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Suvorexant的血清浓度。处理:接受中度CYP3A4抑制剂的患者的suvorexant的推荐剂量为每天5 mg。如果疗效需要,剂量可以增加到每天10 mg(最大剂量)。 考虑修改疗法

他克莫司(全身性):钙通道阻滞剂(非二氢吡啶)可能会降低他克莫司(全身性)的代谢。 监测治疗

他克莫司(局部用):钙通道阻滞剂(非二氢吡啶)可能会降低他克莫司(局部用)的代谢。 监测治疗

坦洛新:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加坦洛新的血清浓度。 监测治疗

特利加压素:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

四氢大麻酚:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加四氢大麻酚的血清浓度。 监测治疗

Tezacaftor:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Tezacaftor的血清浓度。处理:当与中度CYP3A4抑制剂合用时,tezacaftor / ivacaftor或elexacaftor / tezacaftor / ivacaftor应于每隔一天的早晨服用。宜在每个隔天的早晨,每隔一天给予一次Ivacaftor。 考虑修改疗法

Ticagrelor:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Ticagrelor的血清浓度。 监测治疗

Tocilizumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Tofacitinib:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

Tolvaptan:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Tolvaptan的血清浓度。处理:与中度CYP3A4抑制剂一起使用时,Jynarque的剂量需要调整。有关具体建议,请参见标签或完整互动专论。一般应避免将Samsca与中度CYP3A4抑制剂一起使用。 考虑修改疗法

Trabectedin:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Trabectedin的血清浓度。 监测治疗

三唑仑:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加三唑仑的血清浓度。处理:在接受中度CYP3A4抑制剂的患者中考虑减少triazolam的剂量。 考虑修改疗法

Udenafil:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Udenafil的血清浓度。 监测治疗

Ulipristal:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Ulipristal的血清浓度。处理:这是专门用于乌利司他用于子宫肌瘤的体征/症状(加拿大适应症)的情况。当使用乌利司他作为紧急避孕药时,应监测接受这种组合的患者的乌利司他毒性。 避免合并

Venetoclax:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Venetoclax的血清浓度。处理:需要这些组合的患者,将Venetoclax剂量减少至少50%。 考虑修改疗法

Vilazodone:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Vilazodone的血清浓度。 监测治疗

长春地辛:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加长春地辛的血清浓度。 监测治疗

育亨宾:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

佐匹克隆:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加佐匹克隆的血清浓度。管理:如果与中度CYP3A4抑制剂合用,佐匹克隆的成人起始剂量不应超过3.75 mg。如果将这些药物合用,则监测患者的佐匹克隆酮中毒症状和体征。 考虑修改疗法

Zuclopenthixol:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Zuclopenthixol的血清浓度。 监测治疗

注意:频率代表各种剂型的范围。心室功能受损和/或传导异常的患者可能会有更高的不良反应发生率。

> 10%:

心血管:水肿(2%至15%)

中枢神经系统:头痛(5%至12%)

2%至10%:

心血管:房室传导阻滞(2%至8%;一级),水肿(2%至8%;下肢),心动过缓(2%至6%),低血压(<2%至4%),血管舒张(2%至3%),收缩期(2%),潮红(1%至2%),心pal(1%至2%)

中枢神经系统:头晕(3%至10%),疼痛(6%),神经质(2%)

皮肤病:皮疹(1%至4%)

内分泌和代谢:痛风(1%至2%)

胃肠道:消化不良(1%至6%),便秘(<2%至4%),呕吐(2%),腹泻(1%至2%)

局部:注射部位反应(4%;瘙痒,灼痛)

神经肌肉和骨骼:虚弱(1%至4%),肌痛(2%)

呼吸道:鼻炎(<2%至10%),咽炎(2%至6%),呼吸困难(1%至6%),支气管炎(1%至4%),咳嗽(≤3),鼻窦充血(1%至2%)

<2%,售后和/或病例报告:异常的梦想,异常的步态,蛋白尿,脱发,弱视,健忘症,心绞痛,血管性水肿,厌食,心搏停止,房室传导阻滞(二级或三级),瘀伤,束支传导阻滞,心律失常,心力衰竭,结晶性,抑郁症,嗜睡,消化不良,心电图异常,鼻出血,多形性红斑,剥脱性皮炎,锥体外系反应,牙龈增生,妇科病,幻觉,溶血性贫血,高血糖症,超敏反应,血管性兴奋剂,超敏反应性血管炎,肌酸磷酸激酶升高,乳酸脱氢酶升高,血清碱性磷酸酶升高,血清ALT升高,血清AST升高,血清胆红素升高,口渴,失眠,白细胞减少症,肌肉痉挛,肌病,恶心,颈部僵硬,夜尿症,疼痛,感觉异常,性格改变,瘀点,多尿,出血时间延长,瘙痒,紫癜,视网膜病变,皮肤光敏性ty,史蒂文斯约翰逊综合征,晕厥,心动过速,血小板减少,耳鸣,中毒性表皮坏死,震颤,荨麻疹,室性早搏,体重增加,口干

与不良反应有关的担忧:

•传导异常:可能导致一级,二级和三级房室传导阻滞或窦性心动过缓;已知减慢心脏传导的药物会增加风险。

•皮肤反应:使用时已观察到短暂的皮肤反应;如果反应仍然存在,请停止。史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死,多形性红斑和/或剥脱性皮炎已有报道。

•肝效应:已观察到转氨酶轻度升高,碱性磷酸酶和胆红素升高或不升高,并经常自发消退。在治疗开始后1至8周也观察到肝转氨酶(例如,碱性磷酸酶,LDH,AST,ALT)的明显升高和急性肝损伤的迹象,并且在停药后可逆。

•低血压/晕厥:伴或不伴晕厥的症状性低血压极少发生;血压必须以适合患者临床状况的速率降低。

与疾病有关的问题:

•附件旁路道(例如,Wolff-Parkinson-White [WPW]综合征):在伴有旁路道或预激综合征的患者发生房颤或扑动发作期间,使用该物质会导致沿旁路途径的顺行性传导增加心室颤动;避免在此类患者中使用(ACLS [Neumar 2010]; AHA / ACC / HRS [2014年1月])。

•肝功能不全:肝功能不全的患者慎用。

•左心功能不全:谨慎使用左心功能不全;由于负性肌力作用,可能会加重病情。由于钙通道阻滞剂的益处和/或预后较差,应避免在心力衰竭患者中使用(ACCF / AHA [Yancy 2013])。

•肾功能不全:肾功能不全的患者慎用。

并行药物治疗:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

其他警告/注意事项:

•适当使用:静脉注射:除非另有禁忌,否则在静脉注射地尔硫卓之前应尝试适当的迷走神经动作。血液动力学受损的患者慎用;在给药期间(尤其是在连续静脉输注期间)连续监测ECG和血压。如果可能,应在有监护和复苏设备(包括直流电复律/除颤)的环境中进行首次使用。

在动物繁殖研究中已观察到不良事件。未经治疗的慢性母亲高血压与胎儿,婴儿和母亲的不良事件有关。如果需要在妊娠期治疗高血压,则首选其他药物(ACOG 2013)。妊娠前用地尔硫卓控制的肥厚型心肌病女性可以继续治疗,但建议加强胎儿监护(Gersh 2011)。

这种药是干什么用的?

•用于治疗高血压。

•用于治疗某些人的长期胸痛(稳定胸痛)。

•用于治疗某些类型的异常心跳。

•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。

经常报告的这种药物的副作用

•头痛

•疲劳

•力量和精力的损失

•注射部位刺激

该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:

•肝脏问题,如尿黑,疲劳,食欲不振,恶心,腹痛,大便色泽浅,呕吐或皮肤或眼睛发黄

•严重头晕

•传出

•心跳缓慢

•心跳异常

•心脏病,例如新出现或更严重的咳嗽或呼吸急促,脚踝或腿部肿胀,心跳异常,24小时内体重增加超过5磅,头晕或昏倒

•史蒂文斯-约翰逊综合症/中毒性表皮坏死,如皮肤发红,肿胀,起泡或脱皮(有或没有发烧);眼睛发红或发炎;口腔,喉咙,鼻子或眼睛有疮

•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。