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肼屈嗪

Hydralazine是一种血管扩张剂,可通过放松血管中的肌肉来帮助其扩张(扩大)。这样可以降低血压,并使血液更轻松地流过您的静脉和动脉。

肼屈嗪用于治疗高血压 (高血压)。

肼屈嗪也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您患有冠状动脉疾病或风湿性心脏病而影响二尖瓣,则不应使用肼屈嗪。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

溶液,注射剂,盐酸盐:

通用:20 mg / mL(1 mL)

片剂,口服,盐酸盐形式:

一般:10毫克,25毫克,50毫克,100毫克

  • 降压药
  • 血管扩张药

小动脉直接血管扩张(对静脉几乎没有影响),全身阻力降低。虽然确切的机制尚不清楚,但动脉血管舒张可能通过抑制钙从肌质网释放和抑制肌球蛋白磷酸化而在动脉平滑肌细胞中发生(McComb 2016)。

吸收性

口服:迅速吸收

代谢

肝乙酰化;广泛的首过效应(口头)

排泄

尿液(作为代谢产物)

IV:10至80分钟

达到顶峰的时间

等离子:口服:1-2小时

IM,IV:最多12小时(Marik 2007); 注意:持续时间可能会根据患者的乙酰化状态而有所不同。肼屈嗪引起的低血压可能会持续更长的时间,即使循环半衰期要短得多(Marik 2007; O'Malley 1975)。

半条命消除

3至7小时

蛋白结合

87%

高血压:中度至重度高血压的管理。 注意:不建议用于高血压的初始治疗(ACC / AHA [Whelton 2017])

对肼苯哒嗪或制剂中任何成分的超敏反应;冠状动脉疾病;二尖瓣风湿性心脏病

加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):特发性系统性红斑狼疮及相关疾病;具有高心输出量的严重心动过速和心力衰竭(HF)(例如,在甲状腺毒症中);机械性阻塞引起的心肌功能不全(例如,主动脉或二尖瓣狭窄,狭窄性心包炎);因肺动脉高压而孤立的右心室HF;急性主动脉夹层动脉瘤;卟啉症(仅注射)

射血分数降低(HFrEF)的心力衰竭(非标签使用): 注意:尽管有最佳药物治疗,还是持续性NYHA III级或IV级HFrEF的额外治疗方法,或者不能耐受ACE抑制剂,ARB或血管紧张素II-中性溶酶的患者抑制剂(ARNI)(ACCF / AHA [Yancy 2013]; Colucci 2019)。

口服:初始:每天25至50毫克,每日3或4次,与硝酸异山梨酯合用,每日3或4次;每2至4周滴定一次剂量;最大剂量:每天300毫克,分次服用(ACCF / AHA [Yancy 2013])。一些专家每天3次服用25 mg,与硝酸异山梨酯合用,每天3次。每2至4周评估一次,并逐渐耐受至每天75次的目标剂量滴定,每日3次,并与硝酸异山梨酯联合每日3次(Colucci 2019; Meyer 2019)。 注意 :也可以考虑使用固定剂量的二硝酸异山梨酯/肼屈嗪的固定剂量组合代替单独的组分(ACCF / AHA [Yancy 2013]; ACC / AHA / HFSA [Yancy 2017])。

高血压(替代药物): 注意:不建议用于初始治疗,但是对于对首选药物联合治疗无效的患者,可以考虑将其作为耐药性高血压的其他治疗方法(ACC / AHA [Whelton 2017])。

口服:初始:每天10毫克,每天2次至4天,然后在一周的剩余时间内每天25毫克,每天4次,然后根据每天4次50毫克的反应进行滴定(制造商的标签);通常剂量范围:分次剂量100至200毫克/天(ACC / AHA [Whelton 2017])。最大剂量:300 mg /天(制造商的标签);但是,由于狼疮样反应的风险增加,通常应避免> 200 mg /天的剂量。由于肼屈嗪与反射性心动过速和体液retention留有关,因此考虑与β-受体阻滞剂和/或利尿剂合用(ACC / AHA [Whelton 2017])。

高血压急症(替代药物):注意:对于严重血压升高与新的或恶化的靶器官损害相关的疾病。通常不推荐使用肼屈嗪,因为其作用不可预测且持续时间长(Marik 2007):

IM,IV:视需要每4至6小时10至20 mg;必要时可增加剂量至最大40毫克/ 剂量 ;一些专家建议最大剂量为20毫克/ 。考虑到肼苯哒嗪与反射性心动过速有关(ACC / AHA [Whelton 2017]; Elliott 2019; Rhoney 2009;制造商的标签),因此考虑与β-受体阻滞剂联用。

妊娠 或产后的 高血压急症 (包括先兆子痫/子痫的急性发作性高血压) (不合规定使用): 注意:对于急性发作,严重,持续性(例如≥15分钟)高血压(ACOG 2019)。

IV:初始:5或10毫克;如果血压持续超过阈值,则每20分钟重复5至10 mg剂量(ACOG 2019; Magee 2014; Too 2013)。如果总累积剂量为20至30 mg后收缩压或舒张压仍高于阈值,则应使用另一种药物(ACOG 2019; 2019年8月)。

围手术期高血压(替代药物):注意:对于术前患有慢性高血压的患者,一旦血流动力学稳定,应尽快重新开始口服治疗。肼屈嗪的降压作用比其他肠胃外降压药更难预测,并可能导致反射性心动过速。一些专家建议剂量应在给药范围的低端(Broussard 2018; Lien 2012)。

IV:视需要每4至6个小时服用5至20毫克(Broussard 2018; Lien 2012)

参考成人剂量。

注意:个体化剂量;调整患者的反应。

心力衰竭,减少后负荷:可用数据有限(Artman 1987,Friedman 1985,Park 2014): 注意:可能引起反射性心动过速;有人建议将其与β受体阻滞剂联合使用(Park,2014年)。

IV:

婴儿:每6到8个小时0.1到0.5 mg / kg /剂量;最大剂量:2 mg / kg /剂量

儿童和青少年:每4至6个小时0.15至0.2 mg / kg /剂量;最大剂量:20毫克/剂量

口服:婴儿,儿童和青少年:每6至12小时分0.75至3 mg / kg /天;最大每日剂量:7 mg / kg / 或200 mg / 天,以较低者为准

慢性高血压:儿童和青少年:口服:初始:0.75 mg / kg /天,分2至4剂,最大初始剂量:10 mg /剂;可能会在3到4周内逐渐增加,以2到4次分次剂量最大为7.5 mg / kg /天,但不超过200 mg / (NHBPEP 2004; NHLBI 2012; Park 2014)

高血压紧急情况/紧急情况:婴儿,儿童和青少年:IM,IV:初始:每4至6小时0.1至0.2 mg / kg / 剂量 ;根据要求增加至建议的通常范围:根据需要每4至6小时增加0.2至0.6 mg / kg / 剂量 ;最大剂量:20毫克/剂量(NHBPEP 2004; Park 2014; Thomas 2011);制造商标签建议剂量范围为1.7至3.5 mg / kg /天,分为4至6剂

口服:不考虑餐食。但是,食物可以提高生物利用度。一致地就餐进行管理。

注射:某些患者的反应可能会延迟并且无法预测;谨慎地调整以响应。

IM:未稀释时作为IM注射剂使用。

静脉注射:缓慢静脉推注,不稀释使用。

平板电脑:存放于15ºC至30ºC(59ºF至86ºF)。

注入:储存在20ºC至25ºC(68ºF至77ºF);小瓶打开后立即使用。溶液与金属接触可能会褪色;丢弃变色的溶液。

阿夫唑嗪:可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗

氨磷汀:降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理:当氨磷汀以化学疗法剂量使用时,降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗,则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法

安非他命:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

抗精神病药(第二代[非典型]):降压药可增强抗精神病药的降压作用(第二代[非典型])。 监测治疗

巴比妥类药物:可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗

Benperidol:可能增强降压药的降压作用。 监测治疗

Brigatinib:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 Brigatinib可能会增强抗高血压药的心动过缓作用。 监测治疗

溴莫尼定(局部用药):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

溴苯哌啶:可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并

达泊西汀:可增强HydrALAZINE的体位性降压作用。 监测治疗

右旋哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的治疗作用。 监测治疗

二氮嗪:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

DULoxetine:降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗

草药(高血压性质):可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

草药(降压性质):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

降压相关药物:降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗

含左旋多巴的产品:降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗

洛美西epa:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

Molsidomine:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

Naftopidil:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼麦角林:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼古兰地:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

硝普钠:降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗

非甾体类抗炎药:可能会降低HydrALAZINE的抗高血压作用。 监测治疗

奥比妥珠单抗:可能增强降压药的降压作用。处理:考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物,并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法

己酮可可碱:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

Pholcodine:降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗

磷酸二酯酶5抑制剂:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

前列环素类似物:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

奎奴那利:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

育亨宾:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

频率未定义。

心血管疾病:心绞痛,循环性休克,潮红,体位性低血压,心pit,反常压力反应,周围性水肿,心动过速

中枢神经系统:焦虑,发冷,抑郁,神志不清,头昏眼花,头痛,颅内压增高(静脉输注;已有颅内压增高的患者),周围神经炎,精神病性反应

皮肤病:发汗,瘙痒,皮疹,荨麻疹

胃肠道:厌食,便秘,腹泻,恶心,麻痹性肠梗阻,呕吐

泌尿生殖系统:排尿困难,阳imp

血液和肿瘤:粒细胞缺乏症,血红蛋白减少,红细胞减少,嗜酸性粒细胞增多,溶血性贫血,白细胞减少

神经肌肉和骨骼:狼疮样综合征(与剂量有关;发烧,关节痛,脾肿大,淋巴结肿大,乏力,肌痛,不适,胸膜炎,水肿,ANA阳性,LE细胞阳性,斑丘疹,直接Coombs阳性,心包炎,心包填塞),肌肉痉挛,类风湿关节炎,震颤,无力

眼科:结膜炎,流泪

呼吸道:呼吸困难,鼻塞

杂项:发烧

<1%,上市后和/或病例报告:肝毒性(Sharma 2018),血小板减少症(IV)

与不良反应有关的担忧:

•药物性狼疮样综合征:可能引起包括肾小球肾炎在内的药物性狼疮样综合征,特别是在接受大剂量的患者中。如果发生这种综合征,除非有风险获益需要继续治疗,否则应停止治疗。症状和体征通常在停药后消退,但许多年后才发现残留。可能需要长期使用类固醇治疗。

•血液学影响:可能发生血液异常(例如血红蛋白和红细胞数量减少,白细胞减少,粒细胞缺乏症,紫癜);如果发生这些血液学影响,应停止治疗。

•低血压:可能会发生姿势性低血压。

•周围神经炎:肼屈嗪与周围神经炎(如感觉异常,麻木和刺痛)有关,可能是由于抗吡啶酮作用所致。吡rid醇治疗应从此类症状发作开始。

与疾病有关的问题:

•心血管疾病:冠心病(CAD)患者禁用。在有脑血管意外和可疑CAD的患者中谨慎使用;肼苯哒嗪产生的心肌刺激可引起心绞痛发作和心肌缺血的心电图(ECG)变化。已经与心肌梗塞的产生有关。根据美国心脏协会/美国心脏病学会/美国高血压学会2015年关于CAD患者高血压治疗的科学声明,应避免使用肼屈嗪(不含硝酸盐[如硝酸异山梨酯])患有缺血性心力衰竭(射血分数降低)的患者(AHA / ACC / ASH [Rosendorff 2015])。

•二尖瓣疾病:二尖瓣疾病患者慎用;可能会增加这些患者的肺动脉压。二尖瓣风湿性心脏病患者忌用。

•肾功能不全:晚期肾功能不全患者慎用;建议调整剂量。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

剂型相关问题:

•Tartrazine敏感性:可能含有tartrazine,可能在某些易感人群中引起过敏型反应(包括支气管哮喘)。尽管一般人群中酒石黄敏感性的总体发生率较低,但在对阿司匹林过敏的患者中也经常见到。

在一些动物繁殖研究中已经观察到不良事件。肼屈嗪穿越胎盘(Lamont 1986; Liedholm 1982)。

建议将肼苯哒嗪用于孕妇和产后子痫前期或子痫的急性发作,严重高血压(收缩压≥160 mm Hg或舒张压BP≥110 mm Hg)的患者(ACOG 2019)。

未经治疗的慢性母亲高血压与胎儿,婴儿和母亲的不良事件有关。如果需要治疗妊娠期慢性高血压,则首选其他口服药物作为初始疗法(ACOG 2013; Magee 2014)。

这种药是干什么用的?

•用于治疗高血压。它可能是出于其他原因而提供给您的。与医生交谈。

经常报告的这种药物的副作用

•头痛

•腹泻

• 食欲不振

•呕吐

•恶心

该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:

•狼疮,如脸颊或其他身体部位的皮疹,容易晒伤,肌肉或关节痛,胸痛或呼吸急促或手臂或腿肿胀

•尿液通过量的变化

•无法排尿

•严重头晕

•传出

•胸痛

• 快速的心跳

•心跳异常

•寒意

• 咽喉痛

•灼痛或麻木的感觉

•力量和精力严重丧失

• 瘀血

• 流血的

•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。

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