厄贝沙坦是一种血管紧张素II受体拮抗剂。厄贝沙坦可防止血管变窄，从而降低血压并改善血液流动。

厄贝沙坦用于治疗高血压 （高血压）。有时与其他降压药一起服用。

厄贝沙坦还用于治疗2型糖尿病引起的肾脏问题。

厄贝沙坦也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您怀孕，请不要使用。如果您怀孕了，请停止使用并立即告诉医生。

如果您患有糖尿病，请勿将厄贝沙坦与任何含有阿利吉仑 （降压药）的药物一起使用。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

Avapro：75 mg，150 mg，300 mg

仿制药：75 mg，150 mg，300 mg

• 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂
• 降压药

厄贝沙坦是一种血管紧张素受体拮抗剂。血管紧张素II充当血管收缩剂。除了引起直接的血管收缩外，血管紧张素II还刺激醛固酮的释放。醛固酮释放后，钠和水会重新吸收。最终结果是血压升高。厄贝沙坦与AT1血管紧张素II受体结合。这种结合阻止了血管紧张素II与受体的结合，从而阻止了血管紧张素II的血管收缩和醛固酮分泌作用。

吸收性

快速而完整

分配

V _d ：53至93 L

代谢

肝，通过葡萄糖醛酸苷的结合和氧化；氧化主要通过细胞色素P450同工酶CYP2C9发生

排泄

粪便（80％）;尿液（20％）

1-2小时达到峰值

效果最佳：服药后3-6小时；具有慢性给药的最大作用：〜2周

达到顶峰的时间

血清：1.5至2小时

> 24小时

半条命消除

航站楼：11到15个小时

蛋白结合

血浆：90％，主要针对白蛋白和α-1酸性糖蛋白

糖尿病肾病： 2型糖尿病和高血压患者血清肌酐和蛋白尿升高（> 300 mg /天）治疗糖尿病肾病

高血压：高血压的治疗

指南建议： 2017年《成人高血压的预防，检测，评估和管理指南》建议在没有合并症（例如脑血管疾病，慢性肾脏疾病，糖尿病，心力衰竭，缺血性心脏病）的情况下，如果有必要进行单一疗法建议疾病等），由于改善了心血管终点（例如预防心力衰竭和中风），噻嗪类利尿剂或二氢吡啶类钙通道阻滞剂可能是首选。 ACE抑制剂和ARB也可用于单药治疗。可能需要组合疗法来达到血压目标，并且最初在高风险患者（2期高血压或动脉粥样硬化性心血管疾病[ASCVD]风险≥10％）患者中首选（ACC / AHA [Whelton 2017]）。

对厄贝沙坦或制剂中任何成分的超敏反应；糖尿病患者与阿利吉仑同时使用

血管紧张素受体阻滞剂的变应性交叉反应的文献有限。但是，由于化学结构和/或药理作用相似，因此不能确定排除交叉敏感性的可能性。

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：中重度肾功能不全（GFR <60 mL / min / 1.73 m ² ）患者与阿利吉仑同时使用；在糖尿病肾病患者中与ACE抑制剂同时使用；遗传性半乳糖不耐受，Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良；怀孕;哺乳

高血压：口服：每天一次150毫克；根据患者的反应，每天根据需要滴定最高300 mg的剂量（ACC / AHA [Whelton 2017]）；最大剂量：300毫克/天。 注意：容量不足患者的起始剂量应为75 mg。

糖尿病肾病：口服：每天一次300毫克

参考成人剂量。

高血压：可获得的数据有限（AAP [Flynn 2017]； NHLBI 2011； Sakarcan 2001）： 注意：对于体质和盐分贫乏的患者，应使用推荐起始剂量的50％的较低起始剂量。

≥6岁的儿童：口服：初始：75毫克，每天一次；可以每天一次滴定至最大剂量150 mg

青少年：口服：初始：每天150毫克；可能每天一次滴定至最大剂量300毫克

患有慢性肾脏疾病的儿童的蛋白尿减少：可用的数据有限：≥4岁的儿童和青少年：口服：研究使用了基于体重类别的固定剂量（参见以下内容）；初始剂量约为每天2 mg / kg；根据特定的血压标准，在3至5周后增加剂量，并在8至12周后再次增加剂量；最大研究的中位最终剂量（n = 44；中位年龄：10岁）：每天4 mg / kg一次（Franscini 2002； Gartenmann 2003； von Vigier 2000）

10至20公斤：初始：每天37.5毫克

21至40公斤：初始：每天75毫克

> 40公斤：初始：150毫克，每天一次

口服：有或没有食物时服用。

储存在25°C（77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移。

阿夫唑嗪：可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗

Aliskiren：可能增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 Aliskiren可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的降压作用。 Aliskiren可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的肾毒性作用。管理：糖尿病患者禁忌与ACEIs或ARB一起使用Aliskiren。应避免在其他患者中联合使用，特别是当CrCl低于60 mL / min时。如果结合使用，则密切监测钾，肌酐和血压。 考虑修改疗法

氨磷汀：降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理：当氨磷汀以化学疗法剂量使用时，降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗，则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法

安非他命：可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

血管紧张素II：受体阻滞剂可能会减弱血管紧张素II的治疗作用。 监测治疗

血管紧张素转换酶抑制剂：血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强血管紧张素转换酶抑制剂的不良/毒性作用。血管紧张素II受体阻滞剂可能会增加血管紧张素转化酶抑制剂的血清浓度。管理：在美国标签中，不建议使用替米沙坦和雷米普利。尚不清楚ACE抑制剂和ARB的任何其他组合是否更安全。尽可能考虑组合的替代方法。 考虑修改疗法

抗精神病药（第二代[非典型]）：降压药可增强抗精神病药的降压作用（第二代[非典型]）。 监测治疗

巴比妥类药物：可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗

Benperidol：可能增强降压药的降压作用。 监测治疗

Brigatinib：可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 Brigatinib可能会增强抗高血压药的心动过缓作用。 监测治疗

溴莫尼定（局部用药）：可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

溴苯哌啶：可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并

CycloSPORINE（全身性）：血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强CycloSPORINE（全身性）的高钾血症作用。 监测治疗

达泊西汀：可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的体位性降压作用。 监测治疗

右旋哌醋甲酯：可能会降低抗高血压药的治疗作用。 监测治疗

二氮嗪：可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

Drospirenone：血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强Drospirenone的高钾血症作用。 监测治疗

DULoxetine：降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗

依普利农：可能增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗

肝素：可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗

肝素（低分子量）：可能增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗

草药（高血压性质）：可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

草药（降压性质）：可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

降压相关药物：降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗

含左旋多巴的产品：降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗

锂：血管紧张素II受体阻滞剂可能会增加锂的血清浓度。处理：加入血管紧张素II受体拮抗剂后，可能需要减少锂剂量。 考虑修改疗法

洛美西epa：可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

哌醋甲酯：可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

Molsidomine：可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

Naftopidil：可增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼麦角林：可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼古兰地：可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗

尼古兰地：可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

硝普钠：降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗

非甾体类抗炎药：血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。具体而言，该组合可导致肾功能显着下降。非甾体类抗炎药可能会减弱血管紧张素II受体阻滞剂的治疗作用。这两种药物的组合也可能显着降低肾小球滤过和肾功能。 监测治疗

奥比妥珠单抗：可能增强降压药的降压作用。处理：考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物，并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法

己酮可可碱：可增强降压药的降压作用。 监测治疗

Pholcodine：降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗

磷酸二酯酶5抑制剂：可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

钾盐：可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗

缺钾利尿剂：血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强缺钾利尿剂的高钾血症作用。 监测治疗

前列环素类似物：可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

奎奴那利：可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

雷诺嗪：可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的不良/毒性作用。 监测治疗

磷酸钠：血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强磷酸钠的肾毒性作用。具体而言，急性磷酸盐肾病的风险可能会增加。管理：考虑通过暂时停止ARB的治疗来避免这种结合，或者寻求口服磷酸钠肠制剂的替代方法。如果不能避免合并使用，请保持足够的水分并密切监测肾功能。 考虑修改疗法

他克莫司（全身性）：血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强他克莫司（全身性）的高钾血症作用。 监测治疗

Tolvaptan：可能增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗

甲氧苄啶：可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗

育亨宾：可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

除非另有说明，否则报道的是高血压患者的发病率。

> 10％：内分泌和代谢：高钾血症（糖尿病肾病：19％）

1％至10％：

心血管疾病：体位性头晕（糖尿病性肾病：5％），体位性低血压（糖尿病性肾病：5％）

中枢神经系统：头晕（糖尿病肾病：10％），疲劳（4％）

胃肠道：腹泻（3％），消化不良（≤2％），胃灼热（≤2％）

<1％，售后和/或病例报告：过敏性休克，过敏反应，贫血（病例报告； Simonetti 2007），血管性水肿，面部水肿，肝炎，肌酸磷酸激酶增加，肝酶增加，黄疸，唇水肿，咽水肿，血小板减少，耳鸣，舌头水肿，荨麻疹