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厄贝沙坦
厄贝沙坦是一种血管紧张素II受体拮抗剂。厄贝沙坦可防止血管变窄，从而降低血压并改善血液流动。
厄贝沙坦用于治疗高血压 （高血压）。有时与其他降压药一起服用。
厄贝沙坦还用于治疗2型糖尿病引起的肾脏问题。
厄贝沙坦也可用于本用药指南中未列出的目的。
如果您怀孕，请不要使用。如果您怀孕了，请停止使用并立即告诉医生。
如果您患有糖尿病，请勿将厄贝沙坦与任何含有阿利吉仑 （降压药）的药物一起使用。
可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。
平板电脑，口服：
Avapro：75 mg，150 mg，300 mg
仿制药：75 mg，150 mg，300 mg
- 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂
- 降压药
厄贝沙坦是一种血管紧张素受体拮抗剂。血管紧张素II充当血管收缩剂。除了引起直接的血管收缩外，血管紧张素II还刺激醛固酮的释放。醛固酮释放后，钠和水会重新吸收。最终结果是血压升高。厄贝沙坦与AT1血管紧张素II受体结合。这种结合阻止了血管紧张素II与受体的结合，从而阻止了血管紧张素II的血管收缩和醛固酮分泌作用。
吸收性
快速而完整
分配
V d ：53至93 L
代谢
肝，通过葡萄糖醛酸苷的结合和氧化；氧化主要通过细胞色素P450同工酶CYP2C9发生
排泄
粪便（80％）;尿液（20％）
1-2小时达到峰值
效果最佳：服药后3-6小时；具有慢性给药的最大作用：〜2周
达到顶峰的时间
血清：1.5至2小时
> 24小时
半条命消除
航站楼：11到15个小时
蛋白结合
血浆：90％，主要针对白蛋白和α-1酸性糖蛋白
糖尿病肾病： 2型糖尿病和高血压患者血清肌酐和蛋白尿升高（> 300 mg /天）治疗糖尿病肾病
高血压：高血压的治疗
指南建议： 2017年《成人高血压的预防，检测，评估和管理指南》建议在没有合并症（例如脑血管疾病，慢性肾脏疾病，糖尿病，心力衰竭，缺血性心脏病）的情况下，如果有必要进行单一疗法建议疾病等），由于改善了心血管终点（例如预防心力衰竭和中风），噻嗪类利尿剂或二氢吡啶类钙通道阻滞剂可能是首选。 ACE抑制剂和ARB也可用于单药治疗。可能需要组合疗法来达到血压目标，并且最初在高风险患者（2期高血压或动脉粥样硬化性心血管疾病[ASCVD]风险≥10％）患者中首选（ACC / AHA [Whelton 2017]）。
对厄贝沙坦或制剂中任何成分的超敏反应；糖尿病患者与阿利吉仑同时使用
血管紧张素受体阻滞剂的变应性交叉反应的文献有限。但是，由于化学结构和/或药理作用相似，因此不能确定排除交叉敏感性的可能性。
加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：中重度肾功能不全（GFR <60 mL / min / 1.73 m 2 ）患者与阿利吉仑同时使用；在糖尿病肾病患者中与ACE抑制剂同时使用；遗传性半乳糖不耐受，Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良；怀孕;哺乳
高血压：口服：每天一次150毫克；根据患者的反应，每天根据需要滴定最高300 mg的剂量（ACC / AHA [Whelton 2017]）；最大剂量：300毫克/天。 注意：容量不足患者的起始剂量应为75 mg。
糖尿病肾病：口服：每天一次300毫克
参考成人剂量。
高血压：可获得的数据有限（AAP [Flynn 2017]； NHLBI 2011； Sakarcan 2001）： 注意：对于体质和盐分贫乏的患者，应使用推荐起始剂量的50％的较低起始剂量。
≥6岁的儿童：口服：初始：75毫克，每天一次；可以每天一次滴定至最大剂量150 mg
青少年：口服：初始：每天150毫克；可能每天一次滴定至最大剂量300毫克
患有慢性肾脏疾病的儿童的蛋白尿减少：可用的数据有限：≥4岁的儿童和青少年：口服：研究使用了基于体重类别的固定剂量（参见以下内容）；初始剂量约为每天2 mg / kg；根据特定的血压标准，在3至5周后增加剂量，并在8至12周后再次增加剂量；最大研究的中位最终剂量（n = 44；中位年龄：10岁）：每天4 mg / kg一次（Franscini 2002； Gartenmann 2003； von Vigier 2000）
10至20公斤：初始：每天37.5毫克
21至40公斤：初始：每天75毫克
> 40公斤：初始：150毫克，每天一次
口服：有或没有食物时服用。
储存在25°C（77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移。
阿夫唑嗪：可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗
Aliskiren：可能增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 Aliskiren可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的降压作用。 Aliskiren可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的肾毒性作用。管理：糖尿病患者禁忌与ACEIs或ARB一起使用Aliskiren。应避免在其他患者中联合使用，特别是当CrCl低于60 mL / min时。如果结合使用，则密切监测钾，肌酐和血压。 考虑修改疗法
氨磷汀：降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理：当氨磷汀以化学疗法剂量使用时，降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗，则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法
安非他命：可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
血管紧张素II：受体阻滞剂可能会减弱血管紧张素II的治疗作用。 监测治疗
血管紧张素转换酶抑制剂：血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强血管紧张素转换酶抑制剂的不良/毒性作用。血管紧张素II受体阻滞剂可能会增加血管紧张素转化酶抑制剂的血清浓度。管理：在美国标签中，不建议使用替米沙坦和雷米普利。尚不清楚ACE抑制剂和ARB的任何其他组合是否更安全。尽可能考虑组合的替代方法。 考虑修改疗法
抗精神病药（第二代[非典型]）：降压药可增强抗精神病药的降压作用（第二代[非典型]）。 监测治疗
巴比妥类药物：可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗
Benperidol：可能增强降压药的降压作用。 监测治疗
Brigatinib：可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 Brigatinib可能会增强抗高血压药的心动过缓作用。 监测治疗
溴莫尼定（局部用药）：可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
溴苯哌啶：可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并
CycloSPORINE（全身性）：血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强CycloSPORINE（全身性）的高钾血症作用。 监测治疗
达泊西汀：可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的体位性降压作用。 监测治疗
右旋哌醋甲酯：可能会降低抗高血压药的治疗作用。 监测治疗
二氮嗪：可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
Drospirenone：血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强Drospirenone的高钾血症作用。 监测治疗
DULoxetine：降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗
依普利农：可能增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗
肝素：可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗
肝素（低分子量）：可能增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗
草药（高血压性质）：可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
草药（降压性质）：可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
降压相关药物：降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗
含左旋多巴的产品：降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗
锂：血管紧张素II受体阻滞剂可能会增加锂的血清浓度。处理：加入血管紧张素II受体拮抗剂后，可能需要减少锂剂量。 考虑修改疗法
洛美西epa：可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗
哌醋甲酯：可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
Molsidomine：可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
Naftopidil：可增强降压药的降压作用。 监测治疗
尼麦角林：可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
尼古兰地：可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗
尼古兰地：可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
硝普钠：降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗
非甾体类抗炎药：血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。具体而言，该组合可导致肾功能显着下降。非甾体类抗炎药可能会减弱血管紧张素II受体阻滞剂的治疗作用。这两种药物的组合也可能显着降低肾小球滤过和肾功能。 监测治疗
奥比妥珠单抗：可能增强降压药的降压作用。处理：考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物，并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法
己酮可可碱：可增强降压药的降压作用。 监测治疗
Pholcodine：降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗
磷酸二酯酶5抑制剂：可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗
钾盐：可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗
缺钾利尿剂：血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强缺钾利尿剂的高钾血症作用。 监测治疗
前列环素类似物：可以增强降压药的降压作用。 监测治疗
奎奴那利：可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗
雷诺嗪：可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的不良/毒性作用。 监测治疗
磷酸钠：血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强磷酸钠的肾毒性作用。具体而言，急性磷酸盐肾病的风险可能会增加。管理：考虑通过暂时停止ARB的治疗来避免这种结合，或者寻求口服磷酸钠肠制剂的替代方法。如果不能避免合并使用，请保持足够的水分并密切监测肾功能。 考虑修改疗法
他克莫司（全身性）：血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强他克莫司（全身性）的高钾血症作用。 监测治疗
Tolvaptan：可能增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗
甲氧苄啶：可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗
育亨宾：可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗
除非另有说明，否则报道的是高血压患者的发病率。
> 10％：内分泌和代谢：高钾血症（糖尿病肾病：19％）
1％至10％：
心血管疾病：体位性头晕（糖尿病性肾病：5％），体位性低血压（糖尿病性肾病：5％）
中枢神经系统：头晕（糖尿病肾病：10％），疲劳（4％）
胃肠道：腹泻（3％），消化不良（≤2％），胃灼热（≤2％）
<1％，售后和/或病例报告：过敏性休克，过敏反应，贫血（病例报告； Simonetti 2007），血管性水肿，面部水肿，肝炎，肌酸磷酸激酶增加，肝酶增加，黄疸，唇水肿，咽水肿，血小板减少，耳鸣，舌头水肿，荨麻疹
与不良反应有关的担忧：
•血管性水肿：很少有血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）报道血管性水肿，在治疗期间的任何时间都可能发生（特别是在首次给药后）。它可能累及头部和颈部（可能危及气道）或肠（表现出腹痛）。患有特发性或遗传性血管性水肿或先前与ACE抑制剂治疗相关的血管性水肿的患者可能处于增加的风险中。可能需要长时间的频繁监测，尤其是涉及舌头，声门或喉头时，因为它们与气道阻塞有关。有气道手术史的患者可能有更高的气道阻塞风险。如果发生血管性水肿，应立即停止治疗。积极的早期管理至关重要。可能需要肌内注射肾上腺素。不要对患有ARB的血管性水肿的患者重新给药。
•高钾血症：可能发生；危险因素包括肾功能不全，糖尿病，并用保钾利尿剂，补充钾和/或含钾盐。谨慎使用这些药剂（如果有的话），并密切监测钾的含量。
•低血压：盐分或体积减少的患者（例如，使用大剂量利尿剂治疗的患者）开始时可能会出现症状性低血压；给药前要纠正体液消耗。这种短暂的降压反应不是厄贝沙坦进一步治疗的禁忌症。
•肾功能恶化：可能与肾功能恶化和/或血清肌酐升高有关，尤其是肾小球滤过的肾血流量低（例如，肾动脉狭窄，慢性肾脏疾病，严重心力衰竭，体力消耗）的患者速率（GFR）取决于血管紧张素II发出的小动脉血管收缩；恶化可能导致少尿，急性肾衰竭和进行性氮质血症。起始后血清肌酐可能略有增加；仅在肾功能进行性和/或明显恶化的患者中考虑停药。
与疾病有关的问题：
•主动脉/二尖瓣狭窄：主动脉/二尖瓣狭窄的患者慎用。
•腹水：避免在肝硬化或难治性腹水引起的腹水患者中使用；如果肝硬化腹水患者无法避免使用，请仔细监测血压和肾功能，以免肾衰竭迅速发展（AASLD [Runyon 2012]）。
•肾动脉狭窄：单侧/双侧肾动脉狭窄的患者慎用。如果出现双侧肾动脉狭窄，则通常避免使用，因为肾功能恶化的风险较高，除非可能的益处大于风险。
•肾功能不全：预先存在肾功能不全时请谨慎使用。
并发药物治疗问题：
•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。
特殊人群：
•怀孕： [美国盒装警告]：作用于肾素-血管紧张素系统的药物可能导致发育中的胎儿受伤或死亡。一旦发现怀孕，应尽快中止治疗。
•手术患者：接受慢性血管紧张素受体阻滞剂（ARB）治疗的患者，在诱导和维持全身麻醉的情况下可能发生术中低血压；但是，在手术前停止治疗存在争议。如果术前继续进行，则应谨慎避免在手术期间使用降压药（Hillis 2011）。根据目前针对非心脏手术患者的研究和临床指南，围手术期持续使用血管紧张素受体阻滞剂（ARB）是合理的。如果在手术前举行了ARB，则在临床可行的情况下合理地在术后重新开始是合理的（ACC / AHA [Fleisher 2014]）。
[美国盒装警告]：作用于肾素-血管紧张素系统的药物可能导致发育中的胎儿受伤甚至死亡。如果检测到怀孕，请尽快终止。作用于肾素-血管紧张素系统的药物的使用与羊水过少有关。羊水过少，由于胎儿肾功能下降，可能导致胎儿肺发育不全和骨骼畸形。羊水过少可能直到出现不可逆的胎儿损伤后才出现。怀孕使用还与无尿，低血压，肾功能衰竭，颅骨发育不全和胎儿/新生儿死亡有关。应监测裸露的胎儿的胎儿生长，羊水量和器官形成。应监测暴露于子宫内的婴儿的高钾血症，低血压和少尿（可能需要换血或透析）。这些不良事件通常与孕中期和孕中期的母亲使用有关。
慢性母体高血压本身也与胎儿/婴儿的不良事件有关。妊娠中的慢性高血压可能会增加出生缺陷，低出生体重，早产，死产和新生儿死亡的风险。实际风险可能与产妇高血压的持续时间和严重程度有关（ACOG 203 2019）。
通常不建议使用血管紧张素II受体阻滞剂来治疗孕妇的慢性高血压，并且在计划怀孕的妇女中通常应避免使用（ACOG 203 2019）。
这种药是干什么用的？
•用于治疗高血压。
•它用于保护患有蛋白质损失的糖尿病患者的肾脏功能。
•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。
该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：
•肾脏问题，例如无法通过尿液，尿液中的血液，尿液通过量的变化或体重增加。
•高钾，如异常心跳，精神错乱，头晕，昏倒，虚弱，呼吸急促，麻木或刺痛感。
•严重头晕
•传出
•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。
消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。
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