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出境医 / 海外药品 / 维拉帕米

维拉帕米

  • 心肌病
  • 肥厚性心肌病
  • 特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄
  • 心脏病

如果您患有严重的心脏病,例如“病态窦房结综合征”或“ AV阻滞”(除非有起搏器 ),严重的心力衰竭 ,Wolff-Parkinson-White,Lowen-Ganong-Levine综合征或缓慢的心跳导致您晕厥。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品

胶囊延长释放24小时,口服,作为盐酸盐:

Verelan:120 mg,180 mg [包含fd&c红#40,对羟基苯甲酸甲酯,对羟基苯甲酸丙酯]

Verelan:240 mg,360 mg [包含亮蓝色fcf(fd&c蓝色#1),fd&c红色#40,对羟基苯甲酸甲酯,对羟基苯甲酸丙酯]

Verelan PM:100 mg,200 mg,300 mg [包含亮蓝色fcf(fd&c蓝色#1),fd&c红色#40]

通用药物:100 mg,120 mg,180 mg,200 mg,240 mg,300 mg,360 mg

静脉注射用盐酸盐溶液:

通用:2.5 mg / mL(2 mL,4 mL)

静脉注射溶液,为盐酸盐[不含防腐剂]:

通用:2.5 mg / mL(2 mL,4 mL)

片剂,口服,盐酸盐形式:

卡兰:80毫克[DSC],120毫克[评分]

通用:40 mg,80 mg,120 mg

片剂缓释,口服,盐酸盐形式:

卡兰SR:120毫克

Calan SR:180毫克[得分]

Calan SR:240毫克[得分;包含fd&c蓝色#2铝色湖,fd&c黄色#10铝色湖]

一般:120毫克,180毫克,240毫克

  • 抗心绞痛剂
  • 抗心律失常药,IV级
  • 降压药
  • 钙通道阻滞剂
  • 钙通道阻滞剂,非二氢吡啶

在去极化过程中抑制钙离子进入“慢通道”或选择血管平滑肌和心肌的电压敏感区域;产生冠状血管平滑肌松弛和冠状血管舒张;增加血管痉挛性心绞痛患者的心肌氧输送;减慢了AV节点的自动化和传导。

吸收性

口服:吸收良好(> 90%)

分配

V d :3.89 L / kg(Storstein 1984)

代谢

通过多种CYP同工酶的肝作用(广泛的首过效应);主要代谢物是诺维拉帕米(维拉帕米的药理活性约为20%)

排泄

尿液(约70%为代谢产物,3%至4%为不变药物);粪便(≥16%)

口服(立即释放片):最佳效果:口服:立即释放:1至2小时(Singh 1978);静脉推注:3至5分钟

达到顶峰的时间

血清:口服:

立即发布:1至2小时

缓释:

Calan SR:5.21小时

Verelan:7到9个小时

Verelan PM:〜11小时;药物释放延迟约4至5小时

口服:速释片:6至8小时; IV:0.5至6小时(Marik 2011)

半条命消除

注射:终末:2至5小时。

口服:

立即释放:单次剂量:2.8至7.4小时;多剂量:4.5至12小时

延长发行时间:〜12小时

严重肝功能损害:14至16小时

蛋白结合

〜90%

心绞痛:速释片:静息型心绞痛的治疗,包括血管痉挛性(心绞痛变种)心绞痛和不稳定型(渐强,梗塞前)心绞痛;慢性稳定型心绞痛的治疗(经典的努力相关型心绞痛)。

心房颤动(速率控制):

速释片:用于控制慢性心房扑动和/或心律颤动时静息时和应激时的心室率。

IV:临时控制心房扑动和/或心房纤颤的快速心室率(心房扑动和/或心房纤颤与旁路旁路相关[Wolff-Parkinson-White和Lown-Ganong-Levine综合征]除外)。

高血压:速释片/ ER胶囊和片剂:高血压的治疗。

指南建议: 2017年《成人高血压的预防,检测,评估和管理指南》建议在没有合并症(例如脑血管疾病,慢性肾脏疾病,糖尿病,心力衰竭,缺血性心脏病)的情况下,如果有必要进行单一疗法建议疾病等),由于改善了心血管终点(例如预防心力衰竭和中风),类噻嗪类利尿药或二氢吡啶类钙通道阻滞剂可能是首选。 ACE抑制剂和ARB也可用于单药治疗。可能需要组合疗法来达到血压目标,并且最初在高风险患者(2期高血压或动脉粥样硬化性心血管疾病[ASCVD]风险≥10%)患者中首选(ACC / AHA [Whelton 2017])。 注意:选择钙通道阻滞剂时,如果可以耐受的话,与非二氢吡啶类(例如地尔硫卓或维拉帕米)相比,二氢吡啶类(例如氨氯地平)通常是优选的。

阵发性室上性心动过速的预防:速释片:重复性阵发性室上性心动过速(PSVT)的预防。

室上性心动过速: IV:迅速转变为PSVT的窦性心律,包括与旁路旁路相关的心律(Wolff-Parkinson-White和Lown-Ganong-Levine综合征)。

指南建议:美国心脏病学会,美国心脏协会和心律协会(ACC / AHA / HRS)室上性心动过速(SVT)指南建议IV维拉帕米用于多种SVT(房室结)的急性治疗(即转化)血液动力学稳定患者的折返性心动过速[AVNRT],房室折返性心动过速[AVRT],局灶性房性心动过速[AT],多焦点房性心动过速[MAT]。对于不适合或不想接受消融的患者,口服维拉帕米有效且推荐用于有症状的室上性心动过速(AVNRT,AVRT,局灶性AT,MAT)的血液动力学稳定的患者的持续治疗,而无需预激。口服维拉帕米可能也可用于控制血流动力学稳定的房扑患者的急性心律失常(ACC / AHA / HRS [Page 2015])。

口服:对维拉帕米或制剂中的任何成分过敏;严重的左心功能不全;低血压(收缩压<90 mm Hg)或心源性休克;病态窦房结综合征(具有功能正常的人工心室起搏器的患者除外);二级或三级房室传导阻滞(具有功能的人工心室起搏器的患者除外);心房扑动或纤颤和辅助旁路(Wolff-Parkinson-White [WPW]综合征,Lonn-Ganong-Levine综合征)。

加拿大的标签:其他禁忌症(美国标签中没有):复杂的心肌梗塞(MI)(由肺充血表现为心力衰竭);明显的心动过缓;并用伊伐布雷定。

IV:对维拉帕米或制剂中的任何成分过敏;严重的心力衰竭(除非继发于维拉帕米的室上性心动过速);严重低血压或心源性休克;病态窦房结综合征(具有功能正常的人工心室起搏器的患者除外);二级或三级房室传导阻滞(人工心律起搏器功能正常的患者除外);同时使用IVβ阻断剂;心房扑动或纤颤及副旁路(WPW综合征,Lonn-Ganong-Levine综合征);室性心动过速。

加拿大的标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):复杂的心肌梗死(由肺充血表现为心室衰竭);严重的左心功能不全;明显的心动过缓;同时使用伊伐布雷定;哺乳。

心绞痛:口服: 注意:当从速释制剂转换为缓释制剂时,每日总剂量保持不变,除非制剂强度不允许相等的转化率。

立即发布:

每天80到160毫克3次(ACC / AHA [Gibbons 2003])

制造商的标签:处方信息中的剂量可能无法反映当前的临床实践。每天80至120毫克3次;对维拉帕米有较高反应(例如身材矮小)的患者:每天3次40 mg;最大:480毫克/天

心房颤动(速率控制):

IV:初次推注:0.075至0.15 mg / kg(通常剂量:5至10 mg),持续至少2分钟;如果没有反应,可在15至30分钟后再推注10毫克;如果患者对初始或重复推注剂量有反应,则可以开始连续输注(AHA / ACC / HRS [2014年1月]; Phillips 1997)

连续输注:初始:5 mg /小时;滴定至目标心率(Barbarash 1986; Phillips 1997)

口服:

延长释放 (非标签使用):通常维持剂量:每天一次180至480 mg(AHA / ACC / HRS [2014年1月])

立即释放:每天240至480 mg,分3至4剂(最大剂量:480 mg /天)

丛集性头痛:口服:立即释放:初始:240毫克,分3次服用;可能每1至2周增加80毫克的剂量,直到头痛消退或出现不良反应;最大剂量960毫克/天(EFNS [2006年5月]; Obermann 2015年)。一些专家建议在基线时和剂量增加至每天480 mg以上后,心电图(Koppen 2016)。可能需要其他数据来进一步定义维拉帕米在这种情况下的作用。

高血压:口服: 注意:当从速释制剂转换为缓释制剂时,每日总剂量保持不变,除非制剂强度不允许相等的转化率。

立即释放:常规剂量:120到360毫克/天,分3剂(ACC / AHA [Whelton 2017]);最大:480毫克/天

延长释放: 注意:没有证据表明剂量> 360 mg /天有额外的益处。

Calan SR,Isoptin SR(加拿大产品):初始:每天一次,每天180毫克;对维拉帕米有较高反应(例如身材矮小)的患者:每天120 mg;如果对每日一次180 mg的反应不足,则可以每周一次将剂量增加至每天240 mg,然后每天180 mg两次(或早上240 mg,晚上120 mg),每天两次最多240 mg;最大值:480毫克/天。

Verelan:常用剂量:每天240毫克,每天一次;对维拉帕米有较高反应(例如身材矮小)的患者:每天120 mg;如果对每天120 mg的反应不足,则可以通过以下方式每周增加剂量:每天180 mg;每天240毫克;每天一次360毫克;每天480毫克;最大:480毫克/天

Verelan PM:通常剂量:睡前每天一次200毫克;对维拉帕米(例如身材矮小)反应增强的患者:每天一次100毫克;如果对每天200 mg的应答不足,则可以每周间隔增加至每天300 mg,然后每天400 mg;最大剂量:每天400毫克

特发性室性心动过速(标签外使用):

静脉注射:每15到30分钟2.5到5毫克(AHA / ACC / HRS [Al-Khatib 2017])

口服:

立即释放 :360毫克/天,分3次服用(Gill 1992a; Gill 1992b; Gill 1993)

延长释放:每天一次240至480 mg(AHA / ACC / HRS [Al-Khatib 2017])

PSVT预防措施:口服: 注意:从速释制剂切换为缓释制剂时,每日总剂量保持不变,除非制剂强度不允许相等的转化率。

立即释放:每天240至480 mg,分3至4剂(最大剂量:480 mg /天)

室上性心动过速(进行中):初始:分剂量每天120 mg(立即释放)或每天一次(延长释放);最大维持剂量:分次剂量(立即释放)或每天一次(延长释放):480毫克/天(ACC / AHA / HRS [Page 2015])

室上性心动过速(SVT),急性治疗(超剂量): IV:

ACLS指南 2分钟内2.5至5毫克(老年患者3分钟以上);如果患者可以耐受,但对初始剂量无反应,可以在初始剂量后15至30分钟给予第二次剂量5至10 mg(〜0.15 mg / kg);最大总剂量:20到30 mg(ACLS [Neumar 2010])

ACC / AHA / HRS SVT指南: 2分钟内5到10 mg(0.075到0.15 mg / kg);如果无反应,则可在初始剂量后30分钟再给予10 mg(0.15 mg / kg)的第二剂量;然后以0.005 mg / kg / min的速度输注(ACC / AHA / HRS [第2015页])

高血压:口服: 注意:当从速释制剂转换为缓释制剂时,每日总剂量保持不变,除非制剂强度不允许相等的转化率。考虑降低初始剂量并滴定应答(ACCF / AHA [Aronow 2011])。

立即释放:初始:40毫克,每日3次

延长释放:初始:每天120毫克,每天一次(Calan SR,Isoptin SR [加拿大产品] Verelan)或每天100毫克,就寝时间(Verelan PM)

其他适应症:参考成人剂量。

室上性心动过速(SVT): 注意:尽管维拉帕米有效治疗SVT,但由于其不良反应而未包括在PALS快速性心律失常算法中(PALS [Kleinman 2010])。

IV:

婴儿: 注意: 可能会降低心输出量,导致婴儿低血压和可能的心脏骤停;一些专家认为维拉帕米的使用是禁忌的 (Kliegman 2016)。 如果使用的话,只能在专家咨询下进行,并且在床旁使用静脉血钙进行连续ECG监测: 0.1至0.2 mg / kg /剂量(通常:0.75至2 mg /剂量),如果反应不足,可以在至少30分钟后重复给药。 ;未定义最佳间隔;应密切监测患者(Kliegman 2007; Ne​​lson 1996)

1至15岁的儿童和青少年:0.1至0.3 mg / kg /剂量(常规剂量:2至5 mg /剂量);最大剂量:5 mg /剂量;如果反应不充分,可在15至30分钟内重复给药;第二次最大剂量:10毫克/剂量(Kliegman 2016; PALS [Kleinman 2010]; Park 2014)。 注意:也可以骨内给药。后续剂量的最佳间隔是未知的,必须针对每个特定患者进行个体化。

≥16岁的青少年:

初始剂量:

PALS指南:0.1至0.3 mg / kg /剂量;最大剂量:5毫克/剂量(PALS [Kleinman 2010]; Park 2014)

制造商的标签:5至10 mg(0.075至0.15 mg / kg /剂量);最大剂量:10毫克/剂量(Kugler 1996);成人ACC / AHA / HRS SVT指南中建议的类似剂量:2分钟内5至10 mg(0.075至0.15 mg / kg)(ACC / AHA / HRS [第2015页])

重复剂量:如果未获得足够的反应,可在15至30分钟内重复一次剂量;第二次最大剂量:10毫克/剂量(Kliegman 2016; PALS [Kleinman 2010]; Park 2014)。 注意:后续剂量的最佳间隔是未知的,必须针对每个特定患者进行个体化。

口服:可用数据有限:儿童和青少年:立即释放:2至8 mg / kg /天,分3次服用;最大每日剂量:480毫克/ (Kliegman 2016)。在接受SVT长期口服治疗(n = 20)或肥厚型心肌病的15天至17岁的22名儿童中,平均每日剂量约为5 mg / kg /天(范围:2.3至8.1 mg / kg /天) (n = 2)(Piovan 1995)。

口服:请勿压碎或咀嚼缓释产品。

Calan SR,Isoptin SR(加拿大产品):与食物同时使用。 Isoptin SR 240毫克片剂可分为两半。

Verelan,Verelan PM:可以打开胶囊并将其内容物撒在1汤匙的苹果酱中,立即吞咽(不咀嚼),然后再喝一杯冷水。不要细分胶囊的内容物。

IV:管理至少2分钟;对于年龄较大的急性SVT患者,ACLS指南建议使用3分钟以上(ACLS [Neumar 2010])

注射:储存在15°C至30°C(59°F至86°F)。

口服:

卡兰(Calan),卡兰SR(Calan SR):存放在15°C至25°C(59°F至77°F)。避免光照,避免潮湿。

Verelan:存放在20°C至25°C(68°F至77°F)。避免过热;防潮。应避免短暂温度超过25°C(77°F)。

Verelan PM:储存在25°C(77°F);允许在15°C至30°C(59至86°F)的范围内移动。防潮。

Abemaciclib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Abemaciclib的血清浓度。 监测治疗

Acalabrutinib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Acalabrutinib的血清浓度。管理:将acalabrutinib剂量减低至每天100 mg,并同时使用中度CYP3A4抑制剂。密切监测患者的acalabrutinib反应以及同时使用任何不良反应的证据。 考虑修改疗法

阿法替尼:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加阿法替尼的血清浓度。管理:如果不耐受,将阿法替尼减少10 mg。一些非美国标签建议尽可能避免合并。如果使用的话,与afatinib剂量同时或之后施用P-gp抑制剂。 考虑修改疗法

酒精(乙基):维拉帕米可能会增加酒精(乙基)的血清浓度。 监测治疗

阿夫唑嗪:可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗

阿利吉仑:维拉帕米可能会增加阿利吉仑的血清浓度。 监测治疗

Alpha1-Blockers:可能会增强钙通道阻滞剂的降压作用。 监测治疗

氨磷汀:降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理:当氨磷汀以化学疗法剂量使用时,降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗,则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法

胺碘酮:钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能增强胺碘酮的心动过缓作用。鼻窦被捕的报道。 监测治疗

AmLODIPine:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加AmLODIPine的血清浓度。 监测治疗

安非他命:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

抗真菌剂(Azole衍生物,全身性):可能会增强钙通道阻滞剂的不良/毒性作用。具体而言,伊曲康唑可增强维拉帕米或地尔硫卓的负性肌力作用。抗真菌剂(Azole衍生物,全身性)可能会降低钙通道阻滞剂的代谢。氟康唑和异氟康唑鎓的作用可能弱于其他唑类,在单独的专着中进行了论述。处理:禁忌非洛地平或尼索地平与伊曲康唑同时使用。任何此类组合均应保证经常监控;可能需要减少钙通道阻滞剂的剂量。 例外:氟康唑;硫酸异氟康唑鎓。 考虑修改疗法

抗精神病药(第二代[非典型]):降压药可增强抗精神病药的降压作用(第二代[非典型])。 监测治疗

Apixaban:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Apixaban的血清浓度。 监测治疗

Aprepitant:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Aprepitant的血清浓度。 避免合并

ARIPiprazole:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加ARIPiprazole的血清浓度。管理:监测阿立哌唑的药理作用增强。根据伴随的治疗和/或适应症,可能需要或可能不需要调整阿立哌唑的剂量。有关完整建议,请查阅完整的交互专论。 监测治疗

阿司匹林:钙通道阻滞剂(非二氢吡啶)可能会增强阿司匹林的抗血小板作用。 监测治疗

Asunaprevir:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Asunaprevir的血清浓度。 避免合并

阿托伐他汀:可能增加维拉帕米的血清浓度。维拉帕米可能会增加阿托伐他汀的血清浓度。管理:与维拉帕米一起使用时,考虑使用较低的阿托伐他汀剂量。 考虑修改疗法

阿托西班:钙通道阻滞剂可能会增强阿托西班的不良/毒性作用。具体而言,可能会增加肺水肿和/或呼吸困难的风险。 监测治疗

Avanafil:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Avanafil的血清浓度。管理:当与中度CYP3A4抑制剂一起使用时,成人avanafil的最大剂量为每24小时50 mg。接受这种联合用药的患者也应进行更密切的监测,以寻找不良反应的证据。 考虑修改疗法

巴比妥类药物:可能会增加钙通道阻滞剂的新陈代谢。管理:伴随巴比妥类药物治疗,监测钙通道阻滞剂的治疗效果降低。可能需要调整钙通道阻滞剂的剂量。尼莫地平加拿大标签禁忌与苯巴比妥同时使用。 监测治疗

巴比妥类药物:可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗

Benperidol:可能增强降压药的降压作用。 监测治疗

苯并氢可酮:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加苯并氢可酮的血清浓度。具体地,可以增加氢可酮的浓度。 监测治疗

β受体阻滞剂:钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。也有心动过缓和心力衰竭的迹象。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 例外:左旋布洛尔;甲氧普萘洛尔。 监测治疗

贝曲西班:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加贝曲西班的血清浓度。处理:将成人贝曲西班剂量降低至最初的单次剂量80 mg,如果与P-糖蛋白抑制剂联合使用,则每天减少40 mg。 考虑修改疗法

Bilastine:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Bilastine的血清浓度。管理:尽可能考虑替代方案;接受p-糖蛋白抑制剂的中度至重度肾功能不全患者应避免使用bilastine。 考虑修改疗法

Blonanserin:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Blonanserin的血清浓度。 监测治疗

Bosentan:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Bosentan:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Bosentan的血清浓度。管理:与CYP2C9抑制剂和CYP3A抑制剂同时使用或同时抑制这两种酶的一种药物与波生坦同时使用可能会导致波生坦的血清浓度大幅增加,因此不建议使用。有关详细信息,请参见专着。 监测治疗

Bosutinib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Bosutinib的血清浓度。 避免合并

引起心动过缓的药物:可能会增强其他引起心动过缓的药物的心动过缓作用。 监测治疗

Brentuximab Vedotin:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Brentuximab Vedotin的血清浓度。具体而言,可以增加活性单甲基澳瑞他汀E(MMAE)组分的浓度。 监测治疗

布雷氏菌:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。在接受AV阻滞剂的患者中,也可能增强房室(AV)阻滞。 监测治疗

Brexpiprazole:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Brexpiprazole的血清浓度。处理:如果与中度CYP3A4抑制剂和强或中度CYP2D6抑制剂同时使用,或者如果中度CYP3A4抑制剂用于CYP2D6弱代谢者,则brexpiprazole的剂量应减少至通常剂量的25%。 监测治疗

Brigatinib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Brigatinib的血清浓度。管理:尽可能避免将Brigatinib与中度CYP3A4抑制剂同时使用。如果无法避免这种组合,则将Brigatinib的剂量降低约40%(即,从180 mg降至120 mg,从120 mg降至90 mg,或从90 mg降低至60 mg)。 考虑修改疗法

溴莫尼定(局部用药):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

溴隐亭:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加溴隐亭的血清浓度。处理:使用中度CYP3A4抑制剂每天的溴隐亭剂量不应超过1.6 mg。 Cycloset品牌特别推荐此剂量限制,但其他溴隐亭产品未提出此类具体建议。 考虑修改疗法

溴苯哌啶:可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并

布地奈德(全身性):CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加布地奈德(全身性)的血清浓度。 避免合并

布地奈德(局部):CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加布地奈德(局部)的血清浓度。管理:根据美国的处方信息,请避免这种组合。加拿大产品标签不建议严格避免使用。如果联合使用,应监测过量的糖皮质激素的作用,因为布地奈德的暴露量可能会增加。 考虑修改疗法

BusPIRone:钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加BusPIRone的血清浓度。 监测治疗

钙通道阻滞剂(二氢吡啶):可能会增强钙通道阻滞剂(非二氢吡啶)的降压作用。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加血清钙通道阻滞剂(Dihydropyridine)的浓度。 监测治疗

钙盐:可能会降低钙通道阻滞剂的治疗效果。 监测治疗

Cannabidiol:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Cannabidiol的血清浓度。 监测治疗

大麻:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加大麻的血清浓度。更具体地说,可以增加四氢大麻酚和大麻二酚的血清浓度。 监测治疗

卡马西平:钙通道阻滞剂(非二氢吡啶)可能会增加卡马西平的血清浓度。 CarBAMazepine可能会降低钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的血清浓度。处理:考虑通过非二氢吡啶类钙通道阻滞剂的启动使卡马西平的剂量减少。监测卡马西平增加的毒性作用和钙通道阻滞剂的治疗作用降低。 考虑修改疗法

心脏糖苷:钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可以增强心脏糖苷的AV阻滞作用。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加心脏糖苷的血清浓度。 监测治疗

头孢洛尔:维拉帕米可能增强头孢洛尔的心动过缓作用。维拉帕米可能会增加头孢洛尔的血清浓度。处理:不建议同时使用维拉帕米和西酞洛尔,特别是对于已有传导异常的患者。从一种药物转换为另一种药物时,建议您禁药期,并应密切监测心率。 考虑修改疗法

Ceritinib:引起心动过缓的药物可能会增强Ceritinib的心动过缓作用。处理:如果无法避免这种组合,请监测患者是否有症状性心动过缓的证据,​​并在治疗期间密切监测血压和心率。例外情况在单独的专着中讨论。 考虑修改疗法

西洛他唑:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加西洛他唑的血清浓度。管理:考虑将成年患者的西洛他唑剂量减低至50 mg,每天两次,成人患者也接受中度CYP3A4抑制剂。 考虑修改疗法

西咪替丁:可能会增加钙通道阻滞剂的血清浓度。管理:考虑替代西咪替丁。如果没有合适的替代品,则监测西咪替丁开始/剂量增加后钙通道阻滞剂的作用增加,以及西咪替丁停药/剂量减少后作用减少的情况。 考虑修改疗法

氯氟嗪明:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险用抑制剂)。 监测治疗

CloNIDine:可能增强钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的AV阻滞作用。窦房结功能障碍也可能得到增强。 监测治疗

氯吡格雷:钙通道阻滞剂可能会降低氯吡格雷的治疗效果。 监测治疗

CloZAPine:CYP1A2抑制剂(弱)可能会增加CloZAPine的血清浓度。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 监测治疗

Cobimetinib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Cobimetinib的血清浓度。管理:避免同时使用cobimetinib和中度CYP3A4抑制剂。如果不能避免同时短期使用(14天或更短),请将cobimetinib剂量减少至每天20 mg。 避免合并

可待因:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加可待因的活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

秋水仙碱:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加秋水仙碱的血清浓度。管理:当与中度CYP3A4抑制剂一起使用时应减少秋水仙碱的剂量,并增加对秋水仙碱相关毒性的监测。有关详细信息,请参见完整的专着。肾和/或肝功能受损的患者要格外小心。 考虑修改疗法

秋水仙碱:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加秋水仙碱的血清浓度。秋水仙碱向某些组织(例如大脑)的分布也可能会增加。处理:肾功能或肝功能受损的患者也禁用秋水仙碱,同时也接受p-糖蛋白抑制剂。在肾和肝功能正常的患者中,按照指示减少秋水仙碱的剂量。有关详细信息,请参见完整的专着。 考虑修改疗法

Conivaptan:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 避免合并

环孢霉素(系统性):钙通道阻滞剂(非二氢吡啶)可能会降低环孢霉素(系统性)的代谢。环孢霉素(全身性)可能会降低钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的代谢。 考虑修改疗法

CYP3A4诱导剂(中度):可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

CYP3A4诱导剂(强):可能会增加CYP3A4底物的代谢(诱导剂高风险)。管理:考虑一种相互作用药物的替代品。某些组合可能特别禁忌。请咨询适当的制造商标签。 考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂(中度):可能会降低CYP3A4底物的代谢(高风险的抑制剂)。 监测治疗

CYP3A4抑制剂(强):可能会降低CYP3A4底物的代谢(高风险的抑制剂)。 考虑修改疗法

CYP3A4底物(具有抑制剂的高风险):CYP3A4抑制剂(中度)可能会降低CYP3A4底物的代谢(抑制剂的高风险)。 例外: Alitretinoin(全身性);吡喹酮;特拉贝丁长春瑞滨。 监测治疗

达比加群酯的维拉帕米可能会增加达比加群酯的活性代谢产物的血清浓度。管理:考虑在口服维拉帕米前2小时给予达比加群;其他剂量可能需要减少。具体建议因美国和加拿大的标签,肾功能和达比加群的适应症而异。请参阅完整的专着或达比加群标签。 考虑修改疗法

达拉非尼:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗,请密切监测基质的临床效果(尤其是治疗效果)。 考虑修改疗法

Dantrolene:可能会增强钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的高钾血症作用。 Dantrolene可能会增强钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的负性肌力作用。处理:仅在静脉注射丹特罗的情况下描述了这种相互作用。 避免合并

达泊西汀:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加达泊西汀的血清浓度。处理:当与中度CYP3A4抑制剂一起使用时,达泊西汀的剂量应限制为每天30 mg。 考虑修改疗法

地拉罗司:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Deflazacort:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Deflazacort活性代谢产物的血清浓度。管理:当与强效或中度CYP3A4抑制剂一起使用时,应施用推荐的deflazacort剂量的三分之一。 考虑修改疗法

右旋哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的治疗作用。 监测治疗

二氮嗪:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

Disopyramide:维拉帕米可能会增强Disopyramide的不良/毒性作用。特别令人关注的是心肌收缩力可能严重下降。处理:应避免在维拉帕米用药前48小时或用药后24小时内同时使用双吡yr酰胺。 避免合并

多非利特:维拉帕米可能会增加多非利特的血清浓度。 避免合并

多潘立酮:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加多潘立酮的血清浓度。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 避免合并

DOXOrubicin(常规):CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加DOXOrubicin(常规)的血清浓度。处理:在可能的情况下,在接受阿霉素治疗的患者中寻求中度CYP3A4抑制剂的替代品。一家美国制造商(Pfizer Inc.)建议避免使用这些组合。 考虑修改疗法

DOXOrubicin(常规):P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加DOXOrubicin(常规)的血清浓度。处理:在可能的情况下,在接受阿霉素治疗的患者中寻求P-糖蛋白抑制剂的替代品。一家美国制造商(Pfizer Inc.)建议避免使用这些组合。 考虑修改疗法

Dronabinol:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Dronabinol的血清浓度。 监测治疗

决奈达隆:钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能增强决奈达隆的AV阻断作用。决奈达隆的其他电生理作用也可能增加。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加决奈达隆的血清浓度。决奈达隆可能会增加钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的血清浓度。管理:使用较低的非二氢吡啶类钙通道阻滞剂起始剂量(即维拉帕米,地尔硫卓),仅在获得基于ECG的证据表明该组合耐受性良好后,才考虑增加钙通道阻滞剂剂量。 考虑修改疗法

DULoxetine:降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗

Duvelisib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Edoxaban:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Edoxaban的血清浓度。管理:有关详细信息,请参见完整的专着。对于接受依多沙班静脉血栓栓塞治疗的患者,建议与某些P-gp抑制剂联用降低剂量。不建议在心房颤动中使用依多沙班类似剂量调整。 考虑修改疗法

Efavirenz:可能会降低钙通道阻滞剂的血清浓度。 监测治疗

Eletriptan:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Eletriptan的血清浓度。处理:应避免在中度CYP3A4抑制剂的72小时内使用依曲曲坦。 考虑修改疗法

Eliglustat:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Eliglustat的血清浓度。管理:在某些情况下应避免使用。有关详细信息,请参见完整的药物相互作用专着。 考虑修改疗法

Encorafenib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Encorafenib的血清浓度。处理:尽可能避免同时使用encorafenib和中度CYP3A4抑制剂。如果不可避免的同时给药,在开始CYP3A4抑制剂前减低encorafenib剂量。有关详细信息,请参见完整的专着。 考虑修改疗法

Entrectinib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Entrectinib的血清浓度。处理:在恩替替尼治疗期间避免中度CYP3A4抑制剂。如果无法避免成人和12岁或以上且BSA至少为1.5平方米的那些成年人无法避免联合使用,请将剂量降低至200毫克/天。没有为其他人提供替代剂量。 考虑修改疗法

Enzalutamide:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Eplerenone:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Eplerenone的血清浓度。管理:当与中度CYP3A4抑制剂同时使用时,依普利农的剂量推荐因适应症和国际标签而异。有关详细信息,请参见完整的药物相互作用专着。 考虑修改疗法

Erdafitinib:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Erdafitinib:可能会增加CYP3A4受质的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Erdafitinib:可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

艾司洛尔:钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增强艾司洛尔的心动过缓作用。管理:如果同时使用一种药物但仍存在另一种药物的作用,则禁止静脉注射维拉帕米或地尔硫卓与艾司洛尔一起使用。加拿大艾司洛尔标签规定禁止在24小时内使用。 考虑修改疗法

雌激素衍生物:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加血清雌激素衍生物的浓度。 监测治疗

依维莫司:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加依维莫司的血清浓度。管理:大多数适应症都需要减低依维莫司剂量。参见完整的专着或处方信息,以了解具体的剂量调整和监测建议。 考虑修改疗法

依维莫司:CYP3A4(中度)和P-糖蛋白抑制剂可能会增加依维莫司的血清浓度。管理:大多数适应症都需要减低依维莫司剂量。参见完整的专着或处方信息,以了解具体的剂量调整和监测建议。 考虑修改疗法

FentaNYL:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加FentaNYL的血清浓度。处理:联合用药后几天密切监测患者,并根据需要调整芬太尼剂量。 考虑修改疗法

Fexinidazole [INT]:引起心动过缓的药物可能会增强Fexinidazole [INT]的心律失常作用。 避免合并

非索非那定:维拉帕米可能会增加非索非那定的血清浓度。 监测治疗

芬戈莫德:维拉帕米可能增强芬戈莫德的心动过缓作用。 监测治疗

氟卡尼:维拉帕米可能会增强氟卡尼的不良/毒性作用。特别是,这种组合可能会严重损害心肌收缩力和AV结传导。 监测治疗

Flibanserin:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Flibanserin的血清浓度。 避免合并

氟康唑:可能会增加钙通道阻滞剂的血清浓度。 监测治疗

Fosaprepitant:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Fosaprepitant的血清浓度。 避免合并

Fosnetupitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Fosphenytoin:钙通道阻滞剂可能会增加Fosphenytoin的血清浓度。管理:监测苯妥英钠的毒性,同时使用钙通道阻滞剂(CCB)或因CCB停用而降低苯妥英钠的作用。监视降低的CCB治疗效果。尼莫地平加拿大标签禁忌与苯妥英钠一起使用。 考虑修改疗法

Fusidic Acid(全身性):可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(使用抑制剂的高风险)。 避免合并

葡萄柚汁:可能会增加维拉帕米的血清浓度。 监测治疗

胍法辛:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加胍法辛的血清浓度。管理:启动此组合时,将胍法辛剂量减少50%。 考虑修改疗法

Halofantrine:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Halofantrine的血清浓度。管理:如果氟替林与中度CYP3A4抑制剂合用,应格外谨慎,并可能加强对ECG的监测。在单独的药物相互作用专论中讨论了被列为该专论例外的药物。 监测治疗

草药(高血压性质):可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

草药(降压性质):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

HYDROcodone:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加HYDROcodone的血清浓度。 监测治疗

降压相关药物:降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗

依鲁替尼:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加依鲁替尼的血清浓度。处理:当治疗B细胞恶性肿瘤时,将ibrutinib与中度CYP3A4抑制剂合用时减至每日280 mg。在治疗移植物抗宿主病时,应密切监测患者并根据不良反应根据需要减少依鲁替尼的剂量。 考虑修改疗法

依达拉西布:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 避免合并

异环磷酰胺:CYP3A4抑制剂(中度)可能会降低异环磷酰胺活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

伊马替尼:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加伊马替尼的血清浓度。 监测治疗

伊伐布雷定:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加伊伐布雷定的血清浓度。 避免合并

伊伐布雷定:钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可以增强伊伐布雷定的心动过缓作用。伊伐布雷定可能增强钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的QTc延长作用。具体地,可以增强苯普地尔的QTc延长作用。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加伊伐布雷定的血清浓度。具体而言,维拉帕米或地尔硫卓可能会增加伊伐布雷定的血清浓度。 避免合并

Ivacaftor:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Ivacaftor的血清浓度。处理:可能需要减少依伐卡托的剂量;有关产品特定的建议,请查阅完整的专着内容。当将依伐卡托/ lumacaftor与中度CYP3A4抑制剂一起使用时,无需调整剂量。 考虑修改疗法

Ivosidenib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Ivosidenib的血清浓度。处理:尽可能避免将中度CYP3A4抑制剂与依维西尼一起使用。如果合并使用,应监测依维生尼的毒性增加。单独列出的药物相互作用专着文章中进一步详细讨论了被列为例外的药物。 考虑修改疗法

Lacosamide:引起心动过缓的药物可能会增强Lacosamide的AV阻滞作用。 监测治疗

Larotrectinib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

拉罗替尼:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加拉罗替尼的血清浓度。 监测治疗

Lasmiditan:可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 避免合并

Lefamulin:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Lefamulin的血清浓度。处理:避免将Lefamulin片剂与P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂同时使用。如果需要同时使用,请监测lefamulin的不良反应。 考虑修改疗法

含左旋多巴的产品:降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗

锂:钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能增强锂的神经毒性作用。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加锂的血清浓度。还已经报道了这种组合的锂浓度降低或未改变。 监测治疗

Lomitapide:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Lomitapide的血清浓度。 避免合并

洛拉替尼:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用,因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

洛美西epa:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

洛伐他汀:维拉帕米可能会增加洛伐他汀的血清浓度。处理:对于接受维拉帕米的患者,洛伐他汀的成人最大剂量为10毫克/天,且不超过20毫克/天。密切监视HMG-CoA还原酶抑制剂毒性的迹象(例如,肌炎,横纹肌溶解)。 考虑修改疗法

Lurasidone:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Lurasidone的血清浓度。管理:Lurasidone美国标签建议使用中度CYP3A4抑制剂将Lurasidone剂量减半。一些非美国标签建议以20 mg /天的剂量开始使用lurasidone,并将剂量限制为40 mg /天;避免同时使用柚子产品。 考虑修改疗法

大环内酯类抗生素:可能会降低钙通道阻滞剂的新陈代谢。管理:考虑使用非相互作用的大环内酯类。非洛地平加拿大标签特别建议避免与克拉霉素联用。 例外:阿奇霉素(全身性);非达霉素;罗红霉素;螺旋霉素。 考虑修改疗法

镁盐:钙通道阻滞剂可能会增强镁盐的不利/毒性作用。镁盐可能会增强钙通道阻滞剂的降压作用。 监测治疗

Manidipine:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Manidipine的血清浓度。 监测治疗

哌替啶:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加哌替啶的血清浓度。 监测治疗

二甲双胍:维拉帕米可能会减弱二甲双胍的治疗作用。 监测治疗

哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

米多君:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

MiFEPRIStone:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。管理:在用米非司酮治疗期间和治疗后2周,应最小化CYP3A4底物的剂量,并监测浓度/毒性的增加。避免使用环孢素,二氢麦角胺,麦角胺,芬太尼,匹莫齐,奎尼丁,西罗莫司和他克莫司。 考虑修改疗法

Mirodenafil:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Mirodenafil的血清浓度。 监测治疗

Mitotane:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:当用于接受米托坦治疗的患者时,可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

Molsidomine:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

Naftopidil:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

Naldemedine:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Naldemedine的血清浓度。 监测治疗

Naldemedine:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Naldemedine的血清浓度。 监测治疗

Nalfurafine:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Nalfurafine的血清浓度。 监测治疗

Naloxegol:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Naloxegol的血清浓度。 避免合并

Neratinib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Neratinib的血清浓度。 避免合并

Netupitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

神经肌肉阻滞剂(非去极化):钙通道阻滞剂可增强神经肌肉阻滞剂(非去极化)的神经肌肉阻滞作用。 监测治疗

尼麦角林:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼古兰地:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

尼莫地平:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加尼莫地平的血清浓度。 监测治疗

Nintedanib:CYP3A4和P-糖蛋白的联合抑制剂可能会增加Nintedanib的血清浓度。 监测治疗

硝普钠:降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗

奥比妥珠单抗:可能增强降压药的降压作用。处理:考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物,并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法

Olaparib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Olaparib的血清浓度。处理:如果可能的话,避免在接受olaparib治疗的患者中使用中度CYP3A4抑制剂。如果不能避免同时使用,奥拉帕尼的剂量应减至每日两次两次,每次150毫克。 考虑修改疗法

阿片类药物(Anilidopiperidine):可能增强钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的心动过缓作用。阿片类药物(Anilidopiperidine)可能会增强钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的降压作用。 监测治疗

OxyCODONE:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增强OxyCODONE的不良/毒性作用。 CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加OxyCODONE的血清浓度。活性代谢产物羟吗啡酮的血清浓度也可能增加。 监测治疗

Palbociclib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

PAZOPanib:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加PAZOPanib的血清浓度。 避免合并

己酮可可碱:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

Pexidartinib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Pexidartinib的血清浓度。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1诱导剂:可能降低P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白诱导剂还可进一步限制p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布,其中p-糖蛋白大量存在(例如,脑,T淋巴细胞,睾丸等)。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂:可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白抑制剂还可以增强p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布,其中p-糖蛋白大量存在(例如,大脑,T淋巴细胞,睾丸等)。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1底物:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白抑制剂还可以增强p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布,其中p-糖蛋白大量存在(例如,大脑,T淋巴细胞,睾丸等)。 例外:洛哌丁胺。 监测治疗

苯妥英钠:钙通道阻滞剂可能会增加苯妥英钠的血清浓度。苯妥英钠可能会降低钙通道阻滞剂的血清浓度。处理:避免将尼莫地平或硝苯地平与苯妥英钠同时使用。监测苯妥英钠的毒性和/或同时使用钙通道阻滞剂的作用是否降低。 考虑修改疗法

Pholcodine:降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗

磷酸二酯酶5抑制剂:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

吡美莫司:CYP3A4抑制剂(中度)可能会降低匹美莫司的代谢。 监测治疗

Pimozide:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Pimozide的血清浓度。 避免合并

普罗帕酮:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加普罗帕酮的血清浓度。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 监测治疗

前列环素类似物:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

蛋白酶抑制剂:可能会降低钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的代谢。血清钙通道阻滞剂浓度升高可能会增加房室结受阻的风险。管理:尽可能避免同时使用。如果使用,请监测CCB毒性。阿扎那韦的制造商建议将地尔硫卓的剂量减少50%。禁忌使用沙奎那韦,替普那韦和达那那韦/ cobicistat与苯普地尔合用。 考虑修改疗法

普鲁卡必利:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加普鲁卡必利的血清浓度。 监测治疗

奎奴那利:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

QuiNIDine:可能增强维拉帕米的降压作用。维拉帕米可能会增加QuiNIDine的血清浓度。 监测治疗

雷诺嗪:钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加雷诺嗪的血清浓度。处理:与地尔硫卓或维拉帕米一起使用时,将雷诺嗪的最大剂量限制为每天两次,每次500 mg。 考虑修改疗法

雷诺嗪:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加雷诺嗪的血清浓度。处理:在同时接受中度CYP3A4抑制剂(例如地尔硫卓,维拉帕米,红霉素等)的患者中,将雷诺嗪的成人剂量限制为每日两次最多500 mg。 考虑修改疗法

红曲米:钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加红曲米的血清浓度。具体而言,洛伐他汀(和可能的其他相关化合物)的浓度可以增加。 监测治疗

Regorafenib:可能增强钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的心动过缓作用。 监测治疗

利福霉素衍生物:可能会降低钙通道阻滞剂的血清浓度。这主要影响钙通道阻滞剂的口服形式。管理:一些美国和加拿大钙通道阻滞剂的标签禁止与利福平一起使用,但是建议有所不同。请咨询适当的标签。 考虑修改疗法

RifAXIMin:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加RifAXIMin的血清浓度。 监测治疗

RisperiDONE:维拉帕米可能会增加RisperiDONE的血清浓度。 监测治疗

利伐沙班:CYP3A4(中度)和P-糖蛋白的抑制剂可能会增加利伐沙班的血清浓度。处理:肾功能正常的患者无需采取任何措施。美国标签建议避免在肌酐清除率估计为15至80 mL / min的患者中避免使用,除非前瞻性益处大于风险。其他非美国标签可能有所不同。 考虑修改疗法

Rupatadine:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Rupatadine的血清浓度。 监测治疗

鲁索替尼:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。管理:鲁索替尼加拿大产品标签建议尽量避免与引起心动过缓的药物一起使用。 监测治疗

鲁索替尼:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加鲁索替尼的血清浓度。 监测治疗

沙美特罗:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加沙美特罗的血清浓度。 监测治疗

Sarilumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

SAXagliptin:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加SAXagliptin的血清浓度。 监测治疗

西地那非:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加西地那非的血清浓度。 监测治疗

Silodosin:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Silodosin的血清浓度。 监测治疗

Silodosin:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Silodosin的血清浓度。 监测治疗

西妥昔单抗:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Simeprevir:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Simeprevir的血清浓度。 避免合并

辛伐他汀:维拉帕米可能会增加辛伐他汀的血清浓度。管理:尽可能避免将维拉帕米与辛伐他汀同时使用。如果一起使用,将成人辛伐他汀的最大剂量限制为10 mg /天,并避免使用Simcor(辛伐他汀/烟酸),因为产品中固定的辛伐他汀剂量超过该最大剂量。 考虑修改疗法

辛卡利特:影响胆囊功能的药物可能会削弱辛卡利特的治疗作用。处理:在使用辛卡利特刺激胆囊收缩之前,考虑停用可能影响胆囊运动的药物。 考虑修改疗法

西波尼莫德:引起心动过缓的药物可能会增强西波尼莫德的心动过缓作用。管理:避免将西吡莫德与可能引起心动过缓的药物并用。 考虑修改疗法

西罗莫司:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加西罗莫司的血清浓度。管理:如果与中度CYP3A4抑制剂合用,监测西罗莫司的血清浓度升高。可能需要降低西罗莫司的初始剂量或降低西罗莫司的剂量。 考虑修改疗法

Sonidegib:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Sonidegib的血清浓度。管理:尽可能避免同时使用sonidegib和中度CYP3A4抑制剂。当不能避免同时使用时,将CYP3A4抑制剂的使用限制在14天以内,并监测sonidegib的毒性(特别是肌肉骨骼不良反应)。 考虑修改疗法

Stiripentol:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。处理:由于不良反应和毒性的风险增加,应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

Suvorexant:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Suvorexant的血清浓度。处理:接受中度CYP3A4抑制剂的患者的suvorexant的推荐剂量为每天5 mg。如果疗效需要,剂量可以增加到每天10 mg(最大剂量)。 考虑修改疗法

他克莫司(全身性):钙通道阻滞剂(非二氢吡啶)可能会降低他克莫司(全身性)的代谢。 监测治疗

他克莫司(局部用):钙通道阻滞剂(非二氢吡啶)可能会降低他克莫司(局部用)的代谢。 监测治疗

他拉帕尼:维拉帕米可能会增加他拉帕尼的血清浓度。处理:如果无法避免同时使用,应将他唑帕尼的剂量每天减少一次至0.75 mg。在维拉帕米半衰期的3到5倍后,将他拉唑帕尼的剂量增加到开始维拉帕米之前的剂量。 考虑修改疗法

坦洛新:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加坦洛新的血清浓度。 监测治疗

Tegaserod:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Tegaserod的血清浓度。 监测治疗

泰利霉素:可能增强维拉帕米的心动过缓作用。泰利霉素可增强维拉帕米的降压作用。 考虑修改疗法

特利加压素:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

四氢大麻酚:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加四氢大麻酚的血清浓度。 监测治疗

Tezacaftor:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Tezacaftor的血清浓度。处理:当与中度CYP3A4抑制剂合用时,tezacaftor / ivacaftor或elexacaftor / tezacaftor / ivacaftor应于每隔一天的早晨服用。宜在每个隔天的早晨,每隔一天给予一次Ivacaftor。 考虑修改疗法

茶碱衍生物:维拉帕米可能会增加茶碱衍生物的血清浓度。 例外:茶碱。 监测治疗

Ticagrelor:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Ticagrelor的血清浓度。 监测治疗

TiZANidine:CYP1A2抑制剂(弱)可能会增加TiZANidine的血清浓度。管理:尽可能避免这些组合。如果需要联合使用,以2 mg的成人剂量开始替扎尼定,并根据患者的反应以2至4 mg的增量递增。监测替扎尼定的增强作用,包括不良反应。 考虑修改疗法

Tocilizumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Tofacitinib:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

Tolvaptan:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Tolvaptan的血清浓度。处理:与中度CYP3A4抑制剂一起使用时,Jynarque的剂量需要调整。有关具体建议,请参见标签或完整互动专论。一般应避免将Samsca与中度CYP3A4抑制剂一起使用。 考虑修改疗法

拓扑替康:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加拓扑替康的血清浓度。 避免合并

Trabectedin:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Trabectedin的血清浓度。 监测治疗

三唑仑:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加三唑仑的血清浓度。处理:在接受中度CYP3A4抑制剂的患者中考虑减少triazolam的剂量。 考虑修改疗法

Udenafil:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Udenafil的血清浓度。 监测治疗

Ulipristal:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Ulipristal的血清浓度。处理:这是专门用于乌利司他用于子宫肌瘤的体征/症状(加拿大适应症)的情况。当使用乌利司他作为紧急避孕药时,应监测接受这种组合的患者的乌利司他毒性。 避免合并

Venetoclax:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Venetoclax的血清浓度。处理:需要这些组合的患者,将Venetoclax剂量减少至少50%。 考虑修改疗法

Venetoclax:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Venetoclax的血清浓度。处理:对于需要同时使用P-糖蛋白(P-gp)抑制剂治疗的患者,考虑将Venetoclax剂量降低至少50%。 考虑修改疗法

Vilazodone:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Vilazodone的血清浓度。 监测治疗

VinCRIStine(脂质体):P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加VinCRIStine(脂质体)的血清浓度。 避免合并

长春地辛:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加长春地辛的血清浓度。 监测治疗

育亨宾:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

佐匹克隆:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加佐匹克隆的血清浓度。管理:如果与中度CYP3A4抑制剂合用,佐匹克隆的成人起始剂量不应超过3.75 mg。如果将这些药物合用,则监测患者的佐匹克隆酮中毒症状和体征。 考虑修改疗法

Zuclopenthixol:CYP3A4抑制剂(中度)可能会增加Zuclopenthixol的血清浓度。 监测治疗

> 10%:

中枢神经系统:头痛(1%至12%)

胃肠道:牙龈增生(≤19%),便秘(7%至12%)

1%至10%:

心血管:周围水肿(1%至4%),低血压(3%),心力衰竭(≤2%),房室传导阻滞(1%至2%),心动过缓(心率<50 bpm:1%),潮红( 1%),心绞痛(口服:≤1%),房室分离(口服:≤1%),脑血管意外(口服:≤1%),胸痛(口服:≤1%),lau行(口服:≤1) %),ECG异常(口服:≤1%),心肌梗塞(口服:≤1%),心pal(口服:≤1%),晕厥(口服:≤1%)

中枢神经系统:疲劳(2%至5%),头晕(1%至5%),嗜睡(3%),疼痛(2%),感觉异常(1%),睡眠障碍(1%),精神错乱(口腔:≤1%),嗜睡(口服:≤1%; IV:<1%),平衡障碍(口服:≤1%),锥体束外反应(口服:≤1%),失眠(口服:≤1%),精神病(口语:≤1%),颤抖(口语:≤1%)

皮肤病:皮疹(1%至2%),脱发(口腔:≤1%),发汗(口腔:≤1%),多形性红斑(口腔:≤1%),角化过度(口腔:≤1%),黄斑喷发(口腔:≤1%),史蒂文斯-约翰逊综合症(口腔:≤1%),荨麻疹(口腔:≤1%)

内分泌和代谢:溢乳(口服:≤1%),男性乳房发育症(口服:≤1%),高泌乳素血症(口服:≤1%),月经斑点(口服:≤1%)

胃肠道:消化不良(3%),恶心(1%至3%),腹泻(2%),腹痛(口腔:≤1%),肠胃不适(口腔:≤1%),口腔干燥症(口腔:≤1%) )

泌尿生殖器:阳Imp(口服:≤1%)

血液和肿瘤:瘀伤(口腔:≤1%),紫癜性血管炎(口腔:≤1%)

肝:肝酶增加(1%)

神经肌肉和骨骼:肌痛(1%),关节痛(口腔:≤1%),肌肉痉挛(口腔:≤1%),无力(口腔:≤1%)

眼科:视力模糊(口服:≤1%)

耳鸣:耳鸣(口服:≤1%)

肾脏:多尿(口腔:≤1%)

呼吸道:流感样症状(4%),肺水肿(≤2%),呼吸困难(1%)

<1%,上市后和/或病例报告:心搏停止,支气管痉挛(静脉内给药),抑郁症(静脉内给药),发汗(静脉内给药),嗜睡(静脉内给药),嗜酸性粒细胞增多,剥脱性皮炎,胃肠道阻塞,头发变色,喉痉挛(静脉注射),肌肉疲劳(静脉注射),麻痹性肠梗阻,帕金森氏样综合征,瘙痒(静脉注射),呼吸衰竭(静脉注射),旋转性眼球震颤(静脉注射),癫痫发作(静脉注射),休克,荨麻疹(静脉注射),眩晕(静脉注射),心室纤颤

与不良反应有关的担忧:

•传导异常:可能导致一级房室传导阻滞或窦性心动过缓。较高程度的房室传导阻滞也可能发生(罕见),在极端情况下会发生心搏停止;鼻窦综合症患者更容易发生。如果出现明显的一级神经阻滞,逐渐发展为二级或三级房室传导阻滞或单束,双束或三束束支传导阻滞,请考虑减少剂量或停止治疗。

•对肝脏的影响:已经报道了肝转氨酶,碱性磷酸酶和胆红素升高。挑战已经证明了肝细胞损伤。定期监测肝功能。一些升高是短暂的,并在继续治疗后消失。

•低血压/晕厥:可能出现有或没有晕厥的症状性低血压;血压必须以适合患者临床状况的速率降低。

与疾病有关的问题:

•附件旁路道(例如,Wolff-Parkinson-White [WPW]综合征):在伴有旁路道或预激综合征的患者发生房颤或扑动发作期间,使用该物质会导致沿旁路途径的顺行性传导增加心室颤动;避免在此类患者中使用(ACLS [Neumar 2010]; AHA / ACC / HRS [2014年1月])。

•心律失常:广泛的复杂性心动过速的患者被认为是禁忌症,除非已知其起源于室上性;用药后可能发生严重的低血压(ACLS 2010)。

•神经肌肉传导减弱:据报道神经肌肉传导减少;在神经肌肉传递减弱的患者中谨慎使用(杜氏肌肉营养不良,重症肌无力);可能需要减少剂量。

•肝功能不全:肝功能不全的患者慎用;可能需要减少剂量;监测严重的血液动力学和心电图。避免在有严重肝功能衰竭的患者中反复注射IV维拉帕米。

•颅内压升高:麻醉诱导时,静脉上维拉帕米使幕上肿瘤患者的颅内压升高;这些患者慎用。

•左心功能不全:谨慎使用左心功能不全;由于负性肌力作用,可能会加重病情。由于钙通道阻滞剂的益处和/或预后较差,应避免在心力衰竭患者中使用(ACCF / AHA [Yancy 2013])。

•肾功能不全:肾功能不全的患者慎用;监测严重受损的血液动力学,甚至可能监测心电图,尤其是在伴有肝损害的情况下。对于患有严重肾功能衰竭的患者,避免重复注射维拉帕米。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。咨询药物相互作用数据库以获取更多详细信息

特殊人群:

•小儿:在新生儿和幼儿中,由于严重的呼吸暂停,心动过缓,降压反应和心脏骤停,应避免静脉内使用SVT。对于年龄较大的儿童,应谨慎使用静脉注射,因为这可能会导致心肌抑郁和低血压(PALS [Kleinman 2010])。

监测血压和心率;定期肝功能检查;心电图,尤其是肾和/或肝功能不全

咨询个人机构政策和程序。

高血压: 《 2017年成人高血压的预防,检测,评估和管理指南》(ACC / AHA [Whelton 2017]):

确诊的高血压和已知的CVD或10年ASCVD风险≥10 %:建议目标血压<130/80 mm Hg。

确诊的高血压没有ASCVD风险增加的标志:目标血压<130/80 mm Hg可能是合理的。

糖尿病和高血压:美国糖尿病协会(ADA)指南(ADA 2019):

18至65岁,无ASCVD且10年ASCVD风险<15%的患者:建议目标血压<140/90 mm Hg。

18至65岁且已知ASCVD或10年ASCVD风险> 15%的患者:如果可以安全达到目标血压,则<130/80 mm Hg为目标。

> 65岁以上的患者(健康或复杂/中级健康):建议​​目标血压<140/90 mm Hg。

> 65岁以上的患者(非常复杂/健康状况不佳):建议目标血压<150/90 mm Hg。

维拉帕米穿过胎盘。

在怀孕期间使用可能会导致不良的胎儿影响(心动过缓,心脏传导阻滞,低血压)(Tan 2001)。

妊娠前用维拉帕米控制的肥厚型心肌病女性可以继续治疗,但建议加强胎儿监护(Gersh 2011)。当腺苷或β-受体阻滞剂无效或禁忌时,维拉帕米可用于静脉注射治疗孕妇的室上性心动过速(SVT)。维拉帕米也可用于高度症状患者的SVT持续治疗。建议最低有效剂量;如果可能的话,避免在孕早期使用(第[ACC / AHA / HRS 2016]页)。未经治疗的慢性母亲高血压与胎儿,婴儿和母亲的不良事件有关。如果需要在妊娠期治疗高血压,则首选其他药物(ACOG 2013)。妊娠期心血管疾病的其他治疗指南也可使用(ESG [Regitz-Zagrosek 2018])。

这种药是干什么用的?

•用于治疗高血压。

•用于治疗某些类型的异常心跳。

•用于治疗某些类型的胸痛(心绞痛)。

•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。

经常报告的这种药物的副作用

•便秘

•头痛

该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:

•肝脏问题,如尿黑,感到疲倦,食欲不振,恶心,腹痛,大便色浅,呕吐或皮肤或眼睛发黄。

•心跳缓慢

•心跳异常

•严重头晕

•传出

• 呼吸急促

•体重增加过多

•手臂或腿肿胀

•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。