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多沙唑嗪

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

平板电脑,口服:

卡杜拉(Cardura):1 mg,2 mg,4 mg [评分]

一般:1毫克,2毫克,4毫克

片剂,口服,甲磺酸盐:

卡杜拉(Cardura):8毫克[评分]

通用:8毫克

平板电脑扩展版24小时,口服:

Cardura XL:4毫克,8毫克

  • Alpha 1拦截器
  • 降压药

高血压:竞争性抑制性突触后的α1 -肾上腺素能受体,其结果在静脉和动脉和总外周阻力和血压降低的血管舒张;以重量计,有效剂量约为百唑新,约为50%。

BPH:竞争性抑制性突触后α的前列腺间质和膀胱颈组织1 -肾上腺素能受体。这减少了交感神经张力引起的尿道狭窄引起的BPH症状。

代谢

广泛地从肝到活性代谢物;主要通过CYP3A4;次要途径涉及CYP2D6和2C9

排泄

粪便(约63%,主要为代谢产物[未改变时为4.8%]);尿液(9%,主要是代谢产物)

达到顶峰的时间

血清:立即释放:2至3小时;延长释放:8±3.7至9±4.7小时

> 24小时

半条命消除

立即发布:〜22小时;延长发行时间:15到19小时

蛋白结合

〜98%

良性前列腺增生:良性前列腺增生(BPH)的体征和症状的治疗。

高血压(仅立即释放):高血压的治疗。 注意:不建议将Alpha阻滞剂作为一线治疗药物(ACC / AHA [Whelton 2017])。

对多沙唑嗪,其他喹唑啉类药物(例如哌唑嗪,特拉唑嗪)或制剂中的任何成分过敏。

加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):半乳糖不耐症,拉普乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良。

BPH:口服:

立即释放:初始:每天一次1毫克;可能会根据患者反应和耐受性,以1至2周的时间滴定(通过将每日剂量加倍(例如,将每日剂量加倍至2 mg,然后4 mg,然后8 mg)),每天最多8 mg。天)。

重新开始治疗:如果治疗中断了几天,请以1 mg剂量重新开始,并使用初始给药方案进行滴定。

延长释放:每天一次4毫克;可能根据反应和耐受性,每3至4周滴定至每天一次8毫克(最高:8毫克/天)。

重新开始治疗:如果连续几天停止治疗,则以4 mg剂量重新开始,并使用初始给药方案进行滴定。

注意:从立即释放转换为延长释放:在开始使用延长释放产品的早晨剂量之前,省略立即释放的最终晚上剂量;每天一次使用4毫克来启动缓释产品。

高血压(替代药物):口服: 立即释放:初始:1毫克,每天一次;根据患者的反应,根据需要进行滴定,直至每天一次,剂量为16 mg(ACC / AHA [Whelton 2017]);最大:16毫克/天。

重新开始治疗:如果治疗中断了几天,请以1 mg剂量重新开始,并使用初始给药方案进行滴定。

输尿管结石 (不合标签使用):口服: 立即释放:晚上每天一次4 mg(Gurbuz 2011; Resorlu 2011)。 注意:结石> 10 mm的患者被排除在研究之外。

参考成人剂量。

避免用于高血压治疗(替代药物具有较高的风险收益)(啤酒标准[AGS 2019])。

注意:如果停药超过几天,请考虑从初始剂量开始,并根据需要重新给药。

排尿功能障碍:可用数据有限,疗效结果变量:≥3岁的儿童和青少年:口服:立即释放:初始:睡前每天一次0.5 mg;口服:每天一次。一些试验维持固定剂量;其他的则以每周或每两周一次的间隔进行滴定,以达到可耐受的效果(最大每日剂量:2 mg / )(Austin 1999; Cain 2003; El-Hefnawy 2012; Yucel 2005)。在某些试验中,体重大于40至50 kg的患者使用较大的初始剂量(1 mg / day )(Austin 1999; Yucel 2005)。

高血压:可用数据有限:儿童和青少年:口服:立即释放:初始:1毫克/ ;最大每日剂量:4 mg / (NHBPEP 2004; NHLBI 2011)

口服:

延长释放:吞咽片整体;不要压碎,切割,咀嚼或分裂。早晨用餐。

立即释放:每天早晨或晚上服用每日剂量。

储存在25°C(77°F);在15°C至30°C(59°F至86°F)之间允许偏移。

Alpha- /β-激动剂:Alpha1-Blockers可能会减弱Alpha- / Beta-激动剂的血管收缩作用。同样,Alpha- /β-激动剂可能会拮抗Alpha1-Blocker血管舒张作用。 监测治疗

Alpha1-激动剂:Alpha1-阻滞剂可能会减弱Alpha1-激动剂的血管收缩作用。同样,Alpha1-激动剂可能会拮抗Alpha1-Blocker血管舒张作用。 监测治疗

Alpha1-Blockers:可能会增强其他Alpha1-Blockers的抗高血压作用。 避免合并

氨磷汀:降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理:当氨磷汀以化学疗法剂量使用时,降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗,则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法

安非他命:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

抗精神病药(第二代[非典型]):降压药可增强抗精神病药的降压作用(第二代[非典型])。 监测治疗

Aprepitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

巴比妥类药物:可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗

Benperidol:可能增强降压药的降压作用。 监测治疗

Beta-Blockers:可能会增强Alpha1-Blockers的体位性降压作用。与眼科产品相关的风险可能小于全身性产品。 例外:左旋布洛尔;甲氧普萘洛尔。 监测治疗

Bosentan:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Brigatinib:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 Brigatinib可能会增强抗高血压药的心动过缓作用。 监测治疗

溴莫尼定(局部用药):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

溴苯哌啶:可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并

钙通道阻滞剂:Alpha1-阻滞剂可能会增强钙通道阻滞剂的降压作用。 监测治疗

氯氟嗪明:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险用抑制剂)。 监测治疗

Conivaptan:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 避免合并

CYP3A4诱导剂(中度):可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

CYP3A4诱导剂(强):可能会增加CYP3A4底物的代谢(诱导剂高风险)。管理:考虑一种相互作用药物的替代品。某些组合可能特别禁忌。请咨询适当的制造商标签。 考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂(中度):可能会降低CYP3A4底物的代谢(高风险的抑制剂)。 监测治疗

CYP3A4抑制剂(强):可能会降低CYP3A4底物的代谢(高风险的抑制剂)。 考虑修改疗法

达拉非尼:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗,请密切监测基质的临床效果(尤其是治疗效果)。 考虑修改疗法

达泊西汀:可能会增强Alpha1-Blockers的体位性降压作用。 监测治疗

地拉罗司:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

右旋哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的治疗作用。 监测治疗

二氮嗪:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

DULoxetine:降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗

Duvelisib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Enzalutamide:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Erdafitinib:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Erdafitinib:可能会增加CYP3A4受质的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Fosaprepitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Fosnetupitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Fusidic Acid(全身性):可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(使用抑制剂的高风险)。 避免合并

草药(高血压性质):可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

草药(降压性质):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

降压相关药物:降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗

依达拉西布:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 避免合并

Ivosidenib:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Larotrectinib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

含左旋多巴的产品:降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗

洛拉替尼:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用,因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

洛美西epa:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

MiFEPRIStone:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。管理:在用米非司酮治疗期间和治疗后2周,应最小化CYP3A4底物的剂量,并监测浓度/毒性的增加。避免使用环孢素,二氢麦角胺,麦角胺,芬太尼,匹莫齐,奎尼丁,西罗莫司和他克莫司。 考虑修改疗法

Mitotane:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:当用于接受米托坦治疗的患者时,可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

Molsidomine:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

Netupitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

尼古兰地:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

硝普钠:降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗

奥比妥珠单抗:可能增强降压药的降压作用。处理:考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物,并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法

Palbociclib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

己酮可可碱:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

Pholcodine:降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗

磷酸二酯酶5抑制剂:可能会增强Alpha1-Blockers的降压作用(非选择性)。管理:在开始另一种药物之前,请确保患者对一种药物稳定,并始终以可能添加的最低剂量的药物开始联合治疗。当他达拉非用于治疗BPH时,不建议同时使用α1-受体阻滞剂。 考虑修改疗法

前列环素类似物:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

奎奴那利:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

雷美替尼:Alpha1-Blockers可能会增强雷美替尼的降压作用。 监测治疗

Sarilumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

西妥昔单抗:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Simeprevir:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Stiripentol:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。处理:由于不良反应和毒性的风险增加,应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

Tocilizumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

育亨宾:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

> 10%:中枢神经系统:头晕(5%至19%),不适(≤12%),疲劳(8%至≤12%),头痛(6%至10%)

1%至10%:

心血管疾病:水肿(3%至4%),低血压(1%至2%),体位性低血压(<1%至2%),心律不齐(1%),面部水肿(1%),潮红(1%) ,心(1%)

中枢神经系统:嗜睡(1%至5%),眩晕(2%至4%),疼痛(2%),焦虑(1%),共济失调(1%),高渗(1%),失眠(1% ),运动障碍(1%),肌无力(1%)

内分泌与代谢:性障碍(2%)

胃肠道:腹痛(2%),恶心(1%至2%),消化不良(1%),口腔干燥(1%)

泌尿生殖系统:尿失禁(1%),尿路感染(1%)

神经肌肉和骨骼:虚弱(4%至7%),肌肉痉挛(1%),肌痛(1%),关节痛(≤1%),关节炎(≤1%)

眼科:视觉障碍(2%)

耳鸣:耳鸣(1%)

肾脏:多尿(2%)

呼吸:呼吸道感染(5%),鼻炎(3%),呼吸困难(1%至3%),鼻epi(1%)

<1%,售后和/或病例报告:肝功能检查异常,流泪异常,思维异常,躁动,脱发,嗅觉改变,健忘症,心绞痛,厌食,背痛,视力模糊,心动过缓,支气管痉挛(加重),脑血管意外,胸痛,胆汁淤积,胆汁淤积性肝炎,精神错乱,咳嗽,性欲减退,人格解体,发汗,腹泻,消化不良,排尿困难,湿疹,情绪不稳,粪便失禁,发烧,流感样症状,肠胃炎,胃肠道炎,痛风,女性乳房,血尿,肝炎,潮热,过敏反应,感觉不足,低血钾,阳imp,食欲增加,口渴,感染,术中软性虹膜综合征(白内障手术),黄疸,注意力不集中,白细胞减少,淋巴结肿大,乳痛,偏头痛,心肌梗死,肾结石症,神经质,中性粒细胞减少症,夜尿症,体位性头晕,耳痛,苍白,偏执狂,轻瘫s,感觉异常,周围缺血,咽炎,畏光,阴茎异常勃起,瘙痒,紫癜,严厉,鼻窦炎,皮疹,晕厥,心动过速,血小板减少,震颤,抽搐,尿频,排尿障碍,荨麻疹,体重减轻,体重减轻,干皮症

与不良反应有关的担忧:

•过敏反应:可能发生,包括皮疹,荨麻疹,瘙痒,血管性水肿和呼吸道症状。

•中枢神经系统忧郁症:可能导致中枢神经系统忧郁症,从而削弱身体或精神能力;必须警告患者执行需要精神警觉的任务(例如,操作机器或驾驶)。

•软盘虹膜综合征:术中软盘虹膜综合征已经在白内障手术的患者谁是或以前用α受体阻滞剂1治疗观察到;在手术前停止α-受体阻滞剂治疗似乎没有任何益处。可能需要修改手术技术。

•血液学影响:已报道白细胞(WBC)和嗜中性白血球减少。停药后白细胞和中性粒细胞恢复正常。

•体位性低血压/晕厥:服药后数小时内可能引起体位性低血压和晕厥,但可能以后发生;如果中断治疗几天,增加剂量或引入另一种降压药,PDE-5抑制剂或硝酸盐,则可预期获得相似的效果。有症状的体位性低血压患者慎用。

•暴行:暴行与使用相关(很少);对于持续时间超过4小时的勃起,请立即寻求医疗帮助。

与疾病有关的问题:

•心血管疾病:对于心力衰竭,心绞痛或最近的急性心肌梗死(最近6个月内)的患者,请谨慎使用。如果出现心绞痛症状或恶化,请停止使用。在美国心脏协会的科学声明中,已确定多沙唑嗪是可能加重潜在的心肌功能障碍(幅度:中度)的药物(AHA [Page 2016])。

•肝功能不全:轻度至中度功能不全的患者慎用(Child-Pugh A级和B级);监测血压和低血压症状。不建议用于严重损伤(Child-Pugh C级)(广泛代谢)的患者。

•前列腺癌:开始治疗前应排除前列腺癌(许多BPH和前列腺癌的症状相似)。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

剂型具体问题:

•延长释放:在不可变形的基质中包含药物;药物释放/吸收后,基质/壳在粪便中排出。在患有已知狭窄或胃肠道狭窄的患者中使用不可变形产品与阻塞症状有关。胃肠道保留增加(例如,慢性便秘)的患者要谨慎,因为多沙唑嗪的暴露量可能会增加。

其他警告/注意事项:

•适当使用:延长释放:不适用于女性或用于治疗高血压。

常规和初始剂量后至少6个小时以及每次剂量增加后(站立和坐着/仰卧)血压;监测轻度至中度障碍患者的低血压症状。

高血压: 《 2017年成人高血压的预防,检测,评估和管理指南》(ACC / AHA [Whelton 2017]):

确诊的高血压和已知的CVD或10年ASCVD风险≥10%:建议目标血压<130/80 mm Hg

确诊的高血压没有增加ASCVD危险的迹象:目标血压<130/80 mm Hg可能是合理的

多沙唑嗪穿过胎盘(Versmissen 2016)。未经治疗的慢性母亲高血压与胎儿,婴儿和母亲的不良事件有关。如果需要在妊娠期治疗高血压,通常首选其他药物(ACOG 2013)。

这种药是干什么用的?

•用于治疗高血压。

•在男性中,它用于治疗前列腺肿大的体征。

•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。

经常报告的这种药物的副作用

•疲劳

•力量和精力的损失

•头痛

该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:

•严重头晕

•传出

•胸痛

• 呼吸急促

•手臂或腿肿胀

•勃起持续超过4小时

•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。