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奈比洛尔

Nebivolol是一种β受体阻滞剂,可用于治疗高血压( 高血压 )。降低血压可能会降低中风或心脏病发作的风险。

奈必洛尔也可用于本用药指南中未列出的目的。

在未事先咨询医生之前,请勿跳过剂量或停止服用奈必洛尔。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

平板电脑,口服:

Bystolic:2​​.5 mg,5 mg,10 mg,20 mg [包含fd&c蓝色#2铝色淀,fd&c黄色#6铝色淀]

  • 降压药
  • Beta-Blocker,选择性Beta-1

β1 -肾上腺素能受体的高度选择性抑制剂;在剂量≤10毫克奈比洛尔优先块的β1 -受体。与其他β-受体阻滞剂不同,奈必洛尔还产生内皮源性一氧化氮依赖性血管舒张,导致全身血管阻力降低。

吸收性

快速

分配

V d :8至12 L / kg

代谢

肝;通过葡萄糖醛酸化和CYP2D6;广泛的首过代谢为活性可变的多种活性代谢物

排泄

尿液(广泛代谢者:38%;不良代谢者:67%; <0.5%作为未改变药物的总剂量);粪便(广泛代谢者:44%;不良代谢者:13%; <0.5%作为未改变药物的总剂量)

达到顶峰的时间

1.5至4小时

半条命消除

终末期:12小时(大量代谢者)或19小时(不良代谢者);据报道,代谢不良的人长达32小时(Mangrella 1998)。

蛋白结合

〜98%,主要是白蛋白

高血压:高血压的管理。 注意: 建议将β受体阻滞剂作为一线治疗药物(ACC / AHA [Whelton 2017])。

对奈必洛尔或制剂中的任何成分过敏;严重心动过缓心脏传导阻滞大于一度(人工起搏器功能正常的患者除外);心源性休克;代偿性心力衰竭;病态窦房结综合征(除非有永久起搏器);严重肝功能不全(Child-Pugh C级)

关于β受体阻滞剂的过敏性交叉反应的文献有限。但是,由于化学结构和/或药理作用相似,因此不能确定排除交叉敏感性的可能性。

加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):严重的外周动脉循环系统疾病;窦房传导阻滞半乳糖不耐受,Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的罕见遗传病

高血压(替代药物):口服:初始:5 mg,每天一次;根据患者对每天最大剂量40 mg的反应,每两周间隔一次滴定(ACC / AHA [Whelton 2017])。

参考成人剂量。

口服:可与食物一起服用或不与食物一起服用。

存放在20°C至25°C(68°F至77°F)下。避光。

乙酰胆碱酯酶抑制剂:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗

阿夫唑嗪:可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗

Alpha1-Blockers:Beta-Blockers可能会增强Alpha1-Blockers的体位性降压作用。与眼科产品相关的风险可能小于全身性产品。 监测治疗

Alpha2-激动剂:可能会增强β-受体阻滞剂的AV阻滞作用。窦房结功能障碍也可能得到增强。 Beta-Blockers可能会增强Alpha2-激动剂的反弹性高血压作用。当突然撤回Alpha2-激动剂时,可能会发生这种效果。管理:使用β受体阻滞剂和可乐定密切监测心律。在可能的情况下,在停用可乐定前几天停用β受体阻滞剂,并密切监测血压。没有其他alpha2-激动剂的建议。 例外: Apraclonidine。 考虑修改疗法

氨磷汀:降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理:当氨磷汀以化学疗法剂量使用时,降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗,则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法

氨基喹啉(抗疟疾):可能会降低β-受体阻滞剂的代谢。 监测治疗

胺碘酮:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。可能到心脏骤停的地步。胺碘酮可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 监测治疗

安非他命:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

抗精神病药(吩噻嗪类):可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 β受体阻滞剂可能会降低抗精神病药(吩噻嗪)的代谢。抗精神病药(吩噻嗪类)可能会降低β-受体阻滞剂的代谢。 监测治疗

抗精神病药(第二代[非典型]):降压药可增强抗精神病药的降压作用(第二代[非典型])。 监测治疗

巴比妥类药物:可能会降低β-受体阻滞剂的血清浓度。 监测治疗

巴比妥类药物:可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗

Benperidol:可能增强降压药的降压作用。 监测治疗

Beta2-激动剂:Beta-Blockers(选择性Beta1)可能会降低Beta2-激动剂的支气管扩张作用。非选择性β-受体阻滞剂或更高剂量的β1选择性β-受体阻滞剂尤其值得关注。 监测治疗

引起心动过缓的药物:可能会增强其他引起心动过缓的药物的心动过缓作用。 监测治疗

布雷氏菌:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。在接受AV阻滞剂的患者中,也可能增强房室(AV)阻滞。 监测治疗

Brigatinib:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 Brigatinib可能会增强抗高血压药的心动过缓作用。 监测治疗

溴莫尼定(局部用药):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

溴苯哌啶:可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并

布比卡因:Beta阻断剂可能会增加布比卡因的血清浓度。 监测治疗

钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine):可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。也有心动过缓和心力衰竭的迹象。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 例外: Bepridil。 监测治疗

心脏糖苷:β-阻断剂可增强心脏糖苷的心动过缓作用。 监测治疗

Ceritinib:引起心动过缓的药物可能会增强Ceritinib的心动过缓作用。处理:如果无法避免这种组合,请监测患者是否有症状性心动过缓的证据,​​并在治疗期间密切监测血压和心率。例外情况在单独的专着中讨论。 考虑修改疗法

胆碱能激动剂:β-受体阻滞剂可能会增强胆碱能激动剂的不良/毒性作用。特别令人关注的是心脏传导异常和支气管收缩的可能性。管理:谨慎管理这些药物,并监测传导障碍。避免将乙酰甲胆碱与任何β受体阻滞剂一起使用,因为这可能会加重支气管收缩。 监测治疗

CYP2D6抑制剂(中度):可能会增加Nebivolol的血清浓度。 监测治疗

CYP2D6抑制剂(强):可能增加奈必洛尔的血清浓度。 监测治疗

右旋哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的治疗作用。 监测治疗

二氮嗪:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

双嘧达莫:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗

Disopyramide:可能增强Beta-Blockers的心动过缓作用。 β-阻滞剂可能会增强二吡op胺的负性肌力作用。 监测治疗

决奈达隆:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。决奈达隆可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。这可能仅适用于被CYP2D6代谢的那些药物。管理:使用较低的初始β受体阻滞剂剂量;在增加β受体阻滞剂的剂量之前,应根据ECG的结果确定对组合的足够耐受性。 考虑修改疗法

DULoxetine:降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗

EPINEPHrine(鼻用):β-受体阻滞剂(Beta1选择性)可能会降低EPINEPHrine(鼻用)的治疗效果。 监测治疗

EPINEPHrine(经口吸入):β受体阻滞剂(Beta1选择性)可能会降低EPINEPHrine(经口吸入)的治疗效果。 监测治疗

肾上腺素(种族):β-受体阻滞剂(Beta1选择性)可能会削弱肾上腺素(种族)的治疗作用。 监测治疗

EPINEPHrine(全身性):β-受体阻滞剂(Beta1选择性)可能会削弱EPINEPHrine(全身性)的治疗效果。 监测治疗

麦角衍生物:β-阻滞剂可以增强麦角衍生物的血管收缩作用。 例外:尼麦角林。 考虑修改疗法

Fexinidazole [INT]:引起心动过缓的药物可能会增强Fexinidazole [INT]的心律失常作用。 避免合并

芬戈莫德:β-阻滞剂可能会增强芬戈莫德的心动过缓作用。管理:如果可能,避免同时使用芬戈莫德和β受体阻滞剂。如果需要共同给药,则患者应在首剂芬戈莫德后进行过夜的连续心电图监测。监测患者的心动过缓。 考虑修改疗法

Floctafenine:可能会增强Beta-Blockers的不良/毒性作用。 避免合并

草花粉过敏原提取物(5种草提取物):Beta-Blockers可能会增强草花粉过敏原提取物(5种草提取物)的不利/毒性作用。更具体地说,Beta-Blockers可能抑制肾上腺素对草花粉过敏原提取物(5草提取物)有效治疗严重过敏反应的能力。在使用β受体阻滞剂治疗期间,肾上腺素的其他一些作用可能不会受到影响甚至增强(例如,血管收缩)。 考虑修改疗法

草药(高血压性质):可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

草药(降压性质):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

降压相关药物:降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗

胰岛素:β受体阻滞剂可能会增强胰岛素的降血糖作用。 监测治疗

伊伐布雷定:引起心动过缓的药物可能会增强伊伐布雷定的心动过缓作用。 监测治疗

Lacosamide:引起心动过缓的药物可能会增强Lacosamide的AV阻滞作用。 监测治疗

含左旋多巴的产品:降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗

利多卡因(全身性):β受体阻滞剂可能会增加利多卡因(全身性)的血清浓度。 监测治疗

利多卡因(局部使用):β-阻滞剂可能会增加利多卡因(局部使用)的血清浓度。 监测治疗

洛美西epa:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

甲哌卡因:β-阻滞剂可能会增加甲哌卡因的血清浓度。 监测治疗

甲胆碱:β-受体阻滞剂可能会增强甲胆碱的不良/毒性作用。 避免合并

甲氧氟烷:可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗

哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

米多君:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

Molsidomine:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

Naftopidil:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼麦角林:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼古兰地:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

NIFEdipine:可能会增强β-受体阻滞剂的降压作用。 NIFEdipine可能会增强β-受体阻滞剂的负性肌力作用。 监测治疗

硝普钠:降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗

非甾体类抗炎药:可能会降低β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗

奥比妥珠单抗:可能增强降压药的降压作用。处理:考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物,并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法

阿片类药物(阿尼多哌啶):可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。阿片类药物(阿尼多哌啶)可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗

己酮可可碱:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

Pholcodine:降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗

磷酸二酯酶5抑制剂:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

普罗帕酮:可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。普罗帕酮具有一些独立的β阻断活性。 监测治疗

前列环素类似物:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

奎奴那利:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

瑞戈非尼:可能增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗

利血平:可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗

利福霉素衍生物:可能会降低β-受体阻滞剂的血清浓度。 例外:利福布丁。 监测治疗

Rivastigmine:可能增强Beta-Blockers的心动过缓作用。 避免合并

鲁索替尼:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。管理:鲁索替尼加拿大产品标签建议尽量避免与引起心动过缓的药物一起使用。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂:可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 例外:西酞普兰;依他普仑;氟伏沙明。 监测治疗

西波尼莫德:引起心动过缓的药物可能会增强西波尼莫德的心动过缓作用。管理:避免将西吡莫德与可能引起心动过缓的药物并用。 考虑修改疗法

磺脲类:β-受体阻滞剂可能会增强磺脲类的降血糖作用。心脏选择性β受体阻滞剂(例如醋丁洛尔,阿替洛尔,美托洛尔和喷特洛尔)可能比非选择性β受体阻滞剂更安全。所有的β受体阻滞剂似乎都掩盖了心动过速,这是低血糖的最初症状。眼用β-受体阻滞剂的风险可能比全身性药物低。 监测治疗

特利加压素:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

茶碱衍生物:β-阻滞剂(Beta1选择性)可能会降低茶碱衍生物的支气管扩张作用。管理:与任何β受体阻滞剂同时使用时,监测茶碱的药效降低。与非选择剂相比,Beta-1选择剂拮抗茶碱的可能性较小,但是在较高剂量下选择性可能会丧失。 监测治疗

Tofacitinib:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

育亨宾:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

1%至10%:

心血管:周围水肿(1%),心动过缓(≤1%),胸痛(≤1%)

中枢神经系统:头痛(6%至9%),疲劳(与剂量有关; 2%至5%),头晕(2%至4%),失眠(1%),感觉异常

皮肤病:皮疹(≤1%)

内分泌和代谢:HDL胆固醇降低,高胆固醇血症,血清甘油三酸酯增加,尿酸增加

胃肠道:腹泻(与剂量有关; 2%至3%),恶心(1%至3%),腹痛

血液和肿瘤:血小板计数减少

神经肌肉和骨骼:虚弱

肾脏:血尿素氮增加

呼吸:呼吸困难(≤1%)

<1%,上市后和/或病例报告:急性肺水肿,急性肾衰竭,血管性水肿,房室传导阻滞(第二和第三度),支气管痉挛,lau行,皮肤病,嗜睡,勃起功能障碍,肝功能不全,超敏性血管炎,超敏性反应,血清ALT升高,血清AST升高,血清胆红素升高,心肌梗死,周围缺血,瘙痒,牛皮癣,雷诺现象,晕厥,血小板减少症,荨麻疹,眩晕,呕吐

与不良反应有关的担忧:

•过敏反应:对多种过敏原有严重过敏史时要谨慎;服用β受体阻滞剂的患者可能对反复发作更加敏感。服用β-受体阻滞剂的患者的过敏反应(例如肾上腺素)治疗可能无效或产生不良影响。

与疾病有关的问题:

•支气管痉挛性疾病:一般而言,支气管痉挛性疾病的患者不应接受β受体阻滞剂。患者的支气管痉挛性疾病谁不响应或不能耐受其它治疗,初始低剂量的β1 -选择性的奈必洛尔可以采用与密切监测慎重使用。保证患者有一个吸入β激动剂2立即可用。

•糖尿病:糖尿病患者慎用;可能会增强低血糖和/或掩盖体征和症状。

•心力衰竭(HF): 注意:奈比洛尔尚未显示出可降低一般HF人群的发病率或死亡率。在心力衰竭的治疗中,仅应使用已证明可降低死亡率的β受体阻滞剂(比索洛尔,卡维地洛或缓释琥珀酸美托洛尔)。在有代偿性心力衰竭的患者中谨慎使用并监测病情恶化。如果情况恶化,请考虑暂时停用奈必洛尔或减少奈必洛尔的剂量。在开始使用β受体阻滞剂之前,应先稳定HF方案。 β-受体阻滞剂的治疗应以非常低的剂量开始,并逐步谨慎地滴定。可能需要调整其他药物(ACE抑制剂和/或利尿剂)。

•肝功能不全:肝功能不全的患者慎用;中度损伤时需要调整剂量(Child-Pugh B级)。 Child-Pugh C级肝功能不全的患者禁止使用。

重症肌无力:重症肌无力患者慎用。

•周围血管疾病(PVD)和Raynaud疾病:可以加重或加重PVD和Raynaud疾病患者的动脉供血不足症状。谨慎使用并监测动脉阻塞的进展。

•嗜铬细胞瘤(未治疗):在使用任何β受体阻滞剂之前,需要充分的α受体阻滞剂。

•牛皮癣:β受体阻滞剂的使用与牛皮癣的诱发或恶化有关,但尚未确定因果关系。

•肾功能不全:肾功能不全的患者慎用;严重肾功能不全(CrCl <30 mL /分钟)时需要调整剂量。 Nebivolol尚未在依赖透析的患者中进行评估。

•甲状腺疾病:可能掩盖甲状腺功能亢进的迹象(例如心动过速)。如果怀疑甲状腺毒症,请认真管理和监控;突然停药可能会加剧甲状腺功能亢进的症状或引发甲状腺风暴。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群:

•老年人:老年人(> 65岁)的心动过缓可能更常见;减少剂量可能是必要的。

其他警告/注意事项:

•突然停药:不应突然停药(特别是在冠心病患者中),但应在1-2周内逐渐逐渐减少β-受体阻滞剂的治疗,以避免急性心动过速,高血压和/或缺血。据报道,突然停用β受体阻滞剂后,心绞痛,室性心律失常和心肌梗塞(MI)严重加重。暂时但迅速恢复β受体阻滞剂治疗可能提示心绞痛恶化或急性冠状动脉供血不足。

•大手术:不应在大手术之前常规撤消慢性β受体阻滞剂治疗。

血压,心电图;血糖(糖尿病患者)

高血压: 《 2017年成人高血压的预防,检测,评估和管理指南》(ACC / AHA [Whelton 2017]):

确诊的高血压和已知的CVD或10年ASCVD风险≥10%:建议目标血压<130/80 mm Hg。

确诊的高血压没有ASCVD风险增加的标志:目标血压<130/80 mm Hg可能是合理的。

孕妇在孕期使用奈必洛尔后的结果信息有限(Sullo,2015年)。

怀孕期间接触β受体阻滞剂可能会增加新生儿发生不良事件的风险。如果孕妇需要使用β受体阻滞剂,则应在妊娠期间监测胎儿的生长,并应在分娩后48小时内监测新生儿的心动过缓,低血糖和呼吸抑制(ESC [Regitz-Zagrosek 2018])。

慢性母体高血压也与胎儿/婴儿的不良事件有关。慢性孕妇高血压可能会增加出生缺陷,低出生体重,早产,死产和新生儿死亡的风险。实际的胎儿/新生儿风险可能与产妇高血压的持续时间和严重程度有关。未经治疗的慢性高血压也可能增加孕产妇不良后果的风险,包括妊娠糖尿病,先兆子痫,分娩并发症,中风和心肌梗塞(ACOG 203 2019)。

当指示要治疗妊娠期慢性高血压时,除奈必洛尔以外的其他药物是首选(ACOG 203 2013; ESC [Regitz-Zagrosek 2018]; Magee 2014)。除非存在禁忌症,否则患有高血压的女性可以在怀孕期间继续用药(ESC [Regitz-Zagrosek 2018])。

这种药是干什么用的?

•用于治疗高血压。

•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。

经常报告的这种药物的副作用

•头痛

•力量和精力的损失

该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:

•低血糖,例如头晕,头痛,疲劳,感觉虚弱,摇晃,心跳加快,精神错乱,饥饿感增加或出汗。

•头晕

•传出

• 呼吸急促

•体重增加过多

•手臂或腿肿胀

•心跳缓慢

•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。