肾上腺素

介绍

内源性儿茶酚胺，是散瞳和血管收缩剂。^一个C

肾上腺素的用途

开角型青光眼

减少开角型青光眼患者的眼压升高。 ^{a b c}通常与局部模拟物，局部β-肾上腺素阻断剂，渗透剂和/或全身给药的碳酸酐酶抑制剂配套使用； ^{a b c}可能对降低IOP有附加作用。 ^{a b c}肾上腺素与表情符号结合可以减少仅使用表情符号时经常发生的瞳孔缩小和睫状肌痉挛。^一种

病人对肾上腺素的反应变化很大。有些病人反应迟钝。 ^a在治疗过程中，尤其是在老年患者中，建议重复眼压测量。^一种

通过仔细的角镜检查和裂隙灯检查诊断开角型青光眼；禁忌用于闭角型青光眼患者或可能倾向于闭角型青光眼的患者。 ^{a b c}

散瞳手术

尽管肾上腺素在正常眼中的功效不如其他散瞳症，但当眼外伤（例如在手术期间）增加通透性时，肾上腺素会产生有效的散瞳。^一个C

通过局部施用于结膜或注射入眼前房，在手术过程中诱发快速散瞳（例如白内障摘除）。^一个C

粘膜散瞳

长时间与眼睛局部接触（例如，通过饱和的棉芯），以引起足够的瞳孔散大，从而破坏后粘连†。^一个C

与阿托品和可卡因结膜下同时给药可产生散瞳，从而打破对局部治疗无反应的后粘连。^一种

眼科瞳孔散大

尽管通常在闭角型青光眼患者中禁忌使用肾上腺素，但在易发生闭角的患者中，肾上腺素可用于散瞳以进行眼底镜检查†。 ^a在检查之前，口服碳酸酐酶抑制剂和渗透剂（例如甘油）。^一个然而，即使这些措施不能防止急性闭角型青光眼不响应治疗的攻击;可能需要手术。^一种

浅层出血

主要在手术期间，局部用作止血剂，以控制眼，鼻，口，喉或喉的皮肤和粘膜的小动脉和毛细血管表面出血。 ^{a b c}对于较大血管的出血无效。^一个C

在防止眼科手术期间遮盖手术细节的小血管渗出时特别有用。 ^C

在牙科手术中尤其可用作止血剂。^一种

辅助局部麻醉

添加到某些局部麻醉剂的溶液中以降低其血管吸收率（以定位并延长麻醉持续时间）。 ^{a c d}由局麻药引起的全身毒性的风险也降低了，并且可以减少手术区域的出血。^一个C

辅助其他本地药物

结膜下注射药物的眼内渗透增强。 ^c局部血管收缩可增强局部作用，其作用是减少从结膜下储库到全身循环的药物流失，从而增加眼内渗透。 ^C

进行血管收缩以减少结膜充血，从而在将肉毒杆菌毒素注射到这些肌肉之前增加眼外肌的位置†。 ^c还降低了结膜血管损害引起的结膜下出血的风险。 ^C

结膜炎

当非特异性的慢性刺激或过敏继发于结膜炎时，将结皮局部消融。 ^{a c d}消融通常持续不到1小时，然后可能会发生反应性充血。^一个C长效减充血剂是优选的。 ^C

鼻塞

当局部施用于鼻粘膜时，可用于过敏性或非过敏性鼻炎或急性鼻窦炎的消融。 ^{a d h}动作持续时间短，并且经常发生回弹充血。^一个长效减充血剂是优选的。^一种

肾上腺素的剂量和给药

行政

局部涂于眼，鼻，口，喉或喉的皮肤和粘膜上。 ^{a b c d h}

对于眼科使用，肠胃外制剂可经腔内或结膜下注射。^一种

对于局部口服使用，肠胃外制剂可渗入颊和粘膜前庭。^{一个C d}

眼科管理

眼用溶液仅供局部使用，不得注射。 ^{a b}对于注射，应仅使用肠胃外制剂。^一d

通常局部施用于患眼结膜。 ^{a b c}

为了避免散瞳引起的视觉障碍，请尽可能在就寝时间服用。^一种

眼科制剂通常不应与软性隐形眼镜配合使用，因为肾上腺素会引起隐形眼镜的肾上腺色素染色（黑色变色）。 ^{a b c}

当使用单独的肾上腺素溶液和局部瞳孔缩小片时，由于结膜囊容量有限，应在肾上腺素之前2–10分钟滴注瞳孔缩小片。^一种

可以腔内注射（进入眼前房）或结膜下注射（在Tenon胶囊下方）（例如，控制出血或产生散瞳）。^一个C

为了在手术过程中提供快速散瞳（例如白内障摘除术），可局部施用于结膜或注射入眼前房。^一个C

要打破后粘连，可通过放置在结膜下小路下方的饱和棉芯局部应用，或结膜下注射以治疗对局部治疗无反应的粘膜。^一个C

鼻管理

鼻用溶液仅供局部使用，不得注射。^一小时

以滴剂或喷雾剂或用无菌拭子局部涂于鼻粘膜。^一小时

剂量

可用肾上腺素盐酸盐制成；剂量以肾上腺素表示。 ^{a b d}

当肾上腺素被用作散瞳者时，它在黑暗中的效果不如在浅色眼睛中。棕褐色或淡褐色眼睛的患者可能需要更高的浓度和/或剂量。^一个C

通过改用较低的浓度可以减少与眼睛局部滴注有关的眼部不适和结膜刺激性。 ^{A b}

小儿患者

鼻塞

鼻内局部

≥6岁的儿童：要引起鼻充血，根据需要局部滴加0.1％（1：1000）的溶液滴眼液或喷雾至粘膜。 ^a还使用了1：10,000至1：2000^的溶液浓度。 ^H

大人

开角型青光眼

眼科外用

通常的剂量是每天向患眼滴注1或2滴1或2％眼药水，一次或两次。但是，给药频率可能从每2–4天一次到每天4次不等。 ^{A b}

根据治疗前和治疗中眼压计读数确定的个体需要和反应，调整浓度和剂量。 ^{A b}

散瞳手术

眼科外用

在结膜局部涂抹1滴或更多滴0.1％（1：1000）溶液1-3次，或在手术期间必要时控制出血或提供散瞳效果†。^{一个C d}

眼科局部注射

眼内注射1：10,000（0.01％）至1：1000（0.1％）的浓度可用于在手术期间提供散瞳。这也可以控制出血。^一d

在圆形瞳孔白内障摘除术中，可以0.2毫克（0.2毫克）的1：1000注射液进行腔内注射；在其他白内障摘除病例中，可以结膜下注射0.1 mL（0.1 mg）的1：1000注射液。^一种

粘膜散瞳

眼科外用

为了打断后部粘连，在下结膜小路下方放置一个充满肾上腺素的棉芯。^一个C

眼科局部注射

为了打破对局部治疗无反应的后粘连，可以在角膜缘注射0.1 mL含等份0.1％（1：1000）肾上腺素，4％可卡因和1％阿托品的溶液。^一种

眼科瞳孔散大

眼科外用

为了在易发生闭角的患者中为眼底镜散瞳提供†，在肾上腺素给药前2小时和1小时分别口服碳酸酐酶抑制剂（例如250 mg乙酰唑胺）和1–1.5 g / kg甘油。 ^a用除可卡因以外的其他药物局部麻醉眼睛后，将浸有1％或2％肾上腺素的眼药水的1×5 mm滤纸条的尖端插入下囊1-3分钟。^一种

浅层出血

EENT外用

作为局部止血剂，可以将浓度为1：50,000（0.002％）至1：1000（0.1％）的溶液喷洒或用棉纱布喷洒到眼，鼻，口，咽喉或皮肤的皮肤或粘膜上。喉。^一dê

为了控制粘膜出血，可根据需要将0.1％（1：1000）的溶液滴眼液或喷雾到粘膜上。^一种

为了控制眼科手术期间的出血，应在结膜局部涂抹1滴或多于0.1％（1：1000）的溶液1至3次或根据需要。^一种

EENT局部注入

浓度为1：10,000（0.01％）至1：1000（0.1％）的注射可用于控制出血（例如，在手术期间）。 ^{a d}为了控制眼部出血，可将这些浓度注入眼睛的前房或结膜下。^一种

结合局部麻醉剂（例如，在眼科手术期间）用作局部止血剂时，肾上腺素的使用浓度可以为1：200,000至1：50,000。^一个C 1：200.000使用最常用。 ^çé

为了控制口腔外科手术期间的出血†，用4 mL 0.0005％（1：200,000）的溶液浸润每个象限的上颌和下颌颊颊和唇前庭。^一种

辅助局部麻醉

EENT局部注入

为了定位和延长局部麻醉的持续时间，肾上腺素的使用浓度可以为1：500,000至1：50,000。^{一个Cë1：200.000}使用最常用。 ^çé

辅助其他本地药物

眼科局部注射

为了增强眼内穿透力并延长结膜下注射药物的持续时间†，肾上腺素的使用浓度可以为1：200,000到1：50,000。^一个C 1：200.000使用最常用。 ^çé

眼科外用

为了帮助斜视的肉毒杆菌毒素疗法†，在患眼中滴入1滴肾上腺素滴眼液作为局部血管收缩剂。 ^C

结膜炎

眼科局部

对于结膜充血，应在结膜局部使用1滴或多滴0.1％（1：1000）的溶液1至3次或根据需要。^一个C

鼻塞

鼻内局部

要产生鼻充血，根据需要局部滴加0.1％（1：1000）溶液作为滴剂或喷雾至粘膜。 ^a还使用了1：10,000至1：2000^的溶液浓度。 ^H

特殊人群

老年患者

没有具体的剂量建议，但是在这个年龄组中特别建议在青光眼治疗期间反复进行眼压测量。^一种

肾上腺素注意事项

禁忌症

• 闭角型青光眼。 ^{a b}瞳孔扩大可能会引发急性发作。 ^b

• 如果尚未确定青光眼的性质，请谨慎使用。^一个C

• 已知对肾上腺素或制剂中任何成分的超敏反应。^一种

• 器质性脑综合症。^一种

• 心脏扩张和冠状动脉供血不足。^一种

• 禁忌与局部麻醉药一起用于耳朵，鼻子，手指，脚趾或生殖器。^一种

警告/注意事项

警告事项

窄角

由于瞳孔散大，应注意窄角患者的注意，可能会导致急性闭角型青光眼发作。 ^b

无晶状体

慢性疗法可能会导致无晶状体患者发生可逆的黄斑水肿。建议谨慎。 ^{a b c}

无晶状体患者中心视力的改变应及时评估黄斑病变；肾上腺素停药后通常会在1个月内改善视力和检眼镜，但在6个月或更长时间内可能不会达到最大。^一个C

心血管效应

开始治疗之前，请考虑心血管状况。 ^{a b c d}

在患有血管性高血压或心脏疾病（包括心律不齐和心血管疾病（例如冠状动脉疾病））的患者中谨慎使用。^{一个B H}

患有退行性心脏病的患者应格外小心。 ^a （请参阅“注意事项”下的哮喘和肺气肿。）

如果有的话，请在手术前或手术中谨慎使用环丙烷或卤代烃麻醉剂（如氟烷）。 ^{a c f}诸如VPC，心动过速或纤颤等室性心律不齐的危险可能会增加。^的全称

如果肾上腺素用于眼科手术之前，尤其是局部麻醉剂注射，可能会发生全身拟交感神经作用。除非躁动消退，否则不应该开始手术。^一种

过量服用或不经意静脉注射可能会继发血压显着升高而引起脑血管出血。^一种

哮喘和肺气肿

对于患有退行性心脏病的长期支气管哮喘或肺气肿患者，应格外小心。^一种

糖尿病，甲状腺功能亢进症和脑动脉硬化

糖尿病和甲状腺功能亢进的患者以及脑动脉硬化患者应谨慎使用。^{一个C dħ}

敏感性反应

过敏反应

眼科用药可能引起过敏反应（对慢性疗法的过敏反应），其特征是弥漫性血管充血，滤泡肥大，化学反应，结膜炎和/或虹膜炎。^一个C变应性接触性皮炎的眼睑，生产这样的症状为下眼睑水肿，厚黄色放电，结痂和眼睑的皮肤的龟裂，也可发生。^一种

制剂中的防腐剂有时会引起过敏反应。^一种

一些眼科制剂含有亚硫酸盐，可能在某些易感人群中引起过敏型反应（包括过敏反应和危及生命或不太严重的哮喘发作）。 ^{A b}

一般注意事项

眼刺激

局部眼部治疗期间经常发生不良局部反应，长时间使用可能无法忍受。^一种

局部应用到结膜通常会引起眼部不适和结膜刺激，包括短暂灼热或刺痛，流泪，眼睛周围或眼睛疼痛或疼痛以及结膜充血反弹。 ^{A b}

如果使用较低的肾上腺素浓度，可能会降低部分局部眼部影响。 ^{A b}

眼色素变化

长时间使用可能会导致角膜结膜，眼睑和/或粗糙或水肿区域出现局部黑色素样色素沉积（例如肾上腺色素）。^一个C如pigmenation可以通过使用含有oxidixed肾上腺素老或disclored解决方案来增加。 ^C

有时在泪囊和鼻泪管中可能会形成棕褐色的大块，导致阻塞和泪溢。这些铸件可以通过灌溉去除。

眼压升高

最初使用肾上腺素而不使用瞳孔缩小素时，青光眼患者很少发生眼压暂时升高但在临床上很重要，并且流出设施受损（即使眼角保持张开）。

急性闭角

在闭角型青光眼患者中，瞳孔扩大可能会引起急性发作。^一种

瞳孔散大，视力模糊和光敏性

青光眼患者可能会出现瞳孔散大，视力模糊和对光敏感。如果肾上腺素在就寝时间或模仿瞳孔后服用，可以最大程度地减少不便。^一种

角膜效应

长时间使用眼科手术可能会导致角膜浮肿；长时间使用后，眼睛的浅表血管可能会失去收缩能力。^一种

肾上腺素1：1000的前房内注射与内皮损伤，不可逆性水肿和角膜混浊有关。^一种

其他局部效应

头痛或眉毛经常在眼科治疗开始时发生，并可能因继续治疗而减轻。^一种

全身效应

眼科用药有时会引起全身拟交感神经作用，例如心pa，心动过速，收缩期，室性早搏，高血压，枕部头痛，面色苍白，发抖，昏厥和出汗增加。 ^a这种作用在局部眼科注射中很常见。 ^C

局部剂量过大可能导致脑出血和心室纤颤。 ^c患有高血压，甲状腺功能亢进，冠状动脉疾病或晚期脑动脉硬化的患者特别易感。 ^C

全身性拟交感神经作用在结膜上后很少发生，但是如果在眼压计，手术，炎症或局部麻醉后通过角膜上皮受损或通透性增加后滴注药物，则更可能发生全身拟交感神经作用。^一种

全身性拟交感神经作用也可能与其他粘膜（例如鼻内）使用有关。^一种

使用固定组合

当与其他药物固定结合使用时，请考虑与伴随药物有关的注意事项，注意事​​项和禁忌症。

特定人群

怀孕

类别^{。B d}

哺乳期

风险未知。^一世

儿科用

尚未确定眼药水的安全性和有效性。^一种

仅在临床医师的建议下，应将鼻部溶液用于6岁以下的儿童。 ^H

老人用

请谨慎使用。^一个ħ黑色素样色素沉积物可能半透明结膜囊肿内发生。^一种

常见不良反应

眼部使用：刺激和不适^{，A B C}眼部疼痛或疼痛，browache，头痛，结膜充血，过敏性盖的反应。

鼻内应用：中枢神经系统症状（如精神紧张，烦躁）^反弹鼻塞。 ^a鼻内应用后轻微刺痛（由于存在亚硫酸氢钠）。^一种

肾上腺素的相互作用

特殊药物

肾上腺素药代动力学

吸收性

生物利用度

有时，局部应用到结膜或鼻粘膜或眼内注射后可能会发生足够的吸收，从而引起全身拟交感神经作用。^一个C

发病时间

在局部应用结膜后，眼压降低可能会在1小时内发生，并在4-8小时内达到最大。^一种

局部眼部给药后，散瞳可能会在几分钟内发生。^一种

血管收缩通常在局部（例如眼，鼻内）给药或眼内注射后5分钟内发生。^一个C

持续时间

在局部应用结膜后，IOP降低可能会持续12-24小时或更长时间。^一种

局部眼部给药后，散瞳可能会持续数小时。^一种

局部（例如眼，鼻内）给药或眼内注射后，血管收缩通常持续不到1小时。^一个C

分配

程度

在兔眼部局部应用后，垂体腺中除眼部以外的组织和体液中浓度最高，肠，脂肪，肾上腺，肾脏，心脏，肺，脾，卵巢，胰腺，肝脏中的浓度较低。 ，子宫，肌肉，大脑和血清。^一种

全身吸收的肾上腺素穿过胎盘，但不穿过血脑屏障。 ^{A E}

系统吸收的肾上腺素分布到牛奶中。^一种

消除

代谢

循环肾上腺素通过涉及儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）和MAO的反应的组合在肝脏和其他组织中代谢。 ^b

主要的代谢物是间肾上腺素和3-甲氧基-4-羟基扁桃酸（香草木聚糖酸，VMA），两者均无活性。

淘汰路线

药理作用主要由交感神经末梢的摄取和代谢终止。^一种

肾上腺素及其代谢产物经肾脏排泄。

稳定性

存储

眼，鼻和肠胃外解决方案

肾上腺素，肾上腺素盐和含有药物的溶液在暴露于光和空气后会逐渐变暗，必须储存在密封的耐光容器中。 ^{a b d}

丢弃溶液，该溶液的颜色应为粉红色或深于浅黄色或含有沉淀。 ^{a b d g}

关于每个产品的存储要求，请遵循制造商的说明。^一种

注射

15–25°C；避光和防冻。 ^{d g ^}

在一些可商购的注射剂中，空气已被氮气替代以避免氧化。^一种

从多剂量药瓶中撤出剂量会将空气引入药瓶，使其余的肾上腺素遭受氧化。肾上腺素^的氧化首先赋予粉红色，然后赋予棕色。^一种

鼻溶液

15–25°C；避光和防冻。 ^H

眼药水

避免光线直射和过热。 ^b

动作

• 内源性儿茶酚胺，是散瞳和血管收缩剂。^一个C

• 降低眼压并引起开角型青光眼短暂的瞳孔散大和血管收缩；在正常的眼睛上IOP^一个C轻微的影响。 ^A出现主要通过刺激α-和/或_β2 -肾上腺素能受体，从而增加在两个压力无关（葡萄膜巩膜），并且在较小程度上，压力依赖性（小梁）房水外流降低IOP。^一种

• 通过对α-肾上腺素能受体的作用来收缩皮肤和粘膜中的小动脉。^一种

• 收缩结膜血管，收缩瞳孔的扩张肌，局部应用到结膜或注射入眼前房后，瞳孔可能会扩张。^一个C

• 在正常眼睛中诱发瞳孔散大；但是，当在手术或创伤过程中，节后交感神经去神经支配后（如霍纳氏综合症或雷德氏综合症中）以及慢性肾性高血压，甲状腺功能亢进症或某些青光眼患者增加眼睛的通透性时，就会发生有效的散瞳。^一个C

• 仅使睫状肌稍微松弛，从而不会发生睫状肌麻痹。^一种

给病人的建议

• 请勿使用略带粉红色或深于浅黄色的溶液，或者如果它们包含沉淀物。^一克

• 忠告眼部不适和结膜刺激（灼痛，刺痛）在局部应用结膜时很常见。^一个C

• 提醒您，由于黑变色的风险，尤其是在长期使用肾上腺素滴眼液期间，通常不应在眼内滴注时配戴软性隐形眼镜。 ^{a b c}

• 告知青光眼患者，可能会发生散瞳，视力模糊和光敏性，并且可以在睡前或瞳孔缩小后尽量减少散瞳。^一种

• 告知青光眼患者长期治疗期间眼色素沉着变化的可能性。^一个C

• 无晶状体患者在慢性治疗期间报告视力变化（例如，视力丧失，模糊​​和视力扭曲）的重要性，因为这些可能是黄斑病的征兆。 ^{a b c}

• 如果在药物治疗期间出现敏感迹象或刺激持续存在或加剧，请停止使用肾上腺素并咨询临床医生。^一种

• 如果在眼部手术之前使用肾上腺素，尤其是注射局部麻醉剂时，警告患者可能具有全身拟交感神经作用的重要性。^一种

• 如果鼻内治疗未能获得迅速缓解，请联系临床医生。 ^H

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药。 ^{A b}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{A b}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{a b d h} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得