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坎地沙坦

坎地沙坦用于治疗高血压的成人和儿童谁是至少1岁(高血压)。降低血压可以降低中风, 心脏病发作或其他心脏并发症的风险。

坎地沙坦也可用于患有某些类型心力衰竭的成年人,以减少因心脏损害而引起的严重并发症或死亡。

坎地沙坦也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您怀孕,请不要使用。如果您怀孕了,请停止使用坎地沙坦,并立即告诉您的医生。

如果您患有糖尿病,请勿将坎地沙坦与任何含有阿利吉仑 (降压药)的药物一起使用。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品

片剂,口服,如西药:

Atacand:4毫克[DSC] [评分]

Atacand:4毫克[得分;含有玉米淀粉]

Atacand:8毫克[DSC] [评分]

Atacand:8毫克[得分;含有玉米淀粉]

Atacand:16毫克[DSC] [评分]

Atacand:16毫克[得分;含有玉米淀粉]

Atacand:32毫克[DSC] [评分]

Atacand:32 mg [得分;含有玉米淀粉]

通用:4 mg,8 mg,16 mg,32 mg

  • 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂
  • 降压药

坎地沙坦是一种血管紧张素受体拮抗剂。血管紧张素II充当血管收缩剂。除了引起直接的血管收缩外,血管紧张素II还刺激醛固酮的释放。醛固酮释放后,钠和水会重新吸收。最终结果是血压升高。坎地沙坦与AT1血管紧张素II受体结合。这种结合阻止了血管紧张素II与受体的结合,从而阻止了血管紧张素II的血管收缩和醛固酮分泌作用。

吸收性

坎地沙坦:通过GI酯酶从坎地沙坦cilexetil迅速而完全地转化

分配

V d :0.13 L / kg

代谢

在胃肠道吸收过程中通过酯水解转化为活性坎地沙坦;肝(次要)通过O-脱乙基化成无活性代谢物

排泄

粪便(67%);尿液(33%; 26%为不变药)

清除:全身:0.37 mL / min / kg;肾脏:0.19 mL /分钟/ kg;严重肾功能不全者减少

2至3小时;降压作用:2周内

高峰效应:6至8小时;最大降压作用:4至6周

达到顶峰的时间

儿童(1至17岁);成人:3至4小时

> 24小时

半条命消除

剂量依赖性:5至9小时

蛋白结合

> 99%

射血分数降低的心力衰竭:对患有左心收缩功能不全(射血分数<40%)的成人进行心力衰竭(NYHA II至IV级)的治疗,以减少心血管疾病的死亡和心力衰竭的住院治疗。

高血压:成人和≥1岁儿童的高血压管理。

对坎地沙坦或制剂中任何成分的超敏反应;糖尿病患者与阿利吉仑同时使用

血管紧张素II受体阻滞剂的变应性交叉反应的文献有限。但是,由于化学结构和/或药理作用相似,因此不能确定排除交叉敏感性的可能性。

加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):中重度肾功能不全(GFR <60 mL / min / 1.73 m 2 )患者与阿利吉仑同时使用;怀孕;哺乳; <1岁以下的儿童;罕见的半乳糖不耐受,Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的遗传问题

急性冠状动脉综合征:注意:在不能耐受血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂(例如由于咳嗽)的患者中,可以用作替代药物(ACC / AHA [Amsterdam 2014; O'Gara 2013]; Guyer 2019) 。在先前患有ACE抑制剂相关的血管性水肿(即无荨麻疹或其他超敏反应迹象)的患者中,血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)也可能是另一种选择。 ARB似乎并未增加血管性水肿的风险(Rasmussen 2019; Toh 2012);但是,必须告知患者,ACE抑制剂引起的血管性水肿有时在停药后的几个月内会再次发生(Beltrami 2011);推荐给过敏科医师是合适的。

非ST段抬高的急性冠状动脉综合征(替代药物)(非标签使用): 注意:患者在开始治疗前应保持血流动力学稳定。用作适当医疗方案的组成部分,也可以包括抗血小板药,β受体阻滞剂和他汀类药物。对于并发糖尿病,左心室射血分数≤40%,高血压或稳定的慢性肾脏病(CKD)的患者,可以无限期继续ARB治疗(AHA / ACC [Amsterdam 2014])。剂量基于制造商标签中的一般剂量范围。

口服:初始:每天8毫克;在严密监控下增加剂量,最高可耐受32毫克/天,以避免低血压。

ST抬高型心肌梗塞(替代药物)(非标签使用): 注意:患者在开始前应保持血流动力学稳定。用作适当医疗方案的组成部分,也可以包括抗血小板药,β受体阻滞剂和他汀类药物。无限期继续进行ARB治疗(ACC / AHA [O'Gara 2013])。剂量基于制造商标签中的一般剂量范围。

口服:初始:每天8毫克;在严密监控下增加剂量,最高可耐受32毫克/天,以避免低血压。

射血分数降低的心力衰竭: 注意:可以作为不能耐受ACE抑制剂(例如,由于咳嗽)的患者的替代药物(ACC / AHA / HFSA [Yancy 2017]; Guyer 2019)。在先前有ACE抑制剂或血管紧张素受体/ neprilysin抑制剂相关的血管性水肿的患者(即无荨麻疹或其他超敏反应迹象)中,坎地沙坦可能是另一种选择(Meyer 2019);但是,这种情况下的使用只能在心力衰竭专家的照顾下进行。 ARB似乎并未增加血管性水肿的风险(Rasmussen 2019; Toh 2012);但是,必须告知患者,ACE抑制剂引起的血管性水肿有时在停药后的几个月内会再次发生(Beltrami 2011);推荐给过敏科医师是合适的。

口服:初始:每天4至8毫克;根据反应和耐受性,每2周增加一次剂量;目标剂量:每天一次32毫克(ACC / AHA [Yancy 2017]; Meyer 2019)。

高血压:注意:对于血压高于目标值≥20/10 mm Hg的患者,如果要进行初始治疗,可以与另一种合适的药物(例如,长效二氢吡啶钙通道阻滞剂,噻嗪类利尿剂)联合使用。对于超出目标<20/10 mm Hg的患者,一些专家建议进行单药治疗的初步试验。然而,随着时间的流逝,许多患者将需要联合治疗(ACC / AHA [Whelton 2018]; Mann 2019a)。

口服:初始:每天8毫克;每4至6周评估一次反应,并根据需要增加剂量,每天一次最多32 mg(ACC / AHA [Whelton 2018]; Mann 2019a)。

蛋白尿慢性肾脏疾病(糖尿病或非糖尿病)(非标签使用): 注意:在非糖尿病和2型糖尿病蛋白尿CKD中,可以使用ARB或ACE抑制剂。在1型糖尿病蛋白尿CKD中,对于不能耐受ACE抑制剂(例如由于咳嗽)的患者,可以使用ARB作为替代药物(Bakris 2019; Mann 2019b,McCulloch 2019)。对于先前患有ACE抑制剂相关的血管性水肿(即无荨麻疹或其他超敏反应迹象)的患者,坎地沙坦可能是另一种选择。 ARB似乎并未增加血管性水肿的风险(Rasmussen 2019; Toh 2012);但是,必须告知患者,ACE抑制剂引起的血管性水肿有时在停药后的几个月内会再次发生(Beltrami 2011);推荐给过敏科医师是合适的。剂量基于制造商标签中的一般剂量范围。

口服:初始:每天8毫克;根据血压反应和耐受性,每天可增加至32 mg。达到适当的血压目标和<1 g /天的蛋白尿目标(KDIGO 2013; Mann 2019b)。

IgA肾病 :除了适当的血压目标外,通常还建议蛋白尿目标<1 g /天(KDIGO 2012)。一些专家将蛋白尿目标设定为<500 mg /天。如果最大剂量的单药治疗不能达到蛋白尿的目标,请考虑添加其他方式和/或药物(Cattran 2019)。

参考成人剂量。

注意:对于体积和盐分缺乏的患者,建议使用较低的初始剂量;如果可能,在给药前纠正体液消耗;剂量必须个性化

高血压:

1至6岁以下的儿童:口服:初始: 每天 0.2 mg / kg / ;滴定反应(在两周内,通常观察到降压作用);通常范围:0.05至0.4 mg / kg / 天,每天一次或两次;最大每日剂量:0.4 mg / kg / ;尚未研究更高剂量。

6至17岁的儿童和青少年:口服:

<50公斤:初始: 每天 4至8毫克/ ;滴定反应(在两周内,通常观察到降压作用);通常范围:2至16毫克/ ,每日一次或两次;每日最大剂量:32毫克/ ;尚未研究更高剂量。

> 50公斤:初始: 每天 8至16毫克/ ;滴定反应(在两周内,通常观察到降压作用);通常范围: 每天 4到32毫克, 每天一次或两次;每日最大剂量:32毫克/ ;尚未研究更高剂量。

≥17岁的青少年:口服:初始:每天16毫克;滴定反应(在2周内,通常观察到抗高血压作用;在4至6周内见最大作用);通常范围:8至32毫克/天,每天一次或两次;血压反应在2至32 mg范围内与剂量有关;大剂量似乎没有更大的作用,并且使用这种剂量的经验相对较少

口服:不考虑餐食。可能为无法吞咽药片的儿童准备口服混悬液(请参阅临时准备的信息)。

储存在25°C(77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的范围内移动。

阿夫唑嗪:可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗

Aliskiren:可能增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 Aliskiren可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的降压作用。 Aliskiren可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的肾毒性作用。管理:糖尿病患者禁忌与ACEIs或ARB一起使用Aliskiren。应避免在其他患者中联合使用,特别是当CrCl低于60 mL / min时。如果结合使用,则密切监测钾,肌酐和血压。 考虑修改疗法

氨磷汀:降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理:当氨磷汀以化学疗法剂量使用时,降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗,则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法

安非他命:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

血管紧张素II:受体阻滞剂可能会减弱血管紧张素II的治疗作用。 监测治疗

血管紧张素转换酶抑制剂:血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强血管紧张素转换酶抑制剂的不良/毒性作用。血管紧张素II受体阻滞剂可能会增加血管紧张素转化酶抑制剂的血清浓度。管理:在美国标签中,不建议使用替米沙坦和雷米普利。尚不清楚ACE抑制剂和ARB的任何其他组合是否更安全。尽可能考虑组合的替代方法。 考虑修改疗法

抗肝炎病毒联合产品:可能会增加坎地沙坦的血清浓度。管理:根据美国处方药中的抗肝炎病毒联合产品,如果将这些药物联合使用,应考虑降低坎地沙坦剂量并监测是否存在低血压和肾功能恶化的迹象。 考虑修改疗法

抗精神病药(第二代[非典型]):降压药可增强抗精神病药的降压作用(第二代[非典型])。 监测治疗

巴比妥类药物:可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗

Benperidol:可能增强降压药的降压作用。 监测治疗

Brigatinib:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 Brigatinib可能会增强抗高血压药的心动过缓作用。 监测治疗

溴莫尼定(局部用药):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

溴苯哌啶:可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并

CycloSPORINE(全身性):血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强CycloSPORINE(全身性)的高钾血症作用。 监测治疗

达泊西汀:可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的体位性降压作用。 监测治疗

右旋哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的治疗作用。 监测治疗

二氮嗪:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

Drospirenone:血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强Drospirenone的高钾血症作用。 监测治疗

DULoxetine:降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗

依普利农:可能增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗

肝素:可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗

肝素(低分子量):可能增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗

草药(高血压性质):可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

草药(降压性质):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

降压相关药物:降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗

含左旋多巴的产品:降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗

锂:血管紧张素II受体阻滞剂可能会增加锂的血清浓度。处理:加入血管紧张素II受体拮抗剂后,可能需要减少锂剂量。 考虑修改疗法

洛美西epa:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

Molsidomine:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

Naftopidil:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼麦角林:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼古兰地:可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗

尼古兰地:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

硝普钠:降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗

非甾体类抗炎药:血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。具体而言,该组合可导致肾功能显着下降。非甾体类抗炎药可能会减弱血管紧张素II受体阻滞剂的治疗作用。这两种药物的组合也可能显着降低肾小球滤过和肾功能。 监测治疗

奥比妥珠单抗:可能增强降压药的降压作用。处理:考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物,并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法

己酮可可碱:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

Pholcodine:降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗

磷酸二酯酶5抑制剂:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

钾盐:可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗

缺钾利尿剂:血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强缺钾利尿剂的高钾血症作用。 监测治疗

前列环素类似物:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

奎奴那利:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

雷诺嗪:可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的不良/毒性作用。 监测治疗

磷酸钠:血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强磷酸钠的肾毒性作用。具体而言,急性磷酸盐肾病的风险可能会增加。管理:考虑通过暂时停止ARB的治疗来避免这种结合,或者寻求口服磷酸钠肠制剂的替代方法。如果不能避免合并使用,请保持足够的水分并密切监测肾功能。 考虑修改疗法

他克莫司(全身性):血管紧张素II受体阻滞剂可能会增强他克莫司(全身性)的高钾血症作用。 监测治疗

Tolvaptan:可能增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗

甲氧苄啶:可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的高钾血症作用。 监测治疗

育亨宾:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

> 10%:

心血管:低血压(19%)

肾脏:肾功能异常(13%)

1%至10%:

中枢神经系统:头晕(4%)

内分泌和代谢:高钾血症(6%)

神经肌肉和骨骼:背痛(3%)

呼吸道:上呼吸道感染(6%),咽炎(2%),鼻炎(2%)

频率未定义:

中枢神经系统:头痛

肾脏:肾脏疾病(儿童和青少年)加重,血清肌酐升高

<1%,上市后和/或病例报告:肝功能异常检查,粒细胞缺乏症,血管性水肿,咳嗽,肝炎,低钠血症,白细胞减少症,中性粒细胞减少症,瘙痒,皮疹,荨麻疹

与不良反应有关的担忧:

•血管性水肿:血管紧张素II受体拮抗剂(ARBs)似乎并未增加血管性水肿的风险(Rasmussen 2019; Toh 2012)。必须告知因血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂而有血管性水肿病史的患者,有时在停药后的几个月内可能会复发(Beltrami 2011)。无论血管性水肿的原因是什么,都需要长时间的频繁监测,尤其是涉及舌头,声门或喉头时,因为它们与气道阻塞有关。如果发生血管性水肿,应立即停止治疗。积极的早期管理至关重要。肾上腺素的IM给药可能是必要的。请勿将ARB再次服用这种药物引起的血管性水肿患者。

•高钾血症:可能发生;危险因素包括肾功能不全,糖尿病,并用保钾利尿剂,补充钾和/或含钾盐。谨慎使用这些药剂(如果有的话),并密切监测钾的含量。

•低血压:盐分或体积减少的患者(例如,使用大剂量利尿剂治疗的患者)在开始时可能会出现症状性低血压。在体量减少的患者中考虑降低初始剂量;如果可能,在给药前纠正体液消耗。这种短暂的降压反应不是坎地沙坦进一步治疗的禁忌症。

•肾功能恶化:可能与肾功能恶化和/或血清肌酐升高有关,特别是肾血流量低(例如,肾动脉狭窄,心力衰竭)且肾小球滤过率依赖于血管紧张素II引起的小动脉血管收缩的患者;恶化可能导致少尿,急性肾衰竭和进行性氮质血症。起始后血清肌酐可能略有增加;仅在肾功能进行性和/或明显恶化的患者中考虑停药。

与疾病有关的问题:

•主动脉/二尖瓣狭窄:主动脉/二尖瓣狭窄的患者要谨慎。

•腹水:避免在肝硬化或难治性腹水引起的腹水患者中使用;如果肝硬化腹水患者无法避免使用,请仔细监测血压和肾功能,以免肾衰竭迅速发展(AASLD [Runyon 2012])。

•心力衰竭:开始心力衰竭时要谨慎;由于坎地沙坦诱导的低血压,可能需要调整剂量和/或同时进行利尿剂治疗。

•肝功能不全:系统性暴露会增加肝功能不全。美国制造商标签建议在中度肝功能不全患者中调整剂量。尚未研究严重肝功能损害的药代动力学。

•肾动脉狭窄:单侧/双侧肾动脉狭窄的支架患者慎用坎地沙坦。如果出现双侧肾动脉狭窄,则通常避免使用,因为肾功能恶化的风险较高,除非可能的益处大于风险。

•肾功能不全:预先存在肾功能不全时请谨慎使用。 GFR <30 mL / min / 1.73 m 2的小儿患者不应接受坎地沙坦治疗;尚未评估。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群:

•儿科:避免对1岁以下的婴儿使用,因为它们可能对未成熟肾脏的发育产生潜在影响。

•怀孕: [美国盒装警告]:作用于肾素-血管紧张素系统的药物可能导致发育中的胎儿受伤或死亡。一旦发现怀孕,应尽快中止治疗。

•手术患者:接受慢性ARB治疗的患者,在诱导和维持全身麻醉的情况下可能发生术中低血压;但是,在手术前停止治疗存在争议。如果术前继续进行,则应谨慎避免在手术期间使用降压药(Hillis 2011)。根据当前针对非心脏手术患者的研究和临床指南,在围手术期持续使用ARB是合理的。如果在手术前举行了ARB,则在临床可行的情况下合理地在术后重新开始是合理的(ACC / AHA [Fleisher 2014])。

[美国盒装警告]:作用于肾素-血管紧张素系统的药物可能导致发育中的胎儿受伤甚至死亡。如果检测到怀孕,请尽快终止。作用于肾素-血管紧张素系统的药物的使用与羊水过少有关。羊水过少,由于胎儿肾功能下降,可能导致胎儿肺发育不全和骨骼畸形。羊水过少可能直到出现不可逆的胎儿损伤后才出现。怀孕使用还与无尿,低血压,肾功能衰竭,颅骨发育不全和胎儿/新生儿死亡有关。应监测裸露的胎儿的胎儿生长,羊水量和器官形成。应监测暴露于子宫内的婴儿的高钾血症,低血压和少尿(可能需要换血或透析)。这些不良事件通常与孕中期和孕中期的母亲使用有关。

慢性母体高血压本身也与胎儿/婴儿的不良事件有关。妊娠中的慢性高血压可能会增加出生缺陷,低出生体重,早产,死产和新生儿死亡的风险。实际风险可能与产妇高血压的持续时间和严重程度有关(ACOG 203 2019)。

通常不建议使用血管紧张素II受体阻滞剂来治疗孕妇的慢性高血压,并且在计划怀孕的妇女中通常应避免使用(ACOG 203 2019)。如果需要对患有糖尿病肾病的具有生殖潜能的女性进行治疗,则在首次阳性妊娠试验中应停用坎地沙坦(Cabiddu 2016; Porta 2011)。

这种药是干什么用的?

•用于治疗高血压。

•用于治疗心力衰竭(弱心)。

•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。

经常报告的这种药物的副作用

• 背痛

•流感样症状

•普通感冒症状

• 咽喉痛

•鼻塞

该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:

•肾脏问题,例如无法通过尿液,尿液中的血液,通过的尿液量变化或体重增加

•高钾,如异常心跳,精神错乱,头晕,昏倒,虚弱,呼吸急促,麻木或刺痛感

•严重头晕

•传出

•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。