Equioxx

非甾体类抗炎药，仅用于马匹口服。

注意：联邦法律限制该药物只能由有执照的兽医使用或按其许可使用。

描述

Equioxx®（非罗考昔）属于昔布类的非麻醉，非甾体抗炎药。 Firocoxib是一种白色结晶化合物，化学上称为3-（环丙基甲氧基）-4-（4-（甲基磺酰基）苯基）-5,5-二甲基呋喃酮。经验式为C 17 H 20 O 5 S，分子量为336.4。结构式如下所示：

适应症

服用Equioxx口服糊剂长达14天，以控制与马骨关节炎相关的疼痛和炎症。

剂量和给药

始终向客户信息表提供处方。在马中口服口服的Equioxx（firocoxib）的推荐剂量为每日一次，最多14天，为0.045 mg / lb（0.1 mg / kg）体重。在目标动物安全性研究中，当治疗时间超过30天时，在推荐剂量下观察到毒性。

注射器上的每个标记将处理250磅的体重，每个缺口对应大约50磅的重量增量。要提供正确的剂量，请将马的体重四舍五入到最接近的50磅增量（如果体重恰好是50磅增量，则不要四舍五入）。通过旋转1/4圈来解锁注射器柱塞上的滚花环。沿着柱塞轴滑动滚花环，以使最靠近发条盒的那一侧位于适当的50磅重量的凹口处。旋转活塞环1/4圈以将其锁定到位，并确保其已锁定。

Equioxx可以带或不带食物一起服用。

禁忌症

对司洛昔布或其他非甾体抗炎药过敏的马匹不应接受Equioxx口服糊剂。

警告事项

仅限于马匹口服。请勿在供人类食用的马匹中使用。

人为警告

不适用于人类。请将本品和所有药物放在儿童接触不到的地方。如果有人意外摄入，请咨询医生。

动物安全

应建议客户注意潜在的药物毒性迹象，并随处方一起提供客户信息表。

如需技术帮助或报告可疑不良事件，请致电1-877-217-3543。

预防措施

在开始NSAID治疗之前，应该对马进行彻底的病史和身体检查。在给予任何NSAID之前和期间，应进行适当的实验室测试以建立血液学和血清生化基线数据。应该建议客户注意潜在的药物毒性迹象，并随处方一起提供客户信息表。请参阅此包装插页中“主人或马匹对待者的信息”部分。

如果发现食欲不振，绞痛，粪便异常或嗜睡等症状，应终止使用Equioxx的治疗。

作为一类，环氧合酶抑制性NSAID可能与肾脏和胃肠道毒性有关。对药物相关不良事件的敏感性因患者而异。发生不良事件风险最高的患者是那些因利尿剂治疗而脱水的患者，或患有肾，心血管和/或肝功能障碍的患者。应谨慎处理或避免同时服用潜在的肾毒性药物。 NSAID可抑制维持正常体内平衡功能的前列腺素。这种抗前列腺素的作用可能会导致患有先前尚未诊断的基础疾病或先前存在的疾病的患者产生临床上显着的疾病。由于许多非甾体类抗炎药具有产生胃肠道溃疡的潜力，应避免或与其他抗炎药（例如非甾体抗炎药或皮质类固醇）同时使用。尚未在马中研究将蛋白结合药物与Equioxx口服糊剂同时使用的情况。尚未评估可能抑制Equioxx口服糊剂代谢的伴随药物的影响。需要辅助治疗的患者应监测药物相容性。

尚未评估Equioxx口服糊剂在不到一年的马匹，用于繁殖的马匹或在怀孕或哺乳母马中的安全使用情况。

从一种NSAID切换到另一种NSAID或皮质类固醇时，请考虑适当的冲洗时间。

不良反应

在对照田野研究中，当每天口服0.045 mg / lb（0.1 mg / kg）的Equioxx口服糊剂时，对127匹马（3至37岁）进行了安全性评估，长达14天。观察到以下不良反应。在研究过程中，马匹可能经历了不止一种观察到的不良反应。

给主人或对待马的人的信息

您应该给治疗该匹马的人提供一份客户信息表，并告知他们潜在的不良反应和与NSAID不耐受有关的临床体征。不良反应可能包括牙龈，舌头，嘴唇和面部的糜烂和溃疡，体重减轻，绞痛，腹泻或黄疸。与此药物类别相关的严重不良反应可能在没有警告的情况下发生，在极少数情况下会导致死亡。如果发现任何这些不耐受迹象，应建议服务对象停止NSAID治疗并立即联系其兽医。识别出体征，停止用药并开始兽医治疗后，大多数与药物相关的不良反应患者会康复。

临床药代动力学/药效学

药代动力学

当以0.045 mg / lb（0.1 mg / kg）的剂量口服糊剂给成年马，可以正常获得粗饲料，饲料和水时，Equioxx糊剂中的fireocoxib的绝对生物利用度约为79％。口服后，给药后4小时（Tmax）可以达到0.08 mcg / mL的药物峰值浓度（Cmax）。但是，在某些动物中，可能需要长达12小时才能观察到明显的血浆浓度。很少的药物分布到血细胞中。赛洛昔布在马中的主要代谢机制是脱环丙基甲基化，然后是该代谢产物的葡萄糖醛酸化。根据放射性标记研究，尿液中的大部分标记是作为环丙基甲基化的代谢物消除的。尽管血浆蛋白结合率很高（98％），但费洛昔布仍具有较大的分布量（平均Vd（ss）= 1652 mL / kg）。静脉内或口服糊剂给药后，血浆中的末端消除半衰期（T½）平均为30-40小时。因此，在反复给药后会发生药物蓄积，并且在马中每日口服剂量超过6至8次后便达到稳态浓度。剂量线性度为0.1 mg / kg /天的1×-2×。

行动方式

Equioxx（firocoxib）是一种抑制环氧合酶（coxib）的非麻醉性，非甾体类抗炎药（NSAID），在动物模型中具有抗炎，镇痛和解热活性。

效用

在多中心野外研究中，对253头不同品种的客户拥有的马，年龄在2至37岁之间，体重从595到1638磅不等，进行了随机管理。对240匹马进行了有效性评估，并对252匹马进行了安全性评估。与活动对照组相比，对Equioxx进行的非劣效评估评估了马的la行，操作疼痛，运动范围，关节肿胀和整体临床改善。研究结束时，经兽医的临床评估，以Equioxx治疗的马匹中有84.4％被判断为好转，而主人也对73.8％的马匹评价为好转。用Equioxx治疗的马表现出与活动对照组相当的兽医评估的la行，操作上的疼痛，运动范围和关节肿胀的改善。

可接受性

在多中心现场研究中，所有者将Equioxx口服糊剂评定为既方便使用（95.3％），又被马匹接受（97.6％）。

动物安全

在一项目标动物安全性研究中，以0、0.1、0.3和0.5 mg替诺昔布/ kg体重（1、3和5倍推荐剂量）向健康的成年马（每组两只雄性去势和四只雌性）口服给予非洛昔布。 30天。与对照组相比，以0.3和0.5 mg / kg体重的替洛昔布给药与口腔溃疡的发病率增加有关，但0.1 mg / kg的口腔溃疡没有发生。在这项研究中没有其他药物相关的不良发现。

在另一项针对动物的安全性研究中，以0、0.1、0.3和0.5 mg替诺昔布/ kg体重（建议的1、3和5倍）对健康的成年马（每组四只雄性或雄性去势犬，每组四只雌性）口服给予非洛昔布。剂量）持续42天。服用0.1、0.3和0.5 mg / kg体重的非洛可昔布与延迟存在的口腔溃疡（唇，舌，舌，牙龈）有关。此外，与对照组相比，所有治疗组的口腔溃疡发生率均较高。

在0.5 mg / kg（5x）组的几匹马中观察到临床化学和凝血异常。在研究过程中，一匹5x雄性马的BUN和肌酐轻度升高，颊粘膜出血时间延长（BMBT），右肾盂扩张。在研究期间，另一位5倍男性的肌酐水平有类似的轻度升高，但没有任何明显的异常发现。 5x组中的一位女性患有BMBT延长，双侧肾小管间质性肾病和双侧乳头坏死。

肾小管间质性肾病发生在1例3x雌性，2例3x雄性马和5x雌性马中，而BMBT时间延长。上面讨论的一只1x雄马和5x雌马中存在乳头状坏死。尽管有肉眼和肾脏的肉眼可见的病变，所有马匹的临床状况均健康，血液学，临床化学和尿液分析值均正常。

在另一项针对动物的安全性研究中，以0、0.25 mg / kg，0.75 mg / kg和1.25 mg / kg的剂量对健康的成年马（三只雌性，两只雄性去势犬和每只雄性雄性）口服氟洛昔布（2.5、7.5和12.5倍于0.1毫克/千克的建议剂量），持续92天。另一组三只雌性，每组两个雄性去势，一个雄性，以1.25 mg / kg的剂量服用92天，但一直监测到147-149天。在所有治疗组中都有与治疗相关的不良事件。这些疾病包括嘴唇，牙龈和舌头的溃疡以及下颌骨和头部皮肤的糜烂。在所有治疗组中均观察到与肾小管间质性肾病一致的肾脏的肉眼和微观病变。 2.5×和12.5×组可见乳头状坏死。此外，几匹12.5匹马的肝酶（GGT，SDH，AST和ALT）升高。一匹2.5匹马的尿液GGT和尿蛋白水平升高，这是由于肾脏出血和肾病引起的。在2.5×和7.5×组中，玛格目组和腺体的胃溃疡更为普遍，而在12.5×组中则未见。直到147-149天为止，受监视的马组均显示口腔和皮肤溃疡部分恢复至完全恢复，但肾小管间质性肾病没有恢复。

储存资讯

存放在30°C（86°F）以下。允许短时远足旅行，最高40°C（104°F）。

供应方式

Equioxx有20个单独包装的注射器和72个单独包装的注射器。每个注射器包含6.93克Equioxx糊剂，足以治疗1250磅的马匹。

销售单位：
Merial LLC，德卢斯，GA 30096-4640

巴西制造

如需技术帮助或报告可疑的不良反应，请致电1-877-217-3543。

NADA 141-253，FDA批准

©2009 Merial。版权所有。

美国专利编号：5981576，6020343

®Equioxx是Merial的注册商标。

10-09版

患者包装插页

Equioxx®
马口服糊剂（非诺昔布）

非甾体抗炎药

马主须知

Equioxx®口腔膏被长达14天的疼痛和炎症的用马骨关节炎相关联的控制给药。

此摘要包含有关Equioxx的重要信息。在开始给马匹Equioxx糊剂之前，您应该阅读此信息，并在每次加药时对其进行检查。本表仅是摘要，不能代替您兽医的指示。如果您不了解任何此类信息，或者想进一步了解Equioxx，请与您的兽医联系。

什么是Equioxx？

Equioxx是一种兽医处方非甾体类抗炎药
（coxib）类（NSAID）用于控制与马骨关节炎相关的疼痛和炎症。骨关节炎（OA）是一种由于软骨和关节其他部位进行性“磨损”而引起的痛苦状况，可能导致马匹发生以下变化或征兆：

• mp行或la行。
• 活动或锻炼减少（不愿站立，行走，小跑或奔跑，或执行这些活动困难）。
• 关节僵硬或运动减少。

如何将Equioxx给您的马。

应根据您兽医的指示给予Equioxx。在没有先与兽医交谈之前，请勿更改将Equioxx给予马的方式。不超过14天的治疗。

在马中口服口服的Equioxx（firocoxib）的推荐剂量为每日一次，最多持续14天，为0.045 mg / lb（0.1 mg / kg）体重。注射器上的每个标记将处理250磅的体重，每个缺口对应大约50磅的重量增量。要提供正确的剂量，请将马的体重四舍五入到最接近的50磅增量（如果体重恰好是50磅增量，则不要四舍五入）。通过旋转1/4圈来解锁注射器柱塞上的滚花环。沿着柱塞轴滑动滚花环，以使最靠近发条盒的那一侧位于适当的50磅重量的凹口处。旋转活塞环1/4圈以将其锁定到位，并确保其已锁定。

Equioxx可以带或不带食物一起服用。

当我的马骑在Equioxx上进行OA手术时，我可以期待什么样的结果？

虽然Equioxx不能治愈骨关节炎，但可以控制疼痛和
与OA相关的炎症，可以改善马的活动能力。

• 响应因人而异，但改善可能非常显着。
• 大多数马匹在短短几个小时内就能看到改善。

哪些马不应该接受Equioxx？

如果您的马匹符合以下条件，则不应给予Equioxx：

• 对Equioxx中的活性成分吡罗昔布有过敏反应。
• 以前对阿司匹林或其他非甾体抗炎药有过敏反应（例如荨麻疹，面部或下肢肿胀或皮肤发红或发痒）。
• 目前正在服用阿司匹林，苯基丁酮，氟尼辛葡甲胺，双氯芬酸，酮洛芬或其他NSAID或皮质类固醇。
• 不足一岁的马匹或繁殖马匹，怀孕或哺乳期的母马尚未确定Equioxx的安全性。

Equioxx糊剂只能口服给予马匹。

• Equioxx不适用于人类食用马匹。
• 人们不应该服用Equioxx。将Equioxx和所有药物放在儿童接触不到的地方。如果有人意外摄入，请咨询医生。

在给予Equioxx之前要告诉/询问您的兽医什么。

与您的兽医谈谈：

• 您在马匹中观察到的OA迹象，例如行或僵硬。
• 如果在处方Equioxx之前进行了任何检查，例如X射线检查。
• 您的马可能多久需要由兽医检查一次。
• 使用Equioxx的风险和收益。

告诉你的兽医，如果你的马曾经有以下医疗问题：

• 服用Equioxx或其他NSAID（例如阿司匹林或苯基丁or）会产生任何副作用。
• 任何肾脏疾病。
• 任何肝脏疾病。
• 任何胃肠道溃疡。

告诉您的兽医：

• 您的马现在或过去曾经有过的其他医疗问题或过敏。
• 您正在给或计划给马匹服用的所有药物，包括无需处方和任何膳食补充剂即可获得的药物。

告诉您的兽医是否计划繁殖马匹，或者母马已怀孕或正在哺育小马驹。

Equioxx期间我的马可能会发生哪些副作用
治疗？

与其他NSAIDS一样，Equioxx可能会引起一些副作用。与NSAID治疗有关的严重副作用会在马匹出现或未加警告的情况下发生。与Equioxx疗法相关的最常见副作用包括舌头，嘴唇和口腔和面部的皮肤（粘膜和皮肤的糜烂和溃疡）和肾脏。其他非甾体抗炎药也有胃肠道，肾脏和肝脏问题的报道。查找以下副作用，这些副作用可能表明您的马匹Equioxx出现问题或其他医疗问题：

• 舌头和口腔内部有溃疡或溃疡。
• 面部皮肤，尤其是嘴周围的疮，结ab，发红或摩擦。
• 饮食习惯的改变（频率或消耗量）。
• 改变排尿习惯（频率或颜色）。
• 牙龈，皮肤或眼睛白（黄疸）泛黄。
• 意外的减肥。
• 行为改变（例如活动水平的增加或减少）。

如果您在服用Equioxx糊剂时认为自己的马有医疗问题或副作用，请务必停止治疗并与兽医联系。如果您对可能的副作用还有其他疑问，请与您的兽医交谈或致电1-877-217-3543。

Equioxx可以和其他药物一起服用吗？

Equioxx不应与其他NSAID（例如阿司匹林，苯丁氮酮，双氯芬酸，酮洛芬或氟尼辛）或全身性皮质类固醇（例如强的松，可的松，地塞米松或曲安西龙）一起使用。

告诉您的兽医过去您给过马匹的所有药物，以及计划使用Equioxx糊剂给药的任何药物。这应包括无需处方或任何膳食补充剂即可获得的其他药物。您的兽医可能想检查一下您所有的马药是否可以一起服用。

万一我的马匹收到的Equiixx超过规定的数量，我该怎么办？

• 如果您的马匹收到的药物超过规定的量，请咨询您的兽医
  Equioxx的数量。

关于Equioxx，我还应该了解什么？

• 此工作表提供有关Equioxx粘贴的信息摘要以及有关NSAID的常规信息。如果您对Equioxx或骨关节炎疼痛有任何疑问或疑虑，请咨询您的兽医。
• 与所有处方药一样，仅将Equioxx糊剂给予所处方的马匹。仅应在规定的条件下以标记的剂量和持续时间给您的马服用。
• 定期讨论您的马匹对Equioxx糊剂的反应非常重要。您的兽医将确定您的马匹是否按预期做出响应，以及您的马匹是否应继续接受Equioxx糊剂。

主要显示面板-6.93 g注射器纸箱

[ NADA 141-253，
FDA批准]

Equioxx®
（非诺昔布）

非甾体
消炎（药
控制疼痛
和炎症相关
与马的骨关节炎。

净重量6.93克

马口服糊剂

注意：联邦法律限制
该药物由或
执照兽医的命令。