Equioxx注射

非类固醇消炎药，仅供马匹静脉使用。

注意：联邦法律限制该药物只能由有执照的兽医使用或按其许可使用。

描述

EQUIOXX（firocoxib）属于非麻醉性，非甾体类抗炎药（NSAID）的coxib类。氟罗昔布是白色结晶化合物，化学上描述为3-（环丙基甲氧基）-4-（4-（甲基磺酰基）苯基）-5、5-二甲基呋喃酮。经验式为C 17 H 20 O 5 S，分子量为336.4。结构式如下所示：

Equioxx注射剂是无色至浅黄色溶液。每毫升马匹Equioxx注射液包含20 mg的非洛昔布游离碱，550 mg的聚乙二醇（PEG 400）和600 mg的甲醛缩甲醛。

适应症

服用Equioxx注射剂长达5天，以控制与马骨关节炎相关的疼痛和炎症。

剂量和给药

始终向客户信息表提供处方。在马中静脉内注射Equioxx注射液的建议剂量为每天一次0.04 mg / lb（0.09 mg / kg）体重，最多5天。如果需要进一步治疗，可以以0.045 mg / lb（0.1 mg / kg）体重的剂量使用EQUIOXX（firocoxib）马口服糊剂，最多可以再治疗9天。 Equioxx注射液和EQUIOXX口服糊剂的总体治疗时间取决于所观察到的反应，但不应超过14天。有关剂量和用法的信息，请参阅EQUIOXX口服糊剂（用于马包装说明书）。 Equioxx注射液是非水溶液，因此不应添加到水溶液中（例如静脉输液管线）。

禁忌症

对氟罗昔布过敏的马匹不应接受Equioxx注射剂。

警告事项

仅用于马的静脉注射。请勿在供人类食用的马匹中使用。

人为警告

不适用于人类。请将本品和所有药物放在儿童接触不到的地方。如果有人意外接触，请咨询医生。

动物安全

建议客户注意潜在的药物毒性迹象，并随处方一起提供客户信息表。

如需技术帮助或报告可疑不良事件，请致电1-877-217-3543。

预防措施

在开始NSAID治疗之前，应该对马进行彻底的病史和身体检查。在给予任何NSAID之前和期间，应进行适当的实验室测试以建立血液学和血清生化基线数据。应该建议客户注意潜在的药物毒性迹象，并随处方一起提供客户信息表。请参阅此包装插页中“主人或马匹对待者的信息”部分。

如果发现食欲不振，绞痛，粪便异常或嗜睡等症状，应终止EQUIOXX治疗。

作为一类，环氧合酶抑制性NSAIDs可能与胃肠道，肾脏和肝脏毒性有关。对药物相关不良事件的敏感性因患者而异。经历过一种NSAID不良反应的马匹可能会经历另一种NSAID的不良反应。发生不良事件风险最高的患者是那些因利尿剂治疗而脱水的患者，或患有肾，心血管和/或肝功能障碍的患者。应谨慎处理或避免同时服用潜在的肾毒性药物。 NSAID可抑制维持正常体内平衡功能的前列腺素。这种抗前列腺素的作用可能会导致患有先前尚未诊断的基础疾病或先前存在的疾病的患者产生临床上显着的疾病。由于许多NSAID具有产生胃肠道溃疡和/或胃肠道穿孔的潜力，因此应避免将Equioxx注射剂与其他抗炎药（例如NSAID或皮质类固醇）同时使用。

尚未在马中研究将蛋白结合药物与Equioxx注射剂同时用于马匹的研究。尚未评估可能抑制非洛昔布注射液代谢的伴随药物的影响。需要辅助治疗的患者应监测药物相容性。

尚未对小于一岁的马，用于繁殖的马，怀孕的或哺乳的母马中的Equioxx注射剂对马的安全使用进行评估。

从一种NSAID切换到另一种NSAID或皮质类固醇时，请考虑适当的冲洗时间。

不良反应

Equioxx注射剂的有效性在一项生物可比性研究中得到证实，该研究表明EQUIOXX口服糊剂与Equioxx注射剂具有生物等效性。因此，没有进行其他现场研究来支持Equioxx注射液的有效性。

在控制领域的研究中，127米的马（3岁至37岁），剂量的给定EQUIOXX®（非罗考昔）口服对马粘贴时对安全性进行了评价0.045毫克/磅（0.1毫克/千克）口服，每天一次达14天。观察到以下不良反应。在研究过程中，马匹可能经历了不止一种观察到的不良反应。

在现场研究期间，EQUIOXX口服糊剂与其他疗法（包括疫苗，驱虫药和抗生素）一起安全使用。

材料安全数据表（MSDS）包含更详细的职业安全信息。要获取材料安全数据表，请致电1-877-217-3543。

给主人或对待马的人的信息

您应该给治疗该匹马的人提供一份客户信息表，并告知他们潜在的不良反应和与NSAID不耐受有关的临床体征。不良反应可能包括牙龈，舌头，嘴唇和面部的糜烂和溃疡，体重减轻，绞痛，腹泻或黄疸。与此药物类别相关的严重不良反应可能在没有警告的情况下发生，并在某些情况下导致死亡。如果发现任何这些不耐受迹象，应建议服务对象停止NSAID治疗并立即联系其兽医。识别出体征，停止用药并开始兽医治疗后，大多数与药物相关的不良反应患者会康复。

临床药代动力学/药效学

基于静脉内和口服给药之间的比较数据，两种给药途径的曲线下面积（AUC）相同。注射剂与口服产品的平均AUC比率为103％。氟罗昔布静脉内给药后一分钟观察到的平均血浆峰值浓度约为口服糊剂给药后所观察到的平均血浆峰值浓度的3.7倍（口服T max = 2.02小时）。静脉内注射和口服给药后2小时的平均血浆浓度相似，此后浓度平行下降。最终消除半衰期（T½el）值无显着差异（p> 0.05），口服糊剂的终末消除半衰期值（p> 0.05）为14.6至68.0 hrs（平均= 31.5小时），而口服糊剂的终极消除半衰期（t½el）为12.6至66.3（平均= 33.0小时） ）的静脉注射液。

赛洛昔布在马中的主要代谢机制是脱环丙基甲基化，然后是该代谢产物的葡萄糖醛酸化。根据放射性标记研究，大部分的呋塞洛布作为去环丙基甲基化代谢产物的葡糖苷酸结合物在尿液中被清除。尽管血浆蛋白结合率很高（98％），但费洛昔布仍具有较大的分布量（平均Vd（ss）= 1652 mL / kg）。在马中，药物的积累是通过重复给药而发生的，并且在每日口服剂量超过6-8时达到稳态浓度。口服给药后，剂量线性从0.1 mg / kg /天的1X-2X开始。很少的药物分布到血细胞中。

静脉内或口服给药后，给药后4小时和24小时的稳态血浆吡罗昔布浓度相同，每次剂量范围为1X至5X。

行动方式

Firocoxib是一种抑制环氧合酶（coxib）的非麻醉性，非甾体类抗炎药（NSAID），在动物模型中具有抗炎，镇痛和解热活性1 。根据体外马匹数据，froocoxib是通过抑制可诱导的环氧合酶2同工酶（COX-2） 2,3来选择性合成前列腺素的抑制剂。 Firocoxib对组成型同工酶环氧合酶-1（COX-1）的选择性相对较低。但是，尚未确定这些体外选择性发现的临床意义。

效用

在评估EQUIOXX口服糊剂和Equioxx注射液的生物可比性研究中确定了Equioxx注射液的有效性。因此，没有进行其他现场研究来支持Equioxx注射液的有效性。在多中心野外研究中，随机向EQUIOXX口服糊剂或一种有效的对照药物施用了253种不同品种的客户拥有的马，年龄从2至37岁不等，体重从595到1638磅不等。对240匹马进行了有效性评估，并对252匹马进行了安全性评估。与活动对照组相比，对EQUIOXX口服糊剂的非劣效性评估评估了马的la行，操作疼痛，运动范围，关节肿胀和整体临床改善。研究结束时，经兽医临床评估，用EQUIOXX口服糊剂治疗的马匹中有84.4％被判断为好转，而主人也对73.8％的马匹评价为好转。用EQUIOXX口服糊剂治疗的马在兽医评估的la行，操作上的疼痛，运动范围和关节肿胀方面表现出与活动对照组相当的水平。

动物安全

进行了目标动物安全性研究，以评估Equioxx注射液和EQUIOXX口服糊剂在马中的安全性。 32名临床健康的成年马每天以0 mg / kg的剂量静脉注射Equioxx注射，持续5天（对照组）； 0.09毫克/千克（1X）; 0.27 mg / kg（3倍）；或0.45 mg / kg（建议剂量的5倍）。然后每天口服一次EQUIOXX口服糊剂，剂量为0 mg / kg，连续9天（对照组）；连续9天； 0.1 mg / kg（1倍）； 0.3 mg / kg（3倍）；或0.5 mg / kg（建议剂量的5倍）。重复此顺序（Equioxx注射5天，再用EQUIOXX口服糊剂9天，总共14天），重复3次，总治疗时间为42天（建议治疗时间为14天的3倍）。

两只雄性5X马在肾皮质中表现出白色斑点，在显微镜下与肾小管间质性肾病相关。肾小管间质性肾病的存在被认为与治疗有关。

对照组中的一匹马和5X组中的两匹马在治疗过程中出现注射部位肿胀。在包括对照组在内的所有研究组中均观察到以炎性细胞大量涌入为特征的注射部位变化，很少出现组织坏死。

口腔溃疡和糜烂的发生率呈剂量依赖性增加。

在所有研究组中，在一个或多个时间点都注意到肝酶升高（GGT或AST）。在第42天，GGT值升高的一匹雄性5X马被发现在尸检时患有肾小管间质性肾病。对于所有马匹，这些肝酶的升高通常会在下一个时间点回到参考范围。

存储

存放于20-25°C，偏移范围为15-30°C。

供应方式

用于马的EQUIOXX（非洛昔布）注射剂将以无菌，25 mL琥珀色玻璃小瓶提供，以用于多剂量使用。

1个

McCann ME，Rickes EL，Hora DF，Cunningham PK等。新型环氧合酶2抑制剂在脂多糖诱导的发热的猫中的体外作用和体内功效。我是J Vet Res。 2005年7月； 66（7）：1278-84

2

McCann ME，Anderson DR，Brideau C等。新型COX-2抑制剂在马中的体外活性和体内功效。兽医内科学院学报。 2002。摘要114，第789页。

3

存档数据。

制造用于：
梅里亚有限公司
美国GA 30096-4640，德卢斯
1-877-217-3543

德国制造

美国专利号5,981,576

NADA 141-313，FDA批准
®EQUIOXX是Merial Limited的注册商标。
©2010 Merial Limited。版权所有。

Merial Limited，一家在英格兰和威尔士注册的股份有限公司（注册号：3323751），其注册办事处位于英国埃塞克斯CM19 5QA的哈尔桑德灵厄姆大厦，桑德林汉姆大道，哈洛商业园，哈罗德商业中心327号，并在特拉华州进行了驯化美国为Merial LLC。

07-2010版

721462

非甾体类抗炎药，仅用于马匹。

马主须知

适应症：Equioxx注射剂最多给药5天，以控制与马骨关节炎相关的疼痛和炎症。如果需要进一步的治疗，EQUIOXX口服糊剂可以再使用9天。 Equioxx注射液和EQUIOXX口服糊剂的总体治疗时间取决于所观察到的反应，但不应超过14天。

此摘要包含有关EQUIOXX的重要信息。在开始给您的马匹EQUIOXX服用之前，您应该阅读此信息，并在每次加药时对其进行检查。本表仅是摘要，不能代替您兽医的指示。如果您不了解任何此类信息，或者想进一步了解EQUIOXX，请与您的兽医联系。

什么是EQUIOXX？

EQUIOXX是coxib类的兽医处方非甾体类抗炎药（NSAID），用于控制与马骨关节炎相关的疼痛和炎症。骨关节炎（OA）是一种由于软骨和关节其他部位进行性“磨损”而引起的痛苦状况，可能导致马匹发生以下变化或征兆：

• mp行或la行。
• 活动或锻炼减少（不愿站立，行走，小跑或奔跑，或执行这些活动困难）。
• 关节僵硬或运动减少。

如何给你的马EQUIOXX？

EQUIOXX应根据兽医的指示服用。在没有先和兽医说话的情况下，请不要改变将EQUIOXX给予马的方式。不超过14天的治疗。在马中静脉内注射Equioxx注射液的建议剂量是每天一次，最多5天，为0.04 mg / lb（0.09 mg / kg）体重。如果需要进一步治疗，可以以0.045 mg / lb（0.1 mg / kg）体重的剂量使用EQUIOXX（firocoxib）马口服糊剂，最多可以再治疗9天。 Equioxx注射液和EQUIOXX口服糊剂的总体治疗时间取决于所观察到的反应，但不应超过14天。

当我的马骑在OA的EQUIOXX上时，我可以期待什么样的结果？

尽管EQUIOXX不能治愈骨关节炎，但它可以控制与OA相关的疼痛和炎症，并可以改善马的活动能力。

• 响应因人而异，但改善可能非常显着。
• 大多数马匹在短短几个小时内就能看到改善。

哪些马不应该接受EQUIOXX？

如果您的马匹满足以下条件，则不应给予EQUIOXX：

• 对EQUIOXX中的活性成分吡罗昔布有过敏反应。
• 以前对阿司匹林或其他非甾体抗炎药有过敏反应（例如荨麻疹，面部或下肢肿胀或皮肤发红或发痒）。
• 目前正在服用阿司匹林，苯基丁酮，氟尼辛葡甲胺，双氯芬酸，酮洛芬或其他NSAID或皮质类固醇。
• EQUIOXX的安全性尚未确定在不足一岁的马匹或繁殖马匹，怀孕或哺乳的母马中。

Equioxx注射液仅应静脉注射给马匹。

• EQUIOXX不适用于人类食用马匹。
• 人们不应该服用EQUIOXX。请将EQUIOXX和所有药物放在儿童接触不到的地方。如果有人意外摄入，请咨询医生。

给EQUIOXX之前告诉/告诉您的兽医什么。

与您的兽医谈谈：

• 您在马匹中观察到的OA迹象，例如行或僵硬。
• 如果在开具EQUIOXX之前进行了X射线等任何检查。
• 您的马可能多久需要由兽医检查一次。
• 使用EQUIOXX的风险和收益。

告诉你的兽医，如果你的马曾经有以下医疗问题：

• 服用EQUIOXX或其他NSAID（例如阿司匹林或苯基丁a）会产生任何副作用。
• 任何肾脏疾病。
• 任何肝脏疾病。
• 任何胃肠道溃疡。

告诉您的兽医：

• 您的马现在或过去曾经有过的其他医疗问题或过敏。
• 您正在给或计划给马匹服用的所有药物，包括无需处方和任何膳食补充剂即可获得的药物。

告诉您的兽医是否计划繁殖马匹，或者母马已怀孕或正在哺育小马驹。

在EQUIOXX治疗期间，我的马可能会发生哪些副作用？

与其他NSAIDS一样，EQUIOXX可能会引起一些副作用。与NSAID治疗有关的严重副作用会在马匹出现或未加警告的情况下发生。与EQUIOXX治疗相关的最常见副作用包括舌头，嘴唇和口腔和面部的皮肤（粘膜和皮肤的糜烂和溃疡）和肾脏。其他非甾体抗炎药也有胃肠道，肾脏和肝脏问题的报道。查找以下可能表明您的马匹患有EQUIOXX或其他医疗问题的副作用：

• 舌头和口腔内部有溃疡或溃疡。
• 面部皮肤，尤其是嘴周围的疮，结ab，发红或摩擦。
• 饮食习惯的改变（频率或消耗量）。
• 改变排尿习惯（频率或颜色）。
• 牙龈，皮肤或眼睛白（黄疸）泛黄。
• 意外的减肥。
• 行为改变（例如活动水平的增加或减少）。

如果您认为服用EQUIOXX时马有医疗问题或副作用，请务必停止治疗并联系兽医。如果您对可能的副作用还有其他疑问，请与您的兽医交谈或致电1-877-217-3543。

EQUIOXX可以和其他药物一起服用吗？

EQUIOXX不应与其他NSAID（例如阿司匹林，苯丁氮酮，双氯芬酸，酮洛芬或氟尼辛）或全身性皮质类固醇（例如强的松，可的松，地塞米松或曲安西龙）一起服用。

告诉您的兽医过去您给过马的所有药物，以及您计划与EQUIOXX一起给药的任何药物。这应包括无需处方或任何膳食补充剂即可获得的其他药物。您的兽医可能想检查一下您所有的马药是否可以一起服用。

万一我的马收到超过规定量的EQUIOXX，我该怎么办？

• 如果您的马匹接受的EQUIOXX数量超过规定的数量，请咨询您的兽医。

我还应该了解EQUIOXX吗？

• 此工作表提供有关EQUIOXX粘贴信息的摘要以及有关NSAID的常规信息。如果您对EQUIOXX或骨关节炎疼痛有任何疑问或疑虑，请与您的兽医交谈。
• 与所有处方药一样，只应将EQUIOXX给予处方药。仅应在规定的条件下以标记的剂量和持续时间给您的马服用。
• 定期讨论您的马匹对EQUIOXX的反应非常重要。您的兽医将确定您的马匹是否按预期做出响应，以及您的马匹是否应继续接受EQUIOXX。

制造用于：
梅里亚有限公司
美国GA 30096-4640，德卢斯
1-877-217-3543

德国制造

美国专利号5,981,576

NADA 141-313，FDA批准

®EQUIOXX是Merial Limited的注册商标。

©2010 Merial Limited。版权所有。

Merial Limited，一家在英格兰和威尔士注册的股份有限公司（注册号3332751），其注册办事处位于英国Essex CM19 5QA的哈德商业街327号，桑德林汉姆大厦，桑德林汉姆大道，哈洛商业园，哈洛，并在特拉华州进行了驯化美国为Merial LLC。

06-2010版

721941

主要显示面板

NADA 141-313，
FDA批准

Equioxx®

注射剂（非诺昔布）
20毫克/毫升

非甾体
抗炎药

静脉使用
仅在马匹中

注意：联邦法律
限制该药的使用
或按…的顺序
执照的兽医。

25毫升

梅里亚