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非洛地平

  • 缺血性心脏病
  • 心绞痛
  • 预防心绞痛
  • 心脏病

非洛地平是一种钙通道阻滞剂,用于治疗成年人的高血压( 高血压 )。降低血压可以降低中风或心脏病发作的风险。

非洛地平也可用于本用药指南中未列出的目的。

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者您的所有医疗状况, 过敏症和所用的所有药物。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

平板电脑扩展版24小时,口服:

一般:2.5毫克,5毫克,10毫克

  • 降压药
  • 钙通道阻滞剂
  • 钙通道阻滞剂,二氢吡啶

在去极化过程中抑制钙离子进入“慢通道”或选择血管平滑肌和心肌的电压敏感区域,从而使冠状血管平滑肌松弛和冠状血管舒张;增加血管痉挛性心绞痛患者的心肌氧输送

吸收性

100%;绝对:20%(由于首过效应)

代谢

肝; CYP3A4底物(主要);广泛的首过效应

排泄

尿液(70%为代谢产物);粪便10%

降压:2至5小时

达到顶峰的时间

2.5至5小时

降压作用:24小时

半条命消除

立即发布:11至16小时

蛋白结合

> 99%

高血压:高血压的治疗

对非洛地平或制剂中的任何成分过敏。

加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):对其他二氢吡啶类过敏;有生育能力,怀孕和哺乳期间的女性。

慢性稳定型心绞痛(替代药)(非标签使用)注意:首选的β受体阻滞剂是初始治疗;如果在β受体阻滞剂治疗中有持续的症状,可以添加钙通道阻滞剂(通常是二氢吡啶(例如非洛地平));如果对β受体阻滞剂有禁忌症或不良反应不可接受,则可以使用非洛地平作为替代疗法(ACC / AHA [Fihn 2012])。

口服:初始:每天一次5至10毫克;如果开始剂量为5 mg,则在2-4周后可耐受的剂量应增加到每天一次10 mg(Dunselman 1997; Emanuelsson 1999;Rønnevik1995)

高血压:注意:对于高于目标血压≥20/10 mm Hg的患者,如果要进行初始治疗,可以与另一种合适的药物(例如ACE抑制剂,ARB或噻嗪类利尿剂)联合使用。对于超出目标<20/10 mm Hg的患者,一些专家建议进行单药治疗的初步试验。然而,随着时间的流逝,许多患者将需要联合治疗(ACC / AHA [Whelton 2017]; Mann 2019)。

口服:初始:每天2.5至5毫克;根据患者反应,每1至2周滴定一次;通常剂量范围:每天一次2.5至10毫克(ACC / AHA [Whelton 2017]; Mann 2019)

高血压:口服:考虑降低初始剂量(例如,每天一次2.5 mg),并以不小于2周的间隔进行滴定(Aronow 2011)。

高血压:可用数据有限:≥6岁的儿童和青少年:口服:初始:每天一次2.5毫克;可能会根据需要以2周的间隔增加至最大每日剂量:10 mg / (AAP [Flynn 2017]; NHLBI 2011; Trachtmen 2003)

口服:整片吞咽片;平板电脑不得分开,压碎或咀嚼。可以不食用食物或少量脂肪和碳水化合物含量低的食物服用。

储存在30°C(86°F)以下;避光。

阿夫唑嗪:可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗

Alpha1-Blockers:可能会增强钙通道阻滞剂的降压作用。 监测治疗

氨磷汀:降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理:当氨磷汀以化学疗法剂量使用时,降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗,则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法

安非他命:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

抗真菌剂(Azole衍生物,全身性):可能会增强钙通道阻滞剂的不良/毒性作用。具体而言,伊曲康唑可增强维拉帕米或地尔硫卓的负性肌力作用。抗真菌剂(Azole衍生物,全身性)可能会降低钙通道阻滞剂的代谢。氟康唑和异氟康唑鎓的作用可能弱于其他唑类,在单独的专着中进行了论述。处理:禁忌非洛地平或尼索地平与伊曲康唑同时使用。任何此类组合均应保证经常监控;可能需要减少钙通道阻滞剂的剂量。 例外:氟康唑;硫酸异氟康唑鎓。 考虑修改疗法

抗精神病药(第二代[非典型]):降压药可增强抗精神病药的降压作用(第二代[非典型])。 监测治疗

Aprepitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

ARIPiprazole:CYP2D6抑制剂(弱)可能会增加ARIPiprazole的血清浓度。管理:监测阿立哌唑的药理作用增强。根据伴随的治疗和/或适应症,可能需要或可能不需要调整阿立哌唑的剂量。有关完整建议,请查阅完整的交互专论。 监测治疗

阿托西班:钙通道阻滞剂可能会增强阿托西班的不良/毒性作用。具体而言,可能会增加肺水肿和/或呼吸困难的风险。 监测治疗

巴比妥类药物:可能会增加钙通道阻滞剂的新陈代谢。管理:伴随巴比妥类药物治疗,监测钙通道阻滞剂的治疗效果降低。可能需要调整钙通道阻滞剂的剂量。尼莫地平加拿大标签禁忌与苯巴比妥同时使用。 监测治疗

巴比妥类药物:可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗

Benperidol:可能增强降压药的降压作用。 监测治疗

苦橙:可能会增加非洛地平的血清浓度。 监测治疗

Bosentan:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Brigatinib:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 Brigatinib可能会增强抗高血压药的心动过缓作用。 监测治疗

溴莫尼定(局部用药):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

溴苯哌啶:可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并

钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine):钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增强钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的降压作用。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加血清钙通道阻滞剂(Dihydropyridine)的浓度。 监测治疗

钙盐:可能会降低钙通道阻滞剂的治疗效果。 监测治疗

卡马西平:可能会增加钙通道阻滞剂(二氢吡啶)的代谢。处理:对于同时接受卡马西平的患者,应考虑调整钙通道阻滞剂(CCB)的剂量或采取替代疗法。加拿大尼莫地平标签禁止与卡马西平同时使用。 考虑修改疗法

西咪替丁:可能会增加钙通道阻滞剂的血清浓度。管理:考虑替代西咪替丁。如果没有合适的替代品,则监测西咪替丁开始/剂量增加后钙通道阻滞剂的作用增加,以及西咪替丁停药/剂量减少后作用减少的情况。 考虑修改疗法

氯氟嗪明:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险用抑制剂)。 监测治疗

氯吡格雷:钙通道阻滞剂可能会降低氯吡格雷的治疗效果。 监测治疗

Conivaptan:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 避免合并

CycloSPORINE(全身性):钙通道阻滞剂(二氢吡啶)可能会增加CycloSPORINE(全身性)的血清浓度。环孢霉素(全身性)可能会增加血钙通道阻滞剂(二氢吡啶)的血清浓度。 监测治疗

CYP3A4诱导剂(中度):可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

CYP3A4诱导剂(强):可能会增加CYP3A4底物的代谢(诱导剂高风险)。管理:考虑一种相互作用药物的替代品。某些组合可能特别禁忌。请咨询适当的制造商标签。 考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂(中度):可能会降低CYP3A4底物的代谢(高风险的抑制剂)。 监测治疗

CYP3A4抑制剂(强):可能会降低CYP3A4底物的代谢(高风险的抑制剂)。 考虑修改疗法

达拉非尼:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗,请密切监测基质的临床效果(尤其是治疗效果)。 考虑修改疗法

达泊西汀:可能会增强钙通道阻滞剂的体位性降压作用。 监测治疗

地拉罗司:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

右旋哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的治疗作用。 监测治疗

二氮嗪:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

DULoxetine:降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗

Duvelisib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Efavirenz:可能会降低钙通道阻滞剂的血清浓度。 监测治疗

Enzalutamide:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Erdafitinib:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Erdafitinib:可能会增加CYP3A4受质的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

氟康唑:可能会增加钙通道阻滞剂的血清浓度。 监测治疗

Fosaprepitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Fosnetupitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Fosphenytoin:钙通道阻滞剂可能会增加Fosphenytoin的血清浓度。管理:监测苯妥英钠的毒性,同时使用钙通道阻滞剂(CCB)或因CCB停用而降低苯妥英钠的作用。监视降低的CCB治疗效果。尼莫地平加拿大标签禁忌与苯妥英钠一起使用。 考虑修改疗法

Fusidic Acid(全身性):可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(使用抑制剂的高风险)。 避免合并

葡萄柚汁:可能会增加非洛地平的血清浓度。管理:食用葡萄柚汁的患者应密切监测对非洛地平的血液动力学反应。可能需要调整非洛地平的剂量和/或调整柚子汁的摄入量。非洛地平加拿大标签建议避免使用葡萄柚汁。 考虑修改疗法

草药(高血压性质):可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

草药(降压性质):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

降压相关药物:降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗

依达拉西布:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 避免合并

伊曲康唑:可能会增加非洛地平的血清浓度。 避免合并

Ivosidenib:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

酮康唑(全身):可能会增加非洛地平的血清浓度。 避免合并

Larotrectinib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

含左旋多巴的产品:降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗

洛拉替尼:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用,因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

洛美西epa:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

大环内酯类抗生素:可能会降低钙通道阻滞剂的新陈代谢。管理:考虑使用非相互作用的大环内酯类。非洛地平加拿大标签特别建议避免与克拉霉素联用。 例外:阿奇霉素(全身性);非达霉素;罗红霉素;螺旋霉素。 考虑修改疗法

镁盐:钙通道阻滞剂可能会增强镁盐的不利/毒性作用。镁盐可能会增强钙通道阻滞剂的降压作用。 监测治疗

褪黑激素:可能会降低钙通道阻滞剂(二氢吡啶)的降压作用。 监测治疗

哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

MiFEPRIStone:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。管理:在用米非司酮治疗期间和治疗后2周,应最小化CYP3A4底物的剂量,并监测浓度/毒性的增加。避免使用环孢素,二氢麦角胺,麦角胺,芬太尼,匹莫齐,奎尼丁,西罗莫司和他克莫司。 考虑修改疗法

Mitotane:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:当用于接受米托坦治疗的患者时,可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

Molsidomine:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

Naftopidil:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

Netupitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

神经肌肉阻滞剂(非去极化):钙通道阻滞剂可增强神经肌肉阻滞剂(非去极化)的神经肌肉阻滞作用。 监测治疗

尼麦角林:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼古兰地:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

硝普钠:降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗

奥比妥珠单抗:可能增强降压药的降压作用。处理:考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物,并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法

Palbociclib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

己酮可可碱:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

Perhexiline:CYP2D6抑制剂(弱)可能会增加Perhexiline的血清浓度。 监测治疗

苯妥英钠:钙通道阻滞剂可能会增加苯妥英钠的血清浓度。苯妥英钠可能会降低钙通道阻滞剂的血清浓度。处理:避免将尼莫地平或硝苯地平与苯妥英钠同时使用。监测苯妥英钠的毒性和/或同时使用钙通道阻滞剂的作用是否降低。 考虑修改疗法

Pholcodine:降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗

磷酸二酯酶5抑制剂:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

前列环素类似物:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

奎奴那利:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

利福霉素衍生物:可能会降低钙通道阻滞剂的血清浓度。这主要影响钙通道阻滞剂的口服形式。管理:一些美国和加拿大钙通道阻滞剂的标签禁止与利福平一起使用,但是建议有所不同。请咨询适当的标签。 考虑修改疗法

Sarilumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

西妥昔单抗:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Simeprevir:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

辛卡利特:影响胆囊功能的药物可能会削弱辛卡利特的治疗作用。处理:在使用辛卡利特刺激胆囊收缩之前,考虑停用可能影响胆囊运动的药物。 考虑修改疗法

Stiripentol:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。处理:由于不良反应和毒性的风险增加,应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

他克莫司(全身性):钙通道阻滞剂(二氢吡啶)可能会增加他克莫司(全身性)的血清浓度。 监测治疗

Tocilizumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

育亨宾:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

> 10%:

心血管:周围水肿(2%至17%)

中枢神经系统:头痛(11%至15%)

1%至10%:心血管:潮红(4%至7%),心动过速(≤3%)

<1%,上市后和/或病例报告:腹痛,酸反流,贫血,心绞痛,血管性水肿,焦虑症,手臂痛,关节痛,背部疼痛,支气管炎,瘀伤,心律不齐,心力衰竭,脑血管意外,胸部疼痛,便秘,性欲减退,抑郁,腹泻,头晕,嗜睡,呼吸困难,排尿困难,鼻出血,红斑,收缩期,面部浮肿,肠胃气胀,类似流感的症状,潮红,足痛,牙龈增生,男性乳房发育,臀部疼痛,超敏性血管炎低血压,阳ot,流行性感冒,失眠,易怒,膝盖疼痛,腿痛,肌肉抽筋,肌痛,心肌梗塞,恶心,神经质,心,感觉异常,咽炎,多尿,呼吸道感染,鼻窦炎,晕厥,尿频,尿急,荨麻疹,视力障碍,呕吐,口干燥

与不良反应有关的担忧:

•心绞痛/心肌梗塞:开始或滴定二氢吡啶钙通道阻滞剂会增加心绞痛和/或心肌梗塞;患有反射性心动过速可能会导致阻塞性冠心病患者发生心绞痛和/或MI,尤其是在没有同时发生β受体阻滞剂的情况下。

•低血压/晕厥:伴或不伴晕厥的症状性低血压极少发生;血压必须以适合患者临床状况的速率降低。

•周围性水肿:最常见的副作用是周围性水肿(剂量依赖性)。在开始治疗的2至3周内发生。

与疾病有关的问题:

•主动脉瓣狭窄:严重的主动脉瓣狭窄患者应格外小心;可能减少冠状动脉灌注导致的缺血。

•心力衰竭:ACC / AHA心力衰竭指南建议避免因缺乏益处和/或一般而言钙通道阻滞剂的预后较差而在心力衰竭(HF)患者中使用(ACC / AHA [Yancy 2013])。

•肝功能不全:肝功能不全的患者慎用;可能需要较低的起始剂量。

•伴有流出道梗阻的肥厚型心肌病(HCM):在HCM和流出道梗阻的患者中应谨慎使用,因为后负荷的减少可能会使与此情况相关的症状加重。

特殊人群:

•老年人:以较低的剂量在老年人中服用。

剂量形式的具体问题:

•乳糖:可能含有乳糖;如有必要,在乳糖不耐症患者中考虑使用其他药物。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

在动物繁殖研究中观察到不良事件。未经治疗的慢性母亲高血压与胎儿,婴儿和母亲的不良事件有关。如果需要在妊娠期治疗高血压,则首选其他药物(ACOG 2013)。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 (HCAHPS:在此住院期间,您是否曾服用过以前从未服用过的药物?在给您任何新药之前,医院工作人员多久告诉您该药的用途?医院工作人员多久描述一次药物的副作用?一种您可以理解的方式?)

•患者可能会出现头痛或牙龈变化。让患者立即向处方者报告心跳加快,严重头晕,晕倒,胸痛,呼吸急促,体重增加过多或手臂或腿肿胀(HCAHPS)。

•向患者宣传明显的反应迹象(例如,喘息;胸闷;发烧;瘙痒;咳嗽严重;皮肤发蓝;癫痫发作;或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀)。 注意:这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明:不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断,治疗和建议患者时,您最终必须依靠自己的判断力,经验和判断。