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雌激素,共轭

雌激素,共轭

警告

  • 雌激素增加了绝经后妇女子宫内膜癌的风险。 101 104 105 106 107 121(参照子宫内膜癌的注意事项下)。

  • 请勿使用含或不含孕激素的雌激素来预防心血管疾病101 104 105 106 107 121 (请参见“使用中降低心血管疾病的风险和谨慎使用中的心血管疾病”)或痴呆症(请参见使用中的阿尔茨海默氏病)。 101 104 105 107

  • 妇女健康倡议(WHI)仅对雌激素的研究报告说,绝经后妇女每天接受约0.625 mg结合雌激素治疗的绝经后妇女中风和DVT的风险增加。 101 104 105 107

  • WHI对雌激素和孕激素的研究报告称,接受≥5年联合雌激素0.625 mg和醋酸甲羟孕酮2.5 mg联合治疗≥5年的绝经后妇女发生MI,中风,浸润性乳腺癌,肺栓塞和DVT的风险增加。 101 104 105 106 107

  • WHI记忆研究(WHIMS)报告说,接受结合雌激素联合醋酸甲羟孕酮或结合雌激素长期治疗(4-5岁)的绝经后≥65岁女性,罹患痴呆的风险增加。 101 104 105 107未知这一发现是否也适用于绝经后的年轻女性。 101 104 105 107

  • WHI试验中未研究过与甲羟孕酮结合的其他雌激素剂量以及雌激素与孕激素的其他组合或剂型;在没有可比数据的情况下,假设风险是相似的。 101 104 105 107

  • 开出最低有效剂量,最短持续时间的雌激素(含或不含孕激素),以符合个别女性的治疗目标和风险。 101 104 105 106 107

介绍

雌激素混合物既可以作为符合当前USP官方标准的制剂(即共轭雌激素USP) 101 105 107 108 109获得,也可以作为非官方制剂(即合成的共轭雌激素A和合成的共轭雌激素B,它们是从植物来源合成制得的) 。 106 108 109 121 122

雌激素的用途,共轭

绝经后妇女单独使用雌激素通常被称为雌激素替代疗法(ERT);雌激素与孕激素联合使用通常称为激素替代疗法(HRT)或绝经后激素疗法。 b另一种治疗选择是将雌激素与雌激素激动剂-拮抗剂联合使用;这种组合称为组织选择性雌激素复合物(TSEC)。 263

ERT

处理与绝经有关的中度至重度血管舒缩症状。 101 106 107 121 262 266

处理严重的阴道干燥,性交疼痛,与更年期相关的外阴和阴道萎缩。 101 105 106 107 266如果仅用于此适应症,请考虑使用局部阴道制剂。 101 105 106 107 266

骨质疏松症

预防骨质疏松症。 100 101 107 262与其他措施(例如饮食,钙,维生素D,负重运动,物理疗法)配套使用,可以阻止绝经后妇女进一步骨质流失和骨质疏松的发展。 100 101 107

雌激素可有效预防骨质疏松症,但与许多不良反应有关。 100 101 107如果预防绝经后骨质疏松的是用于治疗的唯一指示,考虑替代疗法(例如,阿仑膦酸盐,雷洛昔芬,利塞膦酸盐)。 101 107 112

已有效治疗绝经后妇女的骨质疏松症。以前推荐作为一线治疗;但是,已根据WHI研究结果修订了有关正确使用HRT的建议。 (请参阅带框警告。)评估长期使用HRT来治疗骨质疏松症的风险和益处,并考虑到乳腺癌和心血管疾病的风险增加,其他药理学方法的可获得性(例如阿仑膦酸盐,降钙素,钙,雷洛昔芬) ,利塞膦酸盐,维生素D)和可以修改的生活方式因素。 101 107

已在少数患有慢性闭经的厌食症妇女中使用,以减少钙流失†,从而降低骨质疏松症的风险。

皮质类固醇诱发的骨质疏松症

已用于预防接受中低剂量皮质类固醇疗法的绝经后妇女的骨丢失†。

低雌激素症

性腺功能减退,去势或原发性卵巢衰竭继发性雌激素缺乏症的治疗。 101用于由于性腺功能低下而导致青春期延迟的青春期诱导。 101

转移性乳腺癌

选择性治疗男女转移性乳腺癌。 101一些二线特工之一。一种

前列腺癌

晚期雄激素依赖性前列腺癌的姑息治疗。 101

异常子宫出血

在没有器质性病变的情况下,治疗由于荷尔蒙失调引起的异常子宫出血。 104

降低心血管风险†

ERT或HRT不会降低心血管疾病的发病率。 101 105 106 107 AHA,美国妇产科学院,FDA和制造商建议不要将激素疗法用于预防健康妇女的心脏病(一级预防)或保护已患有心脏病的妇女(二级预防)。

阿尔茨海默氏病

以前使用HRT,但不使用当前的HRT,除非这种使用超过10年,否则会降低阿尔茨海默氏病的风险†。尚未显示雌激素可预防阿尔茨海默氏病的进展;美国神经病学会建议不要将雌激素用于治疗阿尔茨海默氏病。

≥65岁女性开始ERT或HRT与认知功能改善无关。一些接受ERT或HRT的妇女会受到有害影响。接受ERT或HRT的女性可能患痴呆的发生率高于接受安慰剂的女性。 (请参阅带框警告。)不建议使用ERT或HRT预防65岁以上的女性痴呆或认知能力下降。

产后乳房肿大

过去曾用于预防产后乳房充血†; FDA已经撤消了含雌激素药物用于这种适应症的批准,因为尚未证明雌激素可安全用于这种用途。 110 (请参阅“哺乳期注意事项”。)

怀孕

不能有效怀孕期间任何目的;孕妇忌用。 101 104 105 106 107 121(下见注意事项妊娠)。

雌激素,共剂量和给药

一般

  • 对于子宫完整的女性,通常将孕激素添加到雌激素治疗(HRT)中。 101 104 105 107 121每周期雌激素≥10天或每天与雌激素一起添加孕激素可降低子宫完整的妇女子宫内膜增生的发生率和伴随的子宫内膜癌风险。 101 104 105 107 121

  • 作为孕激素的替代品,将巴多昔芬(一种雌激素激动剂-拮抗剂)与结合雌激素固定组合使用可降低子宫内膜增生的风险。 261 262 263

  • ERT适用于接受子宫切除术的女性(以避免不必要地暴露于孕激素)。 101 104 105 107 121

行政

共轭雌激素USP通常口服;也可以通过阴道内或深部IM或缓慢IV注射进行给药。 101 104 105 107

口服施用合成共轭雌激素A和合成共轭雌激素B。 106 121

雌激素疗法通常以连续的每日剂量方案或循环方案给药。 101 105 107当循环施用,雌激素通常每日25天,然后用5天假给药一次,持续3周,接着以1星期没有药物或每日一次;必要时重复治疗方案。 101 105

当需要肠胃外给药共轭雌激素USP时,静脉注射是优选的,因为与IM注射相比,反应更快。 104

口头管理

含有乙酸甲羟孕酮与共轭雌激素USP组合的单相或双相口服制剂可以在助记符分配包装中商购,以帮助使用者遵守规定的给药时间表。 107

包含固定剂量组合有共轭雌激素的乙酸巴多昔芬乙酸盐的口服制剂可以30天包装的形式商购,包括2个泡罩包装,每片15片。 262

IV管理

有关溶液和药物的兼容性信息,请参见稳定性下的兼容性。

通过直接静脉注射给药。 104

重组

用5 mL无菌水重新配制含有25 mg结合雌激素USP的小瓶。 104请勿大力摇晃。 104复原后立即管理。 104

管理率

缓慢施用(避免潮红反应)。 104

IM管理

通过深度IM注入进行管理。 104

重组

用5 mL无菌水重新配制含有25 mg结合雌激素USP的小瓶。 104请勿大力摇晃。 104复原后立即管理。 104

阴道管理

阴道内给药作为阴道乳膏。 105

剂量

根据要治疗的疾病以及患者的耐受性和治疗反应个性化剂量。 101 104 105 106 107 121

为了最大程度地降低不良反应的风险,请使用尽可能低的有效剂量。 101 104 105 106 107 121由于心血管事件,乳腺癌和静脉血栓栓塞事件的潜在风险增加,将雌激素,雌激素/孕激素或结合雌激素与巴多昔芬固定组合的使用限制在最低有效剂量和最短治疗持续时间内并针对个别女性制定治疗目标和风险。 101 104 105 107 121 262

定期重新评估雌激素,雌激素/孕激素或结合雌激素与巴多昔芬的固定组合使用(即间隔3至6个月)。 101 104 105 107 121 262

小儿患者

低雌激素症
口服

共轭雌激素USP:每天0.15 mg可能诱发乳房发育。 101以6至12个月的间隔增加剂量,以达到适当的骨龄发展和骨epi闭合。 101

共轭雌激素USP:每天0.625毫克(含孕激素)足以诱导人为的月经周期并在骨骼成熟后维持骨矿物质密度(BMD)。 101

大人

雌激素替代疗法
血管舒缩症状
口服

共轭雌激素USP:最初,每天0.3 mg连续或以循环方式使用(25天开启,5天关闭)。 101根据患者反应调整剂量。 101

合成的共轭雌激素A:最初为每天0.45 mg。 106可以增加剂量至每天1.25 mg。 106

合成的共轭雌激素B:最初为每天0.3 mg。 121 266每日可以增加剂量可达1.25毫克。 266根据患者反应调整剂量。 121 266

与醋酸甲羟孕酮固定结合的共轭雌激素USP(Prempro ),单相治疗:最初,将USP 0.3 mg的共轭雌激素与乙酸甲孕酮1.5 mg每天联合使用。 107或者,每天用0.5mg醋酸甲羟孕酮的结合雌激素USP 0.45 mg,每天用2.5mg醋酸甲羟孕酮的结合雌激素USP 0.625 mg,或者每天用5mg醋酸甲羟孕酮的结合雌激素USP 0.625 mg。 107

与醋酸甲羟孕酮结合的雌激素USP(Premphase ),双相疗法:共轭雌激素USP每天0.625毫克;在周期的第15-28天每天服用5 mg醋酸甲羟孕酮。 107

与雌二醇联合固定的共轭雌激素:每天一次,将雌二醇0.45毫克与巴多昔芬20毫克结合在一起。 262

外阴和阴道萎缩
口服

共轭雌激素USP:最初,每天0.3 mg连续或以循环方式使用(25天开启,5天关闭)。 101根据患者反应调整剂量。 101

合成共轭雌激素A:每天0.3毫克。 106

合成共轭雌激素B:每天0.3毫克。 266

与醋酸甲羟孕酮固定结合的共轭雌激素USP(Prempro ),单相治疗:最初,将USP 0.3 mg的共轭雌激素与乙酸甲孕酮1.5 mg每天联合使用。 107或者,每天用0.5mg醋酸甲羟孕酮的结合雌激素USP 0.45 mg,每天用2.5mg醋酸甲羟孕酮的结合雌激素USP 0.625 mg,或者每天用5mg醋酸甲羟孕酮的结合雌激素USP 0.625 mg。 107

与醋酸甲羟孕酮结合的雌激素USP(Premphase ),双相疗法:共轭雌激素USP每天0.625毫克;在周期的第15-28天每天服用5 mg醋酸甲羟孕酮。 107

阴道

共轭雌激素USP:循环方案中每天0.5–2 g(连续3周,连续1周)。 105

骨质疏松症
绝经后妇女的预防
口服

共轭雌激素USP:最初,每天0.3 mg连续或以循环方式使用(25天开启,5天关闭)。 101根据临床和BMD反应调整剂量。 101

与醋酸甲羟孕酮固定结合的共轭雌激素USP(Prempro ),单相治疗:最初,将USP 0.3 mg的共轭雌激素与乙酸甲孕酮1.5 mg每天联合使用。 107或者,每天用0.5mg醋酸甲羟孕酮的结合雌激素USP 0.45 mg,每天用2.5mg醋酸甲羟孕酮的结合雌激素USP 0.625 mg,或者每天用5mg醋酸甲羟孕酮的结合雌激素USP 0.625 mg。 107根据临床和BMD反应调整剂量。 107

与醋酸甲羟孕酮结合的雌激素USP(Premphase ),双相疗法:共轭雌激素USP每天0.625毫克;在周期的第15-28天每天服用5 mg醋酸甲羟孕酮。 107

与雌二醇联合固定的共轭雌激素:每天一次,将雌二醇0.45毫克与巴多昔芬20毫克结合在一起。 262

低雌激素症
女性性腺机能减退
口服

共轭雌激素药USP:循环治疗(每天3周,每周1周)为0.3-0.625 mg。 101根据症状严重程度和子宫内膜反应性调整剂量。 101

女性去势或原发性卵巢衰竭
口服

共轭雌激素USP:循环方案中每天1.25 mg。 101根据症状严重程度和临床反应调整剂量。 101

转移性乳腺癌
口服

共轭雌激素USP:每天3次,每天3次,每次10毫克。 101

前列腺癌
口服

共轭雌激素USP:每天1.25-2.5毫克3次。 101

异常子宫出血
IV或IM

共轭雌激素USP:25毫克;可以在6到12个小时内重复给药。 104

结合雌激素的注意事项

禁忌症

  • 未经诊断的生殖器异常出血。 101 104 105 106 107 121 262

  • 已知或怀疑乳腺癌或乳腺癌的历史(在适当地选择的个体用于转移性疾病的姑息治疗时除外)。 101 104 105 106 107 121 262

  • 已知或怀疑雌激素依赖性肿瘤。 101 104 105 106 107 121 262

  • 活动性DVT或肺栓塞; DVT或肺栓塞病史。 101 104 105 106 107 121 262

  • 活动性或近期(过去一年内)的动脉血栓栓塞性疾病(例如中风,MI)。 101 104 105 106 107 121 262

  • 肝病或损害。 101 104 105 107 121 262

  • 已知的蛋白C,蛋白S或抗凝血酶缺乏症,或其他已知的血栓形成性疾病。 262 264 265 266 267

  • 已知或怀疑怀孕。 101 104 105 106 107 121 262

  • 已知对雌激素或制剂中任何成分的超敏反应。 101 104 105 106 107 121 262

警告/注意事项

警告事项

心血管疾病

雌激素/孕激素疗法与MI,中风,DVT和肺栓塞的风险增加相关。 101 104 105 106 107 112 113 114 121与中风和DVT风险增加相关的雌激素治疗。 101 104 105 107 262 (请参阅方框警告。)如果发生或怀疑有任何此类事件,请立即停止使用雌激素。 101 104 105 106 107 121不建议在有中风或短暂性脑缺血发作史的女性中使用ERT或HRT。 (请参阅警告下的禁忌症。)

适当管理心血管疾病(例如高血压,糖尿病,烟草使用,高胆固醇血症,肥胖)和/或静脉血栓栓塞(个人或家族的静脉血栓栓塞,肥胖,系统性红斑狼疮病史)的危险因素。 101 104 105 106 107 121(下小心见禁忌。)

只要可行,在手术前至少4-6周停用雌激素,这与血栓栓塞风险增加或长时间固定有关。 101 104 105 106 107 121 262

子宫内膜癌

在患有子宫的女性中使用抗雌激素疗法会增加子宫内膜癌的风险。 101 104 105 106 107 121 262临床监测和评估至关重要。 101 104 105 106 107 121进行诊断测试,以排除未诊断,持续或反复出现异常阴道出血的女性的恶性肿瘤。 101 104 105 106 107 121

当同时使用孕激素时,子宫内膜增生的发生率大大降低。 101 104 105 106 107 121雌激素激动剂/拮抗剂巴多昔芬的并用还可以降低与结合雌激素相关的子宫内膜增生的风险。 262

乳腺癌

HRT与乳腺癌101 104 105 106 107 112 113 114 121或在需要进一步评估异常乳房X线照片增长风险增加相关。 262

所有绝经后妇女均应接受临床医生的年度乳房检查,并每月进行一次自我检查。 101 104 105 106 107 121 262根据患者年龄和危险因素安排定期进行乳房X线照相。 101 104 105 106 107 121 262

痴呆

≥65岁的女性的ERT或HRT与患上可能的痴呆症的风险增加有关。 101 104 105 107 121 262这些发现是否适用于年轻女性尚不清楚。 101 104 105 107 121(参照阿尔茨海默氏病下利用。)

胆囊疾病

ERT与需要手术的胆囊疾病风险增加相关。 101 104 105 106 107 121 262

高钙血症

雌激素可能在患有乳腺癌和骨转移的患者中引起严重的高钙血症。 101 104 105 106 107 121如果发生高钙血症,请中止药物并开始适当的治疗以降低血清钙浓度。 101 104 105 106 107 121

视觉效果

视网膜血栓形成的报道。 101 104 105 106 107 121 262如果突然或部分丧失视力,或突然出现眼球突出,复视或偏头痛,应中止检查。 101 104 105 107 121 262如果检查时发现乳头状浮肿或视网膜血管病变,则停用雌激素。 101 104 105 106 107 104 105 121 262

一般注意事项

血压升高

很少有BP显着增加归因于对雌激素的特异反应。 101 104 105 106 107 121 262 ERT通常与血压升高无关。 101 104 105 107 121监视器BP以规则的间隔。 101 104 105 106 107 121

高甘油三酯血症

雌激素治疗可能与血浆甘油三酸酯浓度升高有关,导致血清脂质升高的女性发生胰腺炎。 101 104 105 106 107 121 262如果发生胰腺炎,请考虑终止治疗。 262 264 265 266

体液潴留

雌激素可能引起一定程度的体液retention留;在可能因体液retention留(例如,心脏或肾功能不全)而加重病情的患者中谨慎使用和仔细监测。 101 104 105 106 107 121 262

低钙血症

甲状旁腺功能低下患者慎用,因为可能发生雌激素引起的低钙血症。 101 104 105 106 107 121 262 264 265 266

遗传性血管性水肿

遗传性血管性水肿的女性中,雌激素可能会加剧血管性水肿的症状。 262 264 265 266 267

卵巢癌

在一些流行病学研究中,长期雌激素疗法与卵巢癌的发生率增加有关。 101 104 105 106 107 121 262其他研究未显示临床上重要的关联。 101 104 105 106 107 121 262

子宫内膜异位症

雌激素可能会加剧子宫内膜异位症。 101 104 105 106 107 121

子宫内膜切除术后接受雌激素抵抗的女性很少报告残留的子宫内膜植入物发生恶变。 101 104 105 107考虑在子宫切除术后残留子宫内膜异位的妇女中添加孕激素。 101 104 105 107 121

其他条件

雌激素可能加剧哮喘,糖尿病,癫痫,偏头痛,卟啉症,系统性红斑狼疮和肝血管瘤。在这些情况下的患者慎用。 101 104 105 107 121 262

阴道管理注意事项

暴露于共轭雌激素USP阴道霜可能会削弱乳胶避孕套。 105考虑乳膏可能减弱并导致乳胶或橡胶避孕套,隔膜或子宫颈帽的保护失效的可能性。 105

固定组合的使用

当将孕激素与雌激素疗法结合使用时,请考虑与孕激素疗法有关的注意事项,注意事​​项和禁忌症。 107

当巴多昔芬与共轭雌激素联合使用时,请考虑与巴多昔芬有关的常规注意事项,预防措施,禁忌症和相互作用。 262对于固定组合中的每种药物,应考虑适用于特定人群(例如,孕妇或哺乳妇女,患有肝或肾功能不全的患者,老年患者)的警告信息。 262

特定人群

怀孕

类X. 101 104 105 106 107 121 262(下小心见禁忌。)

在子宫内,女性暴露于己烯雌酚(DES [在美国不再销售])会增加阴道腺病,子宫颈鳞状上皮异型增生和晚年透明细胞阴道癌的风险。 b

男性在子宫内暴露于DES会增加生殖器异常的风险,并可能在以后的生活中增加睾丸癌的风险。 b

在怀孕期间接受DES治疗的女性患乳腺癌的风险可能会增加;因果关系未经证实。 b

哺乳期

给哺乳妇女服用雌激素与牛奶量减少和质量下降有关。 101 104 105 106 107 121 262在接受这些药物的妇女的牛奶中已鉴定出可检测量的雌激素。 101 104 105 106 107 121 262注意建议。 101 104 105 106 107 121不推荐将混合的雌激素/巴多昔芬固定组合用于哺乳妇女。 262

儿科用

雌激素疗法已被用于以某种形式的青春期延迟诱导青春期。 101尚未确定的儿童中雌激素的安全性和有效性。 101 104 105 107 121

如果雌激素可能会导致骨epi过早闭合,请谨慎使用雌激素疗法,并仔细监测骨骼生长是否尚未完成。 101

青春期前女孩的雌激素治疗会导致乳房过早发育和阴道角化,并可能导致阴道出血。男孩的101雌激素疗法可能会改变正常的青春期过程。 101

老人用

≥65岁的女性与年轻女性相比,安全性无实质性差异;与年轻女性相比,≥75岁的女性中风和浸润性乳腺癌的发病率增加。 101 104 105 107

不推荐将固定组合的雌激素/巴多昔芬用于≥75岁的女性。 262

≥65岁的女性患痴呆症的风险可能增加。 (请参阅下痴呆的注意事项。)101 104 105 107

单独或与孕激素联合使用雌激素的临床研究未包括足够多的≥65岁的患者来确定老年患者与年轻患者的反应是否不同。 101 104 105 107

肝功能不全

肝功能不全患者体内的雌激素可能代谢不良。 101 104 105 106 107 121(下小心见禁忌。)

有胆汁淤积性黄疸病史且曾使用过雌激素或妊娠的患者,应谨慎行事。如果黄疸复发,请停止使用。 101 104 105 106 107 121

肾功能不全

请谨慎使用。 101 104 105 107 121(下见注意事项液体潴留。)

常见不良反应

腹部疼痛,乏力,肠胃气胀,腿抽筋,瘙痒,阴道出血,阴道炎,阴道念珠菌病。 101 107

结合的雌激素的相互作用

似乎被CYP3A4部分代谢。 101 104 105 106 107 121

影响肝微粒体酶的药物

CYP3A4抑制剂:潜在的药代动力学相互作用(血浆雌激素浓度增加)。 101 104 105 106 107 121

CYP3A4诱导剂:潜在的药代动力学相互作用(血浆雌激素浓度降低)。 101 104 105 106 107 121

特殊药品和食品

药物或食物

相互作用

评论

口服抗凝剂

抗凝作用可能降低b

监控;如果需要,增加华法林剂量b

抗真菌剂,唑类(伊曲康唑,酮康唑)

血浆雌激素浓度可能增加;增加了不利影响101 104 105 106 107 121潜在

卡马西平

血浆雌激素浓度可能降低;治疗效果下降和/或子宫出血变化的潜力101 104 105 106 107 121

皮质类固醇(氢化可的松)

慢性炎症性皮肤病患者的抗炎作用增强b

观察皮质类固醇激素作用过度的迹象;在开始或停用雌激素b时调整皮质类固醇的剂量

西柚汁

血浆雌激素浓度可能增加;增加了不利影响101 104 105 106 107 121潜在

大环内酯类抗生素(克拉霉素,红霉素)

血浆雌激素浓度可能增加;增加了不利影响101 104 105 106 107 121潜在

甲羟孕酮

相互作用不太101 106 107

苯巴比妥

血浆雌激素浓度可能降低;治疗效果下降和/或子宫出血变化的潜力101 104 105 106 107 121

利福平

血浆雌激素浓度可能降低;治疗效果下降和/或子宫出血变化的潜力101 104 105 106 107 121

利托那韦

血浆雌激素浓度可能增加;增加了不利影响101 104 105 106 107 121潜在

圣约翰草(贯叶连翘

血浆雌激素浓度可能降低;治疗效果下降和/或子宫出血变化的潜力101 104 105 106 107 121

甲状腺剂

增加甲状腺结合球蛋白浓度101 104 105 106 107 121

可能需要增加甲状腺替代药物的剂量;监视器甲状腺功能101 104 105 106 107 121

雌激素,共轭药代动力学

吸收性

生物利用度

结合的雌激素可通过粘膜和胃肠道很好地吸收。 101 104 105 106 107 121

餐饮

共轭雌激素USP:高脂膳食不影响口服吸收的程度。 107

合成共轭雌激素-答:食物的影响未知。 106

合成共轭雌激素B:食物影响未知。 121

分配

程度

广泛分布;性激素靶器官中发现的最高浓度。 101 104 105 106 107 121

血浆蛋白结合

50–80%。 b

消除

代谢

在肝脏中代谢;肾脏,性腺和肌肉组织在一定程度上受累。 b雌激素被CYP3A4部分代谢。 101 104 105 106 107 121

肝脏中发生广泛的代谢转化(例如,雌二醇转化为雌酮,都转化为雌三醇)。 101 104 105 106 107 121

雌激素通过肝脏中的硫酸盐和葡萄糖醛酸结合物,胆汁中结合物的胆汁分泌到肠中,肠道中的水解以及再吸收而经历肠肝循环。 101 104 105 106 107 121

淘汰路线

雌激素及其代谢产物主要通过尿液排出。 101 104 106 107 121

半衰期

共轭雌激素:10–28小时。 101 106 107

稳定性

存储

口服

平板电脑

20–25°C(可能暴露于15–30°C)。 101 106 107 121

肠胃外

注射粉

2–8°C。 104

阴道

奶油

20–25°C(可能暴露于15–30°C)。 105

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息,请参见相互作用。

肠胃外

声明与蛋白质水解物,抗坏血酸或任何具有酸性pH值的溶液不相容。 104

解决方案兼容性104

兼容

葡萄糖溶液

倒糖解决方案

氯化钠0.9%

药物相容性
Y站点兼容性

兼容

肝素钠与氢化可的松琥珀酸钠

氯化钾

维生素B与C的复合体

动作

  • 共轭雌激素USP是从自然来源获得的共轭马雌激素的混合物,以水溶性雌激素硫酸盐的钠盐形式混合,代表母马尿液的平均成分。 101是钠的混合物雌酮硫酸钠和硫酸equilin还含有17α-dihydroequilin,17α雌二醇,17β-dihydroequilin,equilenin,17α二氢马萘,17β二氢马萘,Δ8,9 -dehydroestrone,和17β雌二醇。 101

  • 合成的共轭雌激素A是从植物来源(即大豆和山药)合成制备的共轭雌激素的混合物。 106它包含水溶性雌激素硫酸钠盐和9组分硫酸雌酮和马尿素硫酸钠的混合物,以及17α-二氢邻苯二甲酸,17α-雌二醇,17β-二氢邻苯二甲酸,17α-二氢邻啡烯,17β-二氢马烯草素,马来宁和17β-雌二醇为硫酸钠偶联物。 106

  • 合成的共轭雌激素B是从植物来源合成制备的共轭雌激素的混合物。 121 122它包含的水溶性雌激素硫酸盐混入的硫酸雌酮和钠equilin硫酸盐以及伴随的组分17α-dihydroequilin,17α雌二醇,17β-dihydroequilin,17α二氢马萘,17β10组分混合物的钠盐二氢马,equilenin,17β雌二醇,和δ8,9 -dehydroestrone硫酸钠缀合物。 121此混合物包含10种雌激素物质,目前存在于共轭雌激素USP的市售制剂中。 121

  • 外源性雌激素在不同程度上引起通常由内源性雌激素产生的所有药理反应。一种

给病人的建议

  • 向患者提供制造商的患者信息副本的重要性。 101 104 105 106 107 121

  • 绝经后妇女子宫癌的风险。 101 104 105 106 107 121向临床医生报告任何异常阴道出血的重要性。 101 104 105 106 107 121

  • MI,中风,乳腺癌和静脉血栓栓塞的风险。 101 104 105 106 107 121不使用雌激素来预防心脏病,心梗或中风的重要性。 101 104 105 106 107 121

  • 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 101 104 105 106 107 121

  • 告知临床医生现有或考虑进行的伴随疗法,包括处方药和非处方药,草药补品以及伴随疾病的重要性。 101 104 105 106 107 121

  • 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 101 104 105 106 107 121(见注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

共轭雌激素

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

口服

平板电脑

0.3毫克

普力马

辉瑞

0.45毫克

普力马

辉瑞

0.625毫克

普力马

辉瑞

0.9毫克

普力马

辉瑞

1.25毫克

普力马

辉瑞

肠胃外

注射用

25毫克

普力马静脉

辉瑞

阴道

奶油

0.0625%

普力马

辉瑞

共轭雌激素组合

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

口服

平板电脑

0.45毫克与醋酸苯卓昔芬20毫克(苯卓昔芬)

杜维

辉瑞

平板电脑,单相疗法

0.3毫克醋酸甲羟孕酮1.5毫克(28片)

Prempro

辉瑞

0.45毫克与醋酸甲羟孕酮1.5毫克(28片)

Prempro

辉瑞

0.625毫克醋酸甲羟孕酮2.5毫克(28片)

Prempro

辉瑞

0.625毫克醋酸甲羟孕酮5毫克(28片)

Prempro

辉瑞

平板电脑,双相疗法

0.625毫克(14片Premarin )和0.625毫克醋酸甲羟孕酮5毫克(14片)

前期

辉瑞

共轭雌激素A,合成

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

口服

薄膜衣片

0.3毫克

塞内斯汀

梯瓦

0.45毫克

塞内斯汀

梯瓦

0.625毫克

塞内斯汀

梯瓦

0.9毫克

塞内斯汀

梯瓦

1.25毫克

塞内斯汀

梯瓦

共轭雌激素B,合成

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

口服

薄膜衣片

0.3毫克

Enjuvia

梯瓦

0.45毫克

Enjuvia

梯瓦

0.625毫克

Enjuvia

梯瓦

0.9毫克

Enjuvia

梯瓦

1.25毫克

Enjuvia

梯瓦

AHFS DI Essentials™。 ©版权所有2020,部分修订于2017年9月18日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。

†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。

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