• 牛皮癣菌斑
• 银屑病

普雷米司特抑制免疫系统中的一种酶，该酶可影响某些细胞并促进体内炎症。

普雷米司特用于治疗成人活动性银屑病关节炎的症状。普雷米司特还用于治疗可能也接受光疗或其他牛皮癣治疗的人群中度至重度斑块状 牛皮癣 。

普雷米司特可以缓解关节内和周围的压痛和肿胀，但前者不能治愈银屑病关节炎。

Apremilast也可用于本药物指南中未列出的目的。

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者您的所有医疗状况， 过敏症和所用的所有药物。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

Otezla：30毫克

平板电脑治疗包，口服：

Otezla：10＆20＆30毫克（55 EA）

• 磷酸二酯酶4酶抑制剂

Apremilast抑制特定于环状单磷酸腺苷（cAMP）的磷酸二酯酶4（PDE4），从而导致细胞内cAMP水平升高和多种炎症介质的调节（例如，一氧化氮合酶，TNF-α和白介素[IL] -23的表达降低，以及增加的IL-10）（Schafer，2012年）。

吸收性

吸收良好

分配

V _d：87大号

代谢

肝，主要通过CYP3A4：次要途径包括CYP1A2和CYP2A6

排泄

尿液（58％；未改变药物的3％）；粪便（39％；未改变药物的7％）

达到顶峰的时间

〜2.5小时

半条命消除

〜6至9个小时

蛋白结合

〜68％

白塞病：与白塞病有关的口腔溃疡的治疗。

牛皮癣：治疗中度至重度斑块状牛皮癣的患者，这些患者适合进行光疗或全身疗法。

银屑病关节炎：治疗活动性银屑病关节炎的患者。

对前体药物或制剂中的任何成分过敏。

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：怀孕；哺乳。

Behçet病，牛皮癣或牛皮癣关节炎：口服：初始剂量：第1天早上10 mg。在第2至5天每天增加滴定剂量，如下所示：第2天：每天两次10 mg。第3天：早上10毫克，晚上20毫克；第4天：每天两次20毫克；第5天：早上20毫克，晚上30毫克。维持剂量：从第6天开始，每天两次，每次30 mg。

参考成人剂量。

口服：不考虑食物而进行管理。请勿压碎，咀嚼或分裂药片。

存放在30°C（86°F）以下。

Bosentan：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能会降低Apremilast的血清浓度。 避免合并

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

Riociguat：Apremilast可能会增强Riociguat的降压作用。处理：Riociguat禁止使用非选择性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂和PDE 5型抑制剂。其他类型的PDE抑制剂不是禁忌的，但建议谨慎，应监测患者的低血压。 监测治疗

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

频率不总是定义的。

中枢神经系统：紧张性头痛（7％），头痛（6％），疲劳（3％），抑郁（2％），失眠（2％），偏头痛（2％），感觉异常（<2％）

皮肤病：皮疹（<2％），毛囊炎（1％）

内分泌和代谢：体重减轻（体重的5％至10％：10％至12％；体重的≥10％：2％）

胃肠道：腹泻（18％），恶心（17％），呕吐（4％），食欲下降（3％），消化不良（3％），腹痛（2％），腹痛（2％），排便频繁（2％），上腹痛（2％），腹胀（<2％），胃食管反流病（<2％）

超敏反应：超敏反应（<2％）

感染：流行性感冒（<2％），牙齿脓肿（1％）

神经肌肉和骨骼：背痛（2％），关节痛（<2％），肌肉痉挛（<2％），肌痛（<2％）

呼吸道：上呼吸道感染（8％），鼻咽炎（7％），鼻窦炎（2％），支气管炎（<2％），咳嗽（<2％），咽炎（<2％），鼻炎（<2％） ，窦性头痛（<2％）

<1％：房颤，牛皮癣加重（停药后反弹），严重腹泻，自杀意念，快速性心律失常

与不良反应有关的担忧：

•胃肠道影响：据报道严重腹泻，恶心和呕吐，通常在开始治疗的最初几周内观察到。监测更容易出现腹泻或呕吐并发症的患者；在老年患者（≥65岁）和正在服用可能导致容量减少或低血压的药物的患者慎用。减少剂量或停止治疗可观察到症状改善；如果出现严重症状，请考虑降低剂量或中止治疗。

•神经精神病学效应：已经报告了神经精神病学效应（例如，抑郁，自杀意念，情绪变化）。有抑郁和/或自杀念头/行为史的患者慎用。指导患者/护理人员报告恶化的精神症状，并考虑持续治疗此类患者的风险/益处。

•减肥：可能导致减肥；定期监测体重。应考虑因无法解释或体重减轻而终止治疗。

与疾病有关的问题：

•肾功能不全：谨慎使用肾功能不全。严重肾功能不全（CrCl <30 mL /分钟）的患者的全身暴露增加；建议减少剂量。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

治疗期间定期监测体重；肾功能情绪变化，沮丧或自杀念头的体征或症状

由于潜在的毒性和与怀孕期间使用有关的信息有限，目前不建议孕妇使用（Rademaker 2018）。

在计划怀孕前至少2天停止使用（Rademaker 2018）。

可以为怀孕期间暴露于premilast的妇女提供注册表（877-311-8972）。

这种药是干什么用的？

•用于治疗银屑病关节炎。

•用于治疗斑块状牛皮癣。

•用于治疗Behçet病引起的口腔溃疡。

经常报告的这种药物的副作用

•头痛

•减肥

•腹痛

• 背痛

• 关节疼痛

•普通感冒症状

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•抑郁症，如自杀，焦虑，情绪不稳定，躁动，烦躁，恐慌发作，情绪变化，行为改变或困惑的想法

•严重腹泻

•恶心

•剧烈或持续呕吐

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。