Lacosamide是一种抗惊厥药，与其他药物一起用于治疗部分发作的癫痫发作 。

Lacosamide也可用于本用药指南中未列出的目的。

不要突然停止使用拉考酰胺，否则您的癫痫发作可能会增加。

有些人在使用拉考酰胺时有自杀的念头。随时注意情绪或症状的变化。向医生报告任何新的或恶化的症状。

使用拉考酰胺可能会感到头晕。如果心跳加快或剧烈跳动，呼吸急促和突然头晕 ，请立即致电医生。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

解决方案，静脉注射[不含防腐剂]：

Vimpat：200 mg / 20 mL（20 mL）

解决方案，口服：

Vimpat：10 mg / mL（200 mL，465 mL）[包含阿斯巴甜，对羟基苯甲酸甲酯，聚乙二醇，丙二醇；草莓味]

平板电脑，口服：

Vimpat：50毫克[包含fd＆c蓝色＃2铝色淀]

Vimpat：100毫克，150毫克

Vimpat：200毫克[包含fd＆c蓝色＃2铝色淀]

• 抗惊厥药，其他

体外研究表明，拉考酰胺可通过增强钠通道的缓慢失活（对钠通道的快速失活没有影响）来稳定高兴奋性神经元膜并抑制重复性神经元放电。

吸收性

口头：完全

分配

V _d ：〜0.6升/千克

代谢

经由CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19肝;形成代谢产物，O-去甲基-乳糖胺（无活性）

排泄

尿液（95％；未改变的药物占40％，非活性代谢物占30％，未表征的代谢物占20％）；粪便（<0.5％）

达到顶峰的时间

口服：1-4小时

半条命消除

≥4岁的儿童和青少年：

平均体重11公斤：7.4小时

平均体重28.9千克：10.6小时

平均体重70公斤：14.8小时

成人：〜13小时

蛋白结合

<15％

局灶性（部分）发作： ≥4岁的儿童和成人，采用单一疗法或辅助疗法治疗局灶性（部分）发作。

美国标签：制造商的标签中没有禁忌症。

加拿大标签：对拉考酰胺或配方中的任何成分过敏；二级或三级房室传导阻滞（当前或历史）。

局灶性（部分）发作：

单一疗法：口服，静脉注射：

初始：每天两次100毫克；根据反应和耐受性，可以每周两次，每天两次增加50 mg。

替代初始剂量：负荷剂量：200 mg，大约12小时后，每天两次，每次100 mg，持续1周；根据反应和耐受性，可以每周两次，每天两次增加50 mg。 注意：由于中枢神经系统不良反应的发生率增加，因此应在医学监督下管理负荷剂量。

维护：每天两次150至200毫克；为了获得最佳反应，某些患者可能需要进一步增加每日两次300 mg的剂量才能达到最佳疗效（Baulac 2017）。 注意：对于已经接受单一抗癫痫药并转换为拉考酰胺单药治疗的患者，在开始停用伴随的抗癫痫药之前，应维持3天维持剂量。在≥6周内逐渐减少伴随的抗癫痫药的使用。

辅助治疗：口服，静脉注射：

初始：每天两次50毫克；根据反应和耐受性，可以每周两次，每天两次增加50 mg。

替代初始剂量：200 mg的负荷剂量，大约12小时后，每天两次100 mg，持续1周；根据反应和耐受性，可以每周两次，每天两次增加50 mg。 注意：由于中枢神经系统不良反应的发生率增加，因此应在医学监督下管理负荷剂量。

维持剂量：每天两次100至200毫克。 注意：根据口服制剂的临床试验，最高每日600 mg的剂量可能对某些患者（例如继发性全身性强直阵挛性癫痫发作）有更多益处。然而，不良反应的风险更大（Ben-Menachem 2007； Chung 2010）。

癫痫持续状态，难治性（非标签使用）： IV：200至400 mg，然后每日维持剂量200至400 mg，分2次服用（Misra 2017； NCS [Brophy 2012]； Newey 2017； Sutter 2013）；一些患者可能需要高达600毫克/天的剂量才能获得最佳反应（Strzelczyk 2017）。 注意：神经重症监护协会建议15分钟内200 mg的服用量；然而，一些专家以≤80mg /分钟的速度静脉注射或输注400毫克以下的剂量（Davidson 2018； Kellinghaus 2011； NCS [Brophy 2012]）。

剂量转换： 在口服和静脉给药之间：使用相同的每日总剂量转换。只能暂时使用静脉疗法； IV拉考沙胺的临床试验经验仅限于连续治疗5天。

中止治疗 ：对于长期接受拉可酰胺的患者，除非出于安全考虑需要更快地撤药，否则应在数周至数月内逐步撤出拉可酰胺，以最大程度地减少癫痫发作或其他撤药症状的发生（Schachter 2019）。

参考成人剂量；剂量滴定时要小心。

癫痫发作，部分发作： 注意：对于已经接受单一抗癫痫药并转换为拉考酰胺单药治疗的患者，在开始停用伴随的抗癫痫药之前，应维持3天维持剂量。在≥6周内逐渐减少伴随的抗癫痫药的使用。

≥4至17岁的儿童：

单一疗法和辅助疗法 ：

11至<30公斤：口服：

初始剂量：每天两次，每次1 mg / kg /剂量；根据反应和耐受性，可能每周两次以每天两次的剂量增加1 mg / kg /剂量

维持：每天两次3至6 mg / kg /剂量

30至<50公斤：口服：

初始剂量：每天两次，每次1 mg / kg /剂量；根据反应和耐受性，可能每周两次以每天两次的剂量增加1 mg / kg /剂量

维持：每天两次2至4 mg / kg /剂量

≥50公斤：口服：

初始（单一疗法和辅助疗法）：每天两次50毫克；可能以应答和耐受性为基础，以每周两次50 mg的间隔每周增加一次

保养：

单一疗法：每天两次150至200毫克

辅助治疗 ：每天两次100至200毫克。 注意：在成人的辅助临床试验中，高于400毫克/天的剂量并不更有效，并且与更多的不良反应相关。

≥17岁的青少年： 注意：从口服制剂改为静脉注射制剂时，每日总剂量和次数应相同；静脉治疗只能暂时使用。 IV拉考沙胺的临床研究经验仅限于连续治疗5天。

单一疗法：口服，静脉注射 ：

初始：每天两次100毫克；根据反应和耐受性，可能每周两次间隔每天增加50 mg

替代初始剂量：负荷剂量：200 mg，随后约12小时后，每天两次，每次100 mg，持续1周；根据反应和耐受性，可以每周两次，每天两次增加50 mg。 注意：由于中枢神经系统不良反应的发生率增加，因此应在医学监督下管理负荷剂量。

维护：每天两次150至200毫克。 注意：在成人的辅助临床试验中，高于400毫克/天的剂量并不更有效，并且与更多的不良反应相关。

辅助治疗：口服，静脉注射 ：

初始：每天两次50毫克；根据反应和耐受性，可能每周两次间隔每天增加50 mg

替代初始剂量：200 mg的负荷剂量，大约12小时后，每天两次100 mg，持续1周；根据反应和耐受性，可以每周两次，每天两次增加50 mg。 注意：由于中枢神经系统不良反应的发生率增加，因此应在医学监督下管理负荷剂量。

维持剂量：每天两次100至200毫克。 注意：在成人的辅助临床试验中，高于400毫克/天的剂量并不更有效，并且与更多的不良反应相关。

癫痫发作，严重；难治性：可获得的数据有限：≥6个月的婴儿，儿童和17岁以下的青少年：口服：初始：1至2 mg / kg /天，每日两次，每天两次（通常最大初始剂量：50 mg /剂量）；可能会每周滴定1-2 mg / kg /天，以达到效果。报告的平均维持剂量范围：4.7至15.2 mg / kg /天。基于大型前瞻性，开放标签试验，小型回顾性试验和病例系列的剂量；报告的经验主要是一些接受单药治疗的儿科患者的辅助治疗（Casas-Fernández2012; Gavatha 2011; Grosso 2014a; Grosso 2014b; Guilhoto 2011; Heyman 2012; Kim 2014; Kliegman 2015; Rastogi 2012; Verrotti 2013; Yorns 2014） 。在最大的，多中心，前瞻性试验中，对130例难治性局部性癫痫发作的儿科患者（平均年龄：8.01±4.25岁；范围：6个月至16岁），治疗始于1至2 mg / kg /天，每天分两次，然后以1或2 mg / kg /天的增量进行滴定以产生作用；报告的平均剂量为6.8±2.39 mg / kg（有效剂量范围：2.14至14.3 mg / kg /天）；在治疗3个月后，有62.3％的患者癫痫发作频率降低> 50％，其中有16.2％的患者无癫痫发作；五例患者因不良反应退出治疗。尽管在这项研究中报道了高达20 mg / kg / day的剂量，但该剂量被隔离到在治疗期间癫痫发作频率没有降低的一组受试者中（Casas-Fernández2012）。在另一项针对前瞻性，普通或混合性癫痫发作类型的59例小儿患者（平均年龄：10.8±3.14岁；范围：4至15岁）的大型前瞻性试验中，治疗始于1 mg / kg /天，每周滴定1次mg / kg /天的剂量增加至3至12 mg / kg /天的目标剂量；经过3个月的治疗（n = 59），癫痫发作频率降低≥50％的患者为47.4％，无癫痫发作的患者为6.8％，癫痫发作频率增加的为11.9％，两名患者由于不良反应而退出治疗；在6个月的随访中（n = 50），癫痫发作频率下降≥50％，有52.5％的患者因缺乏疗效而退出治疗；在12个月的随访中（n = 46），有47.4％的患者癫痫发作率下降了50％。癫痫发作频率降低≥50％（Verrotti 2013）。

进样：可在玻璃或PVC中与相容的稀释剂（NS，LR，D ₅ W）混合。

IV：

输液：给药15至60分钟；最好输注30至60分钟，以最大程度地减少不良反应。静脉内给药已使用长达5天。无需进一步稀释即可给药，也可以与相容的稀释剂（NS，LR，D5W）混合使用。

团（无标签）：剂量不超过80 mg / min的最大剂量为400 mg（Davidson 2018; Kellinghaus 2011）。

口服液，片剂：可以与食物一起服用或不与食物一起服用。口服溶液应使用经过校准的测量装置（而不是家用茶匙或汤匙）进行管理。口服溶液也可以通过鼻胃或胃造口管给药。整粒吞咽片剂；不分裂。

注射：储存在20°C至25°C（68°F至77°F）;允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移。不要冻结。与兼容的稀释剂（NS，LR，D5W）在室温下混合长达4小时稳定；可能提供室温下准备好的溶液的扩展存储信息；请与产品制造商联系以获得最新建议。丢弃所有未使用的部分。

片剂的口服溶液：储存在20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移。不要冷冻口服溶液。 7周后丢弃所有未使用的口服溶液。

抗心律失常药（III类）：可能会增强Lacosamide的不良/毒性作用。特别是心动过缓，室性心律失常或PR间隔延长的风险可能会增加。 监测治疗

抗癫痫药（钠通道阻滞剂）：可能会增强Lacosamide的不良/毒性作用。特别是心动过缓，室性心律失常或PR间隔延长的风险可能会增加。 监测治疗

引起心动过缓的药物：可能增强Lacosamide的AV阻断作用。 监测治疗

CYP3A4抑制剂（强）：可能会增加Lacosamide的血清浓度。 监测治疗

利多卡因（全身性）：可能增强拉考酰胺的不良作用/毒性作用。特别是心动过缓，室性心律失常或PR间隔延长的风险可能会增加。 监测治疗

甲氟喹：可能会降低抗惊厥药的治疗作用。甲氟喹可能会降低抗惊厥药的血清浓度。管理：甲氟喹对有抽搐病史的人预防疟疾是禁忌的。并用时密切监测抗惊厥药的浓度和治疗反应。 考虑修改疗法

美西律：可能会增强Lacosamide的不良/毒性作用。特别是心动过缓，室性心律失常或PR间隔延长的风险可能会增加。 监测治疗

米安色林：可能会降低抗惊厥药的治疗作用。 监测治疗

奥利司他：可能降低抗惊厥药的血清浓度。 监测治疗

延长QT的IA类抗心律失常药（最高风险）：可能会增强Lacosamide的不良/毒性作用。特别是心动过缓，室性心律失常或PR间隔延长的风险可能会增加。 监测治疗

延长QT的IC类抗心律失常药（中等风险）：可能会增强Lacosamide的不良/毒性作用。特别是心动过缓，室性心律失常或PR间隔延长的风险可能会增加。 监测治疗

> 10％：

中枢神经系统：头晕（16％至30％），头痛（11％至14％）

胃肠道：恶心（7％至11％）

1％至10％：

中枢神经系统：嗜睡（8％），疲劳（7％），共济失调（4％至7％），眩晕（3％至5％），平衡障碍（1％至5％），步态异常（2％） ，抑郁（2％）

皮肤病：瘙痒（2％至3％）

胃肠道：呕吐（6％至9％），腹泻（5％）

血液肿瘤科：瘀伤（4％）

局部：注射部位疼痛（IV：3％），局部刺激（IV：1％）

神经肌肉和骨骼：震颤（6％），乏力（2％）

眼科：复视（6％至10％），视力模糊（9％），眼球震颤（5％）

杂项：裂伤（3％）

频率未定义：

心血管：心pit，晕厥

中枢神经系统：小脑综合症，认知功能障碍，意识错乱，注意力不集中，构音障碍，跌倒，感觉不足，陶醉的感觉，烦躁不安，情绪变化，感觉异常，自杀意念，自杀倾向

胃肠道：便秘，消化不良，口腔感觉不足，口干

血液和肿瘤：贫血，中性粒细胞减少

神经肌肉与骨骼：肌肉痉挛

耳鸣：耳鸣

杂项：发烧

<1％，上市后和/或病例报告：肝功能异常检查，急性精神病，攻击性行为，躁动，粒细胞缺乏症，血管性水肿，房颤，房扑，房室传导阻滞，心动过缓，心律不齐，DRESS综合征，注射部位红斑，欣快感，一级房室传导阻滞，幻觉，肝炎，血清丙氨酸转氨酶升高，失眠，肾炎，心电图PR间隔延长，癫痫发作，皮疹，史蒂文斯约翰逊综合征，中毒性表皮坏死，荨麻疹，室性快速性心律失常

与不良反应有关的担忧：

•心血管作用：Lacosamide可能会延长PR间隔；还报告了心律不齐，包括心动过缓，房室传导阻滞和室性心律失常，很少导致心律失常，心脏骤停和死亡。潜在的心律失常情况或同时使用会影响心脏传导或延长PR间隔的药物的患者更常见。口服和静脉注射都发生了一些事件。对有传导问题（例如，第一/第二度房室传导阻滞和没有起搏器的病态窦房结综合征），钠离子通道病（例如，Brugada综合征），心肌缺血，心力衰竭，结构性心脏病或与其他药物同时使用的患者，请谨慎使用会影响心脏传导并延长PR间隔。在这些患者中，建议在开始治疗之前以及在维持稳态剂量时使用ECG。与静脉注射给药密切监测；输注过程中可能会发生心动过缓，房室传导阻滞或室性心律失常。如果出现传导问题的征兆或症状（例如，低或不规则的脉搏，头晕目眩和晕厥），请指导患者与医疗保健提供者联系。在短期试验中，患有糖尿病性神经病变和/或心血管疾病的患者发生房颤/扑动或晕厥的频率略高。此外，在开放标签研究中，晕厥与心脏病危险因素的病史以及使用减慢AV传导的药物的使用有关。

•中枢神经系统作用：治疗期间可能出现头晕和共济失调；应警告患者执行需要警觉的任务（例如，操作机器或驾驶）。

•多器官超敏反应（具有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应[DRESS]）：据报道，某些抗癫痫药（稀有），包括拉考沙胺，可能引起严重的多器官超敏反应（有时致命或威胁生命，可能会延迟）。监测与淋巴，肝，肾和/或血液器官系统有关的可能不同表现的体征和症状；可能需要逐步停药并转换为替代疗法。

•眼科影响：治疗期间可能发生视力模糊和复视。患有持续性视觉障碍的患者可能需要进一步评估。考虑对存在眼疾或视力相关问题的患者加强监护。

•自杀念头：涉及各种抗癫痫药的临床试验汇总分析（不论适应症如何）显示自杀念头/行为的风险增加（发生率：接受治疗的患者为0.43％，接受安慰剂的患者为0.24％）；风险始于开始后1周，并一直持续到整个试验期（大多数试验≤24周）。监测所有患者的行为变化，以表明可能有自杀念头或沮丧；如果出现症状，请立即通知医疗保健提供者。

与疾病有关的问题：

•肝功能不全：不建议用于严重肝功能不全的患者。轻度至中度肝功能损害需要调整剂量。肝功能不全患者同时服用强效CYP3A4和/或CYP2C9抑制剂可能需要进一步调整剂量。

•肾功能不全：肾功能不全的患者要谨慎；严重肾功能不全（CrCl≤30 mL /分钟）时需要调整剂量，并且在血液透析中可能需要补充剂量。患有任何程度的肾功能不全的患者，同时服用强效CYP3A4和/或CYP2C9抑制剂可能需要调整剂量。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

剂型具体问题：

•苯丙氨酸：某些产品可能含有苯丙氨酸。

•丙二醇：某些剂型可能包含丙二醇；有些则可能包含丙二醇。大量有潜在毒性，并与高渗，乳酸酸中毒，癫痫发作和呼吸抑制有关；谨慎使用（AAP 1997; Zar 2007）。

其他警告/注意事项：

•停药：不应突然停用抗惊厥药，因为可能增加癫痫发作的频率。除非安全方面的考虑要求更迅速的撤药，否则应逐渐（≥1周）撤药，以最大程度地增加癫痫发作频率。

出现传导问题，钠离子通道病，严重的心脏病或伴随药物影响心脏传导或延长PR间隔的患者应在治疗开始前和处于稳定状态时进行ECG追踪。静脉输注期间应密切监视这些患者（输注期间可能发生心动过缓，房室传导阻滞或室性心律失常）。监控自杀倾向（例如自杀念头，沮丧，行为改变）。

Lacosamide穿过胎盘（Ylikotila 2015;Zárubová2016）。

由于怀孕引起的生理变化，拉考沙酰胺的某些药代动力学特性可能会改变（Zárubová2016）。孕产妇使用拉考酰胺后与妊娠结局相关的信息有限（Hoeltzenbein 2011； Lattanzi 2017；Zárubová2016）。通常，孕妇使用抗癫痫药物进行多药治疗可能会增加先天性畸形的风险。建议以最低有效剂量进行单药治疗。服用抗癫痫药的妇女新生儿的不良事件风险可能会增加（Harden 2009）。

鼓励孕妇在怀孕期间暴露于拉考酰胺的情况下，请致电1-888-233-2334参加北美抗癫痫药物（NAAED）怀孕登记。有关更多信息，请访问http://www.aedpregnancyregistry.org 。

这种药是干什么用的？

•用于治疗癫痫发作。

经常报告的这种药物的副作用

•疲劳

•力量和精力的损失

•头痛

• 模糊的视野

•恶心

•呕吐

•腹泻

• 口干

•多汗。

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•抑郁症，如自杀，焦虑，情绪不稳定，躁动，烦躁，恐慌发作，情绪变化，行为改变或困惑的想法

•肝脏问题，如尿黑，乏力，食欲不振，恶心，腹痛，大便浅色，呕吐或皮肤发黄。

•余额变动

•记忆问题

•严重头晕

•传出

•心跳缓慢

• 快速的心跳

•心跳异常

•震颤

•双重视野

• 呼吸急促

•腺体肿胀

•胸痛

•灼痛或麻木的感觉

•非自愿的眼动

•无法排尿

•尿液通过量的变化

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。