布立西坦是一种抗癫痫药，也称为抗惊厥药。

布立西坦用于治疗部分性发作在人与癫痫 。

口服布列西坦口服液用于成人和至少4岁的儿童。布立西坦注射液用于至少16岁的人群。

布立西坦也可用于本药物指南中未列出的目的。

有些人在服用癫痫药时有自杀的念头。随时注意情绪或症状的变化。向医生报告任何新的或恶化的症状。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

解决方案，静脉注射[不含防腐剂]：

Briviact：50毫克/ 5毫升（5毫升）

解决方案，口服：

Briviact：10 mg / mL（300 mL）[包含对羟基苯甲酸甲酯；覆盆子味]

平板电脑，口服：

Briviact：10毫克，25毫克，50毫克，75毫克，100毫克

• 抗惊厥药，其他

布里瓦西坦发挥其抗癫痫活性的确切机制尚不清楚。布立西坦对大脑中的突触小泡蛋白2A（SV2A）具有很高的选择性亲和力，这可能有助于抗癫痫作用。

吸收性

口服：迅速吸收，几乎完全吸收；高脂餐延迟3个小时。

分配

0.5升/千克

代谢

肝和肝外酰胺酶介导的酰胺部分水解形成羧酸代谢物（主要途径），主要通过CYP2C19进行羟基化以形成羟基代谢物（第二途径）。代谢物是无活性的，包括其他羟基酸代谢物。

排泄

尿液（> 95％; <10％不变）;粪便（<1％）。

达到顶峰的时间

口服：1小时（禁食，范围：0.25至3小时）。

半条命消除

〜9小时

蛋白结合

≤20％血浆蛋白

局部发作性癫痫：以单一疗法或辅助疗法治疗癫痫患者的局部发作性癫痫。

对Brivaracetam或制剂中的任何成分过敏

部分发作（单一疗法或辅助疗法）：口服，静脉注射 ：初始：50 mg，每日两次；根据患者的反应和耐受性（每天最多20​​0毫克），每天两次可减少至25毫克或每天两次增加至100毫克。 注意：暂时不可行口服时使用注射剂；布列西坦注射液的临床研究经验仅限于连续治疗4天。

与利福平同时治疗的剂量调整：将布立西坦的剂量增加最多100％（即将布立西坦的剂量增加一倍）。

中止治疗：逐渐减少；建议在治疗的最后一周以每周20毫克/天的剂量每周减少50毫克/天的剂量（Brivlera Canadian product label 2016）。

参考成人剂量。考虑从剂量范围的低端开始。

部分发作： 注意：避免突然停药；逐渐减少剂量。

≥4岁的儿童和<16岁的青少年：口腔：

11至<20公斤：初始：每天两次0.5至1.25毫克/公斤/剂量;每日最大剂量：5 mg / kg / 天

20公斤至<50公斤：初始剂量：每天两次0.5至1毫克/公斤/剂量;每日最大剂量：4 mg / kg / 天

≥50kg：初始：每天25至50 mg两次；每日最大剂量：200毫克/ 天

≥16岁的青少年：口服，静脉注射：初次：每日两次50毫克；根据患者的反应和耐受性，每天两次可减少至25 mg，每天两次最多可增加100 mg；每日最大剂量：200毫克/天。 注意：暂时不可行口服时使用注射剂；布列西坦注射液的临床研究经验仅限于连续治疗4天。

利福平伴随治疗的剂量调整： ≥4岁的儿童和青少年：增加布立西坦的剂量至多100％（即将布立西坦的剂量增加一倍）。

静脉注射：在2至15分钟内进行静脉注射；可以不稀释或用NS，LR或D5W稀释给药。

口服解决方案：含或不含食物时服用。使用校准的测量设备进行测量（家用茶匙或大汤匙不是适当的测量设备）。也可以使用鼻胃管或胃管进行给药。

片剂：含或不含食物均可服用。吞服整粒液体；不要咀嚼或挤压。

储存在25°C（77°F）；在15°C至30°C（59°F至86°F）之间允许偏移。

口服溶液：不要冷冻。首次打开瓶子5个月后，丢弃所有剩余的口服溶液。

注射：不要冻结。可以在室温下将稀释在NS，LR或D5W中的溶液储存在聚氯乙烯（PVC）袋中≤4小时。丢弃所有未使用的部分。

酒精（乙基）：可能增强布列西坦的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

Alizapride：可增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。 监测治疗

氮卓斯汀（鼻）：中枢神经系统抑制剂可增强氮卓斯汀（鼻）的中枢神经系统抑制作用。 避免合并

Blonanserin：CNS抑制剂可增强Blonanserin的CNS抑制作用。 考虑修改疗法

布雷沙龙：中枢神经系统抑制剂可以增强布雷沙诺龙的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

溴莫尼定（局部）：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

溴溴酸盐：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

溴苯哌啶：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 避免合并

丁丙诺啡：中枢神经系统抑制剂可增强丁丙诺啡的中枢神经系统抑制作用。处理：考虑减少其他中枢神经系统抑制剂的剂量，并避免丁丙诺啡过度使用/自我注射的高风险患者使用此类药物。在已经接受中枢神经系统抑制剂的患者中以较低剂量开始丁丙诺啡。 考虑修改疗法

卡那比二醇：可能会增加布列西坦的血清浓度。 监测治疗

大麻：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

CarBAMazepine：布立西坦可能会增加CarBAMazepine的活性代谢产物的血清浓度。 CarBAMazepine可能会降低Brivaracetam的血清浓度。 监测治疗

氯甲唑：可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：密切监测中枢神经系统过度抑郁的迹象。氯甲基咪唑标签指出，如果必须使用这种组合，应适当减少剂量。 考虑修改疗法

氯苯甲酸氨基甲酸酯：可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗

中枢神经系统抑制剂：可能会增强其他中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗

CYP2C19诱导剂（中度）：可能会降低CYP2C19底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP2C19诱导剂（强）：可能会增加CYP2C19底物的代谢（诱导剂高风险）。管理：考虑一种相互作用药物的替代品。某些组合可能特别禁忌。请咨询适当的制造商标签。 考虑修改疗法

达拉非尼（Dabrafenib）：可能会降低CYP2C19底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP2C19底物的替代物。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

聚二甲基茚（局部用）：可以增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

多西拉敏：可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：拟用于妊娠的Diclegis（多西拉敏/吡rid醇）制造商特别声明不建议与其他CNS抑制剂一起使用。 监测治疗

屈大麻酚：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

氟哌利多：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：考虑同时使用氟哌啶或其他中枢神经系统药物（例如阿片类药物，巴比妥类药物）的剂量减少。本专论的例外情况在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 考虑修改疗法

Enzalutamide：可能会降低CYP2C19底物的血清浓度（诱导剂高风险）。相反，对于那些被CYP2C19激活的药物，活性代谢物的浓度可能会增加。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP2C19底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP2C19底物并密切监测。 考虑修改疗法

乙草胺：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

氟硝西m：中枢神经系统抑制剂可增强氟硝西epa的中枢神经系统抑制作用。 考虑修改疗法

HYDROcodone：CNS抑制剂可增强HYDROcodone的CNS抑制作用。处理：尽可能避免同时使用氢可酮和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时，才应合并使用这些药物。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

HydrOXYzine：可能会增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。 监测治疗

卡瓦卡瓦：可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗

LevETIRAcetam：可能会削弱Brivaracetam的治疗作用。具体地，当给予已经接受左乙拉西坦的患者时，布里瓦西坦的治疗作用可能减弱和/或忽略不计。 考虑修改疗法

洛非替丁：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 监测治疗

Lumacaftor：可能会降低CYP2C19底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

硫酸镁：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

甲氟喹：可能会降低抗惊厥药的治疗作用。甲氟喹可能会降低抗惊厥药的血清浓度。管理：甲氟喹对有抽搐病史的人预防疟疾是禁忌的。并用时密切监测抗惊厥药的浓度和治疗反应。 考虑修改疗法

甲氨蝶呤：中枢神经系统抑制剂可增强甲氨蝶呤的中枢神经系统抑制作用。甲氨蝶呤可能增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：伴随并用甲基三甲嗪治疗，将成人中枢神经系统抑制剂的剂量降低50％。仅在确定临床有效的甲基三嗪嗪剂量后，才应开始进一步中枢神经系统抑制剂剂量调整。 考虑修改疗法

MetyroSINE：中枢神经系统抑制剂可增强MetyroSINE的镇静作用。 监测治疗

米安色林：可能会降低抗惊厥药的治疗作用。 监测治疗

米诺环素：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

Minocycline（全身性）：可能增强CNS抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

萘比隆：可以增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

阿片类激动剂：中枢神经系统抑制剂可增强阿片类激动剂的中枢神经系统抑制作用。处理：尽可能避免同时使用阿片类激动剂和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时，才应合并使用这些药物。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

奥利司他：可能降低抗惊厥药的血清浓度。 监测治疗

奋乃静：中枢神经系统抑制剂可以增强奋乃静的中枢神经系统抑制作用。 避免合并

Oxomemazine：可能增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。 避免合并

OxyCODONE：中枢神经系统抑制剂可增强OxyCODONE的中枢神经系统抑制作用。处理：尽可能避免同时使用羟考酮和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时，才应合并使用这些药物。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

聚甲醛：中枢神经系统抑制剂可以增强聚甲醛的中枢神经系统抑制作用。 避免合并

Perampanel：可增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。管理：将吡喃苯丙胺与任何其他具有中枢神经系统抑制作用的药物一起服用的患者应避免复杂和高风险的活动，尤其是那些需要机敏和协调的驾驶活动，直到他们有使用该组合的经验。 考虑修改疗法

苯妥英钠：可能会降低布立西坦的血清浓度。溴西拉坦可能会增加苯妥英的血清浓度。 监测治疗

哌立地尔：中枢神经系统抑制剂可增强哌立地尔的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

普拉克索：中枢神经系统抑制剂可增强普拉克索的镇静作用。 监测治疗

RifAMPin：可能会降低Brivaracetam的血清浓度。处理：如果与利福平一起使用，则将布立西坦的剂量增加最多100％（即，将剂量增加一倍）。 考虑修改疗法

ROPINIRole：CNS抑制剂可增强ROPINIRole的镇静作用。 监测治疗

罗替戈汀：中枢神经系统抑制剂可增强罗替戈汀的镇静作用。 监测治疗

鲁芬酰胺：可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。具体地，可以增强嗜睡和头晕。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：中枢神经系统抑制剂可以增强选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，精神运动障碍的风险可能会增加。 监测治疗

氧化钠：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。管理：考虑混合使用的替代方法。当需要联合使用时，请考虑尽量减少一种或多种药物的剂量。禁止将羟丁酸钠与酒精或镇静催眠药同时使用。 考虑修改疗法

Suvorexant：CNS抑制剂可增强Suvorexant的CNS抑制作用。管理：可能需要降低suvorexant和/或任何其他CNS抑制剂的剂量。不建议将suvorexant与酒精一起使用，也不建议将suvorexant与其他任何药物一起用于治疗失眠。 考虑修改疗法

他喷他多：可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。处理：尽可能避免同时使用他喷他多和苯并二氮杂卓或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时，才应合并使用这些药物。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

四氢大麻酚：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

四氢大麻酚和大麻二酚：可能增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

沙利度胺：CNS抑制剂可增强沙利度胺的CNS抑制作用。 避免合并

曲美拉嗪：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

唑吡坦：中枢神经系统抑制剂可以增强唑吡坦的中枢神经系统抑制作用。管理：对于同时接受其他中枢神经系统抑制剂的男性，将Intermezzo品牌的舌下唑吡坦成人剂量降低至1.75 mg。不建议女性改变剂量。避免在睡前与其他中枢神经系统抑制剂一起使用；避免与酒精一起使用。 考虑修改疗法

> 10％：

中枢神经系统：嗜睡（≤27％），疲劳（≤27％），失眠（≤27％），嗜睡（≤27％），不适（≤27％），镇静（≤27％），步态异常（≤ 16％），共济失调（≤16％），头晕（≤16％），平衡障碍（≤16％），眩晕（≤16％），精神病性障碍（13％;包括精神病和非精神病）

神经肌肉和骨骼：虚弱（≤27％）

眼科：眼球震颤（≤16％）

1％至10％：

中枢神经系统：欣快感（IV：≥3％），输液部位疼痛（IV：≥3％），陶醉感（IV：≥3％），烦躁（3％）

胃肠道：恶心（≤5％），呕吐（≤5％），消化不良（IV：≥3％），便秘（2％）

血液学和肿瘤学：白细胞数量减少（2％）

频率未定义：

中枢神经系统：自杀意念

超敏反应：超敏反应

<1％，上市后和/或病例报告：血管性水肿，支气管痉挛，中性粒细胞减少

与不良反应有关的担忧：

•中枢神经系统忧郁症：可能导致中枢神经系统忧郁症（协调能力受损，共济失调，步态异常，头晕和剂量相关的疲劳以及嗜睡），这可能会损害身体或心理能力。在治疗早期，风险最大，但可能随时发生。必须警告患者执行需要精神警觉的任务（例如，操作机器，驾驶）。

•血液学影响：可能导致血液学异常；据报道，白细胞计数显着下降（<3.0 x 10 ⁹ / L）和中性粒细胞计数下降（<1.0 x 10 ⁹ / L）。

•超敏反应：已报道支气管痉挛和血管性水肿。如果出现超敏反应，请停止治疗。多器官超敏反应综合征（也称为皮疹嗜酸性粒细胞增多和全身症状或DRESS）是一种严重的疾病，有时是由抗癫痫药引起的。 DRESS最初表现为发烧和皮疹，然后表现为其他器官系统受累，包括嗜酸性粒细胞增多，淋巴结病，肝炎，肾炎和/或心肌炎。如果怀疑有任何这些超敏反应，并且无法确定其他原因，请停用布立西坦。

•精神病症状：精神病，妄想症，幻觉和行为症状（包括异常行为，适应障碍，影响责任感，攻击性，躁动，情绪改变，愤怒，焦虑，冷漠，交战，抑郁，易怒，情绪波动，神经质，精神运动亢进，躁动和流泪）。临床试验报告说，接受布瓦拉坦的成年患者中有13％发生了事件，而接受安慰剂的患者中有8％（小儿患者的不良事件与成年患者中观察到的相似）。

•自杀意念：对涉及各种抗癫痫药的试验的汇总分析（不论适应症如何）显示自杀意念/行为的风险增加（发生率：接受治疗的患者为0.43％，接受安慰剂的患者为0.24％）；风险始于开始后1周，并一直持续到整个试验期（大多数试验≤24周）。监测所有患者的行为变化，以表明可能有自杀念头或沮丧；如果出现症状，请立即通知医疗保健提供者。

与疾病有关的问题：

•肝功能不全：肝功能不全的患者要谨慎；建议调整剂量。

•肾功能不全：不建议在接受透析的终末期肾病（ESRD）患者中使用。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群：

•CYP2C19弱代谢者：CYP2C19弱代谢者可能需要降低剂量。

其他警告/注意事项：

•停药：不应突然停用抗惊厥药，因为可能增加癫痫发作的频率。除非安全方面的考虑要求更迅速的撤药，否则应逐渐撤回治疗，以最大程度地减少癫痫发作频率的可能性。

具有差异，肝和肾功能以及抑郁和自杀倾向的CBC（基线和临床指征）

在动物繁殖研究中已观察到不良事件。

鼓励在怀孕期间暴露于溴氰西坦的女性通过致电1-888-233-2334参加北美抗癫痫药物（NAAED）怀孕登记。有关更多信息，请访问http://www.aedpregnancyregistry.org 。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 （HCAHPS：在此住院期间，您是否曾服用过以前从未服用过的药物？在给您任何新药之前，医院工作人员多久告诉您该药的用途？医院工作人员多久描述一次药物的副作用？一种您可以理解的方式？）

•患者可能会感到恶心或呕吐。立即向患者报告处方药癫痫发作，感知似乎真实但并非真实的事物，情绪变化，躁动，烦躁，惊恐发作，行为改变，平衡变化，步态异常，笨拙，眼睛不自主运动，严重疲劳，严重体力下降和精力，严重的头晕或沮丧迹象（自杀，焦虑，情绪不稳定或精神错乱的想法）（HCAHPS）。

•向患者宣传明显的反应迹象（例如，喘息；胸闷；发烧；瘙痒；咳嗽严重；皮肤发蓝；癫痫发作；或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀）。 注意：这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明：不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断，治疗和建议患者时，您最终必须依靠自己的判断力，经验和判断。