咪达唑仑是苯二氮卓类药物（苯并-zoe-dye-AZE-eh-peen）镇静剂。

咪达唑仑用于使正在进行小型外科手术，牙科工作或其他医疗程序的人安定下来。

咪达唑仑也可用于本用药指南中未列出的目的。

咪达唑仑可能会减慢或停止呼吸，特别是如果您最近使用了麻醉（阿片类）药物。咪达唑仑在医院，牙医诊所或其他诊所中提供，可以密切观察您的生命体征。

如果您患有窄角型青光眼 ，对樱桃过敏或对咪达唑仑或类似药物（ Valium ， Xanax ， Ativan等）过敏，则不应服用咪达唑仑。

服用咪达唑仑后至少24小时内不要喝酒。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

溶液，注射剂：

通用：2 mg / 2 mL（2 mL）; 5毫克/ 5毫升（5毫升）; 10毫克/ 10毫升（10毫升）; 5毫克/毫升（1毫升）; 10毫克/ 2毫升（2毫升）; 25毫克/ 5毫升（5毫升）; 50毫克/ 10毫升（10毫升）

溶液，注射剂[无防腐剂]：

通用：2 mg / 2 mL（2 mL）; 5毫克/ 5毫升（5毫升）; 5毫克/毫升（1毫升）; 10毫克/ 2毫升（2毫升）

解决方案，鼻腔：

Nayzilam：5 mg / 0.1 mL（2 ea）[包含丙二醇]

糖浆，口服

通用：2 mg / mL（118 mL）

• 抗惊厥药，苯二氮卓
• 苯二氮卓

在中枢神经系统（包括边缘系统，网状结构）的多个位置与突触后GABA神经元上的立体特异性苯二氮卓受体结合。通过增加神经元膜对氯离子的渗透性，可以增强GABA对神经元兴奋性的抑制作用。氯离子的这种移动导致超极化（一种不太易激发的状态）和稳定化。苯二氮卓受体及其作用似乎与GABA-A受体有关。苯二氮卓类药物不结合GABA-B受体（Brunton 2011）。

吸收性

IM：快速，完整；鼻内喷雾：快速；口服，鼻内（溶液，注射）：快速（Lee-Kim 2004）

分配

身体广泛分布，包括脑脊液； V _d：

早产儿（n = 24; GA：26至34周; PNA：3至11天）：IV：中位数：1.1 L / kg（范围：0.4至4.2 L / kg）（de Wildt 2001）

婴儿和儿童6个月至16岁：IV：1.24至2.02 L / kg

成人：1至3.1 L / kg； CHF，慢性肾功能衰竭，女性，老年人和肥胖症增加

代谢

广泛肝CYP3A4;生物转化的咪达唑仑的60％至70％是活性代谢物1-羟基咪达唑仑（或α-羟基咪达唑仑）

排泄

鼻内（鼻喷雾剂）：尿液（主要是羟基化代谢产物的葡糖苷酸结合物）； IV：尿液（主要是代谢产物）；口服：尿液（24小时内〜90％；主要是[60％至70％]为羟基化代谢物的葡糖苷酸结合物； <0.03％为未改变的药物）；粪便（5天约2％至10％）（Kanto 1985; Smith 1981）

间隙：

早产儿（n = 24; GA：26至34周; PNA：3至11天）：中位数：1.8 mL / min / kg（范围：0.7至6.7 mL / min / kg）（de Wildt 2001）

遗传值低于39周的新生儿：1.17 mL /分钟/ kg

GA≥39周的新生儿：1.84 mL / min / kg

重病新生儿：1.2至2 mL /分钟/ kg

大于3个月的婴儿：9.1毫升/分钟/千克

1岁以上的儿童：3.2至13.3 mL /分钟/ kg

健康成人：4.2至9毫升/分钟/千克

成人急性肾功能衰竭：1.9毫升/分钟/千克

IM：镇静剂：儿童：5分钟以内；成人：〜15分钟； IV：3至5分钟；口服：10至20分钟；鼻内喷雾：10分钟内；鼻内（溶液，注射）：儿童：5.55±2.22分钟（Lee-Kim 2004）;成人：5分钟内

效果最佳：即时消息：儿童：15至30分钟；成人：30至60分钟； IV：3至5分钟；鼻内喷雾：30分钟；鼻内（溶液，注射）：儿童：10分钟（al-Rakaf 2001）

达到顶峰的时间

IM：0.5至1小时；鼻内喷雾：中位数17.3分钟（7.8至28.2分钟）；口语：0.17至2.65小时

IM：长达6小时；平均：2小时；鼻内（溶液，注射）：儿童：23.1分钟（Chiaretti 2011）; IV：单次剂量：<2小时（剂量依赖性）（Fragen 1997）

半条命消除

肝硬化，充血性心力衰竭，肥胖，肾衰竭和老年人的时间延长。 注意：在患有肾衰竭的患者中，减少的活性羟基化代谢产物消除会导致药物蓄积和延长镇静作用。

早产儿（n = 24; GA：26至34周; PNA：3至11天）：IV：中位数：6.3小时（范围：2.6至17.7小时）（de Wildt 2001）

新生儿：4至12小时；重症新生儿：6.5至12小时

儿童：IV：2.9至4.5小时；糖浆：2.2至6.8小时

成人：3小时（范围：1.8至6.4小时）； IM：4.2±1.87小时；鼻内喷雾：2.1至6.2小时

蛋白结合

约97％，主要是白蛋白；在肝硬化患者中，蛋白质结合减少了约5％的自由分数（Trouvin 1988）

麻醉： IV：在给予其他麻醉剂之前进行全身麻醉；维持麻醉作为平衡麻醉的一部分。

镇静/抗焦虑/失忆（术前/过程）：

IM：术前镇静，抗焦虑和健忘症。

IV：在诊断，治疗或内窥镜检查程序之前或之中，或在手术之前进行镇静，抗焦虑和健忘。

口服：在诊断，治疗或内窥镜检查程序之前或诱导麻醉之前，对儿童进行镇静，抗焦虑和健忘。

机械通气患者的镇静作用：静脉注射：在麻醉过程中或在重症监护环境中，通过连续静脉输注对插管和机械通气患者进行镇静。

急性发作性发作：鼻内：急性发作的间歇性刻板发作的急性治疗（即癫痫发作，急性反复发作），与癫痫病患者≥12岁的通常发作方式不同。

口服：对咪达唑仑或制剂中的任何成分过敏；鞘内或硬膜外注射含有防腐剂（即苯甲醇）的肠胃外形式；在早产儿中使用含有苯甲醇的肠胃外药物；急性窄角型青光眼。

口服咪达唑仑与蛋白酶抑制剂（atazanavir，atazanavir-cobicistat，darunavir，indinavir，lopinavir-ritonavir，nelfinavir，ritonavir，saquinavir，tipranavir）同时使用;口服或可注射的咪达唑仑与福沙那韦同时使用。

鼻内：对咪达唑仑或制剂中的任何成分过敏；急性窄角型青光眼。

苯二氮卓类药物的过敏性交叉反应的文献有限。但是，由于化学结构和/或药理作用相似，因此不能确定排除交叉敏感性的可能性。

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：对苯二氮卓类药物过敏；急性肺功能不全；严重的慢性阻塞性肺疾病。

注意：咪达唑仑的剂量需要根据患者的年龄，基础疾病和并发药物进行个性化设置。考虑将老年，慢性病或虚弱的患者以及接受阿片类药物或其他中枢神经系统抑制剂的患者的剂量降低20％至50％（Miller 2010）。

麻醉： IV：

归纳： <55岁的成年人：

未经药物治疗的患者：初始剂量：20至30秒内为0.3至0.35 mg / kg； 2分钟后，如有必要，可以每2分钟重复约25％的初始剂量，在耐药病例中的总剂量可达到0.6 mg / kg。

受过治疗的患者：通常剂量范围：0.05至0.2 mg / kg（Barash 2009； Miller 2010）。已经显示，在5到10秒内使用0.2 mg / kg可以在30秒内安全地产生麻醉作用（Samuelson 1981），推荐用于ASA身体状况为P1和P2的患者。当与其他麻醉药（即共诱导）一起使用时，剂量<0.1 mg / kg（Miller 2010）。

ASA身体状况> P3或虚弱：将剂量减少至少20％（Miller 2010）。

维持：根据需要0.05 mg / kg（Miller 2010），或连续输注0.015至0.06 mg / kg / 小时 （0.25至1 mcg / kg /分钟）（Barash 2009; Miller 2010）。

姑息镇静（非标签使用）：注意：在这种情况下使用咪达唑仑应与有经验的姑息治疗提供者密切协商或由经验丰富的姑息治疗提供者进行密切咨询。确保在无意中过量服用氟马西尼（ESMO [Cherney 2014]）。

IV，SubQ：连续输注：初始：0.5到1 mg /小时；可能会根据需要增加。通常剂量范围：1至20 mg /小时；也可以根据需要在输液期间间歇性地使用1至5 mg（ESMO [Cherney 2014]）。一些人建议初始推注剂量为5至10 mg（剂量大小取决于患者的体重，年龄和虚弱程度）（Johanson，1993年）。

镇静/抗焦虑/失忆（术前/过程）：

<60岁的健康成人：

鼻内（溶液，注射，脱标签途径）：0.1 mg / kg;在手术/程序前15分钟服用（Uygur-Bayramiçli2002）。 注意：使用5 mg / mL注射液进行给药（Bailey 2017; Rech 2017）。

IM：手术/程序前30至60分钟，0.07至0.08 mg / kg；通常剂量：5毫克。

IV：初始：至少2分钟内0.5至2 mg；如果需要，可通过每2至3分钟重复一次剂量来缓慢滴定以达到效果；通常的总剂量：2.5至5毫克（ASGE [Waring 2003]）。

制造商的标签：处方信息中的剂量可能无法反映当前的临床实践。初始：一些患者对低至1 mg的剂量有反应；至少2分钟内不得超过2.5毫克。通常不需要总剂量> 5 mg。

药物治疗前患者：将初始剂量降低30％。

维持：25％的剂量用于达到镇静作用。

≥60岁的成年人，虚弱或患有慢性疾病的患者：请参阅老年用药。

机械通气ICU患者的镇静作用： 注意 ：可能首选非苯二氮卓类镇静药物（SCCM [Devlin 2018]）。 IV：初始：0.01至0.05 mg / kg（〜0.5至4 mg）;可以每隔10到15分钟重复一次，直到达到足够的镇静作用；维持输注：0.02至0.1 mg / kg / 小时 （0.3至1.7 mcg / kg /分钟）。滴定以达到所需的镇静水平（SCCM [Barr 2013]）。除非临床上禁忌，否则建议滴定以维持轻度而不是较深的镇静作用（SCCM [Devlin 2018]）。考虑每天唤醒的尝试；如果在停止滴注后搅拌，则以先前剂量的50％重新开始（Kress 2000）。

急性间歇性发作：鼻内（鼻喷剂）：一次注射一次鼻孔5 mg（一次喷剂）；可能会根据反应和耐受性在另外的鼻孔中重复10分钟剂量（如果患者呼吸困难或过度镇静，请勿重复）。最大剂量：每集10毫克（2喷）。最大治疗频率：每3天治疗1次，一个月内治疗5次。

癫痫持续状态（标签外使用）：

IM：一次10毫克（AES [Glauser 2016]） 或 0.2 mg / kg一次（最大剂量：10 mg）（NCS [Brophy 2012]）。 注意：咪达唑仑IM是无静脉通路的患者的首选治疗方法。虽然这些标签外途径还没有得到很好的研究（AES [Glauser 2016]； Bailey 2017; deHaan 2010; NCS [Brophy 2012]； Scheepers 2000），但无静脉途径的患者也可使用颊和鼻腔给予咪达唑仑。

院前癫痫持续状态：IM：10 mg一次；当惊厥持续时间超过5分钟或间歇性癫痫发作在5分钟后没有恢复意识的情况下发生惊厥时（Silbergleit 2012）。

鼻内（溶液，注射）：可用数据有限：0.2 mg / kg（NCS [Brophy 2012]）。 注意：使用5 mg / mL的注射用浓缩溶液进行给药（Bailey 2017; Rech 2017）。

颊部：可用数据有限：0.5 mg / kg（NCS [Brophy 2012]）。

癫痫持续状态，难治性（非标签使用）： IV： 注意：需要机械通气和心血管监护；滴定剂量以停止电图发作或爆发抑制（NCS [Brophy 2012]）。

神经重症监护协会建议 ：

负荷剂量：0.2 mg / kg，然后连续输注（NCS [Brophy 2012]）。

连续输注：滴定0.05至2 mg / kg / 小时 （0.83至33.2 mcg / kg /分钟），以终止电图发作或猝发抑制。如果患者在连续输注时出现癫痫持续突破状态，则每3到4个小时推注0.1到0.2 mg / kg的剂量，并增加输注速率0.05到0.1 mg / kg / 小时 （0.83到1.66 mcg / kg /分钟） （NCS [Brophy 2012]。文献中已经描述了高达2.9 mg / kg / 小时的剂量（Fernandez 2014）。 注意：在撤回连续输注之前，建议至少进行24至48小时的电描记控制。逐渐戒断，以防止癫痫复发。

鼻内喷雾剂：指成人剂量；由于可能长时间接触药物，请谨慎使用。

口服：不建议使用。

肠胃外：咪达唑仑的剂量需要根据患者的年龄，基础疾病和并发药物进行个性化设置。考虑将老年，慢性病或虚弱的患者以及接受阿片类药物或其他中枢神经系统抑制剂的患者的剂量降低20％至50％（Miller 2010）。剂量的滴定也应该更慢（Strøm2016）。

麻醉： IV：

归纳：≥55岁的成年人：

未经药物治疗的患者：初始剂量：0.3 mg / kg。

受过治疗的患者：将剂量减少至少20％（Miller 2010）。

维护：参考成人剂量。

镇静/抗焦虑/失忆（术前/过程）：

IM：手术/程序前30至60分钟，服用2至3 mg（或0.02至0.05 mg / kg）；如果预期的镇静强度和持续时间不太重要，则有些可能只需要1 mg。

IV：初始：至少2分钟内服用0.5至2 mg（老年人可以使用较小剂量）；如果需要，可通过每2至3分钟重复一次剂量来缓慢滴定以达到效果；通常的总剂量：2.5至5毫克（ASGE [Waring 2003]）。

制造商的标签：处方信息中的剂量可能无法反映当前的临床实践。初始：一些患者对低至1 mg的剂量有反应；至少2分钟内应服用不超过1.5毫克。通常不需要> 3.5 mg的总剂量。

药物治疗前患者：将初始剂量减少50％。

维持：25％的剂量用于达到镇静作用。

剂量必须根据患者的年龄，基础疾病，同时用药和所需的效果进行个性化设置；如果同时使用阿片类药物或其他中枢神经系统抑制剂，应降低剂量（约30％）；使用多个小剂量并滴定至所需的镇静作用；每次给药之间间隔3至5分钟，以减少过度用药的机会。鼻喷雾剂的固定剂量为5 mg，并不适合所有儿科患者。对于较小的鼻内剂量，可以使用注射液。确保适当的产品选择和管理技术。

手术前或麻醉诱导前的镇静，抗焦虑和健忘作用：

IM：婴儿，儿童和青少年：通常：手术或手术前30至60分钟使用0.1至0.15 mg / kg；范围：0.05至0.15 mg / kg;焦虑症患者使用的最高剂量为0.5 mg / kg；最大总剂量：10 mg。

IV：

婴儿1到5个月：非插管婴儿的可用数据有限。小于6个月的婴儿发生气道阻塞和通气不足的风险较高；逐渐增加剂量以达到所需的临床效果；仔细监控。

6个月至5岁儿童的婴儿：初始剂量：0.05至0.1 mg / kg；仔细滴定剂量；可能需要0.6 mg / kg的总剂量；通常最大总剂量：6 mg。

6至12岁儿童：初始：0.025至0.05 mg / kg；小心地滴定剂量；可能需要0.4 mg / kg的总剂量；通常最大总剂量：10 mg。

12至16岁的儿童：成人剂量；通常最大总剂量：10 mg。

鼻内（注射产品的肠胃外溶液）：可用的数据有限： 注意：一些研究者建议鼻内给予利多卡因以减少刺激性和随后的躁动（Chiaretti 2011; Lugo 1993）：

1-5个月婴儿：0.2 mg / kg（单剂）（Harcke 1995； Mittal 2006）。

≥6个月的婴儿，儿童和青少年：0.2至0.3 mg / kg（最大单剂量：10 mg）；可能会在5到15分钟内重复一次，最大剂量为0.5 mg / kg（最大总剂量：10 mg）（Acworth 2001； Chiaretti 2011； Harcke 1995； Lane 2008）。

口服：婴儿> 6个月，儿童和青少年<16岁：单次剂量：0.25至0.5 mg / kg一次，取决于患者的状态和所需的效果，通常：0.5 mg / kg；最大剂量：20 mg； 注意：年轻的患者（6个月至<6年）和不那么合作的患者可能需要更高的剂量（最高1 mg / kg）；对于年龄较大的患者（6至<16岁）以及患有心脏或呼吸系统疾病，伴有中枢神经系统抑制药或高危手术患者，应使用较低的初始剂量（0.25 mg / kg）。

直肠：可用的数据有限：> 6个月的婴儿和儿童：通常：0.25至0.5 mg / kg一次（Krauss 2006）；婴儿和幼儿（7个月至5岁）使用的剂量最高为1 mg / kg，但可能与术后躁动的发生率较高相关（Kanegaye 2003； Tanaka 2000）。

镇静，机械通气的患者：婴儿，儿童和青少年：静脉注射：负荷剂量：在2至3分钟内缓慢进行静脉输注的剂量为0.05至0.2 mg / kg，然后开始进行连续静脉输注：0.06至0.12 mg / kg / 小时 （ 1至2 mcg / kg /分钟）；滴定至所需效果；范围：0.024至0.36 mg / kg / 小时 （0.4至6 mcg / kg /分钟）。

癫痫发作，急性治疗：

颊部：可用的数据有限：没有静脉通路的患者的储备（Ashrafi 2010; Kutlu 2003; McIntyre 2005; Mpimbaza 2008; Talukdar 2009）：

基于体重的剂量：≥3个月的婴儿，儿童和青少年：0.2至0.5 mg / kg一次；最大剂量：10毫克/剂量。

基于年龄的剂量（McIntyre 2005）：

婴儿6至11个月：2.5毫克。

1至4岁儿童：5毫克。

5至9岁儿童：7.5毫克。

≥10岁的儿童和青少年：10毫克。

IM：可用的数据有限：婴儿，儿童和青少年：0.2 mg / kg /剂量；每10至15分钟重复一次；最大剂量：6毫克/剂量（Hegenbarth 2008）。

鼻内：

鼻喷雾剂（Nayzilam）：≥12岁的儿童和青少年：将5 mg作为一剂喷雾剂喷入一个鼻孔；可以根据反应和耐受性在另外的鼻孔中重复10分钟内的剂量；如果患者呼吸困难或过度镇静，请勿重复服药；最大剂量：每集10毫克/剂量（2喷）；不要超过每3天1次和每月5次的最大治疗频率。

注射产品的肠胃外解决方案：可获得的数据有限（Bhattachyaryya 2006；Fişgin2000；Fişgin2002； Holsti 2007； Holsti 2010； Kutlu 2000）：无静脉通路的患者储备；在鼻孔之间分配剂量：

婴儿1到5个月：0.2 mg / kg一次；最大剂量：10毫克/剂量。

≥6个月的婴儿和儿童：0.2 mg / kg；一项研究使用0.3 mg / kg（n = 9）；最大剂量：10毫克/剂量；最多可以重复一次，总计最高0.4 mg / kg。

癫痫持续状态：

标准治疗 ：婴儿，儿童和青少年：可用的数据有限：

IM：

基于体重的剂量：0.2 mg / kg一次；最大剂量：10毫克/剂量（NCS [Brophy 2012]）。

固定剂量（AES [Glauser 2016]； NCS [Brophy 2012]）：

13至40公斤：一次5毫克。

> 40公斤：一次10毫克。

鼻内：0.2 mg / kg一次;最大剂量：10毫克/剂量（AES [Glauser 2016]； NCS [Brophy 2012]）。

颊部：0.5 mg / kg一次;最大剂量：10毫克/剂量（AES [Glauser 2016]； McIntyre 2005； NCS [Brophy 2012]）。

难治性标准治疗 （NCS [Brophy 2012]）： 注意：需要机械通气和心血管监护；滴定剂量以停止电图发作或猝发抑制。婴儿，儿童和青少年：可用的数据有限：

加载剂量：IV：0.2 mg / kg，然后连续输注。

连续静脉输注：滴定0.05至2 mg / kg / 小时 （0.83至33.3 mcg / kg /分钟）以终止电图发作或猝发抑制。如果患者在连续输注时出现癫痫持续突破状态，则每3到4小时施药0.1至0.2 mg / kg推注，并将输注速率提高0.05至0.1 mg / kg / 小时 （0.83至1.66 mcg / kg /分钟） 。

对于连续静脉输注，可以用NS或D5W稀释至0.5 mg / mL或1 mg / mL的终浓度（Karlage 2011）。

颊：颊制剂在美国目前不可用。一些试验使用经颊给药的可注射溶液（McIntyre 2005）。国际研究使用了10 mg / mL的市售颊制剂（Ashrafi 2010）。用口服注射器对牙龈和脸颊之间的颊粘膜进行管理；轻轻按摩脸颊；剂量可分为口腔两侧（Ashrafi 2010； McIntyre 2005）。

鼻内：

鼻喷雾剂：请勿在使用前进行测试或灌注。将一剂喷入一个鼻孔；如果需要第二剂，则交替使用鼻孔。如果患者呼吸困难或过度镇静，则不应再服第二剂。

溶液，注射（标签外途径）： 注意：由于溶液的pH值低，给药后很可能会燃烧（Mula 2014）。使用雾化器，例如连接到结核菌素注射器的MAD 300粘膜雾化器，可以减少刺激。如果可能，根据给药剂量，使用更高浓度的注射液以最小化鼻腔给药量。较小的体积可减少刺激性和吞咽剂量。每个鼻孔的最大建议剂量量（5 mg / mL浓度）为1 mL（Bailey 2017）。

使用5 mg / mL注射液，用1至3 mL无针注射器抽取所需剂量；可以在递送剂量之前附上鼻粘膜雾化装置。使用雾化器装置或通过缓慢滴入鼻孔将总剂量体积的一半输送到第一孔中，然后将另一半剂量输送到第二孔中。

口服：给药前请勿与任何液体（例如葡萄柚汁）混合。空腹服用（镇静前通常禁止进食）。

肠外： 不要动脉管理。

IM：将未稀释的深层IM用于大肌肉。

静脉注射：对于程序性镇静/抗焦虑/健忘症，至少应在2分钟内缓慢静脉注射，使用浓度为1 mg / mL或1或5 mg / mL的稀释液。为了诱导麻醉，在5到15秒内进行静脉推注（Miller 2010）。对于难治性癫痫持续状态，建议以2 mg / min的速度输注负荷剂量（NCS [Brophy 2012]）。对于其他临床情况（例如，机械通气患者的镇静），也可以进行连续输注。

直肠：临床试验采用肠胃外咪达唑仑用于直肠给药；通过一个小的，润滑的导管或直肠插入的管子施用1至5 mg / mL的溶液；在给药后约5分钟内保持臀部闭合（Kanegaye 2003； Tanaka 2000）。

口服：储存在25°C（77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内移动。

注射：储存在20°C至25°C（68°F至77°F）。当用D5W或NS稀释时，咪达唑仑的最终浓度0.5 mg / mL最多可稳定24小时，而用LR稀释时可稳定达4小时。在NS中的终浓度为1 mg / mL已被证明在10天之内稳定（McMullin 1995），在D5W中最高达27天（Karlage 2011）。

鼻内（鼻喷剂）：储存在20°C至25°C（68°F至77°F）;允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内移动。仅在给药前立即打开泡罩包装。

酒精（乙基）：中枢神经系统抑制剂可增强酒精（乙基）的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

Alizapride：可增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。 监测治疗

抗肝病毒组合产品：可能会增加咪达唑仑的血清浓度。管理：口服咪达唑仑禁忌抗肝炎病毒联合产品。当与静脉使用的咪达唑仑一起使用时，监测咪达唑仑的作用增强（例如镇静，呼吸抑制），并考虑减少咪达唑仑的剂量。 避免合并

Aprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

阿托伐他汀：可能会增加咪达唑仑的血清浓度。 监测治疗

氮卓斯汀（鼻）：中枢神经系统抑制剂可增强氮卓斯汀（鼻）的中枢神经系统抑制作用。 避免合并

Blonanserin：CNS抑制剂可增强Blonanserin的CNS抑制作用。 考虑修改疗法

Bosentan：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

布雷沙龙：中枢神经系统抑制剂可以增强布雷沙诺龙的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

溴莫尼定（局部）：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

溴溴酸盐：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

溴苯哌啶：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 避免合并

丁丙诺啡：中枢神经系统抑制剂可增强丁丙诺啡的中枢神经系统抑制作用。处理：考虑减少其他中枢神经系统抑制剂的剂量，并避免丁丙诺啡过度使用/自我注射的高风险患者使用此类药物。在已经接受中枢神经系统抑制剂的患者中以较低剂量开始丁丙诺啡。 考虑修改疗法

卡纳比多二醇：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

大麻：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

氯甲唑：可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：密切监测中枢神经系统过度抑郁的迹象。氯甲基咪唑标签指出，如果必须使用这种组合，应适当减少剂量。 考虑修改疗法

氯苯甲酸氨基甲酸酯：可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗

氯氟嗪明：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险用抑制剂）。 监测治疗

CloZAPine：苯二氮卓类药物可能会增强CloZAPine的不良/毒性作用。管理：在开始服用氯氮平之前，考虑减少（或可能终止）苯二氮卓类药物的剂量。 考虑修改疗法

中枢神经系统抑制剂：可能会增强其他中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗

Cobicistat：可能会增加咪达唑仑的血清浓度。管理：口服咪达唑仑禁忌使用含cobicistat的产品。静脉使用咪达唑仑应谨慎，密切监测，并考虑降低静脉使用咪达唑仑的剂量。 避免合并

Conivaptan：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 避免合并

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能会增加CYP3A4底物的代谢（诱导剂高风险）。管理：考虑一种相互作用药物的替代品。某些组合可能特别禁忌。请咨询适当的制造商标签。 考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的代谢（高风险的抑制剂）。 监测治疗

CYP3A4抑制剂（强）：可能会降低CYP3A4底物的代谢（高风险的抑制剂）。 考虑修改疗法

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

聚二甲基茚（局部用）：可以增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

多西拉敏：可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：拟用于妊娠的Diclegis（多西拉敏/吡rid醇）制造商特别声明不建议与其他CNS抑制剂一起使用。 监测治疗

屈大麻酚：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

氟哌利多：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：考虑同时使用氟哌啶或其他中枢神经系统药物（例如阿片类药物，巴比妥类药物）的剂量减少。本专论的例外情况在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 考虑修改疗法

Duvelisib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Elagolix：可能降低咪达唑仑的血清浓度。 监测治疗

Enzalutamide：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加CYP3A4受质的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

乙草胺：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

氟硝西m：中枢神经系统抑制剂可增强氟硝西epa的中枢神经系统抑制作用。 考虑修改疗法

Fosaprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fosnetupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fusidic Acid（全身性）：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（使用抑制剂的高风险）。 避免合并

银杏叶：可能降低咪达唑仑的血清浓度。 监测治疗

HYDROcodone：CNS抑制剂可增强HYDROcodone的CNS抑制作用。处理：尽可能避免同时使用氢可酮和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时，才应合并使用这些药物。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

HydrOXYzine：可能会增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。 监测治疗

依达拉西布：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 避免合并

伊曲康唑：可能会增加咪达唑仑的血清浓度。管理：口服咪达唑仑是禁忌的。接受伊曲康唑的患者应谨慎使用静脉注射咪达唑仑，并尽可能减少初始剂量，并密切监测其增强和延长的作用。 避免合并

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

卡瓦卡瓦：可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗

酮康唑（全身）：可能会增加咪达唑仑的血清浓度。 避免合并

Larotrectinib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

洛非替丁：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 监测治疗

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

大环内酯类抗生素：可能增加咪达唑仑的血清浓度。管理：考虑一种不太可能互动的替代方法。阿奇霉素可能是低风险的大环内酯类药物，较少依赖CYP3A代谢的苯二氮卓类药物（例如劳拉西m，奥沙西m）也不太可能发生相互作用。 例外：阿奇霉素（全身性）；非达霉素;罗红霉素;螺旋霉素。 考虑修改疗法

硫酸镁：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

褪黑激素：可能会增强苯二氮卓类药物的镇静作用。 监测治疗

美沙酮：苯二氮卓类药物可能会增强美沙酮的中枢神经系统抑制作用。管理：临床医生应尽可能避免同时使用美沙酮和苯二氮卓类药物；任何组合使用都应格外小心。 考虑修改疗法

甲氨蝶呤：中枢神经系统抑制剂可增强甲氨蝶呤的中枢神经系统抑制作用。甲氨蝶呤可能增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：伴随并用甲基三甲嗪治疗，将成人中枢神经系统抑制剂的剂量降低50％。仅在确定临床有效的甲基三嗪嗪剂量后，才应开始进一步中枢神经系统抑制剂剂量调整。 考虑修改疗法

MetyroSINE：中枢神经系统抑制剂可增强MetyroSINE的镇静作用。 监测治疗

MiFEPRIStone：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。管理：在用米非司酮治疗期间和治疗后2周，应最小化CYP3A4底物的剂量，并监测浓度/毒性的增加。避免使用环孢素，二氢麦角胺，麦角胺，芬太尼，匹莫齐，奎尼丁，西罗莫司和他克莫司。 考虑修改疗法

米诺环素：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

Minocycline（全身性）：可能增强CNS抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

Mitotane：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：当用于接受米托坦治疗的患者时，可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

萘比隆：可以增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

Netupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

奥氮平：可能会增强苯二氮卓类药物的不良/毒性作用。处理：由于增加的不良事件（例如心肺抑郁）的风险，避免同时使用肠胃外苯二氮卓类和IM奥氮平。奥氮平的处方信息未提供有关口服给药的具体建议。 避免合并

阿片类激动剂：中枢神经系统抑制剂可增强阿片类激动剂的中枢神经系统抑制作用。处理：尽可能避免同时使用阿片类激动剂和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时，才应合并使用这些药物。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

奋乃静：中枢神经系统抑制剂可以增强奋乃静的中枢神经系统抑制作用。 避免合并

Oxomemazine：可能增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。 避免合并

OxyCODONE：中枢神经系统抑制剂可增强OxyCODONE的中枢神经系统抑制作用。处理：尽可能避免同时使用羟考酮和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时，才应合并使用这些药物。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

Palbociclib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

聚甲醛：中枢神经系统抑制剂可以增强聚甲醛的中枢神经系统抑制作用。 避免合并

Perampanel：可增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。管理：将吡喃苯丙胺与任何其他具有中枢神经系统抑制作用的药物一起服用的患者应避免复杂和高风险的活动，尤其是那些需要机敏和协调的驾驶活动，直到他们有使用该组合的经验。 考虑修改疗法

哌立地尔：中枢神经系统抑制剂可增强哌立地尔的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

普拉克索：中枢神经系统抑制剂可增强普拉克索的镇静作用。 监测治疗

丙泊酚：咪达唑仑可能会增加丙泊酚的血清浓度。异丙酚可能会增加咪达唑仑的血清浓度。 监测治疗

蛋白酶抑制剂：可能增加咪达唑仑的血清浓度。管理：口服咪达唑仑禁忌所有蛋白酶抑制剂。静脉使用咪达唑仑，禁忌与福桑普那韦和奈非那韦联用；其他蛋白酶抑制剂建议谨慎使用，密切监测，并考虑降低静脉使用咪达唑仑的剂量和同时使用。 避免合并

ROPINIRole：CNS抑制剂可增强ROPINIRole的镇静作用。 监测治疗

罗替戈汀：中枢神经系统抑制剂可增强罗替戈汀的镇静作用。 监测治疗

罗红霉素：可能会增加咪达唑仑的血清浓度。 监测治疗

鲁芬酰胺：可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。具体地，可以增强嗜睡和头晕。 监测治疗

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：中枢神经系统抑制剂可以增强选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，精神运动障碍的风险可能会增加。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Simeprevir：可能会增加咪达唑仑的血清浓度。 监测治疗

氧化钠：苯二氮卓类药物可以增强氧化钠的中枢神经系统抑制作用。 避免合并

Stiripentol：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。处理：由于不良反应和毒性的风险增加，应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

他喷他多：可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。处理：尽可能避免同时使用他喷他多和苯并二氮杂卓或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时，才应合并使用这些药物。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

Tecovirimat：可能降低咪达唑仑的血清浓度。 监测治疗

Teduglutide：可能增加苯二氮卓类药物的血清浓度。 监测治疗

四氢大麻酚：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

四氢大麻酚和大麻二酚：可能增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

沙利度胺：CNS抑制剂可增强沙利度胺的CNS抑制作用。 避免合并

茶碱衍生物：可能会降低苯二氮卓类药物的治疗作用。 考虑修改疗法

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Tofisopam：可能会增加咪达唑仑的血清浓度。 监测治疗

曲美拉嗪：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

育亨宾：可能会降低抗焦虑药的治疗作用。 监测治疗

唑吡坦：中枢神经系统抑制剂可以增强唑吡坦的中枢神经系统抑制作用。管理：对于同时接受其他中枢神经系统抑制剂的男性，将Intermezzo品牌的舌下唑吡坦成人剂量降低至1.75 mg。不建议女性改变剂量。避免在睡前与其他中枢神经系统抑制剂一起使用；避免与酒精一起使用。 考虑修改疗法

如成人报道，除非另有说明。

> 10％：呼吸：呼吸困难，潮气量减少

1％至10％：

心血管：低血压（儿童：3％）

中枢神经系统：嗜睡（1％），头痛（1％），癫痫样活动（儿童：1％），药物依赖（长期使用对身体和心理有依赖），肌阵挛（早产儿），严重镇静

胃肠道：打ic（成人：4％；儿童：1％），恶心（3％），呕吐（3％）

局部：注射部位反应（IM：≤4％，IV：≤5％；严重程度低于地西epa），注射部位疼痛（IM：≤4％，IV：≤5％；严重程度低于地西epa）

眼科：眼球震颤（儿童：1％）

呼吸道：呼吸暂停（儿童：3％），咳嗽（1％）

杂项：反常反应（儿童：2％）

<1％，售后和/或病例报告：酸性味，躁动，健忘症，重婚症，心动过缓，支气管痉挛，精神错乱，del妄（出现），呼吸困难，欣快感，幻觉，过度换气，喉痉挛，唾液泻，皮疹，心动过速，心动过速早产，喘息