Perampanel是一种抗惊厥药，用于治疗部分发作性癫痫发作 ，这种发作可能会或可能不会发展为至少4岁的癫痫患者的一般性癫痫发作。

Perampanel还用于治疗至少12岁的癫痫患者的强直阵挛性癫痫发作。

Perampanel也可用于本用药指南中未列出的目的。

有些人服用perampanel会产生严重的精神病效果，尤其是在开始服用perampanel或改变剂量时。随时注意情绪或症状的变化。

如果您的情绪或行为有任何变化，性格变化，自杀想法或伤害他人的想法，请立即致电医生 。您的家人或其他护理人员也应警惕您的情绪或症状的变化。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

悬浮液，口服液：

Fycompa：0.5 mg / mL（340 mL）[包含苯甲酸钠]

平板电脑，口服：

Fycompa：2毫克，4毫克，6毫克，8毫克

Fycompa：10 mg，12 mg [包含fd＆c蓝色＃2铝色淀]

• AMPA谷氨酸受体拮抗剂
• 抗惊厥药，其他

尚不能确定perampanel发挥抗癫痫活性的确切机制。它是突触后神经元上离子型α-氨基-3-羟基-5-甲基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）谷氨酸受体的非竞争性拮抗剂。谷氨酸盐是中枢神经中枢的主要兴奋性神经递质，可导致神经元过度兴奋引起许多神经系统疾病。

吸收性

口服：迅速而完整；食物减慢吸收速度

代谢

广泛通过CYP3A4 / 5介导的一次氧化作用，在较小程度上由CYP1A2和CYP2B6介导，并依次进行葡萄糖醛酸化

排泄

平板电脑：粪便（48％）；尿液（22％）

达到顶峰的时间

0.5至2.5小时；延迟〜1至3小时的食物

半条命消除

〜105小时

蛋白结合

〜95％至96％；主要白蛋白和_α1 -酸糖蛋白

部分发作性癫痫：对于≥4岁的癫痫患者，可将部分发作性癫痫伴或不伴继发性全身性癫痫发作作为辅助治疗或单药治疗。

原发性全身性强直性阵挛性癫痫发作：对于≥12岁的癫痫患者，原发性一般性强直性阵挛性癫痫发作作为辅助治疗。

制造商的美国标签上没有列出禁忌症。

加拿大标签：对perampanel或配方中的任何成分过敏。

注意：减少患有严重精神病或行为反应的患者的剂量；如果症状严重或恶化，请立即停药。片剂和口服混悬剂可以互换使用。

部分发作的癫痫发作：口服：

未接受酶诱导的AED方案的患者：初始剂量：每天2 mg，睡前一次；根据反应和耐受性，每天可能增加每日一次2 mg的剂量，而不会比每周间隔增加一次。建议维持剂量：睡前每天一次8至12毫克；有些患者每天可能对4 mg产生反应；每天一次12 mg可使部分患者的癫痫发作率降低更大，但副作用却大大增加。

接受酶诱导AED疗法（例如苯妥英钠，卡马西平，奥卡西平）的患者：初始剂量：每天4 mg，就寝时间；根据反应和耐受性，每天可能增加每日一次2 mg的剂量，而不会比每周间隔增加一次。维持剂量尚未确定；临床试验中使用的最高剂量是每天一次12毫克。

原发性全身性强直-阵挛性癫痫发作（辅助）：口服：

未接受酶诱导的AED方案的患者：初始剂量：每天2 mg，睡前一次；根据反应和耐受性，可每天增加一次2 mg的剂量，但不比每周间隔增加一次。建议维持剂量：睡前每天一次8毫克；如果可以耐受并且需要进一步控制癫痫发作，则每天最多可增加12毫克（最大剂量：每天一次12毫克）。

接受酶诱导AED方案（例如苯妥英，卡马西平，奥卡西平）的患者：睡前每天一次4 mg初始；根据反应和耐受性，每天可能增加每日一次2 mg的剂量，而不会比每周间隔增加一次。维持剂量尚未确定；临床试验中使用的最高剂量是每天一次12毫克。

参考成人剂量。增加剂量的频率不得超过每2周一次。

注意：应根据反应和耐受性进行个体化给药。减少患有严重精神病或行为反应的患者的剂量；如果症状严重或恶化，请立即停药。

局部发作；辅助或单药治疗： ≥4岁的儿童和青少年：口服：

不 接受中度或强CYP3A4诱导剂的 患者 ：初始剂量：每天2 mg，就寝时间；每日增加剂量不得超过每周间隔增加2 mg；建议维持剂量范围：睡前每天一次8至12毫克；有些患者可能对每天4 mg的剂量有反应。尽管12 mg剂量在某些患者中显示出更高的疗效（癫痫发作率降低），但12 mg剂量却具有更高的不良反应。每日最大剂量：12毫克/ 天 。

接受中度或强CYP3A4诱导剂（例如苯妥英钠，卡马西平，奥卡西平）的患者：初始剂量：每天4 mg，就寝时间；每日增加剂量不得超过每周间隔增加2 mg；目标维持剂量范围未确定；报告的最大剂量为12毫克/ 天 。当从治疗方案中引入或撤出诱导剂时，应密切监测患者的反应和耐受性；可能需要调整perampanel的剂量。

原发性全身性强直-阵挛性癫痫发作（辅助）： ≥12岁的儿童和青少年：口服：

不接受中度或强CYP3A4诱导剂的患者 ：初始剂量：每天2 mg，就寝时间；根据反应和耐受性，可每天增加一次2 mg的剂量，但不比每周间隔增加一次。建议维持剂量：睡前每天一次8毫克；一些患者可能在睡前每天一次需要12 mg，以进一步控制癫痫发作，如果可以忍受的话；每日最大剂量：12毫克/ 天

接受中度或强CYP3A4诱导剂（例如苯妥英钠，卡马西平，奥卡西平）的患者 ：初始剂量：每天4 mg，就寝时间；每天增加一次每日2毫克的剂量，不得比每周间隔增加一次；根据反应和耐受性个体化剂量；在试验中，报道的最大剂量为12毫克/ 天 。当从治疗方案中引入或撤出诱导剂时，应密切监测患者的反应和耐受性；可能需要调整perampanel的剂量。

片剂：睡前服用，不考虑食物。

口服混悬液：每次给药前都要摇匀。使用已校准的测量设备来测量剂量（家用茶匙或大汤匙不是适当的测量设备）。使用前，将提供的适配器牢固插入瓶的颈部。适配器在使用期间应保持在原位。将定量注射器插入适配器，然后从倒置的瓶子中取出剂量。每次使用后应更换盖子；适配器到位后，盖子将正确安装。

平板电脑：存放在20°C至25°C（68°F至77°F）；在15°C至30°C（59°F至86°F）之间允许偏移。

口服混悬液：请勿在30°C（86°F）以上的温度下存放。不要冻结。首次打开瓶子后90天内使用。

酒精（乙基）：Perampanel可以增强酒精（乙基）的CNS抑制作用。酒精也可能会使Perampanel的不良行为和精神病学影响恶化。 避免合并

Alizapride：可增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。 监测治疗

氮卓斯汀（鼻）：中枢神经系统抑制剂可增强氮卓斯汀（鼻）的中枢神经系统抑制作用。 避免合并

Blonanserin：CNS抑制剂可增强Blonanserin的CNS抑制作用。 考虑修改疗法

溴莫尼定（局部）：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

溴溴酸盐：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

溴苯哌啶：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 避免合并

丁丙诺啡：中枢神经系统抑制剂可增强丁丙诺啡的中枢神经系统抑制作用。处理：考虑减少其他中枢神经系统抑制剂的剂量，并避免丁丙诺啡过度使用/自我注射的高风险患者使用此类药物。在已经接受中枢神经系统抑制剂的患者中以较低剂量开始丁丙诺啡。 考虑修改疗法

卡纳比多二醇：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

大麻：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

CarBAMazepine：可能降低Perampanel的血清浓度。处理：当将perampanel与卡马西平一起使用时，将perampanel的起始剂量增加至4 mg / day。应当密切跟踪接受这种组合的患者的反应，尤其是对卡马西平治疗的任何改变。 考虑修改疗法

氯甲唑：可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：密切监测中枢神经系统过度抑郁的迹象。氯甲基咪唑标签指出，如果必须使用这种组合，应适当减少剂量。 考虑修改疗法

氯苯甲酸氨基甲酸酯：可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗

中枢神经系统抑制剂：Perampanel可以增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：将吡喃苯丙胺与任何其他具有中枢神经系统抑制作用的药物一起服用的患者应避免复杂和高风险的活动，尤其是那些需要机敏和协调的驾驶活动，直到他们有使用该组合的经验。 考虑修改疗法

CYP3A4诱导剂（中度）：可能降低Perampanel的血清浓度。管理：当将perampanel与中，强CYP3A4诱导剂同时使用时，将perampanel的起始剂量增加至4 mg / day。 考虑修改疗法

CYP3A4诱导剂（强）：可能降低Perampanel的血清浓度。管理：当将perampanel与中，强CYP3A4诱导剂同时使用时，将perampanel的起始剂量增加至4 mg / day。 考虑修改疗法

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

聚二甲基茚（局部用）：可以增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

屈大麻酚：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

氟哌利多：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：考虑同时使用氟哌啶或其他中枢神经系统药物（例如阿片类药物，巴比妥类药物）的剂量减少。本专论的例外情况在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 考虑修改疗法

Enzalutamide：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

氟硝西m：中枢神经系统抑制剂可增强氟硝西epa的中枢神经系统抑制作用。 考虑修改疗法

苯妥英钠：可能会降低Perampanel的血清浓度。处理：当将perampanel与苯妥英/磷霉素一起使用时，将perampanel的起始剂量增加至4 mg / day。应当密切跟踪接受这种组合的患者的反应，尤其是对苯妥英/磷苯妥英治疗的任何改变。 考虑修改疗法

HYDROcodone：CNS抑制剂可增强HYDROcodone的CNS抑制作用。处理：尽可能避免同时使用氢可酮和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时，才应合并使用这些药物。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

卡瓦卡瓦：可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗

洛非替丁：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 监测治疗

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

硫酸镁：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

甲氟喹：可能会降低抗惊厥药的治疗作用。甲氟喹可能会降低抗惊厥药的血清浓度。管理：甲氟喹对有抽搐病史的人预防疟疾是禁忌的。并用时密切监测抗惊厥药的浓度和治疗反应。 考虑修改疗法

甲氨蝶呤：中枢神经系统抑制剂可增强甲氨蝶呤的中枢神经系统抑制作用。甲氨蝶呤可能增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：伴随并用甲基三甲嗪治疗，将成人中枢神经系统抑制剂的剂量降低50％。仅在确定临床有效的甲基三嗪嗪剂量后，才应开始进一步中枢神经系统抑制剂剂量调整。 考虑修改疗法

MetyroSINE：中枢神经系统抑制剂可增强MetyroSINE的镇静作用。 监测治疗

米诺环素：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

Minocycline（全身性）：可能增强CNS抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

Mitotane：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：当用于接受米托坦治疗的患者时，可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

萘比隆：可以增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

奥利司他：可能降低抗惊厥药的血清浓度。 监测治疗

奋乃静：中枢神经系统抑制剂可以增强奋乃静的中枢神经系统抑制作用。 避免合并

奥卡西平：Perampanel可能会增加奥卡西平的血清浓度。奥卡西平可能降低Perampanel的血清浓度。处理：当将perampanel与奥卡西平一起使用时，将perampanel的起始剂量增加至4 mg / day。应当密切跟踪接受这种组合的患者的反应，尤其是对奥卡西平治疗进行任何更改时。 考虑修改疗法

Oxomemazine：可能增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。 避免合并

OxyCODONE：中枢神经系统抑制剂可增强OxyCODONE的中枢神经系统抑制作用。处理：尽可能避免同时使用羟考酮和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时，才应合并使用这些药物。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

聚甲醛：中枢神经系统抑制剂可以增强聚甲醛的中枢神经系统抑制作用。 避免合并

苯妥英钠：可能会降低Perampanel的血清浓度。处理：当将perampanel与苯妥英/磷霉素一起使用时，将perampanel的起始剂量增加至4 mg / day。应当密切跟踪接受这种组合的患者的反应，尤其是对苯妥英/磷苯妥英治疗的任何改变。 考虑修改疗法

哌立地尔：中枢神经系统抑制剂可增强哌立地尔的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

普拉克索：中枢神经系统抑制剂可增强普拉克索的镇静作用。 监测治疗

孕激素（避孕药）：Perampanel可能会降低孕激素（避孕药）的血清浓度。处理：在同时使用perampanel期间和停用perampanel后的1个月内，患者应使用另一种基于非激素的避孕方式。 考虑修改疗法

ROPINIRole：CNS抑制剂可增强ROPINIRole的镇静作用。 监测治疗

罗替戈汀：中枢神经系统抑制剂可增强罗替戈汀的镇静作用。 监测治疗

鲁芬酰胺：可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。具体地，可以增强嗜睡和头晕。 监测治疗

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：中枢神经系统抑制剂可以增强选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，精神运动障碍的风险可能会增加。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

氧化钠：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。管理：考虑混合使用的替代方法。当需要联合使用时，请考虑尽量减少一种或多种药物的剂量。禁止将羟丁酸钠与酒精或镇静催眠药同时使用。 考虑修改疗法

Suvorexant：CNS抑制剂可增强Suvorexant的CNS抑制作用。管理：可能需要降低suvorexant和/或任何其他CNS抑制剂的剂量。不建议将suvorexant与酒精一起使用，也不建议将suvorexant与其他任何药物一起用于治疗失眠。 考虑修改疗法

他喷他多：可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。处理：尽可能避免同时使用他喷他多和苯并二氮杂卓或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时，才应合并使用这些药物。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

四氢大麻酚：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

四氢大麻酚和大麻二酚：可能增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

沙利度胺：CNS抑制剂可增强沙利度胺的CNS抑制作用。 避免合并

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

唑吡坦：中枢神经系统抑制剂可以增强唑吡坦的中枢神经系统抑制作用。管理：对于同时接受其他中枢神经系统抑制剂的男性，将Intermezzo品牌的舌下唑吡坦成人剂量降低至1.75 mg。不建议女性改变剂量。避免在睡前与其他中枢神经系统抑制剂一起使用；避免与酒精一起使用。 考虑修改疗法

许多不良反应与剂量有关。频率不总是定义的。

心血管：周围水肿（2％）

中枢神经系统：头晕（16％至≤47％），眩晕（3％至≤47％），敌意（≤12％至≤20％），攻击行为（2％至≤20％），嗜睡（9％至18％），步态异常（4％至16％），疲劳（8％至15％），头痛（12％至13％），烦躁（2％至12％），下降（5％至10％） ，共济失调（≤8％），平衡障碍（3％至5％），焦虑症（2％至5％），构音障碍（1％至4％），感觉不足（3％），失眠（1％至3％） ，愤怒（1％至3％），记忆力减退（2％），感觉异常（2％），精神错乱（1％至2％），欣快感（≤2％），情绪变化（1％至2％），躁动，精神状态改变，妄想，迷失方向，情绪不稳，杀人观念，偏执狂，精神病（恶化）

皮肤病：皮疹（4％）

内分泌和代谢：体重增加（4％至9％），低钠血症（2％）

胃肠道：呕吐（4％至9％），恶心（6％至8％），腹痛（5％），便秘（3％）

泌尿生殖道：泌尿道感染（4％）

血液和肿瘤：瘀伤（2％至6％）

神经肌肉和骨骼：背部疼痛（5％），扭伤（4％），肌痛（3％），关节痛（2％至3％），肢体疼痛（2％至3％），肌肉骨骼疼痛（2％），无力（2％）

眼科：视力模糊（3％至4％），复视（3％）

呼吸道：咳嗽（4％），上呼吸道感染（4％），口咽痛（2％）

其他：头部创伤（3％），裂伤（2％），肢体损伤（1％至2％）

<1％，上市后和/或病例报告：急性精神病，del妄，DRESS综合征，幻觉，血清甘油三酸酯增加，自杀意念