氟那嗪注射液

描述：每毫升的氟硝嗪注射液均含有相当于50毫克氟尼辛的氟尼辛葡甲胺，0.1毫克乙二胺四乙酸二钠，2.2毫克甲醛次硫酸钠，4.0毫克二乙醇胺，207.2毫克丙二醇，5.0毫克苯酚作为防腐剂，盐酸，注射用水qs

药理学：氟尼辛葡甲胺是一种有效的，非麻醉性的非甾体类镇痛药，具有抗炎和退热作用。在大鼠酵母爪试验中，它作为镇痛剂比喷他佐辛，哌替啶和可待因有效得多。

马：氟尼辛的效价是通过降低a脚和肿胀来衡量的。单剂量1.1 mg / kg后，马血清中血浆半衰期为1.6小时。注射后8小时在马血浆中可检测到量。

牛：氟尼辛葡甲胺是一种弱酸（pKa = 5.82） 1 ，具有很高的血浆蛋白结合度（约99％）。 2但是，游离的（未结合的）药物似乎很容易分配到人体组织中（V ss的预测范围是297至782 mL / kg。2-5体内总水分大约等于570 mL / kg）。 6在牛中，消除主要通过胆汁排泄发生。 7这至少可以部分解释静脉注射后血液浓度/时间曲线中多个峰的存在。 2

据报道，在健康牛中，全身清除率在90至151 mL / kg / hr的范围内。 2-5这些研究还报告了稳态时的分布量（V ss ）和与末端消除阶段相关的分布量（V B ）之间存在很大差异。这种差异似乎归因于从深层隔间中延长的药物清除。 8终端的半衰期显示为从3.14到8.12小时。 2-5

氟尼辛持续存在于炎性组织中9，并具有抗炎特性，该特性远远超出了与可检测血浆药物浓度相关的时期。 4-9这些观察结果说明了氟尼辛的药代动力学/药效学关系与顺时针方向的滞后。 10因此，基于估计的血浆末端消除半衰期预测药物浓度可能会低估药物作用的持续时间和活性部位残留的药物浓度。

适应症

马：建议使用氟那嗪注射液，以减轻与马的肌肉骨骼疾病有关的炎症和疼痛。还建议减轻与马绞痛相关的内脏疼痛。

牛：氟那嗪注射液适用于控制与牛呼吸系统疾病，内毒素血症和急性牛乳腺炎有关的发热。氟那嗪注射液也可用于控制内毒素血症的炎症。

剂量和管理

马：肌肉骨骼疾病的推荐剂量为每天每体重0.5毫克每磅（1 mL / 100磅）。可以通过静脉内或肌内注射进行治疗，最多重复5天。研究表明，活动开始于2小时内。高峰反应发生在12至16小时之间，活动时间为24-36小时。减轻与马绞痛有关的疼痛的推荐剂量为每磅体重0.5毫克。建议静脉给药以迅速缓解。临床研究表明，在许多情况下，不到15分钟即可缓解疼痛。当出现绞痛迹象时，可以重复治疗。在临床研究期间，大约有10％的马需要进行一到两种额外的治疗。绞痛的原因应确定并进行伴随治疗。

牛：控制与牛呼吸系统疾病和内毒素血症有关的发热的推荐剂量为每日静脉缓慢给药一次，体重为1.1至2.2 mg / kg（0.5至1.0 mg / lb；每100磅1-2 mL）体重以单剂或分为两剂，每12小时一次，最多3天。每日总剂量不得超过2.2毫克/千克（1.0毫克/磅）体重。避免快速静脉内给药。

急性牛乳腺炎的推荐剂量为2.2毫克/千克（1毫克/磅；每100磅2毫升）体重，通过静脉内给药一次。

禁忌症

马：按指示使用该药物没有已知禁忌症。应避免动脉内注射。不经意地动脉内注射的马可能显示不良反应。迹象可能是共济失调，不协调，过度换气，歇斯底里和肌肉无力。症状是短暂的，在几分钟内没有使用解毒药就消失了。请勿在对氟尼辛葡甲胺过敏的马匹中使用。

牛：按指示使用时，在牛中没有该药的禁忌症。请勿在对氟尼辛葡甲胺过敏的动物中使用。如果怀疑有肾功能不全或胃溃疡，请谨慎使用。

残留警告：在最后一次处理后的4天内，不得宰杀牛以供人类食用。在治疗期间以及最后一次治疗后36个小时内所摄取的牛奶不得用作食物。不适用于干奶牛。尚未确定该产品在犊牛中的撤药期。不要在要加工小牛肉的小牛中使用。不适用于打算用作食物的马匹。

注意事项：一类，环加氧酶抑制性NSAID可能与胃肠道和肾脏毒性有关。药物相关不良反应的敏感性因患者而异。肾毒性风险最高的患者是那些同时进行利尿剂治疗而脱水的患者，或患有肾，心血管和/或肝功能障碍的患者。

由于许多非甾体抗炎药具有诱发胃肠道溃疡的潜力，应避免或密切监测氟硝嗪注射液与其他抗炎药（如其他非甾体抗炎药和皮质类固醇）的同时使用。

马：氟硝嗪注射液对妊娠的影响尚未确定。尚未进行确定氟尼嗪注射液与其他药物同时给药时的活性的研究。需要辅助治疗的患者应密切监测药物相容性。

牛：请勿在打算繁殖的公牛中使用，因为未对Flunazine注射液的生殖作用进行过调查。已知NSAID对分娩和发情周期都有潜在影响。如果在发情周期的前列腺素阶段施用氟尼辛，可能会延迟发情的发作。氟尼辛对即将来临的分娩的影响尚未在对照研究中进行评估。已知非甾体抗炎药具有通过宫缩溶解作用延迟分娩的潜力。不要超过推荐剂量。

安全

马：每天连续3天每天以1.5毫克/磅体重的3倍肌内给药是安全的。血液学，血清化学或尿液分析值未见变化。每天0.5 mg / lb的静脉剂量，持续15天；每天1.5毫克/磅，持续10天；每天2.5 mg / lb，连续5天，血液或尿液参数没有变化。肌肉注射0.5 mg / lb推荐剂量后未观察到注射部位刺激。肌肉注射3倍剂量后，观察到一些刺激。

牛：在9天内（最大临床持续时间的三倍），以1倍剂量（2.2 mg / kg; 1.0 mg / lb）的牛只未观察到氟尼辛相关的变化（不良反应）。每天服用氟尼辛9天后，在适度升高的剂量下（3倍和5倍），其毒性最低。偶尔在粪便和/或尿液中发现血液。如果观察到血尿或粪便血，​​请停止使用。

不良反应：在马匹中，肌肉注射后，特别是在颈部，出现局部反应的单独报道。这些包括局部肿胀，出汗，硬结和僵硬。在马匹中，极少数情况下，肌肉注射氟尼辛葡甲胺可导致致命或非致命的梭菌感染或其他感染。在马和牛中，主要在静脉内使用后，已经报告了罕见的类似过敏反应的情况，其中一些已经致命。

如何提供：100 mg和250mL多剂量小瓶中有50 mg / mL的氟那嗪注射液。

储存在2至30摄氏度（36至86华氏度）之间。防止冻结。

参考资料

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多剂量瓶

氟硝嗪（氟尼辛葡甲胺）注射液

无菌50 mg / mL

兽医

注意：联邦法律限制该药物只能由有执照的兽医使用或按其许可使用。

ANADA＃200-387，获得FDA批准

净含量：100 mL