氟尼西普注射液

FLUNIXIJECT

（氟尼辛葡甲胺）注射液

用于马的静脉内或肌肉内使用，以及牛肉和奶牛的静脉内使用。不适用于干奶牛和小牛犊。

注意：联邦法律限制该药物只能由有执照的兽医使用或按其命令使用。

说明：每毫升FlunixiJect注射液均含有相当于50 mg氟尼辛，0.1 mg乙二胺四乙酸二钠，2.2 mg甲醛次硫酸钠，4.0 mg二乙醇胺，207.2 mg丙二醇，5.0 mg苯酚作为防腐剂，盐酸，注射用水的氟尼辛葡甲胺。

药理学：氟尼辛葡甲胺是一种有效的，非麻醉性，非甾体的镇痛药，具有抗炎和退热作用。在大鼠酵母爪试验中，它作为镇痛剂比喷他佐辛，哌替啶和可待因有效得多。

马：氟尼辛的效力（按毫克/毫克计）是苯丁氮酮的四倍，这是通过降低马me和肿胀来衡量的。单剂量1.1 mg / kg后，马血清中血浆半衰期为1.6小时。注射后8小时在马血浆中可检测到量。

牛：氟尼辛葡甲胺是一种弱酸（pKa = 5.82） 1 ，具有很高的血浆蛋白结合度（约99％）。 2但是，游离的（未结合的）药物似乎很容易分配到人体组织中（V ss的预测范围是297至782 mL / kg。2-5体内总水分大约等于570 mL / kg）。 6在牛中，消除主要通过胆汁排泄发生。 7这至少可以部分解释静脉注射后血液浓度分布中多个峰的存在。 2

据报道，在健康的牛中，全身清除率范围为90-151 mL / kg / hr。 2-5这些研究还报告了稳态时的分布量（V ss ）和与末端消除阶段相关的分布量（V B ）之间存在很大差异。这种差异似乎归因于从深层隔间中延长的药物清除。 8终端的半衰期显示为3.14到8.12小时。 2-5

氟尼辛持续存在于炎性组织中9，并具有抗炎特性，该特性远远超出了与可检测血浆药物浓度相关的时期。 4-9这些观察结果说明了与氟尼辛的药代动力学/药效学关系相关的逆时针滞后现象。 10因此，基于估计的血浆末端消除半衰期预测药物浓度可能会低估药物作用的持续时间和活性部位残留的药物浓度。

适应症

马：建议使用FlunixiJect注射液缓解与马骨骼肌肉疾病有关的炎症和疼痛。还建议减轻与马绞痛相关的内脏疼痛。

牛： FlunixiJect注射液适用于控制与牛呼吸系统疾病，内毒素血症和急性牛乳腺炎有关的发热。 FlunixiJect注射液也可用于控制内毒素血症的炎症。

剂量和管理

马：肌肉骨骼疾病的推荐剂量为每天每体重0.5毫克每磅（1 mL / 100磅）。可以通过静脉内或肌内注射进行治疗，最多重复5天。研究表明，活动开始于2小时内。高峰反应发生在12至16小时之间，活动时间为24-36小时。减轻与马绞痛有关的疼痛的推荐剂量为每磅体重0.5毫克。建议静脉给药以迅速缓解。临床研究表明，在许多情况下，不到15分钟即可缓解疼痛。当出现绞痛迹象时，可以重复治疗。在临床研究期间，大约有10％的马需要进行一到两种额外的治疗。绞痛的原因应确定并进行伴随治疗。

牛：控制与牛呼吸系统疾病和内毒素血症有关的发热的推荐剂量为1.1到2.2毫克/千克（0.5到1.0毫克/磅；每100磅1-2毫升）体重，缓慢静脉内给药一次一天，以单剂量或分成两剂，每12小时一次，最多3天。每日总剂量不得超过2.2毫克/千克（1.0毫克/磅）体重。避免快速静脉内给药。

急性牛乳腺炎的推荐剂量为2.2毫克/千克（1毫克/磅；每100磅2毫升）体重，通过静脉给药一次。

禁忌症

马：按指示使用该药物没有已知禁忌症。应避免动脉内注射。不经意地动脉内注射的马可能显示不良反应。迹象可能是共济失调，不协调，过度换气，歇斯底里和肌肉无力。症状是短暂的，在几分钟内没有使用解毒药就消失了。请勿在对氟尼辛葡甲胺过敏的马匹中使用。

牛：按指示使用时，在牛中没有该药的禁忌症。不要在动物中使用对氟尼辛葡甲胺显示超敏反应的动物。如果怀疑有肾功能不全或胃溃疡，请谨慎使用。

残留警告：在最后一次处理后的4天内，不得宰杀牛以供人类食用。在治疗期间以及最后一次治疗后36个小时内所摄取的牛奶不得用作食物。不适用于干奶牛。尚未确定该产品在犊牛中的撤药期。不要在要加工小牛肉的小牛中使用。不适用于打算用作食物的马匹。

预防措施

作为一类，环加氧酶抑制性NSAID可能与胃肠道和肾脏毒性有关。药物相关不良反应的敏感性因患者而异。肾毒性风险最高的患者是那些同时进行利尿剂治疗而脱水的患者，或患有肾，心血管和/或肝功能障碍的患者。

由于许多NSAID具有诱发胃肠道溃疡的潜力，应避免或密切监测FlunixiJect注射液与其他抗炎药（例如其他NSAID和皮质类固醇）的同时使用。

马：尚未确定FlunixiJect注射液对妊娠的影响。尚未进行确定FlunixiJect注射液与其他药物同时给药时的活性的研究。需要辅助治疗的患者应密切监测药物的相容性。

牛：请勿在打算繁殖的公牛中使用，因为尚未研究FlunixiJect注射液在这些类别中的生殖作用。已知NSAID对分娩和发情周期都有潜在影响。氟尼辛对即将来临的分娩的影响尚未在对照研究中进行评估。已知非甾体抗炎药具有通过宫缩溶解作用延迟分娩的潜力。不要超过推荐剂量。

安全

马：每天连续3天每天以1.5毫克/磅体重的3倍肌内给药是安全的。血液学，血清化学或尿液分析值未见变化。每天0.5 mg / lb的静脉剂量，持续15天；每天1.5毫克/磅，持续10天；每天2.5 mg / lb，连续5天，血液或尿液参数没有变化。肌肉注射0.5 mg / lb推荐剂量后未观察到注射部位刺激。肌肉注射3倍剂量后，观察到一些刺激。

牛：在9天内（最大临床持续时间的三倍）以1倍剂量（2.2 mg / kg; 1.0 mg / lb）施用牛，未发现与氟尼辛相关的变化（不良反应）。每天服用氟尼辛9天后，在适度升高的剂量下（3倍和5倍），其毒性最低。偶尔在粪便和/或尿液中发现血液。如果观察到血尿或粪便血，​​请停止使用。

不良反应

在马匹中，肌肉注射后，特别是在脖子上，局部反应已有报告。这些包括局部肿胀，出汗，硬结和僵硬。在马匹中，极少数情况下，肌肉注射氟尼辛葡甲胺可导致致命或非致命的梭菌感染或其他感染。在马和牛中，主要在静脉内使用后，已经报告了罕见的类似过敏反应的情况，其中一些已经致命。

供应方式

50 mg / mL的FlunixiJect注射溶液有100 mL和250 mL多剂量瓶装。

储存在2至30摄氏度（36至86华氏度）之间。

防止冻结。

参考资料

1. Johansson M，Anler EL。萃取甲基化后马尿中氟尼辛的气相色谱分析。 J色谱。 1988; 427：55-66。 2. Odensvik K，Johansson M.高效液相色谱法，测定单次或多次给药后牛血浆中的氟尼辛和药代动力学。我是J Vet Res。 1995； 56：489-495。 3.安德森·KL（Anderson KL），内夫-戴维斯（Neff-Davis），加利福尼亚州戴维斯（David），巴斯VD。单次或多次肌内和静脉内给药后氟尼辛葡甲胺在泌乳牛体内的药代动力学。我是J Vet Res。 1990； 51：1464-1467。 4. Odensvik K.氟尼辛的药代动力学及其对小母牛口服和静脉内施用后对前列腺素F 2a代谢产物浓度的影响。兽医药理学杂志。 1995； 18：254-259。 5. Hardee GE，Smith JA，Harris SJ。氟尼辛葡甲胺在母牛体内的药代动力学。兽医科学1985; 39：110-112。 6. Ruckebusch Y，Phaneuf LF，Dunlop R.小型和大型动物的生理学。第2章：“体液室”，宾夕法尼亚州费城：BC Decker； 1991：8-18。 7. Kopcha M，Ahl AS。氟尼辛葡甲胺和苯基丁a在食品生产动物中的实验用途。 J Am Vet Med Assoc。 1989； 194：45-49。 8.瓦格纳·JF。药代动力学中不同分布体积比的意义。生物制药和药物处置。 1983; 4：263-270。 9. Lees P，希金斯AJ。氟尼辛抑制马炎症中前列腺素E 2的产生。兽医科学1984; 37：347-349。 10.Landoni MF，Cunningham FM，LeesP。通过药代动力学/药效学模型测定牛犊中氟尼辛的药代动力学和药效学。我是J Vet Res。 1995； 56：786-794。

巴特勒·舍恩动物热

亨利·申因公司

NDC＃11695-4012-1

FLUNIXIJECT（氟尼辛葡甲胺）注射液

50 mg / mL无菌

兽医

多剂量瓶

注意：联邦法律限制该药物只能由有执照的兽医使用或按其许可使用。

ANADA＃200-387，获得FDA批准

净含量：100 mL