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拉莫三嗪

  • 预防癫痫发作
  • 癫痫发作

拉莫三嗪是一种抗癫痫药,也称为抗惊厥药。

拉莫三嗪可单独使用或与其他药物一起用于治疗成人和儿童的癫痫发作 。拉莫三嗪还用于延缓双相情感障碍 (躁狂抑郁症 )成人的情绪发作。

速释拉莫三嗪可作为癫痫发作治疗药物的一部分使用,可用于2岁以下的儿童。但是,此表格不应在16岁以下的儿童或青少年中用作单一药物。

延长释放型拉莫三嗪仅适用于至少13岁的成人和儿童。

拉莫三嗪也可用于本用药指南中未列出的目的。

拉莫三嗪可能会导致严重的或危及生命的皮疹 ,尤其是对于儿童和开始服用剂量很高的人,或同时服用丙戊酸 (Depakene)或双丙戊酸( Depakote )的人。 如果您的口腔或眼睛周围有皮疹,荨麻疹,水疱,脱皮或疮,请寻求紧急医疗救助。

如果您有其他严重副作用的迹象,请立即致电医生,包括:发烧,肿胀的腺体,严重的肌肉疼痛,瘀伤或异常出血,皮肤或眼睛发黄, 头痛 ,颈部僵硬, 呕吐 ,意识模糊或敏感性增加点亮。

有些人在服用拉莫三嗪时有自杀的念头。随时注意情绪或症状的变化。向医生报告任何新的或恶化的症状。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品

套件,口服

LaMICtal ODT:蓝色试剂盒:25 mg(21s)&50 mg(7s),橙色试剂盒:25 mg(14s)&50 mg(14s)&100 mg(7s),绿色试剂盒:50 mg(42s)&100 mg (14秒)

LaMICtal Starter:蓝色药盒:25 mg(35s)

LaMICtal Starter:绿色药盒:25 mg(84s)&100 mg(14s),橙色药盒:25 mg(42s)&100 mg(7s)[包含fd&c黄色#6铝色淀]

LaMICtal XR:绿色药盒:50 mg(14s)&100 mg(14s)&200 mg(7s)[包含fd&c蓝色#2铝色淀,聚山梨酯80]

LaMICtal XR:蓝色试剂盒:25 mg(21s)&50 mg(7s),橙色试剂盒:25 mg(14s)&50 mg(14s)&100 mg(7s)[包含聚山梨酯80]

Subvenite入门套件-蓝色:蓝色套件:25 mg(35s)

Subvenite入门套件-绿色:绿色套件:25 mg(84s)&100 mg(14s)

Subvenite入门套件-橙色:橙色套件:25 mg(42s)&100 mg(7s)

通用药物:蓝色药盒:25 mg(21s)和50 mg(7s)[DSC],蓝色药盒:25 mg(35s),绿色药盒:25 mg(84s)&100 mg(14s),绿色药盒:50 mg( 42s)&100 mg(14s)[DSC],橙色药盒:25 mg(14s)&50 mg(14s)&100 mg(7s)[DSC],橙色药盒:25 mg(42s)&100 mg(7s)

平板电脑,口服:

LaMICtal:25毫克[评分]

LaMICtal:100毫克[得分;包含fd&c黄色#6铝色湖]

LaMICtal:150毫克[评分]

LaMICtal:200毫克[得分;包含fd&c蓝色#2(靛蓝)]

Subvenite:25毫克,100毫克,150毫克,200毫克[评分]

通用剂量:25 mg,100 mg,150 mg,200 mg

咀嚼片,口服:

LaMICtal:5毫克[得分;浆果味]

LaMICtal:25毫克[浆果味]

通用:5毫克,25毫克

片剂崩解,口服:

LaMICtal ODT:25 mg,50 mg,100 mg,200 mg

通用:25 mg,50 mg,100 mg,200 mg

平板电脑扩展版24小时,口服:

LaMICtal XR:25 mg,50 mg,100 mg [包含聚山梨酯80]

LaMICtal XR:200毫克[包含fd&c蓝色#2铝色淀,聚山梨酯80]

LaMICtal XR:250 mg [包含fd&c蓝色#2铝色淀]

LaMICtal XR:300 mg [包含聚山梨酯80]

通用:25 mg,50 mg,100 mg,200 mg,250 mg,300 mg

  • 抗惊厥药,其他

三嗪衍生物,可抑制谷氨酸(一种兴奋性氨基酸)的释放,并抑制对电压敏感的钠通道,从而稳定神经元膜。拉莫三嗪对5-HT 3受体的抑制作用较弱。 在体外抑制二氢叶酸还原酶。

吸收性

立即释放:迅速而完整,被吸收97.6%; 注意:口服崩解片(用水吞咽整粒或在口腔中崩解)在吸收速率和吸收程度方面与常规片剂(水吞咽整粒)等效。

分配

V d:1.1升/千克;范围:0.9至1.3 L / kg

代谢

肝和肾; > 75%通过葡萄糖醛酸化代谢;自感应可能会发生

排泄

尿液(94%,约90%为葡萄糖醛酸结合物,约10%不变);粪便(2%)

达到顶峰的时间

血浆:立即释放:1至5小时(取决于辅助疗法);延长释放时间:4至11小时(取决于辅助疗法)

半条命消除

小儿患者:

无伴随的诱导酶的AED(即苯妥英,苯巴比妥,卡马西平,普利米酮):婴儿和儿童10个月至5岁:19小时(范围:13到27小时)

丙戊酸衍生疗法的伴随治疗:

婴儿和儿童10个月至5岁:45小时(范围:30至52小时)

5至11岁儿童:66小时(50至74小时)

伴随酶诱导的抗癫痫药(即苯妥英,苯巴比妥,卡马西平,普利米酮):

婴儿和儿童10个月至5岁:7.7小时(范围:6至11小时)

5至11岁儿童:7小时(范围:4至10小时)

伴随酶诱导的AED和丙戊酸衍生疗法:5至11岁儿童:19小时(范围:7至31小时)

成人:

立即释放:25至33小时,老年人:25至43小时;扩展发行版:类似于即时发行版

丙戊酸治疗:48至70小时

苯妥英钠,苯巴比妥,普利米酮或卡马西平治疗:13至14小时

苯妥英钠,苯巴比妥,普利米酮或卡马西平联合丙戊酸盐治疗:27小时

慢性肾衰竭:43小时

血液透析:透析期间13小时;透析之间间隔57小时(在4小时的透析过程中消除了约20%的剂量)

肝功能不全:

轻度:46±20小时

中度:72±44小时

重度无腹水:67±11小时

严重腹水:100±48小时

蛋白结合

〜55%(主要是白蛋白)

双相情感障碍:双相情感障碍的维持治疗,以延迟情绪发作(抑郁,躁狂,轻躁狂,混合发作)的发生时间,采用单一疗法或辅助疗法。

局灶性(部分)发作和全身性发作:莱诺克斯-加斯托(Lennox-Gastaut)综合征的治疗(仅辅助治疗),原发性全身性强直阵挛性发作(仅辅助治疗)和局灶性发作(单一疗法或辅助疗法)。可用于其他癫痫发作类型的标签外。

对拉莫三嗪或制剂中的任何成分过敏(例如,皮疹,血管性水肿,急性荨麻疹,广泛瘙痒,粘膜溃疡)

注意: 严重的超敏反应:严格遵守建议的初始剂量,滴定时间表和调整措施,以减少严重的风险,包括潜在的致命,皮肤反应和其他超敏反应。 伴随药物的调整:如果与丙戊酸盐(抑制拉莫三嗪代谢)或诱导拉莫三嗪代谢的药物一起使用,则需要进行大剂量调整。使用药物相互作用程序获取其他信息。 配方:拉莫三嗪有速释(IR)和缓释(ER)两种配方。除非另有说明,否则建议剂量以每日总剂量(即每24小时)表示。当每日总剂量≤25mg时,IR片剂和复合混悬剂(不可商购)每天一次,如果每日总剂量> 25 mg,则每天两次。 ER片剂每天给药一次。

躁郁症,维持治疗(标记使用)和急性躁郁症严重抑郁症(替代药物;非标示使用):注意:不适用于治疗急性躁郁症或躁狂症(Cipriani 2011)。

不使用相互作用药物的患者:口服:初始:第1周和第2周:25 mg /天;根据反应和耐受性增加如下:第3和第4周:每天50毫克;第5周:100毫克/天;第6周:200毫克/天(每个制造商的标签建议最大剂量);但是,对于某些患者,可能需要进一步增加剂量至400 mg / day才能达到最佳疗效(Geddes 2009; Shelton 2019)。一些专家从第5周开始逐渐逐步滴定(即每周增加25至50 mg /天),直到达到有效维持(或最大)剂量为止(Shelton 2019)。

服用丙戊酸盐的患者(抑制拉莫三嗪代谢):口服:初始:第1周和第2周:每隔25 mg;根据反应和耐受性增加如下:第3和第4周:25毫克/天;第5周:50毫克/天;第6周和维护:100毫克/天。

患者服用药物(S)诱导拉莫三嗪代谢(如卡马西平,苯妥英钠,其他),但服用丙戊酸钠: 注:雌激素衍生物(包括激素避孕药)诱导拉莫三嗪新陈代谢,但独立的建议适用。有关雌激素衍生物的具体剂量建议,请参见制造商的标签。

口服:初始:第1周和第2周:每天50毫克;根据反应和耐受性增加如下:第3和第4周:100毫克/天;第5周:200毫克/天;第6周:300毫克/天;维护:≤400mg /天。

停止同时进行的相互作用治疗(例如,停用丙戊酸盐或卡马西平):注意:逐步调整可能会降低严重的皮肤超敏反应,丧失双相情感障碍控制和戒断症状的风险。以下建议基于制造商的标签;根据临床反应和其他因素可能需要进行更改。

丙戊酸盐和拉莫三嗪代谢的其他抑制剂:停用丙戊酸盐(或其他抑制剂)并开始增加拉莫三嗪的剂量,目的是在两周的间隔内(以相等的每周增量)使拉莫三嗪的剂量加倍,以建议最大剂量为200毫克/天。

拉莫三嗪代谢的诱导剂(例如卡马西平,苯妥英钠等): 注意:雌激素衍生物(包括激素避孕药)可诱导拉莫三嗪代谢,但需要另外的建议。有关停止使用雌激素衍生物的建议,请参见制造商的标签。

停止诱导药物并保持拉莫三嗪剂量1周不变,然后在2周的间隔内(以相等的每周增量)将拉莫三嗪剂量减少一半。 2周后,可根据反应和耐受性根据需要调整拉莫三嗪剂量至建议的最大剂量200毫克/天。

局灶性(部分)发作和全身发作:注意: FDA批准了Lennox-Gastaut综合征(仅辅助治疗),原发性全身性强直性阵挛性发作(仅辅助治疗)和局灶性发作(单一疗法或辅助疗法);可用于其他癫痫发作类型的标签外。

不使用相互作用药物的患者:口服:初始:第1周和第2周:25 mg /天;根据反应和耐受性增加如下:第3和第4周:每天50毫克;第5周及以后:每1至2周增加50毫克/天。通常维持剂量:225至375 mg /天(立即释放)或300至400 mg /天(延长释放)。

服用丙戊酸盐的患者(抑制拉莫三嗪代谢):口服:初期:第1和2周:隔日12.5至25 mg;根据反应和耐受性增加如下:第3和第4周:25毫克/天;第5周及以后:每1至2周增加25至50毫克/天。通常维持剂量:100至200 mg /天(立即释放)或200至250 mg /天(延长释放)。在同时服用丙戊酸盐和诱导拉莫三嗪代谢的药物的患者中,通常的维持剂量范围是100至400毫克/天(立即释放)(Schachter 2019;制造商的标签)。

患者服用药物(S)诱导拉莫三嗪代谢(如卡马西平,苯妥英钠,其他),但服用丙戊酸钠: 注:雌激素衍生物(包括激素避孕药)诱导拉莫三嗪的代谢,但独立的建议适用。请参阅制造商的标签,了解有关雌激素衍生物的剂量建议。

口服:初始:第1周和第2周:每天50毫克;根据反应和耐受性增加如下:第3和第4周:100毫克/天;第5周及以后:每1至2周增加100毫克/天。通常维持剂量:300至500 mg /天(立即释放)或400至600 mg /天(延长释放)。

停止伴随相互作用的治疗 注意:逐步调整可能会降低发生严重皮肤超敏反应,丧失癫痫发作控制和戒断症状的风险。以下建议基于制造商的标签;根据临床反应和其他因素可能需要进行更改。

要终止丙戊酸盐和其他拉莫三嗪代谢抑制剂:

立即发布:

-步骤1:按照标准逐步上调方案与丙戊酸盐共治疗后,将拉莫三嗪剂量逐渐增加至200 mg / day。维持当前的丙戊酸盐剂量。

-步骤2:在维持拉莫三嗪200毫克/天的同时,将丙戊酸盐的剂量每周减少一次,≤500毫克/天,减至500毫克/天;维持此丙戊酸酯剂量1周。

-步骤3:如果需要,根据反应和耐受性,将拉莫三嗪增加至300 mg /天,同时将丙戊酸盐减少至250 mg /天;维持两种给药方案1周。

-步骤4:停用丙戊酸酯。根据反应和耐受性,根据需要增加拉莫三嗪,每周增加100 mg /天,直至维持剂量范围(无相互作用药物)(制造商的标签建议≤500 mg /天)。

缓释:

-步骤1:按照与丙戊酸共疗法的标准治疗方案,逐渐将拉莫三嗪剂量增加至150 mg /天。维持当前的丙戊酸盐剂量。

-步骤2:在维持拉莫三嗪剂量150毫克/天的同时,每周将丙戊酸盐剂量降低≤500毫克/天,每周一次,降至500毫克/天;维持此丙戊酸酯剂量1周。

-步骤3:如果需要,根据反应和耐受性,将拉莫三嗪增加至200 mg /天,同时将丙戊酸盐减少至250 mg /天;维持两种给药方案1周。

-步骤4:停用丙戊酸酯。根据对无相互作用药物的反应和对维持剂量范围的耐受性,根据需要增加拉莫三嗪(制造商的标签建议每天250至300 mg)。

要终止拉莫三嗪代谢的诱导剂(例如卡马西平,苯妥英等): 注意:雌激素衍生物(包括激素避孕药)可诱导拉莫三嗪代谢,但需要另外的建议。请参阅制造商的标签,了解有关雌激素衍生物的剂量建议。

立即发布或扩展发布:

-步骤1:维持拉莫三嗪剂量不变,同时在4周内分5个相等的步骤(每步降低20%)撤出伴随的酶诱导药物。

-步骤2:拉莫三嗪的剂量应在退出酶诱导药物后2周开始降低;在没有相互作用的药物的情况下,每周将拉莫三嗪的剂量降低至不超过100 mg / day到维持剂量范围(制造商的标签建议延长释放为250至300 mg / day)。

对于不影响拉莫三嗪代谢的抗癫痫药的停用:

立即发布:制造商的标签中没有特定的剂量指导原则。

缓释:

-第1步:在标准递增方案后,根据反应和耐受性逐渐增加拉莫三嗪的剂量,且在无相互作用药物的情况下,不使药物相互作用至维持剂量范围(制造商的标签建议为250至300 mg /天)。

-步骤2:然后在4周内分5个相等的步骤(每步减少20%)撤出伴随的抗癫痫药。一旦停止使用伴随的抗癫痫药,除非临床需要,否则无需调整拉莫三嗪的剂量。

短期持续的单侧神经样头痛发作,预防(非标签使用):口服:初始:第1周和第2周:25 mg /天;第3和第4周:50毫克/天;从第5周开始,可能会因反应和耐受性而增加,每1至2周以50 mg /天的增量递增。通常维持剂量:200毫克/天;在某些患者中可能需要高达400毫克/天的剂量才能获得最佳反应(Cohen 2007; Matharu 2019)。

相互作用药物的调整:对于双相情感障碍和癫痫发作以外的疾病,尚未对拉莫三嗪与丙戊酸盐(抑制拉莫三嗪的代谢)或诱导剂(例如,卡马西平等)的剂量进行研究;可以考虑针对双相情感障碍或癫痫发作适应症进行逐步调整,以避免发生严重的皮肤超敏反应的风险。

拉莫三嗪治疗的中止:在慢性治疗中,除非出于安全原因需要更迅速地戒断,否则应逐渐戒断以最大程度地提高癫痫发作频率(癫痫患者)和戒断症状(例如烦躁不安,幻觉,头痛,失眠,震颤)的可能性。在双相情感障碍的临床试验中,通过在至少2周内每周减少50%的剂量来撤回剂量。如果中止双相情感障碍的所有药物疗法,则应监测患者数周至数月的躁狂/低躁狂症再次发作(2019年后)。对于癫痫发作,一些专家建议在几至几个月(例如2至6个月)内停用拉莫三嗪(Schachter 2019)。

在治疗中断或终止后重新开始治疗:如果拉莫三嗪被保留≥5个半衰期(即,大多数患者> 6天),则根据初始剂量和剂量递增时间表重新开始。如果拉莫三嗪已被保留少于5个半衰期(即≤6天),请考虑以低剂量重新开始并逐渐增加至先前的剂量。在中断治疗后重新开始治疗时,应考虑先前的每日剂量以及已知可延长(例如丙戊酸盐)或减少(例如卡马西平)拉莫三嗪半衰期的任何伴随药物。如果因皮疹而中断治疗,请勿恢复拉莫三嗪。

参考成人剂量。

注意:不应将片剂分开以达到剂量;整片应用于给药;将计算出的剂量四舍五入到最接近的完整片剂。或者,可以使用速释片剂制备混悬剂(请参阅临时制剂)。剂量取决于患者的伴随药物[即丙戊酸;诱导酶的AED(特别是苯妥英钠,苯巴比妥,卡马西平和primidone);或之前未提及的其他AED。接受利福平或其他诱导拉莫三嗪葡萄糖醛酸苷化并增加清除率的药物的患者,应遵循与具有类似作用的抗惊厥药(例如苯妥英,苯巴比妥,卡马西平和普立米酮)相同的给药方案。

抗惊厥药:Lennox-Gastaut综合征,原发性全身性强直阵挛性癫痫发作或部分性癫痫发作;辅助(附加)治疗:口服:

速释制剂:

小于24个月的婴幼儿:辅助治疗;部分癫痫发作:可获得的数据有限(Piña-Garza2008;Piña-Garza2008a): 注意:如试验中所述,由于市售产品的强度有限,每隔一天就要给予初次剂量。使用临时混合的混悬液可以允许更频繁的给药;通常,每日剂量分为每天1至2剂;在这些试验中,每日剂量应每日3次,每次足够大,足以使用市售产品。这样做是由于该年龄组中拉莫三嗪的清除率可能增加。

接受含有丙戊酸或非酶诱导性 AED的AED方案的患者: 注意:研究排除了<6.7 kg的患者:

第1和第2周:0.15毫克/千克/天

第3和第4周:0.3毫克/千克/天

维持剂量:滴定剂有效;第4周后,每周增加剂量不超过0.3 mg / kg /天;最大维持剂量:5.1毫克/千克/天,分3次服用,剂量不超过200毫克/天;开放标签试验所需的平均最终剂量为3.1 mg / kg /天; n = 51(Piña-Garza2008a)

接受不含丙戊酸的 酶诱导性 AED方案(例如卡马西平,苯妥英钠,苯巴比妥或primidone)的患者:

第1和第2周:0.6 mg / kg /天

第3和第4周:1.2 mg / kg /天

维持剂量:滴定剂有效;第4周后,每周增加的剂量不得超过1.2 mg / kg /天;最大维持剂量:15.6 mg / kg /天,分为3次,不超过400 mg /天;开放标签试验所需的平均最终剂量为8.9 mg / kg /天; n = 126(Piña-Garza2008a)

2至12岁的儿童: 注意: 只能使用整粒药片 ; 2至6岁的儿童可能需要维持剂量在建议范围的上限;体重> 30 kg的患者与体重> 30 kg的患者相比可能需要多达50%的维持剂量增加;滴定剂量以达到临床效果

接受除 卡马西平,苯妥英钠,苯巴比妥,普利米酮或丙戊酸 以外的AED的患者

第1周和第2周:0.3 mg / kg /天,分1至2次分剂量;将剂量四舍五入到最接近的整个平板电脑

第3和第4周:0.6毫克/千克/天,分2次服用;将剂量四舍五入到最接近的整个平板电脑

维持剂量:滴定剂有效;第4周后,每1至2周按计算的增量增加剂量;计算增量为0.6 mg / kg /天,四舍五入到最接近的整片;将此剂量加到先前服用的每日剂量中;常规维护:分两次服用4.5至7.5 mg / kg /天;每日最大剂量:300毫克/天

接受含有丙戊酸的 AED方案的患者:

第1周和第2周:以1到2次分剂量服用0.15 mg / kg /天;将剂量四舍五入到最接近的完整片剂;对于体重> 6.7 kg和<14 kg的患者,隔天服用2 mg

第3周和第4周:0.3毫克/千克/天,分1至2次分次服用;将剂量四舍五入到最接近的整个平板电脑

维持剂量:滴定剂有效;第4周后,每1至2周按计算的增量增加剂量;计算增量为0.3 mg / kg /天,四舍五入到最接近的整片;将此剂量加到先前服用的每日剂量中;日常维护:1至5毫克/千克/天,分1至2次分剂量;每日最大剂量:200毫克/天。 注意: 在丙戊酸中添加拉莫三嗪的儿童的常规维持剂量:1至3 mg / kg /天

接受不含丙戊酸的 酶诱导性 AED方案(例如卡马西平,苯妥英钠,苯巴比妥或primidone)的患者:

第1周和第2周:0.6毫克/千克/天,分2次服用;将剂量四舍五入到最接近的整个平板电脑

第3和第4周:1.2毫克/千克/天,分2次服用;将剂量四舍五入到最接近的整个平板电脑

维持剂量:滴定剂有效;第4周后,每1至2周按计算的增量增加剂量;计算增量为1.2 mg / kg /天,四舍五入到最接近的整片;将此剂量加到先前服用的每日剂量中;日常维护:5至15 mg / kg /天,分2次服用;每日最大剂量:400毫克/天

青少年:

接受除 卡马西平,苯妥英钠,苯巴比妥,普利米酮或丙戊酸 以外的AED的患者

第1和第2周:每天25毫克

第3和第4周:每天50毫克

维持剂量:滴定剂有效;第4周后,每1至2周增加剂量50毫克/天;常规维护:分2次服用225至375毫克/天

接受含有丙戊酸的 AED方案的患者:

第1周和第2周:每隔一天25 mg

第3和第4周:每天25毫克

维持剂量:滴定剂有效;第4周后,每1至2周增加剂量25至50毫克/天;接受丙戊酸和其他可引起葡萄糖醛酸化的药物的患者的常规维护:每天100至400毫克/分1至2次分剂量; 单独向丙戊酸中添加拉莫三嗪的患者的常规维护:100至200 mg /天

接受不含丙戊酸的 酶诱导性 AED方案(例如卡马西平,苯妥英钠,苯巴比妥或primidone)的患者:

第1和第2周:50毫克/天

第3和第4周:100毫克/天,分2次服用

维持剂量:滴定剂有效;第4周后,每1至2周增加剂量100毫克/天;常规维护:分两次服用300至500毫克/天;已使用分两次剂量高达700毫克/天的剂量

缓释制剂:青少年: 注意:第8周后剂量增加,每周间隔不应超过100 mg /天

不含卡马西平,苯妥英钠,苯巴比妥,普立米酮或丙戊酸的治疗方案:初始:第1周和第2周:每天一次25毫克;第3和第4周:每天一次50毫克;第5周:每天一次100毫克;第6周:每天一次150毫克;第7周:每天一次200毫克;维护:每天一次300至400毫克

丙戊酸的治疗方案:初始剂量:第1周和第2周:隔天25 mg;第3和第4周:每天25毫克;第5周:每天一次50毫克;第6周:每天一次100毫克;第7周:每天一次150毫克;维护:每天一次200至250毫克

卡马西平,苯妥英钠,苯巴比妥或普立米酮且不含丙戊酸的方案:初始:第1周和第2周:每天一次50毫克;第3和第4周:每天一次100毫克;第5周:每天一次200毫克;第6周:每天一次300毫克;第7周:每天一次400毫克;维护:每天一次400至600毫克

从速释片到缓释片的转换(Lamictal XR):缓释片的初始剂量(每天一次)应与速释制剂的总日剂量相匹配;监控癫痫发作的控制,尤其是在使用AED药物的患者中。在建议的剂量指南中根据需要调整剂量。

抗惊厥药:部分发作;单一疗法:口服:

速释制剂:≥16岁的青少年:

单一酶诱导性 AED辅助疗法(例如卡马西平,苯妥英钠,苯巴比妥或primidone 而非丙戊酸 )转换为拉莫三嗪即时释放单药: 注意:首先添加拉莫三嗪并将其滴定(如下所述)至推荐的维持单药治疗中剂量(500毫克/天,分2次服用),同时将诱导酶的AED维持在固定水平;然后逐渐将诱导酶的AED逐渐减少20%的剂量,以在4周内完全撤出。

第1和第2周:50毫克/天

第3和第4周:100毫克/天,分2次服用

维持剂量:第4周后,每1至2周增加剂量100毫克/天;推荐维持性单药治疗剂量:500 mg /天,分2次服用

丙戊酸辅助疗法转换为拉莫三嗪即时释放单药治疗: 注意:这是一个4步转换过程,可达到拉莫三嗪推荐的单药治疗剂量(500毫克/天,分2次服用)。

首先:添加拉莫三嗪并按以下步骤将其滴定至200毫克/天的剂量(如果尚未接受200毫克/天的剂量),同时将丙戊酸盐的剂量保持在固定水平:

第1周和第2周:每隔一天25 mg

第3和第4周:每天25毫克

然后每1至2周增加剂量25至50毫克/天

第二:保持拉莫三嗪剂量为200 mg / day;逐渐降低丙戊酸剂量,每周减量≤500 mg /天,至500 mg /天;维持这个剂量一个星期

第三:将拉莫三嗪增加至300毫克/天,并将丙戊酸盐减少至250毫克/天;维持这个剂量一个星期

第四:停用丙戊酸酯并每周间隔增加100 mg /天的拉莫三嗪,以分两次剂量达到建议的维持单一疗法500 mg /天的剂量

从除酶诱导型AED或丙戊酸盐以外的AED辅助疗法转换为拉莫三嗪即时释放单一疗法:无具体指南

缓释制剂:青少年:

酶诱导型AED或丙戊酸盐以外的 AED辅助治疗转换为拉莫三嗪缓释单药治疗:首先添加拉莫三嗪并滴定(如下所述)至建议的拉莫三嗪剂量250至300 mg,每天一次,同时保持伴随的AED在固定水平;然后逐渐将伴随的AED逐渐减少20%的每周减量,以在4周内完全撤出。

第1和第2周:每天25毫克

第3和第4周:每天一次50毫克

第5周:每天一次100毫克

第6周:每天一次150毫克

第7周:每天一次200毫克

维护:每天一次250至300毫克

丙戊酸辅助疗法转换为拉莫三嗪缓释单药治疗: 注意:这是一个4步转换过程,可实现拉莫三嗪推荐的缓释单药治疗剂量(每天250至300毫克)。

首先:添加拉莫三嗪并按以下步骤将其滴定至150毫克/天的剂量(如果尚未接受150毫克/天的剂量),同时将丙戊酸盐的剂量保持在固定水平:

第1周和第2周:每隔一天25 mg

第3和第4周:每天25毫克

第5周:每天一次50毫克

第6周:每天一次100毫克

第7周:每天一次150毫克

第二:保持拉莫三嗪的剂量为150 mg / day;逐渐降低丙戊酸剂量,每周减量≤500 mg /天,至500 mg /天;维持此剂量1周

第三:将拉莫三嗪增加至200毫克/天,并将丙戊酸盐减少至250毫克/天;维持此剂量1周

第四:停用丙戊酸盐并增加拉莫三嗪至维持剂量250至300 mg / day

对于部分癫痫发作的患者,从采用单一诱导酶的 AED(例如卡马西平,苯妥英钠,苯巴比妥或primidone 而非丙戊酸 )的辅助治疗转换为拉莫三嗪缓释单药治疗: 注意:首先添加拉莫三嗪并滴定(如下所述)推荐的拉莫三嗪剂量为500毫克/天,同时将诱导酶的AED维持在固定水平;然后逐渐将诱导酶的AED逐渐减少20%的剂量,以在4周内完全撤出。停用诱导酶的AED后两周,拉莫三嗪延长释放的剂量可以逐渐减少,逐渐减少的剂量≤100 mg /天,间隔1周,以达到250至300 mg /天的维持剂量范围

第1和第2周:每天一次50毫克

第3和第4周:每天一次100毫克

维护:第4周后,每1周将剂量增加100 mg /天,每天增加一次拉莫三嗪剂量500 mg

抗惊厥药:无癫痫发作;单一疗法:口服:可用数据有限;疗效结果变量,最佳剂量和滴定未定义:

速释制剂:2.5至13岁的儿童和青少年:初始剂量:0.3 mg / kg /天,分2次服用,持续2周;然后0.6 mg / kg /天,持续2周;每周滴定以达到效果/耐受性,最大每日剂量为12 mg / kg /天或600 mg /天(以较少者为准)(Glauser 2010; Glauser 2013)。已经报道了多种滴定策略。在最大的试验(n = 453)中,将拉莫三嗪(n = 149)的疗效与丙戊酸(n = 148)和乙巯乙酰亚胺(n = 156)进行了比较。拉莫三嗪的初始剂量为0.3毫克/千克/天,持续2周,然后为0.6毫克/千克/天,持续2周,然后以每周间隔增加剂量,直到以0.6毫克/千克/天的增量增加疗效或耐受性直至3毫克/千克/天,持续1周(第8周),然后增加到4.5毫克/千克/天,持续2周,然后增加7毫克/千克/天,持续2周,然后增加9毫克/千克/天,持续2周,然后最后12 mg / kg /天(第15周);报告的平均最终剂量为9.7±6.3 mg / kg /天。结果显示,拉莫三嗪治疗组的治疗失败率为71%,而乙巯乙酰亚胺为47%,丙戊酸为42%。丙戊酸和ethosuximide的优异疗效持续了12个月(Glauser 2010; Glauser 2013)。另一项基于两项较小研究的滴定策略是将较高的初始剂量0.5 mg / kg / day分2次服用2周,然后增加至1 mg / kg / day 2周,然后以1 mg / kg / day的增量增加每5天(或根据临床指示)最高为12 mg / kg /天(Coppola 2004; Frank 1999)。在一项针对45位患者(2至15岁)的剂量递增试验中,所需的中位有效剂量为5 mg / kg /天(范围:2至15 mg / kg /天)(Frank 1999)。另一项研究是一项开放性试验,比较了3至13岁的儿童中的拉莫三嗪(n = 19)与丙戊酸(n = 19); 3个月所需的拉莫三嗪平均剂量为6.5 mg / kg /天(范围:2至11.5 mg / kg /天)(Coppola 2004)。

躁郁症:口服:速释制剂:≥18岁的青少年:

接受酶诱导药物(例如卡马西平,苯妥英钠,苯巴比妥,普立米酮,利福平)或丙戊酸盐的患者:

第1和第2周:25毫克/天

第3和第4周:50毫克/天

第5周:100毫克/天

第6周及其后:200 mg /天

接受丙戊酸盐的患者:

第1周和第2周:每隔一天25 mg

第3和第4周:25毫克/天

第5周:50毫克/天

第6周及其后:100毫克/天

注意:如果停用丙戊酸盐,则以每周50毫克的增量增加拉莫三嗪的每日剂量,直至达到200毫克/天的剂量。

接受不含丙戊酸盐的 酶诱导药物 (例如卡马西平,苯妥英钠,苯巴比妥,普利米酮,利福平)的患者:

第1和第2周:50毫克/天

第3和第4周:分次服用100毫克/天

第5周:分次服用200毫克/天

第6周:分次服用300毫克/天

第7周及其后:分剂量可增加至400毫克/天

注意:如果停用卡马西平(或其他诱导酶的药物),则将当前的拉莫三嗪剂量维持1周,然后以每周间隔100 mg的增量降低拉莫三嗪的每日剂量,直至达到200 mg / day的剂量。

伴随阿扎那韦/利托那韦的剂量调整:青少年:遵循拉莫三嗪初始剂量指南,维持剂量应按以下方式进行调整:

不同时服用卡马西平,苯妥英钠,苯巴比妥,普立米酮,利福平,含雌激素的避孕药或洛匹那韦/利托那韦的患者:如果增加阿扎那韦/利托那韦,则可能需要增加拉莫三嗪的维持剂量;如果停用阿扎那韦/利托那韦,则应减少该剂量。

与含雌激素的口服避孕药一起进行剂量调整:青少年:遵循初始拉莫三嗪剂量指南,应按以下方式调整维持剂量:

服用卡马西平,苯妥英钠,苯巴比妥,苯丙酮或其他药物(如利福平)引起拉莫三嗪葡萄糖醛酸化的患者:无需调整剂量

不服用卡马西平,苯妥英钠,苯巴比妥,苯丙酮或其他药物引起拉莫三嗪葡萄糖醛酸化的患者如果已经服用了含雌激素的口服避孕药,则拉莫三嗪的维持剂量可能需要增加两倍以上上面列出的目标维持剂量。如果已经服用稳定剂量的拉莫三嗪并开始口服避孕药,则可能需要将拉莫三嗪的维持剂量增加两倍。剂量应在开始使用避孕药时开始,并逐步滴定以增加临床反应,每周增加的速度不超过50至100 mg / day。拉莫三嗪血浆水平可能会在非活动的“无药”一周内逐渐升高,而在前一周增加剂量时会逐渐升高。如果在“无药”期间持续发生不良事件增加,则可能需要调整总体剂量。不建议在“无药丸”期间调整剂量。中止联合激素避孕药时,拉莫三嗪的剂量可能需要减少多达50%;除非临床反应或血浆水平另有说明,否则在两周内减少的剂量不得超过每日总剂量的25%。

其他注意事项:

停止治疗: ≥2岁的儿童和青少年:不要突然停止;停用拉莫三嗪治疗时,每周应逐渐降低剂量约50%,并在至少2周内逐渐减少剂量,除非出于安全考虑需要更快撤药。 注意:如果停用其他抗惊厥药并维持拉莫三嗪治疗,请记住,停用卡马西平,苯妥英钠,苯巴比妥,苯丙酮或其他诱导拉莫三嗪葡萄糖醛酸化的药物(如利福平)应延长拉莫三嗪的半衰期;停用丙戊酸会缩短拉莫三嗪的半衰期;密切监视患者;可能需要改变剂量。

停药后重新开始治疗: ≥2岁的儿童和青少年:如果拉莫三嗪已被保留大于5个半衰期,则根据最初的给药建议重新开始。如果拉莫三嗪的半衰期少于5个,则应根据治疗中断的时间,拉莫三嗪的半衰期和以前的每日剂量,以低剂量重新开始并逐渐增加至先前的剂量。 注意:伴随用药可能会影响拉莫三嗪的半衰期。重新开始治疗时应考虑药代动力学相互作用。

口服:剂量应四舍五入至最接近的整个片剂。

Lamictal咀嚼片/分散片:可以咀嚼,分散在水或稀释的果汁中,或整个吞咽。要分散药片,请添加少量液体(刚好足以覆盖药片);坐约1分钟直至散开;旋转溶液并立即食用。请勿局部使用液体。如果咀嚼片剂,应使用少量水或稀释的果汁帮助吞咽。

Lamictal ODT:将药片放在舌头上并在嘴里四处移动。片剂会迅速溶解,可以与食物或水一起吞咽。

Lamictal XR:管理时不考虑进餐。吞下整个;不要咀嚼,挤压或割伤。

存放在15°C至30°C(59°F至86°F)下。避光。

对乙酰氨基酚:可能会降低LamoTRIgine的血清浓度。 监测治疗

酒精(乙基):中枢神经系统抑制剂可增强酒精(乙基)的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

Alizapride:可增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。 监测治疗

阿扎那韦:可能会降低拉莫三嗪的血清浓度。 监测治疗

氮卓斯汀(鼻):中枢神经系统抑制剂可增强氮卓斯汀(鼻)的中枢神经系统抑制作用。 避免合并

巴比妥类药物:可能会降低LamoTRIgine的血清浓度。管理:有关与巴比妥类药物同时使用的特定年龄依赖性给药指南,以及在停用巴比妥类药物同时治疗时调整拉莫三嗪的剂量,请参阅拉莫三嗪处方信息。 考虑修改疗法

Blonanserin:CNS抑制剂可增强Blonanserin的CNS抑制作用。 考虑修改疗法

布雷沙龙:中枢神经系统抑制剂可以增强布雷沙诺龙的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

溴莫尼定(局部):可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

溴溴酸盐:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

溴苯哌啶:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 避免合并

丁丙诺啡:中枢神经系统抑制剂可增强丁丙诺啡的中枢神经系统抑制作用。处理:考虑减少其他中枢神经系统抑制剂的剂量,并避免丁丙诺啡过度使用/自我注射的高风险患者使用此类药物。在已经接受中枢神经系统抑制剂的患者中以较低剂量开始丁丙诺啡。 考虑修改疗法

卡纳比多二醇:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

大麻:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

卡马西平:拉莫三嗪可增强卡马西平的不良/毒性作用。 CarBAMazepine可能会增加LamoTRIgine的代谢。 考虑修改疗法

氯甲唑:可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理:密切监测中枢神经系统过度抑郁的迹象。氯甲基咪唑标签指出,如果必须使用这种组合,应适当减少剂量。 考虑修改疗法

氯苯甲酸氨基甲酸酯:可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗

中枢神经系统抑制剂:可能会增强其他中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗

去氨加压素:LamoTRIgine可增强去氨加压素的不良/毒性作用。 监测治疗

聚二甲基茚(局部用):可以增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

多非利特:LamoTRIgine可能会增加多非利特的血清浓度。 避免合并

多西拉敏:可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理:拟用于妊娠的Diclegis(多西拉敏/吡rid醇)制造商特别声明不建议与其他CNS抑制剂一起使用。 监测治疗

屈大麻酚:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

氟哌利多:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理:考虑同时使用氟哌啶或其他中枢神经系统药物(例如阿片类药物,巴比妥类药物)的剂量减少。本专论的例外情况在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 考虑修改疗法

乙草胺:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

雌激素衍生物:可能会降低LamoTRIgine的血清浓度。 监测治疗

雌激素衍生物(避孕药):可能会降低LamoTRIgine的血清浓度。处理:大多数服用含雌激素避孕药的患者将需要将拉莫三嗪的剂量增加至建议的拉莫三嗪目标剂量的2倍。根据临床反应,每周将拉莫三嗪剂量增加50至100 mg / day。 考虑修改疗法

Ezogabine:可能会降低LamoTRIgine的血清浓度。 监测治疗

氟硝西m:中枢神经系统抑制剂可增强氟硝西epa的中枢神经系统抑制作用。 考虑修改疗法

苯妥英钠:可能会降低LamoTRIgine的血清浓度。 考虑修改疗法

HYDROcodone:CNS抑制剂可增强HYDROcodone的CNS抑制作用。处理:尽可能避免同时使用氢可酮和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时,才应合并使用这些药物。如果合并使用,请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

HydrOXYzine:可能会增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。 监测治疗

卡瓦卡瓦:可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗

Lacosamide:抗癫痫药(钠通道阻滞剂)可能会增强Lacosamide的不良/毒性作用。特别是心动过缓,室性心律失常或PR间隔延长的风险可能会增加。 监测治疗

洛非替丁:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 监测治疗

硫酸镁:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

甲氟喹:可能会降低抗惊厥药的治疗作用。甲氟喹可能会降低抗惊厥药的血清浓度。管理:甲氟喹对有抽搐病史的人预防疟疾是禁忌的。并用时密切监测抗惊厥药的浓度和治疗反应。 考虑修改疗法

二甲双胍:LamoTRIgine可能会增加二甲双胍的血清浓度。管理:拉莫三嗪加拿大产品专论指出,不建议同时使用这些药物。 监测治疗

甲氨蝶呤:中枢神经系统抑制剂可增强甲氨蝶呤的中枢神经系统抑制作用。甲氨蝶呤可能增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理:伴随并用甲基三甲嗪治疗,将成人中枢神经系统抑制剂的剂量降低50%。仅在确定临床有效的甲基三嗪嗪剂量后,才应开始进一步中枢神经系统抑制剂剂量调整。 考虑修改疗法

MetyroSINE:中枢神经系统抑制剂可增强MetyroSINE的镇静作用。 监测治疗

米安色林:可能会降低抗惊厥药的治疗作用。 监测治疗

米诺环素:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

Minocycline(全身性):可能增强CNS抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

萘比隆:可以增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

奥氮平:拉莫三嗪可增强奥氮平的镇静作用。 监测治疗

阿片类激动剂:中枢神经系统抑制剂可增强阿片类激动剂的中枢神经系统抑制作用。处理:尽可能避免同时使用阿片类激动剂和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时,才应合并使用这些药物。如果合并使用,请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

奥利司他:可能降低抗惊厥药的血清浓度。 监测治疗

奋乃静:中枢神经系统抑制剂可以增强奋乃静的中枢神经系统抑制作用。 避免合并

Oxomemazine:可能增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。 避免合并

OxyCODONE:中枢神经系统抑制剂可增强OxyCODONE的中枢神经系统抑制作用。处理:尽可能避免同时使用羟考酮和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时,才应合并使用这些药物。如果合并使用,请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

聚甲醛:中枢神经系统抑制剂可以增强聚甲醛的中枢神经系统抑制作用。 避免合并

Perampanel:可增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。管理:将吡喃苯丙胺与任何其他具有中枢神经系统抑制作用的药物一起服用的患者应避免复杂和高风险的活动,尤其是那些需要机敏和协调的驾驶活动,直到他们有使用该组合的经验。 考虑修改疗法

苯妥英钠:可能会降低LamoTRIgine的血清浓度。 考虑修改疗法

哌立地尔:中枢神经系统抑制剂可增强哌立地尔的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

普拉克索:中枢神经系统抑制剂可增强普拉克索的镇静作用。 监测治疗

Primidone:可能会降低LamoTRIgine的血清浓度。管理:在primidone治疗期间,根据拉莫三嗪处方信息指南调整剂量。监测是否引发了剂量的降低的浓度/效应(如果已开始/开始剂量/剂量的增加)或浓度/效应的增加(如果已停用///)剂量的降低。 考虑修改疗法

普鲁卡因酰胺:LamoTRIgine可能会增加普鲁卡因酰胺的血清浓度。管理:考虑监测接受拉莫三嗪普鲁卡因酰胺治疗的患者的普鲁卡因酰胺浓度增加和/或全身作用。拉莫三嗪加拿大产品专论指出,不建议同时服用这些药物。 监测治疗

孕激素(避孕药):LamoTRIgine可能会降低孕激素(避孕药)的血清浓度。 监测治疗

RifAMPin:可能会增加LamoTRIgine的代谢。 监测治疗

利托那韦:可能降低拉莫三嗪的血清浓度。 考虑修改疗法

ROPINIRole:CNS抑制剂可增强ROPINIRole的镇静作用。 监测治疗

罗替戈汀:中枢神经系统抑制剂可增强罗替戈汀的镇静作用。 监测治疗

鲁芬酰胺:可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。具体地,可以增强嗜睡和头晕。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂:中枢神经系统抑制剂可以增强选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的不良/毒性作用。具体而言,精神运动障碍的风险可能会增加。 监测治疗

氧化钠:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。管理:考虑混合使用的替代方法。当需要联合使用时,请考虑尽量减少一种或多种药物的剂量。禁止将羟丁酸钠与酒精或镇静催眠药同时使用。 考虑修改疗法

苏丹胺:可能会增加LamoTRIgine的血清浓度。 监测治疗

Suvorexant:CNS抑制剂可增强Suvorexant的CNS抑制作用。管理:可能需要降低suvorexant和/或任何其他CNS抑制剂的剂量。不建议将suvorexant与酒精一起使用,也不建议将suvorexant与其他任何药物一起用于治疗失眠。 考虑修改疗法

他喷他多:可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。处理:尽可能避免同时使用他喷他多和苯并二氮杂卓或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时,才应合并使用这些药物。如果合并使用,请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

四氢大麻酚:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

四氢大麻酚和大麻二酚:可能增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

沙利度胺:CNS抑制剂可增强沙利度胺的CNS抑制作用。 避免合并

曲美拉嗪:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

丙戊酸盐产品:可能会增强LamoTRIgine的不良/毒性作用。丙戊酸盐产品可能会增加LamoTRIgine的血清浓度。管理:与丙戊酸或其他丙戊酸盐产品一起使用时,拉莫三嗪标签建议拉莫三嗪剂量减少约50%。有关更多具体建议,请参见完整的专着或拉莫三嗪标签。密切监测拉莫三嗪的反应。 考虑修改疗法

唑吡坦:中枢神经系统抑制剂可以增强唑吡坦的中枢神经系统抑制作用。管理:对于同时接受其他中枢神经系统抑制剂的男性,将Intermezzo品牌的舌下唑吡坦成人剂量降低至1.75 mg。不建议女性改变剂量。避免在睡前与其他中枢神经系统抑制剂一起使用;避免与酒精一起使用。 考虑修改疗法

成人单药治疗癫痫或躁郁症的百分比。

> 10%:胃肠道:恶心(7%至14%)

1%至10%:

心血管疾病:胸痛(2%至5%),周围水肿(2%至5%),水肿(1%至5%)

中枢神经系统:失眠(5%至10%),嗜睡(9%),疲劳(8%),头晕(7%),共济失调(2%至7%),焦虑症(5%),疼痛(5% ),易怒(2%至5%),自杀意念(2%至5%),异梦(1%至5%),思维异常(1%至5%),躁动(1%至5%) ,健忘症(1%至5%),抑郁症(1%至5%),情绪不佳(1%至5%),感觉不足(1%至5%),偏头痛(1%至5%),神经系统异常(运动障碍(1%至5%),反射亢进(> 2%至<5%),反射亢进(> 2%至<5%),精神错乱(≥1%),感觉异常(≥1%)

皮肤病:皮疹(严重:7%;需要住院:≤1%),接触性皮炎(2%至5%),出汗(2%至5%),干性皮肤病(2%至5%)

内分泌和代谢:性欲增加(2%至5%),体重减轻(2%至5%),体重增加(1%至5%)

胃肠道:呕吐(5%至9%),消化不良(7%),腹痛(6%),口腔干燥症(2%至6%),便秘(5%),厌食症(2%至5%),消化性溃疡(2%至5%),肠胃气胀(1%至5%)

泌尿生殖道:痛经(2%至5%),尿频(1%至5%)

血液与肿瘤:直肠出血(2%至5%)

感染:感染(5%)

神经肌肉和骨骼:背部疼痛(8%),乏力(2%至5%),关节痛(1%至5%),肌痛(1%至5%),颈部疼痛(1%至5%)

眼科:眼球震颤症(2%至5%),视力障碍(2%至5%),弱视(≥1%)

呼吸道:鼻炎(7%),咳嗽(5%),咽炎(5%),支气管炎(2%至5%),呼吸困难(2%至5%),鼻(2%至5%),鼻窦炎(1 %至5%),鼻咽炎(≥3%),上呼吸道感染(≥3%)

杂项:发烧(1%至5%)

频率未定义:

皮肤病:严重的皮肤病反应

血液和肿瘤:自然杀伤细胞计数增加(嗜血淋巴细胞组织细胞增多症)

<1%,售后和/或病例报告(任何适应症):肝功能检查异常,流泪异常,适应障碍,寻常痤疮,急性肾功能衰竭,衰老,攻击性行为,粒细胞缺乏症,静坐不足,酒精耐受不良,脱发,感觉改变气味,肌萎缩症,贫血,血管性水肿,厌食症,冷漠,失语症,再生障碍性贫血,呼吸暂停,关节炎,无菌性脑膜炎,睑板肌病,乳房脓肿,乳腺肿瘤,滑囊炎,中枢神经系统抑制,畏寒,胆囊炎,结膜炎,膀胱炎,膀胱炎,膀胱炎纤维蛋白,性欲降低,血清纤维蛋白原减少、,妄,妄想,人格解体,皮炎(剥脱性,真菌性),与嗜酸性粒细胞增多和全身症状综合症,干眼症,构音障碍,消化不良,运动障碍,吞咽困难,烦躁不安,肌张力异常,肌张力异常, ,射精障碍,嗜酸性粒细胞增多症,附睾炎,勃起,多形性红斑,皮肤红斑,食管炎,欣快感,急性发作帕金森病,锥体外系反应,潮红,胃溃疡,胃炎,胃肠道出血,牙龈出血,牙龈增生,牙龈炎,舌炎,甲状腺肿,幻觉,月经大出血,吐血,血尿,偏瘫,溶血性贫血,出血性结肠炎肝毒性(异质性)(Chalasani 2014),带状疱疹感染,打cup,多毛症,敌对性,潮热,痛觉过敏,高胆红素血症,感觉异常,高血糖,运动肌过度活跃,超敏反应,高血压,高渗,通气过度,甲状腺功能低下症,运动不足,免疫抑制(进行性),阳ot,食欲增加,γ-谷氨酰转移酶增加,血清碱性磷酸酶增加,血清丙氨酸氨基转移酶增加,血清天冬氨酸氨基转移酶增加,血清肌酐增加,铁缺乏性贫血,哺乳,白细胞增多,白细胞增多,白细胞减少,下肢铬安培,狼疮样综合征,淋巴结病,淋巴细胞增多,大细胞性贫血,斑丘疹,全身乏力,躁狂抑郁反应,黑斑病,记忆障碍,运动障碍,多器官衰竭,肌肉痉挛,肌无力,肌阵挛,神经痛,中性粒细胞减少症,夜尿症,口腔粘膜溃疡,体位性低血压,骨质疏松症,otalgia,心,胰腺炎,全血细胞减少症,惊恐发作,瘫痪,偏执狂,病理性骨折,周围神经炎,人格障碍,瘀斑,皮疹,畏光,多尿症,瘙痒,精神神经病,精神病,纯红细胞发育不良,脓疱疹,思维紊乱,肾痛,横纹肌溶解,唾液泻,皮肤变色,睡眠障碍,癫痫持续状态,史蒂文斯-约翰逊综合症,口腔炎,斜视,木僵,自杀倾向,晕厥,心动过速,腱鞘挛缩,血小板减少,抽动障碍,耳鸣,舌头浮肿,强直性阵挛性癫痫(恶化),中毒性表皮坏死溶解,抽搐,尿失禁,尿retention留,尿急,荨麻疹,葡萄膜炎,血管炎,血管舒张,膀胱巩膜性皮炎,视野缺损,戒断综合征(突然停药发作),打哈欠

与不良反应有关的担忧:

•无菌性脑膜炎:已报告发生无菌性脑膜炎的风险增加;通常在开始治疗后的1到45天内出现症状(例如头痛,颈部僵硬,发烧,恶心/呕吐,皮疹,畏光)。在某些情况下,新出现的肝,肾和/或其他器官受累也伴有症状,可能表明无菌性脑膜炎与超敏反应有关(例如抗惊厥超敏综合症)。无菌性脑膜炎的症状通常在停药后消失。在某些情况下,再次接触可导致症状迅速恢复(通常更为严重)。

•血液不良性:据报道有多种血液学作用(例如中性粒细胞减少,白细胞减少,血小板减少,全血细胞减少,贫血,以及再生障碍性贫血和纯红细胞发育不良很少见);对任何药物都有不良血液学反应史的患者,患病风险可能增加。尽早发现血液学改变很重要。告知患者早期症状和体征,包括发烧,嗓子痛,口腔溃疡,感染,易瘀伤,瘀斑或紫癜性出血。可能与超敏反应综合征有关。

•中枢神经系统忧郁症:可能导致中枢神经系统忧郁症,从而削弱身体或精神能力;必须警告患者执行需要精神警觉的任务(例如,操作机器或驾驶)。

•噬血细胞淋巴组织细胞增多症:据报道,使用拉莫三嗪可导致血红细胞淋巴组织细胞增多症(HLH),一种罕见但危及生命的免疫系统反应。症状可能包括发烧,皮疹,肝脾肿大,器官系统功能障碍和血液异常。发作通常在开始治疗后的最初几周内发生。有HLH症状的患者应及时评估;可能需要停药并转换为替代疗法。

•多器官超敏反应(具有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应[DRESS]):某些抗癫痫药(罕见)据报道可能会引起严重的,有时致命的多器官超敏反应(DRESS)。症状可能包括发烧,皮疹和/或淋巴结肿大;监视与淋巴,肝,肾和/或血液器官系统相关的可能不同表现的体征和症状。过敏反应的早期症状(例如淋巴结肿大,发烧)可能会出现而没有皮疹。可能需要停药并转换为替代疗法。

•皮肤反应: [美国盒装警告]: 已经报告了严重的皮疹,需要住院治疗和中止治疗;小儿患者的严重皮疹发生率高于成人。与丙戊酸合用,高于建议的初始剂量,超过建议的初始剂量滴定或超过拉莫三嗪的建议剂量递增,可能会增加风险。据报道,采用拉莫三嗪速释作为辅助治疗的小儿科患者,发生了1例与皮疹相关的死亡。由拉莫三嗪引起的危及生命的皮疹几乎所有病例都在治疗开始后2至8周内发生;但是,长时间治疗(例如6个月)后或没有这些危险因素的患者中可能会出现个别病例;除非出现皮疹与药物无关,否则在出现皮疹的最初迹象时应停止治疗,并且不要重新开始治疗。据报道,罕见的中毒性表皮坏死和/或皮疹相关死亡病例。停止治疗可能无法防止皮疹危及生命或永久性毁损或毁容。

•自杀念头:涉及各种抗癫痫药的临床试验汇总分析(不论适应症如何)显示自杀念头/行为的风险增加(发生率:接受治疗的患者为0.43%,接受安慰剂的患者为0.24%);风险始于开始后1周,并一直持续到整个试验期(大多数试验≤24周)。监测所有患者的行为变化,以表明可能有自杀念头或沮丧;如果出现症状,请立即通知医疗服务提供者。

与疾病有关的问题:

•肝功能不全:肝功能不全的患者慎用;可能需要调整剂量。

•肾功能不全:肾功能不全的患者慎用;可能需要调整剂量。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群:

•儿科:儿童在治疗过程中发生严重皮疹的风险增加;较低的起始剂量和较慢的剂量递增可能会降低发生皮疹的风险。

剂型具体问题:

•聚山梨酯80:某些剂型可能包含聚山梨酯80(也称为吐温)。据报道,某些人接触含有聚山梨酯80的药品后会出现超敏反应,通常是迟发反应(Isaksson 2002; Lucente 2000; Shelley 1995)。据报道,在接受含有聚山梨酯80的肠胃外产品后,早产儿的血小板减少症,腹水,肺部恶化以及肾和肝功能衰竭(Alade 1986; CDC 1984)。请参阅制造商的标签。

其他警告/注意事项:

•适当使用:双相情感障碍的使用:治疗双相情感障碍的患者应密切监测其临床恶化或自杀倾向;如果治疗时间超过16周,应重新评估患者以确定是否需要维持治疗。处方应以与患者良好护理相一致的最小剂量书写。不建议治疗急性躁狂或混合发作;疗效尚未确定,缓慢滴定限制使用。

•潜在的药物治疗错误:发生药物治疗错误;听起来相似的药物以及不同的拉莫三嗪制剂之间可能会出现药物错误。

•黑色素结合:与黑色素结合,并可能在眼睛和其他富含黑色素的组织中积累;其临床意义尚不清楚。

•单一疗法:癫痫病:尚未确定安全性和有效性可用于最初的单一疗法,从卡马西平,苯妥英,苯巴比妥,普利米酮或丙戊酸以外的抗癫痫药(AED)转换为单一疗法,或从两个或多个AED转换为单一疗法。

•停药:不应突然停用抗惊厥药,因为可能增加癫痫发作的频率。除非安全方面的考虑要求更迅速的撤药,否则应逐渐撤回治疗,以最大程度地减少癫痫发作频率的可能性。如果可能,请逐渐缩小至少2周。

并发抗惊厥药,LFT,肾功能,超敏反应(特别是皮疹)的血清水平;癫痫发作,频率和持续时间;自杀(例如自杀念头,沮丧,行为改变);无菌性脑膜炎的体征/症状

拉莫三嗪可穿过人的胎盘,可在暴露的新生儿血浆中进行测量(Harden和Pennell 2009; Ohman 2000)。现有的研究尚未观察到先天性严重畸形的总体风险增加。然而,尚未排除唇裂或pa裂风险增加(Cunnington,2011;Hernández-Díaz,2012; Holmes,2012)。孕妇使用拉莫三嗪后畸形的风险增加可能与大剂量使用有关(Cunnington 2007; Tomson 2011)。混合疗法可能会增加先天性畸形的风险;建议采用最低有效剂量的单一疗法(Harden and Meader 2009)。

由于怀孕引起的生理变化,怀孕妇女可能需要调整拉莫三嗪的剂量以维持临床反应。应该考虑在怀孕期间进行监测(Harden and Pennell 2009)。对于提前计划怀孕的癫痫妇女,在最佳癫痫发作控制期间应在怀孕前测量一次或两次基线血清浓度。然后可以继续监测直至怀孕期间每月一次,以及在产后第一周的第二天(Patsalos 2008)。与含激素的避孕药可能存在潜在的显着相互作用。

暴露于拉莫三嗪的妇女可以使用怀孕登记处。患者可以致电(888)233-2334,注册参加北美抗癫痫药物(NAAED)怀孕登记。有关更多信息,请访问www.aedpregnancyregistry.org。

这种药是干什么用的?

•用于帮助控制某些类型的癫痫发作。

•用于治疗躁郁症。

经常报告的这种药物的副作用

•疲劳

•恶心

•呕吐

•震颤

• 睡眠困难

•鼻塞

• 咽喉痛

•便秘

•减肥

• 口干

• 背痛

•腹泻

该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:

•抑郁症,如自杀,焦虑,情绪不稳定或精神错乱的想法。

•史蒂文斯-约翰逊综合症/中毒性表皮坏死,如皮肤发红,肿胀,起泡或脱皮(有或没有发烧);眼睛发红或发炎;口腔,喉咙,鼻子或眼睛有疮。

• 感染

•肝脏问题,如尿黑,乏力,食欲不振,恶心,腹痛,大便浅色,呕吐或皮肤发黄。

•肾脏问题,例如无法通过尿液,尿液中的血液,尿液通过量的变化或体重增加。

•情绪变化

•搅动

•惊恐发作

•行为改变

• 呼吸急促

•体重增加过多

•手臂或腿肿胀

•腺体肿胀

•癫痫发作

•严重的肌肉无力

•严重的肌肉疼痛

•严重的关节痛

•关节严重肿胀

• 瘀血

• 流血的

•力量和精力严重丧失

•愿景改变

•严重头晕

•传出

•余额变动

•非自愿的眼动

•胸痛

•流感样症状

•月经改变

•痛苦的时期

•无菌性脑膜炎,例如头痛,发烧,发冷,严重的恶心或呕吐,脖子僵硬,皮疹,对光敏感,疲劳或精神错乱。

•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。