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乙酰唑胺

  • 预防癫痫发作
  • 癫痫发作

乙酰唑胺会减少体内称为碳酸酐酶的蛋白质的活性。阻断这种蛋白质可以帮助减少体内某些液体的积累。

乙酰唑胺用于患有某些类型的青光眼的人,以减少眼中的液体量,从而降低眼内压力。

乙酰唑胺也可用于充血性心力衰竭患者的利尿剂(“水丸”),以减少体内积水。这种堆积称为水肿 。

乙酰唑胺还用于治疗某些类型的癫痫发作 ,以及治疗或预防高原反应。

乙酰唑胺也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您患有肝硬化 ,严重的肝脏或肾脏疾病,电解质失衡,肾上腺衰竭或对乙酰唑胺或磺胺类药物过敏,则不应使用乙酰唑胺。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品

胶囊延长释放12小时,口服:

Diamox后遗症:500毫克[DSC]

通用:500毫克

溶液重构,注入:

一般:500毫克(1 ea)

溶液重构,注射[无防腐剂]:

一般:500毫克(1 ea)

平板电脑,口服:

一般:125毫克,250毫克

  • 抗惊厥药,其他
  • 碳酸酐酶抑制剂
  • 利尿碳酸酐酶抑制剂
  • 眼药,抗青光眼

对碳酸酐酶的可逆抑制,导致肾小管的氢离子分泌减少,以及钠,钾,碳酸氢根和水的肾脏排泄增加。减少房水的产生并抑制中枢神经系统中的碳酸酐酶,以延迟中枢神经系统神经元的异常和过度放电。

吸收性

似乎是剂量依赖性的;每日剂量> 10 mg / kg时不稳定

分配

红细胞,肾脏;血脑屏障和胎盘;分布到牛奶中(血浆浓度的约30%)

排泄

尿液(70%至100%[IV,片剂],47%[延长释放胶囊]在24小时内未改变)

胶囊(延长释放):2小时;平板电脑(立即发布):1到1.5小时; IV:2至10分钟

最佳效果:胶囊(延长释放):8至18小时; IV:15分钟;平板电脑:2到4个小时

达到顶峰的时间

血浆:胶囊(延长释放):3至6小时;平板电脑:1至4小时; IV:15分钟

抑制房水分泌:胶囊(延长释放):18至24小时; IV:4至5小时;平板电脑:8到12个小时

半条命消除

2.4至5.8小时

蛋白结合

95%

高原病:预防或减轻与急性高山病有关的症状(立即和长期释放剂型)

水肿:药物性水肿或充血性心力衰竭引起的水肿的辅助治疗(静脉注射和即刻释放剂型)

眼内压升高:在手术前或在眼科医生看不到患者的情况下,将其作为慢性四角形青光眼或急性闭角型青光眼患者的眼内压升高(IOP)的治疗方法或作为4药医疗管理方案的一部分≥1小时

癫痫:中枢性癫痫的辅助治疗(静脉注射和即刻释放剂型)

对乙酰唑胺,磺酰胺或制剂中任何成分的超敏反应;明显的肝病或供血不足;钠和/或钾水平降低;肾上腺皮质功能不全;肝硬化高氯酸中毒;严重的肾脏疾病或功能障碍;长期用于非充血性闭角型青光眼

注意:尽管FDA批准的产品标签规定该药物与其他含磺酰胺类药物禁忌使用,但该声明的科学依据受到了挑战。有关更多详细信息,请参见“警告/注意事项”。

注意:由于碱性pH会引起疼痛,因此不建议使用IM。

高原病:口腔:

预防:每天两次125毫克;从前一天(首选)或上升当天开始;在同一海拔高度停留2至3天或开始下降后可能会中断(Basnyat 2006; Luks 2010)。 注意:在快速上升的情况下(例如营救或军事行动),制造商建议每天1,000毫克。在这些情况下,荒野医学学会建议考虑除使用乙酰唑胺外还使用地塞米松(Luks 2010)。

治疗:每天两次250毫克。 注意:对于高海拔的脑水肿,地塞米松是主要治疗方法。但是,乙酰唑胺可以辅助使用相同的治疗剂量(Luks 2010)。

制造商的标签:处方信息中的剂量可能无法反映当前的临床实践。每8至12小时分次服用500至1,000毫克/天(立即释放片剂)或每12至24小时分次服用(延长释放胶囊)。

水肿:口服,静脉注射:每天250至375毫克

眼压升高:

闭角型青光眼,急性:口服(立即释放)或IV:500 mg作为4药治疗的一部分(Pokhrel 2007; Weizer 2019)。 注意:当眼科医生的评估被延迟≥1小时时,应为紧急情况保留医疗管理(Pokhrel 2007; Weizer 2019)。

开角型青光眼:口服:每天250毫克1-4次(立即释放)或每天500毫克两次(延长释放)。 注意:包括手术或外伤后的急性眼压升高的管理储备(Zhang 2017)。

癫痫病:口服:分次服用8至30 mg / kg /天。还建议将1至4个分剂量的剂量范围降低至4至16 mg / kg /天;最大剂量:30 mg / kg /天或1 g /天(Oles 1989; Reiss 1996)。 注意:剂量> 16 mg / kg /天时,最小的额外益处。 不建议将缓释胶囊用于治疗癫痫。

家族性周期性麻痹(非标签使用):口服:每天3次125毫克(Links 1988) 每天250毫克一次(Venance 2004) 每6小时250毫克(Hoskins 1974)。为了进一步确定乙酰唑胺在这种疾病的治疗中的作用,可能需要其他数据。

脑积水,正常压力(非标签使用):口服:初始:125 mg /天;可能会增加每日375 mg的剂量(Alperin 2014)。

特发性颅内高压症(不合标签使用):口服:初始:每日两次500毫克;可能以250 mg /周的间隔增加剂量,最高可达4,000 mg / day(Wall 2014)。

代谢性碱中毒(非标签使用):静脉注射:单次剂量500毫克;根据酸碱状态重新评估需求(Marik 1991; Mazur 1999)

预防胱氨酸肾结石(辅助治疗)(非标签使用):口服:睡前每天500 mg与柠檬酸钾和卡托普利合用(Sterrett 2008)

稳定的高碳酸血症COPD中的呼吸刺激剂(非标签使用):口服:每天两次250 mg(Wagenaar 2003)

参考成人剂量。口服:初始剂量应从剂量范围的低端开始。

急性高原病:

预防措施:可用数据有限:婴儿,儿童和青少年:口服:立即释放:前一天(优选)或上升当天开始每12个小时2.5 mg / kg /剂量,在保持相同剂量后可能会中止升高2到3天或开始下降最大剂量:125毫克/剂量(Luks 2010)。 注意:国际山区医学协会不建议对儿童进行预防,除非在罕见的不可避免的快速上升情况下,或以前已知患有急性高山病的儿童中对此加以预防(Pollard 2001)。最高剂量有效至500 mg,但也会增加不良反应,因此不建议使用(Luks 2010)。

治疗:急性高山病(AMS);中等:可用数据有限:婴儿,儿童和青少年:口服:立即释放:每8到12个小时2.5毫克/千克/剂量;最大剂量:250毫克/剂量。 注意:对于高海拔的脑水肿,地塞米松是主要治疗方法。但是,乙酰唑胺可以与相同的治疗剂量配套使用(Luks 2010; Pollard 2001)。

青光眼:

<12岁的儿童:可用的数据有限:口服:立即释放:每6至8小时分10到30 mg / kg /天;最大每日剂量:1,000毫克/ (Portellos 1998; Sabri 2006)。

≥12岁的儿童和青少年:口服:

立即释放:可用数据有限:每6至8小时分次服用15至30 mg / kg /天;最大每日剂量:1,000毫克/

扩展发行版(Diamox续集):

制造商的标签:每天两次,每次500 mg。

交替给药:定向剂量给药:可用数据有限:每天两次,分次剂量15至30 mg / kg /天;最大每日剂量:1,000 mg / (Pagliaro 2002; Sabri 2006)。

水肿:可获得的数据有限:婴儿,儿童和青少年:口服(立即释放),静脉注射:每天一次或隔日一次,每天5 mg / kg /剂量(Park 2014)。

癫痫病,短期治疗:可用数据有限:婴儿,儿童和青少年:口服:立即释放:通常范围:4至16 mg / kg /天,分3至4剂;可能滴定;最大每日剂量:30 mg / kg / 或1,000 mg / (以较低者为准)(Reiss 1996); 注意:剂量> 16 mg / kg /天时,最小的额外益处。

代谢性碱中毒:可用数据有限;给药方案变量:婴儿,儿童和青少年:静脉注射,口服(立即释放):每天一次,每次3剂,剂量为5 mg / kg /剂,在明信片外科手术患者的前瞻性试验中使用(年龄范围:8天至20个月)结果显示血清碳酸氢盐浓度显着降低(Moffett 2007)。一项对34名儿科患者的回顾性研究(平均年龄:1.9岁;范围:18天至12岁)报告每6至8小时平均有效剂量为5.4 mg / kg /剂量;有趋势表明,每6个小时一次给药有较高的成功率,但无统计学意义(Andrews 2013)。在成人中,报告的剂量为单次剂量500毫克(Marik 1991; Moviat 2006)。

假性脑瘤:可用数据有限:

儿童:口服:立即释放:通常报道的初始剂量:15至25 mg / kg /天,分2至3剂;如果需要,可以增加至最大每日剂量:100 mg / kg / 或2,000 mg / (以较少者为准);继续治疗直至头痛,椎间盘肿胀和视野异常消失。通常几个月(例如3到9个月)(Distelmaier 2006; Hacifazlioglu 2012; Ko 2010; Per 2013; Rangwala 2007; Soler 1998; Spennato 2011; Standridge 2010)。

青少年:口服:立即释放:初始:每日两次500毫克;如果需要可以增加;每日最大剂量:4,000毫克/ ;成人通常的剂量范围:每天1,000至4,000 mg,分2至4次分剂量(Phillips 2012; Standridge 2010)。

注射:至少用5 mL无菌水复溶,以提供不超过100 mg / mL的溶液。

口服:可以和食物一起服用。可能会引起口味的改变,尤其是碳酸饮料。可将速效片剂压碎并混悬在樱桃或巧克力糖浆中,以掩盖药物的苦味。不要使用果汁。或者,将片剂浸入10 mL热水中,然后加入10 mL蜂蜜或糖浆。

IM:由于药物的碱性pH,IM给药很痛苦;不建议通过此途径使用。

静脉注射:直接静脉注射是首选的肠胃外给药途径。制造商的标签中未提供特定的IV推动速率。但是,在临床试验中,有报道称3分钟内静脉推注速率高达500 mg(Mazur 1999)。此外,一项评估脑血管储备的研究在≤1分钟内使用了高达1 g的快速静脉推注(Piepgras 1990)。

胶囊,片剂:存放在受控的室温下。

进样:将完整的样品瓶存放在20°C至25°C(68°F至77°F)的温度下。重构后的溶液在2°C至8°C(36°F至46°F)的冷藏条件下保存3天,或在室温,20°C至25°C(68°F至77°F)的温度下保存12小时。

Ajmaline:磺胺类药物可能会增强Ajmaline的不良/毒性作用。具体而言,胆汁淤积的风险可能会增加。 监测治疗

α-/β-激动剂(间接作用):碳酸酐酶抑制剂可增加α-/β-激动剂(间接作用)的血清浓度。 监测治疗

金刚烷胺:碳酸酐酶抑制剂可能会增加金刚烷胺的血清浓度。 监测治疗

安非他命:碳酸酐酶抑制剂可能会减少安非他明的排泄。 监测治疗

CarBAMazepine:碳酸酐酶抑制剂可能会增加CarBAMazepine的血清浓度。 监测治疗

碳酸酐酶抑制剂:可能会增强其他碳酸酐酶抑制剂的不利/毒性作用。据报道,同时使用眼用和口服碳酸酐酶抑制剂会导致酸碱失调。管理:尽可能避免同时使用不同的碳酸酐酶抑制剂。密切监视患者肾脏结石的发生以及代谢性酸中毒的严重性。 避免合并

环孢霉素(全身性):乙酰唑胺可能会增加环孢霉素(全身性)的血清浓度。 监测治疗

右旋酮洛芬:可能会增强磺胺类药物的不良/毒性作用。 监测治疗

双醋瑞因:可能会增强利尿剂的治疗效果。具体而言,可能会增加脱水或低钾血症的风险。 监测治疗

氟卡尼:碳酸酐酶抑制剂可能会增加氟卡尼的血清浓度。 监测治疗

Fosphenytoin-Phenytoin:碳酸酐酶抑制剂可能会增强Fosphenytoin-Phenytoin的不利/毒性作用。具体而言,可能会出现骨软化​​症或病的风险。 监测治疗

锂:碳酸酐酶抑制剂可降低锂的血清浓度。 监测治疗

美甲胺:磺酰胺可能会增强美甲胺的不良/毒性作用。 避免合并

甲氟喹:可能会降低抗惊厥药的治疗作用。甲氟喹可能会降低抗惊厥药的血清浓度。管理:甲氟喹对有抽搐病史的人预防疟疾是禁忌的。并用时密切监测抗惊厥药的浓度和治疗反应。 考虑修改疗法

美金刚:碳酸酐酶抑制剂可能会增加美金刚的血清浓度。 监测治疗

MetFORMIN:碳酸酐酶抑制剂可增强MetFORMIN的不良/毒性作用。具体而言,可能会增加发生乳酸性酸中毒的风险。 监测治疗

Methenamine:碳酸酐酶抑制剂可能会削弱Methenamine的治疗效果。管理:考虑避免这种结合。如果与碳酸酐酶抑制剂同时使用,监测甲氰胺的治疗效果是否下降。 考虑修改疗法

米安色林:可能会降低抗惊厥药的治疗作用。 监测治疗

阿片类激动剂:可能会增强利尿剂的不良/毒性作用。阿片类激动剂可能会削弱利尿剂的治疗效果。 监测治疗

奥利司他:可能降低抗惊厥药的血清浓度。 监测治疗

Primidone:碳酸酐酶抑制剂可增强Primidone的不良/毒性作用。特别是骨软化症和病。碳酸酐酶抑制剂可能会降低Primidone的血清浓度。 监测治疗

QuiNIDine:碳酸酐酶抑制剂可能会减少QuiNIDine的排泄。 监测治疗

水杨酸盐:可能增强碳酸酐酶抑制剂的不利/毒性作用。相同的组合可能会增强水杨酸酯的毒性。处理:尽可能避免这些组合。禁忌与大剂量阿司匹林同时使用二氯苯甲酰胺。如果使用其他组合,请密切监测患者的不良反应。据报道呼吸急促,厌食,嗜睡和昏迷。 考虑修改疗法

碳酸氢钠:AcetaZOLAMIDE可能会增强碳酸氢钠的不良/毒性作用。具体而言,可能会增加肾结石形成的风险。 监测治疗

磷酸钠:利尿剂可能会增强磷酸钠的肾毒性作用。具体而言,急性磷酸盐肾病的风险可能会增加。管理:考虑通过暂时停止利尿剂治疗或寻求口服磷酸钠肠制剂的替代方法来避免这种组合。如果不能避免合并使用,请充分补充水分并监测体液和肾脏状况。 考虑修改疗法

曲恩汀:碳酸酐酶抑制剂利尿剂可降低曲恩汀的血清浓度。 监测治疗

频率未定义。

心血管:潮红

中枢神经系统:共济失调,神志不清,抽搐,抑郁,头晕,嗜睡,兴奋,疲劳,松弛性麻痹,头痛,不适,感觉异常

皮肤科:过敏性皮肤反应,皮肤光敏性,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死溶解,荨麻疹

内分泌与代谢:电解质失衡,发育迟缓(儿童),高血糖,低血糖,低钾血症,低钠血症,代谢性酸中毒

胃肠道:食欲下降,腹泻,消化不良,糖尿,黑便,恶心,呕吐

泌尿生殖道:结晶尿,血尿

血液和肿瘤:粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血,白细胞减少症,血小板减少症,血小板减少性紫癜

肝:肝功能异常,胆汁淤积性黄疸,暴发性肝坏死,肝功能不全

过敏症:过敏反应

局部:注射部位疼痛

眼科:近视

耳鸣:听觉障碍,耳鸣

肾:多尿,肾衰竭

杂项:发烧

与不良反应有关的担忧:

•中枢神经系统的影响:可能会导致精神机敏和/或身体协调能力受损。

•磺胺类(“磺胺类”)过敏:许多含有磺酰胺化学基团的药物的FDA批准产品标签包括对以前对磺酰胺类过敏反应的患者的广泛禁忌症。特定类别的成员(例如,两种抗生素磺酰胺)之间可能会发生交叉反应。然而,对于交叉反应的关注先前已经扩展到所有包含磺酰胺结构(SO 2 NH 2 )的化合物。对过敏机制的进一步了解表明,抗生素磺酰胺和非抗生素磺酰胺之间可能不会发生交叉反应,或者至少这种潜力非常低(Brackett 2004; Johnson 2005; Slatore 2004; Tornero 2004)。特别是,非抗生素磺胺类药物不太可能发生由于抗体产生(过敏反应)引起的交叉反应机制。 T细胞介导的(IV型)反应(例如,斑丘疹)的了解较少,并且根据当前的见识不可能完全排除这种潜力。在先前反应严重的情况下(Stevens-Johnson综合征/ TEN),一些临床医生选择避免接触这些疾病。

与疾病有关的问题:

•糖尿病:糖尿病前期或糖尿病患者慎用;可能会看到血糖控制发生变化。

•肝功能不全:肝功能不全的患者慎用;在肝硬化中,避免电解质和酸/碱失衡,可能导致肝性脑病。

•呼吸性酸中毒:呼吸性酸中毒患者慎用;可能加剧酸中毒。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群:

•老年人:老年人慎用;可能对副作用更敏感。

其他警告/注意事项:

•适当使用:增加剂量不会增加利尿作用,并可能增加嗜睡和/或感觉异常的发生率;通常会导致利尿减少。

•IM给药:由于药物的碱性pH值而痛苦;不建议通过此途径使用。

眼压(急性闭角型青光眼给药后30至60分钟(Pokhrel 2007; Weizer 2019);血清电解质;周期性CBC伴有差异;监测小儿患者的生长

在孕妇中使用乙酰唑胺治疗特发性颅内高压后,可获得的数据有限(Falardeau 2013; Kesler 2013)。

鼓励怀孕期间暴露于乙酰唑胺以治疗癫痫症的孕妇致电1-888-233-2334参加AED妊娠登记。有关更多信息,请访问aedpregnancyregistry.org

这种药是干什么用的?

•用于清除多余的液体。

•用于治疗或预防高原反应。

•用于帮助控制某些类型的癫痫发作。

•用于治疗青光眼

•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。

经常报告的这种药物的副作用

•恶心

•呕吐

•口味变化

•腹泻

• 食欲不振

• 模糊的视野

•疲劳

•力量和精力的损失

•注射部位疼痛

•冲洗

•焦虑

•头晕

•头痛

该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:

•酸中毒,如精神错乱,呼吸加快,心跳加快,心跳异常,严重的腹痛,恶心,呕吐,疲劳,呼吸急促或体力和精力损失。

•电解质问题,例如情绪变化,精神错乱,肌肉疼痛或虚弱,心跳异常,癫痫发作,食欲不振或严重的恶心或呕吐。

•高血糖,例如精神错乱,疲劳,口渴,饥饿感增加,大量尿液通过,潮红,呼吸急促或闻起来像水果的呼吸。

•低血糖,例如头晕,头痛,疲劳,感觉虚弱,摇晃,心跳加快,精神错乱,饥饿感增加或出汗。

•愿景改变

•听觉障碍

•耳中有噪音或铃声

•灼痛或麻木的感觉

•小便疼痛

•尿液中有血

•无法排尿

•尿液通过量的变化

• 肌肉无力

•余额变动

•步态异常

•抑郁

•困惑

•癫痫发作

•严重的磺酰胺反应,如皮疹;皮肤发红,肿胀,起泡或脱皮;眼睛发红或发炎;口腔,喉咙,鼻子或眼疮;发烧,发冷或嗓子疼;咳嗽是新的还是更糟的;力量和精力的损失;任何瘀伤或出血;或出现肝脏问题的征兆,例如尿黑,乏力,食欲不振,胃部不适或胃痛,大便色浅,呕吐或皮肤发黄。

•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。