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哌拉西林和他唑巴坦

  • 阑尾切除术
  • 胃肠道

哌拉西林和他唑巴坦是青霉素类抗生素的组合,用于治疗由细菌引起的许多不同感染,例如胃部感染,皮肤感染, 肺炎和严重的阴道感染。

这种药物有时与其他抗生素一起使用。

哌拉西林和他唑巴坦也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您曾经对某些抗生素(特别是青霉素或头孢菌素抗生素)过敏,则不应使用哌拉西林和他唑巴坦。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

注意 :哌拉西林钠/他唑巴坦钠的比例为8:1

输液[预混合等渗溶液] [不含防腐剂]:

Zosyn:2.25克:哌拉西林2克和他唑巴坦0.25克(50毫升)[包含乙二胺四乙酸二钠钠128毫克(5.58毫当量)]

Zosyn:3.375克:哌拉西林3克和他唑巴坦0.375克(50毫升)[包含乙二胺四乙酸二钠钠192毫克(8.38毫当量)]

Zosyn:4.5克:哌拉西林4克和他唑巴坦0.5克(100毫升)[包含乙二胺四乙酸二钠钠256毫克(11.17毫克当量)]

注射剂,粉剂:

通用:哌拉西林2克和他唑巴坦0.25克;哌拉西林3克和他唑巴坦0.375克;哌拉西林4克和他唑巴坦0.5克;哌拉西林12克和他唑巴坦1.5克;哌拉西林36克和他唑巴坦4.5克

注射剂,粉剂(无防腐剂):

佐辛:2.25克:哌拉西林2克,他唑巴坦0.25克[包含乙二胺四乙酸二钠钠130毫克(5.68毫当量)]

佐辛(Zosyn):3.375克:哌拉西林3克,他唑巴坦0.375克[包含乙二胺四乙酸二钠钠195毫克(8.52毫克当量)]

佐辛(Zosyn):4.5克:哌拉西林4克和他唑巴坦0.5克[包含乙二胺四乙酸二钠,钠260毫克(11.36毫当量)]

佐辛:40.5克:哌拉西林36克,他唑巴坦4.5克[包含乙二胺四乙酸二钠钠2304毫克(100.4毫克当量);大药房小瓶]

通用:哌拉西林2克和他唑巴坦0.25克;哌拉西林3克和他唑巴坦0.375克;哌拉西林4克和他唑巴坦0.5克

  • 抗生素,青霉素

哌拉西林通过与一种或多种青霉素结合蛋白(PBPs)结合来抑制细菌细胞壁的合成。继而抑制细菌细胞壁中肽聚糖合成的最终转肽步骤,从而抑制细胞壁的生物合成。细菌最终由于细胞壁自溶酶(自溶素和murein水解酶)的持续活性而裂解,而细胞壁装配被阻止。哌拉西林表现出时间依赖性杀灭。他唑巴坦抑制许多β-内酰胺酶,包括葡萄球菌青霉素酶和里士满-赛克斯(Richmond-Sykes)2型,3型,4型和5型,包括扩展谱酶。它对1C类以外的1类β-内酰胺酶的活性有限。

分配

深入肺,肠粘膜,子宫,卵巢,输卵管,间质液,胆囊和胆汁;非发炎性脑膜炎患者脑脊液渗透率低

V d:

哌拉西林:

小于2个月的新生儿和婴儿:稳定状态:中位数:0.42 L / kg(Cohen-Wolkowiez 2014)

婴儿2到5个月:单次剂量:0.37±0.1 L / kg(里德1994)

6岁以下儿童的6个月婴儿:单次剂量:0.36±0.1 L / kg(Reed 1994)

6至12岁的儿童:单次剂量:0.36±0.2 L / kg(里德1994)

注意: 9个月至6岁的重症儿童已显示出较高的V d为0.511±0.366 L / kg(Cies 2014)

青少年和成人:0.243 L / kg

代谢

哌拉西林:去乙基代谢产物的6%至9%(弱活性)

他唑巴坦:约22%为无活性代谢物

排泄

排泄:哌拉西林和他唑巴坦的清除率与肾功能成正比

哌拉西林:尿液(68%为未改变药物);粪便(10%至20%)

他唑巴坦:尿液(80%为不变药物;其余为非活性代谢物)

达到顶峰的时间

输注30分钟后立即

半条命消除

哌拉西林:

小于2个月的新生儿和婴儿:中位数:3.5小时;范围:1.7到8.9小时(Cohen-Wolkowiez 2014)

婴儿2至5个月:1.4±0.5小时(1994年里德)

6至23个月的婴儿和儿童:0.9±0.3小时(Reed 1994)

2至5岁儿童:0.7±0.1小时(Reed 1994)

6至12岁的儿童:0.7±0.2小时(Reed 1994)

成人:0.7至1.2小时

代谢物:1至1.5小时

他唑巴坦:

婴儿2到5个月:1.6±0.5小时(Reed 1994)

6至23个月的婴儿和儿童:1±0.4小时(Reed 1994)

2至5岁儿童:0.8±0.2小时(Reed 1994)

6至12岁的儿童:0.9±0.4小时(Reed 1994)

成人:0.7至0.9小时

蛋白结合

哌拉西林:〜26%至33%;他唑巴坦:31%至32%

腹腔内感染:治疗由产β-内酰胺酶的大肠杆菌脆弱拟杆菌卵形 拟杆菌卵形 拟杆菌寻常 拟杆菌引起的阑尾炎,并发破裂或脓肿和腹膜炎。

骨盆感染:治疗由产β-内酰胺酶的大肠杆菌引起的产后子宫内膜异位或盆腔炎。

肺炎,社区获得性:中度社区获得性肺炎的治疗(CAP)引起的流感嗜血杆菌的β-内酰胺酶生产菌株。美国传染病学会/美国胸科学会(IDSA / ATS)指南仅建议将铜绿素 /他唑巴坦用于铜绿 假单胞菌或吸入引起的CAP(IDSA / ATS [Mandell 2007])。

医院获得性肺炎(医院内):由产生β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌菌株和哌拉西林/他唑巴坦敏感性鲍曼不动杆菌流感嗜血杆菌肺炎克雷伯氏菌肺炎克雷伯氏菌引起的中重度医院获得性肺炎的治疗铜绿假单胞菌

皮肤和皮肤结构感染:由产生β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌引起的皮肤和皮肤结构感染的治疗,包括蜂窝织炎,皮肤脓肿和局部缺血/糖尿病足感染。

对青霉素,头孢菌素,β-内酰胺酶抑制剂或制剂中的任何成分过敏

注意:成人剂量以哌拉西林和他唑巴坦的总量表示。输注方法:除非另外指定为4个小时以上的延长输注方法(标签外方法),否则在30分钟内根据传统输注方法提供剂量。

常用剂量范围:

传统输注方法(超过30分钟): IV:轻度至中度感染:每6小时3.375 g;严重感染:每6至8个小时4.5克(Cornely 2004; Gyssens 2011; Saltoglu 2010)。对于铜绿假单胞菌的覆盖:每6小时4.5 g。通常最大剂量:18克/天。

延长输注法(标签外方法):静脉输注:4小时内每8个小时输注3.375或4.5 g(Lodise 2007; Shea 2009; Yang 2015)。 注意 :可以在30分钟内给定3.375至4.5 g的负载剂量,尤其是在需要快速达到治疗药物浓度(例如败血症)的情况下。延长输注方法得到的数据支持,这些数据表明在危重病,药代动力学改变或药物敏感性降低的病原体中,可以达到或达到更好的药代动力学目标以及可能的临床获益(Lodise 2007; MacVane 2014; Moehring 2019a; Rhodes 2014; Vardakas 2018) 。

适应症的剂量

伤口伤口感染,治疗(动物或人咬伤)(非标签使用):静脉注射:每6至8个小时3.375克。确诊感染的治疗持续时间(可能包括口服降压治疗)通常为5到14天,具体取决于患者的特定因素,包括临床反应。经验性治疗可能还需要额外的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)的承保范围(Baddour 2019a; Baddour 2019b; IDSA [Stevens 2014])。

血液感染 (革兰氏阴性菌血症)(非标签使用): 注意:对于中性粒细胞减少症,严重烧伤,败血症或败血性休克患者的已知或疑似革兰氏阴性(包括铜绿假单胞菌 )血液感染的经验治疗专家建议将哌拉西林和他唑巴坦与第二种革兰氏阴性活性剂联合使用(Kanj 2019a; SCCM [Rhodes 2017])。一些专家在重症疾病中也更喜欢采用延长输注的方法,或者如果以较高的最低抑制浓度治疗易感生物,则可以优化暴露(Moehring 2019a; SCCM [Rhodes 2017])。

社区获得性感染 ,具有免疫能力的宿主: IV:每6小时3.375 g(Moehring 2019b)。

卫生保健相关感染, 包括与导管相关的免疫抑制宿主,或 铜绿假单胞菌的 覆盖 :IV:每6小时4.5 g(IDSA [Mermel 2009]; Moehring 2019b)。

治疗持续时间:通常持续7到14天,具体取决于来源,病原体,感染程度和临床反应(Moehring 2019b);建议对抗生素疗法有适当反应的无并发症肠杆菌科感染的患者建议持续7天(Chotiprasitsakul 2018; Moehring 2019b; Yahav 2018)。 注意:如果是嗜中性白血球缺乏症,应延长治疗至2天内发热并中性粒细胞恢复(ANC≥500细胞/ mm 3并在增加)(IDSA [Freifeld 2011])。对于中性粒细胞减少症患者的铜绿假单胞菌菌血症,一些专家治疗至少14天,直到中性粒细胞恢复(Kanj 2019a)。

囊性纤维化,严重的急性肺急性加重或口服治疗失败,用于铜绿假单胞菌的覆盖 (不使用标签):静脉注射 :每6小时4.5 g。 注意:最常作为适当的联合治疗方案的一部分给予,其中应包括额外的抗假性伪狂犬病药物(Flume 2009; Simon 2019)。最佳持续时间尚不明确,应根据临床反应进行个性化设置(Flume 2009);持续时间通常为10天至3周或更长时间(Simon 2019)。

中度至重度糖尿病足感染:静脉注射:每6小时3.375克每8小时4.5克(Gyssens 2011; Saltoglu 2010; Tan 1993)。对于铜绿假单胞菌感染的治疗:每6小时4.5 g(Weintrob 2019)。 注意:除非患者处于危险之中(例如,大量饮水,温暖的气候),否则通常不建议用该剂量的经验性假单胞菌覆盖。在没有骨髓炎的情况下,持续时间(可能包括口服降压治疗)通常为2至4周,但会根据患者的特定因素(包括临床反应)而有所不同(IDSA [Lipsky 2012]; Weintrob 2019)。

腹腔内感染:

急性胆囊炎: IV: 每6小时3.375或4.5 g;胆囊摘除后持续1天或直到非手术治疗患者的临床解决为止(Gomi 2018; SIS [Mazuski 2017]; SIS / IDSA [Solomkin 2010]; Vollmer 2019)。

其他腹腔内感染(例如,胆管炎,阑尾穿孔,憩室炎,腹腔内脓肿):静脉注射:每6小时3.375 g或4.5 g。总的治疗时间(可能包括口服降压治疗)为充分控制源后的4至7天(Barshak 2019; Gomi 2018; Pemberton 2019; SIS [Mazuski 2017]; SIS / IDSA [Solomkin 2010]);对于未经手术或经皮干预治疗的感染,可能需要更长的持续时间(Barshak 2019; Pemberton 2019)。 注意:对于重症患者或有耐药性病原体感染风险的患者,一些专家赞成采用延长输注方法(Barshak 2019; WSES [Sartelli 2017])。

注意:预留4.5 g剂量用于卫生保健相关感染,严重的社区获得性感染或有社区不良反应和/或耐药的高风险人群(社区感染)(Barshak 2019; SIS / IDSA [Solomkin 2010])。

恶性(坏死性)外耳炎,住院患者 (替代药物)(非标签使用) :静脉注射 :每6小时4.5 g。包括口服降压在内的总治疗时间为6到8周(Grandis 2018)。

中性粒细胞减少症,高危癌症患者 (经验疗法) (非标签使用)注意:高危患者是指ANC≤100细胞/ mm 3持续7天以上或 ANC≤100细胞/ mm的患者如果持续存在合并症(例如败血症,粘膜炎,严重的肝或肾功能不全),则在任何预期的持续时间内为3 (IDSA [Freifeld 2011]);一些专家使用ANC临界值小于500个/ mm 3来定义高危患者(Wingard 2019)。

静脉注射:每6至8小时4.5 g,直到发热≥48小时且中性粒细胞减少症(ANC≥500细胞/ mm 3并不断增加)或确定的特定感染的标准持续时间(如果长于中性粒细胞减少的持续时间)。如果对假单胞菌的感染存在重大担忧(尤其是那些病重或未接受氟喹诺酮类药物预防的人),应每6小时服用4.5 g。根据临床状况,可能需要其他药物(IDSA [Freifeld 2011]; Wingard 2019)。一些专家更喜欢采用延长输注的方法,特别是对于那些重病患者(Moehring 2019a; SCCM [Rhodes 2017])。

肺炎:

社区获得性肺炎,作为有感染多重耐药菌的革兰氏阴性病原体(包括铜绿假单胞菌)感染风险的住院患者的经验疗法的组成部分:静脉注射 :每6小时服用 4.5 g,作为适当的联合治疗方案的一部分。总持续时间(可能包括口服降压治疗)至少为5天,并根据疾病的严重程度和对治疗的反应而有所不同;对于严重或复杂的感染或铜绿假单胞菌感染,可能需要更长的疗程(Kanj 2019b)。患者应保持发热48小时以上,并在停药前保持临床稳定(文件2019; IDSA / ATS [Mandell 2007])。

医院获得性或呼吸机相关性肺炎,作为对其他药物(例如铜绿假单胞菌)有抵抗力的革兰氏阴性细菌的经验疗法或病原体特异性疗法的组成部分 IV:每6小时4.5 g,作为适当的一部分联合疗法。治疗的持续时间根据疾病的严重程度和对治疗的反应而有所不同。通常给予7天的治疗(IDSA / ATS [Kalil 2016]),但对于严重或复杂的感染或铜绿假单胞菌感染可能需要更长的疗程(Kanj 2019b)。 注意:一些专家更喜欢延长输注方法,特别是对于那些重病患者(Moehring 2019a; Rhodes 2014)。

脓毒症和脓毒性休克 (广谱经验性治疗,包括铜绿假单胞菌)(无标签使用):IV:4.5克组合每6小时与其他合适的试剂(或多种)(Kanj 2019c)。在识别出败血症或败血性休克后尽快开始治疗。通常的治疗时间取决于潜在的来源,但通常需要7至10天或更长时间,具体取决于临床反应(SCCM [Rhodes 2017])。如果确定了非传染性病因,请考虑停用(SCCM [Rhodes 2017]; Schmidt 2019)。一些专家更喜欢延长输注法(Moehring 2019a; SCCM [Rhodes 2017])。

铜绿假单胞菌引起的皮肤和软组织感染: IV:每6小时4.5 g。通常的治疗时间为10到14天,并根据对治疗的反应进行个性化设置(Kanj 2019c)。

皮肤和软组织感染,坏死(广谱覆盖革兰氏阳性[不包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌 ],革兰氏阴性和厌氧性病原体)(非标签使用):静脉注射:每6至8个小时3.375 g作为适当的联合治疗方案的一部分。继续进行直至不需要进一步的清创术,患者的临床状况得到改善,并且发热48至72小时(IDSA [Stevens 2014])。

手术部位感染(切开(例如肠道,泌尿生殖道)),需要扩大革兰氏阴性和厌氧性病原体的覆盖范围(非标签使用): IV:每6小时3.375 g 每8小时4.5 g(IDSA [Stevens 2014] )。对于铜绿假单胞菌感染的治疗:每6小时4.5 g(Kanj 2019c)。疗程取决于严重程度,需要进行清创术和临床反应(IDSA [Stevens 2014])。

复杂的泌尿道感染(包括肾盂肾炎)(非标签使用):静脉注射:每6小时3.375克,如果担心假单胞菌 ,则每6小时4.5克。 注意:一旦患者症状改善或培养和药敏结果允许,应改用适当的口服方案;治疗的持续时间取决于完成方案所选择的抗菌剂,范围为5到14天。如果在整个治疗过程中持续使用哌拉西林和他唑巴坦治疗,则疗程为10到14天(Hooton 2018)。

参考成人剂量。

注意:佐辛(哌拉西林/他唑巴坦)为联合产品;每个3.375 g的小瓶均以8:1的比例包含3 g哌拉西林钠和0.375 g他唑巴坦钠。剂量建议基于哌拉西林成分。一些中心每6小时分配一次剂量,以增强药效学特征。除非另有说明,否则给出的剂量基于传统的输注方法(30分钟内静脉输注)。剂量以mg / kg /剂量和mg / kg / 天表示 ;使用预防措施。

一般剂量,易感感染:严重感染:

传统加药:

小于2个月的婴儿:静脉注射:240至300毫克哌拉西林/千克/天,分为3至4剂;最大每日剂量:16 克/天红皮书 [AAP 2018]);根据药代动力学研究,一些专家建议每4小时服用80 mg哌拉西林/千克/剂量(Cohen-Wolkowiez 2014)。

≥2个月的婴儿,儿童和青少年:静脉注射:240至300毫克哌拉西林/公斤/天,分为3至4剂;最大每日剂量:16 克/天红皮书 [AAP 2018])。

延长输注剂量:可用数据有限:儿童和青少年:静脉注射:每6至8小时4小时输注100 mg哌拉西林/ kg /剂量;根据药代动力学和药效学研究以及回顾性病例系列确定剂量(Cies 2014; Knoderer 2017; Nichols 2016a; Tamma 2012)。

阑尾炎和/或腹膜炎: IV:

婴儿2至9个月:每8小时80毫克哌拉西林/千克/剂量。

≥9个月的婴儿和体重≤40 kg的儿童:每8小时100 mg哌拉西林/ kg /剂量;最大剂量:3,000 mg哌拉西林/剂量。

体重> 40公斤的儿童和青少年:每6小时3,000毫克哌拉西林;每日最大剂量:16克哌拉西林/

囊性纤维化,假性肺部感染:婴儿,儿童和青少年: 注意:已经评估了多种给药方法;最佳剂量可能根据疾病的严重程度,药敏模式(例如MIC)或患者的耐受性而有所不同:

标准剂量范围:静脉注射:每8小时划分240至400毫克哌拉西林/公斤/ (Kliegman 2011);其他人在早期哌拉西林试验中每4小时使用350至400 mg / kg / (Zobell 2013)。

高剂量:可用数据有限:IV:仅根据哌拉西林的早期研究就已描述了450毫克哌拉西林/千克/ 天,每4至6小时一次或600毫克哌拉西林/千克/ 天,每4小时一次。通常每日最大剂量:18至24克哌拉西林/ 注意:哌拉西林剂量> 600 mg / kg / 或治疗时间延长(> 14天)与剂量相关的不良反应有关,包括血清病,免疫介导的溶血性贫血和骨髓抑制(Zobell 2013)。

心内膜炎,治疗:儿童和青少年:静脉注射:240 mg哌拉西林/ kg / 天,每8小时与氨基糖苷联合使用至少6周;每日最大剂量:18克哌拉西林/ (AHA [巴尔的摩2015]);根据哌拉西林/他唑巴坦的药代动力学/药效学数据,指导剂量可能不理想,未达到治疗心内膜炎所需的目标;建议给予更高的每日总剂量(每天约300毫克哌拉西林/公斤/ 天,每6小时分配一次);如果每8小时使用一次,则需要延长输注时间(例如,在3到4个小时内输注)(Nichols 2016b)。

腹腔内感染,复杂:婴儿,儿童和青少年:静脉注射:200至300毫克哌拉西林/公斤/ 天,每6至8小时分配一次;每日最大剂量:12克哌拉西林/ (IDSA [Solomkin 2010])。

皮肤和软组织坏死性感染:婴儿,儿童和青少年:静脉注射:每6小时60至75毫克哌拉西林/千克/剂量(与万古霉素合用为经验疗法);持续进行,直到不需要进一步的清创术,患者的临床状况得到改善并且患者发热48至72小时为止(IDSA [Stevens 2014])。

外科手术抗菌药物的预防 (ASHP / IDSA [Bratzler 2013]):IV:

婴儿2至9个月:手术切口前60分钟内每公斤80毫克哌拉西林;可能会在2小时内重复以延长手术时间或失血过多(例如,成人> 1,500 mL)。

≥9个月的婴儿,≤40公斤的儿童和青少年:手术切口前60分钟内每公斤100毫克哌拉西林;可能会在2小时内重复以延长手术时间或失血过多(例如,成人> 1,500 mL)。最大剂量:3,000 mg哌拉西林/剂量。

体重> 40公斤的青少年:手术切口前60分钟内服用3,000毫克哌拉西林;可能会在2小时内重复以延长手术时间或失血过多(例如,成人> 1,500 mL)。

银河容器:在20°C至25°C(68°F至77°F)或2°C至8°C(36°F至46°F)下解冻。请勿在微波炉中解冻或浸入浴中。

小瓶:用10 mL稀释剂(2.25 g小瓶),15 mL稀释剂(3.375 g小瓶)或20 mL稀释剂(4.5 g小瓶)重构单剂量小瓶;再用D5W或NS稀释至50至150 mL。用152 mL稀释剂重新配制药房散装小瓶,以产生浓度200 mg / mL的哌拉西林和25 mg / mL的他唑巴坦;转移重构溶液,并在D5W或NS中进一步稀释至50至150 mL。 注意:如果使用无菌水进行注射稀释,则单剂量和散装小瓶的每剂量最大建议体积为50 mL

IV:在30分钟内通过IV输注给药。对于延长输注给药(非标记方法),给药应超过4小时(Shea 2009)。

一些青霉素(例如羧苄青霉素,替卡西林和哌拉西林)已在体外使氨基糖苷失活。妥布霉素和庆大霉素已在更大程度上观察到了这一点,而丁胺卡那霉素对灭活具有更大的稳定性。同时使用这些药物可能会导致体内抗菌功效降低的风险,特别是在严重肾功能不全的情况下。但是,缺乏确切的临床证据。如果肾功能不全的患者需要青霉素/氨基糖苷类药物联合治疗,应考虑分开剂量(如果可行),并常规监测氨基糖苷类水平,CBC和临床反应。 注意:重新配制Zosyn含有EDTA已经显示出在体外兼容用于Y现场灌注阿米卡星和NS或D5W稀释庆大霉素( 适用于特定的浓度和因产品而异;咨询制造商的标志)。重新含有Zosyn EDTA 与妥布霉素兼容。

样品瓶:将完整的样品瓶存放在20°C至25°C(68°F至77°F)的温度下。重构后立即使用单剂量或批量小瓶。如果在20°C至25°C(68°F至77°F)下存放,则应在24小时后丢弃所有未使用的部分;如果在2°C至8°C(36°F至46°F)下存放,则应丢弃48小时后。重构后请勿冷冻小瓶。在D5W或NS中,在室温下长达24小时显示了稳定性,在冷藏温度下长达1周证明了其稳定性。在室温下,已经证明了动态静脉输液泵中12个小时的稳定性。

Galaxy容器:存放于-20°C(-4°F)或以下。解冻后的溶液在2°C至8°C(36°F至46°F)下稳定14天,或在20°C至25°C(68°F至77°F)下稳定24小时。不要重新冻结。

醋乙酰胺:可能会增加青霉素的血清浓度。 监测治疗

氨基糖苷:青霉素可能会降低血清中的氨基糖苷浓度。主要与范围广泛的青霉素有关,并伴有肾功能不全的患者。 考虑修改疗法

卡介苗(膀胱内):抗生素可能会降低卡介苗(膀胱内)的治疗效果。 避免合并

卡介苗疫苗(免疫):抗生素可能会降低卡介苗疫苗(免疫)的治疗效果。 监测治疗

霍乱疫苗:抗生素可能会削弱霍乱疫苗的治疗效果。处理:在接受全身性抗生素治疗的患者中以及在口服或肠胃外使用抗生素后的14天内,应避免接种霍乱疫苗。 避免合并

氟氯西林:哌拉西林可增加氟氯西林的血清浓度。 监测治疗

乳杆菌和雌三醇:抗生素可能会降低乳杆菌和雌三醇的治疗效果。 监测治疗

甲氨蝶呤:青霉素可能会增加甲氨蝶呤的血清浓度。 监测治疗

霉酚酸酯:青霉素可能会降低霉酚酸酯活性代谢产物的血清浓度。这种作用似乎是肠肝循环受损的结果。 监测治疗

丙磺舒:可能会增加β-内酰胺酶抑制剂的血清浓度。管理:根据官方包装标签,不建议将丙磺舒与阿莫西林/克拉维酸并用。 考虑修改疗法

皮硫酸钠:抗生素可能会削弱皮硫酸钠的治疗效果。处理:对于最近使用过或同时使用抗生素的患者,在结肠镜检查前考虑使用替代产品进行肠清洁。 考虑修改疗法

四环素:可能会削弱青霉素的治疗作用。 监测治疗

伤寒疫苗:抗生素可能会减少伤寒疫苗的治疗效果。仅活的减毒Ty21a菌株受到影响。处理:在接受全身性抗菌剂治疗的患者中,应避免接种减毒活伤寒疫苗(Ty21a)。该疫苗的使用应推迟至停止使用抗菌剂后至少3天。 考虑修改疗法

万古霉素:哌拉西林可能增强万古霉素的肾毒性作用。 监测治疗

维库溴铵:哌拉西林可能增强维库溴铵的神经肌肉阻滞作用。 监测治疗

维生素K拮抗剂(例如华法林):青霉素可以增强维生素K拮抗剂的抗凝作用。 监测治疗

另请参阅哌拉西林专着。

> 10%:胃肠道:腹泻(11%)

1%至10%:

心血管疾病:静脉炎(1%),潮红(≤1%),低血压(≤1%),血栓性静脉炎(≤1%)

中枢神经系统:头痛(8%),失眠(7%),严厉(≤1%)

皮肤病:皮疹(4%),瘙痒(3%),紫癜(≤1%)

内分泌和代谢:低血糖(≤1%)

胃肠道:便秘(8%),恶心(7%),消化不良(3%),呕吐(3%),腹痛(1%), 艰难梭菌结肠炎(≤1%)

过敏症:过敏反应(≤1%)

感染:念珠菌病(2%)

局部:注射部位反应(≤1%)

神经肌肉和骨骼:关节痛(≤1%),肌痛(≤1%)

呼吸:鼻出血(≤1%)

杂项:发烧(2%)

频率未定义:

内分泌和代谢:血清白蛋白降低,血清葡萄糖降低,血清总蛋白降低,电解质紊乱(钠,钾和钙的增加和减少),高血糖,低血钾,γ-谷氨酰转移酶增加

血液和肿瘤:血细胞比容降低,血红蛋白减少,嗜酸性粒细胞增多,白细胞减少,嗜中性白血球减少,直接Coombs试验阳性,出血时间延长,凝血酶原时间延长,凝血酶原时间延长,血小板增多症,血小板减少

肝:血清碱性磷酸酶升高,血清丙氨酸转氨酶升高,血清天冬氨酸转氨酶升高,血清胆红素升高

肾脏:血液尿素氮增加,血清肌酐增加,肾衰竭综合征

<1%,上市后和/或病例报告:急性全身性皮炎脓疱病,粒细胞缺乏症, 艰难 梭状 芽胞 杆菌相关性腹泻,del妄,嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应,嗜酸性粒细胞性肺炎,多形性红斑,剥脱性皮炎,肝炎,溶血性贫血, ,间质性肾炎,黄疸,非免疫性过敏反应,全血细胞减少,癫痫发作,休克,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死

与不良反应有关的担忧:

•过敏性/超敏反应:青霉素治疗的患者中出现严重的,偶发的严重或致命的超敏反应(过敏/类过敏反应),尤其是有β-内酰胺超敏反应史或对多种过敏原敏感的史。如果发生过敏反应,请停止治疗并制定适当的治疗方法。

•皮肤病学影响:已经报告了严重的皮肤反应,包括毒性表皮坏死溶解症(TEN)和史蒂文斯-约翰逊综合症(SJS),急性皮疹性脓疱病以及具有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(DRESS)。如果出现皮疹,请密切注意。如果病变进展,请中止。

•电解质异常:需要钠限制的患者应考虑钠含量(每克哌拉西林2.84 mEq)。定期评估钾储备低的患者的电解质,尤其是那些接受细胞毒性治疗或利尿剂的患者。

•血液学影响:已报告哌拉西林的凝血酶原时间,血小板凝集和凝血时间异常,特别是在肾功能不全的患者中。如果发生血小板减少或出血,请中止治疗。可能发生白细胞减少/中性粒细胞减少;似乎是可逆的,最常与长期服用有关。定期评估血液学参数,尤其是长时间(≥21天)使用时。

•肾毒性:与单独使用万古霉素或将万古霉素与其他β-内酰胺类药物(例如头孢吡肟)组合使用时,哌拉西林和他唑巴坦与万古霉素联合使用会增加肾毒性的风险(Mellen 2017)。

•过度感染:使用可能导致真菌或细菌过度感染,包括艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)和假膜性结肠炎;抗生素治疗后> 2个月观察到CDAD。

与疾病有关的问题:

•囊性纤维化:据报道,接受哌拉西林治疗的囊性纤维化患者发烧和出疹的频率增加。

•肾功能不全:肾功能不全或血液透析患者慎用。建议调整剂量。

•癫痫发作:有癫痫病史的患者慎用;高水平,尤其是在肾功能不全的情况下,可能增加癫痫发作的风险。

特殊人群:

•重症患者:与其他β-内酰胺类抗菌药物相比,重症患者使用哌拉西林和他唑巴坦可能会延迟肾脏的恢复;考虑对重症患者进行替代治疗。如果替代治疗选择不充分或不可用,请密切监测肾功能。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

肌酐,BUN,CBC与差异,PT,PTT,血清电解质,LFT,尿液分析;出血迹象;监测首次剂量期间的过敏反应迹象

哌拉西林和他唑巴坦穿过胎盘。

由于怀孕引起的生理变化,哌拉西林/他唑巴坦的某些药代动力学特性可能会改变(Bourget 1998)。哌拉西林/他唑巴坦被批准用于治疗由易感生物引起的产后妇科感染,包括子宫内膜炎或盆腔炎。

这种药是干什么用的?

•用于治疗细菌感染。

经常报告的这种药物的副作用

•头痛

•恶心

•腹泻

•便秘

• 睡眠困难

该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:

•肾脏问题,例如无法通过尿液,尿液中的血液,尿液通过量的变化或体重增加。

• 瘀血

• 流血的

•癫痫发作

•多余的肌肉运动

艰难梭菌C. diff )相关的腹泻,如腹痛或绞痛,严重腹泻或水样便或血便。

• 感染

•史蒂文斯-约翰逊综合症/中毒性表皮坏死,如皮肤发红,肿胀,起泡或脱皮(有或没有发烧);眼睛发红或发炎;口腔,喉咙,鼻子或眼睛有疮。

•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。