• 缺血性心脏病
• 心绞痛
• 预防心绞痛
• 心脏病

硝酸异山梨酯是一种硝酸盐，会扩张（扩宽）血管，使血液更容易流过血管，也更容易使心脏泵出。

硝酸异山梨酯用于治疗或预防胸痛（ 心绞痛 ） 发作 。

仅舌下药片应用于治疗已经开始的心绞痛发作。

硝酸异山梨酯常规和延长释放片用于预防心绞痛发作，但不能治疗心绞痛发作。

硝酸异山梨酯也可用于本用药指南中未列出的目的。

在服用硝酸异山梨酯时，不应服用勃起功能障碍药物（ 伟哥 ， 西力士 ， 艾力 达 ， 史坦德拉 ， 司 他 汀 ， 西地那非 ， 阿 那那非 ， 他达拉非 ， 伐地那非 ）。 一起服用这些药物可能会导致血压突然严重下降。

如果您有心脏病发作的早期症状 （胸部疼痛或压力，疼痛蔓延到您的下巴或肩膀，出汗，全身不适），请寻求紧急医疗救助 。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

胶囊延长发布，口服：

Dilatrate-SR：40 mg [包含fd＆c黄色＃10（喹啉黄色）]

平板电脑，口服：

Isordil Titradose：5 mg [评分；包含fd＆c红色＃40]

Isordil Titradose：40毫克[评分；包含亮蓝色的fcf（fd＆c蓝色＃1），fd＆c黄色＃10（喹啉黄色），fd＆c黄色＃6（日落黄色）]

通用：5毫克，10毫克，20毫克，30毫克

平板电脑扩展版，口服：

通用：40毫克

• 抗心绞痛剂
• 血管扩张药

硝酸异山梨酯和其他硝酸盐形成自由基一氧化氮。在平滑肌中，一氧化氮激活鸟苷酸环化酶，从而增加鸟苷3'5'一磷酸（cGMP），导致肌球蛋白轻链的去磷酸化和平滑肌松弛。对周围静脉和动脉产生血管舒张作用，对静脉产生更明显的作用。通过降低预负荷（左心室舒张末期压力）主要减少心脏需氧量；可能会适度减少后负荷。另外，冠状动脉扩张改善了侧支血流至缺血区域。

分配

V _d ：2至4 L / kg

代谢

广泛地与共轭活性代谢物肝素异山梨醇5-一硝酸盐和2-一硝酸盐

舌下片剂：〜2至5分钟；口服片剂和胶囊剂（包括缓释制剂）：〜1小时

舌下片剂：1至2小时；口服片剂和胶囊剂（包括缓释制剂）：长达8小时

半条命消除

母体药物：〜1小时；代谢物（5-一硝酸盐：5小时； 2-一硝酸盐：2小时）

心绞痛，预防：预防由于冠心病引起的心绞痛。

注意：由于起效较慢，因此硝酸异山梨酯不是终止急性心绞痛发作的首选药物。

对硝酸异山梨酯或制剂中的任何成分过敏;与磷酸二酯酶抑制剂（西地那非，他达拉非，伐地那非或阿伐那非）同时使用；与riociguat同时使用

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：心源性休克或发生心源性休克的风险

口头失弛缓症（标签外使用）： 舌下：立即释放：饭前10至15分钟服用5毫克。 注意：临床反应是短效的，使用不能完全缓解症状。使用前要考虑风险（ACG [Vaezi 2013]）。

心绞痛（预防）： 注意：由于起效较慢，因此硝酸异山梨酯不是终止急性心绞痛发作的首选药物。长期接触会产生对硝酸盐影响的耐受性。剂量增加并不能克服这种影响。忍耐只能通过体内短时间缺乏硝酸盐来克服。 ≥14小时（立即释放产品）或> 18小时（持续释放产品）的无硝酸盐间隔可能有助于最小化耐受性。

口服：

立即释放：初始：每天5至20毫克，每日2至3次；维护：每天10到40毫克2至3次或每天5至80毫克2至3次（Anderson 2011）

持续释放：临床试验中每天使用40至160 mg（建议无硝酸盐间隔> 18小时；但是尚未明确确定临床有效的剂量间隔） 或每天1至2次40 mg（安德森） 2011）。最大剂量：16​​0毫克/天（仅Dilatrate-SR）。

舌下[加拿大产品]：每2至4小时5至10毫克，可预防急性心绞痛；在可能引起心绞痛发作的活动之前，可补充5至10 mg。

射血分数降低的 心力衰竭 （不使用标签）： 注意：尽管有最佳的指导治疗方法，但对于射血分数降低的持续性NYHA III或IV型心力衰竭（HFrEF）的其他治疗方法，或不能耐受ACE抑制剂的患者，血管紧张素II受体阻滞剂（ARB）或血管紧张素II-中性溶酶抑制剂（ARNI）（ACCF / AHA [Yancy 2013]; Colucci 2019）。

口服：立即释放：初始：每天20至30毫克，每日3或4次，与肼屈嗪合用，每日3或4次；每2至4周滴定一次剂量；最大剂量：120毫克/天，分次服用（ACCF / AHA [Yancy 2013]）。有些专家每天3次服用20毫克联合肼屈嗪，每天3次服用；每2至4周评估一次，并逐渐耐受至每天40次的目标剂量滴定，每日3次与肼屈嗪联用，每日3次（Colucci 2019; Meyer 2019）。 注意：也可以考虑使用硝酸异山梨酯/肼苯哒嗪的固定剂量组合代替单独的组分（ACC / AHA / HFSA [Yancy 2017]； ACCF / AHA [Yancy 2013]）。

老年患者最初应给予最低推荐成人每日剂量，然后向上滴定。参考成人剂量。

不要全天候管理；允许无硝酸盐间隔≥14小时（立即释放产品）和> 18小时（持续释放产品）。不要咀嚼或压碎舌下片剂或缓释制剂。

立即释放产品：对于每天两次给药，请考虑在上午8点和下午1点服用。对于每天3次给药，请考虑上午8点，下午1点和下午6点。

缓释产品：考虑每天早上一次或每天早上8点至下午1点至下午2点之间服用两次。

缓释片剂：储存在20°C至25°C（68°F至77°F）下。

缓释胶囊和速释片剂：储存于20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内移动。避光。

酒精（乙基）：可能增强血管扩张剂（有机硝酸盐）的血管舒张作用。 监测治疗

阿夫唑嗪：可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗

氨磷汀：降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理：当氨磷汀以化学疗法剂量使用时，降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗，则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法

抗精神病药（第二代[非典型]）：降压药可增强抗精神病药的降压作用（第二代[非典型]）。 监测治疗

Aprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

巴比妥类药物：可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗

Benperidol：可能增强降压药的降压作用。 监测治疗

降压药：可能增强低血压相关药物的降压作用。 监测治疗

Bosentan：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

溴莫尼定（局部用药）：可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

溴苯哌啶：可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并

氯氟嗪明：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险用抑制剂）。 监测治疗

Conivaptan：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 避免合并

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能会增加CYP3A4底物的代谢（诱导剂高风险）。管理：考虑一种相互作用药物的替代品。某些组合可能特别禁忌。请咨询适当的制造商标签。 考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的代谢（高风险的抑制剂）。 监测治疗

CYP3A4抑制剂（强）：可能会降低CYP3A4底物的代谢（高风险的抑制剂）。 考虑修改疗法

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

达泊西汀：可能会增强血管扩张剂（有机硝酸盐）的体位性降压作用。 监测治疗

氨苯砜（局部用药）：可能增强高铁血红蛋白血症相关药物的不良作用/毒性作用。 监测治疗

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

二氮嗪：可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

DULoxetine：降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗

Duvelisib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Enzalutamide：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加CYP3A4受质的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fosaprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fosnetupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fusidic Acid（全身性）：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（使用抑制剂的高风险）。 避免合并

草药（降压性质）：可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

降压相关药物：降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗

依达拉西布：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 避免合并

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Larotrectinib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

含左旋多巴的产品：降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗

局麻药：高铁血红蛋白血症相关药物可能会增强局麻药的不良/毒性作用。具体而言，高铁血红蛋白血症的风险可能会增加。 监测治疗

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

洛美西epa：可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

MiFEPRIStone：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。管理：在用米非司酮治疗期间和治疗后2周，应最小化CYP3A4底物的剂量，并监测浓度/毒性的增加。避免使用环孢素，二氢麦角胺，麦角胺，芬太尼，匹莫齐，奎尼丁，西罗莫司和他克莫司。 考虑修改疗法

Mitotane：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：当用于接受米托坦治疗的患者时，可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

Molsidomine：可能增强血管扩张剂（有机硝酸盐）的降压作用。 监测治疗

Molsidomine：可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

Naftopidil：可增强降压药的降压作用。 监测治疗

Netupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

尼麦角林：可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼古兰地：可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

一氧化氮：可能增强高铁血红蛋白血症相关药物的不良/毒性作用。这些药物的组合可能会增加发生高铁血红蛋白血症的可能性。管理：当一氧化氮与其他与高铁血红蛋白血症相关的药物联合使用时，监测患者的高铁血红蛋白血症迹象（例如，低氧，发osis）。避免利多卡因/普洛卡因。 监测治疗

硝普钠：降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗

奥比妥珠单抗：可能增强降压药的降压作用。处理：考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物，并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法

Palbociclib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

己酮可可碱：可增强降压药的降压作用。 监测治疗

Pholcodine：降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗

磷酸二酯酶5抑制剂：可能增强血管扩张剂（有机硝酸盐）的血管舒张作用。 避免合并

Prilocaine：高铁血红蛋白血症相关药物可能会增强Prilocaine的不良/毒性作用。这些药物的组合可能会增加发生高铁血红蛋白血症的可能性。处理：当将丙胺卡因与其他与高铁血红蛋白血症相关的药物联合使用时，监测患者的高铁血红蛋白血症迹象（例如，低氧，紫osis）。避免在接受此类药物的婴儿中使用利多卡因/普利卡因。 监测治疗

前列环素类似物：可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

奎奴那利：可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

瑞美尼定：血管扩张剂（有机硝酸盐）可能会增强瑞美尼定的降压作用。 监测治疗

Riociguat：血管扩张剂（有机硝酸盐）可能会增强Riociguat的降压作用。 避免合并

罗格列酮：血管扩张剂（有机硝酸盐）可能会增强罗格列酮的不良/毒性作用。具体而言，在某些汇总分析中，这种联合使用会增加缺血和其他不良反应的风险。 监测治疗

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Simeprevir：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

亚硝酸钠：高铁血红蛋白血症相关药物可能会增强亚硝酸钠的不良/毒性作用。这些药物的组合可能会增加发生高铁血红蛋白血症的可能性。 监测治疗

Stiripentol：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。处理：由于不良反应和毒性的风险增加，应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

频率未定义。

心血管疾病：低血压，反弹性高血压，晕厥，不稳定的心绞痛

中枢神经系统：头痛

与不良反应有关的担忧：

•低血压/心动过缓：可能会发生严重的低血压；矛盾性心动过缓和心绞痛增加可伴有低血压。体位性低血压也可能发生；乙醇会加剧这种情况。谨慎使用容量减少和低血压，并谨慎使用下壁MI和疑似右室梗塞。即使使用小剂量，也可能发生严重的低血压，尤其是直立的姿势。

•颅内压升高：硝酸盐可能使颅内压升高或加剧，继而可能使神经系统损伤（例如颅内出血，脑外伤）患者的临床结局恶化（Rangel-Castilla 2008）。

与疾病有关的问题：

•心血管疾病：不建议患有急性MI或HF的患者使用（如果不良事件发生，则不能轻易逆转作用）。

•肥厚型心肌病（HCM）：避免在流出道阻塞的HCM患者中使用；硝酸盐可能会降低预负荷，加重梗阻并导致低血压或晕厥和/或心力衰竭加重（ACCF / AHA [Gersh 2011]）。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

其他警告/注意事项：

•公差：需要适当的加药间隔以最大程度地减少公差的产生。忍耐只能通过体内短时间缺乏硝酸盐来克服。剂量增加不能克服这种影响。当与肼苯哒嗪组合用于HF时，耐受性就不再是问题了（Gogia 1995）。

血压，心率

在一些动物繁殖研究中已经观察到不良事件。一氧化氮供体，例如异山梨醇，已被评估用于子痫前期和宫颈成熟。目前不建议在这些条件下使用硝酸异山梨酯（Kalidindi 2012； Ramirez 2011）。

这种药是干什么用的？

•用于预防胸痛。

•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。

经常报告的这种药物的副作用

•头痛

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•严重头晕

•传出

•心跳缓慢

• 快速的心跳

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。