• 缺血性心脏病
• 心绞痛
• 心脏病

雷诺嗪用于治疗慢性心绞痛 （胸痛）。雷诺嗪不可用于急性（紧急）心绞痛发作。

雷诺嗪也可用于本药物指南中未列出的目的。

如果您患有肝硬化 ，则不应服用雷诺嗪。

告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。许多药物可以相互作用，有些药物不应一起使用。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑延长发行版12小时，口服：

Ranexa：500毫克，1000毫克

一般：500毫克，1000毫克

• 抗心绞痛剂
• 心血管药物，杂项

雷诺嗪在不改变血液动力学参数（心率或血压）的情况下具有抗心绞痛和抗缺血作用。在治疗水平上，雷诺嗪抑制心脏复极过程中局部缺血性心肌细胞内向内钠通道的后期（I _Na后期），从而降低细胞内钠浓度，从而通过Na ⁺ -Ca ²⁺交换减少钙流入。细胞内钙减少会降低心室张力和心肌耗氧量。尽管尚不确定，但据认为雷诺嗪可通过这种机制产生心肌松弛作用并减轻心绞痛症状。在更高的浓度下，雷诺嗪会抑制快速延迟的整流钾电流（I _Kr ），从而延长心室动作电位的持续时间，并随后延长QT间隔。

吸收性

高度可变

代谢

广泛;通过CYP3A（主要）和2D6（次要）肝;肠子

排泄

主要是尿液（75％主要是代谢产物； <5％是不变药物）；粪便（25％主要是代谢产物； <5％是不变药物）

达到顶峰的时间

2至5小时

半条命消除

雷诺嗪：停药：7小时；代谢物（活动未定义）：6至22小时

蛋白结合

〜62％

慢性心绞痛：慢性心绞痛的治疗

注意：根据2012年ACCF / AHA / ACP / AATS / PCNA / SCAI / STS指南，用于稳定型缺血性心脏病的患者，如果最初使用β-受体阻滞剂进行治疗，则雷诺嗪在处方中可替代β-受体阻滞剂以缓解症状时可能有用会导致不可接受的副作用，效果较差，或者如果禁忌使用β受体阻滞剂进行初始治疗。也可以与β-受体阻滞剂联合使用，以缓解当β-受体阻滞剂的初始治疗不成功时的症状（Fihn 2012）。

肝硬化；并用强CYP3A抑制剂;并发CYP3A诱导剂

注意：可与β-受体阻滞剂，硝酸盐，钙通道阻滞剂，抗血小板治疗，降脂治疗，血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂一起使用。

慢性心绞痛：口服：初始：每日两次500毫克；可根据需要每天两次增加至1,000 mg（根据症状而定）；最大推荐剂量：每天两次1,000毫克

错过剂量：如果错过剂量 ，应在下一个预定时间服用；下一剂不应加倍。

室性心动过速（非标签使用）：口服：每12小时500至1,000 mg（AHA / ACC / HRS [Al-Khatib 2017]; Bunch 2000; Scirica 2007）

雷诺嗪与伴随用药的剂量调整：

地尔硫卓，红霉素，氟康唑，维拉帕米和其他中度CYP3A抑制剂：雷诺嗪的剂量不应超过500 mg，每天两次

CYP3A诱导剂或强效CYP3A抑制剂：禁忌同时使用

P-糖蛋白抑制剂（例如环孢霉素）：根据临床反应使用滴定的雷诺嗪

参考成人剂量。从剂量范围的下限开始谨慎选择剂量。

口服：含餐或不餐。吞咽整个片剂；不要挤压，摔碎或咀嚼。

储存在25°C（77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内移动。

阿法替尼：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加阿法替尼的血清浓度。管理：如果不耐受，将阿法替尼减少10 mg。一些非美国标签建议尽可能避免合并。如果使用的话，与afatinib剂量同时或之后施用P-gp抑制剂。 考虑修改疗法

血管紧张素II受体阻滞剂：雷诺嗪可能会增强血管紧张素II受体阻滞剂的不良/毒性作用。 监测治疗

血管紧张素转换酶抑制剂：雷诺嗪可能会增强血管紧张素转换酶抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗

抗真菌剂（Azole衍生物，全身性）：可能会降低雷诺嗪的代谢。氟康唑和异氟康唑鎓的注意事项在单独的专着中讨论。 例外：氟康唑；硫酸异氟康唑鎓。 避免合并

ARIPiprazole：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加ARIPiprazole的血清浓度。管理：监测阿立哌唑的药理作用增强。根据伴随的治疗和/或适应症，可能需要或可能不需要调整阿立哌唑的剂量。有关完整建议，请查阅完整的交互专论。 监测治疗

ARIPiprazole：CYP2D6抑制剂（弱）可能会增加ARIPiprazole的血清浓度。管理：监测阿立哌唑的药理作用增强。根据伴随的治疗和/或适应症，可能需要或可能不需要调整阿立哌唑的剂量。有关完整建议，请查阅完整的交互专论。 监测治疗

阿托伐他汀：雷诺嗪可能会增加阿托伐他汀的血清浓度。 监测治疗

贝曲西班：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加贝曲西班的血清浓度。处理：将成人贝曲西班剂量降低至最初的单次剂量80 mg，如果与P-糖蛋白抑制剂联合使用，则每天减少40 mg。 考虑修改疗法

Bilastine：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Bilastine的血清浓度。管理：尽可能考虑替代方案；接受p-糖蛋白抑制剂的中度至重度肾功能不全患者应避免使用bilastine。 考虑修改疗法

Brentuximab Vedotin：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Brentuximab Vedotin的血清浓度。具体而言，可以增加活性单甲基澳瑞他汀E（MMAE）组分的浓度。 监测治疗

钙通道阻滞剂（Nondihydropyridine）：可能会增加雷诺嗪的血清浓度。处理：与地尔硫卓或维拉帕米一起使用时，将雷诺嗪的最大剂量限制为每天两次，每次500 mg。 例外： Bepridil。 考虑修改疗法

头孢洛尔：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加头孢洛尔的血清浓度。 监测治疗

氯氟嗪明：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险用抑制剂）。 监测治疗

秋水仙碱：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加秋水仙碱的血清浓度。秋水仙碱向某些组织（例如大脑）的分布也可能会增加。处理：肾功能或肝功能受损的患者也禁用秋水仙碱，同时也接受p-糖蛋白抑制剂。在肾和肝功能正常的患者中，按照指示减少秋水仙碱的剂量。有关详细信息，请参见完整的专着。 考虑修改疗法

Conivaptan：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 避免合并

CYP3A4诱导剂（中度）：可能降低雷诺嗪的血清浓度。 避免合并

CYP3A4诱导剂（强）：可能降低雷诺嗪的血清浓度。 避免合并

CYP3A4抑制剂（中度）：可能会增加雷诺嗪的血清浓度。处理：在同时接受中度CYP3A4抑制剂（例如地尔硫卓，维拉帕米，红霉素等）的患者中，将雷诺嗪的成人剂量限制为每日两次最多500 mg。 考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂（强烈）：可能会增加雷诺嗪的血清浓度。 避免合并

Dabigatran Etexilate：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可增加Dabigatran Etexilate活性代谢产物的血清浓度。管理：可能需要减少达比加群的剂量。根据美国和加拿大的标签，特定的P-gp抑制剂，肾功能和达比加群治疗的适应症，具体建议差异很大。请参阅完整的专着或达比加群标签。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

地高辛：雷诺嗪可能会增加地高辛的血清浓度。 监测治疗

Dofetilide：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Dofetilide的血清浓度。 监测治疗

DOXOrubicin（常规）：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加DOXOrubicin（常规）的血清浓度。处理：在可能的情况下，在接受阿霉素治疗的患者中寻求P-糖蛋白抑制剂的替代品。一家美国制造商（Pfizer Inc.）建议避免使用这些组合。 考虑修改疗法

Edoxaban：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Edoxaban的血清浓度。管理：有关详细信息，请参见完整的专着。对于接受依多沙班静脉血栓栓塞治疗的患者，建议与某些P-gp抑制剂联用降低剂量。不建议在心房颤动中使用依多沙班类似剂量调整。 考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加CYP3A4受质的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

依维莫司：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加依维莫司的血清浓度。 监测治疗

Flibanserin：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Flibanserin的血清浓度。 监测治疗

Fosaprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fusidic Acid（全身性）：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（使用抑制剂的高风险）。 避免合并

氟哌啶醇：延长QT的药物（不确定风险-注意）可能会增强氟哌啶醇的QTc延长作用。 监测治疗

依达拉西布：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 避免合并

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Larotrectinib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

拉罗替尼：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加拉罗替尼的血清浓度。 监测治疗

Lasmiditan：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 避免合并

Lefamulin：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Lefamulin的血清浓度。处理：避免将Lefamulin片剂与P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂同时使用。如果需要同时使用，请监测lefamulin的不良反应。 考虑修改疗法

Lomitapide：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Lomitapide的血清浓度。处理：每天接受5 mg洛米他肽的患者可以继续该剂量。服用洛米他肽10 mg /天或更多的患者应将洛米他肽剂量减少一半。然后可以将洛米肽的剂量滴定至成人最大每日剂量30 mg。 考虑修改疗法

洛伐他汀：雷诺嗪可能增强洛伐他汀的肌病（横纹肌溶解）作用。雷诺嗪可能会增加洛伐他汀的血清浓度。雷诺嗪还可以增强洛伐他汀向特定细胞/组织/器官的分布，其中P-糖蛋白大量存在（例如，脑，T淋巴细胞，睾丸等）。 监测治疗

二甲双胍：雷诺嗪可能会增加二甲双胍的血清浓度。管理：当与雷诺嗪1,000 mg每天两次一起使用时，将二甲双胍的最大剂量限制为每天1,700 mg。监测患者的二甲双胍毒性，包括乳酸性酸中毒，并仔细权衡此组合的风险和益处。 考虑修改疗法

Naldemedine：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Naldemedine的血清浓度。 监测治疗

Naloxegol：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Naloxegol的血清浓度。 监测治疗

尼莫地平：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加尼莫地平的血清浓度。 监测治疗

Palbociclib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

PAZOPanib：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加PAZOPanib的血清浓度。 避免合并

Perhexiline：CYP2D6抑制剂（弱）可能会增加Perhexiline的血清浓度。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂：可能会增加雷诺嗪的血清浓度。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1底物：雷诺嗪可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

Pimozide：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Pimozide的血清浓度。 避免合并

普鲁卡必利：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加普鲁卡必利的血清浓度。 监测治疗

QT延长剂（最高风险）：QT延长剂（不确定风险-注意）可能会增强QT延长剂（最高风险）的QTc延长效果。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

RifAMPin：可能降低雷诺嗪的血清浓度。 避免合并

RifAXIMin：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加RifAXIMin的血清浓度。 监测治疗

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Silodosin：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Silodosin的血清浓度。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Simeprevir：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

辛伐他汀：雷诺嗪可能会增加辛伐他汀的血清浓度。管理：尽可能避免将雷诺嗪与辛伐他汀同时使用。如果一起使用，避免辛伐他汀的剂量大于20毫克/天。 考虑修改疗法

圣约翰草：可能会降低雷诺嗪的血清浓度。 避免合并

Stiripentol：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。处理：由于不良反应和毒性的风险增加，应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

他克莫司（全身性）：雷诺嗪可能会增加他克莫司（全身性）的血清浓度。 监测治疗

Talazoparib：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Talazoparib的血清浓度。管理：这些单独列出的例外在单独的交互论中进行了详细讨论。 监测治疗

Tegaserod：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Tegaserod的血清浓度。 监测治疗

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

拓扑替康：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加拓扑替康的血清浓度。 避免合并

三唑仑：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加三唑仑的血清浓度。管理：考虑在同时使用弱CYP3A4抑制剂的患者中减低三唑仑的剂量。 考虑修改疗法

Venetoclax：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Venetoclax的血清浓度。处理：对于需要同时使用P-糖蛋白（P-gp）抑制剂治疗的患者，考虑将Venetoclax剂量降低至少50％。 考虑修改疗法

VinCRIStine（脂质体）：P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加VinCRIStine（脂质体）的血清浓度。 避免合并

> 0.5％至10％：

心血管：心动过缓（≤4％），低血压（≤4％），体位性低血压（≤4％），心pa（≤4％），外周水肿（≤4％），心电图QT间隔延长（> 500毫秒：≤ 1％）

中枢神经系统：头晕（6％;可能与剂量有关），头痛（≤6％），精神错乱（≤4％），晕厥（≤4％），眩晕（≤4％）

皮肤病：多汗症（≤4％）

胃肠道：便秘（5％），腹痛（≤4％），厌食症（≤4％），消化不良（≤4％），恶心（≤4％;与剂量有关），呕吐（≤4％），口腔干燥症（ ≤4％）

泌尿生殖道：血尿（≤4％）

神经肌肉：虚弱（≤4％）

眼科：视力模糊（≤4％）

耳鸣：耳鸣（≤4％）

呼吸：呼吸困难（≤4％）

≤0.5％，上市后和/或病例报告：血管性水肿，共济失调，糖基化血红蛋白减少，T波振幅降低，排尿困难，嗜酸性粒细胞增多，幻觉，感觉不足，低血糖（糖尿病患者），血尿素氮增加，血清肌酐增加，白细胞减少，全血细胞减少症，感觉异常，瘙痒，肺纤维化，肾衰竭，皮疹，血小板减少症，足尖扭转症（Morrow 2007），震颤，T波变化（有凹痕），尿retention留，尿液变色

与不良反应有关的担忧：

•心脏传导改变：已经显示出以剂量/血浆浓度相关的方式延长QTc间隔。在每天两次以1000 mg重复给药后的T _max时 ，QTc的平均变化为〜6毫秒，但是5％的人群（血浆浓度最高）至少增加了15毫秒。轻度至中度肝功能不全的肝硬化患者表现出QT延长3倍；肝硬化患者忌用。在一项试验中，症状性心律不齐的发生率与安慰剂相似（Morrow 2007）。维持较高剂量（> 2,000 mg /天）或暴露，同时使用其他延长QT的药物，已知会导致QT延长的钾通道变异，家族病史或先天性长QT综合征的患者，应评估风险与获益的关系，或已知的获得性QT间隔延长。

与疾病有关的问题：

•急性冠状动脉综合征：雷诺嗪不能缓解急性心绞痛发作，也没有显示出对急性冠脉综合征的益处。

•肝功能不全：轻度（Child-Pugh A级）患者的雷诺嗪血浆水平升高30％，中度（Child-Pugh B级）患者的血浆雷诺嗪血浆水平升高80％。肝硬化患者禁止使用。

•肾功能不全：在一些严重肾功能不全（CrCl <30 mL / min）的患者中观察到急性肾衰竭；如果发展为急性肾衰竭（血清肌酐明显升高与BUN升高相关），则停用雷诺嗪并适当治疗。定期监测中度至重度肾功能不全患者的肾功能；特别适用于血清肌酐升高并伴有BUN升高的情况。在一项肾功能不全研究中，重度障碍患者的舒张压最初升高（在第3天约为12至17毫米汞柱），但是到第5天降低至约4毫米汞柱（Jerling 2005）。考虑监测肾功能不全患者的血压。雷诺嗪尚未在需要透析的患者中进行评估。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。禁止与CYP3A的诱导剂和强抑制剂一起使用。

特殊人群：

•老年人：≥75岁的患者慎用；他们可能会经历更多的不良事件（包括严重不良事件），并且由于不良事件而停药。

基线并跟踪心电图以评估QT间隔；定期监测中度至重度肾功能不全患者的肾功能，尤其是血清肌酐升高并伴有BUN升高的患者；考虑监测肾功能不全患者的血压；纠正并维持血清钾正常水平

在动物繁殖研究中已观察到不良事件。

这种药是干什么用的？

•它用于治疗某些人的长期胸痛（稳定型心绞痛）。

经常报告的这种药物的副作用

•头痛

•头晕

•便秘

•恶心

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•肾脏问题，例如无法通过尿液，尿液中的血液，尿液通过量的变化或体重增加。

•胸痛

•心跳异常

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。