福斯科林

临床概述

采用

Forskolin有多个作用部位，应谨慎使用。已经开发出福司可林衍生物用于心血管疾病。缺乏高质量的临床试验来证实有关福司可林减肥特性的说法，而口服和吸入福司可林对哮喘患者的临床研究是有限的。

加药

哮喘：口服福斯高林已被研究，在2至6个月内每天使用10 mg。肥胖/代谢综合征：研究了250 mg的10％福斯高林提取物，每天两次，持续12周。

禁忌症

缺乏病例报告。

怀孕/哺乳

缺乏有关妊娠和哺乳期安全性和功效的信息。传统上，巴巴氏疟原虫用作催乳剂和口服避孕药。

互动互动

没有很好的记录。

不良反应

通常缺乏临床试验数据。使用colforsin（一种福斯高林衍生物）报道的不良事件包括心动过速和心律不齐。多囊肾患者应避免福司高林。

毒理学

信息有限。胚胎相关的毒性已有报道。

科学家族

• 唇形科（薄荷科）

植物学

P. barbatus是多年生薄荷植物中的多年生草本植物。该属中的某些物种难以区分，导致分类不明确。同义词包括Plectranthus forskalaei，Plectranthus forskohlii，Plectranthus kilimandschari，Plectranthus grandis，Coleus forskohlii，Coleus barbatus和Coleus coerulescens。

该植物原产于印度和东非的亚热带和热带地区，生长到60厘米的高度，并有大而柔软的叶子。紫色到蓝色的花朵从秋天到春末出现。植物2007，卢霍巴2006，阿拉斯巴希2010

历史

该物种和其他相关物种已在许多传统医学系统中得到广泛使用，包括巴西，东部和中部非洲以及印度和其他亚洲国家的体系。传统医学用途包括治疗消化系统疾病（胃痛，胃和肠痉挛，恶心，泻药），皮肤（烧伤，伤口，虫咬，过敏），感染（例如梅毒，癣）和其他疾病，包括颈部僵硬，风湿病，以及作为避孕药和口服避孕药。佛司可林还被用于治疗心脏，血液和血液循环状况以及癌症。在1970年代，对植物的心血管活性进行了研究，同时还发现了二萜福司可林直接激活腺苷酸环化酶（AC）.Lukhoba 2006，Alasbahi 2010，Seamon 2981 Research在很大程度上限于使用放射性标记的福司可林定量AC。并研究佛司可林的类似物。在印度，该植物被种植用于腌制。阿拉斯巴希2010，英塞尔2003，阿拉斯巴2010

化学

巴氏疟原虫的主要成分是二萜和精油。精油的含量取决于收获的地点和时间，并且主要由单萜和倍半萜组成。在叶，根和整个植物中已经描述了约70种二萜类化合物，其中福司可林（也称为秋茄油）是活性最高的化合物之一。阿拉斯巴希2010

由于佛司可林已被积极地用作药物开发的先导，因此存在许多分析化学研究，并且可以通过佛司可林的含量来标准化市售制剂。阿拉斯巴希2010年，由于佛司可林的含量相对适中，因此也成功地探索了佛司可林生产的组织培养方法。这种植物限制了其作为药物的发展。Mersinger1988，Mukherjee 2000

用途和药理学

毛喉素发挥其活性的主要机理是通过刺激AC，从而增加细胞cAMP，这参与了糖原和脂质代谢等过程。对福司可林在6位和7位进行化学修饰已形成半合成化合物，对特定的环化酶同工型（包括5型心脏AC）具有适度的选择性。

人们认为AC刺激是毛喉素使各种平滑肌松弛的机制。但是，福斯克林可通过其他系统起作用，包括葡萄糖转运和离子通道.Seamon 1981，Insel 2003，Alasbahi 2010，Iwatsubo 2003，Wessler 2003

抗血栓作用

已显示福斯克林在体外可通过AC刺激抑制血小板聚集，从而增强前列腺素的作用.Siegl 1982，Adnot 1982也已描述了对血小板C激酶活化的抑制作用。阿拉斯巴希2010

动物资料

抗血栓性质已在大鼠，兔和绵羊的实验中得到证明。阿拉斯巴希2010

临床资料

研究表明没有有关使用福司可林抗血栓形成作用的临床数据。

癌症

对各种癌细胞系的实验研究显示了毛喉素在上调细胞应答中的协同作用.Lekmine 2008，Watanabe 2004，Watanabe 2005，Tong 2004，Li 2006，Kim 2004对电离辐射的保护作用Solovjeva 2009和UBV诱导的细胞凋亡Passeron 2009体外显示。已证明福斯高林通过cAMP依赖性蛋白激酶途径具有血管生成作用.Namkoong 2009

心血管作用

动物资料

在离体的豚鼠，兔子和人的心脏组织中以及在猫和狗的体内已证明了正性肌力作用。 Forskolin增强了豚鼠心脏中的冠状动脉血流量，并增加了狗，猫，兔子和大鼠的心率并降低了血压。在大鼠主动脉中显示出浓度依赖性的血管收缩性抑制作用，并且在大鼠和兔子中显示出血管舒张作用。阿拉斯巴希2010

临床资料

在人的心脏组织中，佛司可林激活的AC并显示出与异丙肾上腺素协同增效的强正性变力作用。Bristow2004年长，较小的临床研究表明，佛司可林可改善冠状动脉血流量以及心肌和左心室功能，并增加大脑和肾脏。阿拉斯加2010

由于水溶性差和口服生物利用度低，福司可林的临床应用受到限制，并导致了水溶性衍生物科尔福辛（NKH477）的开发和研究。 Colforsin对5型AC（心肌AC）具有更高的亲和力，似乎没有穿过血脑屏障，并且比佛司可林具有更长的作用时间。考尔福素制剂（Adehl）已获准在日本使用，并且在心脏手术，心力衰竭和脑血管痉挛方面进行了有限的研究。Alasbahi2010，Kikura 2004，Hayashida 2001，Suzuki 2006

中枢神经系统

在涉及CNS的研究中使用福司可林在很大程度上与阐明cAMP在抑郁症和其他细胞过程中的作用有关.Cohen 2004，Gobert 2008，Seo 2009

动物资料

放射性标记的佛司可林以一种饱和且特异性的方式与大鼠脑膜结合.Seamon 1984佛司可林在大鼠强迫游泳模型中显示出有效的抗抑郁活性，前田1997，并防止了小鼠的诱发性癫痫发作。阿拉斯加2010

临床资料

缺乏临床试验；然而，使用福斯高灵静脉输注的案例研究表明，一些抑郁症和精神分裂症患者的情绪会暂时升高。Alasbahi2010

糖尿病

在体外已证明了佛司可林刺激胰腺胰岛素和胰高血糖素的释放.Alasbahi 2010还描述了佛司可林对葡萄糖转运和胰岛素在骨骼肌中的作用的影响.Niu 2003，Richmond 2009，Ding 2003缺乏临床试验;但是，对正常和糖尿病大鼠的研究表明，血糖和血清胰岛素水平会升高。Alasbahi2010

生育能力

由于其血管舒张特性，已提出了福斯高林和类似物用于海绵体间勃起功能障碍的治疗。然而，只有很少的临床研究报道。Drewes2003，Mulhall 1997一项体外研究表明，福斯高林可提高牛和人的精子运动。Liu2003

胃肠道

动物研究表明，佛司可林可促进胃酸和胰酸的分泌，并能放松肠道平滑肌。阿拉斯巴希2010

免疫力

已证明福斯高林可在体外和动物实验中影响细胞免疫反应。阿拉斯巴希2010

代谢综合征

在41位超重或肥胖参与者中进行的一项双盲，随机，安慰剂对照试验评估了福寿参提取物对食欲激素和胰岛素敏感性的影响。 C. forskohlii根提取物标准化为10％福司可林的250 mg，每日两次，共12周。在完成试验的30位受试者中，有6位是男性。与对照组相比，福司高林组的受试者表现出胰岛素水平（ P = 0.001）和胰岛素抵抗（ P = 0.01）的显着改善；然而，两组之间在脂质参数，血糖或食欲激素ghrelin或leptin方面均未见明显差异。干预措施耐受良好.Loftus 2015

肥胖

补充剂公司Sabinsa于1998年授予了一项专利，该专利声称可促进瘦体重和含毛喉素的提取物的抗抑郁活性，2006年又获得了另一项专利。阿拉斯巴希（Alasbahi），2010年，玛吉德（Majeed），1997年

动物资料

肥胖的动物模型已被专利持有人用来证明体重和脂肪减少。阿拉斯巴希2010年的体外研究表明，毛喉素通过cAMP的作用比增加AC水平的行为更为复杂。阿拉斯巴希2010年，奥田1992年

临床资料

缺乏高质量的临床试验来证实有关毛喉素的抗肥胖特性的说法。两项较早的研究表明，局部应用福司柯林乳膏可减少肥胖女性大腿上的局部脂肪，而无需饮食或运动。Alasbahi2010在肥胖男性中进行的一项小型（N = 30）随机临床试验发现，脂肪减少了，佛司可林与安慰剂治疗12周后，骨量增加，并且瘦体重有变化的趋势。还证明血清睾丸激素增加。未报告不良事件。Godard 2005在相同剂量的妇女中进行的一项试验发现，体内脂肪没有变化，并得出结论，福司可林不促进体重减轻。除了白血球计数，血清钙，ALT和尿酸水平的变化外，未发现各种代谢指标或实验室指标发生变化。Henderson2005

眼科

福斯高林已被用于青光眼的动物研究和有限的临床研究中，仅报道了暂时的影响。阿拉斯巴希2010

呼吸道

除了平滑肌松弛特性外，福斯高林还对包括白介素和组胺在内的炎性介质以及钙离子流入发挥活性，从而使其在哮喘中得到评估。阿拉斯巴希2010年，韦尔塔2010年

动物资料

在豚鼠中，福司可林阻断了由炎性介质（组胺，白三烯-4）和抗原引起的支气管痉挛。细支气管的松弛也已在孤立的绵羊组织中得到证实。阿拉斯巴希2010

临床资料

已经对哮喘患者和健康志愿者的口服和吸入福斯高林进行了有限的单盲临床研究。在患有轻度/中度持续性哮喘的儿童和成人中，口服福斯高林在预防哮喘发作方面优于色糖酸钠，而吸入福斯高林在改善肺功能方面不优于倍氯米松。没有不良事件的报道.Huerta 2010，González-Sánchez2006 Colforsin在少数研究中也被评估为支气管扩张剂.Wajima 2002，Wajima 2003，Bauer 1993

皮肤

动物资料

动物研究表明，毛喉素具有多种作用，包括诱导松果体褪黑激素产生，毛囊中黑色素增加，导致色素沉着增加，毛发生长以及对紫外线B光（UBV）诱导的凋亡的保护作用。 。阿拉斯巴希2010年，陈2009年，莱克明2008年，帕瑟隆2009年

临床资料

病例报告显示增生性皮肤病患者的银屑病症状有所改善，红斑减少。阿拉斯巴希2010

加药

哮喘

口服福斯高林的研究已经在2至6个月内每天使用10 mg.Huerta 2010，González-Sánchez2006

肥胖

研究了250 mg的10％福斯高林提取物，每天两次，连续12周.Godard 2005，Henderson 2005

怀孕/哺乳

缺乏有关妊娠和哺乳期安全性和功效的信息。巴巴多巴体育传统上一直被用作避孕药和口服避孕药。卢霍巴（Lukhoba）2006年，阿尔梅达（Almeida）2000年佛司可林在一项体外生育力研究中延缓了人类卵母细胞的自发减数分裂进程。

互动互动

没有报道，但与CYP3A依赖性药物的相互作用在理论上是可能的。 Forskolin具有心血管特性，并且可能与抗凝剂，抗高血压药和血管扩张药产生累加作用。体外已证明了前列腺素和阿司匹林的抗血小板作用增强。由于糖异生，可能会干扰糖尿病中使用的药物。2010年阿拉斯巴希

不良反应

肾囊肿液中发现了福斯高林样物质。因此，多囊肾患者应避免福司高林。Putnam2007

据报道，大剂量小鼠对中枢神经系统有抑制作用，据报道，使用全植物提取物可引起肛周皮炎。卢霍巴（Lukhoba）2006，阿拉斯巴希（Alasbahi）2010总体上缺乏临床试验数据。然而，一项临床试验发现，除了白血球计数，血清钙，ALT和尿酸水平的变化外，其他各种代谢指标或实验室指标均未发生变化。亨德森（Henderson）2005年报道的使用colforsin（福斯高林衍生物）的不良事件包括心动过速和心律不齐。阿拉斯巴希2010年，林田2001年

毒理学

毒理学信息有限。据报道，大鼠口服中位致死剂量超过2,000 mg / kg体重。韦尔塔（Huerta）2010已证明该植物的水醇提取物会干扰胚胎着床并延迟胎儿发育.Almeida 2000

索引词

• 锦鸡儿
• 彩叶锦鸡儿
• 彩叶锦鸡儿
• 忍冬
• 忍冬
• 大花香
• 忍冬

参考文献

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