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出境医 / 海外药品 / 纳多洛尔

纳多洛尔

  • 缺血性心脏病
  • 心绞痛
  • 心脏病

纳多洛尔是一种β受体阻滞剂,会影响心脏和血液循环(通过动脉和静脉的血流)。

纳多洛尔用于治疗心绞痛 (胸痛)或高血压( 高血压 )。

纳多洛尔也可用于本药物指南中未列出的其他目的。

如果您患有哮喘 ,严重的心脏病,严重的心力衰竭或心脏无法正常抽血,则不应使用纳多洛尔。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品

平板电脑,口服:

鱼:20毫克[DSC]

org:20毫克[得分;包含fd&c蓝色#2(靛蓝)]

org鱼:40毫克[DSC]

org:40毫克[得分;包含fd&c蓝色#2(靛蓝)]

org鱼:80毫克[DSC]

org:80毫克[得分;包含fd&c蓝色#2(靛蓝)]

一般:20毫克,40毫克,80毫克

  • 抗心绞痛剂
  • 降压药
  • Beta-Blocker,非选择性

竞争性块响应于β1 -和β2 -肾上腺素能刺激;没有表现出任何膜稳定或固有拟交感神经活性。非选择性β-肾上腺素能阻断剂(普萘洛尔,纳多洛尔)通过产生内脏血管收缩(测试版2的效果),由此减少门脉血流降低门静脉压。

吸收性

〜30%

分配

V d :〜2升/千克

代谢

不被代谢

排泄

尿液(不变药)

达到顶峰的时间

血清:3至4小时

17至24小时

半条命消除

3至22个月的婴儿(n = 3):3.2至4.3小时(Mehta,1992年)

10岁儿童(n = 1):15.7小时(Mehta 1992)

儿童〜15岁(n = 1):7.3小时(Mehta 1992)

成人:20至24小时;长期伴有肾功能损害; (严重损伤时长达45小时)(Herrera 1979)

蛋白结合

30%

心绞痛:治疗心绞痛

高血压:高血压的管理。 注意: 建议将β受体阻滞剂作为一线治疗药物(ACC / AHA [Whelton 2017])。

支气管哮喘;窦性心动过缓大于一级的心脏传导阻滞(人工起搏器功能正常的患者除外);心源性休克;无代偿性心力衰竭

关于β受体阻滞剂的过敏性交叉反应的文献有限。但是,由于化学结构和/或药理作用相似,因此不能确定排除交叉敏感性的可能性。

加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):对纳多洛尔或制剂中任何成分过敏;肺心病用引起心肌抑制的药物麻醉;过敏性鼻炎,支气管痉挛或严重的慢性阻塞性肺疾病(COPD)

心绞痛:口服:初始:40 mg,每天一次,以3至7天的间隔逐渐增加剂量,以40至80 mg递增,直到获得最佳的临床反应为止。通常剂量:每天一次40至80毫克;每天一次的剂量最高可滴定为160或240 mg

心房颤动(速率控制)(非标签使用):口服:常规维持剂量:每天一次10至240毫克(AHA / ACC / HRS [2014年1月])

儿茶酚胺能性多形性室性心动过速(预防)(非标签使用):口服:每天一次40至320 mg(AHA / ACC / HRS [Al-Khatib 2017]; Claudio 2018; Hyashi 2009)

肝硬化患者的胃食管静脉曲张出血预防(非标签使用):口服:初始:每天40 mg(de laPeña2005; Garcia-Tsao 2017; Lo 2004; Lo 2009; Lo 2010; Lo 2012);如果担心低血压,考虑每天服用20 mg(Garcia-Tsao 2017; Sanyal 2018);每2至3天调整一次以达到最大耐受剂量,或者直到心率达到每分钟约55至60次跳动(Garcia-Tsao 2017)。如果收缩压<90 mm Hg,请降低剂量或停药。一些专家建议160毫克/天,患者的最大剂量腹水和80毫克/天,在腹水患者 (加西亚-曹2017)。 注意:可用于一级或二级预防。肝硬化,中/大曲张静脉曲张,内窥镜上曲张静脉曲张红斑或代偿失调和小静脉曲张的患者应进行一级预防(Garcia-Tsao 2017)。

高血压(替代药物):口服:初始:40 mg,每天一次;根据患者反应以40至80 mg的增量进行滴定;通常剂量范围:每天一次40至120毫克(ACC / AHA [Whelton 2017])。每天可能需要多达320 mg的剂量。

室上性心动过速(非标签使用):口服:初始:40 mg,每天一次;最大维持剂量:每天320毫克(ACC / AHA / HRS [第2015页])

甲状腺毒症(标签外使用):口服:每天一次40至160毫克(Ross 2016)

先天性长QT综合征导致的 室性心律失常 (预防)(非标签使用):口服:每天40至320 mg(AHA / ACC / HRS [Al-Khatib 2017])

室性早搏(抑制)(非 标签使用):口服:每天40到320毫克(AHA / ACC / HRS [Al-Khatib 2017])

室性心动过速(预防)(非 标签使用):口服:每天40至320 mg(AHA / ACC / HRS [Al-Khatib 2017])

参考成人剂量。在高血压的治疗中,考虑降低初始剂量(例如每天20 mg)并滴定对反应的反应(Aronow 2011)。

偏头痛,预防措施: > 6岁以上的儿童和青少年:可用的数据有限:口服:0.25-1 mg / kg每天一次或两次;从范围的低端开始,然后每1-2周逐渐向上滴定(Linder 2001)

SVT:可用数据有限:≥3个月的婴儿,儿童和青少年:口服:初始:0.5-1 mg / kg每天一次;逐渐增加剂量至最大2.5 mg / kg /天;根据26名儿科患者的试验剂量(年龄范围:3个月至15岁)显示,SVT的控制良好,中位剂量为1 mg / kg /天(Mehta 1992a)

口服:可以不考虑进餐而服用。

室温保存;避免过热。避光。

乙酰胆碱酯酶抑制剂:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗

阿夫唑嗪:可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗

Alpha1-Blockers:Beta-Blockers可能会增强Alpha1-Blockers的体位性降压作用。与眼科产品相关的风险可能小于全身性产品。 监测治疗

Alpha2-激动剂:可能会增强β-受体阻滞剂的AV阻滞作用。窦房结功能障碍也可能得到增强。 Beta-Blockers可能会增强Alpha2-激动剂的反弹性高血压作用。当突然撤回Alpha2-激动剂时,可能会发生这种效果。管理:使用β受体阻滞剂和可乐定密切监测心律。在可能的情况下,在停用可乐定前几天停用β受体阻滞剂,并密切监测血压。没有其他alpha2-激动剂的建议。 例外: Apraclonidine。 考虑修改疗法

氨磷汀:降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理:当氨磷汀以化学疗法剂量使用时,降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗,则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法

胺碘酮:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。可能到心脏骤停的地步。胺碘酮可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 监测治疗

安非他命:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

抗精神病药(第二代[非典型]):降压药可增强抗精神病药的降压作用(第二代[非典型])。 监测治疗

巴比妥类药物:可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗

Benperidol:可能增强降压药的降压作用。 监测治疗

Beta2-激动剂:Beta-Blockers(非选择性)可能会降低Beta2-激动剂的支气管扩张作用。 避免合并

引起心动过缓的药物:可能会增强其他引起心动过缓的药物的心动过缓作用。 监测治疗

布雷氏菌:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。在接受AV阻滞剂的患者中,也可能增强房室(AV)阻滞。 监测治疗

Brigatinib:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 Brigatinib可能会增强抗高血压药的心动过缓作用。 监测治疗

溴莫尼定(局部用药):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

溴苯哌啶:可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并

布比卡因:Beta阻断剂可能会增加布比卡因的血清浓度。 监测治疗

钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine):可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。也有心动过缓和心力衰竭的迹象。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 例外: Bepridil。 监测治疗

心脏糖苷:β-阻断剂可增强心脏糖苷的心动过缓作用。 监测治疗

Ceritinib:引起心动过缓的药物可能会增强Ceritinib的心动过缓作用。处理:如果无法避免这种组合,请监测患者是否有症状性心动过缓的证据,​​并在治疗期间密切监测血压和心率。例外情况在单独的专着中讨论。 考虑修改疗法

胆碱能激动剂:β-受体阻滞剂可能会增强胆碱能激动剂的不良/毒性作用。特别令人关注的是心脏传导异常和支气管收缩的可能性。管理:谨慎管理这些药物,并监测传导障碍。避免将乙酰甲胆碱与任何β受体阻滞剂一起使用,因为这可能会加重支气管收缩。 监测治疗

右旋哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的治疗作用。 监测治疗

二氮嗪:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

双嘧达莫:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗

Disopyramide:可能增强Beta-Blockers的心动过缓作用。 β-阻滞剂可能会增强二吡op胺的负性肌力作用。 监测治疗

决奈达隆:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。决奈达隆可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。这可能仅适用于被CYP2D6代谢的那些药物。管理:使用较低的初始β受体阻滞剂剂量;在增加β受体阻滞剂的剂量之前,应根据ECG的结果确定对组合的足够耐受性。 考虑修改疗法

DULoxetine:降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗

EPINEPHrine(鼻用):β-阻滞剂(非选择性)可增强EPINEPHrine(鼻用)的高血压作用。 监测治疗

EPINEPHrine(经口吸入):β受体阻滞剂(非选择性)可增强EPINEPHrine(经口吸入)的高血压作用。 监测治疗

肾上腺素(种族):β-受体阻滞剂(非选择性)可增强肾上腺素(种族)的高血压作用。 监测治疗

EPINEPHrine(全身性):β-受体阻滞剂(非选择性)可增强EPINEPHrine(全身性)的高血压作用。 监测治疗

Erdafitinib:可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

麦角衍生物:β-阻滞剂可以增强麦角衍生物的血管收缩作用。 例外:尼麦角林。 考虑修改疗法

Fexinidazole [INT]:引起心动过缓的药物可能会增强Fexinidazole [INT]的心律失常作用。 避免合并

芬戈莫德:β-阻滞剂可能会增强芬戈莫德的心动过缓作用。管理:如果可能,避免同时使用芬戈莫德和β受体阻滞剂。如果需要共同给药,则患者应在首剂芬戈莫德后进行过夜的连续心电图监测。监测患者的心动过缓。 考虑修改疗法

Floctafenine:可能会增强Beta-Blockers的不良/毒性作用。 避免合并

草花粉过敏原提取物(5种草提取物):Beta-Blockers可能会增强草花粉过敏原提取物(5种草提取物)的不利/毒性作用。更具体地说,Beta-Blockers可能抑制肾上腺素对草花粉过敏原提取物(5草提取物)有效治疗严重过敏反应的能力。在使用β受体阻滞剂治疗期间,肾上腺素的其他一些作用可能不会受到影响甚至增强(例如,血管收缩)。 考虑修改疗法

绿茶:可能会降低纳多洛尔的血清浓度。管理:建议患者在纳多洛尔治疗期间尽量减少绿茶的消耗。尚未研究将纳多洛尔剂量与绿茶消费量分开的影响。 考虑修改疗法

草药(高血压性质):可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

草药(降压性质):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

降压相关药物:降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗

胰岛素:β受体阻滞剂可能会增强胰岛素的降血糖作用。 监测治疗

伊伐布雷定:引起心动过缓的药物可能会增强伊伐布雷定的心动过缓作用。 监测治疗

Lacosamide:引起心动过缓的药物可能会增强Lacosamide的AV阻滞作用。 监测治疗

Lasmiditan:可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 避免合并

含左旋多巴的产品:降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗

利多卡因(全身性):β受体阻滞剂可能会增加利多卡因(全身性)的血清浓度。 监测治疗

利多卡因(局部使用):β-阻滞剂可能会增加利多卡因(局部使用)的血清浓度。 监测治疗

洛美西epa:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

Lumacaftor:可能会降低P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 Lumacaftor可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

甲哌卡因:β-阻滞剂可能会增加甲哌卡因的血清浓度。 监测治疗

甲胆碱:β-受体阻滞剂可能会增强甲胆碱的不良/毒性作用。 避免合并

甲氧氟烷:可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗

哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

米多君:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

Molsidomine:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

Naftopidil:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼麦角林:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼古兰地:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

NIFEdipine:可能会增强β-受体阻滞剂的降压作用。 NIFEdipine可能会增强β-受体阻滞剂的负性肌力作用。 监测治疗

硝普钠:降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗

非甾体类抗炎药:可能会降低β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗

奥比妥珠单抗:可能增强降压药的降压作用。处理:考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物,并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法

阿片类药物(阿尼多哌啶):可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。阿片类药物(阿尼多哌啶)可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗

己酮可可碱:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1诱导剂:可能降低P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白诱导剂还可进一步限制p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布,其中p-糖蛋白大量存在(例如,脑,T淋巴细胞,睾丸等)。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂:可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白抑制剂还可以增强p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布,其中p-糖蛋白大量存在(例如,大脑,T淋巴细胞,睾丸等)。 监测治疗

Pholcodine:降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗

磷酸二酯酶5抑制剂:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

前列环素类似物:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

奎奴那利:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

雷诺嗪:可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

瑞戈非尼:可能增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗

利血平:可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗

Rivastigmine:可能增强Beta-Blockers的心动过缓作用。 避免合并

鲁索替尼:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。管理:鲁索替尼加拿大产品标签建议尽量避免与引起心动过缓的药物一起使用。 监测治疗

西波尼莫德:引起心动过缓的药物可能会增强西波尼莫德的心动过缓作用。管理:避免将西吡莫德与可能引起心动过缓的药物并用。 考虑修改疗法

磺脲类:β-受体阻滞剂可能会增强磺脲类的降血糖作用。心脏选择性β受体阻滞剂(例如醋丁洛尔,阿替洛尔,美托洛尔和喷特洛尔)可能比非选择性β受体阻滞剂更安全。所有的β受体阻滞剂似乎都掩盖了心动过速,这是低血糖的最初症状。眼用β-受体阻滞剂的风险可能比全身性药物低。 监测治疗

特利加压素:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

茶碱衍生物:β-阻滞剂(非选择性)可能会减弱茶碱衍生物的支气管扩张作用。 监测治疗

Tofacitinib:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

育亨宾:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

> 10%:中枢神经系统:嗜睡,失眠

1%至10%:

心血管:房室传导阻滞,心动过缓,心脏传导障碍,心力衰竭,四肢,浮肿,低血压,心,周围血管供血不足,雷诺现象

中枢神经系统:抑郁,头晕,疲劳,镇静

<1%,上市后和/或病例报告:腹痛,厌食,行为改变,腹胀,视力模糊,支气管痉挛,心律不齐,胸痛,混乱(尤其是老年人),便秘,咳嗽,性欲减退,发汗,腹泻,消化不良,呼吸困难,面部浮肿,肠胃气胀,幻觉,头痛,阳imp,鼻塞,恶心,神经质,感觉异常,瘙痒,皮疹,口齿不清,血小板减少症,耳鸣,短暂性脱发,呕吐,体重增加,干性皮肤病口干症

与不良事件有关的担忧:

•过敏反应:对过敏原有严重过敏史时要谨慎;服用β受体阻滞剂的患者可能对反复发作更加敏感。服用β-受体阻滞剂的患者的过敏反应(例如肾上腺素)治疗可能无效或产生不良影响。

与疾病有关的问题:

•支气管痉挛性疾病:一般而言,支气管痉挛性疾病的患者不应接受β受体阻滞剂。如果完全使用,应在密切监视下谨慎使用。

•传导异常:开始之前要考虑已存在的疾病,例如病态窦房结综合征。

•糖尿病:糖尿病患者慎用;可能会增强低血糖和/或掩盖体征和症状。

•心力衰竭(HF):在代偿性心力衰竭患者中谨慎使用,并监测病情恶化(尚未证明那多洛尔在HF中的疗效)。

重症肌无力:重症肌无力患者慎用。

•周围血管疾病(PVD)和Raynaud疾病:可以加重或加重PVD和Raynaud疾病患者的动脉供血不足症状。谨慎使用并监测动脉阻塞的进展。

•嗜铬细胞瘤(未治疗):在使用任何β受体阻滞剂之前,需要充分的α受体阻滞剂。

•Prinzmetal变异型心绞痛:Prinzmetal变异型心绞痛患者应避免没有α1-肾上腺素受体阻断活性的β-受体阻滞剂,因为无抵抗的α1-肾上腺素能受体介导冠状动脉血管收缩并加重心绞痛症状(Mayer 1998)。

•牛皮癣:β受体阻滞剂的使用与牛皮癣的诱发或恶化有关,但尚未确定因果关系。

•肾功能不全:肾功能不全的患者慎用;需要调整剂量。

•甲状腺疾病:可能掩盖甲状腺功能亢进的迹象(例如心动过速)。如果怀疑甲状腺功能亢进,请认真管理和监测;突然停药可能会加剧甲状腺功能亢进的症状或引发甲状腺风暴。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群:

•老年人:老年人(> 65岁)的心动过缓可能更常见;减少剂量可能是必要的。

其他警告/注意事项:

•突然停药: [US Boxed Warning]:不应突然停药(特别是在患有CAD的患者中),但应逐渐停用β-受体阻滞剂,以避免急性心动过速,高血压和/或缺血。据报道,突然停用β受体阻滞剂后,心绞痛,室性心律失常和心肌梗塞(MI)严重加重。暂时但迅速恢复β受体阻滞剂治疗可能提示心绞痛恶化或急性冠状动脉供血不足。

•大手术:不应在大手术之前常规撤消慢性β受体阻滞剂治疗。

停药时的心率,血压,心绞痛加重的症状/体征

高血压: 《 2017年成人高血压的预防,检测,评估和管理指南》(ACC / AHA [Whelton 2017]):

确诊的高血压和已知的CVD或10年ASCVD风险≥10%:建议目标血压<130/80 mm Hg。

确诊的高血压没有ASCVD风险增加的标志:目标血压<130/80 mm Hg可能是合理的。

怀孕期间接触β受体阻滞剂可能会增加新生儿发生不良事件的风险。如果孕妇需要使用β受体阻滞剂,则应在妊娠期间监测胎儿的生长,并应在分娩后48小时内监测新生儿的心动过缓,低血糖和呼吸抑制(ESC [Regitz-Zagrosek 2018])。

慢性母体高血压也与胎儿/婴儿的不良事件有关。慢性孕妇高血压可能会增加出生缺陷,低出生体重,早产,死产和新生儿死亡的风险。实际的胎儿/新生儿风险可能与产妇高血压的持续时间和严重程度有关。未经治疗的慢性高血压也可能增加孕产妇不良后果的风险,包括妊娠糖尿病,先兆子痫,分娩并发症,中风和心肌梗塞(ACOG 203 2019)。

当指示要治疗妊娠期慢性高血压时,除纳多洛尔外,首选药物(ACOG 203 2019; ESC [Regitz-Zagrosek 2018]; Magee 2014)。患有高血压的女性可能在怀孕期间继续用药,除非存在禁忌症(ESC [Regitz-Zagrosek 2018])

这种药是干什么用的?

•用于治疗高血压。

•它用于治疗某些人的长期胸痛(稳定型心绞痛)。

•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。

该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:

•严重头晕

•传出

•胸痛

•感冒

•心跳缓慢

•心脏问题,例如咳嗽或呼吸急促,或新的或更糟;脚踝或腿肿胀;心跳异常; 24小时内体重增加超过5磅;头晕或昏倒。

•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。