Gabavale-5

免责声明：FDA尚未发现该药物是安全有效的，并且该标签尚未获得FDA的批准。有关未经批准的药物的更多信息，请点击此处。

描述
地西p是苯二氮卓衍生物。化学上，地西epa是7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮杂-2--2-。它是无色的结晶化合物，不溶于水。结构式如下所示：

地西p片USP 2 mg，5 mg和10 mg口服，含有以下非活性成分：无水乳糖，硬脂酸镁和微晶纤维素。

地西p片USP 5毫克也含有DandC黄色10号。

地西p片USP 10毫克也含有FDandC蓝色1号。

药理
在动物中，地西epa似乎作用于边缘系统的一部分，丘脑和下丘脑，并具有镇静作用。与氯丙嗪和利血平不同，地西p没有明显的周围植物自主神经阻滞作用，也不会产生锥体束外的副作用。但是，用地西epa治疗的动物在较高剂量下确实会出现短暂的共济失调。发现地西p对犬具有短暂的心血管抑制作用。在大鼠中进行的长期实验未发现内分泌功能受到干扰。

地西epa的口服LD50在小鼠中为720 mg / kg，在大鼠中为1240 mg / kg。对猴子腹膜内给予400 mg / kg导致第六天死亡。

生殖研究

用地西epa口服1、1、10、80和100 mg / kg进行了一系列大鼠生殖研究。在100 mg / kg时，这些大鼠的怀孕次数和存活的后代减少。低于100 mg / kg剂量的大鼠的新生儿存活率在正常范围内。在这些大鼠生殖研究中，数名新生儿表现出骨骼或其他缺陷。在大鼠中进行的高达80 mg / kg /天的剂量的进一步研究未发现对后代的致畸作用。

在人类中，孕妇和脐带血中可检测到的地西epa血药水平，表明该药物可通过胎盘转移。

适应症
地西p片USP用于治疗焦虑症或短期缓解焦虑症状。与日常生活压力相关的焦虑或紧张情绪通常不需要抗焦虑药治疗。

在急性戒断酒中，地西epa可能有助于缓解急性躁动，震颤，即将发生的或急性del妄和幻觉。

地西p是缓解骨骼肌痉挛的有用辅助剂，这种痉挛是由于对局部病理的反射性痉挛（例如，肌肉或关节发炎或继发于创伤）引起的；由上运动神经元疾病（例如脑瘫和截瘫）引起的痉挛；动脉粥样硬化和僵尸综合症。

口服地西epa可以辅助治疗惊厥性疾病，尽管尚未证明它是唯一的治疗方法。

尚未通过系统的临床研究评估地西az在长期使用中（即超过4个月）的有效性。医师应定期重新评估药物对个别患者的有用性。

禁忌症
Diazepam Tablets USP禁用于对这种药物有超敏反应的患者，并且由于缺乏足够的临床经验，因此适用于6个月以下的儿童。它可用于接受适当治疗的开角型青光眼患者，但禁忌于急性窄角型青光眼。

警告

地西p在精神病患者的治疗中没有价值，不应代替适当的治疗。与大多数含有中枢神经系统作用药物的制剂一样，应警告接受地西epa的患者不要从事需要完全精神警觉的危险职业，例如操作机器或驾驶汽车。

与其他具有抗惊厥活性的药物一样，当将地西epa用作治疗惊厥性疾病的辅助药物时，可能会增加严重癫痫发作的频率和/或严重程度，这可能需要增加标准抗惊厥药物的剂量。在这种情况下，地西epa的突然停药也可能与癫痫发作的频率和/或严重程度的暂时增加有关。

由于地西epa具有中枢神经系统抑制作用，因此应建议患者在地西therapy治疗期间不要同时摄入酒精和其他中枢神经系统抑制药。

怀孕使用

多项研究表明，在妊娠的头三个月中，与使用较小的镇定剂（地西p，丙氨酯和氯二氮卓）有关的先天性畸形风险增加。由于很少使用这些药物，因此在此期间几乎应避免使用它们。应该考虑有生育能力的妇女在接受治疗时可能怀孕的可能性。应该建议患者，如果他们在治疗期间怀孕或打算怀孕，则应与他们的医生就停药的必要性进行沟通。

药物过量管理

地西epa过量的表现包括嗜睡，神志不清，昏迷和反射减弱。与药物过量的所有情况一样，应监测呼吸，脉搏和血压，尽管通常，药物过量后这些影响很小。应采取一般的支持措施，并立即洗胃。应给予静脉输液并保持足够的气道。可以通过使用去甲肾上腺素或间氨基苯酚来对抗低血压。透析的价值有限。与任何药物的故意过量管理一样，应牢记可能已摄入多种药物。

氟马西尼是一种特殊的苯并二氮杂receptor受体拮抗剂，适用于完全或部分逆转苯并二氮杂the的镇静作用，可用于已知或怀疑过量服用苯并二氮杂situations的情况。在给予氟马西尼之前，应采取必要措施以确保气道，通气和静脉通路。氟马西尼旨在作为对苯二氮卓过量的适当管理的辅助而不是替代。在治疗后的适当时间内，应监测接受氟马西尼治疗的患者的镇静，呼吸抑制和其他残余苯二氮卓类药物的作用。处方者应意识到与氟马西尼治疗有关的癫痫发作风险，特别是在长期使用苯二氮卓类药物和循环服用抗抑郁药的情况下。使用前应咨询氟马西尼的完整包装说明书，包括禁忌症，警告和注意事项。

停用苯二氮卓类药物后出现巴比妥类药物戒断症状（请参阅药物滥用和依赖性一节）。

预防措施

如果将地西epa与其他精神药物或抗惊厥药合用，应仔细考虑所用药物的药理作用-特别是与可能增强地西epa作用的已知化合物，例如吩噻嗪，麻醉药，巴比妥类药物，MAO抑制剂和其他抗抑郁药。对于重度抑郁症患者或有任何潜在抑郁症迹象的患者，应采取通常的预防措施。特别是意识到可能存在自杀倾向并且可能需要采取保护措施。应注意治疗肾或肝功能受损患者的常规预防措施。

在老年患者和虚弱的患者中，建议将剂量限制在最小有效量，以防止共济失调或过度镇静（每天两次或两次，每次2毫克至2.5毫克，最初应根据需要逐渐增加并耐受） 。

地西epa和某些其他苯并二氮杂的清除可能与Tagamet（西咪替丁）的给药有关。其临床意义尚不清楚。

给患者的信息
为了确保安全有效地使用苯二氮卓类药物，应告知患者，由于苯二氮卓类药物可能会产生心理和生理上的依赖性，因此建议在增加剂量或突然停药之前先咨询医生。

不良反应

最常报告的副作用是嗜睡，疲劳和共济失调。很少遇到的混乱，便秘，抑郁，复视，构音障碍，头痛，低血压，失禁，黄疸，性欲改变，恶心，流涎改变，皮疹，口齿不清，震颤，尿retention留，眩晕和视力模糊。据报道，自相矛盾的反应包括急性过度兴奋状态，焦虑，幻觉，肌肉痉挛，失眠，愤怒，睡眠障碍和刺激；如果发生这些情况，应停止使用该药物。

由于中性粒细胞减少和黄疸的报道不多，因此在长期治疗期间建议定期进行血细胞计数和肝功能检查。在地西epa治疗期间和之后，已观察到患者的脑电图模式有轻微变化，通常是低电压快速活动，尚无明显意义。

药物滥用与依赖

地西p片剂被美国药品监督管理局（Drug Enforcement Administration）归类为附表IV受控物质。

地西epa突然停药后，出现了戒断症状，​​其症状与巴比妥类药物和酒精相似（例如抽搐，震颤，腹部和肌肉抽筋，呕吐和出汗）。较严重的戒断症状通常仅限于那些长时间服用过量药物的患者。据报道，在治疗水平连续几个月停用苯二氮卓类药物突然停药后，通常出现较轻的戒断症状（例如烦躁不安和失眠）。因此，在延长治疗后，通常应避免突然停药，并遵循逐渐减少剂量的时间表。易上瘾的个人（例如吸毒者或酗酒者）在接受地西epa或其他精神药物治疗时应接受仔细的监视，因为此类患者容易习惯和依赖。

剂量和给药

剂量应个性化以达到最大的有益效果。虽然下面给出的日常每日剂量可以满足大多数患者的需求，但有些人可能需要更高的剂量。在这种情况下，应谨慎增加剂量以避免不良反应。

供应方式

地西p片USP 2 mg是刻痕的圆形白色片，印有DAN 5621和2，以100、500和1000瓶装提供。

地西p片USP 5 mg是刻痕的圆形黄色片，印有DAN 5619和5，以100、500和1000瓶装提供。

地西p片USP 10 mg为刻痕DAN 5620和10的刻痕圆形蓝色片，以100、500和1000的瓶装提供。

分配在带有防儿童进入的密闭防光容器中。

存放在20°-25°C（68°-77°F）。 [请参阅USP控制的室温。]

沃森实验室有限公司
美国加利福尼亚州科罗纳92880

GABAdone（美国专利申请中）胶囊通过口服给药。一种特殊配方的医用食品，由氨基酸和多酚成分的特定比例的专有混合物组成，用于饮食管理睡眠障碍（SD）的代谢过程。
必须在医师的监督下进行管理。

医药食品
医用食品通常用于医院（例如，烧伤受害者或肾脏透析患者）和医院以外的地方，在医生的照顾下，对由于疾病或状况而具有特殊医疗或代谢需求的患者进行饮食管理。国会在1988年的《孤儿药法》和《修正案》中将“医疗食品”定义为“一种在医生的监督下配制用于肠内（或口服）食用或给药的系统，该系统旨在对疾病进行特定的饮食管理或通过医学评估确定基于公认的科学原理的独特营养要求的条件。”医用食品是复杂的配方产品，需要精密的技术。 GABAdone的开发，生产和标签均符合医疗食品的法定法规和FDA法规定义。当患者在医生的日常护理下时，必须使用GABAdone。

睡眠障碍（SD）

SD为代谢缺乏症
医用食品定义的关键组成部分是对营养缺乏症的要求。 FDA的科学家提出了一种特殊的营养缺乏症的生理学定义，如下：“在某些情况下，对特定疾病患者的饮食管理需要能够满足与健康人的需求大不相同的营养需求。例如，在为普通，健康人群建立建议的饮食津贴时，美国国家科学院医学研究所食品与营养委员会认识到，某些人可能存在不同或不同的生理要求，这些人具有“因代谢产生的特殊营养需要”。疾病，慢性疾病，伤害，早产，其他医疗条件和药物疗法，因此，与疾病相关的独特营养需求反映了健康人维持生命或维持体内平衡所需的总数量，并根据其独特的变化进行了调整。由于疾病过程对吸收，代谢和排泄的影响，患者需要营养。”还提出在某些疾病状态下对营养疗法有反应的患者中，认为存在营养的生理缺陷，例如，如果睡眠障碍患者通过改善睡眠时间和质量对色氨酸配方有反应，假定存在色氨酸不足。

已知患有睡眠障碍的患者的营养缺乏色氨酸，胆碱，类黄酮和某些抗氧化剂。睡眠障碍患者经常表现出血浆中色氨酸水平降低，并显示出对口服色氨酸或5-羟色氨酸制剂有反应。研究表明，减少色氨酸的饮食会导致循环色氨酸下降。患有睡眠障碍的患者经常会经历色氨酸降解途径的激活，这会增加色氨酸的周转率，从而导致给定色氨酸血液水平下5-羟色胺生成水平降低。研究还表明，遗传易感性色氨酸加速降解可导致某些睡眠障碍患者的色氨酸需求增加。

需要胆碱来充分增强脑神经元的乙酰胆碱合成。胆碱的缺乏导致神经元乙酰胆碱的产生减少。睡眠障碍患者经常使用的低脂饮食通常缺乏胆碱。类黄酮增强神经元产生乙酰胆碱的能力，从而诱导快速眼动睡眠。低脂饮食和缺乏类黄酮丰富的饮食会导致类黄酮浓度不足，从而在某些睡眠障碍患者中阻碍乙酰胆碱的产生。以特定比例提供色氨酸，胆碱和类黄酮抗氧化剂可以恢复有益血清素和乙酰胆碱的产生，从而改善睡眠质量。

产品描述

主要成分
GABAdone由特定比例的氨基酸，可可，银杏和类黄酮的专有混合物组成。这些成分属于美国食品药品管理局（FDA）定义的“一般认为安全”（GRAS）类别（《联邦食品，药品和化妆品法》第201（s）和409条）。根据有关该物质预期用途的安全性的常识，GRAS物质与食品添加剂有所区别。达到GRAS状态的成分标准不仅需要无毒和安全的技术证明，还需要通过广泛使用并获得本领域专家的安全性来普遍认可安全性。美国食品药品监督管理局（FDA）已确定许多成分为GRAS，并在《联邦法规第21卷》（CFR）第182、184和186节中按法规列出了这些成分。

氨基酸
氨基酸是蛋白质的基础。所有氨基酸都被GRAS列出，因为它们已经被人类数千年摄取。 GABAdone中氨基酸的剂量与普通人类饮食中的剂量相同。然而，该制剂使用关键成分的特定比例来引起治疗反应。例如，色氨酸是必不可少的氨基酸。人体无法制造色氨酸，必须从饮食中获取色氨酸。需要色氨酸来产生5-羟色胺。需要血清素来诱导睡眠。睡眠障碍患者的血清素代谢发生改变。一些患有睡眠障碍的患者对色氨酸的抵抗与胰岛素抵抗中发现的机制相似。患有睡眠障碍的患者无法从饮食中获取足够的色氨酸来建立正常的睡眠结构，而不会摄入过多的卡路里，尤其是蛋白质中的卡路里。

类黄酮
类黄酮是在包括水果和蔬菜在内的所有维管束植物中发现的一组植物化学化合物。它们是称为多酚的一大类化合物的一部分。有色水果和蔬菜，可可，红酒和绿茶的许多治疗或健康益处都与它们的类黄酮含量直接相关。在GABAdone中发现的特殊配方的类黄酮的量不能从常规食品中以引起治疗反应的必要比例获得。

物理描述
GABAdone是黄色至浅棕色粉末。 GABAdone含有L-谷氨酸，5-羟基色氨酸作为狮riff种子提取物，乙酰基L-肉碱盐酸盐，γ-氨基丁酸，胆碱酒石酸氢盐，水解乳清蛋白，可可，银杏叶，缬草根和葡萄籽提取物。

其他成分
GABAdone包含以下非活性成分或其他成分，作为填充剂，赋形剂和色素：硬脂酸镁，微晶纤维素，麦芽糊精NF，明胶（作为胶囊材料）。

临床药理学

作用机理
GABAdone的作用是恢复和维持维持正常睡眠结构所需的神经递质，血清素和乙酰胆碱的平衡。这些神经递质的缺乏与睡眠障碍有关。

代谢
GABAdone中的氨基酸主要被胃和小肠吸收。所有细胞都代谢GABAdone中的氨基酸。循环中的色氨酸和胆碱血水平决定了血清素和乙酰胆碱的产生。

排泄
GABAdone不是细胞色素P450 1A2、2C9、2C19、2D6或3A4的抑制剂。这些同工酶主要负责95％的药物解毒，而CYP3A4负责大约50％的药物解毒。氨基酸似乎对药物代谢酶没有影响。

使用指示
GABAdone用于患有睡眠障碍和焦虑症相关睡眠障碍患者的代谢过程的临床饮食管理。

-失眠
-维持睡眠失眠
-昼夜节律起源的睡眠障碍
-与焦虑有关的睡眠障碍
-打S

临床经验
服用GABAdone的患者已被证明可用于与睡眠障碍相关的代谢过程的饮食管理时，其功能得到了显着改善。 GABAdone的使用会导致睡眠障碍患者的睡眠诱导和维持。 GABAdone对正常血压没有影响。

注意事项和禁忌症
GABAdone禁忌在极少数对GABAdone的任何营养成分过敏的患者中。

不良反应
通常可以耐受每天最多15克的高剂量L-色氨酸或胆碱的口服补充。高剂量（每天15至30克）最常见的不良反应是恶心，腹部绞痛和腹泻。一些患者在较低剂量下可能会出现这些症状。每个GABAdone胶囊中的氨基酸总量不超过400毫克。

药物相互作用
GABAdone不会直接影响处方药的药代动力学。临床经验表明，在医生的监督下，服用GABAdone可能会降低共同服用药物的剂量。

过量
用GABAdone过量服用的风险可以忽略不计，因为一个月供应（60粒胶囊）中氨基酸的总剂量少于25克。服用过量的症状可能包括腹泻，虚弱和恶心。

上市后监测
上市后的监测表明没有严重的不良反应。报告的轻度皮疹和瘙痒病例可能与对GABAdone类黄酮成分（包括肉桂，可可和巧克力）的过敏有关。反应本质上是短暂的，并且在24小时内消退。

剂量和给药
推荐管理
用于睡眠障碍患者代谢过程的饮食管理。每天睡前服用（2）粒胶囊。夜间唤醒后，可以再服用一或两个胶囊。与大多数氨基酸配方一样，GABAdone不需食用即可增加关键成分的吸收。

供应方式
GABAdone提供大小为0的蓝色和白色胶囊，每瓶60胶囊。

医师监督
GABAdone是仅可通过处方获得的医用食品，必须在患者持续的医生监督下使用。

美国专利申请中。

由Arizona Nutritional Supplements，Inc.制造。Chandler AZ 85225

由Physician Therapeutics LLC，洛杉矶，CA 90077分发。www.ptlcentral.com

©版权所有2003-2006，Physician Therapeutics LLC，保留所有权利

NDC＃68405-004-02

存储
储存在室温下，59-86OF（15-30OC）避光和防潮。 GABAdone通过带有儿童安全帽的可回收塑料瓶提供给医生。

使用说明：必须在医生的监督下进行管理。仅适用于成年人。作为医疗食品，每天睡前或在医师指导下服用一（1）或两（2）胶囊。饮食管理睡眠障碍。不含添加的糖，淀粉，小麦，酵母，防腐剂，人造香料。储存：在相对湿度低于50％的8-32摄氏度（45-90华氏度）的阴凉干燥处保持密闭。警告：请将本产品放在儿童接触不到的地方。 NDC＃68405-004-02医师治疗GABADONE药用食品Rx仅60粒成分：每份（每2粒）包含：专有氨基酸混合胆碱酒石酸氢盐，γ-氨基丁酸（GABA），谷氨酸（L-谷氨酸） ，80％的乳清蛋白水解物，葛根提取物（5-HTP），可可提取物（水果），专有草药混合印度缬草提取物4：1（根），银杏叶（叶子），乙酰基左旋肉碱盐酸盐，葡萄提取物（ 95％多酚）（种子）其他成分L明胶，磷酸三钙，二氧化硅，植物硬脂酸镁，FDandC蓝色＃1，二氧化钛。独家分发：Physicians Therapeutics LLC A Targeted Medical Pharma，Inc.的分部，加利福尼亚州洛杉矶90077 www.ptlcentral.com专利申请中68405-004-02

方便包装的医疗食品和药物Gabavale-5医师治疗>加伐酮60粒胶囊>地西p 5毫克30片未经医师授权不补充剂此包装仅NDC＃68405-054-26