镓

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• 描述
• 临床药理学
• 适应症和用法
• 禁忌症
• 警告事项
• 预防措施
• 不良反应/副作用
• 剂量和给药
• 供应/存储和处理方式

扩大

仅接收。

诊断–静脉使用

镓说明

柠檬酸镓Ga 67注射液以等渗，无菌，无热原的溶液形式在10毫升的小瓶中提供。在校准日期，每毫升等渗溶液均包含74兆贝克勒尔（2毫升）镓Ga 67，其由8.3毫克氯化镓Ga 67、1.9毫克柠檬酸钠二水合物，7.8毫克氯化钠和0.9％苄醇形成复合物（v / v）作为防腐剂。用盐酸和/或氢氧化钠溶液将pH调节至5.5至8.0。

镓Ga 67的半衰期为78.26小时，它是通过富锌的质子辐照产生的回旋加速器。在校准时，药物中镓Ga 66的含量不超过0.02％，锌Zn 65的含量不超过0.2％。每种放射性核素杂质的浓度随时间变化。到期时，该药物所含镓Ga 66含量不超过0.001％，锌Zn 65含量不超过1.0％。未添加任何载体。

柠檬酸镓具有以下化学结构：

物理特性

镓Ga 67的物理半衰期为78.26小时1，通过电子捕获而衰减为稳定的锌Zn 67。表1列出了可用于成像研究的光子。

表1.主要辐射发射数据1

辐射	平均百分比 解体	能源
伽玛2	2.9	91.3
伽玛3	35.7	93.3
伽玛4	19.7	184.6
伽玛5	2.2	209.0
伽玛6	16.0	300.2
伽玛7	4.5	393.5

1个

哥伦比亚特区科切尔，放射性衰变表，国家技术信息服务局健康与安全研究部，DOE / TIC-11026，第6页。 1981年第80页。

外部辐射

镓Ga 67的特定伽玛射线常数在1 cm处为1.6 R / mCi·小时。铅的第一半值厚度（Pb）为0.066厘米。表2显示了由于插入各种厚度的铅而导致的这种放射性核素发射的辐射的相对衰减的值的范围。例如，使用1.2 cm的铅将使辐射暴露降低约20倍。 100

表2.铅屏蔽的辐射衰减

屏蔽层厚度（Pb），厘米	衰减系数
0.066	0.5
0.41	10 -1
1.2	10 -2
2.5	10 -3
4.8	10 -4

为了校正这种放射性核素的物理衰减，校正后在选定的时间间隔内保留的馏分如表3所示。

表3.物理衰变图镓Ga 67半衰期78.26小时

*校准时间
小时	剩余分数	小时	剩余分数
0 *	1.000	72（3天）	0.529
6	0.948	78	0.501
12	0.899	84	0.475
18岁	0.853	90	0.451
24（1天）	0.809	96（4天）	0.427
30	0.767	108	0.384
36	0.727	120（5天）	0.345
42	0.689	132	0.311
48（2天）	0.654	144（6天）	0.279
54	0.620	156	0.251
60	0.588	168（7天）	0.226
66	0.557

镓-临床药理学

已发现不添加载体的柠檬酸镓Ga 67集中于某些可行的原发性和转移性肿瘤以及感染灶。浓缩的机理尚不清楚，但是研究表明，镓Ga 67积累在溶酶体中并与可溶性细胞内蛋白结合。

据科学文献报道，静脉注射后，除肿瘤和感染部位外，镓Ga 67的最高组织浓度是肾皮质。在第一天之后，最大浓度转移到骨骼和淋巴结，在第一周之后，最大浓度转移到肝和脾。镓Ga 67相对缓慢地从体内排出。 7天后，平均全身滞留率为65％，其中26％通过尿液排泄，9％通过粪便排泄。

镓的适应症和用法

柠檬酸镓Ga 67注射液可用于证明霍奇金病，淋巴瘤和支气管癌的存在和程度。在没有先兆症状的情况下，对Ga 67的阳性摄入量值得随访，以作为潜在疾病状态的指标。柠檬酸镓Ga 67注射液可能有助于检测某些急性炎症性病变。

禁忌症

没有。

警告事项

没有人知道。

预防措施

一般

为了准确解释病理状态，必须全面了解静脉注射柠檬酸镓Ga 67注射液的正常分布。镓67 Ga 67浓度异常的发现通常暗示存在潜在的病理学，但应进行进一步的诊断研究以区分良性和恶性病变。柠檬酸镓Ga 67注射液旨在辅助诊断某些肿瘤以及感染的病灶。某些病理状况可能产生高达40％的假阴性镓Ga 67研究。因此，阴性研究不能绝对解释为排除疾病的存在。

淋巴细胞性淋巴瘤通常不能充分地积聚镓Ga 67来进行明确的成像，因此目前不建议将镓与这种组织学类型的淋巴瘤一起使用。

镓Ga 67的定位无法区分肿瘤和急性炎症，必须添加其他诊断研究来定义潜在的病理学。

与使用任何放射性物质一样，应采取适当的措施以尽量减少对患者的辐射暴露，并确保对职业工人的辐射最小。

小瓶内容物是无菌的且无热原。使用者必须认真遵循指示并遵守严格的无菌程序，这一点至关重要。

放射性药物只能由具有安全使用和处理核反应堆或粒子加速器产生的放射性核素的培训和经验的合格医师，并且其经验和培训已经获得有关政府许可以使用放射性核素的适当政府机构批准。

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行长期的动物研究来评估致癌或致突变的可能性，或者该药物是否影响雄性或雌性的生育能力。

怀孕类别C

尚未对柠檬酸镓Ga 67进行动物生殖研究。也不知道柠檬酸镓Ga 67对孕妇的使用是否会造成胎儿伤害或影响生殖能力。只有明确需要时，才应将柠檬酸镓Ga 67给予孕妇。

理想情况下，应该在月经来潮的前几天（大约十天）内使用放射性药物进行检查，尤其是那些具有生育能力的妇女进行的选择性检查。

护理母亲

已知该药物在哺乳期间会从人乳中排出，因此，应以配方奶喂养代替母乳喂养。

儿科用

尚未确定18岁以下小儿患者的安全性和有效性。

不良反应

据报道，与柠檬酸镓Ga 67的使用有关的过敏反应，皮疹和恶心的发生很少。

镓剂量和给药

柠檬酸镓67 Ga注射液的成人建议剂量（70公斤）为74至185兆贝克尔（2至5毫尿）。柠檬酸镓Ga 67注射剂仅用于静脉内给药。

注射后第一周，粪便中约有10％的剂量排泄。从注射之日起，建议每天服用泻药和/或灌肠，直至获得最终图像，以清洁肠道中的放射性物质并最大程度地减少假阳性研究的可能性。

研究表明，通常在注射后48小时可获得最佳的肿瘤与背景浓度比。但是，个体可能发生相当大的生物学变异，并且最早在注射后6个小时到120个小时后都可以获得可接受的图像。

给药前应通过合适的放射性校准系统测量患者剂量。

给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物和变色。如果内容混浊，请勿使用。

柠檬酸镓Ga 67的处理说明：

1. 在整个处理和给药过程中应使用防水手套。
   
2. 使用适当的防护罩，应先目检装有柠檬酸镓Ga 67的样品瓶，以确保使用前没有颗粒物质和变色。
   
3. 在产品的使用寿命期间保持足够的屏蔽，并使用无菌的屏蔽注射器抽出和注射制剂。

辐射剂量

表4显示了静脉注射185兆贝克尔（5千里）柠檬酸镓Ga 67的估计吸收辐射剂量2。

表4.吸收辐射剂量

组织	mGy / 185MBq	拉德斯/ 5毫西
全身	13.0	1.30
骨架	22.0	2.20
肝	23.0	2.30
骨髓	29.0	2.90
脾	26.5	2.65
肾	20.5	2.05
卵巢	14.0	1.40
睾丸	12.0	1.20
胃肠道
胃	11.0	1.10
小肠	18.0	1.80
上大肠	28.0	2.80
下大肠	45.0	4.50

2

MIRD剂量估算报告第2号，J。Nucl。中14; 755-6（1973）。

镓如何供应

货号180。

柠檬酸镓67 Ga注射液无菌且无热原，可用于静脉注射。在校准日期，每毫升包含74兆贝克勒克尔（2毫居里）的Ga 67镓，是由8.3毫克氯化镓67 Ga，1.9毫克柠檬酸钠二水合物，7.8毫克氯化钠和0.9％苄醇（v / v）作为防腐剂。用盐酸和/或氢氧化钠溶液将pH调节至5.5至8.0。

在校准日期，柠檬酸镓67 Ga注射液可在包含111 MBq，222 MBq和444 MBq（3 mCi，6 mCi和12 mCi）的小瓶中使用。

储存和处理

小瓶中的物质具有放射性，必须保持足够的屏蔽和处理预防措施。存放在20-25°C（68-77°F）的受控室温下[请参阅USP]。

柠檬酸镓Ga 67注射液的储存和处置应遵循政府授权该放射性核素使用许可的适当规定进行。

修订4/2005
Mallinckrodt Inc.
密苏里州圣路易斯63134

马林克罗德
A180I0

柠檬酸镓GA-67 柠檬酸镓，ga-67注射液

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC：0019-N180 行政途径 静脉 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 柠檬酸镓Ga-67 （柠檬酸镓Ga-67） 柠檬酸镓，Ga-67 1 mL中2 mCi

非活性成分 成分名称 强度 柠檬酸钠二水合物 1.9毫克/ 1毫升 氯化钠 7.8毫克/ 1毫升 苯甲醇 盐酸 氢氧化钠

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC：0019-N180-D0 1个VIAL，多剂量（1个VIAL）在1个CAN中 1个 1.65毫升（1.65毫升）在1个样品瓶中，多剂量 2 NDC：0019-N180-G0 1个VIAL，多剂量（1个VIAL）在1个CAN中 2 1小瓶多剂量3.3毫升（3.3毫升） 3 NDC：0019-N180-M0 1个VIAL，多剂量（1个VIAL）在1个CAN中 3 6.6毫升（6.6毫升）在1个样品瓶中，多剂量

贴标机-Mallinckrodt Inc.

Mallinckrodt Inc.

柠檬酸镓Ga 67说明

柠檬酸镓Ga 67注射液以等渗，无菌，无热原的溶液形式在10毫升的小瓶中提供。在校准日期，每毫升等渗溶液均包含74兆贝克勒克尔（2毫升）镓Ga-67，由8.3纳克氯化镓Ga-67、1.9毫克柠檬酸钠二水合物，7.8毫克氯化钠和0.9％的复合物形成苯甲醇（v / v）作为防腐剂。用盐酸和/或氢氧化钠溶液将pH调节至5.5至8.0。

Ga-67镓的半衰期为78.26小时，它是通过富锌质子辐照产生的回旋加速器。在校准时，药物中镓Ga-66的含量不超过0.02％，锌Zn-65的含量不超过0.2％。每种放射性核素杂质的浓度随时间变化。过期时，该药物含有不超过0.001％的镓Ga-66和不超过1.0％的锌Zn-65。尚未添加任何运营商。

柠檬酸镓具有以下化学结构：

物理特性

物理半衰期为78.26小时1的镓Ga-67通过电子捕获而衰减为稳定的锌Zn-67。表1列出了可用于成像研究的光子。

1个

哥伦比亚特区科切尔，放射性衰变数据表，国家技术信息服务局健康与安全研究部，DOE / TIC-11026，第6页。 1981年第80页。

外部辐射

镓Ga-67的特定伽马射线常数在1厘米时为1.6 R / mCi·小时。铅的第一半值厚度（Pb）为0.066厘米。表2显示了由于插入各种厚度的铅而导致的这种放射性核素发射的辐射的相对衰减的值的范围。例如，使用1.2 cm的铅将使辐射暴露降低约20倍。 100

表2.铅屏蔽的辐射衰减

为了校正这种放射性核素的物理衰减，校正后在选定的时间间隔内保留的馏分如表3所示。

表3.物理衰减图；镓Ga-67，半衰期78.26小时

*校准时间

柠檬酸镓Ga 67-临床药理学

已发现不添加载体的柠檬酸镓Ga 67集中于某些可行的原发性和转移性肿瘤以及感染灶。浓缩的机理尚不清楚，但是研究表明，镓Ga-67会在溶酶体中积累，并与可溶性细胞内蛋白结合。

据科学文献报道，静脉注射后，除肿瘤和感染部位外，镓Ga-67的最高组织浓度是肾皮质。在第一天之后，最大浓度转移到骨骼和淋巴结，在第一周之后，最大浓度转移到肝和脾。镓Ga-67从体内排出的速度相对较慢。 7天后，平均全身滞留率为65％，其中26％通过尿液排泄，9％通过粪便排泄。

柠檬酸镓Ga 67的适应症和用法

柠檬酸镓Ga 67注射液可用于证明霍奇金病，淋巴瘤和支气管癌的存在和程度。在没有先兆症状的情况下，对Ga-67的阳性摄取量值得进一步随访，以作为潜在疾病状态的指标。柠檬酸镓Ga 67注射液可能有助于检测某些急性炎症性病变。

禁忌症

没有。

警告事项

没有人知道。

预防措施

一般

为了准确解释病理状态，必须全面了解静脉注射柠檬酸镓Ga 67注射液的正常分布。镓Ga-67浓度异常的发现通常意味着存在潜在的病理学，但应进行进一步的诊断研究以区分良性和恶性病变。柠檬酸镓Ga 67注射液旨在辅助诊断某些肿瘤以及感染的病灶。某些病理状况可能产生高达40％的假阴性镓Ga-67研究。因此，阴性研究不能绝对解释为排除疾病的存在。

淋巴细胞性淋巴瘤通常无法充分积聚镓Ga-67以进行明确的成像，因此，目前不建议将镓与这种组织学类型的淋巴瘤一起使用。

镓Ga-67的定位无法区分肿瘤和急性炎症，必须添加其他诊断研究来定义潜在的病理学。

与使用任何放射性物质一样，应采取适当的措施以尽量减少对患者的辐射暴露，并确保对职业工人的辐射最小。

小瓶内容物是无菌的且无热原。使用者必须认真遵循指示并遵守严格的无菌程序，这一点至关重要。

放射性药物只能由具有安全使用和处理核反应堆或粒子加速器产生的放射性核素的培训和经验的合格医师，并且其经验和培训已经获得有关政府许可以使用放射性核素的适当政府机构批准。

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行长期的动物研究来评估致癌或致突变的可能性，或者该药物是否影响雄性或雌性的生育能力。

怀孕类别C

尚未对柠檬酸镓Ga 67进行动物生殖研究。也不知道柠檬酸镓Ga 67对孕妇的使用是否会造成胎儿伤害或影响生殖能力。只有明确需要时，才应将柠檬酸镓Ga 67给予孕妇。

理想情况下，应该在月经来潮的前几天（大约十天）内使用放射性药物进行检查，尤其是那些具有生育能力的妇女进行的选择性检查。

护理母亲

已知该药物在哺乳期间会从人乳中排出，因此，应以配方奶喂养代替母乳喂养。

儿科用

尚未确定18岁以下小儿患者的安全性和有效性。

不良反应

据报道，与柠檬酸镓Ga 67的使用有关的过敏反应，皮疹和恶心的发生很少。

柠檬酸镓Ga 67剂量和给药

柠檬酸镓67 Ga注射液的成人建议剂量（70公斤）为74至185兆贝克尔（2至5毫尿）。柠檬酸镓Ga 67注射剂仅用于静脉内给药。

注射后第一周，粪便中约有10％的剂量排泄。从注射之日起，建议每天服用泻药和/或灌肠，直至获得最终图像，以清洁肠道中的放射性物质并最大程度地减少假阳性研究的可能性。

研究表明，通常在注射后48小时可获得最佳的肿瘤与背景浓度比。但是，个体可能发生相当大的生物学变异，并且最早在注射后6个小时到120个小时后都可以获得可接受的图像。

给药前应通过合适的放射性校准系统测量患者剂量。

给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物和变色。如果内容混浊，请勿使用。

柠檬酸镓Ga 67的处理说明：

1. 在整个处理和给药过程中应使用防水手套。
2. 使用适当的防护罩，应先目检装有柠檬酸镓Ga 67的样品瓶，以确保使用前没有颗粒物质和变色。
3. 在产品的使用寿命期间保持足够的屏蔽，并使用无菌的屏蔽注射器抽出和注射制剂。

辐射剂量法

表4列出了静脉注射185兆贝克尔（5千里）柠檬酸镓Ga 67的估计吸收辐射剂量2 。

2

MIRD剂量估算报告第2号，J。Nucl。中14; 755-6（1973）。

柠檬酸镓Ga 67如何提供

货号180。

柠檬酸镓67 Ga注射液无菌且无热原，可用于静脉注射。在校准日期，每毫升包含74兆贝克勒克尔（2毫升）镓Ga-67，由8.3毫克氯化镓Ga-67、1.9毫克柠檬酸钠二水合物，7.8毫克氯化钠和0.9％苄醇形成（v / v）作为防腐剂。用盐酸和/或氢氧化钠溶液将pH调节至5.5至8.0。

柠檬酸镓67 Ga注射液可在校准日期的小瓶中提供。

货号

N180G0 222兆贝克尔（6 mCi）
NDC 69945-180-06

N180M0 444兆贝克尔（12 mCi）
NDC 69945-180-12

储存和处理

小瓶中的物质具有放射性，必须保持足够的屏蔽和处理预防措施。储存在20°至25°C的受控室温下
（68°至77°F）[请参阅USP]。

柠檬酸镓Ga 67注射液的储存和处置应遵循政府授权该放射性核素使用许可的适当规定进行。

Curium和Curium徽标是Curium公司的商标。
©2018 Curium US LLC。版权所有。

由制造：
Curium US LLC
马里兰州海茨，MO 63043

美国制造

A180I0

R12 / 2018

锔TM

主显示屏-A180C0

柠檬酸镓Ga 67注射液

诊断
无菌非热解溶液
静脉给药
存放在20 °至25°C（68 °至77°F）的受控室温下。

在校准日期和时间，每毫升包含74 MBq（2 mCi）柠檬酸镓Ga 67（基本不含载体），是由8.3 ng氯化镓Ga 67、1.9 mg柠檬酸钠二水合物，7.8 mg氯化钠和0.9形成的复合物。 ％（v / v），苯甲醇作为防腐剂。加入氢氧化钠或盐酸以调节pH。 pH在5.5至8.0之间。

有关剂量，用法和适应症的信息，请参阅包装说明书。

仅接收。

警告：放射性药物只能由合格人员按照美国核监管委员会或适用的州监管机构的规定进行操作。装有药物的瓶子应放在该容器中或较重的防护罩内。

由制造：
Curium US LLC
马里兰州海茨，MO 63043
美国制造

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注意放射性物质

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R12 / 2018

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