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依替巴肽

  • 缺血性心脏病
  • 冠状动脉疾病
  • 冠状动脉造影
  • 经皮冠状动脉介入治疗
  • 心脏病

埃替非巴肽有助于防止血液中的血小板粘在一起并形成血块。在某些心脏或血管状况下可能会发生不想要的血块。

依替巴肽用于预防患有严重胸痛或其他疾病的人以及正在接受称为血管成形术(打开阻塞性动脉)的患者的血栓或心脏病发作 。

依替非巴肽也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您还在接受类似药物的治疗,例如abciximab ( ReoPro )或替罗非班(Aggrastat),则不应接受eptifibatide。

在以下情况下,您不应该接受依替巴肽:严重或无法控制的高血压 ;您因肾衰竭正在透析;您有出血或凝血障碍;您在过去30天内患有中风或任何类型的出血;或者您在过去6周内进行了任何类型的手术,受伤或医疗紧急情况。

告诉您的医生您是否已怀孕或计划在使用埃替非巴肽和阿司匹林治疗期间怀孕。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

解决方案,静脉注射:

整联蛋白:75 mg / 100 mL(100 mL); 20毫克/ 10毫升(10毫升); 200毫克/ 100毫升(100毫升)

通用:75 mg / 100 mL(100 mL); 20毫克/ 10毫升(10毫升)

解决方案,静脉注射[不含防腐剂]:

通用:75 mg / 100 mL(100 mL); 20毫克/ 10毫升(10毫升); 200毫克/ 100毫升(100毫升)

  • 抗血小板药,糖蛋白IIb / IIIa抑制剂

依替巴肽是一种环状七肽,可阻断血小板糖蛋白IIb / IIIa受体,血纤蛋白原,von Willebrand因子和其他配体的结合位点。抑制该最终共同受体的结合可逆地阻止血小板凝集并防止血栓形成。

排泄

主要尿液(作为依替巴肽和代谢产物)

清除:全身:〜55 mL / kg /小时;肾脏:健康受试者的全身清除率约为50%

初次推注后立即服用(推​​注剂量后5分钟,对ADP诱导的聚集的抑制超过80%); 1小时内达到最大效果(Gilchrist,2001; Tardiff,2001)

停药后约4至8小时恢复了血小板功能(Tardiff,2001)

半条命消除

〜2.5小时

蛋白结合

〜25%

非ST段抬高的急性冠状动脉综合征:不稳定型心绞痛或非ST段抬高的心肌梗死(UA / NSTEMI)的患者,包括接受医疗管理和经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的患者。

有或没有冠状动脉支架置入术的经皮冠状动脉介入治疗:治疗接受PCI的患者,包括接受冠脉支架置入的患者。

对依替非巴肽或制剂中任何成分的超敏反应;在过去30天内活动异常出血或有出血性健康史; 30天内的中风病史或出血性中风病史;严重高血压(收缩压> 200 mm Hg或舒张压> 110 mm Hg)未通过降压治疗得到适当控制;前6周内的大手术;当前或计划使用另一种肠胃外GP IIb / IIIa抑制剂;依赖血液透析

加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):PT> 1.2对照或INR≥2.0;已知的颅内疾病史(例如,肿瘤,动静脉畸形,动脉瘤);严重肾功能不全(CrCl <30 mL /分钟);血小板减少症(<100,000细胞/ mm 3 );临床上重要的肝脏疾病

缺血性心脏病:

急性冠状动脉综合征

注意:急性冠脉综合征(ACS)的初始治疗通常包括口服抗血小板治疗(例如,阿司匹林加P2Y12抑制剂)和静脉抗凝剂(例如,比伐卢定或肝素)。糖蛋白(GP)IIb / IIIa抑制剂由于对缺血性结局的益处有限以及出血并发症更多而未常规使用。但是,当计划进行经皮冠状动脉介入治疗(PCI)时,可以考虑在高危患者中使用(ACC / AHA [阿姆斯特丹2014]; ACCF / AHA / SCAI [莱文2011]; ACCF / AHA [O'Gara,2013];斯通2006年;斯通2008年)。如果替卡格雷或普拉格雷不是首选的P2Y12抑制剂,或者在施用P2Y12抑制剂与PCI之间的时间很短(例如,<30至45分钟),或者血栓负担很重时(Lincoff 2019),一些专家会考虑使用GP IIb / IIIa抑制剂)。

非ST抬高的急性冠状动脉综合征:注意:在诊断性冠状动脉造影后开始,就在PCI之前开始(Giugliano 2009; Stone 2007)。 IV:小丸180mcg / kg(最大:22.6mg),然后连续输注2mcg / kg /分钟(最大:15mg /小时);第一次推注后10分钟应再次推注180 mcg / kg(最大剂量:22.6 mg);可能会在PCI后持续输注长达18至24小时(ACC / AHA [阿姆斯特丹2014]; ACCF / AHA / SCAI [Levine 2011]; Cutlip 2019b)。

ST抬高型心肌梗死(非标签使用): 注意:在诊断性冠状动脉造影后开始,就在PCI之前开始(Lincoff 2019)。 IV:小丸180mcg / kg(最大:22.6mg),然后连续输注2mcg / kg /分钟(最大:15mg /小时);第一次推注后10分钟应再次推注180 mcg / kg(最大剂量:22.6 mg);可能在PCI后持续输注长达18到24小时(ACC / AHA [O'Gara 2013]; ACCF / AHA / SCAI [Levine 2011]; Lincoff 2019)。

有或没有冠状动脉支架置入术的经皮冠状动脉介入治疗: 注:建议在PCI之前推荐使用阿司匹林,P2Y12抑制剂(例如氯吡格雷,普拉格雷或替卡格雷)和静脉注射抗凝剂(例如比伐卢定或肝素)。 GP IIb / IIIa抑制剂通常不建议用于择期PCI,除非患者有急性支架血栓形成的高风险或未接受P2Y12抑制剂充分治疗(ACCF / AHA / SCAI [Levine 2011]; Cutlip 2019a)。 IV:在PCI之前立即给予180 mcg / kg的小丸(最大:22.6 mg),然后连续输注2 mcg / kg / min(最大:15 mg /小时);第一次推注后10分钟应再次推注180 mcg / kg(最大剂量:22.6 mg);可能在PCI后持续输注2至24小时(Fung 2009)。

注意:如果进行了CABG,一些专家建议在手术前≥2至4小时停用eptifibatide(ACC / AHA [Amsterdam 2014]; ACCF / AHA [Hillis 2011]; ACCF / AHA [O'Gara 2013]);药代动力学研究表明,停药后约4至8小时,血小板功能得以恢复(Tardiff 2001)。

参考成人剂量。似乎无需为老人调整剂量;仔细调整肾功能。

IV:应从10 mL小瓶中取出大剂量的注射器,并通过IV推注进行给药。推注后立即开始连续输注(使用IV输注泵),直接从100 mL药瓶中直接稀释。 100 mL样品瓶应加放空的输液器。

样品瓶应在2°C至8°C(36°F至46°F)的温度下冷藏保存。小瓶可以在室温下保存2个月,之后必须将其丢弃。避免光照直至给药。请勿在到期日期之后使用。丢弃小瓶中任何未使用的部分。

Acalabrutinib:可能会增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

具有抗血小板特性的药物(例如P2Y12抑制剂,NSAID,SSRI等):可能会增强其他具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

抗凝剂:具有抗血小板特性的药物可增强抗凝剂的抗凝作用。 例外:贝米肝素;依诺肝素;肝素。 监测治疗

阿哌沙班:具有抗血小板特性的药物可能会增强阿哌沙班的不良/毒性作用。具体而言,可能会增加出血的风险。管理:仔细考虑此合并的风险和收益,并密切监视。 监测治疗

贝米肝素:具有抗血小板特性的药物可能会增强贝米肝素的抗凝作用。处理:避免将贝米肝素与抗血小板药同时使用。如果不可避免的同时使用,请密切监测出血的体征和症状。 考虑修改疗法

头孢菌素:具有抗血小板特性的药物可能会增强头孢菌素的不良/毒性作用。具体而言,可能会增加出血的风险。 监测治疗

胶原酶(全身性):具有抗血小板特性的药物可能会增强胶原酶(全身性)的不良/毒性作用。具体而言,可能会增加注射部位瘀伤和/或出血的风险。 监测治疗

达比加群酯:具有抗血小板特性的药物可增强达比加群酯的抗凝作用。具有抗血小板特性的药物可能会增加达比加群酯的血清浓度。该机制专门适用于氯吡格雷。管理:仔细考虑这种合并的风险和收益并密切监视;加拿大标签建议避免使用普拉格雷或替卡格雷。 监测治疗

达沙替尼:可以增强具有抗血小板特性的药物的抗凝作用。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 监测治疗

脱氧胆酸:具有抗血小板特性的药物可能会增强脱氧胆酸的不良/毒性作用。具体而言,可能增加治疗区域内出血或瘀伤的风险。 监测治疗

Edoxaban:具有抗血小板特性的药物可能会增强Edoxaban的不良/毒性作用。具体而言,可能会增加出血的风险。 监测治疗

依诺肝素:具有抗血小板特性的药物可增强依诺肝素的抗凝作用。管理:在可能的情况下,在开始依诺肝素治疗前应停用抗血小板药。如果不可避免地同时给药,请密切监测出血的体征和症状。 考虑修改疗法

脂肪乳剂(鱼油基):可以增强具有抗血小板特性的药物的不良/毒性作用。 监测治疗

葡萄糖胺:可增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

肝素:具有抗血小板特性的药物可能会增强肝素的抗凝作用。管理:如果需要共同给药,请减少肝素或具有抗血小板特性的药物的剂量。 考虑修改疗法

草药(抗凝血/抗血小板特性)(例如,苜蓿,茴香,越桔):可能会增强具有抗血小板特性的药物的不良/毒性作用。可能会流血。管理:尽可能避免合并。如果使用,请更仔细地监测是否有出血迹象。在外科手术,牙科手术或侵入性手术之前2周停用具有抗凝或抗血小板作用的草药产品。 考虑修改疗法

依鲁比妥单抗硫沙坦:具有抗血小板特性的药物可能会增强依鲁比妥单抗硫沙坦的不良/毒性作用。两种药物均可能导致血小板功能受损和出血风险增加。 监测治疗

依鲁替尼:可能增强具有抗血小板特性的药物的不良/毒性作用。 监测治疗

Inotersen:可增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

利马前列素:可能会增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

多种维生素/氟化物(使用ADE):可以增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

多种维生素/矿物质(含ADEK,叶酸,铁):可以增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

多种维生素/矿物质(含AE,无铁):可以增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

Obinutuzumab:具有抗血小板特性的药物可能会增强Obinutuzumab的不良/毒性作用。具体而言,可能会增加发生严重出血相关事件的风险。 监测治疗

Omega-3脂肪酸:可以增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

戊聚糖多硫酸钠:可能增强具有抗血小板特性的药物的不良/毒性作用。具体而言,同时使用这些药物可能会增加出血的风险。 监测治疗

己酮可可碱:可增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

前列环素类似物:可以增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

利伐沙班:具有抗血小板特性的药物可能会增强利伐沙班的抗凝作用。管理:仔细考虑这种合并的风险和收益并密切监视;加拿大标签建议避免使用普拉格雷或替卡格雷。 监测治疗

水杨酸酯:具有抗血小板特性的药物可能会增强水杨酸酯的不利/毒性作用。可能会增加出血的风险。 监测治疗

溶栓剂:具有抗血小板特性的药剂可增强溶栓剂的抗凝作用。 监测治疗

Tipranavir:可能会增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

尿激酶:具有抗血小板特性的药物可能会增强尿激酶的抗凝作用。 避免合并

维生素E(全身性):可增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

频率不总是定义的。出血是主要的药物相关不良反应。进入部位通常是出血并发症的主要来源。出血的发生也与肝素强度有关。体重<70 kg的患者可能会有更大的大出血风险。

> 10%:血液学和肿瘤学:出血(严重:1%至11%;轻微:3%至14%;需要输血:2%至13%)

1%至10%:

心血管:低血压(≤7%)

血液和肿瘤:血小板减少症(1%至3%;包括急性深层血小板减少症,免疫介导的血小板减少症)

局部:注射部位反应

<1%,售后和/或病例报告:过敏反应,脑血管意外,胃肠道出血,颅内出血,肺部出血

与不良反应有关的担忧:

•出血:最常见的并发症是出血,包括腹膜后,肺和自发性GI和/或GU出血。密切监测出血情况,尤其是心脏导管插入的动脉通路部位。出血的危险因素包括年纪较大,有出血史,以及同时使用增加出血风险的药物(溶栓剂,口服抗凝剂,NSAID和/或P2Y12抑制剂)。体重<70 kg的患者可能有较大和较小的出血风险。尽量减少侵入性程序,包括动脉和静脉穿刺,IM注射以及使用导尿管,鼻气管插管和鼻胃管。

•超敏反应:发生超敏反应,包括过敏反应和荨麻疹。

•血小板减少症:已发生急性,严重的血小板减少症(免疫介导的和非免疫介导的),并可能在启动后24小时内发生(Cheema,2006; Coons,2005; Nagge,2003; Rezkalla,2003; Salengro,2003)。停药后血小板计数应迅速恢复(1-5天之内)。血小板计数<100,000 / mm 3的患者(在加拿大标签中禁忌)时要格外小心。如果在治疗过程中血小板计数降低至<100,000 / mm 3 ,则如果同时使用,请停用依替巴肽和肝素。 GP IIb / IIIa诱导的血小板减少症的具体管理指南已经发布(Huxtable,2006; Llevadot,2000)。

与疾病有关的问题:

•肾功能不全:肾功能不全的患者慎用(使用Cockcroft-Gault方程估算CrCl <50 mL /分钟);需要调整剂量。依赖于血液透析的患者禁止使用。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

其他警告/注意事项:

•去除护套:拉动护套之前,应停止肝素3至4个小时,ACT应<180秒或aPTT <50秒。值得注意的是,成功的PCI手术后不再使用全剂量抗凝治疗(ACCF / AHA / SCAI [Levine,2011])。去除护套后,使用标准压缩技术。之后,密切监测该部位是否有进一步的出血。

•手术:在冠状动脉搭桥术之前中止≥2至4小时(Hillis,2011)。

在动物繁殖研究中未观察到不良事件。

这种药是干什么用的?

•在心脏治疗期间用于保护动脉。

•用于减少患有不稳定型心绞痛(胸痛)或轻度心脏病的患者的心脏病发作次数。

•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。

该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:

•像呕吐的血液或看起来像咖啡渣的呕吐而流血;咳血;尿中有血;黑色,红色或柏油色的凳子;牙龈出血;阴道异常出血;无故或不断增大的瘀伤;或任何严重或持续的出血。

•严重头晕

•传出

•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。