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蒂莫洛尔

  • 缺血性心脏病
  • 心脏病发作
  • 心脏病

替莫洛尔是一种β受体阻滞剂,会影响心脏和血液循环(通过动脉和静脉的血流)。

替莫洛尔用于治疗高血压( 高血压 )。替莫洛尔有时与其他降压药同时服用。

替莫洛尔还用于降低心脏病发作后的死亡风险或降低再次心脏病发作的风险。

替莫洛尔还用于预防偏头痛。

替莫洛尔也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您患有哮喘或其他呼吸系统疾病,或患有严重的心脏病,例如“ AV阻滞”,心跳非常缓慢或心力衰竭 ,则不应使用噻吗洛尔。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

片剂,口服,马来酸盐:

通用:5毫克,10毫克,20毫克

  • 降压药
  • Beta-Blocker,非选择性

块两者的β1 -和β2 -肾上腺素能受体;通过阻断肾上腺素能受体降低血压并减少交感神经流出,通过未知机制产生负性变时性和变力性活动

吸收性

快速而完整(〜90%)

分配

V d :1.7升/千克

代谢

通过CYP2D6广泛肝;广泛的首过效应

排泄

尿液(15%至20%为不变药)

降压:15至45分钟;峰值效果:0.5至2.5小时

达到顶峰的时间

等离子:1-2小时

〜4小时

半条命消除

2至2.7小时;伴有肾功能损害

蛋白结合

60%

高血压:高血压的管理。 注意: 建议将β受体阻滞剂作为一线治疗药物(ACC / AHA [Whelton 2017])。

偏头痛的预防:偏头痛的预防

心肌梗塞(二级预防):降低心肌梗死后的死亡率

对噻吗洛尔或制剂中任何成分的超敏反应;窦性心动过缓大于一级的心脏传导阻滞(人工起搏器功能正常的患者除外);心源性休克;无代偿性心力衰竭;支气管痉挛性疾病

关于β受体阻滞剂的过敏性交叉反应的文献有限。但是,由于化学结构和/或药理作用相似,因此不能确定排除交叉敏感性的可能性。

加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):继发于肺动脉高压的右心衰竭;明显的心脏肥大;过敏性鼻炎;严重的慢性阻塞性肺疾病;用引起心肌抑制的药物麻醉(例如,醚对马来酸替莫洛尔过敏)

高血压(替代药物):口服:初始:每天两次10毫克;至少每7天根据患者的反应调整剂量;通常剂量:20至40毫克/天,分2次服用;最高:60毫克/天。

预防偏头痛:口服:初始:每天两次10毫克,增加至每天30毫克的最大值

心肌梗塞(二级预防):口服:初始:5 mg,每天两次;可能会增加至每天两次两次10毫克的目标剂量(Fonarow 2006;挪威多中心研究小组1981)。一般而言,口服β受体阻滞剂应在STEMI后24小时内开始(无禁忌症),并在住院期间和之后继续进行;然而,噻吗洛尔的使用不是常规的(ACCF / AHA [O'Gara 2013])。

心房颤动(速率控制)(非标签使用):口服:初始:每天两次10毫克;每周两次增加剂量,每天两次可耐受20 mg,然后每天两次最多增加30 mg;可与地高辛合用(Ribeiro 1986)。

参考成人剂量。

口服:每天在同一时间服用食物。

存放在20°C至25°C(68°F至77°F)下。避光。

醋酸阿比特龙:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。管理:尽可能避免将阿比特龙与具有较窄治疗指数的CYP2D6底物同时使用。当无法避免同时使用时,请密切监测患者的中毒症状/体征。 考虑修改疗法

乙酰胆碱酯酶抑制剂:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗

Ajmaline:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

阿夫唑嗪:可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗

Alpha1-Blockers:Beta-Blockers可能会增强Alpha1-Blockers的体位性降压作用。与眼科产品相关的风险可能小于全身性产品。 监测治疗

Alpha2-激动剂:可能会增强β-受体阻滞剂的AV阻滞作用。窦房结功能障碍也可能得到增强。 Beta-Blockers可能会增强Alpha2-激动剂的反弹性高血压作用。当突然撤回Alpha2-激动剂时,可能会发生这种效果。管理:使用β受体阻滞剂和可乐定密切监测心律。在可能的情况下,在停用可乐定前几天停用β受体阻滞剂,并密切监测血压。没有其他alpha2-激动剂的建议。 例外: Apraclonidine。 考虑修改疗法

氨磷汀:降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理:当氨磷汀以化学疗法剂量使用时,降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗,则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法

氨基喹啉(抗疟疾):可能会降低β-受体阻滞剂的代谢。 监测治疗

胺碘酮:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。可能到心脏骤停的地步。胺碘酮可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 监测治疗

安非他命:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

抗精神病药(吩噻嗪类):可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 β受体阻滞剂可能会降低抗精神病药(吩噻嗪)的代谢。抗精神病药(吩噻嗪类)可能会降低β-受体阻滞剂的代谢。 监测治疗

抗精神病药(第二代[非典型]):降压药可增强抗精神病药的降压作用(第二代[非典型])。 监测治疗

Asunaprevir:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 考虑修改疗法

巴比妥类药物:可能会降低β-受体阻滞剂的血清浓度。 监测治疗

巴比妥类药物:可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗

Benperidol:可能增强降压药的降压作用。 监测治疗

Beta2-激动剂:Beta-Blockers(非选择性)可能会降低Beta2-激动剂的支气管扩张作用。 避免合并

引起心动过缓的药物:可能会增强其他引起心动过缓的药物的心动过缓作用。 监测治疗

布雷氏菌:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。在接受AV阻滞剂的患者中,也可能增强房室(AV)阻滞。 监测治疗

Brigatinib:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 Brigatinib可能会增强抗高血压药的心动过缓作用。 监测治疗

溴莫尼定(局部用药):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

溴苯哌啶:可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并

布比卡因:Beta阻断剂可能会增加布比卡因的血清浓度。 监测治疗

钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine):可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。也有心动过缓和心力衰竭的迹象。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 例外: Bepridil。 监测治疗

心脏糖苷:β-阻断剂可增强心脏糖苷的心动过缓作用。 监测治疗

Ceritinib:引起心动过缓的药物可能会增强Ceritinib的心动过缓作用。处理:如果无法避免这种组合,请监测患者是否有症状性心动过缓的证据,​​并在治疗期间密切监测血压和心率。例外情况在单独的专着中讨论。 考虑修改疗法

胆碱能激动剂:β-受体阻滞剂可能会增强胆碱能激动剂的不良/毒性作用。特别令人关注的是心脏传导异常和支气管收缩的可能性。管理:谨慎管理这些药物,并监测传导障碍。避免将乙酰甲胆碱与任何β受体阻滞剂一起使用,因为这可能会加重支气管收缩。 监测治疗

CloBAZam:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Cobicistat:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗

CYP2D6抑制剂(中度):可能会降低CYP2D6底物的代谢(使用抑制剂的高风险)。 监测治疗

CYP2D6抑制剂(强):可能会降低CYP2D6底物的代谢(高风险的抑制剂)。 考虑修改疗法

Dacomitinib:可能会增加CYP2D6受质的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。管理:避免将达科米替尼与具有狭窄治疗指数的CYP2D6亚型同时使用。 考虑修改疗法

Darunavir:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

右旋哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的治疗作用。 监测治疗

二氮嗪:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

双嘧达莫:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗

Disopyramide:可能增强Beta-Blockers的心动过缓作用。 β-阻滞剂可能会增强二吡op胺的负性肌力作用。 监测治疗

决奈达隆:可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。决奈达隆可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。这可能仅适用于被CYP2D6代谢的那些药物。管理:使用较低的初始β受体阻滞剂剂量;在增加β受体阻滞剂的剂量之前,应根据ECG的结果确定对组合的足够耐受性。 考虑修改疗法

DULoxetine:降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗

EPINEPHrine(鼻用):β-阻滞剂(非选择性)可增强EPINEPHrine(鼻用)的高血压作用。 监测治疗

EPINEPHrine(经口吸入):β受体阻滞剂(非选择性)可增强EPINEPHrine(经口吸入)的高血压作用。 监测治疗

肾上腺素(种族):β-受体阻滞剂(非选择性)可增强肾上腺素(种族)的高血压作用。 监测治疗

EPINEPHrine(全身性):β-受体阻滞剂(非选择性)可增强EPINEPHrine(全身性)的高血压作用。 监测治疗

麦角衍生物:β-阻滞剂可以增强麦角衍生物的血管收缩作用。 例外:尼麦角林。 考虑修改疗法

Fexinidazole [INT]:引起心动过缓的药物可能会增强Fexinidazole [INT]的心律失常作用。 避免合并

芬戈莫德:β-阻滞剂可能会增强芬戈莫德的心动过缓作用。管理:如果可能,避免同时使用芬戈莫德和β受体阻滞剂。如果需要共同给药,则患者应在首剂芬戈莫德后进行过夜的连续心电图监测。监测患者的心动过缓。 考虑修改疗法

Floctafenine:可能会增强Beta-Blockers的不良/毒性作用。 避免合并

草花粉过敏原提取物(5种草提取物):Beta-Blockers可能会增强草花粉过敏原提取物(5种草提取物)的不利/毒性作用。更具体地说,Beta-Blockers可能抑制肾上腺素对草花粉过敏原提取物(5草提取物)有效治疗严重过敏反应的能力。在使用β受体阻滞剂治疗期间,肾上腺素的其他一些作用可能不会受到影响甚至增强(例如,血管收缩)。 考虑修改疗法

草药(高血压性质):可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

草药(降压性质):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

降压相关药物:降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗

伊马替尼:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗

胰岛素:β受体阻滞剂可能会增强胰岛素的降血糖作用。 监测治疗

伊伐布雷定:引起心动过缓的药物可能会增强伊伐布雷定的心动过缓作用。 监测治疗

Lacosamide:引起心动过缓的药物可能会增强Lacosamide的AV阻滞作用。 监测治疗

含左旋多巴的产品:降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗

利多卡因(全身性):β受体阻滞剂可能会增加利多卡因(全身性)的血清浓度。 监测治疗

利多卡因(局部使用):β-阻滞剂可能会增加利多卡因(局部使用)的血清浓度。 监测治疗

洛美西epa:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

Lumefantrine:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

甲哌卡因:β-阻滞剂可能会增加甲哌卡因的血清浓度。 监测治疗

甲胆碱:β-受体阻滞剂可能会增强甲胆碱的不良/毒性作用。 避免合并

甲氧氟烷:可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗

哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

米多君:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

Molsidomine:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

Naftopidil:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼麦角林:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼古兰地:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

NIFEdipine:可能会增强β-受体阻滞剂的降压作用。 NIFEdipine可能会增强β-受体阻滞剂的负性肌力作用。 监测治疗

硝普钠:降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗

非甾体类抗炎药:可能会降低β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗

奥比妥珠单抗:可能增强降压药的降压作用。处理:考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物,并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法

阿片类药物(阿尼多哌啶):可能会增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。阿片类药物(阿尼多哌啶)可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗

Panobinostat:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Peginterferon Alfa-2b:可能会降低CYP2D6底物的血清浓度(抑制剂高风险)。 Peginterferon Alfa-2b可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(使用抑制剂的高风险)。 监测治疗

己酮可可碱:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

Perhexiline:CYP2D6底物(具有抑制剂的高风险)可能会增加Perhexiline的血清浓度。 Perhexiline可能会增加CYP2D6受质的血清浓度(使用抑制剂的高风险)。 监测治疗

Pholcodine:降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗

磷酸二酯酶5抑制剂:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

普罗帕酮:可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。普罗帕酮具有一些独立的β阻断活性。 监测治疗

前列环素类似物:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

奎奴那利:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

QuiNINE:可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗

瑞戈非尼:可能增强β受体阻滞剂的心动过缓作用。 监测治疗

利血平:可能会增强β受体阻滞剂的降压作用。 监测治疗

利福霉素衍生物:可能会降低β-受体阻滞剂的血清浓度。 例外:利福布丁。 监测治疗

Rivastigmine:可能增强Beta-Blockers的心动过缓作用。 避免合并

鲁索替尼:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。管理:鲁索替尼加拿大产品标签建议尽量避免与引起心动过缓的药物一起使用。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂:可能会增加β受体阻滞剂的血清浓度。 例外:西酞普兰;依他普仑;氟伏沙明。 监测治疗

西波尼莫德:引起心动过缓的药物可能会增强西波尼莫德的心动过缓作用。管理:避免将西吡莫德与可能引起心动过缓的药物并用。 考虑修改疗法

磺脲类:β-受体阻滞剂可能会增强磺脲类的降血糖作用。心脏选择性β受体阻滞剂(例如醋丁洛尔,阿替洛尔,美托洛尔和喷特洛尔)可能比非选择性β受体阻滞剂更安全。所有的β受体阻滞剂似乎都掩盖了心动过速,这是低血糖的最初症状。眼用β-受体阻滞剂的风险可能比全身性药物低。 监测治疗

特利加压素:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

茶碱衍生物:β-阻滞剂(非选择性)可能会减弱茶碱衍生物的支气管扩张作用。 监测治疗

Tofacitinib:可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

育亨宾:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

1%至10%:

心血管:心动过缓

中枢神经系统:头晕,疲劳

呼吸道:呼吸困难

频率未定义:

心血管疾病:心绞痛,心律不齐,心力衰竭,脑缺血,脑血管意外,lau行,四肢,水肿,心脏传导阻滞,低血压,心pal,雷诺现象

中枢神经系统:健忘症,焦虑症,精神错乱,沮丧,迷失方向,嗜睡,重症肌无力加重,幻觉,失眠,神经质,噩梦,感觉异常

皮肤病:脱发,牛皮癣加重,类天疱疮样病变,牛皮癣样皮疹,皮疹,荨麻疹

内分泌与代谢:性欲降低,低血糖(假装)

胃肠道:厌食,腹泻,消化不良,恶心,口干

泌尿生殖系统:阳Imp,佩罗尼氏病,腹膜后纤维化

超敏反应:血管性水肿,超敏反应

神经肌肉和骨骼:系统性红斑狼疮

眼科:睑裂,黄斑囊样水肿,角膜敏感性降低,复视,眼球出射,眼痛,角膜炎,视力障碍(包括屈光改变),干眼症

耳鸣:耳鸣

呼吸道:支气管痉挛,咳嗽,鼻充血,肺水肿,呼吸衰竭

与不良事件有关的担忧:

•过敏反应:对过敏原有严重过敏史时要谨慎;服用β受体阻滞剂的患者可能对反复发作更加敏感。服用β-受体阻滞剂的患者的过敏反应(例如肾上腺素)治疗可能无效或产生不良影响。

与疾病有关的问题:

•支气管痉挛性疾病:一般而言,支气管痉挛性疾病的患者不应接受β受体阻滞剂。如果完全使用,应在密切监视下谨慎使用。

•传导异常:开始之前要考虑已存在的疾病,例如病态窦房结综合征。

•糖尿病:糖尿病患者慎用;可能会增强低血糖和/或掩盖体征和症状。

•心力衰竭:对代偿性心力衰竭患者要谨慎使用,并监测病情恶化。

重症肌无力:重症肌无力患者慎用;会恶化。

•周围血管疾病(PVD)和Raynaud疾病:可以加重或加重PVD和Raynaud疾病患者的动脉供血不足症状。谨慎使用并监测动脉阻塞的进展。

•嗜铬细胞瘤(未治疗):在使用任何β受体阻滞剂之前,需要充分的α受体阻滞剂。

•Prinzmetal变异型心绞痛:Prinzmetal变异型心绞痛患者应避免没有α1-肾上腺素受体阻断活性的β-受体阻滞剂,因为无抵抗的α1-肾上腺素能受体介导冠状动脉血管收缩并加重心绞痛症状(Mayer 1998)。

•牛皮癣:β受体阻滞剂的使用与牛皮癣的诱发或恶化有关,但尚未确定因果关系。

•肾功能不全:严重肾功能不全的患者慎用;维持血液透析的患者可能会出现明显的低血压。

•甲状腺疾病:可能掩盖甲状腺功能亢进的迹象(例如心动过速)。如果怀疑甲状腺毒症,请认真管理和监控;突然停药可能会加剧甲状腺功能亢进的症状或引发甲状腺风暴。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群:

•老年人:老年人(> 65岁)的心动过缓可能更常见;减少剂量可能是必要的。

其他警告/注意事项:

•突然停药: [US Boxed Warning]:不应突然停药(特别是在患有CAD的患者中),但应逐渐停用β-受体阻滞剂,以避免急性心动过速,高血压和/或缺血。据报道,突然停用β受体阻滞剂后,心绞痛,室性心律失常和心肌梗塞(MI)严重加重。暂时但迅速恢复β受体阻滞剂治疗可能提示心绞痛恶化或急性冠状动脉供血不足。

•大手术:不应在大手术之前常规撤消慢性β受体阻滞剂治疗。

蒂莫洛尔穿过胎盘(Schneider 1988)。

怀孕期间接触β受体阻滞剂可能会增加新生儿发生不良事件的风险。已观察到孕妇在怀孕期间使用噻吗洛尔后胎儿心率下降(Devoe 1986)。如果孕妇需要使用β受体阻滞剂,则应在妊娠期间监测胎儿的生长,并应在分娩后48小时内监测新生儿的心动过缓,低血糖和呼吸抑制(ESC [Regitz-Zagrosek 2018])。

慢性母体高血压也与胎儿/婴儿的不良事件有关。慢性孕妇高血压可能会增加出生缺陷,低出生体重,早产,死产和新生儿死亡的风险。实际的胎儿/新生儿风险可能与产妇高血压的持续时间和严重程度有关。未经治疗的慢性高血压也可能增加孕妇不良结局的风险,包括妊娠糖尿病,先兆子痫,分娩并发症,中风和心肌梗塞(ACOG 203 2019)。

如果需要治疗妊娠期慢性高血压,则首选除噻吗洛尔外的其他药物(ACOG 203 2019; ESC [Regitz-Zagrosek 2018]; Magee 2014)。除非存在禁忌症,否则患有高血压的女性可以在怀孕期间继续用药(ESC [Regitz-Zagrosek 2018])。此外,当孕妇需要预防偏头痛时,首选其他药物(Pringsheim 2012)。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 (HCAHPS:在此住院期间,您是否曾服用过以前从未服用过的药物?在给您任何新药之前,医院工作人员多久告诉您该药的用途?医院工作人员多久描述一次药物的副作用?一种您可以理解的方式?)

•患者可能会感到恶心或失去体力和精力。立即让患者报告处方者严重的头晕,昏倒,呼吸急促,体重增加过多,手臂或腿部肿胀,胸痛,心跳缓慢,心跳异常,肌肉无力,视力改变或感冒(HCAHPS)。

•向患者宣传明显的反应迹象(例如,喘息;胸闷;发烧;瘙痒;咳嗽严重;皮肤发蓝;癫痫发作;或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀)。 注意:这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明:不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初始参考。在诊断,治疗和建议患者时,您最终必须依靠自己的判断力,经验和判断。