天麻

马和驹的口服糊剂

• NADA 141-123，FDA批准

警告

• 联邦（美国）法律限制该药物只能由有执照的兽医使用或按其命令使用。

描述

• 化学名称：5-甲氧基-2-[[[（（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基] -1 H-苯并咪唑。实验式：C 17 H 19 N 3 O 3 S.分子量：345.42。结构式：

供应方式

• Gastrogard （奥美拉唑）马用糊剂含有37％w / w的奥美拉唑，可通过可调剂量注射器购买。每个注射器包含2.28克奥美拉唑。注射器根据体重进行校准，并以7单位或72单位的包装盒形式提供。

储存条件

• 存放在20-25°C（68°F-77°F）下。允许在15-30°C（59°F – 86°F）之间漂移。

适应症

• 用于治疗和预防4周龄以上的马匹和小马驹胃溃疡的复发。

剂量方案

• 对于胃溃疡的治疗，应以建议的1.8 mg奥美拉唑/磅体重（4 mg / kg）的剂量每天一次口服Gastrogard Paste，持续4周。为了预防胃溃疡的复发，以建议的每日维持剂量0.9 mg / lb（2 mg / kg）施用Gastrogard Paste，继续治疗至少4周。

使用指南

• 建议将Gastrogard马膏用于4周龄及以上的马和小马驹。一个注射器的内含物将以1.8毫克奥美拉唑/磅体重（4毫克/千克）的速率给一匹1250磅（568千克）的马给药。对于胃溃疡的治疗，注射器柱塞上的每个重量标记将输送足够的奥美拉唑，以治疗250磅（114千克）体重。为了防止胃溃疡的复发，每个体重标记将提供足够的奥美拉唑，以达到500磅（227千克）体重。
• 要以1.8毫克的奥美拉唑/磅体重（4毫克/千克）的治疗剂量率递送Gastrogard糊剂，请根据马的体重（磅）将注射器柱塞设置为适当的重量标记。
• 为了以0.9 mg / lb（2 mg / kg）的剂量率递送Gastrogard Paste以防止溃疡复发，请将注射器柱塞设置为与马匹一半重量（磅）相对应的重量标记。
• 要设置注射器柱塞，请旋转1/4圈以将滚花环解锁。沿柱塞轴滑动滚花环，以使最靠近发条盒的一侧在适当的凹口处。将柱塞环旋转1/4圈以将其锁定到位，并确保其已锁定。确保马的嘴没有饲料。取下注射器尖端的盖子，然后将注射器插入齿间间隙的马口中。压下柱塞，直到被滚花环止住。剂量应放在舌头背面或脸颊袋深处。应注意确保马消耗全部剂量。给药后应短暂观察被治疗的动物，以确保不丢失或拒绝一部分剂量。如果丢失任何剂量，建议重做。
• 如果在给药后没有完全清空注射器，则可以在接下来的几天内重新使用注射器，直到将其清空。每次使用后都要盖上盖子。

警告

• 请勿在供人类食用的马匹中使用。请将本品和所有毒品放在儿童接触不到的地方。食入时，请联系医生。医生可以联系中毒控制中心寻求有关意外摄入的建议。

不良反应

• 在功效试验中，当以每天1.8 mg的奥美拉唑/磅（4 mg / kg）体重每天给药28天和每天以0.9 mg的奥美拉唑/磅（2 mg / kg）体重再连续30天给药时，无不良反应被观察。

预防措施

• 在孕妇或哺乳期的母马中，尚未确定Gastrogard Paste的安全性。

临床药理学

• 作用机理：奥美拉唑是一种胃酸泵抑制剂，可调节氢离子产生的最终步骤，并与刺激无关地阻止胃酸分泌。奥美拉唑不可逆地结合于胃壁细胞的H +，K + ATPase酶，后者将氢离子泵入胃腔，以交换钾离子。由于奥美拉唑在细胞小管中积累并且不可逆地与作用部位结合，因此稳态时的血浆浓度与与酶结合的量没有直接关系。奥美拉唑作用与血浆浓度之间的关系是H +，K + ATPase活性/周转速率限制过程的函数。一旦所有酶结合，仅在新的H +，K + ATPase在壁细胞中合成后，酸分泌才会恢复（即，新酶的合成速率超过抑制速率）。

• 药效学：在一项研究中，使用带有胃插管的马的药效学作用，在给予4 mg奥美拉唑/千克/天的马中，胃酸的分泌被抑制。在达到预期的胃酸分泌最大抑制作用后（5天），在8、16和24小时时，胃酸的实际分泌量分别减少了99％，95％和90％。

• 药代动力学：在一项药代动力学研究中，在喂食或禁食状态下接受了多剂奥美拉唑糊剂（1.8 mg / lb，每天一次，连续十五天）的十三匹健康混合品种马（8头雌性，5头雄性）没有证据表明比较全身暴露程度（AUC0 -∞ ）时药物在血浆中的蓄积。在研究期间比较个体生物利用度数据（AUC0 -∞ ，Cmax和Tmax测量值）时，受试者之间和受试者内部产品吸收速率和程度的差异很大。此外，在有食物的情况下，马匹中奥美拉唑的吸收程度降低了约67％。观察到的证据表明，在奥美拉唑治疗的第五天，禁食24小时的动物的平均AUC0 -∞值大约是喂食马匹的第一和第十五剂后估计的AUC的三倍。每天两次自由干草和甜饲料（谷物）。膳食状态不影响药物清除率。最终半衰期估计值（N = 38）在大约一半到八个小时的范围内。

功效

• 剂量确认：天麻（奥美拉唑）糊剂，每天提供1.8 mg / lb（4 mg / kg）的奥美拉唑，持续28天，可有效治愈或减轻92％的经奥美拉唑治疗的马的胃溃疡严重程度。相比之下，有32％的对照表现出已愈合或较轻的溃疡。参加这项研究的马是经胃镜检查证实患有胃溃疡的健康动物。随后每天服用Gastrogard Paste，以0.9 mg / lb（2 mg / kg）的剂量提供奥美拉唑，持续30天，可以防止84％受治疗的马匹出现胃溃疡，而从奥美拉唑治疗的马匹中，溃疡复发或变得更为严重。

• 临床现场试验：每天以1.8 mg / lb（4 mg / kg）施用的Gastrogard糊剂可以治愈或降低99％的经奥美拉唑治疗的马的胃溃疡的严重程度。相比之下，32.4％的对照马已治愈溃疡或溃疡程度有所减轻。这些试验包括各种品种和不同管理条件下的马匹，包括参加比赛或表演训练的马匹，快乐马匹和小马驹（仅一个月）。参加功效试验的马是通过胃镜检查证实患有胃溃疡的健康动物。在这些野外试验中，马很容易接受Gastrogard Paste。没有药物相关的不良反应。在临床试验中， Gastrogard Paste与其他疗法同时使用，包括：驱虫药，抗生素，非甾体和甾体抗炎药，利尿剂，镇定剂和疫苗。

• 诊断和管理注意事项：成年马的胃溃疡可能与以下临床症状有关：食欲不振或食欲下降，反复发作的绞痛，间歇性大便稀少或慢性腹泻，毛发差，身体状况差或表现不佳。小马驹的临床体征可能包括：磨牙症（磨牙），流涎过多，绞痛，颅腹压痛，厌食，腹泻，胸骨卧位或无力。如果直接通过胃镜检查胃黏膜可视化溃疡，则可以更准确地诊断马和驹的胃溃疡。
  如果在初始治疗完成后未进行预防复发的治疗，则马的胃溃疡可能会复发。在治疗后，以0.9毫克奥美拉唑/磅体重（2毫克/千克）的Gastrogard糊剂控制胃溃疡。服用Gastrogard Paste超过91天的安全性尚未确定。
  用奥美拉唑治疗三到五天后，最大程度地抑制了酸。

安全

• 在以下受控功效和安全性研究中， Gastrogard Paste具有良好的耐受性。
• 在涉及139匹马的野外试验中，包括只有一个月大的小马驹，没有发现可归因于奥美拉唑治疗的不良反应。
• 在安慰剂对照的成年马安全性研究中，马匹接受20毫克/千克/天的奥美拉唑（奥美拉唑）（建议剂量的5倍）治疗90天。没有观察到与治疗相关的不良反应。
• 在安慰剂对照的耐受性研究中，成年马用Gastrogard Paste以40 mg / kg /天的剂量（建议剂量的10倍）治疗21天。没有观察到与治疗相关的不良反应。
• 安慰剂对照的马驹安全性研究评估了每天一次奥美拉唑在4、12或20 mg / kg（1、3或5x）剂量下的安全性，持续91天。在研究开始时，驹的年龄从66天到110天不等。在以20 mg / kg的过量剂量（推荐剂量的5倍）治疗的马匹中，γ-谷氨酰转移酶（GGT）水平显着升高。 3x和5x组的小马驹的平均胃重比要高于对照组。然而，在组织学检查中没有发现胃的异常。

生殖安全

• 在一项男性生殖安全研究中，有10种种马以12 mg / kg /天（建议剂量的3倍）接受Gastrogard Paste治疗70天。没有观察到与治疗有关的对精液质量或繁殖行为的不利影响。繁殖母马的安全性研究尚未进行。

欲获得更多信息

• 请致电1-888-637-4251。
  市场销售商：Merial LLC，美国乔治亚州德卢斯30096-4640
  巴西制造
  美国专利：4255431和5708017
  ®Gastrogard是阿斯利康的注册商标
  集团公司。
  ©2009 Merial。
  版权所有。 02-2009版

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Gastrogard®
（奥美拉唑）
NADA 141-123，FDA批准

注意：美国联邦法律限制该药物只能在以下情况下使用：
执照兽医的命令。

功能主治：用于治疗和预防胃癌的复发
4周龄以上的马和小马驹的溃疡。

剂量方案：仅用于马匹口服。用于治疗
胃溃疡，Gastrogard®（奥美拉唑）粘贴应给予
建议剂量为1.8毫克，每天口服一次，持续4周
奥美拉唑/磅体重（4 mg / kg）。为了预防
胃溃疡复发，继续治疗至少
通过在以下位置施用Gastrogard（奥美拉唑）糊剂，再延长4周
建议的每日维持剂量为0.9 mg / lb（2 mg / kg）。

NET WT。 6.15克（2.28克奥美拉唑）

进一步阅读包装插页
说明和重要信息。

警告：请勿在用于人类的马匹中使用
消费。请将本品和所有毒品放在儿童接触不到的地方。

储存：储存在68°F-77°F（20-25°C）。之间的短途旅行
允许温度介于15-30°C（59°F-86°F）之间。

市场销售商：Merial LLC，美国乔治亚州德卢斯30096-4640

巴西制造

客户协助：有关更多信息，请致电
1-888-637-4251。美国专利：4255431和5708017

®Gastrogard是阿斯利康的注册商标
集团公司。 ©2009 Merial。版权所有。

1824/01 / 36611，Rev.02-2009

很多
经验值

主要显示面板-7针注射器纸箱

Gastrogard®
（奥美拉唑）马蹄溃疡口服膏

改善和治愈胃溃疡

预防胃溃疡复发

每天一次

NADA 141-123，FDA批准

包含7个注射器
单独包装

产品3661101

梅里亚

主要显示面板-72针筒运输标签

阅读包装说明书以获取更多说明
和重要信息。

Gastrogard®
（奥美拉唑）马蹄溃疡口服膏

用于治疗和预防
马胃溃疡的复发

注意：美国联邦法律限制该药物只能由
按照有执照的兽医的命令。

存放在20-25°C（68°F-77°F）下。
允许在15-30°C（59°F – 86°F）之间漂移。

批号及到期日

产品3661172

销售单位：
梅里亚有限公司
美国乔治亚州德卢斯300600-4640
巴西制造
1829/01
36611
02-2009版

®Gastrogard是一种
的注册商标
阿斯利康集团
公司。
©2009 Merial。
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目录： 72个单独包装的注射器

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