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Atripla
请勿将Atripla与阿德福韦 ， 阿扎那韦 ， 伏立康唑或含有恩曲他滨， 拉米夫定或替诺福韦的药物一起服用。
告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。许多药物可以相互作用，有些药物不应一起使用。
Atripla可能导致严重或致命的肝脏问题。如果您有诸如胃痛或肿胀，食欲不振，尿黑或皮肤或眼睛发黄等症状，请立即致电医生。
Atripla可能会导致一种称为乳酸性酸中毒的严重状况，这是血液中乳酸的危险堆积。如果您有异常的肌肉疼痛，呼吸困难，胃痛， 头晕 ，感到寒冷或感到非常虚弱或疲倦，请致电医生或获得紧急医疗帮助。
如果您曾经感染过乙型肝炎 ，则在停止使用Atripla后可能会变得活跃或变得更糟。您可能需要频繁进行几个月的肝功能检查 。
- Atripla禁用于先前证明对Atripla的成分依非韦伦具有临床上显着的超敏反应（例如，史蒂文斯-约翰逊综合征，多形性红斑或中毒性皮肤喷发） [见警告和注意事项（5.2） ] 。
- 禁忌将Atripla与伏立康唑或elbasvir / grazoprevir并用[见药物相互作用（7.3）和临床药理学（12.3） ]。
标签的其他部分讨论了以下不良反应：
- 合并感染HIV-1和HBV的患者的乙肝严重急性加重[见警告和注意事项（5.1） ] 。
- 皮疹[请参阅警告和注意事项（5.2） ]。
- 肝毒性[见警告和注意事项（5.3） ]。
- 精神病症状[请参阅警告和注意事项（5.5） ]。
- 神经系统症状[请参阅警告和注意事项（5.6） ]。
- 新发或恶化的肾功能不全[请参阅警告和注意事项（5.7） ]。
- 胚胎-胎儿毒性[见警告和注意事项（5.8） ]。
- 骨丢失和矿化缺陷[请参阅警告和注意事项（5.9） ]。
- 惊厥[见警告和注意事项（5.10） ] 。
- 乳酸性酸中毒/重度肝肿大伴脂肪变性[见警告和注意事项（5.11） ]。
- 免疫重建综合症[请参阅警告和注意事项（5.12） ]。
- 脂肪重新分配[请参阅警告和注意事项（5.13） ]。
临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
成人受试者的临床试验
研究934是一项开放标签的主动对照试验，其中511名初次接受抗逆转录病毒治疗的受试者接受FTC + TDF与EFV联合给药（N = 257）或齐多夫定（AZT）/拉米夫定（3TC）与EFV（N = 254）。
研究934中最常见的不良反应（发生率大于或等于10％，任何严重程度）包括腹泻，恶心，疲劳，头痛，头晕，抑郁，失眠，梦境异常和皮疹。在研究934中观察到的不良反应与在单个成分的先前试验中观察到的不良反应基本一致（表1）。
| FTC + TDF + EFV † | AZT / 3TC + EFV | |
|---|---|---|
| N = 257 | N = 254 | |
| ||
| 疲劳 | 9％ | 8％ |
| 萧条 | 9％ | 7％ |
| 恶心 | 9％ | 7％ |
| 腹泻 | 9％ | 5％ |
| 头晕 | 8％ | 7％ |
| 上呼吸道感染 | 8％ | 5％ |
| 鼻窦炎 | 8％ | 4％ |
| 皮疹事件‡ | 7％ | 9％ |
| 头痛 | 6％ | 5％ |
| 失眠 | 5％ | 7％ |
| 焦虑 | 5％ | 4％ |
| 鼻咽炎 | 5％ | 3％ |
| 呕吐 | 2％ | 5％ |
在研究073中，对具有抗逆转录病毒疗法稳定，病毒学抑制作用且无病毒学失败史的受试者进行随机分组，以接受Atripla或保持基线治疗方案。在研究073中观察到的不良反应与在研究934中观察到的不良反应以及当与其他抗逆转录病毒药物联合给药时与Atripla的各个成分所观察到的不良反应基本一致。
依法韦仑，恩曲他滨或TDF
除研究934和研究073中的不良反应外，在EFV，FTC或TDF与其他抗逆转录病毒药物联合进行的临床试验中还观察到以下不良反应。
Efavirenz：在接受EFV治疗的受试者中观察到的最严重的不良反应是神经系统症状[请参阅警告和注意事项（5.6） ]，精神病症状[请参见警告和注意事项（5.5） ]和皮疹[请参阅警告和注意事项（5.2） ]。 。
在两项对照临床试验中，在大于等于2％的EFV治疗的受试者中观察到的某些中度至重度不良反应包括疼痛，注意力不集中，梦境异常，嗜睡，厌食，消化不良，腹痛，神经紧张和瘙痒。
尽管尚未建立与EFV的因果关系，但也有胰腺炎的报道。与对照组相比，在接受EFV 600 mg治疗的受试者中，血清淀粉酶水平无症状增加。
据报道，接受FTC治疗的受试者皮肤变色的频率更高。其表现为手掌和/或脚底色素沉着过度，通常为轻度无症状。其机理和临床意义尚不清楚。
儿科受试者的临床试验
Efavirenz：不良反应的评估是基于182例接受EFV联合其他抗逆转录病毒药物治疗的182名HIV-1感染小儿受试者的三项儿科临床试验。这三项试验的不良反应类型和发生频率与成年受试者大致相似，但皮疹的发生率较高，据报道，在32％（59/182）的儿科受试者中出现皮疹，而成年人中只有26％，在3％（6/182）的小儿科目中，报告3级或4级皮疹的频率更高，而成年人为0.9％ [见警告和注意事项（5.2） ] 。
恩曲他滨：除了在成人中报告的不良反应外，在两项开放标签的非对照儿科试验中，接受FTC治疗的儿科患者中分别有7％和32％观察到贫血和色素沉着过度（N = 116 ）。
替诺福韦DF：在一项针对12岁至18岁以下受试者的儿科临床试验中，在接受TDF治疗的儿科受试者中观察到的不良反应（N = 81）与成人TDF临床试验中观察到的不良反应一致[请参阅警告和注意事项（5.9） ] 。
实验室异常
Efavirenz，恩曲他滨和替诺福韦DF：在研究934中观察到的实验室异常通常与以前的试验一致（表2）。
| FTC + TDF + EFV * | AZT / 3TC + EFV | |
|---|---|---|
| N = 257 | N = 254 | |
| ||
| ≥3级实验室异常 | 30％ | 26％ |
| 空腹胆固醇（> 240 mg / dL） | 22％ | 24％ |
| 肌酸激酶 （M：> 990 U / L） F：> 845单位 | 9％ | 7％ |
| 血清淀粉酶（> 175 U / L） | 8％ | 4％ |
| 碱性磷酸酶（> 550 U / L） | 1％ | 0％ |
| AST （M：> 180 U / L） （F：> 170 U / L） | 3％ | 3％ |
| ALT （M：> 215 U / L） （F：> 170 U / L） | 2％ | 3％ |
| 血红蛋白（<8.0 mg / dL） | 0％ | 4％ |
| 高血糖症（> 250 mg / dL） | 2％ | 1％ |
| 血尿（> 75 RBC / HPF） | 3％ | 2％ |
| 糖尿（≥3+） | <1％ | 1％ |
| 中性粒细胞（<750 / mm 3 ） | 3％ | 5％ |
| 空腹甘油三酸酯（> 750 mg / dL） | 4％ | 2％ |
研究073中观察到的实验室异常与研究934中的实验室异常基本一致。
肝事件：在研究934中，接受EFV，FTC和TDF治疗的19位受试者和接受EFV和固定剂量齐多夫定/拉米夫定治疗的20位受试者的乙型肝炎表面抗原或丙型肝炎抗体阳性。在这些合并感染的受试者中，EFV，FTC和TDF臂中的一名受试者（1/19）转氨酶升高到144周的ULN超过五倍。在固定剂量的齐多夫定/拉米夫定组中，有两个受试者（2/20）转氨酶升高到144周的ULN超过五倍。没有因肝胆疾病而中止并发HBV和/或HCV合并感染的受试者[见警告和注意事项（5.3） ]。
上市后经验
在EFV，FTC或TDF的批准后使用期间，已经确定了以下不良反应。由于上市后反应是自愿地从不确定规模的人群中报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
依法韦仑 ：
心脏疾病
心pit
耳朵和迷宫疾病
耳鸣，眩晕
内分泌失调
男性乳房发育
眼疾
视力异常
胃肠道疾病
便秘，吸收不良
一般疾病和管理场所条件
虚弱
肝胆疾病
肝酶升高，肝功能衰竭，肝炎
免疫系统疾病
过敏反应
代谢与营养失调
体内脂肪的重新分布/积累[请参阅警告和注意事项（5.13） ] ，高胆固醇血症，高甘油三酸酯血症
肌肉骨骼和结缔组织疾病
关节痛，肌痛，肌病
神经系统疾病
协调异常，共济失调，脑病，小脑协调和平衡障碍，抽搐，感觉不足，感觉异常，神经病，震颤
精神病
攻击性反应，躁动，妄想，情绪不稳，躁狂症，神经症，妄想症，精神病，自杀，卡塔尼亚
呼吸，胸和纵隔疾病
呼吸困难
皮肤和皮下组织疾病
潮红，多形性红斑，光敏性皮炎，史蒂文斯-约翰逊综合症
恩曲他滨 ：尚未确定上市后的不良反应可纳入本节。
替诺福韦DF ：
免疫系统疾病
过敏反应，包括血管性水肿
代谢与营养失调
乳酸性酸中毒，低血钾，低磷血症
呼吸系统，胸部和纵隔疾病
呼吸困难
胃肠道疾病
胰腺炎，淀粉酶增加，腹痛
肝胆疾病
肝脂肪变性，肝炎，肝酶增加（最常见的是AST，ALT，γGT）
皮肤和皮下组织疾病
皮疹
肌肉骨骼和结缔组织疾病
横纹肌溶解症，骨软化症（表现为骨痛，可能导致骨折），肌肉无力，肌病
肾脏和泌尿系统疾病
急性肾衰竭，肾衰竭，急性肾小管坏死，范科尼综合征，近端肾小管病变，间质性肾炎（包括急性病例），尿崩症，肾源性尿崩症，肾功能不全，肌酐升高，蛋白尿，多尿
一般疾病和管理场所条件
虚弱
由于近端肾小管病变，可能发生以下不良反应，列在上述人体系统标题下：横纹肌溶解，骨软化症，低血钾，肌肉无力，肌病，低磷血症。
依法韦伦
Efavirenz已显示在体内诱导CYP3A和CYP2B6。当与EFV并用时，作为CYP3A或CYP2B6底物的其他化合物的血浆浓度可能降低。
诱导CYP3A活性的药物（例如苯巴比妥，利福平，利福布汀）有望增加EFV的清除率，从而降低血浆浓度[参见剂量和给药方法（2.2） ] 。
关于EFV与延长QTc间隔的药物之间可能发生药效相互作用的信息有限。使用EFV已观察到QTc延长[见临床药理学（12.2） ]。与已知有Torsade de Pointes风险的药物合用时，考虑使用Atripla的替代品。
影响肾功能的药物
FTC和替诺福韦主要通过肾脏消除[见临床药理学（12.3） ] 。 Atripla与通过活动性肾小管分泌消除的药物共同给药可能会增加FTC，替诺福韦和/或共同给药药物的浓度。一些实例包括但不限于阿昔洛韦，阿德福韦酯，西多福韦，更昔洛韦，伐昔洛韦，缬更昔洛韦，氨基糖苷类（例如庆大霉素）和大剂量或多种NSAID [见警告和注意事项（5.7） ] 。降低肾功能的药物可能会增加FTC和/或替诺福韦的浓度。
已建立且潜在的重大互动
表3总结了有关Atripla的其他重要药物相互作用信息。所述药物相互作用基于将Atripla，Atripla的成分（EFV，FTC或TDF）作为单独药物进行的试验，或者是潜在的药物相互作用[请参见临床药理学（12.3） 。
| 伴随药品类别：药品名称 | 影响 | 临床评论 |
|---|---|---|
| ||
| HIV抗病毒剂 | ||
| 蛋白酶抑制剂： 阿扎那韦 | ↓阿扎那韦 ↑替诺福韦 | 不建议将atazanavir与Atripla并用。 EFV加TDF对阿扎那韦血浆浓度的综合影响尚不清楚。没有足够的数据支持阿扎那韦或阿扎那韦/利托那韦与Atripla联合使用的剂量建议。 |
| 蛋白酶抑制剂： fosamprenavir 钙 | ↓安普那韦 | fosamprenavir（未增强）：fosamprenavir和Atripla在安全性和有效性方面尚未确定适当剂量。 Fosamprenavir /利托那韦：当每天一次将Atripla与fosamprenavir / ritonavir一起服用时，建议每天额外服用100 mg /天（总计300 mg）的利托那韦。当Atripla每天与福沙普那韦加利托那韦一起使用两次时，不需要改变利托那韦的剂量。 |
| 蛋白酶抑制剂： 茚地那韦 | ↓茚地那韦 | 茚地那韦与EFV联合使用的最佳剂量尚不清楚。每8小时将茚地那韦剂量增加至1000 mg不能补偿因EFV引起的茚地那韦代谢增加。 |
| 蛋白酶抑制剂： 达那那韦/利托那韦 | ↑替诺福韦 | 监测同时接受利多那韦和达那那韦联合利妥那韦治疗的患者的TDF相关不良反应。在发生TDF相关不良反应的患者中停用Atripla。 |
| 洛匹那韦/利托那韦 | ↓洛匹那韦 ↑替诺福韦 | 请勿每天服用lopinavir / ritonavir。与EFV并用时，建议所有患者增加lopinavir / ritonavir的剂量。有关与含EFV或替诺福韦的方案（例如Atripla）共同给药的指南，请参阅lopinavir / ritonavir的完整处方信息。应监测患者与替诺福韦相关的不良反应。在发生TDF相关不良反应的患者中停用Atripla。 |
| 蛋白酶抑制剂： 利托那韦 | ↑利托那韦 ↑依法韦仑 | 当利托那韦500 mg每12小时与EFV 600 mg每天一次并用时，这种组合与不良临床经验（例如头晕，恶心，感觉异常）和实验室异常（肝酶升高）的发生频率较高相关。当将Atripla与利托那韦联合使用时，建议监测肝酶。 |
| 蛋白酶抑制剂： 沙奎那韦 | ↓沙奎那韦 | 就安全性和有效性而言，尚未确定适当剂量的EFV和沙奎那韦/利托那韦的组合剂量。 |
| CCR5共同受体拮抗剂： 马拉维罗克 | ↓马拉维罗克 | 有关与Atripla共同管理的指南，请参阅maraviroc的完整处方信息。 |
| NRTI： 去羟肌苷 | ↑羟肌苷 | 应严密监测接受Atripla和Didanosine的患者是否有与dodanosine相关的不良反应。在发生与二羟肌苷相关的不良反应的患者中停用二羟肌苷。较高的二羟肌苷浓度可以增强与二羟肌苷相关的不良反应，包括胰腺炎和神经病。每天接受400毫克去羟肌苷的TDF患者观察到CD4 +细胞计数降低。 对于体重超过60公斤的患者，将其与Atripla并用时将其减少至250毫克。对于体重不足60公斤的患者，将其与Atripla并用时将其减少至200 mg。并用时，Atripla和Videx EC可以在禁食或便餐（少于400 kcal，脂肪20％）中服用。 |
| NNRTI： 其他NNRTI | ↑或↓依法韦仑和/或NNRTI | 尚未证明将两个NNRTI组合是有益的。 Atripla包含EFV，不应与其他NNRTI并用。 |
| 整合酶链转移抑制剂： 雷格列韦 | ↓雷格列韦 | 尚未直接评估这种相互作用的临床意义。 |
| 丙型肝炎抗病毒药 | ||
| 博西泼韦 | ↓boceprevir | 当boceprevir与EFV并用时，boceprevir的血浆谷浓度降低，这可能导致治疗效果丧失。应避免合并。 |
| 厄巴斯韦/格拉佐普韦 | ↓埃尔巴斯维尔 ↓格拉佐普韦 | 禁忌Atripla与elbasvir / grazoprevir并用[见禁忌症（4） ]，因为它可能导致对elbasvir / grazoprevir的病毒学应答丧失。 |
| 格列卡韦 | ↓格列卡韦 ↓吡溴那韦 | 不建议同时使用Atripla，因为它可能会导致glecaprevir / pibrentasvir的治疗效果降低。 |
| 利地帕韦/索非布韦 | ↑替诺福韦 | 接收ATRIPLA和HARVONI®（ledipasvir /索非布韦）患者伴随应该用于与相关联的TDF不良反应进行监测。 |
| 西美泼韦 | ↓西美普韦 ef依法韦仑 | 不建议将simeprevir与EFV并用，因为它可能导致simeprevir的治疗效果丧失。 |
| 索非布韦/维帕他韦 索非布韦/韦帕他韦/伏昔拉普韦 | ↑替诺福韦 ↓维帕他韦 ↓voxilaprevir | （索非布韦/ velpatasvir / voxilaprevir）不推荐含有EFV-方案和EPCLUSA®（索非布韦/ velpatasvir）或VOSEVI®合用。 |
| 其他代理商 | ||
| 抗凝剂： 华法林 | ↑或↓华法林 | EFV可能会增加或减少血浆浓度和影响。 |
| 抗惊厥药： 卡马西平 | ↓卡马西平 ↓依法韦仑 | 没有足够的数据来推荐Atripla的剂量推荐。应使用其他抗惊厥药治疗。 |
| 苯妥英 苯巴比妥 | ↓抗惊厥药 ↓依法韦仑 | 降低抗惊厥和/或EFV血浆水平的潜力；应定期监测抗惊厥血浆水平。 |
| 抗抑郁药： 安非他酮 | ↓安非他酮 | EFV对安非他酮暴露的影响被认为是由于诱导了安非他酮代谢。安非他酮剂量的增加应以临床反应为指导，但不应超过安非他酮的最大推荐剂量。 |
| 舍曲林 | ↓舍曲林 | 舍曲林剂量的增加应以临床反应为指导。 |
| 抗真菌药： | ||
| 伊曲康唑 | ↓伊曲康唑 ↓羟基-伊曲康唑 | 由于不能推荐使用伊曲康唑的剂量推荐，因此应考虑使用其他抗真菌药物。 |
| 酮康唑 | ↓酮康唑 | 尚未进行与Atripla和酮康唑的药物相互作用试验。依法韦伦具有降低血浆酮康唑浓度的潜力。 |
| 泊沙康唑 | ↓泊沙康唑 | 除非收益大于风险，否则避免同时使用。 |
| 伏立康唑 | 伏立康唑 ↑依法韦仑 | 禁忌Atripla与伏立康唑合用[见禁忌症（4） ]，因为它可能导致伏立康唑的治疗作用降低和与EFV相关的不良反应风险增加 |
| 抗感染： 克拉霉素 | ↓克拉霉素 ↑14-羟基代谢物 | 考虑到QT间期延长的风险，考虑使用大环内酯类抗生素的替代品。 |
| 抗分枝杆菌： 利福布汀 | ↓利福布汀 | 将利福布汀的每日剂量增加50％。在每周两次或3次服用利福布汀的治疗方案中，考虑将利福布汀的剂量加倍。 |
| 利福平 | ↓依法韦仑 | 如果体重超过50公斤或以上的患者将Atripla与rifampin并用，建议每天增加200 mg EFV。 |
| 抗疟药： 蒿甲醚/荧光黄素 | ↓蒿甲醚 ↓双氢青蒿素 ↓苦参碱 | 考虑到QT间期延长的风险，考虑使用蒿甲醚/荧光粉的替代品[参见警告和注意事项（5.4） ] 。 |
| 阿托伐醌/鸟嘌呤 | ↓atovaquone ↓胍 | 不建议将阿托伐醌/异丙胍与Atripla并用。 |
| 钙通道阻滞剂： 地尔硫卓 | ↓地尔硫卓 ↓脱乙酰地尔硫卓 ↓N-单-甲基地尔硫卓 | 地尔硫卓的剂量调整应以临床反应为指导（请参阅地尔硫卓的完整处方信息）。与地尔硫卓联用时，无需调整Atripla的剂量。 |
| 其他例如 非洛地平 尼卡地平 硝苯地平 维拉帕米 | ↓钙通道阻滞剂 | 没有关于EFV与其他作为CYP3A底物的钙通道阻滞剂潜在相互作用的数据。存在降低钙通道阻滞剂血浆浓度的潜力。剂量调整应以临床反应为指导（请参阅有关钙通道阻滞剂的完整处方信息）。 |
| HMG-CoA还原酶抑制剂： 阿托伐他汀 普伐他汀 辛伐他汀 | ↓阿托伐他汀 ↓普伐他汀 ↓辛伐他汀 | EFV使阿托伐他汀，普伐他汀和辛伐他汀的血浆浓度降低。有关个体化剂量的指导，请查阅HMG-CoA还原酶抑制剂的完整处方信息。 |
| 激素避孕药： 口服： 乙炔基 雌二醇/孕激素 | ↓孕激素的活性代谢产物 | 除激素避孕药外，还必须使用可靠的屏障避孕方法。依法韦伦对乙炔雌二醇浓度无影响，但孕激素水平（去甲炔雌激素和左炔诺孕酮）明显降低。没有观察到乙炔雌二醇/诺孕酯对EFV血浆浓度的影响。 |
| 注入： 依托孕酮 | ↓依托孕酮 | 除激素避孕药外，还必须使用可靠的屏障避孕方法。可能会减少依托孕烯的暴露。上市后已有EFV暴露患者使用依托孕烯避孕失败的报道。 |
| 免疫抑制剂： 环孢霉素，他克莫司，西罗莫司和其他经CYP3A代谢的药物 | ↓免疫抑制剂 | 可能由于EFV诱导CYP3A而降低了免疫抑制剂的暴露。预计这些免疫抑制剂不会影响EFV的暴露。可能需要调整免疫抑制剂的剂量。当开始或停止用Atripla治疗时，建议密切监测免疫抑制剂的浓度至少2周（直到达到稳定浓度）。 |
| 麻醉止痛药： 美沙酮 | ↓美沙酮 | EFV在有注射毒品史的HIV-1感染者中并用会导致鸦片停药的迹象。美沙酮剂量平均增加22％，以缓解戒断症状。应监测患者的戒断症状，并根据需要增加美沙酮剂量以缓解戒断症状。 |
Efavirenz分析干扰
大麻素测试相互作用 ：依非韦伦不与大麻素受体结合。在接受EFV的未感染和HIV感染者中，一些筛查方法已报告了假阳性的尿大麻素测试结果。建议通过更具体的方法对大麻素进行阳性筛查。