拉米夫定是一种抗病毒药，可防止人体免疫缺陷病毒（ HIV ）或乙型肝炎病毒在您体内繁殖。

Epivir用于治疗HIV，该病毒可导致获得性免疫缺陷综合症（AIDS）。 Epivir不能治愈HIV或AIDS。

Epivir-HBV用于治疗乙型肝炎。Epivir-HBV不可用于同时感染乙型肝炎和艾滋病毒的人。

拉米夫定也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您还服用其他含有拉米夫定或恩曲他滨的药物，则不应服用Epivir-HBV （用于治疗乙型肝炎）。

您可能会发展乳酸性酸中毒，这是血液中乳酸的危险堆积。如果您有异常的肌肉疼痛，呼吸困难，胃痛， 头晕 ，感到寒冷或感到非常虚弱或疲倦，请致电医生或获得紧急医疗帮助。

拉米夫定还会对肝脏或胰腺造成严重或威胁生命的作用。如果您有以下情况，请立即致电您的医生：上腹部的剧烈疼痛蔓延到您的背部， 恶心 ，食欲不振，尿色深，黏土色的粪便或黄疸 （皮肤或眼睛发黄）。

如果您曾经感染过乙型肝炎，则在停止使用拉米夫定后可能会变得活跃或变得更糟。您可能需要频繁进行几个月的肝功能检查 。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

解决方案，口服：

Epivir：10 mg / mL（240 mL）[包含对羟基苯甲酸甲酯，丙二醇，对羟基苯甲酸丙酯；草莓香蕉味]

Epivir HBV：5 mg / mL（240 mL）[包含对羟基苯甲酸甲酯，丙二醇，对羟基苯甲酸丙酯；草莓香蕉味]

通用：10毫克/毫升（240毫升）

平板电脑，口服：

Epivir：150毫克[评分]

Epivir：300毫克

Epivir HBV：100毫克

一般：100毫克，150毫克，300毫克

• 抗肝炎病毒，逆转录酶抑制剂，核苷（抗-HBV）
• 抗逆转录病毒，逆转录酶抑制剂，核苷（抗HIV）

拉米夫定是胞嘧啶类似物。在体外，拉米夫定被三磷酸化，主要作用方式是通过病毒DNA链终止来抑制HIV逆转录。抑制逆转录酶的RNA和DNA依赖性DNA聚合酶活性。在乙型肝炎中，拉米夫定的单磷酸盐形式通过乙型肝炎病毒聚合酶掺入病毒DNA中，导致DNA链终止。

吸收性

快速

分配

进入血管外空间

儿童（n = 38）：脑脊液浓度为血清浓度的14.2±7.9％

V _d ：1.3±0.4升/千克

代谢

次要;唯一已知的代谢物是反式亚砜代谢物

排泄

主要是尿液（多数为不变药）；体重校正的口腔清洁在2岁时最高，然后从2岁下降到12岁，然后该值与成人相同

达到顶峰的时间

小儿患者0.5至17岁：中位数：1.5小时（范围：0.5至4小时）（Lewis 1996）

13至17岁青少年：0.5至1小时

成人：美联储：3.2小时；禁食：0.9小时

半条命消除

细胞内：10至15小时

消除：

4个月至14岁的儿童：2±0.6小时

成人：5至7小时；肾功能损害增加

蛋白结合

血浆：<36％

慢性乙型肝炎（Epivir HBV）：慢性乙型肝炎的治疗与乙型肝炎病毒复制和活动性肝炎相关的证据

使用限制：仅在没有或没有合适的具有更高抗药性遗传屏障的抗病毒药物时使用。拉米夫定-HBV尚未在合并感染艾滋病毒，丙型肝炎病毒或三角洲肝炎病毒的患者中进行评估；失代偿性肝病；或在肝移植受者中。

HIV-1感染，治疗（Epivir）：与其他抗逆转录病毒药物联合治疗HIV-1

对拉米夫定或制剂中的任何成分过敏

注意： Epivir HBV的配方和剂量不适用于同时感染HBV和HIV的患者；替诺福韦和拉米夫定是在完全抑制性抗逆转录病毒治疗方案中首选的核苷逆转录酶抑制剂（NRTI）骨架，并用于治疗HBV合并感染（HHS [成人] 2017）。

HIV-1感染，治疗（Epivir，3TC [加拿大产品]）：口服（与其他抗逆转录病毒药物联合使用）：每天两次150毫克或每天一次300毫克

注意：对于任何初次接受ART的患者（与替诺福韦加dolutegravir或替诺福韦加raltegravir并用）或HLA-B * 5701阴性的初次接受ART的患者（当与阿巴卡韦加dolutegravir并用时），拉米夫定是推荐的初始方案的一部分）（HHS [成人] 2017）。

HIV-1非职业性暴露后预防（nPEP）（依匹韦）（非标签使用）（ HHS [nPEP] 2016） ：口服： 注意：暴露后72小时内开始治疗，持续28天；与其他抗逆转录病毒药物联合使用。

CrCl≥60 mL / min：对于这些患者，拉米夫定不是推荐的抗逆转录病毒治疗方案的组成部分。

CrCl <60 mL / min：应根据肾功能调整剂量。

乙型肝炎（Epivir HBV，Heptovir [加拿大产品]）的治疗：口服：每天一次100毫克

治疗持续时间（AASLD实践指南）：基于核苷酸类似物的治疗（例如拉米夫定）的治疗持续时间是可变的，并受HBeAg状态，HBV抑制持续时间和肝硬化/代偿失调的影响（AASLD [Terrault 2016] ：

无肝硬化的患者：

乙型肝炎e抗原（HBeAg）阳性免疫活性慢性肝炎：治疗直至HBeAg血清转变；血清转化后，接受核苷酸（t）类似物治疗的患者通常需要延长治疗时间。最佳持续时间未知；但是，巩固治疗通常是至少12个月的ALT持续正常且HBeAg血清转化后血清HBV DNA水平未检出

HBeAg阴性免疫活性慢性肝炎：除非有相互竞争的停药理由，否则建议无限期抗病毒治疗（风险/获益决定）； HBsAg丢失的患者可考虑终止治疗；但是，没有足够的证据指导这些患者的决策。

肝硬化患者 ：

HBeAg阳性免疫活性慢性肝炎：在治疗中发生血清转化的患者中，由于担心代偿失调和死亡，可以无限期继续抗病毒治疗，除非有强烈的竞争理由要求中止治疗。

HBeAg阴性免疫活性慢性肝炎：由于可能存在代偿失调和死亡的可能性，因此不建议中断治疗（数据有限）。

病毒突破（ AASLD实践指南） ：已确认病毒突破的患者（HBV DNA≥100单位/ mL，以前检测不到水平[<10单位/ mL]或HBV DNA的对数增加> 1对数），应改用另一种抗病毒单一疗法具有高抗性遗传障碍的药物， 或接受具有互补抗药性的第二种抗病毒药物；咨询当前有关推荐药物的临床实践指南（AASLD [Terrault 2016]）。

乙型肝炎/艾滋病毒合并感染的治疗（两种感染都需要治疗的患者）（依匹韦）：注意： Epivir HBV的配方和剂量不适用于同时感染HBV和HIV的患者。在完全抑制性抗逆转录病毒疗法中，替诺福韦和拉米夫定是治疗HIV / HBV合并感染的首选NRTI骨架（HHS [成人] 2017）。

口服：每天两次，每次150毫克或每天一次，一次300毫克，在抗逆转录病毒（ARV）方案中与其他抗逆转录病毒药物合用（HHS [成人] 2017）

参考成人剂量。

注意：口服溶液有2种浓度（10 mg / mL [例如Epivir]和5 mg / mL [Epivir-HBV]）。在计算过程中应采取额外的预防措施，以确保服用正确的拉米夫定毫克（HHS [儿科] 2018）。必要时应评估基因突变和抗逆转录病毒耐药性模式（有关更多信息，请参见www.IASUSA.org ）。

HIV-1感染，治疗：与其他抗逆转录病毒药物联合使用：口服：

小于3个月的婴儿：可用数据有限：口服溶液：每天两次，每次4 mg / kg /剂量（HHS [儿科] 2018； HHS [围产期] 2018; Tremoulet 2007）

≥3个月的婴儿（<3岁的儿童）：口服溶液：每天两次，每次5 mg / kg /剂量；最大剂量：150毫克/剂量（HHS [儿科] 2018）

≥3岁的儿童和青少年： 注意 ：对于体重≥14 kg且能够吞咽固体口服剂型的患者，计分片剂是首选配方。

每日两次：

口服溶液：每天两次，每次5 mg / kg /剂；最大剂量：150毫克/剂量

口服片剂：体重≥14 kg的可吞咽片剂的患者的定量剂量（使用计分的150 mg片剂）：

14至<20公斤：75毫克^（1 _/片），每天两次

20至<25公斤：75毫克^（1 _/片）在早晨和150毫克（1片）在晚上

≥25公斤：每天两次，每次150毫克（1片）

每日一次给药： 注意：不建议作为儿童的初始治疗。患者每天两次稳定治疗≥36周，且病毒载量未检测到且CD4计数稳定后，可转换为每天口服一次口服药或片剂的治疗方法（HHS [儿科] 2018）。

口服溶液：每天一次10 mg / kg /剂量；最大剂量：300毫克/剂量

口服片剂：≥14kg能够吞咽片剂的患者的定量带剂量（得分为150 mg片剂）：

14至<20公斤：每天一次150毫克（1片）

20至<25公斤：225毫克（1 + ¹ _/片），每日一次

≥25公斤：每天一次300毫克（2片）

HIV-1非职业性暴露后预防（nPEP）： 注意：在暴露后72小时内开始治疗，并与其他逆转录病毒药物联合持续28天（HHS [nPEP] 2016）：口服：

<16岁以下的婴儿，儿童和青少年：

体重指导给药：建议口服溶液：每天两次，每次4 mg / kg（最大剂量：150 mg /剂量）（HHS [nPEP] 2016）；但是，根据最新的药代动力学数据，建议对≥3个月大的患者进行每日两次较高剂量的5 mg / kg /剂量的HIV治疗（HHS [儿科] 2018）

重量带给药：口服片剂：对于≥14 kg能够吞咽片剂的患者（得分为150 mg片剂）：

14至<20公斤：75毫克^（1 _/片），每天两次

20至<25公斤：75毫克^（1 _/片）在早晨和150毫克（1片）在晚上

≥25公斤：每天两次，每次150毫克（1片）

≥16岁的青少年：口服液或片剂：

<50千克：每天两次，每次4毫克/千克；最大剂量：150毫克/剂量

≥50公斤：每天两次150毫克或每天一次300毫克

HIV-1围产期传播，在具有高传播风险的新生儿中的经验疗法 （HHS [perinatal] 2018）： 注意：给药涉及出生时完成的课程；如果新生儿被诊断为HIV阳性，则停止经验性给药并过渡到治疗方案和监测（请参阅HIV-1感染，治疗 ）。推荐与齐多夫定和拉格列韦或奈韦拉平联用，对围产期传播风险较高的新生儿进行艾滋病毒的经验治疗；有关高风险定义的其他信息，请参阅指南（HHS [perinatal] 2018）。治疗时间不确定一些专家建议进行整整6周的治疗，而另一些专家则建议，一旦返回阴性核酸测试（NAT），即可终止拉米夫定。

三药联用（与齐多夫定和雷格列韦或奈韦拉平合用）：可用数据有限：≤6周的婴儿：口服：口服溶液：每12小时4 mg / kg /剂量，完成拉米夫定治疗的总持续时间为6周。

乙型肝炎，治疗（非HIV暴露/阳性）： 注意：由于耐药性的快速发展，不建议在HBV治疗中使用。仅在无法使用耐药性更佳的其他抗HBV抗病毒方案时才考虑使用。

Epivir HBV：≥2岁的儿童和青少年：口服：每天3 mg / kg /剂；每日最大剂量：100毫克/ 天

Heptovir [加拿大产品]：青少年≥16岁：口服：每天一次100毫克

AASLD实践指南（Lok 2009）：治疗时间：

乙型肝炎抗原（HBeAg）阳性的慢性肝炎：治疗≥1年，直到HBeAg确认血清转化和血清HBV DNA检测不到； HBeAg血清转化后继续治疗≥6个月

HBeAg阴性慢性肝炎：治疗> 1年，直到清除乙肝表面抗原（HBsAg）

注意：治疗至少6个月后，血清HBV DNA下降未达到<2 log的患者应接受其他治疗或改用其他疗法（Lok 2009）

乙肝/ HIV合并感染，两种感染的治疗：婴儿，儿童和青少年：剂量应基于治疗HIV感染（高剂量）而非乙肝的建议，作为适当cART方案的一部分（HHS [儿科] 2018 ; HHS [OI儿科] 2018）。

口服：可以不考虑进餐而服用。

口服液：

Epivir：应在25°C（77°F）的密闭条件下存放。

Epivir HBV：存放在20°C至25°C（68°F至77°F）的密闭空间中。

平板电脑：存放在25°C（77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移。

卡波替尼：MRP2抑制剂可能会增加卡波替尼的血清浓度。 监测治疗

克拉屈滨：进行细胞内磷酸化的药物可能会减弱克拉屈滨的治疗效果。 避免合并

恩曲他滨：LamiVUDine可能会增强恩曲他滨的不良/毒性作用。 避免合并

奥利司他：可能会降低抗逆转录病毒药物的血清浓度。 监测治疗

山梨糖醇：可能会降低LamiVUDine的血清浓度。处理：尽可能避免将含山梨糖醇的溶液与拉米夫定长期并用，但如果不能避免这种组合，则应更密切地监测患者的拉米夫定暴露量降低可能导致的治疗失败。 考虑修改疗法

甲氧苄啶：可能会增加拉米伏丁的血清浓度。 监测治疗

发病率数据包括与其他抗逆转录病毒药物联合治疗的患者。

> 10％：

中枢神经系统：头痛（35％），疲劳（≤27％），不适（≤27％），感觉异常（≤15％），周围神经病（≤15％），神经病（12％），失眠（≤11％） ），睡眠障碍（≤11％）

皮肤病：皮疹（9％至12％）

胃肠道：恶心（≤33％），腹泻（成人：14％至18％，儿童：8％），胰腺炎（≤18％;小儿比例更高），喉咙痛（13％），呕吐（≤13％） ）

血液和肿瘤：中性粒细胞减少症（7％至15％）

肝：血清丙氨酸转氨酶升高（成人：4％至27％，儿童：1％），肝肿大（儿童：11％，成人：<1％）

感染：感染（25％；包括耳，鼻和喉）

神经肌肉和骨骼：肌肉骨骼疼痛（12％）

呼吸道：鼻部症状和体征（8％至20％），咳嗽（15％至18％）

其他：发烧（儿童：25％，成人：≤10％）

1％至10％：

中枢神经系统：头晕（10％），发冷（≤10％），抑郁（9％）

内分泌和代谢：淀粉酶增加（2％至4％）

胃肠道：血清脂肪酶升高（成人：10％，儿童：3％），厌食症（≤10％），食欲下降（≤10％），腹痛（9％），腹部绞痛（6％），口腔炎（儿童： 6％，成人：<1％），消化不良（5％）

血液学和肿瘤学：淋巴结病（儿童：9％），脾肿大（儿童5％，成人<1％），血小板减少症（成人：4％，儿童：1％），血红蛋白减少（2％至4％）

肝：血清天冬氨酸转氨酶升高（2％至4％）

神经肌肉和骨骼：肌酸磷酸激酶（9％），肌痛（8％），关节痛（5％）增加

Otic：耳部疾病（儿童：7％）

呼吸：呼吸音异常（儿童：≤7％；成人：<1％），喘息（儿童：≤7％，成人：<1％）

<1％，售后和/或病例报告：脱发，过敏性反应，贫血，乏力，抽筋，乙型肝炎恶化，高胆红素血症，高血糖症，免疫重建综合症，乳酸性酸中毒，肝脂肪变性，肌肉痉挛，肌无力，瘙痒，纯红色细胞发育不全，体内脂肪重新分布，横纹肌溶解，荨麻疹