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苏斯蒂瓦

如果您同时服用elbasvir和grazoprevir （ Zepatier ）治疗丙型肝炎，则不应使用Sustiva。

唾液可能会导致严重的精神症状，包括精神错乱，严重抑郁，自杀念头，攻击性，极端恐惧，幻觉或异常行为。如果您有上述任何副作用，请立即与您的医生联系，即使您以前曾有过这些副作用。

在未告知医生是否怀孕的情况下，请勿使用依法韦仑。它可能会伤害未出生的婴儿。在服药期间以及治疗结束后至少12周内，使用两种形式的节育措施，包括屏障形式（例如避孕套或带有杀精子凝胶的隔膜）。告诉医生您在治疗期间是否怀孕。

服用Sustiva不会阻止您将HIV传播给其他人。与您的医生讨论预防性行为中HIV传播的安全方法。即使是健康的人，共享毒品或针头也不是安全的。

  • 先前已证明对本产品任何成分具有临床上明显的超敏反应（例如，史蒂文斯-约翰逊综合征，多形红斑或中毒皮肤发炎）的患者禁忌使用唾液。
  • 禁忌依法韦仑与elbasvir和grazoprevir并用[见警告和注意事项（ 5.1 ）和药物相互作用（ 7.1 ） ]。

在Sustiva治疗的患者中观察到的最重要的不良反应是：

  • 精神症状[ 见 警告和注意事项（5.5） ]，
  • 神经系统症状[ 请参阅 警告和注意事项（5.6） ]，
  • 皮疹[ 请参阅 警告和注意事项（5.8） ]。
  • 肝毒性[请参阅警告和注意事项 （5.9） ]

临床试验经验

由于临床研究是在广泛不同的条件下进行的，因此报告的不良反应发生率无法直接与其他临床研究中的发生率进行比较，也可能无法反映临床实践中观察到的发生率。

成人不良反应

在研究006中以Sustiva联合齐多夫定/拉米夫定或茚地那韦治疗的研究006中，患者中至少具有中度严重度的最常见的不良反应（至少为5％）是皮疹，头晕，恶心，头痛，疲劳，失眠和呕吐

表2列出了在两项对照临床试验中在≥2％的Sustiva治疗的患者中观察到的某些中度或重度临床不良反应。

表2： 在研究006和ACTG 364中，≥2％的经硬皮治疗的患者报告了选定的中度或重度新兴治疗不良反应
研究006
LAM，NNRTI和蛋白酶抑制剂初治患者 		研究ACTG 364
NRTI经验丰富，NNRTI和蛋白酶抑制剂初治患者
SUSTIVA b
+
ZDV / LAM
（n = 412） 		SUSTIVA b
+
茚地那韦
（n = 415） 		茚地那韦
+
ZDV / LAM
（n = 401） 		SUSTIVA b
+
奈非那韦
+ NRTI
（n = 64） 		SUSTIVA b
+
NRTIs
（n = 65） 		奈非那韦
+
NRTIs
（n = 66）
不良反应 180周c 102周c 76周c 71.1周c 70.9周c 62.7周c
a包括至少可能与研究药物有关的不良事件或研究006的未知关系。包括与研究ACTG 364的研究药物无关的所有不良事件。
b每天提供一次600毫克的唾液。
c中位治疗时间。
d包括用于研究006的多形红斑，皮疹，皮疹红斑，皮疹卵泡，黄斑丘疹，皮疹，皮疹脓疱和荨麻疹以及黄斑，丘疹，皮疹，红斑，发红，发炎，过敏性皮疹，荨麻疹，荨麻疹， ，以及ACTG 364的瘙痒症。
— =未指定。
ZDV ＝齐多夫定，LAM ＝拉米夫定。

身体整体

疲劳

8％

5％

9％

0

2％

3％

疼痛

1％

2％

8％

13％

6％

17％

中枢和周围神经系统

头晕

9％

9％

2％

2％

6％

6％

头痛

8％

5％

3％

5％

2％

3％

失眠

7％

7％

2％

0

0

2％

浓度受损

5％

3％

<1％

0

0

0

异常的梦想

3％

1％

0

-

-

-

嗜睡

2％

2％

<1％

0

0

0

厌食症

1％

<1％

<1％

0

2％

2％

胃肠道

恶心

10％

6％

24％

3％

2％

2％

呕吐

6％

3％

14％

-

-

-

腹泻

3％

5％

6％

14％

3％

9％

消化不良

4％

4％

6％

0

0

2％

腹痛

2％

2％

5％

3％

3％

3％

精神科

焦虑

2％

4％

<1％

-

-

-

萧条

5％

4％

<1％

3％

0

5％

紧张

2％

2％

0

2％

0

2％

皮肤及附属品

皮疹d

11％

16％

5％

9％

5％

9％

瘙痒

<1％

1％

1％

9％

5％

9％

尽管尚未建立与依非韦伦的因果关系，但已有胰腺炎的报道。在依法韦仑600 mg治疗的患者中观察到的血清淀粉酶水平无症状增加，明显高于对照患者（参见“ 实验室异常” ）。

神经系统症状

在对照试验中，对于1008例含Sustiva方案的患者和635例采用对照方案的患者，表3列出了不同严重程度的症状发生频率，并给出了以下一种或多种神经系统症状的停药率：头晕，失眠，注意力不集中，嗜睡，做梦异常，欣快，精神错乱，躁动，健忘症，幻觉，木僵，思维异常和人格解体[ 见 警告和注意事项（5.6） ]。表2提供了特定的中枢和周围神经系统症状的频率。

表3：有一种或多种选定的神经系统症状的患者百分比a，b
患有以下疾病的患者百分比： Sustiva 600毫克，每天一次
（n = 1008） 		控制组
（n = 635）
％ ％
a包括报告的事件，无论是否有因果关系。
b研究006和三个2/3期研究的数据。
c “轻度” =不干扰患者日常活动的症状。
d “中度” =可能干扰日常活动的症状。
e “严重” =中断患者日常活动的事件。

任何严重的症状

52.7

24.6

轻度症状c

33.3

15.6

中度症状d

17.4

7.7

严重症状e

2.0

1.3

由于症状而终止治疗

2.1

1.1

精神病症状

据报道，使用Sustiva治疗的患者有严重的精神病不良经历。在对照试验中，在使用Sustiva或对照方案治疗的患者中观察到的精神症状分别以2％以上的频率出现，分别是抑郁症（19％，16％），焦虑症（13％，9％）和神经质（7％， 2％）。

皮疹

在对照临床试验中，皮疹的发生率（所有级别，无论是否因果关系）对于使用含Sustiva的方案治疗的1008名成年人为26％，对于使用对照方案治疗的635名成年人为17％。多数皮疹报告为轻度或中度。 Sustiva治疗的患者发生3级皮疹的频率为0.8％，对照组为0.3％，Sustiva的4级发生皮疹的频率为0.1％，对照组为0。 Sustiva治疗的患者因皮疹而停药的比率为1.7％，对照组为0.3％[ 见 警告和注意事项（5.8） ]。

停用其他NNRTI类抗逆转录病毒药物的患者使用Sustiva的经验有限。因皮疹而停用奈韦拉平的19名患者已接受Sustiva治疗。这些患者中有9例在接受Sustiva治疗时出现轻度至中度的皮疹，其中2例因皮疹而停药。

实验室异常

表4列出了两项临床试验中报道的≥2％经Sustiva治疗的患者中选定的3-4级实验室异常。

表4：在研究006和ACTG 364中，≥2％的经Sustiva治疗的患者报告了选定的3-4级实验室异常
研究006
LAM，NNRTI和蛋白酶
幼稚的患者 		研究ACTG 364
NRTI经验丰富，NNRTI和蛋白酶抑制剂初治患者
变量限制 一个 SUSTIVA
+
ZDV / LAM
（n = 412） 		一个 SUSTIVA
+茚地那韦
（n = 415） 		茚地那韦
+
ZDV / LAM
（n = 401） 		一个 SUSTIVA
+奈非那韦
+ NRTI
（n = 64） 		一个 SUSTIVA
+ NRTI
（n = 65） 		奈非那韦
+ NRTI
（n = 66）
180周b 102周b 76周b 71.1周b 70.9周b 62.7周b
每天提供一次600毫克的 Sustiva。
b中位治疗时间。
c接受Sustiva的患者中孤立的GGT升高可能反映了与肝毒性无关的酶诱导。
d不禁食。
ZDV =齐多夫定，LAM =拉米夫定，ULN =正常上限，ALT =丙氨酸氨基转移酶，AST =天冬氨酸氨基转移酶，GGT =γ-谷氨酰转移酶。

化学

ALT

> 5×ULN

5％

8％

5％

2％

6％

3％

AST

> 5×ULN

5％

6％

5％

6％

8％

8％

GGT c

> 5×ULN

8％

7％

3％

5％

0

5％

淀粉酶

> 2×ULN

4％

4％

1％

0

6％

2％

葡萄糖

> 250毫克/分升

3％

3％

3％

5％

2％

3％

甘油三酯d

≥751毫克/分升

9％

6％

6％

11％

8％

17％

血液学

中性粒细胞

<750 / mm 3

10％

3％

5％

2％

3％

2％

合并感染乙型或丙型肝炎的患者

有乙型和/或丙型肝炎病史的患者应监测肝功能检查。在研究006的长期数据中，有137例接受含Sustiva疗法的患者（中位疗程为68周），其中84例接受了治疗。对照方案（中位持续时间为56周）的患者在筛查乙型肝炎（表面抗原阳性）和/或丙型肝炎（丙型肝炎抗体阳性）时呈血清阳性。在这些合并感染的患者中，Sustiva组中有13％的患者的AST升高至ULN的五倍，而对照组中有7％的ALT升高，ULN的大于五倍。在Sustiva组和对照组中有7％的患者。在合并感染的患者中，由于肝脏或胆道系统疾病，接受含Sustiva方案治疗的患者中有3％，对照组中有2％的患者中止了研究[ 见 警告和注意事项（5.9） ]。

血脂

在接受Sustiva的一些未感染志愿者中，总胆固醇比基线增加了10-20％。在接受Sustiva +齐多夫定+拉米夫定治疗的患者中，非空腹总胆固醇和HDL分别较基线增加约20％和25％。在接受Sustiva +茚地那韦治疗的患者中，非空腹胆固醇和HDL分别较基线增加约40％和35％。 Sustiva +齐多夫定+拉米夫定治疗的患者中，非空腹总胆固醇水平≥240mg / dL和≥300mg / dL，分别为34％和9％。 Sustiva +茚地那韦治疗的患者分别为54％和20％；分别使用茚地那韦+齐多夫定+拉米夫定治疗的患者分别为28％和4％。由于样品是从非禁食患者中抽取的，因此本研究中Sustiva对甘油三酸酯和LDL的作用尚未得到很好的表征。这些发现的临床意义尚不清楚[ 参见 警告和注意事项（5.11） ]。

小儿患者不良反应

由于临床研究是在广泛不同的条件下进行的，因此报告的不良反应发生率无法直接与其他临床研究中的发生率进行比较，也可能无法反映临床实践中观察到的发生率。

不良反应的评估基于对182例接受Sustiva联合其他抗逆转录病毒药物治疗的182例HIV-1感染小儿患者（3个月至21岁）的三项临床试验。在三项试验中观察到的不良反应与在成人中临床试验中观察到的不良反应相似，不同之处在于皮疹在儿科患者中更为常见（无论因果关系，所有等级均为32％），更高等级（即更严重）的频率更高。 2名（1.1％）小儿患者出现3级皮疹（发烧并发疹，全身性皮疹），而4名（2.2％）小儿患者出现4级皮疹（所有为多形红斑）。五名儿科患者（2.7％）因皮疹而退出研究[ 见警告和注意事项（5.8） ]。

上市后经验

在批准使用Sustiva的过程中，已发现以下不良反应。由于这些反应是从未知大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

整个身体：过敏反应，乏力，体内脂肪的重新分布/积累[ 请参阅警告和注意事项（5.13） ]

中枢和周围神经系统：异常协调，共济失调，脑病，小脑协调和平衡障碍，惊厥，感觉不足，感觉异常，神经病，震颤，眩晕

内分泌：男性乳房发育

胃肠道：便秘，吸收不良

心血管：潮红，心

肝胆系统：肝酶增加，肝功能衰竭，肝炎。

代谢与营养：高胆固醇血症，高甘油三酸酯血症

肌肉骨骼：关节痛，肌痛，肌病

精神科：攻击性反应，躁动，妄想，情绪不稳，躁狂，神经官能症，偏执狂，精神病，自杀，卡塔尼亚

呼吸道：呼吸困难

皮肤和附属物：多形性红斑，光敏性皮炎，史蒂文斯-约翰逊综合征

特殊感觉：视力异常，耳鸣

潜在影响其他药物的潜力

Efavirenz已显示在体内诱导CYP3A和CYP2B6。与Sustiva并用时，作为CYP3A或CYP2B6底物的其他化合物的血浆浓度可能降低。

其他药物影响鼻涕的潜力

诱导CYP3A活性的药物（例如苯巴比妥，利福平，利福布汀）有望增加依非韦伦的清除率，从而降低血浆浓度[ 见剂量和给药方法（2.2） ]。

QT延长药

关于Sustiva和延长QTc间隔的药物之间可能发生药效相互作用的信息很少。使用依非韦伦已观察到QTc延长[见临床药理学（12.2） ] 。当与已知有Torsade de Pointes风险的药物合用时，考虑使用Sustiva的替代品。

已建立的和其他潜在的重大药物相互作用

表5总结了药物与Sustiva的相互作用。有关药代动力学数据， 请参见 [ 临床药理学（12.3） ]表7和表8。该表包括潜在的显着相互作用，但不包括所有相互作用。

表5：既定的和其他潜在重要的药物相互作用：基于药物相互作用研究或预测的相互作用，建议剂量或方案改变
伴随药品类别：药品名称 影响 临床评论
*在临床研究中评估了Sustiva与药物之间的相互作用。显示的所有其他药物相互作用是可以预测的。
该表不是全包的。

HIV抗病毒剂

蛋白酶抑制剂：
氟沙那韦钙


↓安普那韦

Fosamprenavir（未增强）：尚未确定有关安全性和有效性的适当剂量的组合。
Fosamprenavir /利托那韦：当每天一次将Sustiva与fosamprenavir / ritonavir一起服用时，建议每天再补充100 mg /天（总共300 mg）的利托那韦。每天两次与福沙那韦加利托那韦一起使用Sustiva时，不需要改变利托那韦的剂量。

蛋白酶抑制剂：
阿扎那韦


↓阿扎那韦*

未经治疗的患者：与Sustiva并用时，推荐剂量的阿扎那韦400毫克，利托那韦100毫克（与食物一起每天一次）和Sustiva 600毫克（空腹每天一次，最好在就寝时间）。
有治疗经验的患者：不建议同时使用Sustiva和Atazanavir。

蛋白酶抑制剂：
茚地那韦


↓茚地那韦*

茚地那韦与Sustiva联合使用的最佳剂量尚不清楚。每8小时将茚地那韦剂量增加至1000 mg不能补偿因Sustiva而引起的茚地那韦代谢增加。

蛋白酶抑制剂：
罗匹那韦/利托那韦


↓洛匹那韦*

与Sustiva并用时，不建议每天服用Lopinavir / ritonavir。
与Sustiva并用时，必须增加lopinavir / ritonavir的剂量。在成人和儿科患者中与依非韦伦合用时，请参阅lopinavir / ritonavir处方信息以了解lopinavir / ritonavir的剂量调整。

蛋白酶抑制剂：
利托那韦


↑利托那韦*
↑依法韦仑*

当Sustiva与ritonavir并用时，监测肝酶升高和不良的临床经历（例如头晕，恶心，感觉异常）。

蛋白酶抑制剂：
沙奎那韦


↓沙奎那韦*

关于安全性和有效性，尚未确定合适剂量的西司他韦和沙奎那韦/利托那韦的组合。

NNRTI：
其他NNRTI

↑或↓依法韦仑
和/或NNRTI

尚未证明将两个NNRTI组合是有益的。 Sustiva不应与其他NNRTI并用。

CCR5共同受体拮抗剂：
马拉维罗克


↓maraviroc *

有关与efavirenz共同给药的指南，请参阅maraviroc的完整处方信息。

丙型肝炎抗病毒药

博西泼韦


↓boceprevir *

不建议将boceprevir与Sustiva并用，因为这可能会导致boceprevir的治疗效果丧失。

Elbasvir / Grazoprevir ↓埃尔巴斯维尔
↓格拉佐普韦		禁忌Sustiva与elbasvir / grazoprevir并用[见禁忌症（ 4 ）]，因为这可能导致对elbasvir / grazoprevir的病毒学应答丧失。

Pibrentasvir / Glecaprevir

↓吡溴那韦
↓格列卡韦

不建议同时使用Sustiva，因为它可能导致pibrentasvir / glecaprevir的治疗效果降低。

西美普韦


↓赛美普韦*
↔依法韦仑*

不建议将simeprevir与Sustiva并用，因为这可能会导致simeprevir的治疗效果丧失。

Velpatasvir /索非布韦

↓维帕他韦

不建议同时使用Sustiva和sofosbuvir / velpatasvir，因为这可能会导致sofosbuvir / velpatasvir的治疗效果丧失。

Velpatasvir /索非布韦/ / Voxilaprevir ↓维帕他韦
↓voxilaprevir 		不建议将Sustiva与sofosbuvir / velpatasvir / voxilaprevir并用，因为这可能会导致sofosbuvir / velpatasvir / voxilaprevir的治疗效果丧失。

其他代理商

抗凝剂：
华法林


↑或↓华法林

监测INR并在必要时调整华法林剂量。

抗惊厥药：
卡马西平


↓卡马西平*
↓依法韦仑*


没有足够的数据来推荐依非韦伦的剂量推荐。应使用其他抗惊厥药治疗。

苯妥英
苯巴比妥

↓抗惊厥药
↓依法韦仑

降低抗惊厥药和/或依非韦伦血浆水平的潜力；应定期监测抗惊厥血浆水平。

抗抑郁药：
安非他酮


↓安非他酮*


安非他酮剂量的增加应以临床反应为指导。安非他酮的剂量不应超过最大推荐剂量。

舍曲林

↓舍曲林*

舍曲林剂量的增加应以临床反应为指导。

抗真菌药：
伏立康唑


↓伏立康唑*
↑依法韦仑*


Sustiva和伏立康唑不应以标准剂量同时服用。当伏立康唑与Sustiva并用时，伏立康唑的维持剂量应每12小时增加到400 mg，Sustiva剂量应每天减少一次至300 mg（使用胶囊制剂）。请勿将Sustiva药片弄碎。 [ 参见剂量和用法 （2.2）和临床药理学（12.3，表7和8） 。


伊曲康唑


↓伊曲康唑*
↓羟基依他康唑*


考虑替代抗真菌治疗，因为不能为伊曲康唑推荐剂量。

酮康唑

↓酮康唑

考虑使用替代的抗真菌治疗，因为无法建议使用酮康唑的剂量推荐。

泊沙康唑

↓泊沙康唑*

除非收益大于风险，否则避免同时使用。

抗感染：
克拉霉素


↓克拉霉素*
↑14-羟基代谢物*

考虑到QT间期延长的风险，考虑使用大环内酯类抗生素的替代品。

抗分枝杆菌药：
利福布丁


↓利福布汀*

将利福布汀的每日剂量增加50％。在每周两次或3次服用利福布汀的治疗方案中，考虑将利福布汀的剂量加倍。

利福平

↓依法韦仑*

当体重超过50公斤或以上的患者与利福平共同使用时，每日一次将唾液增加至800毫克。

抗疟药：
蒿甲醚/荧光黄素


↓蒿甲醚*
↓二氢青蒿素*
↓萤石碱*

考虑到QT间期延长的风险，考虑使用蒿甲醚/ lumantantrine的替代品。

阿托伐醌/鸟嘌呤

↓atovaquone
↓胍

不建议同时进行管理。

钙通道阻滞剂：
地尔硫卓


↓地尔硫卓*
↓脱乙酰地尔硫卓*
↓N-单甲基地尔硫卓*

地尔硫卓的剂量调整应以临床反应为指导（请参阅地尔硫卓的完整处方信息）。与地尔硫卓联用时，不需要调整依非韦伦的剂量。

其他（例如非洛地平，尼卡地平，硝苯地平，维拉帕米）


↓钙通道阻滞剂

与Sustiva并用时，可能需要调整钙离子通道阻滞剂的剂量，并应根据临床反应进行指导（请参阅有关钙离子通道阻滞剂的完整处方信息）。

HMG-CoA还原酶抑制剂：
阿托伐他汀
普伐他汀
辛伐他汀



↓阿托伐他汀*
↓普伐他汀*
↓辛伐他汀*

阿托伐他汀，普伐他汀和辛伐他汀的血浆浓度降低。请查阅HMG-CoA还原酶抑制剂的完整处方信息，以获取有关剂量个性化的指导。

激素避孕药：
口服
乙炔雌二醇/
不孕


↓活性代谢物
标准化的*


除激素避孕药外，还应使用可靠的屏障避孕方法。

注入
依托孕酮


↓依托孕酮


除激素避孕药外，还应使用可靠的屏障避孕方法。可能会减少依托孕烯的暴露。上市后有报道称依非孕酮暴露患者使用依托孕酮避孕失败。

免疫抑制剂：
环孢霉素，他克莫司，西罗莫司和其他被CYP3A代谢的药物


↓免疫抑制剂

可能需要调整免疫抑制剂的剂量。当开始或终止依非韦伦治疗时，建议密切监测免疫抑制剂的浓度至少2周（直至达到稳定浓度）。

麻醉止痛药：
美沙酮


↓美沙酮*

监测美沙酮戒断症状，​​并在需要缓解戒断症状时增加美沙酮剂量。

与临床上没有显着相互作用的药物

当与以下药物合用时，不建议调整剂量：铝/氢氧化镁抗酸药，阿奇霉素，西替利嗪，法莫替丁，氟康唑，劳拉西m，奈非那韦，核苷逆转录酶抑制剂（阿巴卡韦，恩曲他滨，拉米夫定，司他夫定，替诺福韦酯，帕罗西汀和raltegravir。

大麻素测试互动

依非韦伦不与大麻素受体结合。在接受依非韦伦治疗的未感染和HIV感染的受试者中，通过一些筛选试验已报告了假阳性的尿大麻素测试结果。建议通过更具体的方法对大麻素进行阳性筛查。