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利托那韦

利托那韦是一种抗病毒药,可防止人体免疫缺陷病毒( HIV )在体内繁殖。

利托那韦与其他抗病毒药物一起用于治疗HIV,该病毒可导致获得性免疫缺陷综合症(AIDS)。利托那韦不能治愈艾滋病。

利托那韦也可用于本用药指南中未列出的目的。

当某些药物与利托那韦一起使用时,可能会发生严重的药物相互作用。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品

口服胶囊

Norvir:100毫克[DSC] [含酒精,usp]

包,口服:

Norvir:100毫克(30颗)

解决方案,口服:

Norvir:80 mg / mL(240 mL)[包含酒精,usp,fd&c黄色#6(日落黄色),丙二醇,糖精钠;薄荷焦糖味]

平板电脑,口服:

Norvir:100毫克

通用:100毫克

  • 抗逆转录病毒,蛋白酶抑制剂(抗艾滋病毒)

绑定到HIV-1蛋白酶活性的位点,并抑制病毒Gag-Pol多蛋白前体裂解成感染性HIV所需的单个功能蛋白。这导致形成未成熟的,非感染性的病毒颗粒。

吸收性

变量;食物增加;在进食状态下,与胶囊相比,片剂的平均Cmax增加了26%。

分配

血清和淋巴结中产生高浓度; V d :0.41±0.25 L / kg

代谢

经由CYP3A4和2D6肝;五种代谢物,血浆中可实现低浓度的活性代谢物(M-2)(氧化)

排泄

尿液(〜11%,〜4%为未改变药物);粪便(约86%,约34%为未改变药物)

清除率:小儿患者:比成人快1.5至1.7倍

达到顶峰的时间

口服溶液:2小时(禁食); 4小时(非禁食)

半条命消除

儿童:2至4小时;成人:3至5小时

蛋白结合

98%至99%

HIV-1感染:与其他抗逆转录病毒药物联合治疗HIV-1感染。

对利托那韦或制剂中任何成分的超敏反应(例如,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死溶解);与高度依赖CYP3A进行清除且血浆浓度升高与严重和/或威胁生命的反应相关的药物共同给药,或与强效CYP3A诱导剂共同给药,其中利托那韦血浆浓度的显着降低可能与病毒学应答丧失的可能性有关以及可能的耐药性和交叉耐药性(例如阿夫唑嗪,胺碘酮,西沙必利,秋水仙碱[患有肾和/或肝功能不全的患者],决奈达隆,麦角衍生物[例如二氢麦角胺,麦角胺,甲基麦角新碱],氟卡尼特,洛米他肽,洛伐他汀,卢拉西酮,咪达唑仑[口服],匹莫齐德,普罗帕酮,奎尼丁,雷诺嗪,西地那非[当用于治疗肺动脉高压时;例如,修订版],辛伐他汀,圣约翰草,三唑仑,伏立康唑[当利托那韦剂量≥800mg /天时] )。

加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):与阿司咪唑,贝普地尔,夫西地酸,利伐沙班,沙美特罗,特非那定,伐地那非,威尼托克斯(在剂量开始和启动阶段期间)或伏立康唑(无论利托那韦剂量如何)同时使用)。

注意:必须与其他抗逆转录病毒药物联合使用。 Norvir片剂与Norvir胶囊没有生物等效性。从胶囊换成片剂时,服用利托那韦胶囊的患者可能会发生更多的胃肠道不良反应,例如恶心,呕吐,腹痛或腹泻,因为与胶囊相比,片剂获得的最大血浆浓度(C max )更高。

HIV-1感染,治疗:口服( 注:在任何治疗方案中均不推荐作为主要的蛋白酶抑制剂(HHS [成人] 2017):每​​天两次600 mg。可考虑剂量滴定时间表以减少与治疗相关的不良事件的风险;应开始以每天两次300 mg的剂量服用,然后每2至3天每天两次增加100 mg的剂量,以建议的每天600 mg两次服用剂量(最大:每天两次600 mg)。

药代动力学“助推器”与其他蛋白酶抑制剂的组合(非标签使用):

HIV-1治疗方案:口服:每天100至400毫克,分1至2剂(HHS [成人] 2017)。参见各个蛋白酶抑制剂专论;具体的剂量建议通常需要调整两种药物。

HIV-1非职业性暴露后预防(nPEP):口服:每天一次,一次100毫克,持续28天(与其他抗逆转录病毒药物合用)。在接触后72小时内开始治疗(HHS [nPEP] 2016)。

参考成人剂量。

注意: Norvir片剂与Norvir胶囊没有生物等效性。从胶囊换成片剂时,服用利托那韦胶囊的患者可能会发生更多的胃肠道不良反应,例如恶心,呕吐,腹痛或腹泻,因为与胶囊相比,片剂获得的最大血浆浓度(C max )更高。

HIV-1感染,治疗: 注意:与其他抗逆转录病毒药物联合使用:口服:

利托那韦作为唯一的蛋白酶抑制剂: 注意:在任何治疗方案中均不推荐作为利他那韦的唯一蛋白酶抑制剂(HHS [儿科] 2016)

大于1个月的婴儿(PMA≥44周)和儿童:

初始剂量:每12小时250 mg / m 2 /剂量;以2至3天的间隔向上滴定,以每天两次两次50 mg / m 2 /剂量递增至每天两次350至400 mg / m 2 /剂量;最大剂量:600毫克/剂量; 注意:每天两次(由于不良反应)不能耐受400 mg / m 2的患者可以接受最高耐受剂量的治疗。但是,应考虑使用其他抗逆转录病毒药物。

年龄> 2岁的儿童每天两次接受350至400 mg / m 2的血清浓度,与成人接受标准剂量的血清浓度相当。在每天两次接受350或450 mg / m 2 /剂量的年轻患者(1个月至2岁)中,与接受标准剂量的成人相比,利托那韦的AUC降低了16%,谷浓度降低了60%。每天两次450 mg / m 2 /剂量与每日两次350 mg / m 2 /剂量相比未观察到更高的利托那韦AUC。

青少年: 注意:利托那韦是唯一的蛋白酶抑制剂,在临床实践中已不再使用,在任何最初的抗逆转录病毒治疗方案中均不建议使用利托那韦(HHS [成人] 2015):每天两次; 600毫克;可通过每天两次300 mg的剂量开始治疗的剂量滴定时间表来减少不良事件(恶心/呕吐);以2到3天的间隔增加剂量,每天两次,每次增加100 mg,最大剂量为每天两次,每次600 mg

利托那韦作为药代动力学增强剂(利托那韦的“增强剂量”): 注:利托那韦以较低剂量使用,以增加其他蛋白酶抑制剂的血清浓度。当与不同的蛋白酶抑制剂一起使用时,利托那韦的推荐剂量会有所不同;有关推荐剂量,请参见各蛋白酶抑制剂专着;尚未确定可与每种蛋白酶抑制剂或所有儿童年龄组一起使用的利托那韦的儿童“加强剂量”是否合适。

口服:按照制造商的规定与食物一起管理所有配方。 DHHS指南建议将片剂与食物一起服用,并在可能的情况下与食物一起服用胶囊或口服溶液以提高耐受性(HHS [成人] 2017)。

口服粉:将所需数量的小包的全部内容物倒入软食品(例如苹果酱,香草布丁)或液体(例如水,巧克力牛奶,婴儿配方奶粉)中并混合; 2小时内使用。与食物一起服用可以减少苦涩的回味。与水混合时可通过饲管给药。

解决方案:考虑将口服溶液与巧克力牛奶或液体营养补品混合,并在60分钟内服用以改善口感。使用前请摇匀溶液。包含乙醇和丙二醇;不建议与聚氨酯进料管一起使用(可能不兼容),但可以与硅树脂和聚氯乙烯(PVC)进料管一起使用。

片剂:整粒吞服;不要咀嚼,摔碎或挤压。

胶囊:储存在2°C至8°C(36°F至46°F)的冷藏条件下;如果在30天内使用,则可能会在<25°C(<77°F)的室温下被忽略。避光。避免暴露在过热的环境中。分配在原始容器中。

口服粉末:储存于≤30°C(86°F)。

解决方案:存放在20°C至25°C(68°F至77°F);不要冷藏。避免暴露在过热的环境中。盖紧盖子。

平板电脑:存放于≤30°C(86°F);允许在≤50°C(122°F)的温度下暴露≤7天。不建议在原始容器(或与USP等效的容器)之外的高湿度环境下暴露2周以上。

阿巴卡韦:蛋白酶抑制剂可降低阿巴卡韦的血清浓度。 监测治疗

Abemaciclib:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Abemaciclib的血清浓度。处理:在每天两次以200 mg或150 mg的剂量服用abemaciclib的患者中,与强效CYP3A4抑制剂合用时,应将剂量减低至每天两次100 mg。在每天两次服用abemaciclib 100 mg的患者中,将剂量减少至每天两次50 mg。 考虑修改疗法

Acalabrutinib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Acalabrutinib的血清浓度。 避免合并

乙酰香豆酚:利托那韦可能会降低血清中的Acenocoumarol浓度。 监测治疗

Ado-曲妥珠单抗Emtansine:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Ado-曲妥珠单抗Emtansine活性代谢产物的血清浓度。具体而言,强CYP3A4抑制剂可能会增加细胞毒性DM1组分的浓度。 避免合并

阿法替尼:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加阿法替尼的血清浓度。管理:如果不耐受,将阿法替尼减少10 mg。一些非美国标签建议尽可能避免合并。如果使用的话,与afatinib剂量同时或之后施用P-gp抑制剂。 考虑修改疗法

阿苯达唑:利托那韦可能会降低阿苯达唑的血清浓度。 监测治疗

阿夫唑嗪:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加阿夫唑嗪的血清浓度。 避免合并

阿夫唑嗪:蛋白酶抑制剂可增加阿夫唑嗪的血清浓度。 避免合并

Alitretinoin(全身性):CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Alitretinoin(全身性)的血清浓度。处理:当与强效CYP3A4抑制剂一起使用时,考虑将铝维甲酸的剂量减至10 mg。如果与强效CYP3A4抑制剂合用,监测铝维甲酸的作用/毒性增加。 考虑修改疗法

Almotriptan:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Almotriptan的血清浓度。管理:当与强效CYP3A4抑制剂一起使用时,将阿莫曲坦的成人初始剂量限制为6.25 mg,最大成人剂量限制为12.5 mg / 24小时。避免在肝或肾功能受损的患者中同时使用。 考虑修改疗法

Alosetron:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Alosetron的血清浓度。 监测治疗

ALPRAZolam:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加ALPRAZolam的血清浓度。管理:考虑使用交互作用较小的替代代理。如果与阿普唑仑合用,与强CYP3A4抑制剂合用时,应监测阿普唑仑的治疗/毒性作用增加。 考虑修改疗法

胺碘酮:利托那韦可能会增加胺碘酮的血清浓度。管理:Ritonavir美国处方信息将这种组合列为禁忌症。洛匹那韦/利托那韦应避免使用胺碘酮,但如果必须联合使用,请密切监测胺碘酮的血药浓度和作用。 避免合并

AmLODIPine:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加AmLODIPine的血清浓度。 监测治疗

抗糖尿病药:高血糖相关药物可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。 监测治疗

阿哌沙班:CYP3A4(强)和P-糖蛋白抑制剂可能增加阿哌沙班的血清浓度。管理:美国标签建议将原本每天两次服用5或10毫克的患者减少50%阿哌沙班的剂量,并避免原本每天两次接受2.5毫克的患者避免使用。加拿大标签列出了禁忌的任何组合用途。 考虑修改疗法

Aprepitant:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Aprepitant的血清浓度。 避免合并

ARIPiprazole:可能会增强Ritonavir的不良/毒性作用。代谢紊乱(例如高血糖,体重增加,高脂血症)的风险可能会增加。利托那韦可能会增加ARIPiprazole的血清浓度。管理:请参阅完整的互动专着。当用作重度抑郁症的辅助治疗时,可能不需要调整阿立哌唑的剂量。 考虑修改疗法

ARIPiprazole Lauroxil:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加ARIPiprazole Lauroxil活性代谢产物的血清浓度。管理:有关建议的剂量调整的详细信息,请参阅完整的交互专论。 考虑修改疗法

青蒿琥酯:利托那韦可能会降低青蒿琥酯活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

阿司咪唑:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加阿司咪唑的血清浓度。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 避免合并

Asunaprevir:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Asunaprevir的血清浓度。 避免合并

阿托伐他汀:蛋白酶抑制剂可能会增加阿托伐他汀的血清浓度。管理:有关建议的剂量限制,请参阅完整的专论。避免将阿托伐他汀与替普那韦/利托那韦合用。 考虑修改疗法

Atovaquone:利托那韦可能会降低Atovaquone的血清浓度。 监测治疗

Avanafil:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Avanafil的血清浓度。 避免合并

阿昔替尼:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加阿昔替尼的血清浓度。管理:尽可能避免将阿昔替尼与任何强效CYP3A抑制剂同时使用。如果必须将强效CYP3A抑制剂与axitinib一起使用,建议将axitinib的剂量减低50%。 避免合并

Barnidipine:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Barnidipine的血清浓度。 避免合并

Bedaquiline:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Bedaquiline的血清浓度。管理:将苯达喹啉与CYP3A4抑制剂同时使用的持续时间限制为不超过14天,除非持续使用的益处大于可能的风险。监测苯达喹啉的毒性作用。在单独的专论中讨论的例外。 考虑修改疗法

Benperidol:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Benperidol的血清浓度。 监测治疗

苯氢可酮:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加苯氢可酮的血清浓度。具体地,可以增加氢可酮的浓度。 监测治疗

倍他米松(眼用剂):CYP3A4抑制剂(强效剂)可能会增加倍他米松(眼用剂)的血清浓度。 监测治疗

贝曲西班:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加贝曲西班的血清浓度。处理:将成人贝曲西班剂量降低至最初的单次剂量80 mg,如果与P-糖蛋白抑制剂联合使用,则每天减少40 mg。 考虑修改疗法

Bictegravir:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Bictegravir的血清浓度。 监测治疗

Bilastine:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Bilastine的血清浓度。管理:尽可能考虑替代方案;接受p-糖蛋白抑制剂的中度至重度肾功能不全患者应避免使用bilastine。 考虑修改疗法

Blonanserin:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Blonanserin的血清浓度。 避免合并

Bortezomib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Bortezomib的血清浓度。 监测治疗

波生坦:利托那韦可能会增加波生坦的血清浓度。管理:每天或每隔一天对已使用利托那韦至少10天的成年患者使用波生坦62.5 mg。在开始使用利托那韦之前,暂时停止波生坦(至少36小时);重新启动之前,请等待至少10天使用ritonavir。 考虑修改疗法

Bosutinib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Bosutinib的血清浓度。 避免合并

Brentuximab Vedotin:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Brentuximab Vedotin的血清浓度。具体而言,可以增加活性单甲基澳瑞他汀E(MMAE)组分的浓度。 监测治疗

Brentuximab Vedotin:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Brentuximab Vedotin的血清浓度。具体而言,可以增加活性单甲基澳瑞他汀E(MMAE)组分的浓度。 监测治疗

Brexpiprazole:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Brexpiprazole的血清浓度。管理:使用强效CYP3A4抑制剂减低brexpiprazole剂量50%;如果未接受MDD治疗的患者中同时使用中度CYP3A4抑制剂和CYP2D6抑制剂,或用于CYP2D6弱代谢者的强效CYP3A4抑制剂,则减至25%。 考虑修改疗法

Brigatinib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Brigatinib的血清浓度。管理:尽可能避免将Brigatinib与强效CYP3A4抑制剂同时使用。如果无法避免合并使用,则将brigatinib的剂量减少约50%,四舍五入至最接近的片剂强度(即,从180 mg至90 mg,或从90 mg至60 mg)。 考虑修改疗法

Brinzolamide:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Brinzolamide的血清浓度。 监测治疗

溴隐亭:CYP3A4抑制剂(强效剂)可能会增加溴隐亭的血清浓度。 避免合并

布地奈德(鼻):CYP3A4抑制剂(强)可能会增加布地奈德(鼻)的血清浓度。 监测治疗

布地奈德(口服):CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加布地奈德的血清浓度(口服)。 监测治疗

布地奈德(全身性):CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加布地奈德(全身性)的血清浓度。 避免合并

布地奈德(局部):CYP3A4抑制剂(强)可能会增加布地奈德(局部)的血清浓度。管理:根据美国的处方信息,请避免这种组合。加拿大产品标签不建议严格避免使用。如果联合使用,应监测过量的糖皮质激素的作用,因为布地奈德的暴露量可能会增加。 考虑修改疗法

丁丙诺啡:CYP3A4抑制剂(强)可增加丁丙诺啡的血清浓度。 监测治疗

BuPROPion:利托那韦可能会降低BuPROPion的血清浓度。已经报道了对活性羟基安非他酮代谢物浓度的混合影响。管理:监测安非他酮作用的降低。为了维持足够的反应,可能需要对安非他酮进行大剂量调整。避免在接受利托那韦的患者中使用纳曲酮/安非他酮控制体重。 监测治疗

BusPIRone:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加BusPIRone的血清浓度。管理:将环吡酮的剂量限制为每天2.5 mg,如果与强效CYP3A4抑制剂合用,应监测患者环丙酮的作用/毒性增加。 考虑修改疗法

卡巴他赛:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加卡巴他赛的血清浓度。管理:应尽可能避免将卡巴他赛与CYP3A4的强抑制剂同时使用。如果必须使用这种组合,请考虑将卡巴他赛剂量减少25%。 考虑修改疗法

卡波替尼:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加卡波替尼的血清浓度。管理:如果可能,避免与cabozantinib一起使用强CYP3A4抑制剂。如果组合使用,则建议调整卡博替尼的剂量,并根据所用卡博替尼的产品和使用说明进行调整。有关详细信息,请参见专着。 考虑修改疗法

Calcifediol:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加calcifediol的血清浓度。 监测治疗

钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine):蛋白酶抑制剂可能会降低钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的代谢。血清钙通道阻滞剂浓度升高可能会增加房室结受阻的风险。管理:尽可能避免同时使用。如果使用,请监测CCB毒性。阿扎那韦的制造商建议将地尔硫卓的剂量减少50%。禁忌使用沙奎那韦,替普那韦和达那那韦/ cobicistat与苯普地尔合用。 考虑修改疗法

卡那列净:利托那韦可能降低卡那列净的血清浓度。处理:对于耐受100 mg / day的患者,考虑将canagliflozin剂量增加至200 mg / day。估计肾小球滤过率(GFR)为60 mL / min / 1.73 m2或更高的患者可考虑进一步增加至300 mg / day。 考虑修改疗法

Cannabidiol:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Cannabidiol的血清浓度。 监测治疗

大麻:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加大麻的血清浓度。更具体地说,可以增加四氢大麻酚和大麻二酚的血清浓度。 监测治疗

卡马西平:可能增加蛋白酶抑制剂的代谢。蛋白酶抑制剂可能会降低卡马西平的代谢。 考虑修改疗法

Cariprazine:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Cariprazine的血清浓度。管理:卡比拉嗪的剂量需要减少50%;与刚开始使用卡比拉嗪的患者相比,对卡比拉嗪稳定的患者推荐的具体治疗方案略有不同。有关详细信息,请参见处方信息或完整的交互专论。 考虑修改疗法

猫爪:可能会增加利托那韦的血清浓度。 监测治疗

头孢洛尔:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加头孢洛尔的血清浓度。 监测治疗

Ceritinib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Ceritinib的血清浓度。处理:如果无法避免此类组合,则应将赛瑞替尼剂量减少约三分之一(至最接近的150毫克)。停止使用强效CYP3A4抑制剂后恢复先前的ceritinib剂量。在单独的专论中讨论的例外。 考虑修改疗法

西洛他唑:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加西洛他唑的血清浓度。处理:对于成年患者,也应接受CYP3A4的强抑制剂,考虑将西洛他唑的剂量减低至每天50 mg,两次。 考虑修改疗法

Cinacalcet:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Cinacalcet的血清浓度。 监测治疗

西沙必利:蛋白酶抑制剂可增加西沙必利的血清浓度。这可能会导致QTc延长和恶性心律失常。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 避免合并

克拉屈滨:平衡核苷(ENT1)和浓缩核苷(CNT3)转运蛋白的抑制剂可能会增加克拉屈滨的血清浓度。处理:在可能的4至5天口服克拉屈滨治疗周期中,避免同时使用ENT1或CNT3抑制剂。如果合并使用,在给药时应考虑减少ENT1或CNT3抑制剂的剂量并使其分开。 考虑修改疗法

克拉霉素:蛋白酶抑制剂可能会降低克拉霉素的治疗效果。具体而言,某些蛋白酶抑制剂可能会减少活性14-羟基克拉霉素代谢产物的形成,这可能会对克拉霉素相对于流感嗜血杆菌和其他非MAC感染的有效性产生负面影响。蛋白酶抑制剂可能会增加克拉霉素的血清浓度。肾功能不全患者可能需要调整克拉霉素的剂量。克拉霉素可能会增加蛋白酶抑制剂的血清浓度。管理:沙奎那韦与克拉霉素禁用。避免克拉霉素成人剂量超过每日1000 mg,并使用蛋白酶抑制剂。肾功能受损时可能需要进一步降低剂量。考虑对非MAC感染使用其他抗菌药物。 考虑修改疗法

氯倍他松:利托那韦可能会增加氯倍他松的血清浓度。 避免合并

氯吡格雷:利托那韦可能减弱氯吡格雷的抗血小板作用。利托那韦可能会降低氯吡格雷活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

氯硝西ate:利托那韦可能会增加氯硝西ep的血清浓度。 监测治疗

CloZAPine:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加CloZAPine的血清浓度。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 监测治疗

CloZAPine:CYP1A2诱导剂(弱)可能会降低CloZAPine的血清浓度。 监测治疗

Cobicistat:可能会增强Ritonavir的治疗效果。具体而言,cobicistat和ritonavir对CYP3A4介导的其他药物代谢具有重叠作用。 避免合并

Cobimetinib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Cobimetinib的血清浓度。 避免合并

可待因:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加可待因的活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

秋水仙碱:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加秋水仙碱的血清浓度。处理:肾功能或肝功能受损的患者也禁用秋水仙碱,同时也接受强效CYP3A4抑制剂。在肾和肝功能正常的患者中,按照指示减少秋水仙碱的剂量。有关详细信息,请参见完整的专着。 考虑修改疗法

秋水仙碱:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加秋水仙碱的血清浓度。秋水仙碱向某些组织(例如大脑)的分布也可能会增加。处理:肾功能或肝功能受损的患者也禁用秋水仙碱,同时也接受p-糖蛋白抑制剂。在肾和肝功能正常的患者中,按照指示减少秋水仙碱的剂量。有关详细信息,请参见完整的专着。 考虑修改疗法

Conivaptan:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Conivaptan的血清浓度。 避免合并

Copanlisib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Copanlisib的血清浓度。处理:如果无法避免同时使用copanlisib和强CYP3A4抑制剂,请将copanlisib的剂量减至45 mg。监测患者的帕潘替尼作用/毒性增加。 考虑修改疗法

皮质类固醇(口服):CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加皮质类固醇(口服)的血清浓度。管理:不建议口服强效CYP3A4抑制剂丙酸氟替卡松。 例外:倍氯米松(口服);曲安西龙(全身)。 监测治疗

皮质类固醇(全身性):CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加血清皮质类固醇(全身性)浓度。 例外: MethylPREDNISolone;泼尼松龙(全身);强的松。 监测治疗

克唑替尼:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加克唑替尼的血清浓度。处理:尽可能避免同时使用crizotinib和强CYP3A4抑制剂。如果不能避免合并使用,请将克唑替尼的剂量减少至每天250 mg。例外情况在单独的专着中讨论。 考虑修改疗法

环磷酰胺:蛋白酶抑制剂可能会增强环磷酰胺的不良/毒性作用。具体而言,嗜中性白血球减少症,感染和粘膜炎的发生率可能会增加。 监测治疗

CycloSPORINE(全身性):利托那韦可能会增加CycloSPORINE(全身性)的血清浓度。处理:如果开始使用利托那韦,应考虑减少环孢霉素的剂量,并密切监测环孢素的血清浓度。 考虑修改疗法

CYP2B6底物(诱导剂的高风险):CYP2B6诱导剂(中度)可能会降低CYP2B6底物的血清浓度(诱导剂的高风险)。 监测治疗

CYP3A4诱导剂(中度):可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

CYP3A4诱导剂(强):可能会增加CYP3A4底物的代谢(诱导剂高风险)。管理:考虑一种相互作用药物的替代品。某些组合可能特别禁忌。请咨询适当的制造商标签。 考虑修改疗法

CYP3A4底物(具有抑制剂的高风险):CYP3A4抑制剂(强)可能会降低CYP3A4底物的代谢(抑制剂的高风险)。 例外: Alitretinoin(全身性); AmLODIPine;苯氢可酮丁丙诺啡;吉非替尼;氢可酮米氮平;吡喹酮;泰利霉素;长春瑞滨。 考虑修改疗法

Dabigatran Etexilate:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可增加Dabigatran Etexilate活性代谢产物的血清浓度。管理:可能需要减少达比加群的剂量。根据美国和加拿大的标签,特定的P-gp抑制剂,肾功能和达比加群治疗的适应症,具体建议差异很大。请参阅完整的专着或达比加群标签。 考虑修改疗法

Dabrafenib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Dabrafenib的血清浓度。 避免合并

Daclatasvir:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Daclatasvir的血清浓度。管理:如果与强效CYP3A4抑制剂合用,将daclatasvir的剂量减低至每天30 mg一次。当达拉他韦与达那那韦/考比司他一起使用时,无需调整剂量。 考虑修改疗法

达泊西汀:CYP3A4抑制剂(强效剂)可能会增加达泊西汀的血清浓度。 避免合并

达洛鲁胺:CYP3A4(强)和P-糖蛋白抑制剂可能会增加达洛鲁胺的血清浓度。 监测治疗

达沙替尼:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加达沙替尼的血清浓度。管理:如果可能,应避免这种组合。如果联合使用,建议减少达沙替尼剂量。有关详细信息,请参见完整的专着。单独列出的药物相互作用专论中进一步详细讨论了被列为该专论例外的药物。 考虑修改疗法

地拉罗司:利托那韦可能会降低地拉罗司的血清浓度。管理:尽可能避免合并;如果必须联合使用,则考虑将地拉罗司的初始剂量增加50%,并监测血清铁蛋白浓度和临床反应以指导进一步给药。 考虑修改疗法

Deflazacort:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Deflazacort活性代谢产物的血清浓度。管理:当与强效或中度CYP3A4抑制剂一起使用时,应施用推荐的deflazacort剂量的三分之一。 考虑修改疗法

Delamanid:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Delamanid的血清浓度。管理:如果将德拉曼尼德与强效CYP3A4抑制剂合用,会增加ECG监测频率,因为存在QTc间隔延长的风险。在整个德拉曼尼德治疗期间继续进行频繁的心电图评估。例外情况单独讨论。 考虑修改疗法

Delavirdine:蛋白酶抑制剂可能会降低Delavirdine的血清浓度。地拉韦定可能会增加蛋白酶抑制剂的血清浓度。 考虑修改疗法

DexAMETHasone(眼科):CYP3A4抑制剂(强)可增加DexAMETHasone(眼科)的血清浓度。 监测治疗

DiazePAM:Ritonavir可能会增加DiazePAM的血清浓度。 监测治疗

Dienogest:CYP3A4抑制剂(强)可增加Dienogest的血清浓度。 监测治疗

地高辛:利托那韦可能会增加地高辛的血清浓度。 考虑修改疗法

双硫仑:利托那韦可能增强双硫仑的不良/毒性作用。具体而言,包含43%酒精的利托那韦口服溶液的组合(如果组合使用)可能导致二硫仑-酒精反应。 避免合并

DOCEtaxel:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加DOCEtaxel的血清浓度。管理:尽可能避免同时使用多西他赛和强CYP3A4抑制剂。如果无法避免合并使用,请考虑将多西紫杉醇的剂量减少50%,并监测多西紫杉醇的毒性增加。 考虑修改疗法

Dofetilide:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Dofetilide的血清浓度。 监测治疗

多潘立酮:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加多潘立酮的血清浓度。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 避免合并

Doxercalciferol:CYP3A4抑制剂(强效)可能会降低Doxercalciferol活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

DOXOrubicin(常规):CYP3A4抑制剂(强)可能会增加DOXOrubicin(常规)的血清浓度。处理:在可能的情况下,在接受阿霉素治疗的患者中寻求强CYP3A4抑制剂的替代品。一家美国制造商(Pfizer Inc.)建议避免使用这些组合。 考虑修改疗法

DOXOrubicin(常规):P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加DOXOrubicin(常规)的血清浓度。处理:在可能的情况下,在接受阿霉素治疗的患者中寻求P-糖蛋白抑制剂的替代品。一家美国制造商(Pfizer Inc.)建议避免使用这些组合。 考虑修改疗法

Dronabinol:利托那韦可能会增加Dronabinol的血清浓度。 监测治疗

决奈达隆:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加决奈达隆的血清浓度。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 避免合并

Drospirenone:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Drospirenone的血清浓度。管理:当同时使用强效CYP3A4抑制剂atazanavir和cobicistat时,禁忌使用屈螺烯酮。将drospirenone与其他强效CYP3A4抑制剂并用时应谨慎。 考虑修改疗法

Dutasteride:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Dutasteride的血清浓度。 监测治疗

Duvelisib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Duvelisib的血清浓度。处理:与强效CYP3A4抑制剂并用时,减低duvelisib的剂量至每天两次至15 mg。 考虑修改疗法

Edoxaban:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Edoxaban的血清浓度。管理:有关详细信息,请参见完整的专着。对于接受依多沙班静脉血栓栓塞治疗的患者,建议与某些P-gp抑制剂联用降低剂量。不建议在心房颤动中使用依多沙班类似剂量调整。 考虑修改疗法

Efavirenz:可能会增强Ritonavir的不良/毒性作用。依法韦仑可能会增加利托那韦的血清浓度。利托那韦可能会增加依非韦伦的血清浓度。 监测治疗

Elagolix:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Elagolix的血清浓度。处理:不建议使用Elagolix 200 mg每日两次与强效CYP3A4抑制剂合用超过1个月。将Elagolix 150 mg每天一次与强效CYP3A4抑制剂的联合使用限制为最多6个月。 考虑修改疗法

Eletriptan:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Eletriptan的血清浓度。 避免合并

Eliglustat:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Eliglustat的血清浓度。管理:在某些情况下应避免使用。有关详细信息,请参见完整的药物相互作用专着。 考虑修改疗法

Eluxadoline:利托那韦可能会增加Eluxadoline的血清浓度。处理:如果与利托那韦合用,每天两次将伊卡多林的剂量降低至75 mg,并监测患者伊卡多林的作用/毒性增加。 考虑修改疗法

Encorafenib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Encorafenib的血清浓度。管理:尽可能避免同时使用encorafenib和强CYP3A4抑制剂。如果不可避免的同时给药,请减少恩可拉非尼的剂量。有关详细信息,请参见专着。 考虑修改疗法

Enfuvirtide:蛋白酶抑制剂可能会增加Enfuvirtide的血清浓度。恩夫韦肽可增加蛋白酶抑制剂的血清浓度。 监测治疗

Entrectinib:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Entrectinib的血清浓度。处理:在恩替替尼治疗期间避免使用强效CYP3A4抑制剂。如果成人和12岁或以上且BSA至少为1.5平方米的成年人和无法避免的组合,请将剂量降低至100毫克/天。没有为其他人提供替代剂量。 考虑修改疗法

Enzalutamide:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

依普利农:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加依普利农的血清浓度。 避免合并

Erdafitinib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Erdafitinib的血清浓度。处理:尽可能避免同时使用erdafitinib和强效CYP3A4抑制剂。如果联合使用,则密切监测厄达菲尼的不良反应,并考虑相应地调整剂量。 考虑修改疗法

麦角衍生物:蛋白酶抑制剂可增加麦角衍生物的血清浓度。 例外:卡麦角林;尼麦角林;培高利特。 避免合并

厄洛替尼:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加厄洛替尼的血清浓度。管理:尽可能避免使用此组合。当必须联合使用时,应密切监测患者的严重不良反应,如果发生此类严重反应,请减少厄洛替尼剂量(以50 mg递减)。 考虑修改疗法

雌三醇(全身性):利托那韦可能会降低雌三醇(全身性)的血清浓度。 监测治疗

雌三醇(局部用药):利托那韦可能会降低雌三醇(局部用药)的血清浓度。 监测治疗

雌激素衍生物:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加血清雌激素衍生物的浓度。 监测治疗

雌激素衍生物(避孕药):蛋白酶抑制剂可降低血清雌激素衍生物(避孕药)的浓度。处理:对于单独接受阿扎那韦的患者,应使用含有至少35mcg乙炔雌二醇和阿扎那韦/利托那韦的口服避孕药,或使用不超过30mcg的口服避孕药。建议与其他蛋白酶抑制剂一起使用其他非激素类避孕药。 考虑修改疗法

Eszopiclone:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Eszopiclone的血清浓度。处理:当与强效CYP3A4抑制剂合用时,将eszopiclone的剂量限制为每天2 mg,并监测eszopiclone的作用和毒性增加(例如嗜睡,嗜睡,中枢神经系统抑制)。 考虑修改疗法

Etizolam:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Etizolam的血清浓度。管理:使用这种联合用药时,考虑使用较低的依替唑仑剂量;没有有关剂量调整的具体建议。密切监测对该组合的临床反应。 考虑修改疗法

依曲韦林:利托那韦可能会降低依曲韦林的血清浓度。处理:避免同时使用依曲韦林和抗病毒剂量的利托那韦;也建议不要与利托那韦增强的磷酰胺普合那韦或利托那韦增强的替普那韦合用。 考虑修改疗法

依维莫司:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加依维莫司的血清浓度。 避免合并

Evogliptin:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Evogliptin的血清浓度。 监测治疗

Fedratinib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Fedratinib的血清浓度。管理:尽可能考虑替代方案。如果一起使用,则将Fedratinib的剂量降低至200 mg /天。抑制剂停止后,在最初的2周内将Fedratinib的剂量增加至300 mg / day,然后根据需要增加至400 mg / day。 考虑修改疗法

FentaNYL:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加FentaNYL的血清浓度。处理:联合用药后几天密切监测患者,并根据需要调整芬太尼剂量。 考虑修改疗法

非索罗定:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加非索罗定的活性代谢产物的血清浓度。管理:在也接受强效CYP3A4抑制剂的成年患者中,避免使用非索罗定剂量大于每日4 mg的成年患者。 考虑修改疗法

氟卡尼特:利托那韦可能会增加氟卡尼特的血清浓度。 避免合并

Flibanserin:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Flibanserin的血清浓度。 避免合并

氟西epa:利托那韦可能会增加氟西epa的血清浓度。 监测治疗

氟替卡松(鼻):CYP3A4抑制剂(强)可能会增加氟替卡松(鼻)的血清浓度。 避免合并

氟替卡松(口服):CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加氟替卡松的血清浓度(口服)。处理:不建议与强效CYP3A4抑制剂一起口服吸入丙酸氟替卡松。口服吸入糠酸氟替卡松与强效CYP3A4抑制剂应谨慎使用。更加密切地监视使用此类组合的患者。 考虑修改疗法

Fosaprepitant:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Fosaprepitant的血清浓度。 避免合并

苯妥英钠:可能会降低利托那韦的血清浓度。利托那韦可能降低去甲苯妥英的血清浓度。 考虑修改疗法

Fostamatinib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Fostamatinib活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

夫西地酸(全身性):利托那韦可能会增加夫西地酸(全身性)的血清浓度。夫西地酸(全身性)可能会增加利托那韦的血清浓度。 避免合并

加兰他敏:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加加兰他敏的血清浓度。 监测治疗

大蒜:可能会降低蛋白酶抑制剂的血清浓度。管理:不建议同时使用大蒜补充剂和蛋白酶抑制剂。如果使用此组合,请密切监测蛋白酶抑制剂改变的血清浓度/作用,尤其是治疗失败的体征/症状。 考虑修改疗法

吉非替尼:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加吉非替尼的血清浓度。 监测治疗

Gilteritinib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Gilteritinib的血清浓度。管理:考虑使用强效CYP3A4抑制剂与吉特替尼联用的替代方法。如果不能避免合并使用,则应更密切地监测吉尔替尼的毒性证据。 考虑修改疗法

Glasdegib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Glasdegib的血清浓度。管理:尽可能考虑使用此组合的替代方案。如果必须使用该组合,则密切监测QT间隔延长的证据以及对glasdegib的其他不良反应。 考虑修改疗法

格列卡韦和匹布那斯韦:利托那韦可能会增加格列卡韦和匹布那斯韦的血清浓度。 避免合并

胍法辛:CYP3A4抑制剂(强效剂)可能会增加胍法辛的血清浓度。管理:启动此组合时,将胍法辛剂量减少50%。 考虑修改疗法

Halofantrine:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Halofantrine的血清浓度。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 避免合并

HYDROcodone:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加HYDROcodone的血清浓度。 监测治疗

依鲁替尼:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加依鲁替尼的血清浓度。管理:避免同时使用ibrutinib和强CYP3A4抑制剂。如果必须短期使用强效CYP3A4抑制剂(例如,抗感染治疗7天或更短时间),则中断ibrutinib的治疗,直至停用强效CYP3A4抑制剂。 避免合并

Idelalisib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Idelalisib的血清浓度。 监测治疗

异环磷酰胺:CYP3A4抑制剂(强)可能会降低异环磷酰胺活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

Iloperidone:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Iloperidone活性代谢产物的血清浓度。具体地,可以增加代谢物P88和P95的浓度。 CYP3A4抑制剂(强)可能会增加伊潘立酮​​的血清浓度。管理:与一种强效CYP3A4抑制剂合用时,伊哌立酮剂量减半。 考虑修改疗法

伊马替尼:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加伊马替尼的血清浓度。 监测治疗

Imidafenacin:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Imidafenacin的血清浓度。 监测治疗

伊立替康产品:CYP3A4抑制剂(强效剂)可能会增加伊立替康产品的活性代谢产物的血清浓度。具体地,可以增加SN-38的血清浓度。 CYP3A4抑制剂(强)可能会增加伊立替康产品的血清浓度。 避免合并

Isavuconazonium硫酸盐:CYP3A4抑制剂(强效剂)可能会增加Isavuconazonium硫酸盐的活性代谢产物的血清浓度。具体而言,CYP3A4抑制剂(强)可能会增加依沙康康唑的血清浓度。管理:根据美国标签,组合使用被认为是禁忌的。 Lopinavir / ritonavir(以及可能每12小时使用ritonavir剂量少于400 mg的其他用途)被视为此禁忌症的可能例外,尽管强烈抑制CYP3A4。 避免合并

Istradefylline:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Istradefylline的血清浓度。管理:当与强效CYP3A4抑制剂合用时,将最大异贸易碱剂量限制为每天20 mg,并监测增加的异贸易碱作用/毒性。 考虑修改疗法

伊曲康唑:利托那韦可能会增加伊曲康唑的血清浓度。处理:接受利托那韦的患者将成人伊曲康唑的最大剂量限制为200 mg / day。 考虑修改疗法

伊伐布雷定:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加伊伐布雷定的血清浓度。 避免合并

Ivacaftor:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Ivacaftor的血清浓度。管理:需要减少依伐卡托的剂量;有关产品特定的建议,请查阅完整的专着内容。 考虑修改疗法

Ivosidenib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Ivosidenib的血清浓度。处理:尽可能避免将一种强CYP3A4抑制剂与依维西尼一起使用。当需要联合使用时,每天将艾维西尼的剂量减少至250 mg。单独列出的药物相互作用专着文章中进一步详细讨论了被列为例外的药物。 考虑修改疗法

Ixabepilone:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Ixabepilone的血清浓度。 考虑修改疗法

酮康唑(全身):利托那韦可能会增加酮康唑(全身)的血清浓度。处理:将接受利托那韦的患者的成人酮康唑最大剂量限制为200 mg / day。 考虑修改疗法

Lacosamide:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Lacosamide的血清浓度。 监测治疗

LamoTRIgine:利托那韦可能会降低LamoTRIgine的血清浓度。 考虑修改疗法

拉帕替尼:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加拉帕替尼的血清浓度。处理:如果无法避免治疗的重叠,则应考虑在使用强CYP3A4抑制剂的治疗期间以及完成后1周内,将拉帕替尼的成人剂量减少至500 mg / day。 避免合并

Larotrectinib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Larotrectinib的血清浓度。处理:避免与larotrectinib一起使用强效CYP3A4抑制剂。如果无法避免这种组合,请将拉罗替尼的剂量减少50%。抑制剂半衰期3至5倍后,应在停止抑制剂后增加至先前的剂量。 考虑修改疗法

Lasmiditan:可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 避免合并

Lefamulin:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Lefamulin的血清浓度。管理:避免同时使用lefamulin片剂和CYP3A4的强抑制剂。 避免合并

Lercanidipine:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Ler​​canidipine的血清浓度。 避免合并

左旋布比卡因:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加左旋布比卡因的血清浓度。 监测治疗

左美沙酮:利托那韦可能会降低左美沙酮的血清浓度。 监测治疗

Levomilnacipran:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Levomilnacipran的血清浓度。管理:在接受强CYP3A4抑制剂的患者中,成人左旋米那普仑的最大剂量不超过80 mg /天。 考虑修改疗法

LinaGLIPtin:利托那韦可能会增加LinaGLIPtin的血清浓度。 监测治疗

Lomitapide:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Lomitapide的血清浓度。 避免合并

罗拉替尼:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加罗拉替尼的血清浓度。管理:避免将lorlatinib与强效CYP3A4抑制剂一起使用。如果无法避免合并使用,则将lorlatinib的剂量从每天一次100毫克降低到每天一次75毫克,或从每天一次75毫克降低到每天一次50毫克。 考虑修改疗法

洛拉替尼:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用,因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

洛伐他汀:蛋白酶抑制剂可能会增加洛伐他汀的血清浓度。 避免合并

洛伐他汀:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加洛伐他汀的血清浓度。 避免合并

Lumefantrine:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Lumefantrine的血清浓度。 监测治疗

Lurasidone:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Lurasidone的血清浓度。 避免合并

Macitentan: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Macitentan. 避免合并

Manidipine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Manidipine. Management: Consider avoiding concomitant use of manidipine and strong CYP3A4 inhibitors. If combined, monitor closely for increased manidipine effects and toxicities. Manidipine dose reductions may be required. 考虑修改疗法

Maraviroc: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Maraviroc. Management: Reduce the adult dose of maraviroc to 150 mg twice daily when used with a strong CYP3A4 inhibitor. Do not use maraviroc with strong CYP3A4 inhibitors in patients with Clcr less than 30 mL/min. 考虑修改疗法

Mebendazole: Ritonavir may decrease the serum concentration of Mebendazole. 监测治疗

MedroxyPROGESTERone: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of MedroxyPROGESTERone. 监测治疗

Meperidine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Meperidine. 监测治疗

Meptazinol: Ritonavir may increase the serum concentration of Meptazinol. 避免合并

Methadone: Ritonavir may decrease the serum concentration of Methadone. 监测治疗

MethylPREDNISolone: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of MethylPREDNISolone.管理:在接受强效CYP3A4抑制剂的患者中考虑降低甲泼尼龙的剂量,并监测类固醇相关的不良反应增加。 考虑修改疗法

MetroNIDAZOLE (Systemic): Ritonavir may enhance the adverse/toxic effect of MetroNIDAZOLE (Systemic). Specifically, the combination of ritonavir oral solution or ritonavir soft gelatin capsule, both of which contain alcohol, and metronidazole may result in a disulfiram-like reaction. 避免合并

Midazolam: Protease Inhibitors may increase the serum concentration of Midazolam.管理:口服咪达唑仑禁忌所有蛋白酶抑制剂。静脉使用咪达唑仑,禁忌与福桑普那韦和奈非那韦联用;其他蛋白酶抑制剂建议谨慎使用,密切监测,并考虑降低静脉使用咪达唑仑的剂量和同时使用。 避免合并

Midostaurin: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Midostaurin. Management: Seek alternatives to the concomitant use of midostaurin and strong CYP3A4 inhibitors if possible.如果不能避免同时使用药物,请监测患者不良反应的风险。例外情况在单独的专着中讨论。 考虑修改疗法

MiFEPRIStone: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of MiFEPRIStone. Management: Limit mifepristone adult dose, when used for treatment of hyperglycemia in Cushing's syndrome, to a maximum of 600 mg/day when combined with a strong CYP3A4 inhibitor. Monitor for increased mifepristone toxicity regardless of dose or indication. 考虑修改疗法

Mirodenafil: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Mirodenafil. Management: Consider using a lower dose of mirodenafil when used with strong CYP3A4 inhibitors. Monitor for increased mirodenafil effects/toxicities with the use of this combination. 考虑修改疗法

Mirtazapine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Mirtazapine. 监测治疗

Mitotane:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:当用于接受米托坦治疗的患者时,可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

Naldemedine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Naldemedine. 监测治疗

Naldemedine:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加Naldemedine的血清浓度。 监测治疗

Nalfurafine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Nalfurafine. 监测治疗

Naloxegol: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Naloxegol. 避免合并

Nefazodone: Protease Inhibitors may increase the serum concentration of Nefazodone. Management: Consider alternatives to, or reduced doses of, nefazodone in patients treated with HIV protease inhibitors. Monitor patients receiving these combinations closely for toxic effects of nefazodone. 考虑修改疗法

Neratinib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Neratinib. 避免合并

Nilotinib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Nilotinib. Management: Avoid if possible. If combination needed, decrease nilotinib to 300 mg once/day for patients with resistant or intolerant Ph+ CML or to 200 mg once/day for patients with newly diagnosed Ph+ CML in chronic phase. Exceptions discussed in separate monograph. 考虑修改疗法

NiMODipine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of NiMODipine. 避免合并

Nintedanib:CYP3A4和P-糖蛋白的联合抑制剂可能会增加Nintedanib的血清浓度。 监测治疗

Nisoldipine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Nisoldipine. 避免合并

OLANZapine: Ritonavir may decrease the serum concentration of OLANZapine. 监测治疗

Olaparib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Olaparib. Management: Avoid use of strong CYP3A4 inhibitors in patients being treated with olaparib, if possible. If such concurrent use cannot be avoided, the dose of olaparib should be reduced to 100 mg twice daily. 考虑修改疗法

奥利司他:可能会降低抗逆转录病毒药物的血清浓度。 监测治疗

Ospemifene: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Ospemifene. 监测治疗

Oxybutynin: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Oxybutynin. 监测治疗

OxyCODONE: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may enhance the adverse/toxic effect of OxyCODONE. CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of OxyCODONE. Serum concentrations of the active metabolite oxymorphone may also be increased. 考虑修改疗法

Palbociclib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Palbociclib. 避免合并

Panobinostat: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Panobinostat. Management: Reduce the panobinostat dose to 10 mg when it must be used with a strong CYP3A4 inhibitor. 考虑修改疗法

Parecoxib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Parecoxib. 监测治疗

Paricalcitol: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Paricalcitol. 监测治疗

PAZOPanib:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加PAZOPanib的血清浓度。 避免合并

Pexidartinib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Pexidartinib. Management: Avoid use of pexidartinib with strong CYP3A4 inhibitors if possible. If combined use cannot be avoided, the pexidartinib dose should be reduced. Decrease 800 mg or 600 mg daily doses to 200 mg twice daily. Decrease doses of 400 mg/day to 200 mg/day. 考虑修改疗法

P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂:可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白抑制剂还可以增强p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布,其中p-糖蛋白大量存在(例如,大脑,T淋巴细胞,睾丸等)。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1底物:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白抑制剂还可以增强p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布,其中p-糖蛋白大量存在(例如,大脑,T淋巴细胞,睾丸等)。 例外:洛哌丁胺。 监测治疗

Phenytoin: May decrease the serum concentration of Ritonavir. Ritonavir may decrease the serum concentration of Phenytoin. 考虑修改疗法

Pimavanserin: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Pimavanserin. Management: Decrease the pimavanserin dose to 10 mg daily when combined with strong CYP3A4 inhibitors. 考虑修改疗法

Pimecrolimus: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may decrease the metabolism of Pimecrolimus. 监测治疗

Pimozide: Protease Inhibitors may increase the serum concentration of Pimozide. 避免合并

Pimozide: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Pimozide. 避免合并

Piperaquine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may enhance the QTc-prolonging effect of Piperaquine. CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Piperaquine. Management: Avoid concomitant use of piperaquine and strong CYP3A4 inhibitors when possible. If the combination cannot be avoided, frequent ECG monitoring is recommended due to the risk for QTc prolongation. Exceptions are discussed separately. 考虑修改疗法

Polatuzumab Vedotin: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Polatuzumab Vedotin. Exposure to unconjugated MMAE, the cytotoxic small molecule component of polatuzumab vedotin, may be increased. 监测治疗

PONATinib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of PONATinib. Management: Per ponatinib US prescribing information, the adult starting dose of ponatinib should be reduced to 30 mg daily during treatment with any strong CYP3A4 inhibitor. 考虑修改疗法

Posaconazole: May increase the serum concentration of Ritonavir. 监测治疗

Pranlukast: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Pranlukast. 监测治疗

Praziquantel: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Praziquantel. 监测治疗

PrednisoLONE (Systemic): Ritonavir may increase the serum concentration of PrednisoLONE (Systemic).管理:考虑接受利托那韦的患者泼尼松龙的剂量减少,并监测伴随使用增加的不良反应。 考虑修改疗法

PredniSONE: Ritonavir may increase the serum concentration of PredniSONE. 监测治疗

Proguanil: Ritonavir may decrease the serum concentration of Proguanil. 监测治疗

Propafenone: Ritonavir may increase the serum concentration of Propafenone. 避免合并

Protease Inhibitors: May increase the serum concentration of other Protease Inhibitors. Management: Atazanavir--indinavir combination contraindicated. Tipranavir/ritonavir or atazanavir/ritonavir not recommended with other protease inhibitors (PI). Darunavir/cobicistat not recommended with PI that require boosting.Other combos may require dose changes. 考虑修改疗法

普鲁卡必利:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加普鲁卡必利的血清浓度。 监测治疗

QUEtiapine: Ritonavir may increase the serum concentration of QUEtiapine. Management: The ritonavir Canadian labeling states this combination should not be used. US labeling recommends using an alternative when possible; if the combination must be used, quetiapine dose reductions are needed. 考虑修改疗法

QuiNIDine: Ritonavir may increase the serum concentration of QuiNIDine. 避免合并

QuiNINE: Ritonavir may decrease the serum concentration of QuiNINE. This effect has been seen with lopinavir/ritonavir. The individual contributions of lopinavir and ritonavir to this effect are unclear. QuiNINE may increase the serum concentration of Ritonavir. Ritonavir may increase the serum concentration of QuiNINE. 避免合并

Radotinib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Radotinib. 避免合并

Ramelteon: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Ramelteon. 监测治疗

Ranolazine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Ranolazine. 避免合并

Reboxetine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Reboxetine. 考虑修改疗法

Red Yeast Rice: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Red Yeast Rice. Specifically, concentrations of lovastatin and related compounds found in Red Yeast Rice may be increased. 避免合并

Regorafenib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Regorafenib. 避免合并

Repaglinide: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Repaglinide.处理:向该药物组合中添加CYP2C8抑制剂可能会显着增加瑞格列奈暴露的增加幅度。 监测治疗

Retapamulin: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Retapamulin. Management: Avoid this combination in patients less than 2 years old. No action is required in other populations. 监测治疗

Ribociclib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Ribociclib. Management: Avoid use of ribociclib with strong CYP3A4 inhibitors when possible; if combined use cannot be avoided, reduce ribociclib dose to 400 mg once daily.例外情况在单独的专着中讨论。 考虑修改疗法

Rifabutin: Ritonavir may increase serum concentrations of the active metabolite(s) of Rifabutin. Ritonavir may increase the serum concentration of Rifabutin. Management: Ritonavir US prescribing information recommends reducing rifabutin doses by at least 75%. Refer to drug interaction monographs addressing concomitantly administered protease inhibitors for dosing recommendations specific to ritonavir-boosted regimens. 考虑修改疗法

RifAMPin: May decrease the serum concentration of Ritonavir. 避免合并

RifAXIMin:P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂可能会增加RifAXIMin的血清浓度。 监测治疗

Rilpivirine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Rilpivirine. 监测治疗

Riociguat: Protease Inhibitors may increase the serum concentration of Riociguat. Management: Consider starting with a reduced riociguat dose of 0.5 mg three times a day (for adults). Patients receiving such a combination should also be monitored extra closely for signs or symptoms of hypotension. 考虑修改疗法

Rivaroxaban: Inhibitors of CYP3A4 (Strong) and P-glycoprotein may increase the serum concentration of Rivaroxaban. 避免合并

RomiDEPsin: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of RomiDEPsin. 监测治疗

Rosuvastatin: Protease Inhibitors may increase the serum concentration of Rosuvastatin. Management: Start at the lowest rosuvastatin dose and monitor for toxicity.有关详细信息,请参见完整的药物相互作用专着。 考虑修改疗法

Rupatadine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Rupatadine. 避免合并

Ruxolitinib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Ruxolitinib. Management: This combination should be avoided under some circumstances.有关详细信息,请参见专着。 考虑修改疗法

Salmeterol: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Salmeterol. 避免合并

Sarilumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

SAXagliptin: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of SAXagliptin.处理:当与强效CYP3A4抑制剂合用时,沙格列汀的剂量每天应限制为2.5 mg。当使用沙格列汀组合产品沙格列汀/达格列净或沙格列汀/达格列净/二甲双胍时,避免与强效CYP3A4抑制剂一起使用。 考虑修改疗法

Sibutramine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase serum concentrations of the active metabolite(s) of Sibutramine. CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Sibutramine. 监测治疗

Sildenafil: Protease Inhibitors may increase the serum concentration of Sildenafil. Management: Erectile dysfunction: sildenafil max = 25 mg/48 hrs with ritonavir, atazanavir, or darunavir; starting dose = 25 mg with other protease inhibitors (adult doses). Contraindicated if sildenafil being used for pulmonary arterial hypertension. 考虑修改疗法

Sildenafil: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Sildenafil. Management: Use of sildenafil for pulmonary hypertension should be avoided with strong CYP3A4 inhibitors. When used for erectile dysfunction, starting adult dose should be reduced to 25 mg. Maximum adult dose with ritonavir or cobicistat is 25 mg per 48 hours. 考虑修改疗法

Silodosin: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Silodosin. 避免合并

西妥昔单抗:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Simeprevir: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Simeprevir. 避免合并

Simeprevir: Protease Inhibitors may increase the serum concentration of Simeprevir. Simeprevir may increase the serum concentration of Protease Inhibitors. 避免合并

Simvastatin: Protease Inhibitors may increase the serum concentration of Simvastatin. 避免合并

Simvastatin: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Simvastatin. 避免合并

Sirolimus: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Sirolimus. Management: Consider avoiding concurrent use of sirolimus with strong CYP3A4 inhibitors in order to minimize the risk for sirolimus toxicity. Concomitant use of sirolimus and voriconazole or posaconazole is

除非另有说明,否则未接受治疗的成年人和有经验的成年人的综合经历所报告的百分比:

> 10%:

心血管:潮红(13%)

中枢神经系统:感觉异常(3%至51%),疲劳(46%),头晕(3%至16%)

皮肤病:皮疹(≤28%),瘙痒(12%)

内分泌和代谢:高胆固醇血症(3%;> 240 mg / dL:37%至45%),血清甘油三酸酯增加(9%;> 800 mg / dL:17%至34%;> 1500 mg / dL:1%至13%)

胃肠道:腹泻(15%至68%),恶心(26%至57%),呕吐(14%至32%),腹痛(6%至26%),消化不良(7%至16%)消化不良(≤ 12%)

肝:γ-谷氨酰转移酶增加(5%至20%)

神经肌肉和骨骼:肌肉骨骼疼痛(关节痛和背部疼痛,≤19%),虚弱(10%至15%),肌酸磷酸激酶升高(4%至12%)

呼吸道:咳嗽(22%),口咽痛(16%)

2%至10%:

心血管疾病:水肿(包括周围水肿,≤6%),高血压(≤3%),晕厥(1%至3%),血管舒张(2%)

中枢神经系统:周围神经病变(10%),头痛(6%至7%),意识模糊(3%),注意力不集中(3%),嗜睡(2%至3%),失眠(2%至3%) ),抑郁(2%),焦虑(≤2%),不适(1%至2%)

皮肤病:寻常痤疮(4%),发汗(2%至3%)

内分泌和代谢:尿酸增加(≤4%),脂肪营养不良(获得性,3%)

胃肠道:厌食(2%至8%),肠胃气胀(1%至8%),血清淀粉酶升高(等级3/4;小儿:7%),喉咙刺激(局部,2%至3%),胃肠道出血( ≤2%)

血液和肿瘤科:中性粒细胞减少症(3/4级;儿科:9%),血小板减少症(<2%; 3/4级;小儿科:5%),贫血(<2%; 3/4级;小儿科:4%)

肝:血清AST增加(6%至10%),血清ALT增加(8%至9%),肝炎(≤9%)

超敏反应:超敏反应(≤8%)

神经肌肉和骨骼:肌痛(2%至9%)

眼科:视力模糊(6%)

肾脏:多尿(4%)

呼吸道:咽炎(≤1%至3%)

杂项:发烧(1%至5%)

<2%,上市后和/或病例报告:肾上腺抑制,肾上腺皮质功能不全,健忘症,过敏反应,血管性水肿,失语症,哮喘,房室传导阻滞(一,二或三级),支气管痉挛,恶病质,脑缺血,胸痛,胆汁淤积性黄疸,冷肢,昏迷,库欣综合征,脱水,痴呆,人格解体,糖尿病,糖尿病性酮症酸中毒,呼吸困难,食道溃疡,肠胃炎,胃食管反流病,痛风,幻觉,血液系统疾病(myeloprolife) A或B),肝昏迷,肝炎,肝肿大,肝脾肿大,高血糖,低血压,体温过低,通气不足,免疫重建综合征,血清胆红素升高,肠梗阻,喉水肿,白血病(急性粒细胞增生),白细胞减少症,淋巴结肿大,淋巴结肿大,淋巴细胞,躁狂行为,心肌梗塞,神经病,体位性低血压,心pal,胰腺视网膜炎,麻痹,肺炎,心电图PR间隔延长,心电图QT间隔延长,假膜性结肠炎,直肠出血,体脂重新分布,肾衰竭,肾功能不全,右束支传导阻滞,癫痫发作,史蒂文斯-约翰逊综合征,硬脑膜下血肿,晕厥,心动过速,舌头水肿,尖锐湿疣,中毒性表皮坏死溶解,溃疡性结肠炎,荨麻疹,血管痉挛,静脉血栓形成(脑),视力障碍

与不良反应有关的担忧:

•超敏反应:蛋白酶抑制剂与多种超敏事件(有些严重)相关,包括皮疹,过敏反应(罕见),血管性水肿,支气管痉挛,多形红斑,中毒性表皮坏死和/或Stevens-Johnson综合征(罕见)。如果出现严重的皮疹或中度症状并伴有其他全身症状,通常建议停止治疗。

•脂肪重新分布:可能导致脂肪重新分布/积累(例如,中型肥胖,水牛驼峰,外围浪费,面部浪费,乳房增大,类丘疹外观)。

•肝毒性:可能引起肝炎,黄疸和/或加重既往肝功能障碍(包括死亡);在有潜在肝病的患者(例如乙肝或丙肝,肝硬化或基线转氨酶高的患者)中谨慎使用;考虑增加对这些患者转氨酶的监测。

•免疫重建综合症:患者可能会发展为免疫重建综合症,导致在最初的HIV治疗或激活自身免疫性疾病(例如Graves病,多发性肌炎,Guillain-Barré综合征)的过程中,对惰性或残余机会性感染产生炎性反应。在治疗中可能需要进一步评估和治疗。

•胆固醇升高:已报告总胆固醇和甘油三酸酯升高;筛选应在治疗前进行,并在整个治疗过程中定期进行。

•PR间隔延长:由于PR间隔延长,利托那韦与AV阻滞(包括二度和三度阻滞)相关;对延长PR间隔的药物要谨慎使用。

与疾病有关的问题:

•心血管疾病:在患有心肌病,局部缺血性心脏病,既往存在传导异常或结构性心脏病的患者中应谨慎使用;可能会增加传导异常的风险(例如,二级或三级房室传导阻滞)。

•糖尿病:据报道,接受蛋白酶抑制剂的患者患有高血糖症,糖尿病加重症,糖尿病酮症酸中毒和新发糖尿病。考虑监视这些条件。在一些停用蛋白酶抑制剂的患者中,高血糖持续存在。

•血友病A或B:在血友病A或B中谨慎使用;据报道,在蛋白酶抑制剂治疗期间出血事件增加,包括自发性皮肤血肿和血栓形成。可能需要其他因子VIII。

•肝功能不全:严重肝功能不全(Child-Pugh C级)的患者不建议使用。

•胰腺炎:甘油三酸酯升高的患者慎用;已观察到胰腺炎(包括死亡)。监测血清脂肪酶和淀粉酶,以及恶心,呕吐和/或腹痛症状。可能会在临床上指示暂时或永久停药。

并发药物治疗问题:

•药物相互作用: [美国盒装警告]:利托那韦与几种药物的共同给药,包括抗心律失常药,麦角生物碱和镇静剂/催眠药,可能由于下列作用而导致潜在的严重和/或危及生命的不良反应利托那韦对某些药物对肝的代谢作用。在开具利托那韦之前或对已经服用利托那韦的患者开处方其他药物时,应检查患者服用的药物。可能存在潜在的重大相互作用,需要调整剂量或频率,进行其他监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群:

•早产儿:口服溶液中含有乙醇和丙二醇;乙醇竞争性抑制丙二醇代谢;由于代谢丙二醇的能力降低,早产儿的中毒风险可能会增加。据报道,接受含利托那韦溶液的早产儿上市后的不良反应(心脏毒性,乳酸性酸中毒,肾功能衰竭,中枢神经系统抑制,呼吸系统并发症,包括死亡在内的急性肾功能衰竭)已经报道。切勿在月经后年龄(母亲最后一个月经至出生的第一天加上出生后经过的时间)<44周的新生儿中使用,除非获益大于风险并且要密切监测新生儿(血清肌酐和渗透压,中枢神经系统抑制,肾毒性,乳酸性酸中毒,心脏传导异常,溶血)。

剂型具体问题:

•生物等效性:Norvir片剂与Norvir胶囊没有生物等效性。当患者从胶囊剂切换到片剂制剂时,由于与片剂制剂相比观察到的更高的C max (升高26%),胃肠道副作用(例如恶心,呕吐,腹痛,腹泻)或感觉异常可能更常见。胶囊。随着治疗的继续,这些副作用可能会减少。

•口服溶液:口服溶液含有大量乙醇(43.2%)和丙二醇(26.57%)。医疗保健提供者应特别注意剂量的准确计算,测量和管理。儿童过量服用(或药物中累积的乙醇或丙二醇含量)可能导致致命的乙醇或丙二醇毒性。

甘油三酸酯,胆固醇,CBC,LFT,CPK,尿酸,基本HIV监测,病毒载量,CD4计数,葡萄糖,血清淀粉酶和脂肪酶

利托那韦在人类胎盘中的转移水平较低。

根据抗逆转录病毒妊娠登记处收集的数据,在孕早期暴露后未观察到总体出生缺陷的风险增加。孕产妇抗逆转录病毒疗法(ART)可能会增加早产的风险,尽管可用信息可能因孕产妇因素(疾病严重性;治疗开始时的胎龄)的可变性而冲突。在一些但并非全部研究中,观察到死胎,低出生体重和胎龄儿风险增加。由于适当的治疗有明显的益处,因此,由于担心新生儿的不良后果,不应该保留母亲的抗逆转录病毒疗法。建议对所有接受抗逆转录病毒药物治疗的婴儿进行长期随访;病因不明(尤其是中枢神经系统或心脏)明显器官系统异常的儿童,应评估其潜在的线粒体功能障碍。据报道,蛋白酶抑制剂(PI)可导致高血糖症,新发糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。目前尚不清楚怀孕是否会增加这种风险。

《健康与人类服务(HHS)围产期HIV指南》不建议在孕妇中使用利托那韦(作为唯一的PI),而使用利托那韦(作为唯一的PI)怀孕的女性应改用推荐的治疗方案。利托那韦只能在怀孕期间用作低剂量的加强剂。 HHS围产期HIV指南认为,利托那韦当被用作其他PI的增强剂时,是过去抗逆转录病毒治疗的艾滋病毒感染孕妇的首选或替代方案,这些孕妇过去曾接受过抗逆转录病毒治疗但正在重新开始使用,需要新的抗逆转录病毒治疗方案的人(由于耐受性差或当前方案的病毒学应答差),并且尚未怀孕但正在尝试受孕的人。此外,如果病毒抑制有效且方案耐受性良好,则在服用利托那韦(用作加强剂)时怀孕的女性可能会继续。当在妊娠的前三个月中检测到急性HIV感染时,也建议使用利托那韦增强的蛋白酶抑制剂方案,或者在第二个或第三个中期诊断时,作为替代方案的一部分。与产后相比,怀孕期间的血浆水平较低;但是,当用作孕妇的低剂量加强剂时,无需调整剂量。口服溶液含有酒精,因此不建议在孕妇中使用。

一般而言,建议所有艾滋病毒感染者都接受抗逆转录病毒治疗,以使病毒载量保持在检出限以下,并降低围产期传播的风险。与未怀孕的成年人相比,怀孕期间的监测更加频繁。所有感染艾滋病毒的女性在产后应继续接受抗逆转录病毒治疗,分娩后可以进行抗病毒治疗。

鼓励卫生保健提供者尽可能在怀孕初期将抗逆转录病毒药物治疗的怀孕女性纳入抗逆转录病毒药物怀孕注册中心(1-800-258-4263或http://www.APRegistry.com )。照顾HIV感染的女性及其婴儿的医疗保健提供者可以联系全国围产期HIV热线(888-448-8765)进行临床咨询(HHS [perinatal] 2018)。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 (HCAHPS:在此住院期间,您是否曾服用过以前从未服用过的药物?在给您任何新药之前,医院工作人员多久告诉您该药的用途?医院工作人员多久描述一次药物的副作用?一种您可以理解的方式?)

•患者可能会出现肌肉痛,关节痛,背痛,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,烧心,经气,味觉变化,手或脚麻木或刺痛,或手脚麻木或刺痛。立即向开具处方的患者报告肝病征象(尿色暗淡,疲倦,食欲不振,恶心,腹痛,大便色浅,呕吐或皮肤发黄),胰腺炎征象(严重腹痛,严重背痛,严重恶心或呕吐),高血糖的迹象(精神错乱,疲劳,口渴,饥饿感增加,大量尿液通过,潮红,呼吸急促或闻起来像水果的呼吸),严重腹泻,胸痛,心跳加快,异常心跳,头晕,晕眩,潮红,瘀伤,出血,大量出汗,严重的体力和精力损失,水肿,视力模糊,体内脂肪变化或史蒂文斯-约翰逊综合症/中毒性表皮坏死的迹象(红色,肿胀(发烧或不发烧),起泡或脱皮;眼睛发红或发炎;或在口腔,喉咙,鼻子或眼睛中有疮(HCAHPS)。

•向患者宣传明显的反应迹象(例如,喘息;胸闷;发烧;瘙痒;咳嗽严重;皮肤发蓝;癫痫发作;或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀)。 注意:这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明 :不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断,治疗和建议患者时,您最终必须依靠自己的判断力,经验和判断。