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依法韦仑,恩曲他滨和替诺福韦

Atripla是一种抗病毒药,可防止人体免疫缺陷病毒( HIV )繁殖。

Atripla用于治疗HIV,该病毒可导致获得性免疫缺陷综合症(AIDS)。 Atripla不能治愈HIV或AIDS。 Atripla用于至少12岁且体重至少88磅(40公斤)的成人和儿童。

Atripla也可用于本用药指南中未列出的目的。

请勿将Atripla与阿德福韦, 阿扎那韦 , 伏立康唑或含有恩曲他滨 , 拉米夫定或替诺福韦的药物一起服用。

告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。许多药物可以相互作用,有些药物不应一起使用。

Atripla可能导致严重或致命的肝脏问题。如果您有诸如胃痛或肿胀,食欲不振,尿黑或皮肤或眼睛发黄等症状,请立即致电医生。

您可能会发展乳酸性酸中毒,这是血液中乳酸的危险堆积。如果您有异常的肌肉疼痛,呼吸困难,胃痛, 头晕 ,感到寒冷或感到非常虚弱或疲倦,请致电医生或获得紧急医疗帮助。

如果您曾经感染过乙型肝炎,则在停止使用Atripla后可能会变得活跃或变得更糟。您可能需要频繁进行几个月的肝功能检查 。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

口服片剂:

Atripla:依非韦伦600毫克,恩曲他滨200毫克和替诺福韦富马酸替诺福韦300毫克

  • 抗逆转录病毒,逆转录酶抑制剂,非核苷(抗艾滋病毒)
  • 抗逆转录病毒,逆转录酶抑制剂,核苷(抗HIV)
  • 抗逆转录病毒,逆转录酶抑制剂,核苷酸(抗HIV)

Efavirenz:HIV-1的非核苷逆转录酶抑制剂。因此,它阻断了RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶活性,包括HIV-1复制。

恩曲他滨:核苷类逆转录酶抑制剂;胞嘧啶类似物,在细胞内被磷酸化恩曲他滨5'-三磷酸,干扰HIV病毒RNA依赖性DNA聚合酶,导致病毒复制受到抑制。

替诺福韦富马酸替索罗非酯:核苷酸逆转录酶抑制剂; 5'-单磷酸腺苷类似物可干扰HIV病毒RNA依赖性DNA聚合酶,从而抑制病毒复制。 TDF首先在细胞内通过水解转化为替诺福韦,然后被磷酸化为活性替诺福韦二磷酸。替诺福韦通过抑制HBV聚合酶来抑制HBV复制。

HIV-1感染:治疗体重≥40 kg的成年和小儿HIV-1感染(可以单独使用或与其他抗逆转录病毒药物联合使用)

对依非韦伦,恩曲他滨,替诺福韦富马酸替诺福韦酯或任何制剂的临床上显着的超敏反应(例如,史蒂文斯-约翰逊综合征,多形性红斑,皮肤毒性反应);与伏立康唑或elbasvir / grazoprevir共同给药

加拿大的标签:其他禁忌症(美国的标签中没有):与下列药物同时使用:阿司咪唑(加拿大不销售),贝普利尔(加拿大不销售),西沙必利(加拿大不销售),麦角衍生物(例如二氢麦角胺,麦角新碱,麦角胺, (甲基麦角新碱),咪达唑仑,匹莫齐,圣约翰草,特非那定(在加拿大未销售)或三唑仑

HIV-1感染: ≥40 kg的患者:口服:每天一粒。

伴随利福平的剂量调整(仅当患者体重≥50kg时):每天一次额外服用200 mg依非韦伦。

参考成人剂量。

HIV-1感染,治疗:可以单独使用或与其他抗逆转录病毒药物联合使用:

<12岁或<40公斤的儿童:产品为固定剂量组合;安全性和有效性尚未建立;在<40 kg的患者中使用会导致依非韦伦剂量过量

≥12岁的儿童和青少年;体重≥40公斤:口服:每天1片

伴随利福平的剂量调整:体重≥50kg的患者:每天额外服用200毫克依非韦伦

空腹服用;睡前服用可改善中枢神经系统症状的耐受性。

储存在25°C(77°F);在15°C至30°C(59°F至86°F)之间允许偏移。仅在原始容器中分配。

Abemaciclib:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Abemaciclib的血清浓度。 避免合并

阿昔洛韦-伐昔洛韦:可能会增加替诺福韦产品的血清浓度。替诺福韦产品可能会增加阿昔洛韦-伐昔洛韦的血清浓度。 监测治疗

阿德福韦:可能会削弱替诺福韦产品的治疗效果。阿德福韦可能会增加替诺福韦产品的血清浓度。替诺福韦产品可能会增加阿德福韦的血清浓度。 避免合并

酒精(乙基):依夫韦伦可能会增强酒精(乙基)的不利/毒性作用。依法韦仑可能会降低酒精(乙基)的血清浓度。 监测治疗

Alizapride:可增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。 监测治疗

氨基糖苷类:可能会增加替诺福韦产品的血清浓度。替诺福韦产品可能会增加氨基糖苷的血清浓度。 监测治疗

阿莫地喹:依非韦伦可能增强阿莫地喹的肝毒性作用。依法韦仑可能增加阿莫地喹的血清浓度。 避免合并

抗肝炎病毒组合产品:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低抗肝炎病毒组合产品的血清浓度。 避免合并

蒿甲醚:依非韦伦可能降低蒿甲醚的血清浓度。依法韦仑监测器治疗还可降低二氢青蒿素(蒿甲醚的活性代谢产物)的浓度

Asunaprevir:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Asunaprevir的血清浓度。 避免合并

阿扎那韦:替诺福韦富马酸替索罗韦可能降低阿扎那韦的血清浓度。阿扎那韦可能增加替诺福韦富马酸替诺福韦的血清浓度。管理:成人必须使用加强型阿扎那韦;每日两次服用组合药(atazanavir / ritonavir或atazanavir / cobicistat联合tenofovir)作为单日食物。小儿患者,孕妇和使用H2受体阻滞剂的患者还需要更改其他剂量。 考虑修改疗法

阿扎那韦:依法韦仑可能降低阿扎那韦的血清浓度。处理:与依非韦伦合用时,成人阿扎那韦的剂量应为每天400 mg,每日补充100 mg利托那韦或每天150 mg的cobicistat加强剂量,仅适用于初次治疗的患者;有治疗经验的患者不应将阿扎那韦与依非韦伦一起使用。 考虑修改疗法

阿托伐他汀:依非韦伦可能降低阿托伐他汀的血清浓度。 监测治疗

Atovaquone:依夫韦伦可能会降低Atovaquone的血清浓度。管理:尽可能考虑使用阿托伐醌和依非韦伦的替代品。如果必须使用这种组合,请监测降低阿伐喹酮临床有效性的证据。 考虑修改疗法

阿昔替尼:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低阿昔替尼的血清浓度。 避免合并

氮卓斯汀(鼻):中枢神经系统抑制剂可增强氮卓斯汀(鼻)的中枢神经系统抑制作用。 避免合并

Bedaquiline:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Bedaquiline的血清浓度。 避免合并

Blonanserin:CNS抑制剂可增强Blonanserin的CNS抑制作用。 考虑修改疗法

Bosentan:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Bosutinib:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Bosutinib的血清浓度。 避免合并

布雷沙龙:中枢神经系统抑制剂可以增强布雷沙诺龙的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

Brigatinib:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Brigatinib的血清浓度。管理:尽可能避免将Brigatinib与中度CYP3A4诱导剂同时使用。如果合并使用,则以当前的Brigatinib剂量治疗7天后,以30 mg的增量增加brigatinib的日剂量,最大剂量为剂量的两倍。 考虑修改疗法

溴莫尼定(局部):可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

溴溴酸盐:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

溴苯哌啶:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 避免合并

丁丙诺啡:依非韦伦可能降低丁丙诺啡的活性代谢产物的血清浓度。依法韦仑可能降低丁丙诺啡的血清浓度。 监测治疗

BuPROPion:依法韦仑可能会降低BuPROPion的血清浓度。处理:监测依非韦伦治疗患者对安非他酮的反应降低。可能需要增加安非他酮剂量。避免在接受依非韦伦的患者中使用纳曲酮/安非他酮控制体重。 监测治疗

卡波替尼:MRP2抑制剂可能会增加卡波替尼的血清浓度。 监测治疗

钙通道阻滞剂:依非韦伦可能降低钙通道阻滞剂的血清浓度。 监测治疗

卡纳比多二醇:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

大麻:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

卡马西平:可能降低依非韦伦的血清浓度。依法韦仑可能降低卡马西平的血清浓度。 避免合并

卡泊芬净:药物清除诱导剂可能会降低卡泊芬净的血清浓度。处理:当与已知的药物清除诱导剂共同使用时,考虑在成人中每天使用增加的卡泊芬净剂量70 mg(或在儿科患者中每天使用70 mg / m 2 ,最高每天70 mg)。 考虑修改疗法

氯甲唑:可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理:密切监测中枢神经系统过度抑郁的迹象。氯甲基咪唑标签指出,如果必须使用这种组合,应适当减少剂量。 考虑修改疗法

氯苯甲酸氨基甲酸酯:可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗

西多福韦:可能会增加替诺福韦产品的血清浓度。替诺福韦产品可能会增加西多福韦的血清浓度。 监测治疗

克拉屈滨:进行细胞内磷酸化的药物可能会减弱克拉屈滨的治疗效果。 避免合并

克拉霉素:依非韦伦可能增强克拉霉素的QTc延长作用。依法韦仑可能降低克拉霉素的血清浓度。此外,依非韦伦可能会增加克拉霉素的活性代谢产物:在服用依非韦伦的患者中考虑使用替代抗生素。如果无法避免同时进行治疗,请监测克拉霉素的治疗效果降低和QT间隔延长。 考虑修改疗法

CloZAPine:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低CloZAPine的血清浓度。 监测治疗

中枢神经系统抑制剂:可能会增强其他中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗

Cobicistat:可能增强替诺福韦产品的不良/毒性作用。更具体地说,cobicistat可能会损害替诺福韦的适当监测和剂量。 监测治疗

Cobimetinib:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Cobimetinib的血清浓度。 避免合并

环孢霉素(全身性):依法韦仑可能会降低环孢霉素(全身性)的血清浓度。管理:在开始,停止或调整并发依非韦伦的剂量时,尤其是在头两周内,应加强对环孢素浓度的监测。可能需要调整环孢霉素的剂量。 考虑修改疗法

CYP2B6底物(诱导剂的高风险):CYP2B6诱导剂(中度)可能会降低CYP2B6底物的血清浓度(诱导剂的高风险)。 监测治疗

CYP3A4诱导剂(中度):可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

CYP3A4诱导剂(强):可能会增加CYP3A4底物的代谢(诱导剂高风险)。管理:考虑一种相互作用药物的替代品。某些组合可能特别禁忌。请咨询适当的制造商标签。 考虑修改疗法

CYP3A4底物(诱导剂的高风险):CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂的高风险)。 例外:阿哌沙班;利伐沙班。 监测治疗

达拉非尼:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗,请密切监测基质的临床效果(尤其是治疗效果)。 考虑修改疗法

达拉他韦:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低达拉他韦的血清浓度。管理:如果与中度CYP3A4诱导剂一起使用,将daclatasvir的剂量增加至每天一次90 mg。 考虑修改疗法

Darunavir:可能增加依非韦伦的血清浓度。依法韦仑可能降低达鲁那韦的血清浓度。管理:当达那那韦/利托那韦与依非韦伦合用时,监测达那那韦的浓度和作用降低和/或依非韦伦的浓度和作用增加。不建议将达那那韦/ cobicistat与依非韦伦联合使用。 考虑修改疗法

Dasabuvir:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Dasabuvir的血清浓度。 避免合并

地拉罗司:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Deflazacort:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Deflazacort活性代谢产物的血清浓度。 避免合并

双氯芬酸(全身性):可能增强替诺福韦产品的肾毒性作用。管理:尽可能寻求这种组合的替代方案。避免将替诺福韦与多种NSAID或高剂量的任何NSAID一起使用。 考虑修改疗法

地达诺辛:替诺福韦富马酸地索非昔洛韦可能会降低地达诺辛的治疗作用。替诺福韦富马酸替索罗非酯可能会提高地高辛的血清浓度。处理:避免与替诺福韦富马酸替索非尔和去羟肌苷同时治疗。考虑甚至改变现有的,稳定的治疗方法以避免这种结合。 避免合并

DilTIAZem:依非韦伦可能降低DilTIAZem的血清浓度。 监测治疗

聚二甲基茚(局部用):可以增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

Dolutegravir:依夫韦伦可能降低Dolutegravir的血清浓度。管理:成人或儿童每天两次将dolutegravir剂量增加至50 mg。对于具有临床怀疑的INSTI耐药性或某些INSTI相关耐药性替代的INSTI经验丰富的患者,考虑使用依非韦伦的替代品。 考虑修改疗法

Doravirine:依夫韦伦可能降低Doravirine的血清浓度。 避免合并

多西拉敏:可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理:拟用于妊娠的Diclegis(多西拉敏/吡rid醇)制造商特别声明不建议与其他CNS抑制剂一起使用。 监测治疗

屈大麻酚:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

氟哌利多:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理:考虑同时使用氟哌啶或其他中枢神经系统药物(例如阿片类药物,巴比妥类药物)的剂量减少。本专论的例外情况在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 考虑修改疗法

Elbasvir:依法韦伦可能降低Elbasvir的血清浓度。 避免合并

Elvitegravir:依夫韦伦可能降低Elvitegravir的血清浓度。 避免合并

Encorafenib:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Encorafenib的血清浓度。 避免合并

Entrectinib:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Entrectinib的血清浓度。 避免合并

Enzalutamide:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Erdafitinib:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Erdafitinib的血清浓度。处理:可能需要对埃达菲替尼进行剂量修改。有关详细信息,请参见完整的专着。 考虑修改疗法

麦角新碱:逆转录酶抑制剂(非核苷)可能会增加麦角新碱的血清浓度。具体而言,这最有可能与德拉瓦定有关,而其他非核苷逆转录酶抑制剂则更有可能降低麦角新碱的浓度。 避免合并

乙草胺:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

Estriol(全身性):CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Estriol(全身性)的血清浓度。 监测治疗

雌三醇(局部):CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低雌三醇的血清浓度(局部)。 监测治疗

依托孕烯:依非韦伦可能减弱依托孕烯的治疗作用。管理:如果将依非韦伦与依托孕烯合用,请使用可靠的屏障避孕药。依法韦仑停药后继续使用屏障避孕12周。 考虑修改疗法

依曲韦林:逆转录酶抑制剂(非核苷)可能会降低依曲韦林的血清浓度。 NNRTIs efavirenz和nevirapine已经观察到了这一点。逆转录酶抑制剂(非核苷)可能会增加依曲韦林的血清浓度。用地拉维定可以观察到这一点。 避免合并

依维莫司:依法韦仑可能降低依维莫司的血清浓度。处理:开始,停止或改变依非韦伦的剂量时,尤其是任何改变后的前两周,应密切监测依维莫司的血清浓度。可能需要调整依维莫司的剂量。 考虑修改疗法

Fedratinib:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Fedratinib的血清浓度。 避免合并

Flibanserin:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Flibanserin的血清浓度。 避免合并

氟硝西m:中枢神经系统抑制剂可增强氟硝西epa的中枢神经系统抑制作用。 考虑修改疗法

Fosamprenavir:依法韦仑可能降低Fosamprenavir活性代谢产物的血清浓度。处理:对于每天一次使用磷酰胺戊酸的利福那韦/利托那韦,建议成年患者将利托那韦的剂量增加至300 mg /天。如果使用每日两次福桑普那韦/利托那韦,则不需要调整利托那韦的剂量。 考虑修改疗法

磷苯妥英钠:可能会降低依夫韦仑的血清浓度。依法韦仑可能增加去甲苯妥英的血清浓度。 考虑修改疗法

更昔洛韦-缬更昔洛韦:替诺福韦产品可能会增加更昔洛韦-缬更昔洛韦的血清浓度。更昔洛韦-缬更昔洛韦可能会增加替诺福韦产品的血清浓度。 监测治疗

银杏叶:可能降低依非韦伦的血清浓度。 监测治疗

格列卡韦和吡溴那韦:依法韦仑可能降低格列卡韦和吡溴那韦的血清浓度。 避免合并

Grazoprevir:依非韦伦可能降低Grazoprevir的血清浓度。 避免合并

胍法辛:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低胍法辛的血清浓度。管理:在服用中度CYP3A4诱导剂的患者中启动胍法辛时,将胍法辛的剂量增加至两倍。如果在已经服用胍法辛的患者中启动中度CYP3A4诱导剂,则在1至2周内逐渐增加胍法辛的剂量。 考虑修改疗法

氟哌啶醇:延长QT的药物(不确定风险-注意)可能会增强氟哌啶醇的QTc延长作用。 监测治疗

HYDROcodone:CNS抑制剂可增强HYDROcodone的CNS抑制作用。处理:尽可能避免同时使用氢可酮和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时,才应合并使用这些药物。如果合并使用,请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

HydrOXYzine:可能会增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。 监测治疗

依鲁替尼:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低依鲁替尼的血清浓度。 监测治疗

异环磷酰胺:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低异环磷酰胺活性代谢产物的血清浓度。 CYP3A4诱导剂(中度)可能会增加异环磷酰胺活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

茚地那韦:依夫韦伦可能降低茚地那韦的血清浓度。处理:与依非韦伦合用时,茚地那韦的适当剂量调整尚不清楚。使用更高剂量的茚地那韦剂量可能不是适当的方法。可以考虑使用利托那韦增强的茚地那韦方案。 考虑修改疗法

Istradefylline:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Istradefylline的血清浓度。 监测治疗

伊曲康唑:依法韦仑可能降低伊曲康唑的血清浓度。 避免合并

Ivosidenib:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

卡瓦卡瓦:可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗

酮康唑(全身):依法韦仑可能降低酮康唑(全身)的血清浓度。 避免合并

LamiVUDine:可能增强恩曲他滨的不良/毒性作用。 避免合并

Ledipasvir:可能会提高替诺福韦富马酸替诺福韦的血清浓度。管理:在某些情况下,建议避免这种组合。有关详细信息,请参阅完整的专着。 考虑修改疗法

Lefamulin:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Lefamulin的血清浓度。管理:避免将Lefamulin与中度CYP3A4诱导剂同时使用,除非益处大于风险。 考虑修改疗法

Lefamulin(静脉注射):CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Lefamulin(静脉注射)的血清浓度。管理:避免将Lefamulin(静脉内)与中度CYP3A4诱导剂同时使用,除非益处大于风险。 考虑修改疗法

Letermovir:可能会增加UGT1A1诱导剂的血清浓度。 避免合并

洛非替丁:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 监测治疗

洛匹那韦:依法韦仑可能降低洛匹那韦的血清浓度。管理:避免每日一次使用洛匹那韦/利托那韦和依非韦伦。避免在6个月以下的患者中使用此组合。请参阅lopinavir / ritonavir处方信息,以了解特定患者人群中特定的建议剂量增加。 考虑修改疗法

罗拉替尼:CYP3A4诱导剂(中度)可能会增强罗拉替尼的肝毒性作用。 CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Lorlatinib的血清浓度。管理:避免将lorlatinib与中度CYP3A4诱导剂同时使用。如果必须使用这种组合,请在组合开始后的48小时内监测AST,ALT和胆红素,并在组合使用的第一周内至少监测3次。 考虑修改疗法

洛拉替尼:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用,因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

洛伐他汀:依非韦伦可能降低洛伐他汀的血清浓度。 监测治疗

Lurasidone:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Lurasidone的血清浓度。管理:如果与中度CYP3A4诱导剂合用,监测卢拉西酮的作用降低,如果与中度CYP3A4诱导剂合用7天或更长时间,则考虑增加Lurasidone的剂量。 考虑修改疗法

Macimorelin:依非韦伦可能会削弱Macimorelin的诊断作用。 监测治疗

硫酸镁:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

Maraviroc:依法韦仑可能降低Maraviroc的血清浓度。值得注意的是,该作用仅在不存在强效CYP3A4抑制剂的情况下适用。处理:如果与依非韦伦联用,将maraviroc成人的剂量增加至每日两次,每日600 mg。这不适用于也接受强CYP3A4抑制剂的患者。 CrCl低于30 mL / min的患者禁用此组合。 考虑修改疗法

甲氨蝶呤:中枢神经系统抑制剂可增强甲氨蝶呤的中枢神经系统抑制作用。甲氨蝶呤可能增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理:伴随并用甲基三甲嗪治疗,将成人中枢神经系统抑制剂的剂量降低50%。仅在确定临床有效的甲基三嗪嗪剂量后,才应开始进一步中枢神经系统抑制剂剂量调整。 考虑修改疗法

MetyroSINE:中枢神经系统抑制剂可增强MetyroSINE的镇静作用。 监测治疗

MiFEPRIStone:可能会增加CYP2B6底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。 监测治疗

米诺环素:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

Minocycline(全身性):可能增强CNS抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

Mirodenafil:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Mirodenafil的血清浓度。 监测治疗

Mitotane:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:当用于接受米托坦治疗的患者时,可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

萘比隆:可以增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

Naldemedine:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Naldemedine的血清浓度。 监测治疗

Neratinib:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Neratinib的血清浓度。 避免合并

奈韦拉平:依非韦伦可能增强奈韦拉平的不良/毒性作用。奈韦拉平可能会增强依非韦伦的不良/毒性作用。奈韦拉平可能降低依非韦伦的血清浓度。 避免合并

尼莫地平:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低尼莫地平的血清浓度。 监测治疗

尼索地平:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低尼索地平的血清浓度。 避免合并

非甾体类抗炎药:可能增强替诺福韦产品的肾毒性作用。管理:尽可能寻求这些组合的替代方案。避免将替诺福韦与多种NSAID或高剂量的任何NSAID一起使用。 考虑修改疗法

Norgestimate:依非韦伦可能降低Norgestimate活性代谢产物的血清浓度。管理:如果将依非韦伦与诺孕酯联合使用,请使用可靠的屏障避孕药。依法韦仑停药后继续使用屏障避孕12周。 考虑修改疗法

Olaparib:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Olaparib的血清浓度。 避免合并

阿片类激动剂:中枢神经系统抑制剂可增强阿片类激动剂的中枢神经系统抑制作用。处理:尽可能避免同时使用阿片类激动剂和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时,才应合并使用这些药物。如果合并使用,请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

奥利司他:可能会降低抗逆转录病毒药物的血清浓度。 监测治疗

奋乃静:中枢神经系统抑制剂可以增强奋乃静的中枢神经系统抑制作用。 避免合并

Oxomemazine:可能增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。 避免合并

OxyCODONE:中枢神经系统抑制剂可增强OxyCODONE的中枢神经系统抑制作用。处理:尽可能避免同时使用羟考酮和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时,才应合并使用这些药物。如果合并使用,请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

Palbociclib:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Palbociclib的血清浓度。管理:美国标签未提供有关与中度CYP3A4诱导剂合用的具体建议,但加拿大标签建议避免使用中度CYP3A4诱导剂。 考虑修改疗法

聚甲醛:中枢神经系统抑制剂可以增强聚甲醛的中枢神经系统抑制作用。 避免合并

Perampanel:可增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。管理:将吡喃苯丙胺与任何其他具有中枢神经系统抑制作用的药物一起服用的患者应避免复杂和高风险的活动,尤其是那些需要机敏和协调的驾驶活动,直到他们有使用该组合的经验。 考虑修改疗法

Perampanel:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Perampanel的血清浓度。管理:当将perampanel与中,强CYP3A4诱导剂同时使用时,将perampanel的起始剂量增加至4 mg / day。 考虑修改疗法

Pexidartinib:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Pexidartinib的血清浓度。 监测治疗

苯妥英钠:可能会降低依非韦伦的血清浓度。依法韦仑可能会增加苯妥英的血清浓度。 考虑修改疗法

Pimavanserin:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Pimavanserin的血清浓度。 避免合并

哌立地尔:中枢神经系统抑制剂可增强哌立地尔的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

Pitolisant:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Pitolisant的血清浓度。 监测治疗

泊沙康唑:依法韦仑可能降低泊沙康唑的血清浓度。 避免合并

普拉克索:中枢神经系统抑制剂可增强普拉克索的镇静作用。 监测治疗

普伐他汀:依非韦伦可能降低普伐他汀的血清浓度。 监测治疗

Pretomanid:CYP3A4诱导剂(中度)可降低Pretomanid的血清浓度。 避免合并

孕激素(避孕药):依法韦仑可能降低孕激素的血清浓度(避孕药)。管理:由于避孕效果可能降低,请使用替代或其他避孕方法。注射的醋酸甲羟孕酮似乎没有参与这种相互作用。 考虑修改疗法

鸟嘌呤:依非韦伦可能降低鸟嘌呤活性代谢产物的血清浓度。 Efavirenz可能会降低Proguanil的血清浓度。 Efavirenz可能会增加Proguanil的血清浓度。 监测治疗

QT延长剂(最高风险):QT延长剂(不确定风险-注意)可能会增强QT延长剂(最高风险)的QTc延长效果。管理:合并使用这些药物时,监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

雷诺嗪:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低雷诺嗪的血清浓度。 避免合并

逆转录酶抑制剂(非核苷):可能会增加依非韦伦的血清浓度。逆转录酶抑制剂(非核苷)可降低依非韦伦的血清浓度。 避免合并

利福布汀:依法韦仑可能降低利福布汀的血清浓度。利福布汀可降低依非韦伦的血清浓度。管理:如果将依非韦伦与每日利福布汀联用,请将计划的利福布汀成人剂量增加50%。如果与每周服用2-3次利福布汀的治疗方案一起使用,请考虑将利福布汀的剂量加倍。 考虑修改疗法

RifAMPin:可能降低依夫韦仑的血清浓度。 监测治疗

Rilpivirine:逆转录酶抑制剂(非核苷)可能会增加Rilpivirine的血清浓度。该机制适用于地拉夫定的共同给药。逆转录酶抑制剂(非核苷)可能会降低Rilpivirine的血清浓度。该机制适用于依非韦伦,依曲韦林和奈韦拉平的共同给药。 避免合并

利托那韦:依非韦伦可能增强利托那韦的不良/毒性作用。依法韦仑可能会增加利托那韦的血清浓度。利托那韦可能会增加依非韦伦的血清浓度。 监测治疗

Rolapitant:CYP3A4诱导剂(中度)可降低Rolapitant的血清浓度。 监测治疗

ROPINIRole:CNS抑制剂可增强ROPINIRole的镇静作用。 监测治疗

罗替戈汀:中枢神经系统抑制剂可增强罗替戈汀的镇静作用。 监测治疗

鲁芬酰胺:可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。具体地,可以增强嗜睡和头晕。 监测治疗

沙奎那韦:可能会增强依夫韦仑的不良/毒性作用。依法韦仑可能降低沙奎那韦的血清浓度。处理:与依非韦伦一起使用时,沙奎那韦不应用作唯一的蛋白酶抑制剂。尚未确定依非韦伦与沙奎那韦/利托那韦合用的适当剂量。 考虑修改疗法

Sarilumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂:中枢神经系统抑制剂可以增强选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的不良/毒性作用。具体而言,精神运动障碍的风险可能会增加。 监测治疗

舍曲林:依法韦仑可能降低舍曲林的血清浓度。 监测治疗

西妥昔单抗:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Simeprevir:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Simeprevir的血清浓度。 避免合并

辛伐他汀:依非韦伦可能降低辛伐他汀的血清浓度。 监测治疗

西罗莫司:依非韦伦可能降低西罗莫司的血清浓度。处理:开始,停止或改变依非韦伦的剂量时,尤其是任何改变后的前两周,应密切监测西罗莫司的血清浓度。可能需要调整西罗莫司的剂量。 考虑修改疗法

氧化钠:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。管理:考虑混合使用的替代方法。当需要联合使用时,请考虑尽量减少一种或多种药物的剂量。禁止将羟丁酸钠与酒精或镇静催眠药同时使用。 考虑修改疗法

Sonidegib:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Sonidegib的血清浓度。 避免合并

圣约翰草:可能会降低依法韦仑的血清浓度。 避免合并

Suvorexant:CNS抑制剂可增强Suvorexant的CNS抑制作用。管理:可能需要降低suvorexant和/或任何其他CNS抑制剂的剂量。不建议将suvorexant与酒精一起使用,也不建议将suvorexant与其他任何药物一起用于治疗失眠。 考虑修改疗法

他克莫司(全身性):依法韦仑可能降低他克莫司(全身性)的血清浓度。处理:开始,停止或改变依非韦伦的剂量时,尤其是任何改变后的前两周,应密切监测他克莫司的血清浓度。他克莫司的剂量可能需要调整。 考虑修改疗法

他喷他多:可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。处理:尽可能避免同时使用他喷他多和苯并二氮杂卓或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时,才应合并使用这些药物。如果合并使用,请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

四氢大麻酚:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

四氢大麻酚和大麻二酚:可能增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

沙利度胺:CNS抑制剂可增强沙利度胺的CNS抑制作用。 避免合并

Thiotepa:可能会增加CYP2B6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗

替普那韦:替诺福韦富马酸替索罗韦可能会降低替普那韦的血清浓度。替普那韦可能会降低替诺福韦富马酸替诺福韦的血药浓度。 监测治疗

Tocilizumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

曲美拉嗪:可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

Ulipristal:依法韦仑可能降低Ulipristal的血清浓度。 避免合并

Upadacitinib:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Upadacitinib的血清浓度。 监测治疗

Velpatasvir:CYP2B6诱导剂(中度)可能会降低Velpatasvir的血清浓度。 避免合并

Velpatasvir:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Velpatasvir的血清浓度。 避免合并

Venetoclax:CYP3A4诱导剂(中度)可能会降低Venetoclax的血清浓度。 避免合并

维生素K拮抗剂(例如华法林):依非韦伦可能降低维生素K拮抗剂的血清浓度。依法韦仑可能会增加维生素K拮抗剂的血清浓度。 监测治疗

伏立康唑:依非韦伦可能降低伏立康唑的血清浓度。伏立康唑可能会增加依非韦伦的血清浓度。处理:禁止使用这些药物的标准剂量。伏立康唑的口服维持剂量应每12小时增加至400 mg,依非韦伦的剂量应减少至300 mg / day。 考虑修改疗法

Voxilaprevir:可能增加替诺福韦富马酸替诺福韦的血清浓度。替诺福韦酯富马酸替索罗非可能会增加伏昔拉韦的血清浓度。 监测治疗

唑吡坦:中枢神经系统抑制剂可以增强唑吡坦的中枢神经系统抑制作用。管理:对于同时接受其他中枢神经系统抑制剂的男性,将Intermezzo品牌的舌下唑吡坦成人剂量降低至1.75 mg。不建议女性改变剂量。避免在睡前与其他中枢神经系统抑制剂一起使用;避免与酒精一起使用。 考虑修改疗法

频率不总是定义的。尚未确定联合治疗的完整不良反应。查看个别代理商。在联合治疗的临床试验中注意到以下不良反应。

> 10%:内分泌与代谢:高胆固醇血症(22%)

1%至10%:

中枢神经系统:抑郁(9%),疲劳(9%),头晕(8%),头痛(6%),焦虑(5%),失眠(5%),嗜睡(4%),梦异

皮肤病:皮疹(7%)

内分泌和代谢:血清甘油三酸酯增加(4%),高血糖症(2%)

胃肠道:腹泻(9%),恶心(9%),血清淀粉酶增加(8%),呕吐(2%)

泌尿生殖道:血尿(3%)

血液肿瘤与肿瘤:中性粒细胞减少症(3%)

肝:血清AST增加(3%),血清ALT增加(2%),血清碱性磷酸酶增加(1%)

神经肌肉和骨骼:肌酸磷酸激酶增加(9%)

呼吸系统:鼻窦炎(8%),上呼吸道感染(8%),鼻咽炎(5%)

<1%,上市后和/或病例报告:糖尿

与不良反应有关的担忧:

•中枢神经系统作用:依法韦仑有中枢神经系统症状(例如失眠,异常梦境,幻觉)的报道;症状通常在治疗的前1至2天开始,一般在2至4周后缓解;睡前服用可改善中枢神经系统症状的耐受性。也可能引起中枢神经系统抑制(例如注意力不集中,头晕或嗜睡);避免潜在的危险任务,例如驾驶或操作机械。

•骨矿物质密度降低:在临床试验中,富马酸替诺福韦酯(disoproxil fumarate)与HIV-1感染成人的骨矿物质密度降低和骨代谢指标增加有关。血清甲状旁腺激素和1,25维生素D水平也较高。在HIV-1感染的小儿患者的临床试验中也观察到骨矿物质密度的降低。慢性乙型肝炎感染儿童患者(12至<18岁)的观察结果相似。在所有的儿科临床试验中,骨骼生长(高度)似乎没有受到影响。考虑对有病理性骨折史或其他骨丢失或骨质疏松危险因素的成年和小儿患者进行骨密度监测。考虑为所有患者补充钙和维生素D;补充作用尚未进行研究,但可能有益。长期的骨骼健康和骨折风险未知。如果怀疑有异常,建议进行专家评估。

•脂肪重新分布:可能引起体内脂肪重新分布/积累(例如,中枢肥胖,子宫颈脂肪增大[水牛驼峰],周围环境消瘦,面部消瘦,乳房增大,类丘疹外观)。

•肝毒性:已经报道了肝功能衰竭,包括没有先前存在的肝病或其他可识别的危险因素的患者。监测所有患者在基线和治疗期间的肝功能测试。对于血清转氨酶持续升高> ULN 5倍的患者,应考虑停用。如果血清转氨酶升高引起肝炎或肝代偿失调的体征或症状,则停止使用。

•免疫重建综合症:患者可能在最初的HIV治疗或随后的自身免疫性疾病(例如Graves病,多发性肌炎,Guillain-Barré综合征)激活期间发展为免疫惰性或残余机会性感染的炎症反应,从而导致免疫重建综合症。治疗;可能需要进一步评估和治疗。

•乳酸性酸中毒/肝肿大:已报道单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用核苷类似物可导致乳酸性酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性,有时甚至致命。在出现临床或实验室检查结果提示乳酸性酸中毒或明显的肝毒性(显着的转氨酶升高可能/可能不伴有肝肿大和脂肪变性)的患者中,暂停治疗。

•骨软化症和肾功能不全:富马酸替诺福韦酯(disofroxil)富马酸酯可能导致骨软化症并伴有近端肾小管病变。有骨痛,四肢痛,骨折,关节痛,无力和肌肉痛的报道。对于有肾功能不全风险的患者,应评估持续或恶化的骨骼或肌肉症状是否存在低磷血症和骨软化症。

•精神方面的影响:严重的精神方面的症状与依非韦伦有关,包括严重的抑郁,自杀企图和想法,妄想症,攻击性和躁狂症。有精神病/药物滥用史的患者慎用。

•QT延长:依法韦仑有报道QT延长;对于有尖锐扭转型危险的患者或与已知具有尖锐扭转型危险的药物合用时,请考虑选择替代疗法。

•皮疹:依非韦仑可能发生皮疹,从轻度到中度的斑丘疹性皮肤爆发到威胁生命的皮肤反应(例如史蒂文斯-约翰逊综合症)。在持续治疗的患者中,轻度至中度的皮疹在2周内发生(中位发病时间:11天),并在1个月内消退。对于轻度至中度皮疹中断治疗的患者可重新开始治疗;如果出现与水疱,脱屑,粘膜受累或发烧相关的严重皮疹,请停止使用并考虑使用替代疗法。小儿患者更容易出现皮疹(发病中位时间:28天);预防性抗组胺药应予考虑。

•肾毒性:替诺福韦酯富马酸二甲氧吡啶可能引起肾毒性(急性肾衰竭和/或范可尼综合征);避免与肾毒性药物同时或近期同时使用(包括大剂量或多次使用NSAID)。接受稳定剂量加用高剂量或多种NSAID治疗的稳定的替诺福韦酯富马酸替诺福韦方案的HIV感染患者有急性肾功能衰竭,但有肾功能不全的危险因素。在服用替诺福韦且有肾功能损害的患者中,考虑使用NSAID替代药物。在开始治疗之前以及在治疗期间临床上适当时,评估所有患者的血清肌酐,估计的肌酐清除率,尿葡萄糖和尿蛋白。在患有慢性肾脏疾病的患者中,还应评估血清磷。 IDSA指南建议在GFR下降(GFR从基线下降> 25%并降至<60 mL / min / 1.73 m 2 )的HIV感染患者中,停用富马酸替诺福韦酯(富马酸托吡酯)(并替代抗逆转录病毒治疗) ),尤其是在近端肾小管功能不全(例如,正常血糖糖尿,尿磷排泄增加和低磷血症,蛋白尿[新发或恶化])时(IDSA [Lucas 2014])。如果出现范可尼综合征的证据,请中止。

与疾病有关的问题:

•慢性乙型肝炎: [美国带框警告]:已报告严重感染乙型肝炎的急性加重患者同时感染了乙型肝炎病毒(HBV)和HIV-1,并停用了曲美他滨和/或替诺福韦富马酸替诺福韦酯。对于合并感染HIV-1和HBV并停用依非韦伦/恩曲他滨/替诺福韦富马酸替诺福韦的患者,应通过临床和实验室随访密切监测肝功能至少几个月。如果合适的话,可能需要抗乙肝治疗,特别是在肝硬化或晚期肝病患者中;肝失代偿和肝功能衰竭可能伴随肝炎的治疗后加重而发生。在开始治疗之前,应对所有HIV患者进行HBV检测。

•肝功能不全:中度或重度肝功能不全(Child-Pugh B,C级)的患者不建议使用。对轻度肝功能不全(Child-Pugh A级)的患者要格外小心。在治疗前和治疗过程中监测肝功能测试。

•HIV相关痴呆:如果可能,HIV相关痴呆患者应避免使用依非韦伦治疗。依非韦伦的神经精神副作用可能会妨碍评估抗逆转录病毒药物对改善与HIV相关的痴呆相关症状的效果(HHS [成人] 2016)。

•肾功能不全:CrCl <50 mL / min的患者不建议使用。

•癫痫发作:有癫痫病史的患者应谨慎使用依非韦伦。癫痫发作与使用有关。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

在开始抗逆转录病毒治疗之前测试乙型肝炎病毒感染。

具有差异,网织红细胞计数,肌酸激酶,CD4计数,HIV RNA血浆水平的CBC;血清肌酐,估计的肌酐清除率,尿葡萄糖和尿蛋白(开始前和治疗期间临床指示);慢性肾脏病患者基线和治疗期间的血清磷水平;在开始之前和治疗期间进行肝功能检查(如果血清转氨酶持续升高>正常值上限5倍,应考虑停止治疗;如果血清转氨酶升高引起肝炎的征兆或症状或肝功能不全,则应中止治疗);骨密度(有骨折史或有骨丢失危险因素的患者)。

HIV和HBV合并感染的患者应在停药后几个月内监测其肝功能。

《健康与公共服务(HHS)围产期HIV指南》认为,这种固定剂量的组合是过去曾接受过抗逆转录病毒治疗(ART)但需要重新开始抗病毒治疗但仍要重新开始接受抗逆转录病毒治疗的孕妇的另一种治疗方案。新的抗逆转录病毒治疗方案(由于耐受性差或当前方案的病毒学应答差),并且尚未怀孕但正在尝试受孕。此外,如果病毒抑制有效且方案耐受性良好,则在服用这种固定剂量组合时怀孕的女性可能会继续服用(HHS [perinatal] 2018)。

制造商的标签建议在治疗前进行妊娠试验,并在治疗期间和停药后12周内对有生殖潜能的女性有效避孕。

有关更多信息,请参阅各论。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 (HCAHPS:在此住院期间,您是否曾服用过以前从未服用过的药物?在给您任何新药之前,医院工作人员多久告诉您该药的用途?医院工作人员多久描述一次药物的副作用?一种您可以理解的方式?)

•患者可能会出现头痛,疲劳,恶梦,头晕,难以集中注意力,恶心,呕吐,腹泻,入睡困难,感冒症状,体力和精​​力下降或皮肤变色。让患者立即向开具处方的医生报告肾脏问题的征兆(无法排尿,尿液中的血液,尿液通过量的变化或体重增加),肝病的征兆(深色的尿液,疲劳,食欲不振,恶心,腹部)疼痛,大便色浅,呕吐或皮肤发黄),乳酸性酸中毒的症状(呼吸加快,心跳加快,心跳异常,呕吐,疲劳,呼吸急促,体力和精​​力严重丧失,严重头晕,感觉冷或肌肉疼痛或抽筋),抑郁症的迹象(自杀,焦虑,情绪不稳定,精神错乱的想法),感知似乎真实但不是的事物,记忆障碍,精神错乱,心跳加快,心跳异常,昏倒,骨痛,肌肉疼痛,肌肉无力,四肢疼痛,癫痫发作,体内脂肪变化,史蒂文斯-约翰逊综合征征兆/中毒性表皮坏死溶解(发红,肿胀,起泡或脱皮[发烧或无发烧];眼睛发红或发炎;或疮in嘴,喉,鼻子或眼睛)或感染迹象(HCAHPS)。

•向患者宣传明显的反应迹象(例如,喘息;胸闷;发烧;瘙痒;咳嗽严重;皮肤发蓝;癫痫发作;或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀)。 注意:这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明:不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断,治疗和建议患者时,您最终必须依靠自己的判断力,经验和判断。