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德斯科维

  • 接触前预防
  • 艾滋病

恩曲他滨和替诺福韦是抗病毒药物,可防止人体免疫缺陷病毒( HIV )在体内繁殖。

恩曲他滨和替诺福韦是用于治疗HIV的联合药物,HIV可以引起获得性免疫缺陷综合症(AIDS)。这种药物不能治愈HIV或AIDS,但是可以用于治疗至少12岁,体重至少17公斤(37磅)的成人和儿童的HIV。

恩曲他滨和替诺福韦还用于体重在55至77磅(25至35公斤)之间并服用某些其他HIV药物的儿童。

Truvada PrEP与更安全的性行为一起使用,可降低感染艾滋病毒的风险。为此,您必须是艾滋病毒阴性且成年人才能使用Truvada PrEP。

恩曲他滨和替诺福韦也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您还服用其他包含恩曲他滨,替诺福韦,拉米夫定或阿德福韦的药物,请勿服用此组合药。

Truvada PrEP用于降低HIV阴性成年人的感染HIV的风险。仅此药就不能保护您免受HIV感染。您还必须使用更安全的性行为,并至少每3个月接受一次HIV检测。

您可能会发展乳酸性酸中毒,这是血液中乳酸的危险堆积。如果您有异常的肌肉疼痛,呼吸困难,胃痛, 头晕 ,感到寒冷或感到非常虚弱或疲倦,请致电医生或获得紧急医疗帮助。

如果您曾经感染过乙型肝炎,则在停止使用恩曲他滨和替诺福韦治疗后可能会变得活跃或变得更糟。您可能需要频繁进行几个月的肝功能检查 。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

平板电脑,口服:

特鲁瓦达(Truvada):恩曲他滨100 mg和替诺福韦富马酸替诺福韦150 mg,恩曲他滨133 mg和替诺福韦富马酸替诺福韦200 mg,恩曲他滨167 mg和替诺福韦富马酸替诺福韦250 mg,恩曲他滨200 mg和替诺福韦二酚富马酸铝酸盐300 mg [包含

  • 抗逆转录病毒,逆转录酶抑制剂,核苷(抗HIV)
  • 抗逆转录病毒,逆转录酶抑制剂,核苷酸(抗HIV)

核苷和核苷酸逆转录酶抑制剂的组合;恩曲他滨是胞嘧啶类似物,而替诺福韦是5'-单磷酸腺苷的类似物。每种药物都会干扰HIV病毒RNA依赖性DNA聚合酶,从而抑制病毒复制。

HIV-1感染,治疗:体重≥17kg的成人和儿童患者与其他抗逆转录病毒药物联合治疗HIV-1感染

HIV-1感染,暴露前预防:暴露前预防 (PrEP)可以降低体重≥35 kg的高危成人和青少年性传播性HIV-1感染的风险,并结合更安全的性行为。

作为未知状态或HIV-1阳性患者的暴露前预防

加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中没有):恩曲他滨,替诺福韦或制剂中的任何成分过敏

HIV-1感染,治疗:口服:每天一次,与其他抗逆转录病毒药物合用一片(恩曲他滨200毫克/替诺福韦富马酸替诺福韦300毫克)。

HIV-1感染,未感染的高风险个体的暴露前预防(PrEP):口服:每天一次一次,每片一次(恩曲他滨200毫克/替诺福韦300毫克富马酸二甲环胺)

HIV-1感染,注射吸毒者(IDU)中的PrEP(非标签使用):口服:每天一次(一度片(恩曲他滨200毫克/替诺福韦300毫克富马酸二氨苄酯))(CDC 2013)

HIV-1 /乙型肝炎合并感染,治疗(非标签使用):口服:每天一次,一次片剂(恩曲他滨200毫克/替诺福韦富马酸替诺福韦酯300毫克)与其他抗逆转录病毒药物合用(HHS [成人] 2016)。

HIV-1非职业性暴露后预防(nPEP) (非标签使用):口服:每天一次,与其他抗逆转录病毒药物合用,一次片剂(恩曲他滨200毫克/替诺福韦富马酸替诺福韦酯300毫克),持续28天。在接触后72小时内开始治疗(HHS [nPEP] 2016)。

HIV-1职业暴露后预防,预防(oPEP)(非标签使用):口服: 与拉格列韦同时服用1片(恩曲他滨200毫克/替诺福韦富马酸替诺福韦300毫克),持续4周。职业接触后(72小时内)尽快开始治疗(Kuhar 2013)

参考成人剂量。

HIV-1感染,治疗:与其他抗逆转录病毒药物联合使用。 注意:存在多种片剂强度,并且包含不同量的恩曲他滨和替诺福韦。

体重≥17公斤且能吞咽整个片剂的儿童和青少年:

<17公斤:不适合使用;产品是固定剂量的组合;这些患者的安全性和有效性尚未确定

17到<22 kg:口服:每天一次1片(恩曲他滨100毫克/替诺福韦150毫克)

22到<28 kg:口服:每天一次1片(恩曲他滨133毫克/替诺福韦200毫克)

28到<35公斤:口服:每天一次一次(片剂恩曲他滨167毫克/替诺福韦250毫克)

≥35公斤:口服:每天一次1片(恩曲他滨200毫克/替诺福韦300毫克)

暴露后预防,非职业性(nPEP) (HHS [nPEP] 2016):现有有限数据:青少年:口服:每天一次,与其他抗逆转录病毒药物合用,一次片剂(恩曲他滨200 mg /替诺福韦300 mg),持续28天。在暴露后72小时内开始治疗。

未感染的高危人群的暴露前预防(PrEP):青少年体重≥35kg:口服:每天一次一次(恩曲他滨200 mg /替诺福韦300 mg); 注意:应在开始治疗前及至少每3个月对患者进行HIV感染筛查;依从性也应受到严格监控(CDC 2018)。

口服:可与食物一起服用或不与食物一起服用。

将片剂存放在25°C(77°F)下;允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的范围内移动。仅在原始容器中分配。

阿昔洛韦-伐昔洛韦:可能会增加替诺福韦产品的血清浓度。替诺福韦产品可能会增加阿昔洛韦-伐昔洛韦的血清浓度。 监测治疗

阿德福韦:可能会削弱替诺福韦产品的治疗效果。阿德福韦可能会增加替诺福韦产品的血清浓度。替诺福韦产品可能会增加阿德福韦的血清浓度。 避免合并

氨基糖苷类:可能会增加替诺福韦产品的血清浓度。替诺福韦产品可能会增加氨基糖苷的血清浓度。 监测治疗

阿扎那韦:替诺福韦富马酸替索罗韦可能降低阿扎那韦的血清浓度。阿扎那韦可能增加替诺福韦富马酸替诺福韦的血清浓度。管理:成人必须使用加强型阿扎那韦;每日两次服用组合药(atazanavir / ritonavir或atazanavir / cobicistat联合tenofovir)作为单日食物。小儿患者,孕妇和使用H2受体阻滞剂的患者还需要更改其他剂量。 考虑修改疗法

卡波替尼:MRP2抑制剂可能会增加卡波替尼的血清浓度。 监测治疗

西多福韦:可能会增加替诺福韦产品的血清浓度。替诺福韦产品可能会增加西多福韦的血清浓度。 监测治疗

克拉屈滨:进行细胞内磷酸化的药物可能会减弱克拉屈滨的治疗效果。 避免合并

Cobicistat:可能增强替诺福韦产品的不良/毒性作用。更具体地说,cobicistat可能会损害替诺福韦的适当监测和剂量。 监测治疗

Darunavir:替诺福韦富马酸替索洛尔可能会增加Darunavir的血清浓度。 Darunavir可能会增加替诺福韦富马酸替诺福韦的血清浓度。 监测治疗

双氯芬酸(全身性):可能增强替诺福韦产品的肾毒性作用。管理:尽可能寻求这种组合的替代方案。避免将替诺福韦与多种NSAID或高剂量的任何NSAID一起使用。 考虑修改疗法

地达诺辛:替诺福韦富马酸地索非昔洛韦可能会降低地达诺辛的治疗作用。替诺福韦富马酸替索罗非酯可能会提高地高辛的血清浓度。处理:避免与替诺福韦富马酸替索非尔和去羟肌苷同时治疗。考虑甚至改变现有的,稳定的治疗方法以避免这种结合。 避免合并

更昔洛韦-缬更昔洛韦:替诺福韦产品可能会增加更昔洛韦-缬更昔洛韦的血清浓度。更昔洛韦-缬更昔洛韦可能会增加替诺福韦产品的血清浓度。 监测治疗

LamiVUDine:可能增强恩曲他滨的不良/毒性作用。 避免合并

Ledipasvir:可能会提高替诺福韦富马酸替诺福韦的血清浓度。管理:在某些情况下,建议避免这种组合。有关详细信息,请参阅完整的专着。 考虑修改疗法

洛匹那韦:可能会增强替诺福韦富马酸替诺福韦酯的肾毒性作用。洛匹那韦可能会增加替诺福韦富马酸替诺福韦的血药浓度。 监测治疗

非甾体类抗炎药:可能增强替诺福韦产品的肾毒性作用。管理:尽可能寻求这些组合的替代方案。避免将替诺福韦与多种NSAID或高剂量的任何NSAID一起使用。 考虑修改疗法

奥利司他:可能会降低抗逆转录病毒药物的血清浓度。 监测治疗

Simeprevir:替诺福韦富马酸替索洛尔可能会降低Simeprevir的血清浓度。 Simeprevir可能会增加Tenofovir Disoproxil Fumarate的血清浓度。 监测治疗

替普那韦:替诺福韦富马酸替索罗韦可能会降低替普那韦的血清浓度。替普那韦可能会降低替诺福韦富马酸替诺福韦的血药浓度。 监测治疗

Velpatasvir:可能增加替诺福韦酯富马酸酯的血清浓度。 监测治疗

Voxilaprevir:可能增加替诺福韦富马酸替诺福韦的血清浓度。替诺福韦酯富马酸替索罗非可能会增加伏昔拉韦的血清浓度。 监测治疗

另请参阅个别代理商。

> 10%:神经肌肉和骨骼:骨矿物质密度降低(13%)

1%至10%:

中枢神经系统:头痛(7%)

内分泌和代谢:体重减轻(3%)

胃肠道:腹痛(4%)

血液学和肿瘤学:磷水平异常(<2.0 mg / dL:10%),中性粒细胞减少(5%)

神经肌肉和骨骼:骨骨折(2%)

<1%,上市后和/或病例报告:糖尿,免疫重建综合征,蛋白尿

与不良反应有关的担忧:

•骨矿物质密度降低:在临床试验中,富马酸替诺福韦酯(disoproxil fumarate)与HIV-1感染成人的骨矿物质密度降低和骨代谢指标增加有关。血清甲状旁腺激素和1,25维生素D水平也较高。在HIV-1感染的小儿患者的临床试验中也观察到骨矿物质密度的降低。慢性乙型肝炎感染的儿科患者(12-18岁)的观察结果相似。在所有的儿科临床试验中,骨骼生长(高度)似乎没有受到影响。考虑对有病理性骨折史或其他骨丢失或骨质疏松危险因素的成年和小儿患者进行骨密度监测。考虑为所有患者补充钙和维生素D;补充作用尚未进行研究,但可能有益。长期的骨骼健康和骨折风险未知。如果怀疑有异常,建议进行专家评估。

•免疫重建综合症:患者可能会发展为免疫重建综合症,导致在最初的HIV治疗或激活自身免疫性疾病(例如Graves病,多发性肌炎,Guillain-Barré综合征)的过程中,对惰性或残余机会性感染产生炎性反应。在治疗中可能需要进一步评估和治疗。

•乳酸性酸中毒/肝肿大:已报道单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用核苷类似物可导致乳酸性酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性,有时甚至致命。在出现临床或实验室检查结果提示乳酸性酸中毒或明显的肝毒性(显着的转氨酶升高可能/可能不伴有肝肿大和脂肪变性)的患者中,暂停治疗。

•骨软化症和肾功能不全:可能引起软化症并伴有近端肾小管病变。有骨痛,四肢痛,骨折,关节痛,无力和肌肉痛的报道。对于有肾功能不全风险的患者,应评估持续或恶化的骨骼或肌肉症状是否存在低磷血症和骨软化症。

•肾毒性:替诺福韦酯富马酸二甲氧吡啶可能引起肾毒性(急性肾衰竭和/或范可尼综合征);避免与同时或近期的肾毒性疗法同时使用(包括大剂量或多次使用NSAID)。接受稳定的替诺福韦治疗并加用大剂量或多种NSAID治疗的HIV感染患者,有肾功能不全的危险因素,发生了急性肾衰竭。服用替诺福韦富马酸替诺福韦并有肾功能不全风险的患者,考虑使用NSAIDS替代药物。在开始治疗之前以及治疗期间的临床适当情况下,计算肌酐清除率并评估血清肌酐,尿葡萄糖和尿蛋白。在患有慢性肾脏疾病的患者中,还应评估血清磷。 IDSA指南建议,在治疗期间出现GFR下降(与基线相比GFR下降> 25%,并下降至<60 mL / min / 1.73 m 2 )的HIV感染患者中,应停用替诺福韦(并采用替代的抗逆转录病毒治疗)。使用,特别是在存在近端肾小管功能障碍的情况下(例如,正常血糖糖尿,尿磷排泄增加和低磷血症,蛋白尿[新发或恶化])(IDSA [Lucas 2014])。

与疾病有关的问题:

•慢性乙型肝炎: [美国带框警告]:据报道,在停止抗逆转录病毒治疗后,感染了HBV的患者急性,严重加重了HBV。在停止该疗法的HBV感染患者中,至少应通过临床和实验室随访密切监测肝功能至少几个月。如果合适,可能需要抗乙型肝炎治疗,尤其是对于晚期肝病或肝硬化患者。在开始治疗之前,应对所有艾滋病毒患者进行乙肝病毒检测;未感染HBV的患者应接种疫苗。

•全面的预防计划:暴露前预防(PrEP)应伴随有全面的HIV-1预防计划(例如,降低风险咨询,使用安全套),尤其要强调药物的依从性。此外,强烈建议定期进行监测(例如,患者和伴侣的艾滋病毒状况,危险行为,依从性,不良反应,有助于HIV-1传播的性传播感染)。

•HIV治疗和肾功能不全:肾功能不全(CrCl <50 mL / min)的患者慎用;需要调整剂量。 CrCl <30 mL / min或需要血液透析的患者请勿使用。 IDSA指南建议在存在其他有效HIV治疗方案的情况下,避免在已存在肾脏疾病(CrCl <50 mL / min且未进行血液透析或GFR <60 mL / min / 1.73 m 2 )的HIV患者中避免使用替诺福韦,因为数据表明存在慢性肾脏病的风险(CKD)增加(IDSA [Lucas 2014])。

•PrEP和肾功能不全:请勿在<60 mL /分钟的CrCl中使用。

•PrEP引起的耐药风险: [US Boxed Warning]:在治疗前以及治疗期间至少每3个月确认HIV-1阴性状态。 如果存在急性HIV-1感染的体征或症状,请勿启动PrEP,除非经过美国食品药品监督管理局(FDA)批准的检测为艾滋病毒1阴性状态的辅助物,以检测HIV-1感染(包括急性或慢性)。原发感染)。 如果患者未检测到急性HIV-1感染,则使用PrEP会产生耐药HIV-1变异的风险。一些HIV-1检测(例如快速检测)无法检测到急性HIV-1感染。在开始PrEP后的1个月内,筛选PrEP候选者的急性病毒感染和潜在的暴露事件。如果存在感染或事件,请等待1个月以开始PrEP并重新确认HIV-1阴性状态。如果筛查测试表明可能存在HIV-1感染,或者在潜在暴露后出现了急性HIV-1感染的症状,则将HIV-1 PrEP方案转换为HIV-1治疗方案,直至确认阴性感染状态。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

•重复治疗:请勿与恩曲他滨,拉米夫定,替诺福韦富马酸替诺福韦酯,替诺福韦阿拉芬酰胺或这些药物的任何组合同时使用。

具有差异的CBC,网织红细胞计数,肌酸激酶,CD4计数,HIV RNA血浆水平,血清磷;血清肌酐,尿糖和尿蛋白(开始治疗前以及治疗期间临床指示),肝功能检查,骨密度(有骨折史或有骨丢失危险因素的患者);建议在开始抗逆转录病毒治疗之前进行HBV检测。体重(儿童)。

替诺福韦停药后应监测感染HIV和HBV合并感染的患者数月。

HIV-1暴露前预防(PrEP)(CDC 2011; CDC 2012):接受PrEP的妇女的妊娠试验(每次访问);记录的HIV阴性试验(使用前,每2-3个月立即使用,并且终止PrEP后),评估性传播感染(STIs)或急性HIV-1感染的危险行为和症状,并提供安全套(使用前立即使用) ,然后在治疗期间每2-3个月); BUN和血清肌酐(开始前,开始后3个月,然后每6个月一次);尿葡萄糖和尿蛋白(在有肾功能不全风险或在服用阿德福韦时发生肾功能不全的患者);慢性肾脏病患者的血清磷水平,检测HBV(开始前)和STI(开始前,然后至少每6个月一次,即使无症状)

HIV职业暴露后预防(PEP)(Kuhar,2013年):有记录的HIV测试(在基线以及暴露后6周,12周和6个月);如果确认正在使用第四代HIV p2抗原-HIV抗体测试,则在暴露后的6周和4个月时进行基线监测。在基线和暴露后2周进行CBC,肾和肝功能评估(最低建议,其他由临床评估决定)

《健康与公共服务(HHS)围产期HIV指南》认为恩曲他滨联合替诺福韦二富马酸富马酸酯是初次使用抗逆转录病毒孕妇的首选NRTI骨架。当在怀孕期间检测到急性HIV感染时,也可能建议将恩曲他滨联合替诺福韦酯富马酸富马酸作为治疗方案的一部分。此外,该组合更适合过去曾接受过抗逆转录病毒疗法(ART)但正在重新开始且需要新抗逆转录病毒疗法(由于耐受性差或当前疗法的病毒学应答较差)的HIV感染女性使用,以及尚未怀孕但正在尝试怀孕的人。如果有效抑制病毒并且对方案的耐受性良好,则在服用这种药物的同时怀孕的女性可以继续服用。

HHS围产期指南还建议使用恩曲他滨加富马酸替诺福韦酯作为富马酸乙型肝炎病毒感染孕妇的治疗方案。

另外,推荐这种组合用于计划怀孕的HIV状况不一致的夫妇的暴露前预防。没有艾滋病毒的伴侣应在受孕前1个月开始治疗,并在尝试受孕后继续1个月(HHS [perinatal] 2018)。

有关更多信息,请参阅各论。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 (HCAHPS:在此住院期间,您是否曾服用过以前从未服用过的药物?在给您任何新药之前,医院工作人员多久告诉您该药的用途?医院工作人员多久描述一次药物的副作用?一种您可以理解的方式?)

•患者可能会感到恶心,腹泻,入睡困难,头晕,头痛,噩梦,体重减轻或体力和精力损失。让患者立即向处方者报告乳酸性酸中毒的体征(呼吸加快,心跳加快,心跳异常,呕吐,疲劳,呼吸短促,体力和精​​力严重丧失,头晕,严重感冒或肌肉疼痛或抽筋)肝脏问题(深色尿液,疲劳,食欲不振,恶心,腹痛,大便色浅,呕吐或皮肤发黄),肾脏问题的征兆(无法通过尿液,尿液中的血液,尿液通过量的变化(或体重增加),抑郁症,骨痛,肌肉痛,肌肉无力,四肢疼痛或感染迹象(HCAHPS)。

•向患者宣传明显的反应迹象(例如,喘息;胸闷;发烧;瘙痒;咳嗽严重;皮肤发蓝;癫痫发作;或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀)。 注意:这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明:不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断,治疗和建议患者时,您最终必须依靠自己的判断力,经验和判断。