替诺福韦是一种抗病毒药物，用于治疗HIV ，该病毒可导致获得性免疫缺陷综合症（AIDS）。替诺福韦不能治愈艾滋病。

替诺福韦还用于治疗慢性乙型肝炎。

替诺福韦用于至少2岁且体重至少22磅（10千克）的成人和儿童。

替诺福韦也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您患有乙型肝炎，在停止使用替诺福韦后可能会变得活跃或变得更糟。您可能需要频繁进行几个月的肝功能检查 。

在未先咨询医生之前，请勿停止使用替诺福韦。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

粉末，口服，富马酸二甲酚：

Viread：40 mg / g（60 g）

片剂，口服，富马酸二甲酚：

Viread：150 mg，200 mg，250 mg

维雷德（Viread）：300毫克[包含fd＆c蓝色＃2铝色湖]

一般：300毫克

• 抗肝炎病毒，逆转录酶抑制剂，核苷酸（抗HBV）
• 抗逆转录病毒，逆转录酶抑制剂，核苷酸（抗HIV）

替诺福韦二富马酸富马酸酯（TDF），一种核苷酸逆转录酶抑制剂，是5'-单磷酸腺苷的类似物。它会干扰HIV病毒RNA依赖性DNA聚合酶，从而抑制病毒复制。 TDF首先在细胞内通过水解转化为替诺福韦，然后被磷酸化为活性替诺福韦二磷酸。替诺福韦通过抑制HBV聚合酶来抑制HBV复制。

分配

V _d ：1.2至1.3 L / kg

代谢

替诺福韦二富马酸富马酸酯（TDF）通过水解（通过非CYP酶）在细胞内转化为替诺福韦，然后磷酸化为活性替诺福韦二磷酸酯

排泄

通过过滤和主动分泌尿液（70％至80％），主要表现为72小时内不变的替诺福韦；多次口服（与食物合用）后：24小时内尿中32％±10％排泄

清除：肾功能不全患者的全身清除率降低

达到顶峰的时间

血清：禁食：36至84分钟；含高脂餐：96至144分钟

半条命消除

血清：17小时；细胞内：10至50小时

蛋白结合

<7％血清蛋白

慢性乙型肝炎：治疗≥2岁且体重≥10 kg的慢性乙型肝炎病毒（HBV）

HIV-1感染，治疗：与其他抗逆转录病毒药物联合治疗体重≥10kg的≥2岁患者的HIV-1感染。

制造商的美国标签上没有列出禁忌症。

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：对替诺福韦或制剂中任何成分过敏

乙型肝炎感染：口服：每天300毫克

注意：应避免与阿德福韦和/或替诺福韦联合产品同时使用。

治疗持续时间（AASLD实践指南）：基于核苷酸（t）类似物疗法（例如替诺福韦）的治疗持续时间是可变的，并受HBeAg状态，HBV抑制持续时间和肝硬化/代偿失调的影响（AASLD [Terrault 2016] ）：

无肝硬化的患者：

乙型肝炎e抗原（HBeAg）阳性免疫活性慢性肝炎：治疗直至HBeAg血清转变；血清转换后，使用核苷酸类似物治疗的患者通常需要延长治疗时间。最佳持续时间未知；但是，巩固治疗通常是至少12个月的ALT持续正常且HBeAg血清转化后血清HBV DNA水平未检出

HBeAg阴性免疫活性慢性肝炎：除非有相互竞争的停药理由，否则建议无限期抗病毒治疗（风险/获益决定）； HBsAg丢失的患者可考虑终止治疗；但是，没有足够的证据指导这些患者的决策。

肝硬化患者 ：

HBeAg阳性免疫活性慢性肝炎：在治疗中发生血清转化的患者中，由于担心代偿失调和死亡，可以无限期继续抗病毒治疗，除非有强烈的竞争理由要求中止治疗。

HBeAg阴性免疫活性慢性肝炎：由于可能存在代偿失调和死亡的可能性，因此不建议中断治疗（数据有限）。

HIV-1感染，治疗：口服：每天一次300毫克（与其他抗逆转录病毒药物合用）。 注意：替诺福韦是未接受过治疗的患者推荐的初始方案的一部分（当与恩曲他滨联合多洛格韦或恩曲他滨联合拉格列韦合用时；这两种方案均可用拉米夫定代替恩曲他滨）（HHS [成人] 2018年）。

HIV-1非职业性暴露后预防（nPEP）（非标签使用）：口服：每天300毫克，持续28天（与其他抗逆转录病毒药物合用）。在暴露后72小时内开始治疗。 注意：推荐将固定剂量的恩曲他滨和替诺福韦富马酸替诺福韦联合用药用于3药治疗方案的这些成分（HHS [nPEP] 2016）

HIV-1职业暴露后预防（oPEP）（非标签使用）：口服：每天300 mg，与恩曲他滨和raltegravir联用；在职业暴露后（72小时内）尽快开始治疗，并持续4周。 注意：建议将固定剂量的恩曲他滨和替诺福韦富马酸替诺福韦酯联用产品用于3药治疗方案的这些组分（Kuhar 2013）

参考成人剂量。

HIV-1感染，治疗：注意：应在必要时评估基因突变和抗逆转录病毒（ARV）耐药性模式（有关更多信息，请参阅https://www.iasusa.org/ ）。

体重指导给药：≥2岁的儿童，体重≥10 kg，青少年：口服：每天8 mg / kg /剂；每日最大剂量：300毫克/ 天

剂型特定的固定剂量：

口服粉剂：年龄≥2岁且体重≥10 kg的儿童和青少年：口服：

注意：仅使用提供的勺进行测量。一级oop = 40毫克富马酸替诺福韦酯

10至<12公斤：每天一次80毫克（2勺）

12至<14公斤：每天一次100毫克（2.5汤匙）

14至<17公斤：每天一次120毫克（3勺）

17至<19公斤：每天一次140毫克（3.5汤匙）

19至<22千克：每天一次160毫克（4勺）

22到<24公斤：每天一次180毫克（4.5勺）

24至<27公斤：每天一次200毫克（5勺）

27至<29公斤：每天一次220毫克（5.5汤匙）

29至<32公斤：每天一次240毫克（6勺）

32到<34 kg：每天一次260 mg（6.5勺）

34至<35公斤：每天一次280毫克（7勺）

≥35公斤：每天一次300毫克（7.5勺）

口服片剂：年龄≥2岁且体重≥17 kg的儿童和青少年：口服：

17至<22公斤：每天一次150毫克

22至<28公斤：每天200毫克

28至<35公斤：每天250毫克

≥35公斤：每天300毫克

HIV-1非职业性暴露后预防（nPEP） （HHS [nPEP] 2016）：

≥2岁的儿童：口服：与其他抗逆转录病毒药物合用，适合年龄和体重的剂量（参见HIV-1感染，上述治疗）持续28天。在暴露后72小时内开始治疗。

青少年：推荐组合产品（参见恩曲他滨和替诺福韦富马酸替诺福韦酯专论）

慢性乙型肝炎感染： ≥2岁的儿童，体重≥10 kg，青少年：口服：每天8 mg / kg /剂；每日最大剂量：300毫克/ 天 ；有关特定产品的剂量，请参见HIV治疗剂量。在试验中，口服抗病毒药持续了1至4年。已建议将乙肝e抗原（HBeAg）血清转化作为治疗终点，然后再进行12个月的巩固治疗（AASLD [Terrault 2016]）。

可以不考虑进餐而服用片剂。粉末应与2至4盎司的软食品（苹果酱，婴儿食品，酸奶）混合，并立即吞咽（避免苦味）；请勿混入液体中（即使搅拌后，粉末也可能漂浮在液体上）。仅使用随附的定量勺测量粉末。

储存在25°C（77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移。仅在原始容器中分配。

阿昔洛韦-伐昔洛韦：可能会增加替诺福韦产品的血清浓度。替诺福韦产品可能会增加阿昔洛韦-伐昔洛韦的血清浓度。 监测治疗

阿德福韦：可能会削弱替诺福韦产品的治疗效果。阿德福韦可能会增加替诺福韦产品的血清浓度。替诺福韦产品可能会增加阿德福韦的血清浓度。 避免合并

氨基糖苷类：可能会增加替诺福韦产品的血清浓度。替诺福韦产品可能会增加氨基糖苷的血清浓度。 监测治疗

阿扎那韦：替诺福韦富马酸替索罗韦可能降低阿扎那韦的血清浓度。阿扎那韦可能增加替诺福韦富马酸替诺福韦的血清浓度。管理：成人必须使用加强型阿扎那韦；每日两次服用组合药（atazanavir / ritonavir或atazanavir / cobicistat联合tenofovir）作为单日食物。小儿患者，孕妇和使用H2受体阻滞剂的患者还需要更改其他剂量。 考虑修改疗法

卡波替尼：MRP2抑制剂可能会增加卡波替尼的血清浓度。 监测治疗

西多福韦：可能会增加替诺福韦产品的血清浓度。替诺福韦产品可能会增加西多福韦的血清浓度。 监测治疗

克拉屈滨：进行细胞内磷酸化的药物可能会减弱克拉屈滨的治疗效果。 避免合并

Cobicistat：可能增强替诺福韦产品的不良/毒性作用。更具体地说，cobicistat可能会损害替诺福韦的适当监测和剂量。 监测治疗

Darunavir：替诺福韦富马酸替索洛尔可能会增加Darunavir的血清浓度。 Darunavir可能会增加替诺福韦富马酸替诺福韦的血清浓度。 监测治疗

双氯芬酸（全身性）：可能增强替诺福韦产品的肾毒性作用。管理：尽可能寻求这种组合的替代方案。避免将替诺福韦与多种NSAID或高剂量的任何NSAID一起使用。 考虑修改疗法

地达诺辛：替诺福韦富马酸地索非昔洛韦可能会降低地达诺辛的治疗作用。替诺福韦富马酸替索罗非酯可能会提高地高辛的血清浓度。处理：避免与替诺福韦富马酸替索非尔和去羟肌苷同时治疗。考虑甚至改变现有的，稳定的治疗方法以避免这种结合。 避免合并

更昔洛韦-缬更昔洛韦：替诺福韦产品可能会增加更昔洛韦-缬更昔洛韦的血清浓度。更昔洛韦-缬更昔洛韦可能会增加替诺福韦产品的血清浓度。 监测治疗

Ledipasvir：可能会提高替诺福韦富马酸替诺福韦的血清浓度。管理：在某些情况下，建议避免这种组合。有关详细信息，请参阅完整的专着。 考虑修改疗法

洛匹那韦：可能会增强替诺福韦富马酸替诺福韦酯的肾毒性作用。洛匹那韦可能会增加替诺福韦富马酸替诺福韦的血药浓度。 监测治疗

非甾体类抗炎药：可能增强替诺福韦产品的肾毒性作用。管理：尽可能寻求这些组合的替代方案。避免将替诺福韦与多种NSAID或高剂量的任何NSAID一起使用。 考虑修改疗法

奥利司他：可能会降低抗逆转录病毒药物的血清浓度。 监测治疗

Simeprevir：替诺福韦富马酸替索洛尔可能会降低Simeprevir的血清浓度。 Simeprevir可能会增加Tenofovir Disoproxil Fumarate的血清浓度。 监测治疗

替普那韦：替诺福韦富马酸替索罗韦可能会降低替普那韦的血清浓度。替普那韦可能会降低替诺福韦富马酸替诺福韦的血药浓度。 监测治疗

Velpatasvir：可能增加替诺福韦酯富马酸酯的血清浓度。 监测治疗

Voxilaprevir：可能增加替诺福韦富马酸替诺福韦的血清浓度。替诺福韦酯富马酸替索罗非可能会增加伏昔拉韦的血清浓度。 监测治疗

包括来自未接受过治疗和经历过治疗的HIV患者以及慢性乙型肝炎患者的数据。

> 10％：

中枢神经系统：失眠（3％至18％），头痛（5％至14％），疼痛（12％至13％），头晕（8％至13％），抑郁症（4％至11％）

皮肤病：皮疹（包括斑丘疹，脓疱或囊泡疹;瘙痒或荨麻疹：5％至18％），瘙痒（16％）

内分泌和代谢：高胆固醇血症（19％至22％），血清甘油三酸酯增加（1％至4％）

胃肠道：腹痛（4％至22％），恶心（8％至20％），腹泻（9％至16％），呕吐（2％至13％）

神经肌肉和骨骼：骨矿物质密度降低（28％；脊柱≥5％或髋部≥7％），肌酸磷酸激酶增加（2％至12％），无力（6％至11％）

杂项：发烧（4％至11％）

1％至10％：

心血管疾病：胸痛（3％）

中枢神经系统：疲劳（9％），焦虑症（6％），周围神经病变（1％至5％）

皮肤病：出汗（3％）

内分泌和代谢：体重减轻（2％至4％），糖尿（3/4级：≤3％），高血糖症（3/4级：2％至3％），脂肪营养不良（1％）

胃肠道：血清淀粉酶升高（3/4级：4％至9％），厌食（3％至4％），消化不良（3％至4％），肠胃气胀（3％至4％）

泌尿生殖道：血尿（≤3/4级：3％至7％）

血液肿瘤与肿瘤：中性粒细胞减少症（3％）

肝：血清ALT升高（2％至10％），血清AST升高（3％至5％），血清转氨酶升高（2％至5％），血清碱性磷酸酶升高（1％）

神经肌肉和骨骼：背痛（4％至9％），关节痛（5％），肌痛（4％）

肾脏：血清肌酐升高（9％），肾衰竭（7％）

呼吸系统：鼻窦炎（8％），上呼吸道感染（8％），鼻咽炎（5％），肺炎（2％至5％）

售后和/或病例报告：血管性水肿，呼吸困难，乙型肝炎加重（停药后），范科尼综合症，肝炎，超敏反应，低血钾，低磷酸盐血症，免疫重建综合症，γ-谷氨酰转移酶升高，间质性肾炎，乳酸性酸中毒，肌无力，肌病，尿崩症，肾毒性，肾软化症，胰腺炎，多尿症，蛋白尿，近端肾小管肾病，肾功能不全，肾小管坏死，横纹肌溶解，严重肝肿大伴脂肪变性