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阿巴卡韦

阿巴卡韦是一种抗病毒药物,可防止人体免疫缺陷病毒( HIV )在您体内繁殖。

阿巴卡韦(Abacavir)用于治疗HIV,该病毒可导致获得性免疫缺陷综合症(AIDS)。 abacavir适用于至少3个月大的成人和儿童。阿巴卡韦不能治愈艾滋病。

阿巴卡韦也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您对任何包含阿巴卡韦的药物有过敏反应,中度至重度肝病或具有称为HLA-B * 5701等位基因的基因变异,则不应服用该药物。

如果您有过敏反应的迹象,请停止使用阿巴卡韦并立即致电医生 。皮疹; 恶心 , 呕吐 , 腹泻 ,胃痛;全身不适,极度疲劳,身体酸痛;呼吸急促,咳嗽, 喉咙痛 。

您可能会发展乳酸性酸中毒,这是血液中乳酸的危险堆积。如果您有异常的肌肉疼痛,呼吸困难,胃痛, 头晕 ,感到寒冷或感到非常虚弱或疲倦,请致电医生或获得紧急医疗帮助。

阿巴卡韦还会对您的肝脏造成严重或威胁生命的作用。如果您的上腹部疼痛或肿胀,疲倦,食欲不振,尿色深,黏土色的粪便或黄疸 (皮肤或眼睛发黄),请立即致电医生。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

解决方案,口服:

Ziagen:20 mg / mL(240 mL)[包含对羟基苯甲酸甲酯,丙二醇,对羟基苯甲酸丙酯,糖精钠;草莓香蕉味]

通用:20 mg / mL(240 mL)

平板电脑,口服:

Ziagen:300毫克[评分]

一般:300毫克

  • 抗逆转录病毒,逆转录酶抑制剂,核苷(抗HIV)

核苷逆转录酶抑制剂。阿巴卡韦是一种鸟嘌呤类似物,被磷酸化为三磷酸卡波韦,从而干扰HIV病毒依赖RNA的DNA聚合酶,从而抑制病毒复制。

吸收性

快速而广泛的吸收

分配

V d:0.86±0.15升/千克;脑脊液与血浆AUC的比率:27%至33%

代谢

肝通过酒精脱氢酶和葡萄糖醛酸转移酶转化为无活性的羧酸盐和葡萄糖醛酸代谢物;不被细胞色素P450酶显着代谢;细胞内代谢为三磷酸卡波韦。

排泄

尿液:〜83%(未改变的药物为1.2%,5'-羧酸代谢物为30%,葡糖醛酸为36%,其他代谢物为15%);粪便(总剂量的16%)

清除率(表观):单剂8 mg / kg(休斯,1999年):≥3个月至≤13岁的儿科患者:17.84 mL / min / kg;成人:10.14 mL /分钟/ kg

达到顶峰的时间

≥3个月至≤13岁的儿童患者:1.5小时以内(Hughes 1999);成人:0.7至1.7小时

半条命消除

血清:

≥3个月至≤13岁的小儿患者:1到1.5小时(Hughes 1999; Kline 1999)

成人:1.54±0.63小时

肝功能不全(轻微):半衰期延长58%

细胞内:12到26小时

蛋白结合

50%

HIV-1感染:与其他抗逆转录病毒药物联合治疗HIV-1感染

对阿巴卡韦或制剂中任何成分的超敏反应; HLA-B * 5701等位基因阳性的患者;中度至重度肝功能不全

HIV-1感染,治疗:口服:每天两次300毫克或每天600毫克与其他抗逆转录病毒药物联用。

参考成人剂量。

HIV-1感染,治疗: 注意:与其他抗逆转录病毒(ARV)药物联合使用。必要时应评估基因突变和ARV耐药模式(有关更多信息,请参阅https://www.iasusa.org/ )。

≥3个月的婴儿,儿童和青少年:口服:

每日两次:

体重定向给药:口服溶液:每天两次,每次8 mg / kg /剂;最大剂量:300毫克/剂量。 注意 :某些体重至少14公斤的患者可使用重带给药。尤其是快速成长的幼儿(HHS [儿科] 2019)。

≥14公斤患者的重量带剂量:片剂(计300毫克片剂),口服溶液:

14至<20公斤:每天两次150毫克。

20到<25千克:早上150毫克,晚上300毫克。

≥25公斤:每天两次300毫克。

每日一次给药: 注意:对于开始使用阿巴卡韦液体制剂治疗的婴幼儿,一般不建议每天一次使用阿巴卡韦。在临床上稳定的患者中,每天两次使用abacavir的液体制剂,病毒载量/百分比无法检测到超过6个月(24周),则每日剂量可以从每日两次更改为每天两次改为液体或片剂制剂。对于可以用片剂制剂治疗的儿童,建议每天服用一次(HHS [儿科] 2019)。

体重定向给药:口服溶液:每天一次16 mg / kg /剂量;最大剂量:600毫克/剂量。 注意 :某些体重≥14kg的患者可以使用体重带给药;尤其是快速成长的幼儿(HHS [儿科] 2019)。

≥14公斤患者的重量带剂量:片剂(计300毫克片剂),口服溶液:

14至<20公斤:每天一次300毫克。

20至<25公斤:每天450毫克。

≥25公斤:每天600毫克。

可以与食物一起服用或不与食物一起服用。

存放在20°C至25°C(68°F至77°F)下。口服溶液可冷藏。不要冻结。

卡波替尼:MRP2抑制剂可能会增加卡波替尼的血清浓度。 监测治疗

克拉屈滨:进行细胞内磷酸化的药物可能会减弱克拉屈滨的治疗效果。 避免合并

美沙酮:可能会降低阿巴卡韦的治疗作用。阿巴卡韦可能会降低美沙酮的血清浓度。 监测治疗

奥利司他:可能会降低抗逆转录病毒药物的血清浓度。 监测治疗

蛋白酶抑制剂:可能会降低阿巴卡韦的血清浓度。 监测治疗

在与其他抗逆转录病毒药物联合治疗期间确定不良反应发生率。

> 10%:

中枢神经系统:头痛(成人:≤13%;婴儿,儿童和青少年:1%),疲劳(≤12%),不适(≤12%)

胃肠道:恶心(7%至19%)

1%至10%:

中枢神经系统:异常梦(≤10%),睡眠障碍(≤10%),发冷(≤9%),偏头痛(≤7%),抑郁(6%),头晕(6%),焦虑(5% )

皮肤病:皮疹(5%至7%)

内分泌和代谢:高甘油三酯血症(3/4级:2%至6%)

胃肠道:恶心和呕吐(9%至10%),腹泻(7%),腹痛(≤6%),胃炎(≤6%),胃肠道症状和体征(≤6%),血清淀粉酶升高(3级) / 4:2%至4%),呕吐(2%)

血液和肿瘤:白细胞减少症(3/4级:2%至5%),血小板减少症(3/4级:1%)

肝:血清丙氨酸转氨酶升高(等级3/4:6%),血清天冬氨酸转氨酶升高(等级3/4:6%)

超敏反应:药物引起的超敏反应(9%),超敏反应(包括过敏反应和多器官衰竭; 8%;不包括携带HLA-B * 5701等位基因的受试者:1%)

神经肌肉和骨骼:肌酸磷酸激酶升高(等级3/4:7%至8%),肌肉骨骼疼痛(5%至6%)

呼吸系统:ENT感染(5%),病毒性呼吸道感染(5%),支气管炎(4%),肺炎(婴儿,儿童和青少年:4%)

其他:发烧(≤9%)

频率未定义:

内分泌和代谢:γ-谷氨酰转移酶增加

胃肠道:胰腺炎

<1%,上市后和/或病例报告:贫血,自身免疫性疾病,多形性红斑,格雷夫斯病,格林巴利综合征,肝肿大,高血糖症,免疫重建综合征,乳酸性酸中毒,白细胞减少症,脂肪萎缩,肝脂肪变性,心肌梗塞,疼痛,多发性肌炎,体内脂肪再分配,肾功能异常,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死

与不良反应有关的担忧:

•超敏反应: [US Boxed Warning]:发生了严重的,有时甚至是致命的超敏反应。携带HLA-B * 5701等位基因的患者发生对阿巴卡韦过敏反应的风险较高,尽管未​​携带HLA-B * 5701等位基因的患者发生了过敏反应。在开始或重新开始治疗之前,应对所有患者进行HLA-B * 5701等位基因筛查,除非患者先前已进行过HLA-B * 5701等位基因评估。如果怀疑超敏反应,请中止阿巴卡韦。阿巴卡韦禁用于具有HLA-B * 5701等位基因的患者或先前对阿巴卡韦过敏反应的患者。重新引入任何含阿巴卡韦的产品可能导致危及生命或致命的超敏反应,即使是对阿巴卡韦治疗没有超敏反应史的患者也是如此。此类反应可在数小时内发生。对阿巴卡韦的过敏反应应记录在等位基因阳性患者的病历中。反应通常在启动阿巴卡韦后9天内发生;尽管这些反应可能在治疗期间的任何时间发生,但约有90%在6周内发生(HHS [成人] 2017)。这些反应通常包括以下两种或两种以上的体征或症状:发烧,皮疹,体质症状(不适,疲劳,疼痛),呼吸道症状(例如咽炎,呼吸困难,咳嗽)和胃肠道症状(例如腹痛) ,腹泻,恶心,呕吐)。其他体征和症状包括嗜睡,头痛,肌痛,水肿,胸部X光检查异常,关节痛和感觉异常。与过敏反应相关的发生过敏反应,肝衰竭,肾衰竭,低血压,成人呼吸窘迫综合征,呼吸衰竭,肌溶解和死亡。可能会出现身体检查结果(淋巴结肿大,粘膜损伤和皮疹[斑丘疹,荨麻疹或可变性])。多形红斑也有报道。可能会出现实验室异常(例如,肝功能检查升高,肌酸磷酸激酶升高,肌酐升高和淋巴细胞减少)。如果不能排除超敏反应,即使可能进行其他诊断且不论HLA-B * 5701的状态如何,都应永久停用阿巴卡韦。阿巴卡韦不应该重新启动,因为可能在数小时内出现更严重的症状,包括危及生命的低血压和死亡。如果在不中断与过敏反应症状无关的治疗后重启阿巴卡韦,请仔细评估患者先前未曾怀疑的过敏反应症状。如果怀疑超敏反应或不能排除超敏反应,则无论HLA-B * 5701状态如何,都不要重新启动。如果重新启动阿巴卡韦,请持续监测过敏反应的症状。让患者意识到仅在易于获得医疗护理的情况下才应重新引入。

•免疫重建综合症:患者可能在最初的HIV治疗或随后的自身免疫性疾病(例如Graves病,多发性肌炎,Guillain-Barré综合征)激活期间发展为免疫惰性或残余机会性感染的炎症反应,从而导致免疫重建综合症。治疗;可能需要进一步评估和治疗。

•乳酸性酸中毒/肝肿大:据报道,核苷类似物有乳酸性酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性,包括致命病例。在有肝病危险因素的患者中谨慎使用(风险可能随女性或肥胖而增加),并在发现临床或实验室发现提示乳酸性酸中毒或肝毒性(转氨酶升高可能/可能不伴有肝肿大和脂肪变性)。

与疾病有关的问题:

•冠心病:在一些队列研究中,使用会增加MI的风险(Elion 2018; HHS [adult] 2017)。使用前,应考虑对有冠心病风险的患者谨慎使用,并尽量减少可改变的风险因素(例如,高血压,高血脂,糖尿病,吸烟)。

•肝功能不全:对于轻度肝功能不全(中度至重度功能不佳的患者),请谨慎使用并调整剂量。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

剂型具体问题:

•丙二醇:某些剂型可能包含丙二醇;有些则可能包含丙二醇。大量有潜在毒性,并与高渗,乳酸酸中毒,癫痫发作和呼吸抑制有关;谨慎使用(AAP 1997; Zar 2007)。

•聚山梨酯80:某些剂型可能包含聚山梨酯80(也称为吐温)。据报道,某些人接触含有聚山梨酯80的药品后会出现超敏反应,通常是迟发反应(Isaksson 2002; Lucente 2000; Shelley 1995)。据报道,在接受含有聚山梨酯80的肠胃外产品后,早产儿的血小板减少症,腹水,肺部恶化以及肾和肝功能衰竭(Alade 1986; CDC 1984)。请参阅制造商的标签。

•山梨糖醇:口服溶液中含有山梨糖醇。对果糖不耐受的患者慎用口服溶液;口服溶液可能会导致腹部不适和/或腹泻。

其他警告/注意事项:

•合理使用:阿巴卡韦应始终用作多药治疗方案的组成部分。接受抗逆转录病毒治疗前的青春期和成年HIV-1患者,请勿使用阿巴卡韦/拉米夫定(加依非韦伦,拉格韦,利托那韦或利比那韦或阿司他韦加达那那韦,或利托那韦或利比那韦或达西那非加来那韦)HIV RNA> 100,000拷贝/ mL (HHS [成人] 2017)。

具有差异的CBC,血清肌酸激酶,CD4计数,HIV RNA血浆水平,血清转氨酶,甘油三酸酯,血清淀粉酶; HLA-B * 5701个基因型状态之前开始治疗和治疗之前在未知HLA-B * 5701个状态的患者的重新起始;超敏反应的体征和症状

阿巴卡韦在人类胎盘中的转移水平很高。

根据抗逆转录病毒妊娠登记处收集的数据,在孕早期暴露后未观察到总体出生缺陷的风险增加。孕产妇抗逆转录病毒疗法(ART)可能会增加早产的风险,尽管可用信息可能因孕产妇因素(疾病严重性;治疗开始时的胎龄)的可变性而冲突。在一些但并非全部研究中,观察到死胎,低出生体重和胎龄儿风险增加。由于适当的治疗有明显的益处,因此,由于担心新生儿的不良后果,不应该保留母亲的抗逆转录病毒疗法。建议对所有接受抗逆转录病毒药物治疗的婴儿进行长期随访;病因不明(尤其是中枢神经系统或心脏)明显器官系统异常的儿童,应评估其潜在的线粒体功能障碍。

已经报道了使用核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)与线粒体毒性有关的乳酸性酸中毒和肝脂肪变性的病例。这些不良事件与怀孕期间发生的其他罕见但危及生命的综合征(例如HELLP综合征)相似。通常,核苷逆转录酶抑制剂具有良好的耐受性,使用的好处通常超过潜在的风险。

《健康与公共服务(HHS)围产期HIV指南》认为,abacavir是未接受过抗逆转录病毒治疗的HIV感染孕妇的首选NRTI,这些孕妇过去曾接受过抗逆转录病毒治疗但正在重新开始,他们需要新的抗逆转录病毒疗法(由于耐受性差)或当前方案的病毒学应答较差),并且尚未怀孕但正在尝试怀孕的人。此外,如果病毒抑制有效且方案耐受良好,则服用阿巴卡韦时怀孕的女性可能会继续。怀孕期间阿巴卡韦的药代动力学没有显着改变,并且怀孕女性不需要调整剂量。

《 HHS围产期HIV指南》认为,在初次使用抗逆转录病毒的孕妇中,阿巴卡韦联合拉米夫定是首选的NRTI骨架(对于HLA-B * 5701等位基因阳性的女性,请勿使用)。如果治疗前的HIV RNA> 100,000拷贝/ mL,则不建议与atazanavir / ritonavir或efavirenz一起使用此骨架。此外,《 HHS围产期艾滋病毒指南》认为阿巴卡韦联合拉米夫定和多洛格韦是在早孕后出现的抗逆转录病毒初治孕妇中首选的整合酶链转移抑制剂(INSTI)方案,用于初始治疗(不建议将多洛格韦组合用于在怀孕14周之前怀孕的女性或试图怀孕的女性)。

一般而言,建议所有艾滋病毒感染者都接受抗逆转录病毒治疗,以使病毒载量保持在检出限以下,并降低围产期传播的风险。与未怀孕的成年人相比,怀孕期间的监测更加频繁。所有感染艾滋病毒的女性在产后应继续接受抗逆转录病毒治疗,分娩后可以进行抗病毒治疗。

鼓励卫生保健提供者尽可能在怀孕初期将抗逆转录病毒药物治疗的怀孕女性纳入抗逆转录病毒药物怀孕注册中心(1-800-258-4263或http://www.APRegistry.com )。照顾HIV感染的女性及其婴儿的医疗保健提供者可以联系全国围产期HIV热线(888-448-8765)进行临床咨询(HHS [perinatal] 2018)。

这种药是干什么用的?

•用于治疗艾滋病毒感染。

经常报告的这种药物的副作用

•呕吐

•头痛

•恶心

•力量和精力的损失

• 睡眠困难

•噩梦

该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:

•过敏反应与器官衰竭,例如发烧,皮疹,疲劳,流感样症状,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,喉咙痛,咳嗽或呼吸困难

•乳酸性酸中毒,如呼吸加快,心跳加快,心跳异常,呕吐,疲劳,气短,体力和精​​力严重丧失,头晕,感到寒冷,或肌肉疼痛或抽筋

•肝脏问题,如尿黑,乏力,食欲不振,恶心,腹痛,大便浅色,呕吐或皮肤发黄。

•肾脏问题,例如无法通过尿液,尿液中的血液,通过的尿液量变化或体重增加

•抑郁

•胸痛

•严重头晕

•传出

•眼睛刺激

•口疮

• 肌肉疼痛

• 关节疼痛

•腺体肿胀

•灼痛或麻木的感觉

•水肿

•寒意

• 感染

•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。