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阿巴卡韦和拉米夫定

阿巴卡韦和拉米夫定是抗病毒药,可防止人体免疫缺陷病毒( HIV )在体内繁殖。

阿巴卡韦和拉米夫定是用于治疗HIV的联合药物,可引起后天免疫机能丧失综合症(AIDS)。这种药物不能治愈艾滋病毒或艾滋病。

阿巴卡韦和拉米夫定也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您患有肝脏疾病 ,或者曾经检测过HLA-B * 5701基因变异呈阳性,则不应服用阿巴卡韦和拉米夫定。 如果您对含有阿巴卡韦或拉米夫定的任何药物有过敏反应,请勿服用该药物。

如果您有过敏反应的迹象,请停止服用阿巴卡韦和拉米夫定,并立即致电医生 。皮疹; 恶心 , 呕吐 , 腹泻 ,胃痛;全身不适,极度疲劳,身体酸痛;呼吸急促,咳嗽, 喉咙痛 。

如果您曾经患过乙型肝炎,那么在停止使用阿巴卡韦和拉米夫定后,它可能变得活跃或变得更糟。您可能需要频繁进行几个月的肝功能检查 。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

平板电脑,口服:

Epzicom:阿巴卡韦600毫克和拉米夫定300毫克[包含fd&c黄色#6(日落黄色)]

通用:阿巴卡韦600毫克和拉米夫定300毫克

  • 抗逆转录病毒,逆转录酶抑制剂,核苷(抗HIV)

核苷逆转录酶抑制剂组合。

阿巴卡韦是一种鸟嘌呤类似物,被磷酸化为三磷酸卡波韦,从而干扰HIV病毒依赖RNA的DNA聚合酶,从而抑制病毒复制。

拉米夫定是胞嘧啶类似物。拉米夫定被三磷酸化后,主要作用方式是通过病毒DNA链终止来抑制HIV逆转录。抑制逆转录酶的RNA依赖性DNA聚合酶活性。

HIV-1感染:与其他抗逆转录病毒药物联合治疗HIV-1感染

对阿巴卡韦,拉米夫定或制剂中任何成分的超敏反应;患有HLA-B * 5701等位基因的患者;中度或重度肝功能不全

加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):肝功能损害(不论严重程度)

HIV-1治疗:口服:每天一次,每次一片(阿巴卡韦600毫克和拉米夫定300毫克)。注意:阿巴卡韦/拉米夫定是推荐的初始方案中接受dolutegravir的初始方案的一部分,用于初治HLA B * 5701阴性的抗逆转录病毒(ARV)患者(HHS [成人] 2017)。

注意 :与其他抗逆转录病毒药物联合使用。

HIV-1感染,治疗:

体重<25公斤的儿童和青少年:不推荐;产品是固定剂量的组合。

体重≥25公斤的儿童和青少年:口服:每天1片

可以与食物一起服用或不与食物一起服用。

储存在25°C(77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的范围内移动。

卡波替尼:MRP2抑制剂可能会增加卡波替尼的血清浓度。 监测治疗

克拉屈滨:进行细胞内磷酸化的药物可能会减弱克拉屈滨的治疗效果。 避免合并

恩曲他滨:LamiVUDine可能会增强恩曲他滨的不良/毒性作用。 避免合并

美沙酮:可能会降低阿巴卡韦的治疗作用。阿巴卡韦可能会降低美沙酮的血清浓度。 监测治疗

奥利司他:可能会降低抗逆转录病毒药物的血清浓度。 监测治疗

蛋白酶抑制剂:可能会降低阿巴卡韦的血清浓度。 监测治疗

山梨糖醇:可能会降低LamiVUDine的血清浓度。处理:尽可能避免将含山梨糖醇的溶液与拉米夫定长期并用,但如果不能避免这种组合,则应更密切地监测患者的拉米夫定暴露量降低可能导致的治疗失败。 考虑修改疗法

甲氧苄啶:可能会增加拉米伏丁的血清浓度。 监测治疗

有关其他信息,请参见各个代理商以及其他组合产品。在与其他抗逆转录病毒药物联合治疗期间确定不良反应发生率。

1%至10%:

中枢神经系统:异常的梦想,焦虑,抑郁,头晕,疲劳,头痛,失眠,不适,偏头痛,眩晕

皮肤病:皮疹

胃肠道:腹痛,腹泻,胃炎

超敏反应:超敏反应(包括多器官功能衰竭和过敏反应;≤9%;携带HLA-B * 5701等位基因的受试者发生率更高)

杂项:发烧

<1%,售后和/或病例报告:异常的呼吸音,脱发,贫血(包括纯红细胞发育不良和治疗过程中出现的严重贫血),再生障碍性贫血,多形红斑,乙型肝炎加重,肝炎,高血糖症,免疫重建综合征,肌酸磷酸激酶升高,乳酸性酸中毒,肝脂肪变性,淋巴结病,肌无力,感觉异常,周围神经病变,体脂重新分布,横纹肌溶解,癫痫发作,脾肿大,史蒂文斯-约翰逊综合征,口腔炎,无力,喘息

与不良反应有关的担忧:

•过敏反应: [美国盒装警告]:abacavir / abacavir / lamivudine的成分已引起严重的有时甚至是致命的过敏反应。携带HLA-B * 5701等位基因的患者发生对阿巴卡韦过敏反应的风险较高,尽管未​​携带HLA-B * 5701等位基因的患者发生了过敏反应。在开始或重新开始治疗之前,应对所有患者进行HLA-B * 5701等位基因筛查,除非患者先前已进行过HLA-B * 5701等位基因评估。如果怀疑超敏反应,请中止阿巴卡韦/拉米夫定。阿巴卡韦禁用于具有HLA-B * 5701等位基因的患者或先前对阿巴卡韦过敏反应的患者。重新引入任何含阿巴卡韦的产品可能导致危及生命或致命的超敏反应,即使是对阿巴卡韦治疗没有超敏反应史的患者也是如此。此类反应可在数小时内发生。对阿巴卡韦的过敏反应应记录在等位基因阳性患者的病历中。反应通常在启动阿巴卡韦后9天内发生;尽管这些反应可能在治疗期间的任何时间发生,但约有90%在6周内发生(HHS [成人] 2017)。这些反应通常包括以下两种或两种以上的体征或症状:发烧,皮疹,体质症状(不适,疲劳,疼痛),呼吸道症状(例如咽炎,呼吸困难,咳嗽)和胃肠道症状(例如腹痛) ,腹泻,恶心,呕吐)。其他体征和症状包括嗜睡,头痛,肌痛,水肿,胸部X光检查异常,关节痛和感觉异常。与过敏反应相关的发生过敏反应,肝衰竭,肾衰竭,低血压,成人呼吸窘迫综合征,呼吸衰竭,肌溶解和死亡。可能会出现身体检查结果(淋巴结肿大,粘膜损伤和皮疹[斑丘疹,荨麻疹或可变性])。多形红斑也有报道。可能会出现实验室异常(例如,肝功能检查升高,肌酸磷酸激酶升高,肌酐升高和淋巴细胞减少)。如果不能排除超敏反应,即使可以进行其他诊断并且无论HLA-B * 5701的状态如何,都应永久停用阿巴卡韦/拉米夫定。阿巴卡韦/拉米夫定不应该重新启动,因为可能在数小时内发生更严重的症状,包括危及生命的低血压和死亡。如果在中断与超敏反应症状无关的治疗后重新启动abacavir /拉米夫定,请仔细评估患者先前未曾怀疑的超敏症状。如果怀疑超敏反应或不能排除超敏反应,则无论HLA-B * 5701状态如何,都不要重新启动。如果重新启动阿巴卡韦/拉米夫定,请持续监测过敏反应的症状。让患者意识到仅在易于获得医疗护理的情况下才应重新引入。

•免疫重建综合症:患者可能会发展为免疫重建综合症,导致在最初的HIV治疗或激活自身免疫性疾病(例如Graves病,多发性肌炎,Guillain-Barré综合征)的过程中,对惰性或残余机会性感染产生炎性反应。在治疗中可能需要进一步评估和治疗。

•乳酸性酸中毒/肝肿大:据报道,使用核苷类似物和其他抗逆转录病毒药物可导致乳酸性酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性,包括致命病例。女性性别和肥胖可能会增加发育风险。在任何表现出临床或实验室检查结果提示乳酸性酸中毒或肝毒性(转氨酶升高可能/可能不伴有肝肿大和脂肪变性)的患者中,暂停治疗。

与疾病有关的问题:

•冠心病:在一些队列研究中,使用会增加MI的风险(Elion 2018; HHS [adult] 2017)。在使用前,请考虑对有冠心病风险的患者谨慎使用,并尽量减少可改变的风险因素(例如,高血压,高血脂,糖尿病和吸烟)。

•慢性乙型肝炎: [美国盒装警告]:已被乙型肝炎病毒(HBV)和HIV-1合并感染且停用拉米夫定的患者报告严重乙型肝炎急性加重,拉米夫定是abacavir /拉米夫定。停止治疗慢性乙型肝炎后,应密切监视患者几个月。临床上可能会加重病情。在使用拉米夫定作为抗逆转录病毒疗法的一部分的合并感染患者中,已经报告了拉米夫定耐药的HBV变异。

•肝功能不全:由于固定剂量的联合产品,不建议在轻度肝功能不全的情况下使用。禁止在中度或重度肝功能不全患者中使用。

•肾功能不全:由于固定剂量的联合产品,不建议在肾功能不佳(CrCl <50 mL /分钟)的情况下使用。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

•重复治疗:应避免将其他含阿巴卡韦或拉米夫定的产品与固定剂量组合产品同时使用。

•恩曲他滨:应避免同时使用含恩曲他滨的产品。

其他警告/注意事项:

•适当使用:在青春期前和成年HIV-1前ART HIV RNA> 100,000的成人和成人HIV-1患者中,请勿使用阿巴卡韦和拉米夫定(加依非韦伦,拉格韦,利托那韦或cobicistat增强的阿扎那韦,或利托那韦或cobicistat增强的darunavir)拷贝/ mL(HHS [成人] 2017)。

淀粉酶,胆红素,血糖,血清肌酸激酶,肝酶,血液学参数,甘油三酸酯,病毒载量和CD4计数;开始治疗前的HLA-B * 5701基因型状态;超敏反应的体征和症状。

《健康与人类服务(HHS)围产期HIV指南》认为,阿巴卡韦与拉米夫定联用是过去曾接受过抗逆转录病毒治疗(ART)但仍在重新开始使用且未接受过抗逆转录病毒治疗(ART)的HIV感染孕妇的首选NRTI组合,需要新的抗逆转录病毒治疗方案的人(由于耐受性差或当前方案的病毒学应答差),并且尚未怀孕但正在尝试受孕的人。此外,如果病毒抑制有效且方案耐受良好,则在服用阿巴卡韦/拉米夫定时怀孕的女性可能会继续。不要在HLA-B * 5701等位基因阳性的女性中使用。如果治疗前的HIV RNA> 100,000拷贝/ mL,则不建议与atazanavir / ritonavir或efavirenz一起使用此骨架(HHS [perinatal] 2018)。

有关更多信息,请参阅各论。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 (HCAHPS:在此住院期间,您是否曾服用过以前从未服用过的药物?在给您任何新药之前,医院工作人员多久告诉您该药的用途?医院工作人员多久描述一次药物的副作用?一种您可以理解的方式?)

•患者可能会感到头痛,入睡困难,体力和精​​力下降,恶心或腹泻。立即向患者报告处方者对器官衰竭的过敏反应征兆(发烧,皮疹,疲劳,流感样征兆,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,喉咙痛,咳嗽或呼吸困难),肝病征象(暗尿液,疲劳,食欲不振,恶心,腹痛,粪便颜色浅,呕吐或皮肤发黄,乳酸性酸中毒的症状(呼吸加快,心跳加快,心跳异常,呕吐,疲劳,呼吸短促,力量和精力,严重的头晕,感觉冷或肌肉痛或抽筋),胰腺炎的体征(严重的腹痛,严重的背痛,严重的恶心或呕吐),肾脏问题的体征(无法通过尿液,尿液中的血液) ,尿液通过量的变化或体重增加),严重的头晕,昏倒,胸痛,抑郁,口疮,肌肉疼痛,腺体肿胀,肌肉无力,关节痛,灼痛或麻木感,水肿或感染迹象(HCAHPS)。

•向患者宣传明显的反应迹象(例如,喘息;胸闷;发烧;瘙痒;咳嗽严重;皮肤发蓝;癫痫发作;或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀)。 注意:这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明 :不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断,治疗和建议患者时,您最终必须依靠自己的判断力,经验和判断。