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比克塔维

Biktarvy可能会导致一种称为乳酸性酸中毒的严重疾病。乳酸过多是严重但罕见的医学急症，可能导致死亡。如果您出现以下症状，请立即告诉您的医疗服务提供者：虚弱或比平常更加疲劳，异常的肌肉疼痛，呼吸急促或呼吸急促，恶心和呕吐的胃痛，手脚发冷或发蓝，头晕或头晕，或者心跳加快或异常。

如果您曾经感染过乙型肝炎 ，则在停止使用Biktarvy后可能会变得活跃或变得更糟。您可能需要频繁进行几个月的肝功能检查 。

Biktarvy禁忌与以下药物合用：

  • 多芬利特，因为多芬利特的血浆浓度可能升高，并伴有严重的和/或威胁生命的事件[参见药物相互作用（7.5） ] 。
  • 利福平是由于BIC血浆浓度降低而导致的，这可能导致治疗效果丧失和对Biktarvy的耐药性发展[参见药物相互作用（7.5） ] 。

标签的其他部分讨论了以下不良反应：

  • 乙型肝炎的严重急性加重[见警告和注意事项（5.1） ] 。
  • 免疫重建综合症[请参阅警告和注意事项（5.3） ] 。
  • 新发或恶化的肾功能不全[请参阅警告和注意事项（5.4） ]。
  • 乳酸性酸中毒/严重肝肿大伴脂肪变性[见警告和注意事项（5.5） ]。

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

没有抗逆转录病毒治疗史的成年人的临床试验

Biktarvy的主要安全性评估基于两项随机，双盲，主动对照试验（第1489号和第1490号试验）的第48周数据，该试验纳入了1274名没有抗逆转录病毒治疗史的受HIV-1感染的成年受试者。共有634位受试者每天接受一粒Biktarvy片剂[参见临床研究（14.2） ] 。

在1489号试验或1490号试验中，Biktarvy组中至少有5％的受试者报告了最常见的不良反应（所有等级）是腹泻，恶心和头痛。由于不良事件而不论严重程度如何，终止使用比克拉韦，阿巴卡韦[ABC] /杜鲁格韦[DTG] /拉米夫定[3TC]或DTG + FTC / TAF治疗的受试者比例分别为1％，1％和分别<1％。表1显示了Biktarvy组中不良反应（所有等级）的发生率大于或等于2％。

表1：不良反应* （所有等级）在1489年或1490年的试验中接受过Biktarvy的无抗逆转录病毒治疗史的≥1％的HIV-1感染成年人中报告（第48周分析）
试用1489 1490试用
不良反应比克塔维
N = 314 		ABC / DTG / 3TC
N = 315 		比克塔维
N = 320 		DTG + FTC / TAF
N = 325
*
不良反应的发生率是基于研究者归因于试验药物的所有不良事件。在Biktarvy治疗的受试者中，≥1％没有发生2级以上的不良反应。
腹泻 6％ 4％ 3％ 3％
恶心 5％ 17％ 3％ 5％
头痛 5％ 5％ 4％ 3％
疲劳 3％ 3％ 2％ 2％
异常的梦想 3％ 3％ <1％ 1％
头晕 2％ 3％ 2％ 1％
失眠 2％ 3％ 2％ <1％

在1489和1490试验中，不到2％接受Biktarvy治疗的受试者发生的其他不良反应（所有等级）包括呕吐，肠胃气胀，消化不良，腹痛，皮疹和抑郁。

在服用Biktarvy的受试者中，不到1％的人有自杀意念，自杀未遂和抑郁症自杀现象；所有事件都是严重的，主要发生在患有抑郁症，自杀未遂或精神疾病的患者中。

与Biktarvy相关的不良事件大多数（87％）为1级。

病毒学抑制成人的临床试验

Biktarvy在受病毒抑制的成年人中的安全性基于一项随机，双盲，主动对照试验（1844年试验）中来自282位受试者的第48周数据，其中将受病毒抑制的受试者从DTG + ABC / 3TC或Biktarvy的ABC / DTG / 3TC；和第48周的290名受试者进行了一项开放标签，主动对照试验，其中病毒学抑制的受试者从含阿扎那韦（ATV）（给予cobicistat或ritonavir给予）或darunavir（DRV）（给予cobicistat或利托那韦）加FTC / TDF或ABC / 3TC，送至Biktarvy（1878年审判）。总体而言，试验1844和1878中受病毒抑制的成年受试者的安全性与无抗逆转录病毒治疗史的受试者相似[见临床研究（14.3） ] 。

实验室异常

表2列出了在试验1489和1490中接受Biktarvy的受试者中至少有2％发生实验室异常的频率（3-4级）。

表2在1489或1490试验中，≥2％接受Biktarvy的受试者中报告的实验室异常（3-4级）（第48周分析）
试用1489 1490试用
实验室参数异常* 比克塔维
N = 314 		ABC / DTG / 3TC
N = 315 		比克塔维
N = 320 		DTG + FTC / TAF
N = 325
ULN =正常上限
*
频率基于治疗过程中出现的实验室异常。
淀粉酶（> 2.0×ULN） 2％ 2％ 2％ 2％
ALT（> 5.0×ULN） 1％ 1％ 2％ 1％
AST（> 5.0×ULN） 2％ 1％ 1％ 3％
肌酸激酶（≥10.0×ULN） 4％ 3％ 4％ 2％
中性粒细胞（<750 mm 3 ） 2％ 3％ 2％ 1％
LDL-胆固醇（禁食）（> 190 mg / dL） 2％ 3％ 3％ 3％

血清肌酐的变化：由于抑制了肌酐的肾小管分泌而不影响肾小球的功能，已证明BIC可增加血清肌酐[见临床药理学（12.2） ] 。血清肌酐的增加在治疗的第4周出现，并在第48周之前保持稳定。在Biktarvy的第1489和1490试验中，从基线水平到第48周，血清肌酐中位数（Q1，Q3）从基线到第48周每dL增加了0.10（0.03、0.17）mg组，与接受ABC / DTG / 3TC或DTG + FTC / TAF的比较组相似。在Biktarvy临床试验中，直到第48周，都没有因肾脏不良事件而停药。

胆红素的变化：在1489和1490试验中，至第48周，在接受Biktarvy治疗的受试者中，总胆红素增加了12％。主要是1级（1.0至1.5×ULN）（9％）和2级（1.5至2.5× ULN）（3％）。 ABC / DTG / 3TC和DTG + FTC / TAF组的胆红素分级增加分别为4％和6％。增长主要是1级（3％ABC / DTG / 3TC和5％DTG + FTC / TAF）或2级（1％ABC / DTG / 3TC和1％DTG + FTC / TAF）。在Biktarvy临床研究中，直到第48周，都没有因肝不良事件而停药。

儿科受试者的临床试验

在第12周到第48周（队列1）中，对年龄在12至18岁之间且体重至少35千克（N = 50）且感染了HIV-1的受病毒抑制的受试者以及受病毒抑制的受试者进行了Biktarvy的安全性评估在一项开放标签的临床试验（试验1474）中，年龄介于6岁至12岁以下且体重至少25千克（N = 50）至第24周（第二组） [见临床研究（14.4） ] 。与成年人相比，没有发现新的不良反应或实验室异常。据报道有10％的儿科患者出现不良反应。不良反应的大多数（85％）为1级。未报告3级或4级不良反应。多于一个受试者（不论严重程度）报告的不良反应为腹痛（n = 2）。一名受试者（1％）患有失眠和焦虑的2级不良反应，导致停用Biktarvy。在单个受试者中发生的其他不良反应与在成年人中观察到的相似。

上市后经验

在批准使用含有TAF的产品期间发现了以下事件。由于这些事件是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

皮肤和皮下组织疾病

血管性水肿和荨麻疹

其他抗逆转录病毒药物

由于Biktarvy是一种完整的治疗方案，因此不建议与其他抗逆转录病毒药物共同使用来治疗HIV-1感染[请参阅适应症和用法（1） ] 。没有提供有关与其他抗逆转录病毒药物可能的药物相互作用的全面信息，因为尚不知道同时进行HIV-1抗逆转录病毒治疗的安全性和有效性。

Biktarvy影响其他药物的潜力

BIC 在体外抑制有机阳离子转运蛋白2（OCT2）以及多种药物和毒素挤出转运蛋白1（MATE1）。 Biktarvy与作为OCT2和MATE1底物的药物（例如多非利特）的共同给药可能会增加其血浆浓度（ 见表3 ）。

其他药物对Biktarvy的一种或多种成分的潜在作用

BIC是CYP3A和UGT1A1的底物。既是CYP3A的强诱导剂又是UGT1A1的诱导剂的药物，可以大大降低BIC的血浆浓度，这可能导致Biktarvy的治疗作用丧失和耐药性的发展[见临床药理学（12.3） ] 。

将Biktarvy与药物同时使用是CYP3A的强抑制剂和UGT1A1的抑制剂，可能会显着增加BIC的血浆浓度。

TAF是P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）的底物。共同使用抑制P-gp和BCRP的药物可能会增加TAF的吸收和血浆浓度[见临床药理学（12.3） ] 。预期共同诱导P-gp活性的药物会降低TAF的吸收，导致TAF的血浆浓度降低，这可能会导致Biktarvy的治疗作用丧失和耐药性发展（ 见表3 ）。

影响肾功能的药物

由于FTC和Tenofovir主要是通过肾小球滤过和活动性肾小管分泌的结合而被肾脏排泄的，因此将Biktarvy与降低肾功能或竞争活动性肾小管分泌的药物并用可能会增加FTC，tenofovir和其他经肾清除的药物的浓度，以及这可能会增加不良反应的风险。通过主动肾小管分泌物消除的药物的一些示例包括但不限于阿昔洛韦，西多福韦，更昔洛韦，伐昔洛韦，缬更昔洛韦，氨基糖苷类药物（例如庆大霉素）和大剂量或多种NSAID [见警告和注意事项（5.4 ） ] 。

已建立且潜在的重大药物相互作用

表3列出了已建立的或具有潜在临床意义的药物相互作用以及建议的预防或管理策略。所描述的药物相互作用是基于以Biktarvy，Biktarvy的成分（BIC，FTC和TAF）作为单独药物进行的研究，或者是与Biktarvy可能发生的药物相互作用[请参阅禁忌症（4） ， 警告和注意事项（5.2）。 ）和临床药理学（12.3） ] 。

表3已建立且潜在重要的*药物相互作用：可能建议改变方案
伴随药品类别：药品名称对浓度的影响† 临床评论
*
表并不全包。
†
↑=增加，↓=减少。
‡
药物相互作用研究是使用Biktarvy或其成分作为单独药物进行的。
§
CYP3A和P-gp的强诱导剂，UGT1A1的诱导剂。
圣约翰草的诱导能力可能会因准备工作而有很大差异。
抗心律失常药：
多非利特		 ↑多非利特联合给药是禁忌的，因为与多芬利特治疗相关的潜在严重事件和/或威胁生命的事件[见禁忌症（4） ] 。
抗惊厥药：
卡马西平‡
奥卡西平
苯巴比妥
苯妥英		 ↓BIC
↓TAF 		应考虑与其他抗惊厥药合用。
抗分枝杆菌药：
利福布汀‡
利福平‡ ， §
利福喷丁		 ↓BIC
↓TAF 		由于利福平对Biktarvy的BIC成分有影响，因此禁止与rifampin并用[见禁忌症（4） ] 。
不建议与利福布汀或利福喷丁共同给药。
草药产品：
圣约翰草汁¶ 		↓BIC
↓TAF 		不建议与圣约翰草同时服用。
含有多价阳离子（例如Mg，Al，Ca，Fe）的药物或口服补品：
钙或铁补充剂‡
含阳离子的抗酸剂或泻药‡
硫糖铝
缓冲药物		 ↓BIC 含铝/镁的抗酸剂：
Biktarvy可以在服用含Al / Mg的抗酸剂之前至少2小时或之后6小时服用。
不建议将Biktarvy与含Al / Mg的抗酸剂一起或2小时后常规给药。
含有钙或铁的补品或抗酸剂：
含钙或铁的Biktarvy和补品或抗酸剂可与食物一起服用。
不建议在禁食条件下常规服用Biktarvy以及含钙或铁的补充剂或抗酸剂，或在补充剂或抗酸剂之后2小时。
二甲双胍 ↑二甲双胍请参阅二甲双胍的处方信息，以评估并用Biktarvy和二甲双胍的益处和风险。

没有与Biktarvy具有临床上显着相互作用的药物

根据与Biktarvy或Biktarvy的成分进行的药物相互作用研究，当Biktarvy与以下药物组合使用时，未观察到临床上有意义的药物相互作用：乙炔雌二醇，ledipasvir / sofosbuvir，咪达唑仑，norgestimate，舍曲林，sofosbuvir，sofosbuvir / velpatasvir，以及sofosbuvir / velpatasvir / voxilaprevir。