Efavirenz是一种抗病毒药物，可防止人体免疫缺陷病毒（ HIV ）在您体内繁殖。

Efavirenz用于治疗HIV，该病毒可导致获得性免疫缺陷综合症（AIDS）。 Efavirenz适用于至少3个月大，体重至少8磅的成人和儿童。依非韦伦茨不能治愈艾滋病。

Efavirenz也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您同时服用elbasvir和grazoprevir （ Zepatier ）治疗丙型肝炎，则不应使用efavirenz。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

口服胶囊

唾液：50毫克，200毫克

一般：50毫克，200毫克

平板电脑，口服：

ustusta：600毫克

一般：600毫克

• 抗逆转录病毒，逆转录酶抑制剂，非核苷（抗艾滋病毒）

作为非核苷类逆转录酶抑制剂，依非韦伦通过与逆转录酶结合而具有抗HIV-1的活性。因此，它阻断了RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶活性，包括HIV-1复制。它不需要细胞内磷酸化即可获得抗病毒活性。

吸收性

高脂/高热量餐食增加

分配

脑脊液浓度为血浆的0.69％（范围：0.26％至1.2％）；但是，CSF：血浆浓度比是血浆中游离分数的3倍

代谢

经由CYP3A和2B6进入非活性羟基化代谢产物的肝，然后进行葡萄糖醛酸化;诱导P450酶及其自身代谢

排泄

粪便（16％至61％主要是未改变的药物）；尿液（约14％至34％的代谢产物； <1％不变药物）

达到顶峰的时间

3至5小时

半条命消除

单次剂量：52至76小时；多次给药：40至55小时

蛋白结合

> 99％，主要是白蛋白

HIV-1感染：至少3个月大且体重至少3.5千克的成人和儿童患者与其他抗逆转录病毒药物联合治疗HIV-1感染

对依非韦伦或制剂中任何成分的超敏反应（例如，史蒂文斯-约翰逊综合症，多形性红斑，皮肤毒性中毒）；与elbasvir或grazoprevir同时给药

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：与西沙必利（加拿大不可用），麦角衍生物（如二氢麦角胺，麦角新碱，麦角胺），咪达唑仑，匹莫齐，圣约翰草，三唑仑同时给药

HIV-1感染，治疗：口服：每天一次600毫克。

伴随利福平的剂量调整（仅当患者体重≥50kg时）：依非韦伦的剂量增加至每日一次800 mg。

伏立康唑的剂量调整：每天一次降低依非韦伦的剂量至300毫克，每12小时将伏立康唑增加至400毫克。

参考成人剂量。

HIV-1感染，治疗：与其他抗逆转录病毒药物联合使用；可能需要调整伴随药物给药的剂量；参见下文伴随药物的剂量调整：

小于3个月或小于3千克的婴儿：不建议使用

≥3个月的婴儿，体重≥3kg，<3岁的儿童：口服：

AIDSinfo建议：可用的数据非常有限： 注意：通常，除非因临床情况而不可避免地使用依法韦仑，否则当前指南不建议在3岁以下患者中使用依非韦伦。 CYP2B6基因型测试应在治疗开始前进行。以下剂量正在研究中，并且已经由专家小组根据药代动力学数据提出建议（HHS [儿科] 2016）

广泛的代谢者 （CYP2B6 516 G / G或G / T基因型）：

3公斤至<5公斤：每天200毫克

5公斤至<7公斤：每天300毫克

7公斤至<14公斤：每天一次400毫克

14公斤至<17公斤：每天一次500毫克

≥17公斤：每天600毫克

慢代谢者 （CYP 2B6 516 T / T基因型）：

3公斤至<7公斤：每天50毫克

7公斤至<14公斤：每天一次100毫克

≥14公斤：每天150毫克

制造商的标签： 注：尽管FDA批准在≥3个月大且体重≥3.5 kg的小儿患者中使用药代动力学数据，但FDA批准的剂量可能会导致大量代谢者的亚治疗水平，而对于慢代谢者则需要进行治疗上的治疗，应避免使用（HHS [儿科] 2016）。

3.5公斤至<5公斤：每天100毫克

5公斤至<7.5公斤：每天150毫克

7.5公斤至<15公斤：每天200毫克

15公斤至<20公斤：每天250毫克

≥3岁的儿童和青少年：

体重定向给药：口服：

10公斤至<15公斤：每天200毫克

15公斤至<20公斤：每天250毫克

20公斤至<25公斤：每天300毫克

25公斤至<32.5公斤：每天350毫克

32.5千克至<40千克：每天一次400毫克

≥40公斤：每天600毫克

BSA指示剂量：口服：367 mg / m ² /剂量，每天一次，最大剂量：600 mg /剂量；由于担心每个体重范围的上限剂量不足，有些专家建议使用（HHS [儿科] 2016）

伴随利福平的剂量调整：

体重<50 kg的儿科患者：制造商的标签上未提供剂量调整；但是，可以考虑增加依非韦伦的剂量。

体重≥50kg的儿科患者：口服：依非韦伦剂量增加至每日一次800 mg

伏立康唑的剂量调整： ≥3个月的婴儿，儿童和青少年：制造商的标签上未提供剂量调整；但是，可以考虑降低依非韦伦的剂量和增加伏立康唑的剂量。

口服：空腹服用。建议在睡前服用以限制中枢神经系统的影响。平板电脑不得摔坏。

对于不能吞咽胶囊的患者，可以将胶囊内容物撒在少量软食品（例如，苹果酱，葡萄软糖，酸奶）上。将1到2茶匙的食物放在一个小容器中。将胶囊水平放在容器上方，并小心地沿相反方向扭转以将其撒在食物上。如果一个剂量需要超过1粒胶囊，请将所需所有胶囊的内容物加到1至2茶匙的食物中；不要添加更多食物。用小勺子将胶囊内容物与食物轻轻混合，然后将所有混合物施用于患者。为了确保完整的胶囊内容物被管理，将另外2茶匙的食物添加到容器中，混合以掺入任何药物残留，然后进行管理。混合后30分钟内服用。给药后2小时内，患者不应食用任何其他食物或使用其他配方食品。

储存在25°C（77°F）；允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间偏移。

Abemaciclib：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Abemaciclib的血清浓度。 避免合并

酒精（乙基）：依夫韦伦可能会增强酒精（乙基）的不利/毒性作用。依法韦仑可能会降低酒精（乙基）的血清浓度。 监测治疗

Alizapride：可增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。 监测治疗

阿莫地喹：依非韦伦可能增强阿莫地喹的肝毒性作用。依法韦仑可能增加阿莫地喹的血清浓度。 避免合并

抗肝炎病毒组合产品：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低抗肝炎病毒组合产品的血清浓度。 避免合并

蒿甲醚：依非韦伦可能降低蒿甲醚的血清浓度。依法韦仑监测器治疗还可降低二氢青蒿素（蒿甲醚的活性代谢产物）的浓度

Asunaprevir：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Asunaprevir的血清浓度。 避免合并

阿扎那韦：依法韦仑可能降低阿扎那韦的血清浓度。处理：与依非韦伦合用时，成人阿扎那韦的剂量应为每天400 mg，每日补充100 mg利托那韦或每天150 mg的cobicistat加强剂量，仅适用于初次治疗的患者；有治疗经验的患者不应将阿扎那韦与依非韦伦一起使用。 考虑修改疗法

阿托伐他汀：依非韦伦可能降低阿托伐他汀的血清浓度。 监测治疗

Atovaquone：依夫韦伦可能会降低Atovaquone的血清浓度。管理：尽可能考虑使用阿托伐醌和依非韦伦的替代品。如果必须使用这种组合，请监测降低阿伐喹酮临床有效性的证据。 考虑修改疗法

阿昔替尼：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低阿昔替尼的血清浓度。 避免合并

氮卓斯汀（鼻）：中枢神经系统抑制剂可增强氮卓斯汀（鼻）的中枢神经系统抑制作用。 避免合并

Bedaquiline：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Bedaquiline的血清浓度。 避免合并

Blonanserin：CNS抑制剂可增强Blonanserin的CNS抑制作用。 考虑修改疗法

Bosentan：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Bosutinib：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Bosutinib的血清浓度。 避免合并

布雷沙龙：中枢神经系统抑制剂可以增强布雷沙诺龙的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

Brigatinib：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Brigatinib的血清浓度。管理：尽可能避免将Brigatinib与中度CYP3A4诱导剂同时使用。如果合并使用，则以当前的Brigatinib剂量治疗7天后，以30 mg的增量增加brigatinib的日剂量，最大剂量为剂量的两倍。 考虑修改疗法

溴莫尼定（局部）：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

溴溴酸盐：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

溴苯哌啶：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 避免合并

丁丙诺啡：依非韦伦可能降低丁丙诺啡的活性代谢产物的血清浓度。依法韦仑可能降低丁丙诺啡的血清浓度。 监测治疗

BuPROPion：依法韦仑可能会降低BuPROPion的血清浓度。处理：监测依非韦伦治疗患者对安非他酮的反应降低。可能需要增加安非他酮剂量。避免在接受依非韦伦的患者中使用纳曲酮/安非他酮控制体重。 监测治疗

钙通道阻滞剂：依非韦伦可能降低钙通道阻滞剂的血清浓度。 监测治疗

卡纳比多二醇：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

大麻：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

卡马西平：可能降低依非韦伦的血清浓度。依法韦仑可能降低卡马西平的血清浓度。 避免合并

卡泊芬净：药物清除诱导剂可能会降低卡泊芬净的血清浓度。处理：当与已知的药物清除诱导剂共同使用时，考虑在成人中每天使用增加的卡泊芬净剂量70 mg（或在儿科患者中每天使用70 mg / m ² ，最高每天70 mg）。 考虑修改疗法

氯甲唑：可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：密切监测中枢神经系统过度抑郁的迹象。氯甲基咪唑标签指出，如果必须使用这种组合，应适当减少剂量。 考虑修改疗法

氯苯甲酸氨基甲酸酯：可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗

克拉霉素：依非韦伦可能增强克拉霉素的QTc延长作用。依法韦仑可能降低克拉霉素的血清浓度。此外，依非韦伦可能会增加克拉霉素的活性代谢产物：在服用依非韦伦的患者中考虑使用替代抗生素。如果无法避免同时进行治疗，请监测克拉霉素的治疗效果降低和QT间隔延长。 考虑修改疗法

CloZAPine：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低CloZAPine的血清浓度。 监测治疗

中枢神经系统抑制剂：可能会增强其他中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗

Cobimetinib：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Cobimetinib的血清浓度。 避免合并

环孢霉素（全身性）：依法韦仑可能会降低环孢霉素（全身性）的血清浓度。管理：在开始，停止或调整并发依非韦伦的剂量时，尤其是在头两周内，应加强对环孢素浓度的监测。可能需要调整环孢霉素的剂量。 考虑修改疗法

CYP2B6底物（诱导剂的高风险）：CYP2B6诱导剂（中度）可能会降低CYP2B6底物的血清浓度（诱导剂的高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能会增加CYP3A4底物的代谢（诱导剂高风险）。管理：考虑一种相互作用药物的替代品。某些组合可能特别禁忌。请咨询适当的制造商标签。 考虑修改疗法

CYP3A4底物（诱导剂的高风险）：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂的高风险）。 例外：阿哌沙班；利伐沙班。 监测治疗

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

达拉他韦：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低达拉他韦的血清浓度。管理：如果与中度CYP3A4诱导剂一起使用，将daclatasvir的剂量增加至每天一次90 mg。 考虑修改疗法

Darunavir：可能增加依非韦伦的血清浓度。依法韦仑可能降低达鲁那韦的血清浓度。管理：当达那那韦/利托那韦与依非韦伦合用时，监测达那那韦的浓度和作用降低和/或依非韦伦的浓度和作用增加。不建议将达那那韦/ cobicistat与依非韦伦联合使用。 考虑修改疗法

Dasabuvir：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Dasabuvir的血清浓度。 避免合并

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Deflazacort：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Deflazacort活性代谢产物的血清浓度。 避免合并

DilTIAZem：依非韦伦可能降低DilTIAZem的血清浓度。 监测治疗

聚二甲基茚（局部用）：可以增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

Dolutegravir：依夫韦伦可能降低Dolutegravir的血清浓度。管理：成人或儿童每天两次将dolutegravir剂量增加至50 mg。对于具有临床怀疑的INSTI耐药性或某些INSTI相关耐药性替代的INSTI经验丰富的患者，考虑使用依非韦伦的替代品。 考虑修改疗法

Doravirine：依夫韦伦可能降低Doravirine的血清浓度。 避免合并

多西拉敏：可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：拟用于妊娠的Diclegis（多西拉敏/吡rid醇）制造商特别声明不建议与其他CNS抑制剂一起使用。 监测治疗

屈大麻酚：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

氟哌利多：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：考虑同时使用氟哌啶或其他中枢神经系统药物（例如阿片类药物，巴比妥类药物）的剂量减少。本专论的例外情况在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 考虑修改疗法

Elbasvir：依法韦伦可能降低Elbasvir的血清浓度。 避免合并

Elvitegravir：依夫韦伦可能降低Elvitegravir的血清浓度。 避免合并

Encorafenib：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Encorafenib的血清浓度。 避免合并

Entrectinib：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Entrectinib的血清浓度。 避免合并

Enzalutamide：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Erdafitinib：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Erdafitinib的血清浓度。处理：可能需要对埃达菲替尼进行剂量修改。有关详细信息，请参见完整的专着。 考虑修改疗法

麦角新碱：逆转录酶抑制剂（非核苷）可能会增加麦角新碱的血清浓度。具体而言，这最有可能与德拉瓦定有关，而其他非核苷逆转录酶抑制剂则更有可能降低麦角新碱的浓度。 避免合并

乙草胺：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

Estriol（全身性）：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Estriol（全身性）的血清浓度。 监测治疗

雌三醇（局部）：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低雌三醇的血清浓度（局部）。 监测治疗

依托孕烯：依非韦伦可能减弱依托孕烯的治疗作用。管理：如果将依非韦伦与依托孕烯合用，请使用可靠的屏障避孕药。依法韦仑停药后继续使用屏障避孕12周。 考虑修改疗法

依曲韦林：逆转录酶抑制剂（非核苷）可能会降低依曲韦林的血清浓度。 NNRTIs efavirenz和nevirapine已经观察到了这一点。逆转录酶抑制剂（非核苷）可能会增加依曲韦林的血清浓度。用地拉维定可以观察到这一点。 避免合并

依维莫司：依法韦仑可能降低依维莫司的血清浓度。处理：开始，停止或改变依非韦伦的剂量时，尤其是任何改变后的前两周，应密切监测依维莫司的血清浓度。可能需要调整依维莫司的剂量。 考虑修改疗法

Fedratinib：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Fedratinib的血清浓度。 避免合并

Flibanserin：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Flibanserin的血清浓度。 避免合并

氟硝西m：中枢神经系统抑制剂可增强氟硝西epa的中枢神经系统抑制作用。 考虑修改疗法

Fosamprenavir：依法韦仑可能降低Fosamprenavir活性代谢产物的血清浓度。处理：对于每天一次使用磷酰胺戊酸的利福那韦/利托那韦，建议成年患者将利托那韦的剂量增加至300 mg /天。如果使用每日两次福桑普那韦/利托那韦，则不需要调整利托那韦的剂量。 考虑修改疗法

磷苯妥英钠：可能会降低依夫韦仑的血清浓度。依法韦仑可能增加去甲苯妥英的血清浓度。 考虑修改疗法

银杏叶：可能降低依非韦伦的血清浓度。 监测治疗

格列卡韦和吡溴那韦：依法韦仑可能降低格列卡韦和吡溴那韦的血清浓度。 避免合并

Grazoprevir：依非韦伦可能降低Grazoprevir的血清浓度。 避免合并

胍法辛：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低胍法辛的血清浓度。管理：在服用中度CYP3A4诱导剂的患者中启动胍法辛时，将胍法辛的剂量增加至两倍。如果在已经服用胍法辛的患者中启动中度CYP3A4诱导剂，则在1至2周内逐渐增加胍法辛的剂量。 考虑修改疗法

氟哌啶醇：延长QT的药物（不确定风险-注意）可能会增强氟哌啶醇的QTc延长作用。 监测治疗

HYDROcodone：CNS抑制剂可增强HYDROcodone的CNS抑制作用。处理：尽可能避免同时使用氢可酮和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时，才应合并使用这些药物。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

HydrOXYzine：可能会增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。 监测治疗

依鲁替尼：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低依鲁替尼的血清浓度。 监测治疗

异环磷酰胺：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低异环磷酰胺活性代谢产物的血清浓度。 CYP3A4诱导剂（中度）可能会增加异环磷酰胺活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

茚地那韦：依夫韦伦可能降低茚地那韦的血清浓度。处理：与依非韦伦合用时，茚地那韦的适当剂量调整尚不清楚。使用更高剂量的茚地那韦剂量可能不是适当的方法。可以考虑使用利托那韦增强的茚地那韦方案。 考虑修改疗法

Istradefylline：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Istradefylline的血清浓度。 监测治疗

伊曲康唑：依法韦仑可能降低伊曲康唑的血清浓度。 避免合并

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

卡瓦卡瓦：可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。 监测治疗

酮康唑（全身）：依法韦仑可能降低酮康唑（全身）的血清浓度。 避免合并

Lefamulin：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Lefamulin的血清浓度。管理：避免将Lefamulin与中度CYP3A4诱导剂同时使用，除非益处大于风险。 考虑修改疗法

Lefamulin（静脉注射）：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Lefamulin（静脉注射）的血清浓度。管理：避免将Lefamulin（静脉内）与中度CYP3A4诱导剂同时使用，除非益处大于风险。 考虑修改疗法

Letermovir：可能会增加UGT1A1诱导剂的血清浓度。 避免合并

洛非替丁：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 监测治疗

洛匹那韦：依法韦仑可能降低洛匹那韦的血清浓度。管理：避免每日一次使用洛匹那韦/利托那韦和依非韦伦。避免在6个月以下的患者中使用此组合。请参阅lopinavir / ritonavir处方信息，以了解特定患者人群中特定的建议剂量增加。 考虑修改疗法

罗拉替尼：CYP3A4诱导剂（中度）可能会增强罗拉替尼的肝毒性作用。 CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Lorlatinib的血清浓度。管理：避免将lorlatinib与中度CYP3A4诱导剂同时使用。如果必须使用这种组合，请在组合开始后的48小时内监测AST，ALT和胆红素，并在组合使用的第一周内至少监测3次。 考虑修改疗法

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

洛伐他汀：依非韦伦可能降低洛伐他汀的血清浓度。 监测治疗

Lurasidone：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Lurasidone的血清浓度。管理：如果与中度CYP3A4诱导剂合用，监测卢拉西酮的作用降低，如果与中度CYP3A4诱导剂合用7天或更长时间，则考虑增加Lurasidone的剂量。 考虑修改疗法

Macimorelin：依非韦伦可能会削弱Macimorelin的诊断作用。 监测治疗

硫酸镁：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

Maraviroc：依法韦仑可能降低Maraviroc的血清浓度。值得注意的是，该作用仅在不存在强效CYP3A4抑制剂的情况下适用。处理：如果与依非韦伦联用，将maraviroc成人的剂量增加至每日两次，每日600 mg。这不适用于也接受强CYP3A4抑制剂的患者。 CrCl低于30 mL / min的患者禁用此组合。 考虑修改疗法

甲氨蝶呤：中枢神经系统抑制剂可增强甲氨蝶呤的中枢神经系统抑制作用。甲氨蝶呤可能增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：伴随并用甲基三甲嗪治疗，将成人中枢神经系统抑制剂的剂量降低50％。仅在确定临床有效的甲基三嗪嗪剂量后，才应开始进一步中枢神经系统抑制剂剂量调整。 考虑修改疗法

MetyroSINE：中枢神经系统抑制剂可增强MetyroSINE的镇静作用。 监测治疗

MiFEPRIStone：可能会增加CYP2B6底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。 监测治疗

米诺环素：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

Minocycline（全身性）：可能增强CNS抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

Mirodenafil：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Mirodenafil的血清浓度。 监测治疗

Mitotane：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：当用于接受米托坦治疗的患者时，可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

萘比隆：可以增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

Naldemedine：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Naldemedine的血清浓度。 监测治疗

Neratinib：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Neratinib的血清浓度。 避免合并

奈韦拉平：依非韦伦可能增强奈韦拉平的不良/毒性作用。奈韦拉平可能会增强依非韦伦的不良/毒性作用。奈韦拉平可能降低依非韦伦的血清浓度。 避免合并

尼莫地平：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低尼莫地平的血清浓度。 监测治疗

尼索地平：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低尼索地平的血清浓度。 避免合并

Norgestimate：依非韦伦可能降低Norgestimate活性代谢产物的血清浓度。管理：如果将依非韦伦与诺孕酯联合使用，请使用可靠的屏障避孕药。依法韦仑停药后继续使用屏障避孕12周。 考虑修改疗法

Olaparib：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Olaparib的血清浓度。 避免合并

阿片类激动剂：中枢神经系统抑制剂可增强阿片类激动剂的中枢神经系统抑制作用。处理：尽可能避免同时使用阿片类激动剂和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时，才应合并使用这些药物。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

奥利司他：可能会降低抗逆转录病毒药物的血清浓度。 监测治疗

奋乃静：中枢神经系统抑制剂可以增强奋乃静的中枢神经系统抑制作用。 避免合并

Oxomemazine：可能增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。 避免合并

OxyCODONE：中枢神经系统抑制剂可增强OxyCODONE的中枢神经系统抑制作用。处理：尽可能避免同时使用羟考酮和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时，才应合并使用这些药物。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

Palbociclib：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Palbociclib的血清浓度。管理：美国标签未提供有关与中度CYP3A4诱导剂合用的具体建议，但加拿大标签建议避免使用中度CYP3A4诱导剂。 考虑修改疗法

聚甲醛：中枢神经系统抑制剂可以增强聚甲醛的中枢神经系统抑制作用。 避免合并

Perampanel：可增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。管理：将吡喃苯丙胺与任何其他具有中枢神经系统抑制作用的药物一起服用的患者应避免复杂和高风险的活动，尤其是那些需要机敏和协调的驾驶活动，直到他们有使用该组合的经验。 考虑修改疗法

Perampanel：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Perampanel的血清浓度。管理：当将perampanel与中，强CYP3A4诱导剂同时使用时，将perampanel的起始剂量增加至4 mg / day。 考虑修改疗法

Pexidartinib：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Pexidartinib的血清浓度。 监测治疗

苯妥英钠：可能会降低依非韦伦的血清浓度。依法韦仑可能会增加苯妥英的血清浓度。 考虑修改疗法

Pimavanserin：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Pimavanserin的血清浓度。 避免合并

哌立地尔：中枢神经系统抑制剂可增强哌立地尔的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

Pitolisant：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Pitolisant的血清浓度。 监测治疗

泊沙康唑：依法韦仑可能降低泊沙康唑的血清浓度。 避免合并

普拉克索：中枢神经系统抑制剂可增强普拉克索的镇静作用。 监测治疗

普伐他汀：依非韦伦可能降低普伐他汀的血清浓度。 监测治疗

Pretomanid：CYP3A4诱导剂（中度）可降低Pretomanid的血清浓度。 避免合并

孕激素（避孕药）：依法韦仑可能降低孕激素的血清浓度（避孕药）。管理：由于避孕效果可能降低，请使用替代或其他避孕方法。注射的醋酸甲羟孕酮似乎没有参与这种相互作用。 考虑修改疗法

鸟嘌呤：依非韦伦可能降低鸟嘌呤活性代谢产物的血清浓度。 Efavirenz可能会降低Proguanil的血清浓度。 Efavirenz可能会增加Proguanil的血清浓度。 监测治疗

QT延长剂（最高风险）：QT延长剂（不确定风险-注意）可能会增强QT延长剂（最高风险）的QTc延长效果。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

雷诺嗪：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低雷诺嗪的血清浓度。 避免合并

逆转录酶抑制剂（非核苷）：可能会增加依非韦伦的血清浓度。逆转录酶抑制剂（非核苷）可降低依非韦伦的血清浓度。 避免合并

利福布汀：依法韦仑可能降低利福布汀的血清浓度。利福布汀可降低依非韦伦的血清浓度。管理：如果将依非韦伦与每日利福布汀联用，请将计划的利福布汀成人剂量增加50％。如果与每周服用2-3次利福布汀的治疗方案一起使用，请考虑将利福布汀的剂量加倍。 考虑修改疗法

RifAMPin：可能降低依夫韦仑的血清浓度。 监测治疗

Rilpivirine：逆转录酶抑制剂（非核苷）可能会增加Rilpivirine的血清浓度。该机制适用于地拉夫定的共同给药。逆转录酶抑制剂（非核苷）可能会降低Rilpivirine的血清浓度。该机制适用于依非韦伦，依曲韦林和奈韦拉平的共同给药。 避免合并

利托那韦：依非韦伦可能增强利托那韦的不良/毒性作用。依法韦仑可能会增加利托那韦的血清浓度。利托那韦可能会增加依非韦伦的血清浓度。 监测治疗

Rolapitant：CYP3A4诱导剂（中度）可降低Rolapitant的血清浓度。 监测治疗

ROPINIRole：CNS抑制剂可增强ROPINIRole的镇静作用。 监测治疗

罗替戈汀：中枢神经系统抑制剂可增强罗替戈汀的镇静作用。 监测治疗

鲁芬酰胺：可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。具体地，可以增强嗜睡和头晕。 监测治疗

沙奎那韦：可能会增强依夫韦仑的不良/毒性作用。依法韦仑可能降低沙奎那韦的血清浓度。处理：与依非韦伦一起使用时，沙奎那韦不应用作唯一的蛋白酶抑制剂。尚未确定依非韦伦与沙奎那韦/利托那韦合用的适当剂量。 考虑修改疗法

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：中枢神经系统抑制剂可以增强选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，精神运动障碍的风险可能会增加。 监测治疗

舍曲林：依法韦仑可能降低舍曲林的血清浓度。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Simeprevir：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Simeprevir的血清浓度。 避免合并

辛伐他汀：依非韦伦可能降低辛伐他汀的血清浓度。 监测治疗

西罗莫司：依非韦伦可能降低西罗莫司的血清浓度。处理：开始，停止或改变依非韦伦的剂量时，尤其是任何改变后的前两周，应密切监测西罗莫司的血清浓度。可能需要调整西罗莫司的剂量。 考虑修改疗法

氧化钠：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。管理：考虑混合使用的替代方法。当需要联合使用时，请考虑尽量减少一种或多种药物的剂量。禁止将羟丁酸钠与酒精或镇静催眠药同时使用。 考虑修改疗法

Sonidegib：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Sonidegib的血清浓度。 避免合并

圣约翰草：可能会降低依法韦仑的血清浓度。 避免合并

Suvorexant：CNS抑制剂可增强Suvorexant的CNS抑制作用。管理：可能需要降低suvorexant和/或任何其他CNS抑制剂的剂量。不建议将suvorexant与酒精一起使用，也不建议将suvorexant与其他任何药物一起用于治疗失眠。 考虑修改疗法

他克莫司（全身性）：依法韦仑可能降低他克莫司（全身性）的血清浓度。处理：开始，停止或改变依非韦伦的剂量时，尤其是任何改变后的前两周，应密切监测他克莫司的血清浓度。他克莫司的剂量可能需要调整。 考虑修改疗法

他喷他多：可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。处理：尽可能避免同时使用他喷他多和苯并二氮杂卓或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时，才应合并使用这些药物。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。 考虑修改疗法

四氢大麻酚：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

四氢大麻酚和大麻二酚：可能增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。 监测治疗

沙利度胺：CNS抑制剂可增强沙利度胺的CNS抑制作用。 避免合并

Thiotepa：可能会增加CYP2B6底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

曲美拉嗪：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

Ulipristal：依法韦仑可能降低Ulipristal的血清浓度。 避免合并

Upadacitinib：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Upadacitinib的血清浓度。 监测治疗

Velpatasvir：CYP2B6诱导剂（中度）可能会降低Velpatasvir的血清浓度。 避免合并

Velpatasvir：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Velpatasvir的血清浓度。 避免合并

Venetoclax：CYP3A4诱导剂（中度）可能会降低Venetoclax的血清浓度。 避免合并

维生素K拮抗剂（例如华法林）：依非韦伦可能降低维生素K拮抗剂的血清浓度。依法韦仑可能会增加维生素K拮抗剂的血清浓度。 监测治疗

伏立康唑：依非韦伦可能降低伏立康唑的血清浓度。伏立康唑可能会增加依非韦伦的血清浓度。处理：禁止使用这些药物的标准剂量。伏立康唑的口服维持剂量应每12小时增加至400 mg，依非韦伦的剂量应减少至300 mg / day。 考虑修改疗法

唑吡坦：中枢神经系统抑制剂可以增强唑吡坦的中枢神经系统抑制作用。管理：对于同时接受其他中枢神经系统抑制剂的男性，将Intermezzo品牌的舌下唑吡坦成人剂量降低至1.75 mg。不建议女性改变剂量。避免在睡前与其他中枢神经系统抑制剂一起使用；避免与酒精一起使用。 考虑修改疗法

除非另有说明，否则不良事件的发生频率与接受抗逆转录病毒疗法联合治疗的患者相同。

> 10％：

中枢神经系统：头晕（2％至28％），抑郁症（≤19％;严重程度：2％），失眠（≤16％），焦虑症（2％至13％），疼痛（1％至13％），头痛（2％至8％）

皮肤病：皮疹（5％至32％）

内分泌和代谢：血清胆固醇升高（20％至40％），HDL胆固醇升高（25％至35％），血清甘油三酸酯升高（≥751mg / dL：6％至11％）

胃肠道：腹泻（3％至14％），恶心（2％至10％），呕吐（3％至6％）

1％至10％：

中枢神经系统：疲劳（≤8％），注意力不集中（≤8％），嗜睡（≤7％），神经质（≤7％），异梦（1％至6％），幻觉（1％）

皮肤病：瘙痒（≤9％），多形性红斑（≤2％）

内分泌和代谢：γ-谷氨酰转移酶增加（≤8％），淀粉酶增加（3/4级：≤6％），高血糖症（> 250 mg / dL：2％至5％）

胃肠道：消化不良（≤4％），腹痛（2％至3％），厌食（≤2％）

血液和肿瘤：中性粒细胞减少症（3/4级：2％至10％）

肝：血清AST升高（3/4级：5％至8％;乙型和/或C型合并感染发生率更高），血清ALT升高（3/4级：2％至8％;乙型肝炎和/或丙型肝炎发病率更高） /或C共同感染）

<1％，售后和/或病例报告：攻击性行为，躁动，关节痛，共济失调，卡塔尼亚，小脑性共济失调，便秘，妄想，呼吸困难，情绪不稳，潮红，暴发性肝炎，妇科病，肝衰竭，肝炎，超敏反应，感觉不足，免疫重建综合征，脂肪萎缩，失去平衡，吸收不良，躁狂，肌痛，肌病，神经病，心，胰腺炎，妄想症，感觉异常，光敏性皮炎，精神神经病，精神病，体内脂肪再分布，癫痫发作，史蒂文斯约翰逊综合征，自杀意念，耳鸣，震颤，眩晕，视力障碍，无力

与不良反应有关的担忧：

•中枢神经系统影响：可能引起中枢神经系统影响（例如，异常的梦境，失眠，注意力不集中，幻觉，头晕或嗜睡）；症状通常在开始依非韦伦后1至2天内开始，通常在继续治疗后2至4周内消失；睡前服用可改善耐受性；避免潜在的危险任务，例如驾驶或操作机械。与其他精神药物或乙醇同时使用时，中枢神经系统作用可能会增强。

•脂肪重新分布：可能导致脂肪重新分布/积累（例如，中型肥胖，水牛驼峰，外围浪费，面部浪费，乳房增大，类丘疹外观）。

•肝毒性：已经报告了肝炎，包括进展为肝衰竭的暴发性肝炎（有时是致命的或需要移植），包括没有预先存在的肝病或其他可识别的危险因素的患者。监测所有患者的肝功能检查；对于持续的血清转氨酶升高> 5 x ULN或血清转氨酶升高伴有肝炎体征/症状或肝功能不全的患者，请考虑停止治疗。

•高胆固醇血症：已报告总胆固醇和甘油三酸酯增加；筛选应在治疗前进行，并在整个治疗过程中定期进行。

•免疫重建综合症：患者可能在最初的HIV治疗或随后的自身免疫性疾病（例如Graves病，多发性肌炎，Guillain-Barré综合征）激活期间发展为免疫惰性或残余机会性感染的炎症反应，从而导致免疫重建综合症。治疗;可能需要进一步评估和治疗。

•精神方面的影响：严重的精神方面的副作用与使用有关，包括攻击性行为，妄想，严重抑郁，自杀意念，致命和非致命的自杀企图，妄想症，类似精神病的行为和躁狂症。有精神疾病/药物滥用史（易患心理反应）的患者慎用。如果发生严重的精神疾病，应指导患者联系医疗保健提供者。

•皮疹：可能引起轻度至中度的斑丘疹；通常发生在开始治疗的2周内；多数在持续治疗后1个月内解决。如果出现严重的皮疹（涉及起泡，脱屑，粘膜受累或发烧），请中止治疗；有严重皮肤反应史（例如史蒂文斯-约翰逊综合症）的患者忌用。儿童更容易出现皮疹；可以使用预防性的抗组胺药/皮质类固醇。

•QT延长：已报告QT延长；对于有尖锐扭转型危险的患者或与已知具有尖锐扭转型危险的药物合用时，请考虑选择替代疗法。

与疾病有关的问题：

•肝功能不全：不建议用于中度至重度肝功能不全（Child-Pugh B级或C级）；在轻度肝功能不全（Child-Pugh A级），包括已知或怀疑的乙型或丙型肝炎感染的患者中谨慎使用；建议进行监视。

•HIV相关痴呆：如果可能，HIV相关痴呆患者应避免使用依非韦伦治疗。依非韦伦的神经精神副作用可能会妨碍评估抗逆转录病毒药物对改善与HIV相关的痴呆相关症状的效果（HHS [成人] 2017）。

•癫痫病：有癫痫病史的患者慎用；癫痫发作与使用有关。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

•重复治疗：应避免同时使用其他含依非韦伦的产品（除非与利福平治疗同时调整剂量）。

其他警告/注意事项：

•适当使用：对于ART前HIV RNA> 100,000拷贝/ mL的青春期和成年HIV-1患者，请勿使用依非韦伦联合阿巴卡韦和拉米夫定（或恩曲他滨）（HHS [成人] 2017）。

•抗药性：依法韦仑单药治疗或失败的方案可能会导致病毒对依法韦仑快速耐药。在依法韦仑治疗中添加抗逆转录病毒药物时，应考虑交叉耐药。

血清转氨酶；胆固醇和甘油三酸酯（治疗前和治疗期间定期）；感染的体征和症状；精神病学影响

Efavirenz在整个人类胎盘中的转移水平中等。

根据抗逆转录病毒药物妊娠登记处的数据，在头三个月接触依非韦伦后未观察到总体出生缺陷的风险增加。神经管和其他中枢神经系统缺陷的报道。然而，一项荟萃分析显示，在头三个月的依非韦伦暴露后，出现神经管缺陷的风险不大于一般人群。孕产妇抗逆转录病毒疗法（ART）可能会增加早产的风险，尽管可用信息可能因孕产妇因素（疾病严重性；治疗开始时的胎龄）的可变性而冲突。在一些但并非全部研究中，观察到死胎，低出生体重和胎龄儿风险增加。由于适当的治疗有明显的益处，因此，由于担心新生儿的不良后果，不应该保留母亲的抗逆转录病毒疗法。建议对所有接受抗逆转录病毒药物治疗的婴儿进行长期随访；病因不明（尤其是中枢神经系统或心脏）明显器官系统异常的儿童，应评估其潜在的线粒体功能障碍。超敏反应（包括肝毒性和皮疹）在接受NNRTI治疗的女性中更为常见。目前尚不清楚怀孕是否会增加这种风险。

《健康与公共服务（HHS）围产期HIV指南》考虑将依非韦伦用于抗HIV初治，过去曾接受过ART治疗但正在重新开始且需要新抗逆转录病毒疗法（由于贫穷的人）的HIV感染孕妇耐受性或当前方案的病毒学应答较差，并且尚未怀孕但正在尝试怀孕的人。如果病毒抑制有效且方案耐受良好，服用依非韦伦时怀孕的女性可能会继续。现有研究的药代动力学数据并不表明在怀孕期间需要改变剂量。

对于与其他药物有药物相互作用的女性，或需要每天一次给药的便利性（且不适合接受dolutegravir或rilpivirine的女性），可以考虑使用该药物；建议筛查产前和产后抑郁。尽管制造商不建议使用，但HHS指南并没有限制头三个月使用依非韦伦。如果由于毒性而必须终止包含依非韦伦的方案超过几天，请考虑评估反弹病毒血症和耐药性；查阅当前指南。

一般而言，建议所有艾滋病毒感染者都接受抗逆转录病毒治疗，以使病毒载量保持在检出限以下，并降低围产期传播的风险。与未怀孕的成年人相比，怀孕期间的监测更加频繁。所有感染艾滋病毒的女性在产后应继续接受抗逆转录病毒治疗，分娩后可以进行抗病毒治疗。

制造商建议具有生殖潜力的妇女在开始依非韦伦之前要进行妊娠试验。在治疗期间和停用依非韦伦后的12周内，应与屏障避孕方法结合使用其他（激素）避孕方法。但是，当前的HHS围产期HIV指南并不限制在计划怀孕的女性中使用。

鼓励卫生保健提供者尽可能在怀孕初期将抗逆转录病毒药物治疗的怀孕女性纳入抗逆转录病毒药物怀孕注册中心（1-800-258-4263或http://www.APRegistry.com ）。照顾HIV感染的女性及其婴儿的医疗保健提供者可以联系全国围产期HIV热线（888-448-8765）进行临床咨询（HHS [perinatal] 2018）。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 （HCAHPS：在此住院期间，您是否曾服用过以前从未服用过的药物？在给您任何新药之前，医院工作人员多久告诉您该药的用途？医院工作人员多久描述一次药物的副作用？一种您可以理解的方式？）

•患者可能会感到恶心，呕吐，腹泻，头痛，体力和精​​力下降，头晕，疲劳，入睡困难，难以集中注意力或做梦不正常。立即向患者报告开药者的感染征兆，肝病征兆（尿色暗淡，疲劳，食欲不振，恶心，腹痛，大便色浅，呕吐或皮肤发黄），抑郁症征兆（自杀，焦虑症） ，情绪不稳定或混乱），体内脂肪变化，行为改变，感觉到似乎真实但并非真实的事物，记忆力问题，混乱，癫痫发作，心跳异常，心跳加快，剧烈头晕，昏昏欲睡或史蒂文斯症状-约翰逊综合症/中毒性表皮坏死症（发红，肿胀，起泡或脱皮[有或没有发烧]；眼睛发红或发炎；或口腔，喉咙，鼻子或眼睛溃疡）（HCAHPS）。

•向患者宣传明显的反应迹象（例如，喘息；胸闷；发烧；瘙痒；咳嗽严重；皮肤发蓝；癫痫发作；或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀）。 注意：这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明：不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断，治疗和建议患者时，您最终必须依靠自己的判断力，经验和判断。