齐多夫定是一种抗病毒药物，可用于治疗HIV ，该病毒可导致获得性免疫缺陷综合症（AIDS）。孕期还给予齐多夫定预防艾滋病毒感染的妇女将病毒传播给婴儿。齐多夫定不能治愈艾滋病毒或艾滋病。

齐多夫定也可用于本用药指南中未列出的目的。

您可能会发展乳酸性酸中毒，这是血液中乳酸的危险堆积。如果您有异常的肌肉疼痛，呼吸困难，胃痛， 头晕 ，感到寒冷或感到非常虚弱或疲倦，请致电医生或获得紧急医疗帮助。

齐多夫定可以降低血细胞，帮助您的身体抵抗感染并帮助体内的氧气循环。齐多夫定也会对肝脏造成严重或威胁生命的作用。

如果您有以下症状，请致电医生：发烧，流感症状，异常疲倦，口疮，皮肤苍白， 手脚冰冷 ，上腹部疼痛，尿色深或黄疸 （皮肤或眼睛发黄）。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

口服胶囊

Retrovir：100毫克[含有大豆卵磷脂]

通用：100毫克

解决方案，静脉注射[不含防腐剂]：

Retrovir：10毫克/毫升（20毫升）

糖浆，口服

Retrovir：50 mg / 5 mL（240 mL）[包含苯甲酸钠；草莓味]

通用：50 mg / 5 mL（240 mL）

平板电脑，口服：

一般：300毫克

• 抗逆转录病毒，逆转录酶抑制剂，核苷（抗HIV）

齐多夫定是一种胸腺嘧啶核苷类似物，可干扰HIV病毒依赖RNA的DNA聚合酶，从而抑制病毒复制。核苷逆转录酶抑制剂

吸收性

口服：吸收良好

分配

大量渗透到脑脊液

V _d ：1至2.2 L / kg

脑脊液/血浆比例：

婴儿3个月至儿童12岁（n = 38）：中位数：0.68；范围：0.03至3.25

成人（n = 39）：中位数：0.6；范围：0.04至2.62

代谢

肝通过葡萄糖醛酸化作用转化为非活性代谢物，包括GZDV；广泛的首过效应

排泄

口服：尿液（代谢产物为72％至74％，未改变药物为14％至18％）

IV：尿液（45％至60％为代谢产物，18％至29％为不变药物）

达到顶峰的时间

血清：30至90分钟

半条命消除

终奌站：

早产儿：6.3小时

足月新生儿：3.1小时

婴儿14天至3个月：1.9小时

婴儿3个月至儿童12岁：1.5小时

成人：0.5至3小时（平均1.1小时）

蛋白结合

25％至38％

HIV-1感染，治疗：与其他抗逆转录病毒药物联合治疗HIV-1感染

围产期HIV-1的传播，预防：预防母婴HIV-1的传播

对齐多夫定或制剂中任何成分的潜在威胁生命的超敏反应

加拿大标签 ：其他禁忌症（美国标签中未列出）：中性粒细胞计数<750 / mm ³或血红蛋白<7.5 g / dL（4.65 mmol / L）

注意：患者只能接受静脉治疗，直到可以进行口服治疗。

预防围产期HIV传播：对于已知或疑似HIV RNA> 1,000拷贝/ mL或未知HIV RNA状态的妇女，无论其分娩方案或分娩方式如何，均应在分娩前通过连续静脉输注给予齐多夫定； HIV RNA在50到999拷贝/ mL之间的女性可以考虑使用这种药物。如果口服齐多夫定是产前治疗的一部分，则在分娩期静脉内输注期间应停药。其他抗逆转录病毒药物应继续口服。接受分娩抗HIV病毒治疗且分娩时HIV RNA <50拷贝/ mL的女性不需要齐多夫定IV，也无需担心服药的依从性（HHS [perinatal] 2018）。

静脉输液（首选途径）：分娩和分娩期间：负荷剂量：2 mg / kg，然后连续静脉输注1 mg / kg /小时，直到脐带被夹住。对于预定的剖宫产，在手术前3小时开始静脉注射齐多夫定。如果由于母体和胎儿的适应症而进行了计划外的剖宫产，可以考虑服用负荷剂量，然后继续分娩。 注意：剂量基于总体重。

口服（如果不可能的话）：负荷剂量：600毫克，然后每3小时400毫克（在美国，口服口服不是首选的给药方式）（HHS [围产期] 2018年）

HIV-1感染，治疗：注意：与其他抗逆转录病毒药物联合使用。

口服：每天两次300毫克

静脉注射：全天候每4小时服用1 mg / kg /剂量（每天6剂）

HIV-1非职业性暴露后预防（nPEP）（标签外使用）（HHS [nPEP] 2016） ：口服：

CrCl≥60 mL / min：齐多夫定不是这些患者推荐的抗逆转录病毒治疗方案的组成部分。

CrCl <60且≥15 mL / min：与其他抗逆转录病毒药物合用，每天两次，每次300 mg。在接触后72小时内开始治疗，并持续28天

CrCl <15 mL /分钟：根据肾功能调整剂量。与其他抗逆转录病毒药物合用。在接触后72小时内开始治疗，并持续28天

参考成人剂量。

HIV-1感染，治疗：与其他抗逆转录病毒（ARV）药物联合使用。必要时应评估基因突变和ARV抗性模式（有关更多信息，请参阅https://www.iasusa.org ）。

口服：体重≥4kg的婴儿（足月后或临近足月≥35周出生，PNA≥4周），儿童和青少年： 注意：每日3次给药已获得FDA批准，但在实践中很少使用；根据现行的儿科HIV指南（HHS [pediatric] 2018），建议每天服用两次。

重量导向给药：

4至<9千克：每天两次12毫克/千克/剂量或每天3次8毫克/千克/剂量。

9至<30公斤：每天两次9毫克/公斤/剂或每天3次6毫克/公斤/剂。

≥30公斤：每天两次300毫克或每天3次200毫克。

BSA指导剂量：每12小时240 mg / m ² /剂量，范围：每12小时180至240 mg / m ² /剂量（最大剂量：300 mg /剂量）或每8小时160 mg / m ² /剂量（最大剂量：200毫克/剂量）。

IV： 注意：仅在可以进行口服治疗之前使用IV途径：

≥3个月的婴儿和儿童：每6小时120 mg / m ² /剂量；最大剂量：16​​0毫克/剂量（逆转录病毒处方信息[加拿大] 2018年）。

≥30 kg的青少年：全天候每4个小时1至2 mg / kg（Retrovir处方信息[加拿大] 2018年）。

HIV-1围产期传播，预防（HHS [perinatal] 2018）：注意：给药涉及出生时开始的课程的完成；如果新生儿被诊断为HIV阳性，则停止经验性给药并过渡到治疗方案和监测（请参阅HIV-1感染，治疗 ）。齐多夫定的持续时间一般是6周，尽管是可变的，另外的抗逆转录病毒药物（例如拉米夫定，拉格列韦）的添加/选择取决于传播的风险，血清学检测和选择的策略；有关高风险定义的其他信息，请参阅指南（HHS [perinatal] 2018）。

早产婴儿（GA <35周）：请参阅剂量：新生儿 ；早产儿的标准婴儿剂量可能过多。

小于6周的婴儿（GA≥35周）（HHS [围产期] 2018年）：

口服：

体重定向给药：每12小时4 mg / kg /剂量。

固定体重带给药方案：

2至<3千克：每12小时10毫克。

3至<4公斤：每12小时15毫克。

4至<5千克：每12小时20毫克。

静脉注射：每12小时3毫克/千克/剂量。 注意：仅在可以进行口服治疗之前使用IV途径。

HIV-1非职业性暴露后预防（nPEP）（HHS [nPEP] 2016）：注意：在暴露后72小时内开始治疗并持续28天；与其他抗逆转录病毒药物联合使用。

婴儿（PCA≥35周，PNA≥4周龄）和儿童：口服：

4至<9公斤：每天两次12毫克/公斤/剂量。

9至<30公斤：每天两次，每次9毫克/公斤。

≥30公斤：每天两次300毫克。

青少年：口服：每天两次300毫克。

血液毒性的剂量调整：考虑因严重贫血（Hgb <7.5 g / dL或较基线降低> 25％）和/或明显中性白细胞减少症（ANC <750细胞/ mm ³或较基线降低> 50％）而中断治疗，直至发生骨髓恢复的证据；一旦骨髓恢复，可以使用适当的辅助疗法（例如，依泊汀α）恢复剂量。

应当从小瓶中取出注射溶液，并用D5W稀释至≤4mg / mL的浓度。

口服：不考虑餐食。

IV：避免快速输注或推注。不管理IM。

注入1小时以上；在孕妇中，在1小时内注入负荷剂量，然后连续输注。

IV：将未稀释的小瓶存放在15°C至25°C（59°F至77°F）下。避光。用D5W稀释后，溶液在室温下可保持24小时的物理和化学稳定性，而在2°C至8°C（36°F至46°F）的温度下冷藏则可保持48小时。如果在室温下储存，则尝试在8小时内施用稀释溶液；如果在2°C至8°C（36°F至46°F）下冷藏，则尝试在24小时内施用，以最大程度地减少被微生物污染的溶液（小瓶为一次性使用，不含防腐剂）。

片剂，胶囊剂，糖浆：存放于15°C至25°C（59°F至77°F）。保护胶囊不受潮。

醋乙酰胺：可能会增强齐多夫定的不良/毒性作用。具体而言，血液学毒性的风险可能会增加。 监测治疗

阿昔洛韦-伐昔洛韦：可能会增强齐多夫定的中枢神经系统抑制作用。 监测治疗

阿莫地喹：齐多夫定可能增强阿莫地喹的中性粒细胞减少作用。 避免合并

卡介苗（膀胱内）：骨髓抑制药可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

氯霉素（眼科）：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。 监测治疗

克拉屈滨：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 避免合并

克拉屈滨：进行细胞内磷酸化的药物可能会减弱克拉屈滨的治疗效果。 避免合并

克拉霉素：可能会增强齐多夫定的骨髓抑制作用。克拉霉素可能会降低齐多夫定的血清浓度。处理：与克拉霉素一起使用时，密切监测对齐多夫定的反应，并在可能的情况下考虑错开齐多夫定和克拉霉素的剂量，以最大程度地减少相互作用的可能性。 考虑修改疗法

CloZAPine：骨髓抑制药可能会增强CloZAPine的不良/毒性作用。具体而言，嗜中性白血球减少症的风险可能会增加。 监测治疗

去铁酮：骨髓抑制药可增强去铁酮的中性粒细胞减少作用。管理：尽可能避免同时使用去铁酮和骨髓抑制药。如果不能避免这种组合，则应更密切地监测中性粒细胞的绝对计数。 考虑修改疗法

右酮洛芬：可能会增强齐多夫定的不良/毒性作用。 监测治疗

地吡酮：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。具体而言，粒细胞缺乏症和全血细胞减少的风险可能增加，避免组合

DOXOrubicin（常规）：可能会增强齐多夫定的不良/毒性作用。 DOXOrubicin（常规）可能会降低齐多夫定的治疗效果。 考虑修改疗法

DOXOrubicin（脂质体）：可能会增强齐多夫定的不良/毒性作用。 DOXOrubicin（脂质体）可能会降低齐多夫定的治疗效果。 考虑修改疗法

氟康唑：可能会降低齐多夫定的代谢。 监测治疗

更昔洛韦-缬更昔洛韦：可能会增强齐多夫定的不良/毒性作用。具体而言，血液学毒性可能会增强。 监测治疗

干扰素：可能会增强齐多夫定的不良/毒性作用。干扰素可能会降低齐多夫定的代谢。 监测治疗

左美沙酮：可能会增加齐多夫定的血清浓度。 监测治疗

美沙拉敏：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

美沙酮：可能会增加齐多夫定的血清浓度。 监测治疗

尼替农：可能会增加OAT1 / 3底物的血清浓度。 监测治疗

奥利司他：可能会降低抗逆转录病毒药物的血清浓度。 监测治疗

拟寄生前：可能会增加OAT1 / 3底物的血清浓度。 监测治疗

丙磺舒：可能会降低齐多夫定的代谢。 监测治疗

丙嗪：可增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

蛋白酶抑制剂：可能会降低齐多夫定的血清浓度。 监测治疗

拉格韦韦：可能会增强齐多夫定的肌病性（横纹肌溶解）作用。 监测治疗

利巴韦林（口服）：齐多夫定可能增强利巴韦林（口服）的不良/毒性作用。具体而言，贫血的风险/严重性可能会增加。管理：由于贫血的风险显着增加，因此与常规建议相比，应考虑甚至更密切地监测贫血。在临床上可能的情况下，应考虑替代疗法，尤其是对于具有其他危险因素的患者。 考虑修改疗法

利巴韦林（全身性）：齐多夫定可能增强利巴韦林（全身性）的不良/毒性作用。具体而言，贫血的风险/严重性可能会增加。处理：由于贫血的风险显着增加，因此与常规推荐的利巴韦林相比，应考虑对贫血进行更密切的监测。在临床上可能的情况下，应考虑替代疗法，尤其是对于具有其他危险因素的患者。 考虑修改疗法

利福霉素衍生物：可能会降低齐多夫定的血清浓度。 例外：利福布丁。 监测治疗

Stavudine：Zidovudine可能会削弱Stavudine的治疗作用。 避免合并

替诺昔康：可能会增强齐多夫定的不良/毒性作用。 监测治疗

特立氟胺：可能会增加OAT1 / 3底物的血清浓度。 监测治疗

托伐普坦：可能会增加OAT1 / 3底物的血清浓度。管理：用Jynarque品牌托伐普坦治疗的患者应避免同时使用OAT1 / 3底物。预计将OAT1 / 3底物的浓度和作用随任何组合使用而增加。 考虑修改疗法

丙戊酸盐产品：可能会增加齐多夫定的血清浓度。 监测治疗

除非另有说明，否则成人口服的百分比。联合治疗可导致小儿不良事件发生。

> 10％：

中枢神经系统：头痛（63％），不适（53％）

皮肤病：皮疹（婴儿，儿童和青少年：12％）

胃肠道：恶心（成人：51％；婴儿，儿童和青少年：8％），厌食症（20％），呕吐（成人：17％；婴儿，儿童和青少年：8％）

血液和肿瘤：巨细胞增多症（婴儿，儿童和青少年：> 50％），贫血（新生儿（新生儿）：22％；婴儿，儿童和青少年：4％；成人，3/4级：1％）

肝：肝肿大（婴儿，儿童和青少年：11％）

呼吸道：咳嗽（婴儿，儿童和青少年：15％）

其他：发烧（婴儿，儿童和青少年：25％）

1％至10％：

心血管疾病：心脏衰竭（婴儿，儿童和青少年：<6％），心电图异常（婴儿，儿童和青少年：<6％），水肿（婴儿，儿童和青少年：<6％），左心室扩张（婴儿，儿童和青少年：<6％）

中枢神经系统：排尿困难（婴儿，儿童和青少年：<6％），烦躁不安（婴儿，儿童和青少年：<6％），神经质（婴儿，儿童和青少年：<6％），发冷（≥5） ％），疲劳（≥5％），失眠（≥5％），神经病（≥5％）

内分泌和代谢：体重减轻（婴儿，儿童和青少年：<6％），淀粉酶增加（婴儿，儿童和青少年，3/4级：3％）

胃肠道：腹泻（婴儿，儿童和青少年：8％），便秘（6％），口腔炎（婴儿，儿童和青少年：6％），腹部绞痛（≥5％），腹痛（≥5％），消化不良（≥5％），血清脂肪酶升高（婴儿，儿童和青少年，3/4级：3％）

泌尿生殖道：血尿（婴儿，儿童和青少年：<6％）

血液和肿瘤：淋巴结病（婴儿，儿童和青少年：9％），中性粒细胞减少症（婴儿，儿童和青少年，3/4级：8％），脾肿大（婴儿，儿童和青少年：5％），血小板减少症（ 3/4年级的婴儿，儿童和青少年：1％）

肝：血清天冬氨酸转氨酶升高（婴儿，儿童和青少年，等级3/4：2％），血清丙氨酸转氨酶升高（婴儿，儿童和青少年，等级3/4：1％），

神经肌肉和骨骼：虚弱（9％），关节痛（≥5％），肌肉骨骼疼痛（≥5％），肌痛（≥5％）

耳鸣：耳部症状或症状（婴儿，儿童和青少年：7％）

呼吸道：鼻充血（婴儿，儿童和青少年：≤8％），鼻漏（婴儿，儿童和青少年：≤8％），呼吸音异常（婴儿，儿童和青少年：≤7％），喘息（婴儿） ，儿童和青少年：≤7％）

频率未定义：

局部：注射部位反应（IV），注射部位刺激（IV），注射部位疼痛（IV）

<1％，售后和/或病例报告：弱视，过敏反应，血管性水肿，焦虑症，再生障碍性贫血，自身免疫性疾病，背部疼痛，心肌病，胸痛，精神错乱，精神敏锐度下降，抑郁，发汗，头晕，嗜睡，色差，消化不良，吞咽困难，呼吸困难，肠胃气胀，类似流感的症状，格雷夫斯病，格林-巴雷综合征，妇科病，听力损失，溶血性贫血，肝炎，肝肿大伴脂肪变性，高胆红素血症，超敏反应，免疫重建综合征，肌酸磷酸激酶升高，乳酸脱氢酶升高黄疸，乳酸性酸中毒，白细胞减少症，脂肪萎缩，黄斑水肿，躁狂症，肌肉痉挛，肌病，肌炎，口腔黏膜色素沉着，口腔黏膜溃疡，疼痛，胰腺炎，全血细胞减少症，感觉异常，畏光症，多发性肌炎，瘙痒，纯红细胞发育不良脂肪，横纹肌溶解症，鼻炎，癫痫发作，鼻窦炎，史蒂文斯-约翰逊综合症，晕厥，中毒性表皮坏死，震颤，尿频，尿he，荨麻疹，血管炎，眩晕