可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。
平板电脑,口服:
Genvoya:Elvitegravir 150 mg,cobicistat 150 mg,恩曲他滨200 mg和tenofovir alafenamide 10 mg [包含fd&c蓝色#2铝色淀]
整合酶链转移抑制剂,CYP3A酶抑制剂加核苷和核苷酸逆转录酶抑制剂组合;逆转录酶产生的病毒cDNA链经HIV-1整合酶处理后插入人基因组。 Elvitegravir抑制整合酶的催化活性,从而阻止了原病毒基因整合到人类DNA中。考比司他抑制CYP3A亚家族的酶并增加全身暴露于elvitegravir。恩曲他滨是胞嘧啶类似物,替诺福韦阿拉芬酰胺在体内转化为替诺福韦;替诺福韦是5'-磷酸腺苷的类似物。恩曲他滨和替诺福韦会干扰HIV病毒RNA依赖的DNA聚合酶活性,从而抑制病毒复制。
Elvitegravir的AUC随着食物的增加而增加;恩曲他滨,替诺福韦阿拉芬酰胺和考比司他不受影响
Elvitegravir:经由CYP3A酵素,以及UGT1A1 / 3介导的肝葡萄糖醛酸化
Cobicistat:通过CYP3A酶和少量CYP2D6
恩曲他滨:未明显代谢
Tenofovir alafenamide:主要是细胞内代谢; CYP3A的最小程度
Elvitegravir:粪便(94.8%),尿液(6.7%); Cobicistat:粪便(86.2%),尿液(8.2%);恩曲他滨:粪便(13.7%),尿液(70%);替诺福韦:粪便(31.7%),尿液(<1%)
Elvitegravir:4小时; Cobicistat:3小时;恩曲他滨:3小时;替诺福韦alafenamide:1小时
Elvitegravir:12.9小时; Cobicistat:3.5小时;恩曲他滨:10小时;替诺福韦alafenamide:0.51小时
Elvitegravir:〜99%; Cobicistat:〜98%;恩曲他滨:<4%;替诺福韦alafenamide:〜80%
HIV-1感染:治疗体重≥25 kg且无抗逆转录病毒治疗史或未接受病毒学抑制的患者替代当前抗逆转录病毒疗法的成年和儿科患者HIV-1感染(HIV-1 RNA <50拷贝/ mL )≥6个月的稳定抗逆转录病毒治疗方案,没有治疗失败的历史,并且没有与Elvitegravir,cobicistat,emtricitabine或tenofovir alafenamide耐药相关的已知替代药物。
与高度依赖CYP3A的药物共同清除,且这些药物的血浆浓度升高与严重和/或威胁生命的事件相关,包括(但不限于)阿夫唑嗪,卡马西平,西沙必利,麦角衍生物(例如二氢麦角胺,麦角胺,甲基麦角新碱),洛米他肽,洛伐他汀,卢拉西酮,咪达唑仑(口服),苯巴比妥,苯妥英钠,匹莫齐特,利福平,西地那非(用于治疗肺动脉高压),辛伐他汀,圣约翰草或三唑仑
加拿大标签 :其他禁忌症(美国标签中未列出):对elvitegravir,cobicistat,恩曲他滨,tenofovir alafenamide或制剂中的任何成分过敏;与阿哌沙班,阿司咪唑(加拿大不适用),麦角新碱,利伐沙班,沙美特罗或特非那定共同给药(加拿大不适用)。
注意:开始治疗之前,应先检查患者的乙型肝炎感染情况;血清肌酐,血清磷,肌酐清除率估计值,尿葡萄糖和尿蛋白应在开始治疗之前和治疗期间定期进行评估。
HIV-1感染:口服:每天一次一次。
参考成人剂量。
注意:开始治疗之前,应对患者进行乙型肝炎检测,并评估所有患者的基线估计肌酐清除率,尿葡萄糖和尿蛋白。
HIV-1感染,治疗:
体重<25公斤的儿童和青少年:不推荐;产品是固定剂量组合
体重≥25公斤的儿童和青少年:口服:每天一次,每次一粒
配餐。
储存在30°C(86°F)以下;在原始容器中分配。
Abemaciclib:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Abemaciclib的血清浓度。处理:在每天两次以200 mg或150 mg的剂量服用abemaciclib的患者中,与强效CYP3A4抑制剂合用时,应将剂量减低至每天两次100 mg。在每天两次服用abemaciclib 100 mg的患者中,将剂量减少至每天两次50 mg。 考虑修改疗法
Acalabrutinib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Acalabrutinib的血清浓度。 避免合并
阿昔洛韦-伐昔洛韦:可能会增加替诺福韦产品的血清浓度。替诺福韦产品可能会增加阿昔洛韦-伐昔洛韦的血清浓度。 监测治疗
阿德福韦:可能会削弱替诺福韦产品的治疗效果。阿德福韦可能会增加替诺福韦产品的血清浓度。替诺福韦产品可能会增加阿德福韦的血清浓度。 避免合并
Ado-曲妥珠单抗Emtansine:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Ado-曲妥珠单抗Emtansine活性代谢产物的血清浓度。具体而言,强CYP3A4抑制剂可能会增加细胞毒性DM1组分的浓度。 避免合并
阿夫唑嗪:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加阿夫唑嗪的血清浓度。 避免合并
Alitretinoin(全身性):CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Alitretinoin(全身性)的血清浓度。处理:当与强效CYP3A4抑制剂一起使用时,应考虑将alitretinoin的剂量减至10 mg。如果与强效CYP3A4抑制剂合用,监测铝维甲酸的作用/毒性增加。 考虑修改疗法
Almotriptan:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Almotriptan的血清浓度。管理:当与强效CYP3A4抑制剂一起使用时,将阿莫曲坦的成人初始剂量限制为6.25 mg,最大成人剂量限制为12.5 mg / 24小时。避免在肝或肾功能受损的患者中同时使用。 考虑修改疗法
Alosetron:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Alosetron的血清浓度。 监测治疗
Alpelisib:BCRP / ABCG2抑制剂可能会增加Alpelisib的血清浓度。处理:由于可能增加alpelisib的浓度和毒性,因此避免同时使用BCRP / ABCG2抑制剂和alpelisib。如果无法避免同时给药,请密切监测alpelisib不良反应的增加。 考虑修改疗法
ALPRAZolam:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加ALPRAZolam的血清浓度。管理:考虑使用交互作用较小的替代代理。如果与阿普唑仑合用,与强CYP3A4抑制剂合用时,应监测阿普唑仑的治疗/毒性作用增加。 考虑修改疗法
氨基糖苷类:可能会增加替诺福韦产品的血清浓度。替诺福韦产品可能会增加氨基糖苷的血清浓度。 监测治疗
胺碘酮:Cobicistat可能会增加胺碘酮的血清浓度。 监测治疗
AmLODIPine:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加AmLODIPine的血清浓度。 监测治疗
抗酸剂:可能会降低Elvitegravir的血清浓度。管理:至少两小时前分开服用抗酸剂和含Elvitegravir的产品,以最大程度地减少相互作用的风险。 考虑修改疗法
Apixaban:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Apixaban的血清浓度。 监测治疗
Aprepitant:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Aprepitant的血清浓度。 避免合并
ARIPiprazole:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加ARIPiprazole的血清浓度。管理:有关详细信息,请参见完整的交互专着。 考虑修改疗法
ARIPiprazole Lauroxil:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加ARIPiprazole Lauroxil活性代谢产物的血清浓度。管理:有关建议的剂量调整的详细信息,请参阅完整的交互专论。 考虑修改疗法
阿司咪唑:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加阿司咪唑的血清浓度。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 避免合并
Asunaprevir:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Asunaprevir的血清浓度。 避免合并
Asunaprevir:OATP1B1 / 1B3(SLCO1B1 / 1B3)抑制剂可能会增加Asunaprevir的血清浓度。 避免合并
阿扎那韦:可能会增加Elvitegravir的血清浓度。具体而言,阿扎那韦/利托那韦可能会增加elvitegravir的浓度。处理:当elvitegravir与atazanavir / ritonavir合并使用时,elvitegravir的剂量应减至每天一次85 mg,而atazanavir / ritonavir的剂量应为300 mg / 100 mg每天一次。避免使用atazanavir / cobicistat和elvitegravir。 考虑修改疗法
阿托伐他汀:Cobicistat可能会增加阿托伐他汀的血清浓度。管理:避免将阿托伐他汀与阿扎那韦/ cobicistat并用。当与其他含有cobicistat的方案联合使用时,阿托伐他汀的剂量每天不应超过20 mg。 考虑修改疗法
Avanafil:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Avanafil的血清浓度。 避免合并
阿昔替尼:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加阿昔替尼的血清浓度。管理:尽可能避免将阿昔替尼与任何强效CYP3A抑制剂同时使用。如果必须将强效CYP3A抑制剂与axitinib一起使用,建议将axitinib的剂量减低50%。 避免合并
Barnidipine:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Barnidipine的血清浓度。 避免合并
Bedaquiline:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Bedaquiline的血清浓度。管理:将苯达喹啉与CYP3A4抑制剂同时使用的持续时间限制为不超过14天,除非持续使用的益处大于可能的风险。监测苯达喹啉的毒性作用。在单独的专论中讨论的例外。 考虑修改疗法
Benperidol:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Benperidol的血清浓度。 监测治疗
苯氢可酮:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加苯氢可酮的血清浓度。具体地,可以增加氢可酮的浓度。 监测治疗
倍他米松(眼用剂):CYP3A4抑制剂(强效剂)可能会增加倍他米松(眼用剂)的血清浓度。 监测治疗
Betrixaban:Cobicistat可能会增加Betrixaban的血清浓度。 监测治疗
Bictegravir:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Bictegravir的血清浓度。 监测治疗
Blonanserin:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Blonanserin的血清浓度。 避免合并
Bortezomib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Bortezomib的血清浓度。 监测治疗
波生坦:Cobicistat可能会增加波生坦的血清浓度。管理:有关详细信息,请参阅完整的药物相互作用专着。 考虑修改疗法
Bosutinib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Bosutinib的血清浓度。 避免合并
Brentuximab Vedotin:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Brentuximab Vedotin的血清浓度。具体而言,可以增加活性单甲基澳瑞他汀E(MMAE)组分的浓度。 监测治疗
Brexpiprazole:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Brexpiprazole的血清浓度。管理:使用强效CYP3A4抑制剂减低brexpiprazole剂量50%;如果未接受MDD治疗的患者中同时使用中度CYP3A4抑制剂和CYP2D6抑制剂,或用于CYP2D6弱代谢者的强效CYP3A4抑制剂,则减至25%。 考虑修改疗法
Brigatinib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Brigatinib的血清浓度。管理:尽可能避免将Brigatinib与强效CYP3A4抑制剂同时使用。如果无法避免合并使用,则将brigatinib的剂量减少约50%,四舍五入至最接近的片剂强度(即,从180 mg至90 mg,或从90 mg至60 mg)。 考虑修改疗法
Brinzolamide:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Brinzolamide的血清浓度。 监测治疗
溴隐亭:CYP3A4抑制剂(强效剂)可能会增加溴隐亭的血清浓度。 避免合并
布地奈德(鼻):Cobicistat可能会增加布地奈德(鼻)的血清浓度。处理:如果可能,考虑使用替代的鼻皮质类固醇激素,特别是对于长期并发使用。如果必须使用这种组合,则应密切监测患者,以发现全身性皮质类固醇激素作用包括肾上腺抑制的证据。 考虑修改疗法
布地奈德(口服):CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加布地奈德的血清浓度(口服)。 监测治疗
布地奈德(全身性):CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加布地奈德(全身性)的血清浓度。 避免合并
布地奈德(局部):CYP3A4抑制剂(强)可能会增加布地奈德(局部)的血清浓度。管理:根据美国的处方信息,请避免这种组合。加拿大产品标签不建议严格避免使用。如果联合使用,应监测过量的糖皮质激素的作用,因为布地奈德的暴露量可能会增加。 考虑修改疗法
丁丙诺啡:Cobicistat可能会增加丁丙诺啡的血清浓度。 监测治疗
BusPIRone:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加BusPIRone的血清浓度。管理:将环吡酮的剂量限制为每天2.5 mg,如果与强效CYP3A4抑制剂合用,应监测患者环丙酮的作用/毒性增加。 考虑修改疗法
卡巴他赛:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加卡巴他赛的血清浓度。管理:应尽可能避免将卡巴他赛与CYP3A4的强抑制剂同时使用。如果必须使用这种组合,请考虑将卡巴他赛剂量减少25%。 考虑修改疗法
卡波替尼:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加卡波替尼的血清浓度。管理:如果可能,避免与cabozantinib一起使用强CYP3A4抑制剂。如果组合使用,则建议调整卡博替尼的剂量,并根据所用卡博替尼的产品和使用说明进行调整。有关详细信息,请参见专着。 考虑修改疗法
Calcifediol:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加calcifediol的血清浓度。 监测治疗
Cannabidiol:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Cannabidiol的血清浓度。 监测治疗
大麻:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加大麻的血清浓度。更具体地说,可以增加四氢大麻酚和大麻二酚的血清浓度。 监测治疗
CarBAMazepine:可能降低Cobicistat的血清浓度。 避免合并
CarBAMazepine:可能降低Elvitegravir的血清浓度。 避免合并
CarBAMazepine:可能会降低Tenofovir Alafenamide的血清浓度。 避免合并
Cariprazine:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Cariprazine的血清浓度。管理:卡比拉嗪的剂量需要减少50%;与刚开始使用卡比拉嗪的患者相比,对卡比拉嗪稳定的患者推荐的具体治疗方案略有不同。有关详细信息,请参见处方信息或完整的交互专论。 考虑修改疗法
Ceritinib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Ceritinib的血清浓度。处理:如果无法避免此类组合,则应将赛瑞替尼剂量减少约三分之一(至最接近的150毫克)。停止使用强效CYP3A4抑制剂后恢复先前的ceritinib剂量。在单独的专论中讨论的例外。 考虑修改疗法
西多福韦:可能会增加替诺福韦产品的血清浓度。替诺福韦产品可能会增加西多福韦的血清浓度。 监测治疗
西洛他唑:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加西洛他唑的血清浓度。处理:对于成年患者,也应接受CYP3A4的强抑制剂,考虑将西洛他唑的剂量减低至每天50 mg,两次考虑修改疗法
Cinacalcet:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Cinacalcet的血清浓度。 监测治疗
西沙必利:Cobicistat可能会增加西沙必利的血清浓度。 避免合并
克拉屈滨:进行细胞内磷酸化的药物可能会减弱克拉屈滨的治疗效果。 避免合并
克拉霉素:可能会增加Cobicistat的血清浓度。 Cobicistat可能会增加克拉霉素的血清浓度。管理:考虑使用其他抗生素。接受Elvitegravir / cobicistat / emtricitabine / tenofovir且肌酐清除率估计为50至60 mL / min的患者,将克拉霉素的剂量减少50%。密切监测克拉霉素的毒性。 考虑修改疗法
ClonazePAM:Cobicistat可能会增加ClonazePAM的血清浓度。 监测治疗
CloZAPine:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加CloZAPine的血清浓度。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 监测治疗
Cobicistat:可能增强替诺福韦产品的不良/毒性作用。更具体地说,cobicistat可能会损害替诺福韦的适当监测和剂量。 监测治疗
Cobimetinib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Cobimetinib的血清浓度。 避免合并
可待因:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加可待因的活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗
秋水仙碱:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加秋水仙碱的血清浓度。处理:肾功能或肝功能受损的患者也禁用秋水仙碱,同时也接受强效CYP3A4抑制剂。在肾和肝功能正常的患者中,按照指示减少秋水仙碱的剂量。有关详细信息,请参见完整的专着。 考虑修改疗法
Conivaptan:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Conivaptan的血清浓度。 避免合并
Copanlisib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Copanlisib的血清浓度。处理:如果无法避免同时使用copanlisib和强CYP3A4抑制剂,请将copanlisib的剂量减至45 mg。监测患者的帕潘替尼作用/毒性增加。 考虑修改疗法
皮质类固醇(口服):CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加皮质类固醇(口服)的血清浓度。管理:不建议口服强效CYP3A4抑制剂丙酸氟替卡松。 例外:倍氯米松(口服);曲安西龙(全身)。 监测治疗
皮质类固醇(全身性):CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加血清皮质类固醇(全身性)浓度。 例外: MethylPREDNISolone;泼尼松龙(全身);强的松。 监测治疗
克唑替尼:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加克唑替尼的血清浓度。处理:尽可能避免同时使用crizotinib和强CYP3A4抑制剂。如果不能避免合并使用,请将克唑替尼的剂量减少至每天250 mg。例外情况在单独的专着中讨论。 考虑修改疗法
CycloSPORINE(全身性):CYP3A4抑制剂(强)可能会增加CycloSPORINE(全身性)的血清浓度。 考虑修改疗法
CYP2D6底物(有抑制剂的高风险):Cobicistat可能会增加CYP2D6底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗
CYP3A4诱导剂(中度):可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗
CYP3A4诱导剂(强):可能会增加CYP3A4底物的代谢(诱导剂高风险)。管理:考虑一种相互作用药物的替代品。某些组合可能特别禁忌。请咨询适当的制造商标签。 考虑修改疗法
CYP3A4底物(具有抑制剂的高风险):CYP3A4抑制剂(强)可能会降低CYP3A4底物的代谢(抑制剂的高风险)。 例外: Alitretinoin(全身性); AmLODIPine;苯氢可酮丁丙诺啡;吉非替尼;氢可酮米氮平;吡喹酮;泰利霉素;长春瑞滨。 考虑修改疗法
Dabigatran Etexilate:Cobicistat可能会增加Dabigatran Etexilate的活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗
Dabrafenib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Dabrafenib的血清浓度。 避免合并
Daclatasvir:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Daclatasvir的血清浓度。管理:如果与强效CYP3A4抑制剂合用,将daclatasvir的剂量减低至每天30 mg一次。当达拉他韦与达那那韦/考比司他一起使用时,无需调整剂量。 考虑修改疗法
达泊西汀:CYP3A4抑制剂(强效剂)可能会增加达泊西汀的血清浓度。 避免合并
Darunavir:可能会增加Elvitegravir的血清浓度。处理:当elvitegravir与darunavir / ritonavir合并使用时,elvitegravir的剂量应保持每天150 mg一次,darunavir / ritonavir的剂量应为600 mg / 100 mg,每天两次。避免将darunavir / cobicistat和elvitegravir合并使用。 考虑修改疗法
达沙替尼:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加达沙替尼的血清浓度。管理:如果可能,应避免这种组合。如果联合使用,建议减少达沙替尼剂量。有关详细信息,请参见完整的专着。单独列出的药物相互作用专论中进一步详细讨论了被列为该专论例外的药物。 考虑修改疗法
地拉罗司:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗
Deflazacort:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Deflazacort活性代谢产物的血清浓度。管理:当与强效或中度CYP3A4抑制剂一起使用时,应施用推荐的deflazacort剂量的三分之一。 考虑修改疗法
Delamanid:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Delamanid的血清浓度。管理:如果将德拉曼尼德与强效CYP3A4抑制剂合用,会增加ECG监测频率,因为存在QTc间隔延长的风险。在整个德拉曼尼德治疗期间继续进行频繁的心电图评估。例外情况单独讨论。 考虑修改疗法
DexAMETHasone(眼科):CYP3A4抑制剂(强)可增加DexAMETHasone(眼科)的血清浓度。 监测治疗
DexAMETHasone(全身性):可能会降低Elvitegravir的血清浓度。管理:考虑使用替代皮质类固醇。监测合并使用这些药物的患者的抗病毒反应减弱。 考虑修改疗法
DexAMETHasone(全身性):可能会降低Cobicistat的血清浓度。地塞米松(全身性)也可能抵消Cobicistat对某些药物的增强作用。管理:考虑使用替代皮质类固醇。密切监视接受该组合的患者,以寻找对抗病毒方案反应减弱的证据。 考虑修改疗法
双氯芬酸(全身性):可能增强替诺福韦产品的肾毒性作用。管理:尽可能寻求这种组合的替代方案。避免将替诺福韦与多种NSAID或高剂量的任何NSAID一起使用。 考虑修改疗法
地高辛:Cobicistat可能会增加地高辛的血清浓度。 监测治疗
二氢麦角胺:Cobicistat可能会增加二氢麦角胺的血清浓度。 避免合并
DOCEtaxel:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加DOCEtaxel的血清浓度。管理:尽可能避免同时使用多西他赛和强CYP3A4抑制剂。如果无法避免合并使用,请考虑将多西紫杉醇的剂量减少50%,并监测多西紫杉醇的毒性增加。 考虑修改疗法
多非利特:Cobicistat可能会增加多非利特的血清浓度。 监测治疗
多潘立酮:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加多潘立酮的血清浓度。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 避免合并
Doxercalciferol:CYP3A4抑制剂(强效)可能会降低Doxercalciferol活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗
DOXOrubicin(常规):CYP3A4抑制剂(强)可能会增加DOXOrubicin(常规)的血清浓度。处理:在可能的情况下,在接受阿霉素治疗的患者中寻求强CYP3A4抑制剂的替代品。一家美国制造商(Pfizer Inc.)建议避免使用这些组合。 考虑修改疗法
Dronabinol:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Dronabinol的血清浓度。 监测治疗
决奈达隆:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加决奈达隆的血清浓度。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 避免合并
Drospirenone:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Drospirenone的血清浓度。管理:当同时使用强效CYP3A4抑制剂atazanavir和cobicistat时,禁忌使用屈螺烯酮。将drospirenone与其他强效CYP3A4抑制剂并用时应谨慎。 考虑修改疗法
Dutasteride:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Dutasteride的血清浓度。 监测治疗
Duvelisib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Duvelisib的血清浓度。处理:与强效CYP3A4抑制剂并用时,减低duvelisib的剂量至每天两次至15 mg。 考虑修改疗法
Edoxaban:Cobicistat可能会增加Edoxaban的血清浓度。 监测治疗
依法韦仑:可能会降低Elvitegravir的血清浓度。 避免合并
Elagolix:OATP1B1 / 1B3(SLCO1B1 / 1B3)抑制剂可能会增加Elagolix的血清浓度。 避免合并
Elbasvir:Cobicistat可能会增加Elbasvir的血清浓度。 避免合并
Eletriptan:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Eletriptan的血清浓度。 避免合并
Eliglustat:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Eliglustat的血清浓度。管理:在某些情况下应避免使用。有关详细信息,请参见完整的药物相互作用专着。 考虑修改疗法
Encorafenib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Encorafenib的血清浓度。管理:尽可能避免同时使用encorafenib和强CYP3A4抑制剂。如果不可避免的同时给药,请减少恩可拉非尼的剂量。有关详细信息,请参见专着。 考虑修改疗法
Entrectinib:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Entrectinib的血清浓度。处理:在恩替替尼治疗期间避免使用强效CYP3A4抑制剂。如果成人和12岁或以上且BSA至少为1.5平方米的成年人和无法避免的组合,请将剂量降低至100毫克/天。没有为其他人提供替代剂量。 考虑修改疗法
Enzalutamide:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法
依普利农:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加依普利农的血清浓度。 避免合并
Erdafitinib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Erdafitinib的血清浓度。处理:尽可能避免同时使用erdafitinib和强效CYP3A4抑制剂。如果联合使用,则密切监测厄达菲尼的不良反应,并考虑相应地调整剂量。 考虑修改疗法
麦角胺:Cobicistat可能会增加麦角胺的血清浓度。 避免合并
厄洛替尼:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加厄洛替尼的血清浓度。管理:尽可能避免使用此组合。当必须联合使用时,应密切监测患者的严重不良反应,如果发生此类严重反应,请减少厄洛替尼剂量(以50 mg递减)。 考虑修改疗法
红霉素(全身性):Cobicistat可能会增加红霉素(全身性)的血清浓度。管理:当cobicistat与阿扎那韦或达那那韦合用时,考虑使用该组合的替代品。如果合并使用,应监测红霉素和cobicistat的作用/毒性是否增加。 考虑修改疗法
雌激素衍生物:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加血清雌激素衍生物的浓度。 监测治疗
雌激素衍生物(避孕药):Cobicistat可能会降低血清雌激素衍生物(避孕药)的浓度。管理:在接受含cobicistat产品的患者中,考虑使用另一种非激素类避孕药。 考虑修改疗法
雌激素衍生物(避孕药):Elvitegravir可能会降低血清雌激素衍生物(避孕药)的浓度。管理:在接受含Elvitegravir产品治疗的患者中,考虑使用另一种非激素类避孕药。 考虑修改疗法
Eszopiclone:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Eszopiclone的血清浓度。处理:当与强效CYP3A4抑制剂合用时,将eszopiclone的剂量限制为每天2 mg,并监测eszopiclone的作用和毒性增加(例如嗜睡,嗜睡,中枢神经系统抑制)。 考虑修改疗法
Ethosuximide:Cobicistat可能会增加Ethosuximide的血清浓度。 监测治疗
Etizolam:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Etizolam的血清浓度。管理:使用这种联合用药时,考虑使用较低的依替唑仑剂量;没有有关剂量调整的具体建议。密切监测对该组合的临床反应。 考虑修改疗法
依维莫司:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加依维莫司的血清浓度。 避免合并
Evogliptin:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Evogliptin的血清浓度。 监测治疗
Fedratinib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Fedratinib的血清浓度。管理:尽可能考虑替代方案。如果一起使用,则将Fedratinib的剂量降低至200 mg /天。抑制剂停止后,在最初的2周内将Fedratinib的剂量增加至300 mg / day,然后根据需要增加至400 mg / day。 考虑修改疗法
FentaNYL:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加FentaNYL的血清浓度。处理:联合用药后几天密切监测患者,并根据需要调整芬太尼剂量。 考虑修改疗法
非索罗定:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加非索罗定的活性代谢产物的血清浓度。管理:在也接受强效CYP3A4抑制剂的成年患者中,避免使用非索罗定剂量大于每天4 mg的成人。 考虑修改疗法
Flibanserin:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Flibanserin的血清浓度。 避免合并
氟替卡松(鼻):CYP3A4抑制剂(强)可能会增加氟替卡松(鼻)的血清浓度。 避免合并
氟替卡松(口服):Cobicistat可能会增加氟替卡松的血清浓度(口服)。 避免合并
氟伐他汀:Cobicistat可能会增加氟伐他汀的血清浓度。 监测治疗
Fosamprenavir:Cobicistat可能会增加Fosamprenavir的血清浓度。但是,这种变化的程度尚不清楚,因此无法提供这种组合的剂量建议。 避免合并
Fosaprepitant:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Fosaprepitant的血清浓度。 避免合并
苯妥英钠-苯妥英钠:可能会降低Cobicistat的血清浓度。 避免合并
苯妥英钠-苯妥英钠:可能会降低Elvitegravir的血清浓度。 避免合并
苯妥英钠-苯妥英钠:可能会降低替诺福韦Alafenamide的血清浓度。 避免合并
Fostamatinib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Fostamatinib活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗
加兰他敏:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加加兰他敏的血清浓度。 监测治疗
更昔洛韦-缬更昔洛韦:替诺福韦产品可能会增加更昔洛韦-缬更昔洛韦的血清浓度。更昔洛韦-缬更昔洛韦可能会增加替诺福韦产品的血清浓度。 监测治疗
吉非替尼:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加吉非替尼的血清浓度。 监测治疗
Gilteritinib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Gilteritinib的血清浓度。管理:考虑使用强效CYP3A4抑制剂与吉特替尼联用的替代方法。如果不能避免合并使用,则应更密切地监测吉尔替尼的毒性证据。 考虑修改疗法
Glasdegib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Glasdegib的血清浓度。管理:尽可能考虑使用此组合的替代方案。如果必须使用该组合,则密切监测QT间隔延长的证据以及对glasdegib的其他不良反应。 考虑修改疗法
Glecaprevir和Pibrentasvir:Cobicistat可能会增加Glecaprevir和Pibrentasvir的血清浓度。 监测治疗
Grazoprevir:Cobicistat可能会增加Grazoprevir的血清浓度。 避免合并
胍法辛:CYP3A4抑制剂(强效剂)可能会增加胍法辛的血清浓度。管理:启动此组合时,将胍法辛剂量减少50%。 考虑修改疗法
Halofantrine:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Halofantrine的血清浓度。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 避免合并
HYDROcodone:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加HYDROcodone的血清浓度。 监测治疗
依鲁替尼:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加依鲁替尼的血清浓度。管理:避免同时使用ibrutinib和强CYP3A4抑制剂。如果必须短期使用强效CYP3A4抑制剂(例如,抗感染治疗7天或更短时间),则中断ibrutinib的治疗,直至停用强效CYP3A4抑制剂。 避免合并
Idelalisib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Idelalisib的血清浓度。 监测治疗
异环磷酰胺:CYP3A4抑制剂(强)可能会降低异环磷酰胺活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗
Iloperidone:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Iloperidone活性代谢产物的血清浓度。具体地,可以增加代谢物P88和P95的浓度。 CYP3A4抑制剂(强)可能会增加伊潘立酮的血清浓度。管理:与一种强效CYP3A4抑制剂合用时,伊哌立酮剂量减半。 考虑修改疗法
伊马替尼:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加伊马替尼的血清浓度。 监测治疗
Imidafenacin:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Imidafenacin的血清浓度。 监测治疗
伊立替康产品:CYP3A4抑制剂(强效剂)可能会增加伊立替康产品的活性代谢产物的血清浓度。具体地,可以增加SN-38的血清浓度。 CYP3A4抑制剂(强)可能会增加伊立替康产品的血清浓度。 避免合并
Isavuconazonium硫酸盐:CYP3A4抑制剂(强效剂)可能会增加Isavuconazonium硫酸盐的活性代谢产物的血清浓度。具体而言,CYP3A4抑制剂(强)可能会增加依沙康康唑的血清浓度。管理:根据美国标签,组合使用被认为是禁忌的。 Lopinavir / ritonavir(以及可能每12小时使用ritonavir剂量少于400 mg的其他用途)被视为此禁忌症的可能例外,尽管强烈抑制CYP3A4。 避免合并
Istradefylline:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Istradefylline的血清浓度。管理:当与强效CYP3A4抑制剂合用时,将最大异贸易碱剂量限制为每天20 mg,并监测增加的异贸易碱作用/毒性。 考虑修改疗法
伊曲康唑:可能会增加Elvitegravir的血清浓度。处理:使用含elvitegravir的产品治疗的患者,伊曲康唑的最大剂量限制为200 mg /天。 考虑修改疗法
伊曲康唑:可能会增加Cobicistat的血清浓度。 Cobicistat可能会增加伊曲康唑的血清浓度。处理:使用依维戈韦/考比司他/恩曲他滨/替诺福韦联合产品治疗的患者,伊曲康唑的最大成人剂量应限制在200 mg / day。没有其他含cobicistat的产品的剂量建议。 考虑修改疗法
伊伐布雷定:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加伊伐布雷定的血清浓度。 避免合并
Ivacaftor:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Ivacaftor的血清浓度。管理:需要减少依伐卡托的剂量;有关产品特定的建议,请查阅完整的专着内容。 考虑修改疗法
Ivosidenib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Ivosidenib的血清浓度。处理:尽可能避免将一种强CYP3A4抑制剂与依维西尼一起使用。当需要联合使用时,每天将艾维西尼的剂量减少至250 mg。单独列出的药物相互作用专着文章中进一步详细讨论了被列为例外的药物。 考虑修改疗法
Ixabepilone:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Ixabepilone的血清浓度。 考虑修改疗法
酮康唑(系统性):可能会增加Elvitegravir的血清浓度。处理:使用含elvitegravir的产品治疗的患者,将酮康唑的最大剂量限制为200 mg /天。 考虑修改疗法
酮康唑(全身):可能会增加Cobicistat的血清浓度。 Cobicistat可能会增加酮康唑(全身性)的血清浓度。处理:在接受Elvitegravir / cobicistat / emtricitabine / tenofovir联合产品治疗的患者中,将酮康唑的成人最大剂量限制为200 mg / day。没有其他含cobicistat的产品的剂量建议。 考虑修改疗法
Lacosamide:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Lacosamide的血清浓度。 监测治疗
LamiVUDine:可能增强恩曲他滨的不良/毒性作用。 避免合并
拉帕替尼:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加拉帕替尼的血清浓度。处理:如果无法避免治疗的重叠,则应考虑在使用强CYP3A4抑制剂的治疗期间以及完成后1周内,将拉帕替尼的成人剂量减少至500 mg / day。 避免合并
Larotrectinib:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Larotrectinib的血清浓度。处理:避免与larotrectinib一起使用强效CYP3A4抑制剂。如果无法避免这种组合,请将拉罗替尼的剂量减少50%。抑制剂半衰期3至5倍后,应在停止抑制剂后增加至先前的剂量。 考虑修改疗法
Lefamulin:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Lefamulin的血清浓度。管理:避免同时使用lefamulin片剂和CYP3A4的强抑制剂。 避免合并
Lercanidipine:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Lercanidipine的血清浓度。 避免合并
左旋布比卡因:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加左旋布比卡因的血清浓度。 监测治疗
左美沙酮:Cobicistat可能会增加左美沙酮的血清浓度。 监测治疗
Levomilnacipran:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Levomilnacipran的血清浓度。管理:在接受强CYP3A4抑制剂的患者中,成人左旋米那普仑的最大剂量不超过80 mg /天。 考虑修改疗法
Lomitapide:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Lomitapide的血清浓度。 避免合并
洛匹那韦:可能会增加Elvitegravir的血清浓度。具体而言,洛匹那韦/利托那韦可能会增加依维戈韦的浓度。处理:当elvitegravir与lopinavir / ritonavir合并使用时,elvitegravir的剂量应减少至每天85 mg,并且lopinavir / ritonavir的剂量应为400 mg / 100 mg,每天两次。 考虑修改疗法
罗拉替尼:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加罗拉替尼的血清浓度。管理:避免将lorlatinib与强效CYP3A4抑制剂一起使用。如果无法避免合并使用,则将lorlatinib的剂量从每天一次100毫克降低到每天一次75毫克,或从每天一次75毫克降低到每天一次50毫克。 考虑修改疗法
洛拉替尼:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用,因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法
洛伐他汀:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加洛伐他汀的血清浓度。 避免合并
Lumefantrine:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Lumefantrine的血清浓度。 监测治疗
Lurasidone:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Lurasidone的血清浓度。 避免合并
Macitentan:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Macitentan的血清浓度。 避免合并
Manidipine:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Manidipine的血清浓度。管理:应考虑避免同时使用马尼地平和强效CYP3A4抑制剂。如果结合使用,应密切监测马尼地平增加的作用和毒性。可能需要降低马尼地平的剂量。 考虑修改疗法
Maraviroc:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Maraviroc的血清浓度。管理:当与强效CYP3A4抑制剂一起使用时,将maraviroc的成人剂量减低至150 mg,每天两次。在Clcr低于30 mL / min的患者中,请勿将maraviroc与强效CYP3A4抑制剂一起使用。 考虑修改疗法
哌替啶:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加哌替啶的血清浓度。 监测治疗
美沙酮:Cobicistat可能会增加美沙酮的血清浓度。管理:如果cobicistat方案也包含elvitegravir,则无需加强监测。 监测治疗
甲基麦角新碱:Cobicistat可能会增加甲基麦角新碱的血清浓度。 避免合并
MethylPREDNISolone:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加MethylPREDNISolone的血清浓度。管理:在接受强效CYP3A4抑制剂的患者中考虑降低甲泼尼龙的剂量,并监测类固醇相关的不良反应增加。 考虑修改疗法
咪达唑仑:Cobicistat可能会增加咪达唑仑的血药浓度。管理:口服咪达唑仑禁忌使用含cobicistat的产品。静脉使用咪达唑仑应谨慎,密切监测,并考虑降低静脉使用咪达唑仑的剂量。 避免合并
Midostaurin:CYP3A4抑制剂(强)可能会增加Midostaurin的血清浓度。管理:如果可能,寻求同时使用midostaurin和强CYP3A4抑制剂的替代方法。如果不能避免同时使用药物,请监测患者不良反应的风险。例外情况在单独的专着中讨论。 考虑修改疗法
MiFEPRIStone:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加MiFEPRIStone的血清浓度。管理:当用于治疗库欣综合征的高血糖时,将米非司酮的成人剂量与强效CYP3A4抑制剂联用时,最大剂量应限制为最大600毫克/天。无论剂量或适应症如何,监测米非司酮的毒性增加。 考虑修改疗法
Mirodenafil:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加Mirodenafil的血清浓度。管理:与强效CYP3A4抑制剂一起使用时,应考虑使用较低剂量的米洛那非。使用这种组合监测增加的美洛那非效果/毒性。 考虑修改疗法
米氮平:CYP3A4抑制剂(强效)可能会增加米氮平的血清浓度。 监测治疗
Mitotane:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:当用于接受米托坦治疗的患者时,可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法
Naldemedine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Naldemedine. 监测治疗
Nalfurafine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Nalfurafine. 监测治疗
Naloxegol: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Naloxegol. 避免合并
Neratinib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Neratinib. 避免合并
Nevirapine: May decrease the serum concentration of Elvitegravir. 避免合并
Nilotinib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Nilotinib. Management: Avoid if possible. If combination needed, decrease nilotinib to 300 mg once/day for patients with resistant or intolerant Ph+ CML or to 200 mg once/day for patients with newly diagnosed Ph+ CML in chronic phase. Exceptions discussed in separate monograph. 考虑修改疗法
NiMODipine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of NiMODipine. 避免合并
Nisoldipine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Nisoldipine. 避免合并
非甾体类抗炎药:可能增强替诺福韦产品的肾毒性作用。管理:尽可能寻求这些组合的替代方案。避免将替诺福韦与多种NSAID或高剂量的任何NSAID一起使用。 考虑修改疗法
Olaparib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Olaparib. Management: Avoid use of strong CYP3A4 inhibitors in patients being treated with olaparib, if possible. If such concurrent use cannot be avoided, the dose of olaparib should be reduced to 100 mg twice daily. 考虑修改疗法
奥利司他:可能会降低抗逆转录病毒药物的血清浓度。 监测治疗
Ospemifene: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Ospemifene. 监测治疗
OXcarbazepine: May decrease the serum concentration of Elvitegravir.处理:对于Elvitegravir加上ritonavir增强的蛋白酶抑制剂,不建议使用奥卡西平。对于elvitegravir / cobicistat / emtricitabine / tenofovir组合产品,请尽可能考虑使用其他抗癫痫药。 避免合并
OXcarbazepine: May decrease the serum concentration of Tenofovir Alafenamide. 避免合并
Oxybutynin: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Oxybutynin. 监测治疗
OxyCODONE: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may enhance the adverse/toxic effect of OxyCODONE. CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of OxyCODONE. Serum concentrations of the active metabolite oxymorphone may also be increased. 考虑修改疗法
Palbociclib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Palbociclib. 避免合并
Panobinostat: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Panobinostat. Management: Reduce the panobinostat dose to 10 mg when it must be used with a strong CYP3A4 inhibitor. 考虑修改疗法
Paricalcitol: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Paricalcitol. 监测治疗
PAZOPanib:BCRP / ABCG2抑制剂可能会增加PAZOPanib的血清浓度。 避免合并
Perhexiline:CYP2D6抑制剂(弱)可能会增加Perhexiline的血清浓度。 监测治疗
Pexidartinib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Pexidartinib. Management: Avoid use of pexidartinib with strong CYP3A4 inhibitors if possible. If combined use cannot be avoided, the pexidartinib dose should be reduced. Decrease 800 mg or 600 mg daily doses to 200 mg twice daily. Decrease doses of 400 mg/day to 200 mg/day. 考虑修改疗法
PHENobarbital: May decrease the serum concentration of Cobicistat. 避免合并
PHENobarbital: May decrease the serum concentration of Elvitegravir. 避免合并
PHENobarbital: May decrease the serum concentration of Tenofovir Alafenamide. 避免合并
Pimavanserin: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Pimavanserin. Management: Decrease the pimavanserin dose to 10 mg daily when combined with strong CYP3A4 inhibitors. 考虑修改疗法
Pimecrolimus: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may decrease the metabolism of Pimecrolimus. 监测治疗
Pimozide: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Pimozide. 避免合并
Piperaquine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may enhance the QTc-prolonging effect of Piperaquine. CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Piperaquine. Management: Avoid concomitant use of piperaquine and strong CYP3A4 inhibitors when possible. If the combination cannot be avoided, frequent ECG monitoring is recommended due to the risk for QTc prolongation. Exceptions are discussed separately. 考虑修改疗法
Pitavastatin: Cobicistat may increase the serum concentration of Pitavastatin. 监测治疗
Polatuzumab Vedotin: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Polatuzumab Vedotin. Exposure to unconjugated MMAE, the cytotoxic small molecule component of polatuzumab vedotin, may be increased. 监测治疗
PONATinib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of PONATinib. Management: Per ponatinib US prescribing information, the adult starting dose of ponatinib should be reduced to 30 mg daily during treatment with any strong CYP3A4 inhibitor. 考虑修改疗法
Pranlukast: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Pranlukast. 监测治疗
Praziquantel: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Praziquantel. 监测治疗
PrednisoLONE (Systemic): CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of PrednisoLONE (Systemic). 监测治疗
PredniSONE: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of PredniSONE. 监测治疗
Primidone: May decrease the serum concentration of Cobicistat. 避免合并
Primidone: May decrease the serum concentration of Tenofovir Alafenamide. 避免合并
Progestins (Contraceptive): Cobicistat may increase the serum concentration of Progestins (Contraceptive). Management: Consider an alternative, nonhormone-based contraceptive in patients receiving cobicistat-containing products. Drospirenone is specifically contraindicated with atazanavir and cobicistat. 考虑修改疗法
Propafenone: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Propafenone.管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 监测治疗
QUEtiapine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of QUEtiapine. Management: In quetiapine treated patients, reduce quetiapine to one-sixth of regular dose after starting strong CYP3A4 inhibitor. In those on strong CYP3A4 inhibitors, start quetiapine at lowest dose and up-titrate as needed. Exceptions discussed separately. 考虑修改疗法
QuiNIDine: Cobicistat may increase the serum concentration of QuiNIDine. 监测治疗
Radotinib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Radotinib. 避免合并
Ramelteon: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Ramelteon. 监测治疗
Ranolazine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Ranolazine. 避免合并
Reboxetine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Reboxetine. 考虑修改疗法
Red Yeast Rice: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Red Yeast Rice. Specifically, concentrations of lovastatin and related compounds found in Red Yeast Rice may be increased. 避免合并
Regorafenib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Regorafenib. 避免合并
Repaglinide: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Repaglinide.处理:向该药物组合中添加CYP2C8抑制剂可能会显着增加瑞格列奈暴露的增加幅度。 监测治疗
Retapamulin: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Retapamulin. Management: Avoid this combination in patients less than 2 years old. No action is required in other populations. 监测治疗
Revefenacin:OATP1B1 / 1B3(SLCO1B1 / 1B3)抑制剂可能会增加Revefenacin活性代谢产物的血清浓度。 避免合并
Ribociclib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Ribociclib. Management: Avoid use of ribociclib with strong CYP3A4 inhibitors when possible; if combined use cannot be avoided, reduce ribociclib dose to 400 mg once daily.例外情况在单独的专着中讨论。 考虑修改疗法
Rifabutin: Elvitegravir may increase serum concentrations of the active metabolite(s) of Rifabutin. Rifabutin may decrease the serum concentration of Elvitegravir. Management: For single-agent elvitegravir, a rifabutin dose reduction of at least 75% is required (ie, reduction to adult dose of 150 mg every other day or three times/week). Use of elvitegravir combination products with rifabutin is not recommended. 避免合并
Rifabutin: May decrease the serum concentration of Tenofovir Alafenamide. 避免合并
RifAMPin: May decrease the serum concentration of Elvitegravir. 避免合并
RifAMPin: May decrease the serum concentration of Cobicistat. 避免合并
RifAMPin: May decrease the serum concentration of Tenofovir Alafenamide. 避免合并
Rifapentine: May decrease the serum concentration of Cobicistat. 避免合并
Rifapentine: May decrease the serum concentration of Elvitegravir. 避免合并
Rifapentine: May decrease the serum concentration of Tenofovir Alafenamide. 避免合并
Rilpivirine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Rilpivirine. 监测治疗
Riociguat: Cobicistat may increase the serum concentration of Riociguat. Management: Consider starting with a reduced riociguat dose of 0.5 mg three times a day. Patients receiving such a combination should also be monitored extra closely for signs or symptoms of hypotension. 考虑修改疗法
Ritonavir: Cobicistat may enhance the therapeutic effect of Ritonavir. Specifically, cobicistat and ritonavir have overlapping effects on the CYP3A4-mediated metabolism of other drugs. 避免合并
Rivaroxaban: Cobicistat may increase the serum concentration of Rivaroxaban. 避免合并
RomiDEPsin: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of RomiDEPsin. 监测治疗
Rosuvastatin: Cobicistat may increase the serum concentration of Rosuvastatin. Management: Rosuvastatin dose should not exceed 10 mg/day with concurrent use of atazanavir and cobicistat or 20 mg/day with concurrent use of darunavir and cobicistat. 考虑修改疗法
Rupatadine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Rupatadine. 避免合并
Ruxolitinib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Ruxolitinib. Management: This combination should be avoided under some circumstances.有关详细信息,请参见专着。 考虑修改疗法
Salmeterol: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Salmeterol. 避免合并
Saquinavir: Cobicistat may increase the serum concentration of Saquinavir. However, the magnitude of this change is unclear, and dosing recommendations for this combination are not available. 避免合并
Sarilumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗
SAXagliptin: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of SAXagliptin.处理:当与强效CYP3A4抑制剂合用时,沙格列汀的剂量每天应限制为2.5 mg。当使用沙格列汀组合产品沙格列汀/达格列净或沙格列汀/达格列净/二甲双胍时,避免与强效CYP3A4抑制剂一起使用。 考虑修改疗法
Sibutramine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase serum concentrations of the active metabolite(s) of Sibutramine. CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Sibutramine. 监测治疗
Sildenafil: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Sildenafil. Management: Use of sildenafil for pulmonary hypertension should be avoided with strong CYP3A4 inhibitors. When used for erectile dysfunction, starting adult dose should be reduced to 25 mg. Maximum adult dose with ritonavir or cobicistat is 25 mg per 48 hours. 考虑修改疗法
Silodosin: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Silodosin. 避免合并
西妥昔单抗:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗
Simeprevir: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Simeprevir. 避免合并
Simvastatin: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Simvastatin. 避免合并
Sirolimus: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Sirolimus. Management: Consider avoiding concurrent use of sirolimus with strong CYP3A4 inhibitors in order to minimize the risk for sirolimus toxicity. Concomitant use of sirolimus and voriconazole or posaconazole is contraindicated. 考虑修改疗法
Sofosbuvir: May increase the serum concentration of Tenofovir Alafenamide. 监测治疗
Solifenacin: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Solifenacin. Management: Limit solifenacin doses to 5 mg daily when combined with strong CYP3A4 inhibitors. 考虑修改疗法
Sonidegib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Sonidegib. 避免合并
SORAfenib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of SORAfenib. 监测治疗
St John's Wort: May decrease the serum concentration of Cobicistat. 避免合并
St John's Wort: May decrease the serum concentration of Elvitegravir. 避免合并
St John's Wort: May decrease the serum concentration of Tenofovir Alafenamide. 避免合并
SUFentanil: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of SUFentanil. Management: If a strong CYP3A4 inhibitor is initiated in a patient on sufentanil, consider a sufentanil dose reduction and monitor for increased sufentanil effects and toxicities (eg, respiratory depression). 考虑修改疗法
SUNItinib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of SUNItinib. Management: Avoid when possible. If such a combination cannot be avoided, sunitinib dose decreases are recommended, and vary by indication.有关详细信息,请参见完整的专着。 考虑修改疗法
Suvorexant: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Suvorexant. 避免合并
Tacrolimus (Systemic): CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Tacrolimus (Systemic). Management: Monitor clinical tacrolimus response closely and frequently monitor tacrolimus serum concentrations with concurrent use of any strong CYP3A4 inhibitor. Tacrolimus dose reductions and/or prolongation of the dosing interval will likely be required. 考虑修改疗法
Tadalafil: Cobicistat may increase the serum concentration of Tadalafil. Management: Recommendations for use of tadalafil in patients also receiving cobicistat vary by tadalafil indication and country.有关详细信息,请参见完整的药物相互作用专着。 考虑修改疗法
Talazoparib:BCRP / ABCG2抑制剂可能会增加Talazoparib的血清浓度。 监测治疗
Tamsulosin: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Tamsulosin. 避免合并
Tasimelteon: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Tasimelteon. 监测治疗
Telithromycin: May increase the serum concentration of Cobicistat. Cobicistat may increase the serum concentration of Telithromycin. Management: Seek alternatives to telithromycin. US prescribing information for the combination product containing elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir does not address this potential interaction. 考虑修改疗法
Temsirolimus: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Temsirolimus. Management: Avoid concomitant use of temsirolimus and strong CYP3A4 inhibitors whenever possible. If combined, decrease temsirolimus dose to 12.5 mg per week and monitor patients for increased temsirolimus effects and toxicities. 考虑修改疗法
Tenofovir Products: Cobicistat may enhance the adverse/toxic effect of Tenofovir Products.更具体地说,cobicistat可能会损害替诺福韦的适当监测和剂量。 监测治疗
Terfenadine: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Terfenadine.管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 避免合并
Tetrahydrocannabinol: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Tetrahydrocannabinol. 监测治疗
Tetrahydrocannabinol and Cannabidiol: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Tetrahydrocannabinol and Cannabidiol. 监测治疗
Tezacaftor: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Tezacaftor. Management: When combined with strong CYP3A4 inhibitors, tezacaftor/ivacaftor should be administered in the morning, twice a week, approximately 3 to 4 days apart. No evening doses of ivacaftor alone should be administered. 考虑修改疗法
Thiotepa: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may decrease serum concentrations of the active metabolite(s) of Thiotepa. CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Thiotepa. Management: Thiotepa prescribing information recommends avoiding concomitant use of thiotepa and strong CYP3A4 inhibitors. If concomitant use is unavoidable, monitor for adverse effects and decreased efficacy. 考虑修改疗法
Ticagrelor: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may decrease serum concentrations of the active metabolite(s) of Ticagrelor. CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Ticagrelor. 避免合并
Tipranavir: Cobicistat may increase the serum concentration of Tipranavir. However, the magnitude of this change is unclear, and dosing recommendations for this combination are not available. 避免合并
Tipranavir: May decrease the serum concentration of Tenofovir Alafenamide. 避免合并
Tocilizumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗
Tofacitinib: CYP3A4 Inhibitors (Strong) may increase the serum concentration of Tofacitinib. Management: Tofacitinib dose reductions are recommended when combined with strong CYP3A
包括来自未接受治疗和有治疗经验的患者的数据。另请参阅个别代理商。
> 10%:
内分泌和代谢:LDL胆固醇升高(3/4级:11%)
胃肠道:恶心(11%)
神经肌肉和骨骼:骨矿物质密度降低(腰椎降低≥5%:12%;股骨颈降低≥7%:11%),血清肌酸激酶增加(3/4级:11%)
1%至10%:
中枢神经系统:头痛(6%),疲劳(5%)
内分泌和代谢:血清胆固醇升高(3/4级:4%)
胃肠道:腹泻(7%)
泌尿生殖道:血尿(3/4级:3%)
肝:血清丙氨酸转氨酶升高(等级3/4:3%),血清淀粉酶升高(等级3/4:3%),血清天冬氨酸转氨酶升高(等级3/4:3%)
频率未定义:
内分泌和代谢:HDL胆固醇升高,血清甘油三酸酯升高
肝:乙肝恶化
肾脏:血清肌酐增加(平均增加0.1 mg / dL)
<1%,售后和/或病例报告:血管性水肿,皮疹,荨麻疹
与不良反应有关的担忧:
•免疫重建综合症:患者可能会发展为免疫重建综合症,导致在最初的HIV治疗或激活自身免疫性疾病(例如Graves病,多发性肌炎,Guillain-Barré综合征)的过程中,对惰性或残余机会性感染产生炎性反应。在治疗中可能需要进一步评估和治疗。
•乳酸性酸中毒/严重肝肿大:已报道单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用核苷类似物可导致乳酸性酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性,有时甚至致命。在出现临床或实验室检查结果提示乳酸性酸中毒或明显的肝毒性(显着的转氨酶升高可能/可能不伴有肝肿大和脂肪变性)的患者中,暂停治疗。
•肾毒性:已报道使用替诺福韦前药可引起肾毒性(急性肾衰竭和/或范可尼综合征);肾功能不全的患者以及同时或近期进行肾毒性治疗(包括使用NSAID)的患者的风险增加。在所有患者中,在基线和治疗期间评估血清肌酐,估计的肌酐清除率,尿葡萄糖和尿蛋白。对于患有慢性肾脏疾病的患者,应在基线和治疗期间评估血清磷。在临床上肾功能显着下降或有范可尼综合征迹象的患者中止使用。 Cobicistat成分可抑制肾小管肌酐分泌,而不会影响肾小球滤过;在治疗早期(通常在开始后两周内)可能会导致血清肌酐升高,停药后可逆。密切监测确诊血清肌酐比基线增加> 0.4 mg / dL的患者,以确保肾脏安全。
与疾病有关的问题:
•慢性乙型肝炎: [美国盒装警告]: 已报道在停用恩曲他滨和/或替诺福韦富马酸替诺福韦后,合并感染HIV-1和HBV的患者发生了严重的乙型肝炎急性发作,并可能在停用Elvitegravir /考比司他/恩曲他滨/替诺福韦阿拉芬酰胺。对于合并感染HIV-1和HBV并中止此治疗的患者,至少要通过临床和实验室随访至少几个月来密切监测其肝功能。如果合适,可能需要抗乙肝治疗,尤其是对于晚期肝病或肝硬化患者,因为治疗后肝炎加重可能导致肝功能不全和肝功能衰竭。在开始治疗之前,应对所有HIV患者进行HBV检测。
•肝功能不全:不建议在严重的肝功能不全(Child-Pugh C级)中使用;尚未研究。
•肾功能不全:不进行血液透析的CrCl <30 mL / min的患者不建议使用。
并发药物治疗问题:
•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。
具有差异,网织红细胞计数,肌酸激酶,CD4计数,HIV RNA血浆水平的CBC;基线时和治疗期间临床指示的血清肌酐,估计的肌酐清除率,尿葡萄糖和尿蛋白;患有慢性肾脏疾病的患者在基线时以及治疗期间的临床指示血清磷;肝功能检查;在基线测试HBV;体重(儿童和青少年)。
HIV和HBV合并感染的患者应在联合用药停用后几个月内接受监测。
《健康与公共服务(HHS)围产期HIV指南》不建议这种固定剂量的组合用于既往接受过抗逆转录病毒治疗(ART)但又需要重新进行抗病毒治疗且从未接受过抗逆转录病毒治疗的初次感染HIV的怀孕女性方案(由于目前方案的耐受性差或病毒学应答较差),并且尚未怀孕但正在尝试受孕的人。对于在同时服用该药物的同时怀孕的女性,考虑改变治疗方案,或者继续监测病毒抑制是否有效且对方案的耐受性是否良好(HHS [perinatal] 2018)。
有关更多信息,请参阅各论。
这种药是干什么用的?
•用于治疗艾滋病毒感染。
经常报告的这种药物的副作用
•头痛
•恶心
•力量和精力的损失
•腹泻
该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:
•乳酸性酸中毒,如呼吸急促,心跳加快,心跳异常,呕吐,疲劳,呼吸急促,体力和精力严重丧失,头晕,感到寒冷,或肌肉疼痛或抽筋。
•肾脏问题,例如无法通过尿液,尿液中的血液,尿液通过量的变化或体重增加。
•肝脏问题,如尿黑,乏力,食欲不振,恶心,腹痛,大便浅色,呕吐或皮肤发黄。
• 感染
•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。
消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。